Описание за серомицин

Серомицин (циклосеринови капсули USP) 3-изоксазолидинон 4-амино-(R)-е широко-спектърник антибиотик Това се произвежда от щам на Streptomyces orchidaceus и също е синтезиран. Циклосеринът е бял до изключен прах, който е разтворим във вода и стабилен в алкален разтвор. Той бързо се унищожава при неутрално или киселинно рН.

Циклосеринът има рН между 5,5 и 6,5 в разтвор, съдържащ 100 mg/ml. Молекулното тегло на циклосерина е 102.09 и има емпирична формула на С ₃ H ₆ N ₂ O ₂ .

Неактивна съставка

Всяка капсула съдържа циклосерин 250 mg (2.45 mmol); D и C Жълто № 10 FD и C Blue No. 1 Fd и C Red No. 3 Fd и C Yellow No. 6 Желатин железен оксид Talc Titanium Dioxide и други неактивни съставки.

Използване за серомицин

Серомицинът е посочен при лечението на активен белодробен и допълнително белодробен туберкулоза (включително бъбречно заболяване) Когато причинителните организми са податливи на това лекарство и когато лекуват с първичните лекарства (стрептомицин isoniazid rifampin и ethambutol) has proved inadequate. Like all anti туберкулоза drugs Серомицин should be administered in conjunction with other effective Химиотерапия а не като единствен терапевтичен агент.

Серомицин може да бъде ефективен при лечението на остри инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на грам -положителни и грам -отрицателни бактерии, особено Enterobacter spp. и Те изложиха студ . Обикновено не е повече и обикновено е по -малко ефективен от другите анти -микробни средства при лечението на инфекции на пикочните пътища, причинени от бактерии, различни от микобактерии. Използването на серомицин при тези инфекции трябва да се разглежда само когато по -конвенционалната терапия се е провалила и когато е доказано, че организмът е податлив на лекарството.

Дозировка за серомицин

Серомицинът е ефективен устно и в момента се прилага само по този път. Обичайната доза е от 500 mg до 1 g дневно в разделени дози, наблюдавани от нивата на кръвта. Първоначалната доза за възрастни, които са най -често дадени е 250 mg два пъти дневно на интервали от 12 часа за първите 2 седмици. Ежедневната доза от 1 g не трябва да се надвишава.

Колко се доставя

Серомицин се предлага като капсула с 250 mg с непрозрачна червена капачка и непрозрачно сиво тяло, отпечатано с хаоанд F04 с ядливо черно мастило както на капачката, така и на тялото.

Бутилки от 40 NDC 13845-1200-3

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP].

ЛИТЕРАТУРА

Синьо хапче с А върху него

1. Kubica GP Dye WE: Лабораторни методи за клинично и обществено здраве-Mycobacteriology US отдел Образование и благосъстояние Обществено здравни услуги 1967 PP47-55 66-70.

2. Jones LR: Колориметрично определяне на циклосерина нов антибиотик. Anal Chem 1956; 28:39.

Мануктуриран от: Центърът за индустриална аптека на Chao и контакти за производство на West Lafayette в 47906 САЩ. Ревизиран: януари 2009 г.

Странични ефекти за серомицин

Повечето нежелани реакции, възникващи по време на терапия със серомицин, включват нервната система или са прояви на свръхчувствителност към лекарства. Следните странични ефекти са наблюдавани при пациенти, получаващи серомицин:

Лекарствени взаимодействия за серомицин

Съобщава се, че едновременното прилагане на етионамид потенцира невротоксичните странични ефекти.

Алкохолът и серомицинът са несъвместими, особено по време на режим, призоваващ за големи дози от последните. Алкохолът увеличава възможността и рискът от епилептични епизоди.

Едновременното приложение на изониазид може да доведе до повишена честота на ефектите на ЦНС като замаяност или сънливост. Може да са необходими корекции на дозата и пациентите трябва да бъдат следени отблизо за признаци на токсичност на ЦНС.

Предупреждения за серомицин

Прилагането на серомицин трябва да бъде прекратено или дозата намалена, ако пациентът развие алергичен дерматит или симптоми на токсичност на ЦНС, като конвулсии психоза Сомнолектна депресия Объркване Хиперрефлексия главоболие тремор световъртеж или дисартрия.

Токсичността на серомицин е тясно свързана с прекомерните нива на кръв (над 30 µg/ml), както се определя от висока доза или неадекватна бъбречна клирънс. Съотношението на токсичната доза към ефективната доза при туберкулоза е малко.

Рискът от конвулсии се увеличава при хронични алкохолици.

Claritin D, които не са сънливи странични ефекти

Пациентите трябва да се наблюдават чрез хематологични бъбречни екскреция кръвно ниво и изследвания на чернодробните функции.

Предпазни мерки за серомицин

Преди да се започне лечение със серомицин, трябва да се приемат култури и трябва да се установи чувствителността на организма към лекарството. При туберкулозни инфекции трябва да се демонстрира и чувствителността на организма към другите антитуберкулозни средства в режима.

Сини хапчета, които ви вкарват високо

Антиконвулсантните лекарства или успокоителни могат да бъдат ефективни при контролиране на симптомите на токсичност на ЦНС, като конвулсии тревожност и тремор. Пациентите, получаващи повече от 500 mg серомицин дневно, трябва да се наблюдават отблизо за подобни симптоми. Стойността на пиридоксин При предотвратяване на токсичността на ЦНС от серомицин не е доказана.

Прилагането на серомицин и други лекарства срещу туберкулоза е свързано в няколко случая с витамин В ₁₂ и/или мегалобластична анемия на дефицит на фолиева киселина и анемия на сидеробластична анемия. Ако доказателства за анемия се развият по време на лечението, трябва да се въведат подходящи проучвания и терапия.

Лабораторен тест

Нивата на кръвта трябва да се определят поне седмично за пациенти с намалена бъбречна функция за индивиди, получаващи дневна доза над 500 mg, и за тези, които показват признаци и симптоми, предполагащи токсичност. Дозировката трябва да се регулира, за да се поддържа нивото на кръвта под 30 µg/ml.

Канценогени Мутагенност и увреждане на плодовитостта

Не са проведени проучвания за определяне на потенциала за канцерогенност. Тестът на AMES и непланираният тест за възстановяване на ДНК бяха отрицателни. Проучване през 2 поколения плъхове не показва нарушаване на плодовитостта спрямо контролите за първото чифтосване, но малко по -ниско плодовитостта при второто чифтосване.

Бременност

Бременност Category C

Проучване в 2 поколения плъхове, дадени дози до 100 mg/kg/ден, не демонстрира тератогенен ефект при потомството. Не е известно дали циклосеринът може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на способността за възпроизвеждане. Серомицин трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от серомицин, трябва да се вземе решение дали да се преустанови медицинската сестра или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за серомицин

Острата токсичност от циклосерина може да възникне, ако повече от 1 g се приема от възрастен. Хроничната токсичност от циклосерина е свързана с дозата и може да възникне, ако се прилага повече от 500 mg дневно. Пациентите с бъбречно увреждане ще натрупват циклосерин и могат да развият токсичност, ако режимът на дозиране не е модифициран. Пациентите с тежко бъбречно увреждане не трябва да получават лекарството. Централната нервна система е най -често срещаната органна система, участваща в токсичността. Токсичните ефекти могат да включват главоболие от светованно объркване сънливост Хипериритаемост Парестезии Дисартрия и психоза. След като често се срещат по -големи поглъщания конвулсии и кома. Етил алкохолът може да увеличи риска от припадъци на пациентите с грях, получаващи циклосерин.

Оралната средна смъртоносна доза при мишки е 5290 mg/kg.

Лечение

За получаване на информация за достойнство за лечение на предозиране, добър ресурс е вашият сертифициран регионален център за отрови. Телефонните номера на сертифицирани центрове за контрол на отровата са изброени в референцията на бюрото на лекарите (PDR). При управлението на предозиране се помислете за възможността за многократно взаимодействие между лекарства между лекарства и необичайна кинетика на лекарството при вашия пациент.

Съобщава се рядко предозиране на циклосерин. Следното е предоставено да служи като водач, ако се среща такова предозиране.

Защитете дихателните пътища на пациента и поддържайте вентилацията и перфузията. Усъвършенстващо наблюдавайте и поддържайте в приемливи граници на жизнените характеристики на пациента кръвни газове Серумни електролити и др. Абсорбцията на лекарства от стомашно -чревния тракт може да бъде намалена чрез даване на активен въглен, който в много случаи е по -ефективен от емизиса или промиването; Помислете за въглен вместо или в допълнение към изпразването на стомаха. Многократните дози въглен с течение на времето могат да ускорят елиминирането на някои лекарства, които са били абсорбирани. Запазете дихателните пътища на пациента при използване на стомашно изпразване или дървени въглища.

При възрастни много от невротоксичните ефекти на циклосерина могат да бъдат лекувани и предотвратени с прилагането на 200 до 300 mg пиридоксин дневно.

Пробив кървящ орто tri tycslen lo

Показано е, че използването на хемодиализа отстранява циклосерина от кръвта. Тази процедура трябва да бъде запазена за пациенти с животозастрашаваща токсичност, която не отговаря на по-малко инвазивната терапия.

Противопоказания за серомицин

Прилагането е противопоказано при пациенти с някое от следните:

• Свръхчувствителност към циклосерин
• Епилепсия
• Депресия Тежка тревожност или психоза
• Тежка бъбречна недостатъчност
• Прекомерна едновременна употреба на алкохол

Клинична фармакология for Серомицин

След перорално приложение циклосеринът лесно се абсорбира от стомашно -чревния тракт с пикови нива на кръв, възникнали за 4 до 8 часа. Нивата на кръвта от 25 до 30 µg/ml обикновено могат да се поддържат с обичайната доза от 250 mg два пъти на ден, въпреки че връзката на плазмените нива до дозата не винаги е последователна. Концентрациите в плевралната течност на цереброспиналната течност Фетална кръв и майчиното мляко се приближават до тези, които се намират в серума. Откриваеми количества се намират в асцитна течност дори Амниотична течност и белодробни и лимфни тъкани. Приблизително 65 процента от една доза циклосерин могат да бъдат възстановени в урината в рамките на 72 часа след перорално приложение. Останалите 35 процента очевидно са метаболизирани до неизвестни вещества. Максималната скорост на екскреция възниква 2 до 6 часа след прилагането с 50 процента от елиминираното лекарство за 12 часа.

Миктобиология

Циклосеринът инхибира синтеза на клетъчно -стена в чувствителни щамове на грам -положителни и грам -отрицателни бактерии и inmycobacterium tuberculosis.

Тестове за чувствителност

Циклосерин клинична лаборатория Стандартен прах се предлага както за директни, така и за косвени методи1 за определяне на чувствителността на щамовете на микобактериите. Циклосеринните микрофони за чувствителни щамове са 25 µg/ml или по -ниски.

Информация за пациента за серомицин

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.