Tazorarac

Описание за Tazorac

Tazorac (Tazarotene) гел 0,05% и 0,1% е за актуална употреба и съдържа активния съставен тазаротин. Всеки грам от Tazorac гел 0,05% и 0,1% съдържа съответно 0,5 и 1 mg тазаротин в полупрозрачен воден гел.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44- dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ Не ₂ S и молекулно тегло от 351.46. Структурната формула е показана по -долу:

Tazorac гел съдържа следните неактивни съставки: бензилов алкохол 1%; аскорбинова киселина; бутилиран хидроксианизол; бутилиран хидрокситолуен; Карбомер хомополимер тип В; Едетат динатрий; хексилен гликол; Poloxamer 407; полиетилен гликол 400; Полисорбат 40; пречистена вода; и трометамин.

Използване за Tazorac

Плака псориазис

Tazorac® (Tazarotene) гел 0,05% и 0,1% са показани за локалното лечение на пациенти с псориазис на плака до 20% засягане на повърхността на тялото.

Acne vulgaris

Tazorac (Tazarotene) гел 0,1% също е показано за локално лечение на пациенти с лицево акне вулгарис с лека до умерена тежест.

Ефикасността на гела на Tazorac при лечение на акне, преди това лекувани с други ретиноиди или резистентни към перорални антибиотици, не е установена.

Ограничения на употребата

Безопасността на употребата на гел от Tazorac на повече от 20% телесна повърхност не е установена при псориазис или акне [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Дозировка за Tazorac

Tazorac Gel е само за актуална употреба. Tazorac гел не е за офталмологична орална или интравагинална употреба. Избягвайте случайно прехвърляне на гел от тазорак в устата на очите или други лигавични мембрани. Ако се появи контакт с лигавичните мембрани, изплакнете добре с вода [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Измийте добре ръцете след нанасяне.

Псориазис

Препоръчва се лечението да започва с Tazorac Gel 0,05% със сила, да се увеличи до 0,1%, ако се понася и медицински показано. Нанесете тънък филм (2 mg/cm²) от Tazorac гел веднъж на ден вечерта, за да покриете само псориатичните лезии на не повече от 20% от телесната повърхност. Ако се приема баня или душ преди нанасянето, кожата трябва да е суха, преди да нанесете гела. Ако се използват емолиенти, те трябва да се прилагат поне час преди прилагането на Tazorac Gel. Тъй като незасегнатата кожа може да бъде по -податлива на дразнене на прилагането на тазаротин в тези области, трябва внимателно да се избягва. Tazorac Gel е изследван до 12 месеца по време на клинични изпитвания за псориазис.

Акне

Почистете лицето нежно. След като кожата е суха, нанесе тънък слой (2 mg/cm²) от Tazorac гел 0,1% веднъж на ден вечер на кожата, където се появяват лезии на акне. Използвайте достатъчно, за да покриете цялата засегната зона. Tazorac Gel е изследван до 12 седмици по време на клинични изпитвания за акне. Използвайте ефективни слънцезащитни продукти и носете защитни дрехи, докато използвате Tazorac Gel [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Гел 0,05% и 0,1% за 30 g и 100 g тръби. Всеки грам от Tazorac гел 0,05% и 0,1% съдържа съответно 0,5 mg и 1 mg тазаротин в полупрозрачен воден гел.

Съхранение и обработка

Tazorac (Tazarotene) гел е полупрозрачен воден гел, предлаган в концентрации от 0,05% и 0,1%. Предлага се в сгъваема алуминиева тръба с очевидна алуминиева мембрана над отвора и бяла пропиленова винтна капачка с размери 30 g и 100 g.

Tazorac гел 0,05% 30 g NDC 0023-8335-03
Tazorac гел 0,05% 100 g NDC 0023-8335-10
Tazorac гел 0,1% 30 g NDC 0023-0042-03
Tazorac гел 0,1% 100 g NDC 0023-0042-10

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F).

Разпространено от: Allergan USA Inc. Преработен: април 2018 г.

Странични ефекти за Tazorac

Следните сериозни нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Ембриофетална токсичност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Фоточувствителност и риск от слънчево изгаряне [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Псориазис

Общо 439 лица на възраст от 14 до 87 години са лекувани с Tazorac Gel 0,05% и 0,1% в две контролирани клинични изпитвания. Най -честите нежелани събития, отчетени с Tazorac Gel 0,05% и 0,1%, възникващи при 10 до 30% от субектите в низходящ ред, включват ерите на еритем на прюта на псориазис и болка в кожата. Реакциите, възникващи при 1 до 10% от субектите, включват обрив десквама, дразнещ контакт дерматит, възпаление на кожното възпаление на фисуриращото кървене и сухата кожа. Увеличаването на влошаването на псориазис и индуцираната от слънце еритема е отбелязано при някои лица през 4-ти до 12-ия месец лечение в сравнение с първите три месеца на 1 година проучване. Като цяло честотата на неблагоприятните събития с гел от Tazorac 0,05% е била 2 до 5% по -ниска от тази, която се наблюдава при Tazorac Gel 0,1%.

Акне

Общо 596 лица на възраст 12 до 44 години са лекувани с Tazorac Gel 0,05% и 0,1% в две контролирани клинични изпитвания. Най -честите нежелани събития, отчетени по време на клинични изпитвания с гел от Tazorac 0,1% при лечението на акне, възникващи при 10 до 30% от субектите в низходящ ред, включват изгаряне на десквама/ужилване на сухата кожа на суха кожа и сърбеж. Реакциите, възникващи при 1 до 10% от субектите, включват дразнене на кожната болка, фисираща локализиран оток и обезцветяване на кожата.

Опит за постмаркетиране

Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства. Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на тазаротин след придружител.

Кожни и подкожни тъканни нарушения: блистер дерматит уртикария Ексфолиация на кожата Кожа (включително хиперпигментация на кожата или хипопигментация на кожата), подуване на или близо до местата на приложение и болка.

Лекарствени взаимодействия за Tazorac

Не са проведени официални проучвания за взаимодействие с лекарства лекарства с Tazorac.

В изпитване на 27 здрави жени на възраст между 20-55 години, които получават комбинирана орална контрацептивна таблетка, съдържаща 1 mg норетиндрон и 35 mcg етинил естрадиол, е съпътстваща употреба на тазаротин, прилаган като 1,1 mg перорално (средно ± SD Cmax и Auc0-24 от Tazarotenic киселина са 28.9 ± 9.4 ng/ml и 120. ± 28,5 ng • HR/ml съответно) не влияе на фармакокинетиката на норетиндрон и етинил естрадиол през пълен цикъл.

Влиянието на тазаротин върху фармакокинетиката на прогестиновите самоурални контрацептиви (т.е. минипили) не е оценено.

Предупреждения за Tazorac

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Tazorac

Ембриофетална токсичност

Въз основа на данни от проучвания за репродукция на животни ретиноидната фармакология и потенциала за системна абсорбция на тазорак гел може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена и е противопоказано по време на бременност. Тазаротинът предизвиква малформации и ефекти на развитието, свързани с ретиноиди след локално и перорално приложение на бременни плъхове и зайци по време на органогенеза.

Системното излагане на тазаротенова киселина зависи от степента на обработената повърхност на тялото. При пациенти, лекувани локално над достатъчна експозиция на повърхността на тялото, може да бъде в същия порядък, както при орално лекувани животни.

Въпреки че може да има по -малко системна експозиция при лечението на акне само на лицето поради по -малко повърхностна площ за прилагане на тазаротин е тератогенно вещество и причинява зомални малформации при животни и не е известно какво ниво на експозиция е необходимо за тератогенност при хората [виж Клинична фармакология ].

Имаше тринадесет съобщения за бременности при лица, които участваха в клиничните изпитвания за локален тазаротин. Девет от субектите са били лекувани с локален тазаротин, а останалите четири са били лекувани с превозно средство. Един от субектите, който е лекуван с тазаротен крем, избран за прекратяване на бременността по немедицински причини, несвързани с лечението. Останалите осем бременни жени, които по невнимание са били изложени на локален тазаротин по време на клиничните изпитвания, впоследствие доставят очевидно здрави бебета. Тъй като точният срок и степента на експозиция във връзка с времето на бременността не са сигурни, значимостта на тези открития не е известно.

Женски с потенциал за раждане на деца

Женските от потенциал за носене на деца трябва да се предупреждават за потенциалния риск и да използват адекватни мерки за раждане, когато се използва гел от Tazorac. Възможността да се обмисли възможността да се вземе предвид женския потенциал за носене на деца по време на институцията на терапията.

Отрицателен резултат за тест за бременност трябва да бъде получен в рамките на 2 седмици преди терапията с гел на Tazorac. Терапията с гел от Tazorac трябва да започне през нормален менструален период [виж Използване в конкретни популации ].

Местни реакции на раздразнение и свръхчувствителност

Прилагането на гел от Tazorac може да причини прекомерно дразнене в кожата на определени чувствителни индивиди. Наблюдавани са локални реакции (включително мехури и нежелани реакции на десквама за десквама на кожата) и нежелани реакции на свръхчувствителност (включително уртикария) с локален тазаротин.

Ако възникнат тези нежелани реакции, помислете за прекратяване на лекарствата или намаляване на честотата на дозиране, както е подходящо, докато целостта на кожата не бъде възстановена. Алтернативно пациенти с псориазис, които се лекуват с концентрация от 0,1%, могат да бъдат преминати към по -ниската концентрация. Честотата на приложение трябва да се следи тясно чрез внимателно наблюдение на клиничния терапевтичен отговор и толерантността на кожата. Терапията може да бъде възобновена или концентрацията на лекарството или честотата на приложение може да се увеличи, тъй като пациентът стане в състояние да понася лечението.

Трябва да се избягват съпътстващи локални лекарства и козметика, които имат силен ефект на сушене. Също така е препоръчително да се почива кожата на пациента, докато ефектите от подобни препарати отшумяват преди да се започне лечение с гел от Tazorac.

Tazorac гел не трябва да се използва върху екзематозна кожа, тъй като може да причини силно дразнене.

Крайността на времето като вятър или студ може да бъде по -дразнещо за пациенти, използващи Tazorac Gel.

Какво правят хапчетата от гарциния Камбогия

Фоточувствителност и риск от слънчево изгаряне

Поради засилената изгаряща чувствителност излагането на слънчева светлина (включително слънчевите лампи) трябва да се избягва, освен ако не се счита за медицински необходим и в такива случаи експозицията трябва да бъде сведена до минимум по време на използването на тазорак гел. Пациентите трябва да бъдат предупредени да използват слънцезащитни продукти и защитни дрехи, когато използват Tazorac Gel. Пациентите със слънчево изгаряне трябва да бъдат посъветвани да не използват Tazorac Gel, докато не се възстановят напълно. Пациентите, които могат да имат значително излагане на слънце поради своята професия и тези пациенти с присъща чувствителност към слънчева светлина, трябва да проявяват особено предпазливост при използване на Tazorac Gel.

Гелът на Tazorac трябва да се прилага с повишено внимание, ако пациентът също приема лекарства, за които се знае, че са фотосенсибилизатори (например тиазиди тетрациклини флуорохинолони фенотиазини сулфонамиди) поради повишената възможност за увеличаване на фоточувствителността.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Ембриофетална токсичност

Информирайте жените за репродуктивен потенциал за потенциалния риск за плода. Посъветвайте се с тези пациенти да използват ефективна контрацепция по време на лечението с гел от Tazorac. Съветват пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи за известна или заподозряна бременност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Фотосенситивност и риск от слънчево изгаряне

Посъветвайте се с пациентите да избягват прекомерното излагане на слънце и използването на слънцезащитни продукти и защитни мерки (HAT козирка). Посъветвайте се с пациентите да избягват използването на Tazorac Gel, ако приемането на други лекарства може да увеличи чувствителността към слънчевата светлина.

Важни инструкции за администрация

Съветвайте пациента за следното:

1. За пациента с псориазис прилагат тазорак гел само за кожни лезии на псориазис, като избягват невключена кожа.
2. Ако неправомерното дразнене (отлепване на зачервяване или дискомфорт) възниква намалена честота на приложение или временно прекъсване на лечението. Лечението може да бъде възобновено, след като дразненето отшуми [виж Доза и приложение ].
3. Овлажнителите могат да се използват толкова често, колкото желаят.
4. Пациентите с псориазис могат да използват крем или лосион за омекотяване или навлажняване на кожата най -малко 1 час преди да прилагат Tazorac гел.
5. Избягвайте контакт с очите. Ако Tazorac гел влезе или близо до очите изплакнете старателно с вода. Потърсете медицинска помощ, ако дразненето на очите продължи.
6. Tazorac Gel е само за актуална употреба. Не се прилагайте върху устата на очите или друга лигавица. Не за офталмологична орална или интравагинална употреба.
7. Измийте добре ръцете, след като нанесете Tazorac Gel.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочното проучване на тазаротин след перорално приложение от 0,025 0,050 и 0,125 mg/kg/ден на плъхове не показва индикации за повишени канцерогенни рискове. Въз основа на фармакокинетични данни от по-краткосрочно проучване при плъхове най-високата доза от 0,125 mg/kg/ден се очакваше да даде системна експозиция при плъхове 0,3 пъти, която се наблюдава при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%.

Дългосрочно проучване с локално приложение до 0,1% тазаротин при гел състав при мишки, прекратени на 88 седмици, показва, че нивата на дозата от 0,05 0,125 0,25 и 1 mg/kg/ден (намалени до 0,5 mg/kg/ден за мъже след 41 седмици поради тежко дермално дразнене), което не разкрива привидни карциногенни ефекти, когато се сравнява на тежка дермална дразнене), разкрива никакви привидни карциногенни ефекти, когато се сравнява до автомобилния контрол. Системната експозиция при най -висока доза е 2 пъти, която се наблюдава при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%.

Тазаротинът е немутагенно в анализа на AMES и не произвежда структурни хромозомни аберации в човешки лимфоцитен анализ. Тазаротинът е немутагенна в анализацията на генната мутация на CHO/HGPRT за генни мутации на бозайници и некластогенен в теста in vivo мишка микронуклеус.

Не се наблюдава увреждане на плодовитостта при плъхове, когато мъжките животни са били лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване, а женските животни са били лекувани в продължение на 14 дни преди чифтосване и продължаване чрез гестация и лактация с локални дози тазаротен гел до 0,125 mg/kg/ден. Въз основа на данни от друго проучване системната експозиция на лекарства при плъхове при най -висока доза е 0,3 пъти, която се наблюдава при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%.

Не се наблюдава увреждане на ефективността на чифтосване или плодовитост при мъжки плъхове, лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване с перорални дози до 1 mg/kg/ден тазаротин, който произвежда системна експозиция, която е приблизително еквивалентна на тази, наблюдавана при лица, третирани с MRHD от тазаротен гел 0,1%.

Не се наблюдава увреждане на ефективността на чифтосване или плодовитост при женски плъхове, лекувани в продължение на 15 дни преди чифтосване и продължаване през гестационен ден 7 с перорални дози тазаротин до 2 mg/kg/ден. Въпреки това има значително намаляване на броя на естролните етапи и увеличаването на ефектите в развитието в тази доза, която произвежда системна експозиция 2 пъти, която се наблюдава при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1% [виж Използване в конкретни популации ].

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Въз основа на данни от проучвания за репродукция на животни ретиноидната фармакология и потенциала за системна абсорбция на тазорак гел може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена и е противопоказано по време на бременност. Безопасността при бременни жени не е установена. Потенциалният риск за плода надвишава потенциалната полза за майката от гел от Tazorac по време на бременност; Следователно Tazorac гел трябва да бъде прекратен веднага след разпознаването на бременността [виж Противопоказания Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Клинична фармакология ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for TAZORAC Gel има not established a clear association with Тазаротин и major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing и extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

В проучвания за репродукция на животни с бременни плъхове тазаротин дозира локално по време на органогенезата при 0,5 пъти повече от максималната системна експозиция при лица, лекувани с максимална препоръчителна доза на човека (MRHD) на тазаротен гел 0,1%, води до намалено телесно тегло и намаляване на скелетната осификация. В проучвания за репродукция на животни с бременни зайци, дозирани локално с тазаротен гел при 7 пъти повече от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD от тазаротен гел 0,1%, има единични случаи на известни ретиноидни малформации, включително хидроцефалия на спина бифида и сърдечни аномали.

В проучвания за репродукция на животни с бременни плъхове и зайци тазаротин дозират перорално по време на органогенезата при 0,5 и 13 пъти съответно максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%, доведе до забавяне на развитието на феталната токсичност и/или поведенческите забавяния. При бременни плъхове тазаротин дозирани перорално преди чифтосване чрез ранна бременност доведе до намаляване на размера на отпадъците Намален брой живи плодове Намаляване на теглото на плода и повишените малформации в дози приблизително 2 пъти по -високи от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD от тазаротен гел 0,1% [виж Данни ].

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Неблагоприятните резултати при бременност се появяват независимо от здравето на майката или употребата на лекарства. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Данни

Данни за животните

При плъхове тазаротен гел 0,05% формулиране, дозирано локално по време на бременността от 6 до 17 при 0,25 mg/kg/ден, което представлява 0,5 пъти повече от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1% (т.е. 2 mg/cm² над 20% телесна повърхностна повърхност на тялото. Зайците донасят локално с 0,25 mg/kg/ден тазаротен гел, който представлява 7 пъти повече от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1% по време на жестационни дни от 6 до 18, са забелязани с единични случаи на известни ретиноидни малформации, включително хидроцефалия на Spina Bifida и сърдечни аномалии.

Когато тазаротинът се дава перорално на животни, закъсненията в развитието са наблюдавани при плъхове, а малформациите и загубата след имплантация са наблюдавани при плъхове и зайци при дози, произвеждащи съответно 0,5 и 13 пъти максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%.

При женски плъхове орално прилагани 2 mg/kg/ден на тазаротин от 15 дни преди да се чифтосат през 7 -ия ден на гестацията, който представлява 2 пъти по -голям от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1% класически размери на развитието на ретиноидите, включително намален брой на имплантационните места, намален размер на размера на ретиноидите, включително намален брой на имплантационните места. При тази доза се наблюдава ниска честота на свързани с ретиноид малформации.

При предродилно и следродилно развитие изследва локалното приложение на тазаротен гел (NULL,125 mg/kg/ден) на бременни женски плъхове от гестационен ден до ден на лактация 20-те намалява оцеляването на PUP, но не повлия на репродуктивния капацитет на потомството. Въз основа на данни от друго проучване максималната системна експозиция при плъхове би била 0,3 пъти по -голяма от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен гел 0,1%.

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на тазаротин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. След единични локални дози 14C-тазаротен гел към кожата на кърмещи плъхове радиоактивността се открива в млякото на плъхове. Липсата на клинични данни по време на лактация изключва ясното определяне на риска от гел от Tazorac към бебе по време на лактация; Следователно ползите от развитието и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Tazorac Gel и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Tazorac Gel или от основното състояние на майката.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Бременност Testing

Бременност testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating TAZORAC Gel therapy which should begin during a menstrual period.

Контрацепция

Жени

Въз основа на изследвания на животни Tazorac гел може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена [виж Използване в конкретни популации ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with TAZORAC Gel.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на гела Tazorac не са установени при педиатрични пациенти с псориазис или акне на възраст под 12 години.

Гериатрична употреба

От общия брой на субектите в клиничните изпитвания на гел от тазорак за псориазис на плака 163 са над 65 -годишна възраст. Субектите над 65 -годишна възраст са преживели повече нежелани събития и по -ниски проценти на успех на лечението след 12 седмици употреба на гел от тазорак в сравнение с тези на възраст 65 години и по -млади. Понастоящем няма друг клиничен опит относно разликите в отговорите между възрастни и по -млади лица, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена. Тазаротен гел за лечение на акне не е клинично оценен при лица на възраст над 65 -годишна възраст.

Информация за предозиране за Tazorac

Прекомерната локална употреба на гел от Tazorac 0,05% и 0,1% може да доведе до маркирано отлепване на зачервяване или дискомфорт [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Tazorac гел 0,05% и 0,1% не са за орална употреба. Устното поглъщане на лекарството може да доведе до същите неблагоприятни ефекти като тези, свързани с прекомерен перорален прием на витамин А (хипервитаминоза А) или други ретиноиди. Ако възникне перорално поглъщане, пациентът трябва да бъде наблюдавано и при необходимост трябва да се прилагат подходящи мерки за поддържане.

Противопоказания за Tazorac

Tazorac гел е противопоказано в:

• Бременност. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ].
• Индивиди, които са познавали свръхчувствителност към някой от неговите компоненти [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология for Tazorac

Механизъм на действие

Тазаротинът е ретиноиден пролекарство, което се превръща в активната му форма карбоксилната киселина на тазаротин чрез деестерификация. Тазаротенова киселина се свързва с трите членове на семейството на рецептора на ретиноевата киселина (RAR): RARα RARβ и RARγ, но показва относителна селективност за RARβ и RARγ и може да променя генната експресия. Клиничното значение на тези открития за лечение на псориазис на плака и лицево акне Vulgaris е неизвестно.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Tazorac Gel при лечението на плаки псориазис и лицево акне вулгарис са неизвестни.

Фармакокинетика

След локалното приложение тазаротинът претърпява естераза хидролиза, за да образува активния му метаболит тазаротенова киселина. В плазмата може да бъде открито малко родителско съединение. Тазаротенова киселина е силно обвързана с плазмените протеини (над 99%).

Тазаротинът и тазаротеновата киселина се метаболизират до сулфоксиди сулфони и други полярни метаболити, които се елиминират чрез уринарни и фекални пътища. Полуживотът на тазаротенова киселина е приблизително 18 часа след локално прилагане на тазаротин към нормално акне или псориатична кожа. Описаните по -долу проучвания на човешки in vivo са проведени с тазаротен гел, приложен локално при приблизително 2 mg/cm² и се оставят върху кожата за 10 до 12 часа. Както пиковата плазмена концентрация (CMAX), така и зоната под кривата на време на плазмена концентрация (AUC) се отнасят само за активния метаболит.

Две проучвания за единични локални дози са проведени с помощта на 14C-тазаротен гел. Системната абсорбция, определена от радиоактивността в екскретите, е по -малка от 1% от приложената доза (без оклузия) при шест лица с псориазис и приблизително 5% от приложената доза (при оклузия) при шест здрави лица. Едно не-радиомаркирано еднодозово проучване, сравняващо 0,05% гел с 0,1% гел при здрави индивиди, показва, че CMAX и AUC са с 40% по-високи за 0,1% гел.

After 7 days of topical dosing with measured doses of tazarotene 0.1% gel on 20% of the total body surface without occlusion in 24 healthy subjects the Cmax for tazarotenic acid was 0.72 ± 0.58 ng/mL (mean ± SD) occurring 9 hours after the last dose and the AUC0-24hr for tazarotenic acid was 10.1 ± 7.2 ng · hr/ml. Системната абсорбция е 0,91 ± 0,67% от приложената доза.

В 14-дневно проучване при пет лица с псориазис измерени дози тазаротин 0,1% гел се прилагат ежедневно от сестринския персонал за включване на кожата без оклузия (8 до 18% от общата площ на телесната повърхност; средно ± SD: 13 ± 5%). CMAX за тазаротенова киселина е 12,0 ± 7,6 ng/ml, възникнала 6 часа след крайната доза, а AUC0-24HR за тазаротенова киселина е 105 ± 55 ng · hr/ml. Системната абсорбция е 14,8 ± 7,6% от приложената доза. Екстраполацията на тези резултати представлява дозиране на 20% от общата повърхност на тялото дават оценки за тазаротенова киселина с CMAX от 18,9 ± 10,6 ng/ml и AUC0-24HR от 172 ± 88 ng · hr/ml.

In vitro перкутанно абсорбция, използващо радиомаркирано лекарство и прясно изрязана човешка кожа или човек труп Кожата показва, че приблизително 4 до 5% от приложената доза е в роговия слой (тазаротин: тазаротенова киселина = 5: 1) и 2 до 4% е в жизнеспособния слой на епидермиса-дермис (тазаротин: тазаротинова киселина = 2: 1) 24 часа след локалното приложение на гела.

Клинични изследвания

Псориазис

В две големи контролирани от превозни средства клинични изпитвания Tazorac гел 0,05% и 0,1% се прилага веднъж дневно в продължение на 12 седмици е значително по-ефективно от превозното средство за намаляване на тежестта на клиничните признаци на псориазис на плака, покриващи до 20% от повърхността на тялото. В едно от проучванията субектите са проследявани за допълнителни 12 седмици след прекратяване на терапията с Tazorac Gel. Средните базови резултати и промени от изходните стойности (намаления) след третирането в тези две изпитвания са показани в таблица 1.

Таблица 1: Мащабиране на повишаване на плаката и еритема в две контролирани клинични изпитвания за псориазис

Глобалното подобрение спрямо изходното ниво в края на 12 седмици лечение в тези две проучвания е показано в таблица 2.

Таблица 2: Глобално подобрение спрямо изходното ниво след дванадесет седмици лечение в две контролирани клинични изпитвания за псориазис

0,1% гел е по -ефективен от 0,05% гел, но 0,05% гел е свързан с по -малко локално дразнене от 0,1% гел [виж Нежелани реакции ].

Акне

В две големи контролирани с превозни средства изпитвания Tazorac Gel 0,1% се прилага веднъж дневно, е значително по-ефективна от превозното средство при лечението на лицево акне вулгарис с лека до умерена тежест. Процентните намаления на броя на лезията след третиране в продължение на 12 седмици в тези две изпитвания са показани в таблица 3.

Таблица 3: Намаляване на броя на лезията след дванадесет седмици лечение в две контролирани клинични изпитвания за акне

Глобалното подобрение спрямо изходното ниво в края на 12 седмици лечение в тези две проучвания е показано в таблица 4.

Таблица 4: Глобално подобрение спрямо изходното ниво след дванадесет седмици лечение в две контролирани клинични изпитвания за акне

Информация за пациента за Tazorac

Tazorarac®
(Taz-or-ac)
(Тазаротин) Гел 0,05% и 0,1%

Важна информация: Tazorac Gel е за използване само на кожата. Не използвайте Tazorac гел в очите или влагалището си.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tazorac Gel?

Гелът на Tazorac може да причини вродени дефекти, ако се използва по време на бременност.

• Жени must not be pregnant when they start using TAZORAC Gel or become pregnant during treatment with TAZORAC Gel.
• За жени, които могат да забременеят:
  • Вашият лекар ще поръча тест за бременност за вас в рамките на 2 седмици, преди да започнете лечението с Tazorac Gel, за да сте сигурни, че не сте бременна. Вашият лекар ще реши кога да направи теста.
  • Започнете лечението с Tazorac Gel през нормален менструален период.
  • Използвайте ефективна форма на контрол на раждаемостта по време на лечение с гел от Tazorac. Говорете с Вашия лекар за възможностите за контрол на раждаемостта, които могат да бъдат използвани за предотвратяване на бременността по време на лечение с Tazorac Gel.
  • Спрете да използвате Tazorac Gel и да кажете на Вашия лекар веднага, ако забременеете, докато използвате Tazorac Gel.

Какво е Tazorac Gel?

• Tazorac Gel 0,05% и 0,1% е лекарство с рецепта, използвано върху кожата (локално) за лечение на хора със стабилен плакет псориазис на до 20% от вашата телесна повърхност.
• Tazorac гел 0,1% също се използва върху кожата за лечение на хора с леко до умерено лице в акне в лицето.

Не е известно дали Tazorac Gel е:

• Безопасен и ефективен за употреба при деца под 12 години.
• Ефективен за лечението на акне при хора, които са били лекувани с ретиноидни лекарства или имат акне, което не реагира на лечение с перорални антибиотици.
• Безопасен, ако се използва за повече от 20% от тялото ви за лечение на псориазис или акне.

Кой не трябва да използва Tazorac Gel?

Не използвайте Tazorac Gel, ако вие:

• са бременни или планират да забременеят. Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tazorac Gel? В началото на тази листовка.
• са алергични към тазаротин или някоя от съставките в гел от Tazorac. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Tazorac Gel.

Какво трябва да кажа на моя лекар, преди да използва Tazorac Gel?

Преди да използвате Tazorac Gel, кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• има Екзема или всякакви други кожни проблеми
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Tazorac гел преминава в кърмата ви. Говорете с Вашия лекар за използване на Tazorac Gel, докато кърмите.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Някои витамини или добавки на лекарства могат да направят кожата ви по -чувствителна към слънчевата светлина.

Също така кажете на Вашия лекар за всяка козметика, която използвате, включително лосиони или продукти за овлажнители кремове, които могат да изсушат кожата ви.

Съхранявайте списък с вашите лекарства, които да покажете на Вашия лекар и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да използвам Tazorac Gel?

• Използвайте Tazorac Gel точно както вашият лекар ви казва да го използвате.
• Нанесете Tazorac Gel 1 път всеки ден вечерта.
• Не Вземете гел от Tazorac в очите си върху клепачите или в устата си. Ако Tazorac гел влезе или близо до очите ви ги изплакнете добре с вода. Обадете се на Вашия лекар или получете медицинска помощ, ако имате дразнене на очите, което не отшумява.
• Измийте ръцете си след нанасяне на Tazorac Gel.

Следвайте тези инструкции за прилагане на Tazorac Gel:

• Ако имате псориазис:
  • Ако се къпете или се къпете, преди да нанесете Tazorac Gel, кожата ви трябва да е суха, преди да нанесете гела.
  • Можете да използвате крем или лосион, за да омекотите или навлажнете кожата си поне 1 час, преди да нанесете гел от Tazorac.
  • Нанесете тънък слой от Tazorac гел, за да покриете само лезиите на псориазис.
• Ако имате акне:
  • Нежно измийте и изсушете лицето си, преди да нанесете гел от Tazorac.
  • Нанесете тънък слой от Tazorac гел, за да покриете само лезиите на акне.
• Ако поглъщате гел от Tazorac, обадете се на вашия лекар или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Tazorac Gel?

• Избягвайте слънчевата светлина, включително слънчевите лампи по време на лечение с Tazorac Gel. Tazorac гел може да ви направи по -чувствителни към слънцето и светлината от слънчеви лампи и легла за дъбене. Можете да получите тежко слънчево изгаряне. Използвайте слънцезащитен крем и носете шапка и дрехи, които покриват кожата ви, ако трябва да сте на слънчева светлина.
• Говорете с Вашия лекар, ако получите слънчево изгаряне по време на лечение с Tazorac Gel. Ако получите слънчево изгаряне, не използвайте Tazorac Gel, докато слънчевото ви изгаряне не се излекува.
• Избягвайте да използвате козметика или локални лекарства, които могат да направят кожата ви по -чувствителна към слънчевата светлина или да направите кожата ви суха.
• Избягвайте да използвате гел от Tazorac върху незасегната кожа или кожа с екзема, защото това може да причини силно дразнене.

Какви са възможните странични ефекти на Tazorac Gel?

Tazorac гел може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Дразнене на кожата и алергични реакции (свръхчувствителност). Гелът на Tazorac може да причини повишено дразнене на кожата (включително мехури и пилинг на кожата) и алергични реакции (включително копривни). Кажете на Вашия лекар, ако развиете сърбеж на изгаряне на зачервяване на мехури или обели на кожата ви по време на лечение с гел от Tazorac. Ако развиете дразнене на кожата или кошерите, вашият лекар може да ви каже временно да спрете да използвате Tazorac Gel, докато кожата ви заздравява да използвате по -рядко Tazorac Gel или да промените дозата си Tazorac Gel. Също така вятърът или студеното време може да са по -дразнещи за кожата ви, докато използвате Tazorac Gel.
• Чувствителност към слънчева светлина и риск от слънчево изгаряне. Вижте какво трябва да избягвам, докато използвам Tazorac Gel?

Най -често срещаните странични ефекти на гел от Tazorac при хора с псориазис на плака включват сърбеж burning зачервяване worsening of псориазис дразнене и skin pain.

Най -често срещаните странични ефекти на гел от Tazorac при хора с акне включват Отлепване на изгаряне на сухо зачервяване на кожата и сърбеж.

Това не са всички възможни странични ефекти на гела Tazorac. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Tazorac Gel?

• Съхранявайте Tazorac гел при 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Tazorac Gel и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Tazorac Gel.

Офталмологичен разтвор на Неоспорин над тезгяха

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Tazorac Gel за условие, за което той не е предписан. Не давайте Tazorac гел на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за Tazorac Gel, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в гела Tazorac?

Активна съставка: Тазаротин

Неактивни съставки: ascorbic acid benzyl alcohol butylated hydroxyanisole butylated hydroxytoluene carbomer homopolymer type B edetate disodium hexylene glycol poloxamer 407 polyethylene glycol 400 polysorbate 40 purified water and tromethamine

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.