Скелакс

Описание за скелаксин

Skelaxin® (Metaxalone) се предлага като 800 mg овален таблет с розов таблет.

Химически метаксалон е 5-[(35- диметилфенокси) метил] -2-оксазолидинон. Емпиричната формула е c ₁₂ H ₁₅ Не ₃ което съответства на молекулно тегло 221,25. Структурната формула е:

Можете ли да забременеете на Provera

Метаксалонът е бял до почти бял кристален прах без миризма, свободно разтворим в хлороформ разтворим в метанол и в 96% етанол, но практически неразтворим в етер или вода.

Всяка таблетка съдържа 800 mg метаксалон и следните неактивни съставки: амониев амониев калциев алгинат на алгиновата киселина B-ROSE течно царевично нишесте и магнезиев стеарат.

Използване за скелаксин

Скелаксин (метаксалон) е посочен като допълнение към физическата терапия на покой и други мерки за облекчаване на дискомфортите, свързани с остри болезнени мускулно -скелетни състояния. Начинът на действие на това лекарство не е ясно идентифициран, но може да бъде свързан със седативните му свойства. Metaxalone не отпуска директно напрегнатите скелетни мускули при човека.

Дозировка за скелаксин

Препоръчителната доза за възрастни и деца над 12 години е една таблетка с 800 mg три до четири пъти на ден.

Колко се доставя

Скелаксин (Metaxalone) се предлага като 800 mg овал, вкаран розов таблет, вписан с 8667 от страна на отбелязаната страна и S от другата. Предлага се в бутилки от 100 ( NDC 60793-136-01) и в бутилки от 500 ( NDC 60793-136-05).

Съхранявайте при контролирана стайна температура между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F).

Skelaxin е регистрирана търговска марка на King Pharmaceuticals Research and Development Inc.

Разпространено от: Pfizer Inc. New York NY 10017. Ревизиран: ноември 2015 г.

Странични ефекти за скелаксин

Най -честите реакции на Metaxalone включват:

CNS: сънливост замаяност главоболие и нервност or раздразнителност;

Храносмилане: гадене повръщане gastrointestinal upset.

Други нежелани реакции са:

Имунна система: реакция на свръхчувствителност обрив със или без сърбеж;

Хематологичен: левкопения; хемолитична анемия;

Хепатобилиар: жълтеница .

Въпреки че са докладвани редки анафилактоидни реакции с метаксалон.

Може ли keflex да се използва за UTI

Лекарствени взаимодействия за скелаксин

Не е предоставена информация.

Предупреждения за скелаксин

Съобщава се за синдром на серотонин (SS), който е потенциално животозастрашаващ при употребата на метаксалон. Тези доклади обикновено се появяват, когато метаксалон се използва едновременно със серотонинергични лекарства (като трамадол или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI)) или когато метаксалонът се използва в дози по -високи от препоръчителната доза (виж Лекарствени взаимодействия и Предоставяне ). Признаците на SS могат да включват диафореза на клонус диафореза на хиперрефлексия хипертония и повишаване на температурата.

Скелаксинът може да засили ефектите на алкохола и други депресанти на ЦНС.

колко prilosec мога да взема

Предпазни мерки за скелаксин

Metaxalone трябва да се прилага с голяма грижа за пациенти с съществуващо увреждане на черния дроб. При тези пациенти трябва да се извършват серийни изследвания на чернодробната функция.

Забелязани са фалшиво-положителни тестове на Бенедикт поради неизвестно редуциращо вещество. Специфичният за глюкоза тест ще разграничи констатациите.

Приемането на скелаксин с храна може да подобри общата депресия на ЦНС; Възрастните пациенти могат да бъдат особено податливи на този ефект на ЦНС. (Вижте Клинична фармакология : Фармакокинетика и Информация за пациента ).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Канцерогенният потенциал на метаксалон не е определен.

Бременност

Изследванията за репродукция при плъхове не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради метаксалон. Опитът след маркетинг не е разкрил доказателства за нараняване на плода, но такъв опит не може да изключи възможността за рядко или фино увреждане на човешкия плод. Безопасното използване на метаксалон не е установено по отношение на възможните неблагоприятни ефекти върху развитието на плода. Следователно таблетките на Metaxalone не трябва да се използват при жени, които са или могат да забременеят и особено по време на ранна бременност, освен ако в преценката на лекаря потенциалните ползи надвишават възможните опасности.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се секретира в човешкото мляко. Като общо правило сестринството не трябва да се предприема, докато пациентът е на лекарство, тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при деца на 12 години и по -долу не са установени.

Информация за предозиране за скелаксин

Deaths by deliberate or accidental overdose have occurred with metaxalone particularly in combination with antidepressants and have been reported with this class of drug in combination with alcohol.

Съобщава се за синдром на серотонин, когато метаксалон е бил използван в дози по -високи от препоръчителната доза (виж Предупреждения ).

При определяне на LD ₅₀ При плъхове и мишки прогресираща седация хипноза и накрая респираторна недостатъчност се отбелязват с увеличаване на дозата. При кучета без ld ₅₀ може да се определи, тъй като по -високите дози произвеждат еметично действие за 15 до 30 минути.

Колко дълго трае диарията на сорбитола

Лечение

Стомашна промивка и поддържаща терапия. Препоръчва се консултация с регионален център за контрол на отровата.

Противопоказания за скелаксин

Известна свръхчувствителност към всякакви компоненти на този продукт.

Известна тенденция към хемолитични или други анемии, предизвикани от лекарства.

Значително нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Клинична фармакология for Skelaxin

Механизъм на действие

Механизмът на действие на метаксалона при хората не е установен, но може да се дължи на общата депресия на централната нервна система.

Metaxalone няма директно действие върху контрактилния механизъм на набразден мускул крайната плоча на двигателя или нервното влакно.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на метаксалона е оценена при здрави възрастни доброволци след прилагане на единична доза на скелаксин при условия на гладно и хранене при дози, вариращи от 400 mg до 800 mg.

Абсорбция

Пиковите плазмени концентрации на метаксалон се появяват приблизително 3 часа след 400 mg перорална доза при условия на гладно. След това концентрациите на метаксалони намаляват с лог-линейно с терминалния полуживот от 9,0 ± 4,8 часа. Удвояването на дозата на скелаксин от 400 mg до 800 mg води до приблизително пропорционално увеличаване на метаксалоновата експозиция, както е показано от пиковите плазмени концентрации (CMAX) и площта под кривата (AUC). Пропорционалността на дозата при дози над 800 mg не е проучена. Абсолютната бионаличност на метаксалон не е известна.

Еднократните фармакокинетични параметри на метаксалона в две групи здрави доброволци са показани в таблица 1.

Таблица 1: Средно (%CV) Метаксалонови фармакокинетични параметри

Хранителни ефекти

Проведено е рандомизирано двупосочно кросоувър проучване при 42 здрави доброволци (31 мъже 11 жени), прилагайки една таблетка с 400 mg скелаксин при условия на гладно и след стандартна закуска с високо съдържание на мазнини. Субектите варират на възраст от 18 до 48 години (средна възраст = 23,5 ± 5,7 години). В сравнение с условията на гладно наличието на високо съдържание на мазнини по време на администрацията на лекарството се увеличава с С 177,5% и увеличава AUC (AUC0-T AUC∞) съответно с 123,5% и 115,4%. Концентрацията на времето до пик (TMAX) също се забавя (NULL,3 h срещу 3,3 h) и терминалният полуживот е намален (NULL,4 h срещу 9,0 h) при условия на федерация в сравнение с гладно.

При второ проучване на хранителен ефект на подобен дизайн две таблетки с 400 mg скелаксин (800 mg) се прилагат на здрави доброволци (n = 59 37 мъже 22 жени), вариращи на възраст от 18-50 години (средна възраст = 25,6 ± 8,7 години). В сравнение с условията на гладно, наличието на високо съдържание на мазнини по време на администрацията на лекарството се увеличава с C с 193,6% и увеличава AUC (AUC0-T AUC∞) съответно с 146,4% и 142,2%. Концентрацията на времето до пик (TMAX) също се забавя (NULL,9 h срещу 3,0 h) и терминалният полуживот е намален (NULL,2 h срещу 8,0 h) при условия на федерация в сравнение с условията на гладно. Подобни резултати от хранителен ефект са наблюдавани в горното проучване, когато една таблетка с 800 mg скелаксин е била администрирана на мястото на две таблетки скелаксин 400 mg. Увеличаването на експозицията на метаксалони, съвпадащо с намаляване на полуживота, може да се дължи на по-пълна абсорбция на метаксалон в присъствието на високомачествено хранене (Фигура 1).

Фигура 1: Средни (SD) концентрации на метаксалон след доза от 800 mg при условия на гладно и хранене

Метаболизъм и екскреция на разпределение

Въпреки че свързването на плазмения протеин и абсолютната бионаличност на метаксалона не са известни, очевидният обем на разпределение (v/f ~ 800 L) и липофилността (log p = 2,42) на метаксалон предполагат, че лекарството е широко разпространено в тъканите. Метаксалон се метаболизира от черния дроб и се отделя в урината като неидентифицирани метаболити. Чернодробните цитохром Р450 ензимите играят роля в метаболизма на метаксалона. По -конкретно CYP1A2 CYP2D6 CYP2E1 и CYP3A4 и в по -малка степен CYP2C8 CYP2C9 и CYP2C19 изглежда метаболизират метаксалон.

Metaxalone не инхибира значително основните CYP ензими като CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 и CYP3A4. Metaxalone не индуцира значително основни CYP ензими като CYP1A2 CYP2B6 и CYP3A4 in vitro .

cefdinir за перорално окачване 125mg 5ml

Фармакокинетика In Special Populations

Възраст

Ефектите на възрастта върху фармакокинетиката на метаксалон се определят след единично приложение на две таблетки 400 mg (800 mg) при условия на гладно и федерация. Резултатите бяха анализирани отделно, както и в комбинация с резултатите от три други проучвания. Използвайки комбинираните данни, резултатите показват, че фармакокинетиката на метаксалона е значително по -повлияна от възрастта при условия на гладно, отколкото при условия на хранене с бионаличност при условия на гладно, увеличаване с възрастта.

Бионаличността на метаксалона при условия на гладно и хранене в три групи здрави доброволци с различна възраст е показана в таблица 2.

Таблица 2: Средно (%CV) Фармакокинетични параметри след единично приложение на две 400 mg таблетки скелаксин (800 mg) при условия на гладно и хранене

Пол

Ефектът на пола върху фармакокинетиката на метаксалона е оценен в проучване на отворен етикет, при което 48 здрави възрастни доброволци (24 мъже 24 жени) са прилагани две таблетки скелаксин 400 mg (800 mg) при условия на гладно. Бионаличността на метаксалона е значително по -висока при жените в сравнение с мъжете, както се доказва от CMAX (2115 ng/ml срещу 1335 ng/ml) и AUC∞ (17884 ng · h/ml срещу 10328 ng · h/ml). Средният полуживот е 11,1 часа при жени и 7,6 часа при мъже. Очевидният обем на разпределение на метаксалон е приблизително 22% по -висок при мъжете, отколкото при жените, но не е значително различен, когато се регулира за телесно тегло. Подобни открития се виждат и когато описаният по -горе комбиниран набор от данни е използван в анализа.

Чернодробна/бъбречна недостатъчност

Влиянието на чернодробното и бъбречното заболяване върху фармакокинетиката на метаксалона не е определено. При липса на такава информация трябва да се използва скелаксин с повишено внимание при пациенти с чернодробно и/или бъбречно увреждане.

Информация за пациента за скелаксин

Скелаксинът може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като работни машини или шофиране на моторно превозно средство, особено когато се използва с алкохол или други депресанти на ЦНС.

Лекарствени взаимодействия за скелаксин

Седативните ефекти на скелаксин и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни. Следователно трябва да се внимава при пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно.

Поради потенциала за SS предпазливост се препоръчва, когато метаксалонът е съвместно с лекарства, които могат да повлияят на серотонинергичните невротрансмитерни системи като трамадол или SSRI (виж (виж Предупреждения ).