Картон

Предупреждение

Фетална токсичност

Когато се открие бременността, преустановете Tekturna възможно най -скоро. (5.1 8.1) Лекарствата, които действат директно върху системата Renin-Andiotensin, могат да причинят нараняване и смърт на развиващия се плод. (5.1 8.1)

Описание за Tekturna

Tekturna съдържа алискирен хемифумарат адирект ренин инхибитор. Aliskiren hemifumarate is chemically described as (2S4S5S7S)-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-27-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]-octanamide hemifumarate and its structural formula is:

Молекулна формула: c ₃₀ H ₅₃ N ₃ O ₆ • 0,5 c ₄ H ₄ O ₄

Алискирен хемифумарат е бял до леко жълтеникав кристален прах с молекулно тегло 609.8 (свободна база551,8). Той е разтворим във фосфатен буфер N-октанол и силно разтворим във вода.

Tekturna се предлага като таблетки, покрити с филми, които съдържат 165,75 mg или 331,5 mg aliskiren hemifumerate (еквивалентна на 150 mg или 300 mg aliskiren) и следните улици: кросповидон; магнезиев стеарат; микрокристална целулоза; Повидон; силициев колоиден безводен; хипромелоза; макрогол; Талк; черно железен оксид (E 172); железен оксид червено (E 172); Титанов диоксид (E 171).

Използване за картон

Хипертония

Tekturna е показана за лечение на хипертония при възрастни и при педиатрични пациенти с тегло 50 kg или по -големи, които са на възраст най -малко 6 години и по -големи до понижаване на кръвното налягане.

Понижаването на кръвното налягане намалява риска от фатални и нефатални сърдечно -съдови събития предимно инсулти и инфаркти на миокарда. Тези ползи са наблюдавани при контролирани изпитвания на антихипертензивни лекарства от голямо разнообразие от фармакологични класове. Няма контролирани изпитвания, демонстриращи намаляване на риска с Tekturna.

Контролът на високото кръвно налягане трябва да бъде част от цялостно управление на сърдечно -съдовия риск, включително като подходящо управление на липидите за управление на диабет, антитромботична терапия за спиране на тютюнопушенето и ограничен прием на натрий. Много пациенти ще изискват повече от 1 лекарство за постигане на цели за кръвно налягане. За специфични съвети относно целите и управлението вижте публикувани насоки като тези на Националната национална комисия на Националната програма за образование на високото кръвно налягане за профилактика и лечение на високо кръвно налягане (JNC).

Многобройни антихипертензивни лекарства от различни фармакологични класове и с различни механизми на действие са показани в рандомизирани контролирани изпитвания за намаляване на сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност и може да се заключи, че това е значително намаляване на кръвното налягане, а не някакво друго фармакологично свойство на лекарствата, което е голяма отговорност за тези ползи. Най -голямата и най -последователна полза от сърдечно -съдовите резултати е намаляване на риска от инсулт, но намаляването на инфаркта на миокарда и сърдечно -съдовата смъртност също се наблюдава редовно.

Повишеното систолно или диастолно налягане причинява повишен сърдечно -съдов риск и абсолютното увеличаване на риска на MMHG е по -голямо при по -високо кръвно налягане, така че дори скромните намаления на тежка хипертония да осигурят съществена полза. Относителното намаляване на риска от намаляване на кръвното налягане е сходно при популациите с различен абсолютен риск, така че абсолютната полза е по -голяма при пациенти, които са изложени на по -висок риск, независимо от тяхната хипертония (например пациенти с диабет или хиперлипидемия) и се очаква такива пациенти да се възползват от по -агресивно лечение до по -ниска цел на кръвното налягане.

Някои антихипертензивни лекарства имат по -малки ефекти на кръвното налягане (като монотерапия) при пациенти с черни, а много антихипертензивни лекарства имат допълнителни одобрени индикации и ефекти (например върху сърдечна недостатъчност на стенокардия или диабетно бъбречно заболяване). Тези съображения могат да ръководят селекцията на терапията.

Дозировка за картон

Препоръчителна доза

При възрастни пациенти и при педиатрични пациенти с тегло 50 kg или по -големи, които са най -малко 6 -годишна възраст, препоръчителната начална доза на Tekturna е 150 mg веднъж дневно. При пациенти, чието кръвно налягане не се контролира адекватно дневната доза може да се увеличи до 300 mg веднъж дневно. Дози над 300 mg не дават повишен отговор на кръвното налягане, но доведоха до повишена честота на диария. Антихипертензивният ефект на дадена доза се постига значително (85% до 90%) с 2 седмици.

Връзка с храненията

Пациентите трябва да установят рутинен модел за приемане на Tekturna по отношение на храненето. Ястията с високо съдържание на мазнини намаляват значително абсорбцията [виж Клинична фармакология ].

Колко се доставя

Доза Fилиms And Strengths

150 mg светло розово биконвекс кръгла таблетка отпечатана NVR/IL (страна 1/страна 2).

300 mg светло червено биконвекс овалоидна кръгла таблетка отпечатана NVR/IU (страна 1/страна 2).

Съхранение и обработка

Таблетките Tekturna се доставят като светло-розово биконвекс кръгъл таблет, съдържащ 150 mg алискирен и като светлочервен биконвекс овалоиден таблет, съдържащ 300 mg алискирен. Таблетките са отпечатани с NVR от едната страна и IL IU от другата страна на таблетките 150 mg и 300 mg.

Какво се използва keflex за лечение на

Всички силни страни са опаковани в бутилки и блистерни пакети с единица доза (10 ленти от 10 таблетки), както е описано по-долу в таблица 7.

Таблица 7: Доставка на таблетки Tekturna

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Protect from moisture.

Разпределете мехури в оригинален контейнер.

Разпространено от: Noden Pharma USA Inc 233 Mt. Airy Rd Suite 164 Basking Ridge NJ 07920. Ревизиран: март 2021 г.

Странични ефекти fили Tekturna

Опит с клинични изпитвания

Следните сериозни нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикета:

• Фетална токсичност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Анафилактични реакции и ангиоедем на главата и шията [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хипотония [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Хипертония за възрастни

Описаните по -долу данни отразяват оценката на безопасността на Tekturna при повече от 6460 пациенти, включително над 1740, лекувани за повече от 6 месеца и повече от 1250 пациенти за повече от 1 година. При плацебо-контролирани клинични изпитвания прекратяването на терапията поради клинично неблагоприятно събитие, включително неконтролирана хипертония, се наблюдава при 2,2% от пациентите, лекувани с Tekturna спрямо 3,5% от пациентите, дадени плацебо. Тези данни не включват информация от проучването на височината, която оценява използването на aliskiren в комбинация с ARBS или ACEI [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинични изследвания ].

Ангиоедем

Съобщени са два случая на ангиоедем с респираторни симптоми при употреба на Tekturna в клиничните проучвания. Два други случая на периорбитален оток без респираторни симптоми са съобщени като възможни ангиоедем и доведоха до прекратяване. Коефициентът на тези случаи на ангиоедем в завършените проучвания е 0,06%.

В допълнение 26 други случая на оток, включващи ръцете на лицето или цялото тяло, са съобщени с употреба на Tekturna, включително 4, водещи до прекратяване.

В плацебо-контролираните проучвания обаче честотата на отока, включваща ръцете на лицето или цялото тяло, е 0,4% с Tekturna в сравнение с 0,5% с плацебо. В дългосрочно проучване за активен контрол с текурна и хидрохлоротиазид (HCTZ) рамена честотата на отока, включваща ръката на лицето или цялото тяло, е била 0,4% и в двете рамена [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Стомашно -чревен

Tekturna произвежда нежелани реакции на стомашно-чревни (GI), свързани с дозата (GI). Съобщава се за диария от 2,3% от пациентите при 300 mg в сравнение с 1,2% при пациенти с плацебо. При жените и възрастните хора (на възраст 65 години и повече) увеличаването на процентите на диария са очевидни, започвайки от доза от 150 mg дневно със скорост за тези подгрупи при 150 mg, сравними с тези, наблюдавани при 300 mg за мъже или по -млади пациенти (всички проценти около 2,0% до 2,3%). Други симптоми на GI включват диспепсия на корема и гастроезофагеален рефлукс, въпреки че повишените проценти на коремна болка и диспепсия се разграничават от плацебо само при 600 mg дневно. Диария и други симптоми на GI обикновено са леки и рядко водят до прекратяване.

Кашлица

Tekturna се свързва с леко увеличение на кашлицата в плацебо-контролирани проучвания (NULL,1% за всяка употреба на Tekturna срещу 0,6% за плацебо). При активно контролирани изпитвания с АСЕ инхибитор (Ramipril Lisinopril) оръжията на кашлицата за оръжията на Tekturna бяха около една трета до половината от скоростта в раменете на АСЕ инхибитора.

Припадъци

Единични епизоди на тонично-клонични припадъци със загуба на съзнание са съобщени при 2 пациенти, лекувани с Tekturna в клиничните изпитвания. Един от тези пациенти е имал предразполагащи причини за припадъци и е имал отрицателна електроенцефалограма (ЕЕГ) и мозъчно изображение след пристъпите (за другите пациенти с ЕЕГ и резултатите от изображения не са докладвани). Tekturna беше прекратена и нямаше повторение.

Други неблагоприятни ефекти с повишени проценти за Tekturna в сравнение с плацебо включват обрив (1% срещу 0,3%) повишена пикочна киселина (NULL,4% срещу 0,1%) подагра (NULL,2% срещу 0,1%) и бъбречни камъни (NULL,2% срещу 0%).

Ефектът на Aliskiren върху интервалите на ЕКГ е проучен в рандомизирано двойно-сляпо плацебо и активно контролирано (моксифлоксацин) 7-дневно повторно дозиране с мониторинг на холтер и 12 оловни ЕКГ през целия интервал на интердозиране. Не се наблюдава ефект на Aliskiren върху QT интервала.

Педиатрична хипертония

Aliskiren е оценен за безопасност при 267 педиатрични хипертонични пациенти от 6 до 17 години; включително 208 пациенти, лекувани в продължение на 52 седмици [виж Клинични изследвания ]. These studies did not reveal any unanticipated adverse reactions. Adverse reactions in pediatric patients 6 years of age и older are expected to be similar to those seen in adults.

Клинични лабораторни находки

При контролирани клинични изпитвания клинично значимите промени в стандартните лабораторни параметри рядко се свързват с прилагането на Tekturna при пациенти с хипертония, които не са едновременно лекувани с ARB или ACEI. При многократни проучвания при хипертонични пациенти Tekturna няма клинично важни ефекти върху общия холестерол HDL триглицериди на гладно или глюкоза на гладно.

Азотен креатинин в кръвта

При пациенти с хипертония, които не се лекуват едновременно с ARB или ACEI незначителни увеличения на азота на кръв ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хемоглобин и хематокрит

Наблюдава се малки понижения на хемоглобин и хематокрит (средно намаляване на приблизително 0,08 g/dL и 0,16 обем процента за цялата монотерапия на Aliskiren). Намаляването е свързано с дозата и са 0,24 g/dL и 0,79 обем процента за 600 mg дневно. Този ефект се наблюдава и при други агенти, действащи върху системата на ренин ангиотензин, като ангиотензинови инхибитори и ARB и могат да бъдат медиирани чрез намаляване на ангиотензин II, което стимулира производството на еритропоетин чрез AT1 рецептора. Тези намаления доведоха до леко увеличаване на скоростта на анемия с Aliskiren в сравнение с плацебо (NULL,1% за всяка употреба на Aliskiren 0,3% за Aliskiren 600 mg дневно срещу 0% за плацебо). Нито един пациент не прекрати терапията поради анемия.

Серумен калий

При пациенти с хипертония, които не са едновременно лекувани с ARB или ACEI увеличаване на серумния калий, по -голям от 5,5 mEq/L са били рядко (NULL,9% в сравнение с 0,6% с плацебо) [виж Противопоказания и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Серумна пикочна киселина

Монотерапията на Aliskiren произвежда малки средни увеличения на нивата на серумната киселина (около 6 микромол/L), докато HCTZ произвежда по -големи увеличения (около 30 микромол/L). Комбинацията от Aliskiren с HCTZ изглежда добавка (около 40 Micromol/L увеличение). Увеличаването на пикочната киселина изглежда води до леко увеличаване на AES, свързани с пикочната киселина: повишена киселина (NULL,4% срещу 0,1%) подагра (NULL,2% срещу 0,1%) и бъбречните камъни (NULL,2% срещу 0%).

Креатин киназа

Увеличаването на креатин киназата над 300% е регистрирано при около 1% от пациентите с монотерапия на Aliskiren срещу 0,5% от пациентите с плацебо. Пет случая на креатин киназа се повишава 3, което води до прекратяване на прекратяването и 1 диагностицирана като субклинична рабдомиолиза и друга като миозит се съобщава за нежелани събития при употребата на алискирен в клиничните изпитвания. Никакви случаи не са свързани с бъбречна дисфункция.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са докладвани в опита на Aliskiren Postmarketing. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на наркотици.

Свръхчувствителност: Анафилактични реакции и ангиоедем, изискващи управление и хоспитализация на дихателните пътища

Уртикария

Периферни оток

Чернодробният ензим се увеличава с клинични симптоми на чернодробна дисфункция

Тежки кожни нежелани реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза

Сърбеж

Еритема

Хипонатриемия

Гадене повръщане

Лекарствени взаимодействия fили Tekturna

Циклоспорин

Избягвайте съвместното приложение на циклоспорина с Aliskiren [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Итраконазол

Избягвайте съвместното приложение на итраконазол с Aliskiren [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни циклооксигеназа-2 инхибитори (COX-2 инхибитори)

При пациенти, които са изчерпани с обем на възрастни хора (включително тези на диуретична терапия) или с компрометирана бъбречна функция съвместно приложение на НСПВС, включително селективни инхибитори на COX-2 с агенти, които засягат RAAS, включително Aliskiren, може да доведе до влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност. Тези ефекти обикновено са обратими. Следете периодично бъбречната функция при пациенти, получаващи терапия на Aliskiren и NSAID.

Антихипертензивният ефект на Aliskiren може да бъде атенюиран от НСПВС.

Двойна блокада на системата Renin-Andiotensin-Aldosteron (RAAS)

Едновременната употреба на алискирен с други агенти, действащи върху RAAS като ACEI или ARBS, е свързано с повишен риск от хиперкалиемия на хипотония и промени в бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Повечето пациенти, получаващи комбинация от две лекарства, които инхибират системата ренин-ангиотензин, не получават допълнителна полза в сравнение с монотерапията. Като цяло избягвайте комбинираната употреба на Aliskiren с АСЕ инхибитори или ARB, особено при пациенти с CRCL, по -малко от 60 ml/min. Наблюдавайте бъбречната функция на кръвното налягане и електролитите при пациенти, приемащи Aliskiren и други средства, които засягат RAAS [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Едновременната употреба на aliskiren с ARB или ACEI при пациенти с диабет е противопоказано [виж Противопоказания ].

Фуросемид

Оралното съвместно приложение на Aliskiren и фуроземид намалява експозицията на фуросемид. Наблюдавайте диуретичните ефекти, когато фуросемидът е съвместно с Aliskiren.

Предупреждения за картон

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Tekturna

Фетална токсичност

Използването на лекарства, които действат върху системата Renin-Angiotensin през втория и третия триместър на бременността, намаляват бъбречната функция на плода и увеличава феталната и неонаталната заболеваемост и смъртта. В резултат на това олигохидрамнио може да бъде свързан с хипоплазия на белите дробове и скелетните деформации. Потенциалните неонатални неблагоприятни ефекти включват хипоплазия на черепа Анурия Хипотония на хипотония на бъбречната недостатъчност и смъртта. Когато се открие бременността, преустановете Tekturna възможно най -скоро [виж Използване в конкретни популации ].

Бъбречно увреждане/хиперкалиемия/хипотония, когато Tekturna се дава в комбинация с ARB или ACEI

Tekturna е противопоказана при пациенти с диабет, които получават ARB или ACEI поради повишения риск от хиперкалиемия и хипотония на бъбречно увреждане. Като цяло избягвайте комбинираната употреба на Tekturna с АСЕ инхибитори или ARB, особено при пациенти с креатинин клирънс (CRCL) по -малко от 60 ml/min [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия и Клинични изследвания ].

Анафилактични реакции и ангиоедем на главата и шията

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност като анафилактични реакции и ангиоедем на лицето на лицето на крайниците на устните и/или ларинкса, лекувани с Tekturna и налагат хоспитализация и интубация. Това може да се случи по всяко време по време на лечението и се е случило при пациенти със и без анамнеза за ангиоедем с асагонисти на ACEI или ангиотензин рецептор. Съобщава се за анафилактични реакции от опит в постпармиране с неизвестна честота. Ако ангиоедемът включва езика на гърлото глотис или ларинкса или ако пациентът има анамнеза за препятствие на дихателните пътища на горните дихателни пътища, може да се появи и да бъде фатален. Пациентите, които изпитват тези ефекти, дори без дихателни страдания, изискват продължително наблюдение и подходящи мерки за мониторинг, тъй като лечението с антихистамини и кортикостероиди може да не е достатъчно, за да се предотврати дихателното засягане. Бързо приложение на подкожен епинефрин разтвор 1: 1000 (NULL,3 ml до 0,5 ml) и мерки за гарантиране на патентно дихателни пътища може да е необходимо.

Прекъснете незабавно Tekturna при пациенти, които развиват анафилактични реакции или ангиоедем и не се повтаряйте отново [виж Доза и приложение и Противопоказания ].

Хипотония

Симптоматичната хипотония може да се появи след започване на лечение с Tekturna при пациенти с подчертано изчерпване на обема с изчерпване на сол или с комбинирана употреба на Tekturna и други агенти, действащи върху ренин-ангиотензин-алдостеронната система (RAAS). Обемът или изчерпването на солта трябва да бъдат коригирани преди прилагането на Tekturna или лечението трябва да започне под внимателен медицински надзор.

Преходната хипотензивна реакция не е противопоказание за по -нататъшно лечение, което обикновено може да бъде продължено без затруднения, след като кръвното налягане се стабилизира.

Нарушена бъбречна функция

Следете периодично бъбречната функция при пациенти, лекувани с Tekturna. Промените в бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност, могат да бъдат причинени от лекарства, които засягат RAAS. Patients whose renal function may depend in part on the activity of the RAAS (e.g. patients with renal artery stenosis severe heart failure post-myocardial infarction or volume depletion) or patients receiving ARB ACEI or nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) including selective Cyclooxygenase-2 inhibitors (COX-2 inhibitors) therapy may be at particular risk for developing acute renal failure on Tekturna [Вижте ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации и Клинични изследвания ].

Помислете за задържане или прекратяване на терапията при пациенти, които развиват клинично значимо намаление на бъбречната функция.

Хиперкалиемия

Следете периодично серумния калий при пациенти, получаващи Tekturna. Лекарствата, които засягат RAAS, могат да причинят хиперкалиемия. Рисковите фактори за развитието на хиперкалиемия включват комбинация от бъбречна недостатъчност на диабета с ARBS или ACEI [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинични изследвания ] НСПВС или калий добавки или калий, щадящи диуретици.

Циклоспорин Or Итраконазол

Когато Tekturna се дава с циклоспорин или итраконазол, концентрациите на кръвта на Aliskiren са значително повишени. Избягвайте едновременната употреба на Tekturna с циклоспорин или итраконазол [виж Лекарствени взаимодействия ].

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ) и Инструкции за употреба .

Информация за пациенти

Бременност

Консултирайте женски пациенти на възраст за деца за последствията от излагането на Tekturna по време на бременност. Обсъдете възможностите за лечение с жени, които планират да забременеят. Посъветвайте пациентите да съобщават за бременности на своите лекари възможно най -скоро.

Лактация

Посъветвайте жените за кърмене, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с Tekturna [виж Използване в конкретни популации ].

Анафилактични реакции и ангиоедем

Посъветвайте се с пациентите незабавно да съобщават за всякакви признаци или симптоми, предполагащи силна алергична реакция (затруднено дишане или преглъщане на стягане на кошерите на гърдите Общи обрив, подуващ сърбеж на замаяност повръщане или коремна болка) или ангиоедем (подуване на лицето на крайниците очи Очите на устните трудности в поглъщането или забиването) и да не приемат повече наркотици, докато не се консултират, докато не се консултират с предписващите се физики.

Ангиоедем including laryngeal edema may occur at any time during treatment with Tekturna.

Симптоматична хипотония

Посъветвайте се с пациентите, че лекотата може да се появи особено през първите дни на терапията на Tekturna и че тя трябва да бъде докладвана на лекарския лекар. Посъветвайте пациентите, че ако се появи синкоп, Tekturna трябва да бъде прекратен, докато лекарят не бъде консултиран.

Внимавайте пациентите, които неадекватният прием на течности прекомерно изпотяване диария или повръщане, могат да доведат до прекомерно падане на кръвното налягане със същите последици от лекотата и възможния синкоп.

Добавки с калий

Посъветвайте се с пациентите, получаващи Tekturna, да не използват добавки с калий или заместители на сол, съдържащи калий, без да се консултирате с предписания лекар.

Връзка с храненията

Посъветвайте се с пациентите да установят рутинен модел за приемане на Tekturna по отношение на храненето. Ястията с високо съдържание на мазнини намаляват значително абсорбцията.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Канцерогенният потенциал се оценява в 2-годишно проучване на плъхове и 6-месечно трансгенно (RASH2) миши изследване с алискирен хемифумарат при перорални дози до 1500 mg алискирен/kg/ден. Although there were no statistically significant increases in tumor incidence associated with exposure to aliskiren mucosal epithelial hyperplasia (with or without erosion/ulceration) was observed in the lower gastrointestinal tract at doses of greater than or equal to 750 mg/kg/day in both species with a colonic adenoma identified in 1 rat and a cecal adenocarcinoma identified in another rare tumors in the strain на проучен плъх. При системна експозиция (AUC0-24HR) 1500 mg/kg/ден при плъхове е около 4 пъти, а в мишката около 1,5 пъти повече от максималната препоръчителна доза човешка (MRHD) (300 mg aliskiren/ден). Мукозната хиперплазия в цекума или дебелото черво на плъхове също се наблюдава при дози от 250 mg/kg/ден (най-ниската тествана доза), както и при по-високи дози в 4- и 13-седмични проучвания.

Алискирен хемифумарат е лишен от генотоксичен потенциал в тест за обратна мутация на AMES с S. Typhimurium и

Е. Коли in vitro китайският яйчников хромозомен аберационен аберация анализира in vitro китайският тест за мутация на клетъчния ген на китайската хамстер V79 и in vivo анализ на микронуклеуса на мишката на мишката in vivo.

Плодовитостта на мъжките и женските плъхове не се влияе при дози до 250 mg aliskiren/kg/ден (8 пъти по -голямо от MRHD от 300 mg tekturna/60 kg на база mg/m²).)

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Tekturna може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. Използването на лекарства, които действат върху системата Renin-Andiotensin през втория и третия триместър на бременността, намаляват бъбречната функция на плода и увеличава феталната и новородената заболеваемост и смърт [виж Клинични съображения ]. Most epidemiologic studies examining fetal abnилиmalities after exposure to antihypertensive use in the first trimester have not distinguished drugs affecting the renin-angiotensin system from other antihypertensive agents. When pregnancy is detected discontinue Tekturna as soon as possible.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи малформации и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

От какво е съставено adderall

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Хипертония in pregnancy increases the maternal risk fили pre-eclampsia gestational diabetes premature delivery и delivery complications (e.g. need fили cesarean section и post-partum hemилиrhage).

Хипертония increases the fetal risk fили intrauterine growth restriction и intrauterine death. Pregnant women with hypertension should be carefully monitилиed и managed accилиdingly.

Фетални/неонатални нежелани реакции

Използването на лекарства, които действат върху ренин-ангиотензиновата система през втория и третия триместър на бременността, може да доведе до следното: намалена фетална бъбречна функция, водеща до анурия и бъбречна недостатъчност, олигохидрамниос на феталната белодробна хипоплазия и скелетни деформации, включително хипоплазия на черепа хипоплазия и смърт. В необичайния случай, че няма подходяща алтернатива на терапията с лекарства, засягащи системата Reninangiotensin за конкретен пациент, който да потвърди майката на потенциалния риск за плода.

При пациенти, приемащи Tekturna по време на бременност, извършват серийни ултразвукови прегледи за оценка на вътрешнокомотичната среда. Тестването на плода може да бъде подходящо въз основа на седмицата на бременността. Пациентите и лекарите трябва да са наясно, че олигохидрамниите може да не се появят, докато плодът е получил необратимо нараняване. Наблюдавайте отблизо бебетата с история на излагане на матката на Tekturna за хипотония олигурия и хиперкалиемия. Ако олигурия или хипотония се появят при новородени с анамнеза за излагане на матката на алискирен, поддържат кръвното налягане и бъбречната перфузия. Могат да се изискват обменни трансфузии или диализа като средство за обръщане на хипотония и заместване на нарушена бъбречна функция.

Данни

Данни за животните

При изследванията на токсичността в развитието бременни плъхове и зайци са получавали перорален алискирен хемифумарат по време на органогенеза при дози до 20 и 7 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) въз основа на телесната повърхност (mg/m²) съответно при плъхове и зайци. (Действителните дози животни са били до 600 mg/kg/ден при плъхове и до 100 mg/kg/ден при зайци.) Не се наблюдава тератогенност; Въпреки това теглото при раждане на плода е намалено при зайци в дози 3,2 пъти повече от MRHD на базата на телесната повърхност (mg/m²). Алискирен е присъствал в амниотичната течност на плацентата и плода на бременните зайци.

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на Aliskiren в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции, включително хиперкалиемия на хипотония и бъбречно увреждане при кърмачета за медицински сестри съветват медицинска сестра, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с Tekturna.

Педиатрична употреба

Tekturna е противопоказана при пациенти на възраст под 2 години [виж Противопоказания ].

Tekturna е показана за лечение на хипертония при педиатрични пациенти на 6 години и по -възрастни с тегло 50 kg или повече. Безопасността и ефективността на Aliskiren са установени при педиатрични пациенти на 6 години и по -възрастни с тегло 20 kg или повече, но Tekturna не е одобрена при пациенти на 6 години и по -възрастна с тегло 20 kg до по -малко от 50 kg поради липсата на подходяща доза форма. Използването на Tekturna при педиатрични пациенти 6 години и повече се подкрепя от доказателства от фармакокинетично изпитване и две рандомизирани двойно-слепи клинични изпитвания при педиатрични пациенти с хипертония от 6 години до 17 години с тегло 20 kg или повече [виж Клинична фармакология Клинични изследвания ].

Безопасността и ефективността на Tekturna не са установени при педиатрични пациенти, на по -млади от 6 години, а пациенти на под 20 kg. Избягвайте употребата при пациенти от 2 години до по -малко от 6 години, а пациентите с тегло по -малко от 20 kg поради ограничената информация за метаболизма и експозициите на Aliskiren в тази възрастова група. Няма данни при педиатрични пациенти с тегло по -малко от 20 kg или при педиатрични пациенти със скорост на гломерулна филтрация <30 mL/min/1.73 m².

Данни за токсичност за младежки животни

Токсикологични изследвания при непълнолетни животни Приблизителният еквивалент на човешката епоха на деца на възраст под 2 години идентифицира 85 до 385 пъти повишена системна експозиция на Aliskiren в сравнение с възрастни плъхове. Повишената експозиция на Aliskiren при млади плъхове се дължи на незрялост при лекарствените преносители на Aliskiren и метаболизиране на ензимите. Повишената експозиция на Aliskiren беше свързана с преждевременна смърт. Въпреки че окончателна причина за смъртта, основана на патологията, не може да бъде установена, преждевременните смъртни случаи се приписват на незрялостта в метаболизма на Алискирен. Неклиничните находки предполагат различна зависимост от възрастта между дозата и експозицията.

Новородени с история на излагане на матката на Tekturna

Ако олигурия или хипотония възникнат пряко внимание към подкрепа на кръвното налягане и бъбречната перфузия. Могат да се изискват обменни трансфузии или диализа като средство за обръщане на хипотония и/или заместване на нарушена бъбречна функция.

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите, получаващи Aliskiren в клинични проучвания 1275 (19%), са били 65 или повече години, а 231 (NULL,4%) са 75 години или повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Бъбречно увреждане

Безопасността и ефективността на Tekturna при пациенти с тежко бъбречно увреждане [креатинин клирънс (CRCL) по -малко от 30 ml/min] не са установени, тъй като тези пациенти са били изключени в изпитвания за ефикасност [виж Клинични изследвания ].

Информация за предозиране за Tekturna

Налични са ограничени данни, свързани с предозиране при хора. Най -вероятната проява на предозиране би била хипотонията. Ако трябва да се започне симптоматична хипотония, трябва да се започне.

Алискирен е слабо диализиран. Следователно хемодиализата не е адекватна за лечение на прекомерно излагане на Aliskiren [виж Клинична фармакология ].

Противопоказания за Tekturna

Не използвайте Tekturna с ARBS или ACEI при пациенти с диабет [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинични изследвания ].

Tekturna е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към някой от компонентите [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Tekturna е противопоказана при педиатрични пациенти на възраст под 2 години поради риска от високи експозиции на Aliskiren, идентифицирани при млади животни поради незрялост на транспортиращите и метаболитни ензими [виж Използване в конкретни популации ].

Клинична фармакология fили Tekturna

Механизъм на действие

Ренин се секретира от бъбрека в отговор на намаляване на кръвния обем и бъбречната перфузия. Ренин разцепва ангиотензиноген, за да образува неактивния декапептиден ангиотензин I (Ang I). Ang I се преобразува в активния октапептиден ангиотензин II (Ang II) по ACE и не-ACE пътища. Ang II е мощен вазоконстриктор и води до освобождаване на катехоламини от надбъбречната медула и преструктурните нервни окончания. Той също така насърчава секрецията на алдостерон и натриевата реабсорбция. Заедно тези ефекти повишават кръвното налягане. Ang II също инхибира освобождаването на ренин, като по този начин предоставя отрицателна обратна връзка на системата. Този цикъл от ренин през ангиотензин до алдостерон и свързания с него контур за отрицателна обратна връзка е известен като система за ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Aliskiren е директен ренин инхибитор, намаляваща активността на плазмения ренин (PRA) и инхибира конверсията на ангиотензиноген в Ang I. Независимо дали Aliskiren засяга други компоненти на RAAS, напр. Пътеките на ACE или не ACE не са известни.

Всички агенти, които инхибират RAAS, включително ренин инхибитори, потискат отрицателния контур за обратна връзка, което води до компенсаторно покачване на плазмената концентрация на ренин. Когато това покачване настъпи по време на лечение с ACEI и ARB, резултатът е повишени нива на PRA. По време на лечението с Aliskiren обаче ефектът от повишени нива на ренин е блокиран, така че всички pra ang i и ang II са намалени, независимо дали Aliskiren се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни агенти.

Фармакодинамика

В плацебо-контролирани клинични изпитвания PRA е намален в диапазон от 50% до 80%. Това намаляване на PRA не е свързано с дозата и не корелира с намаляването на кръвното налягане. Клиничните последици от разликите, свързани с PRA, не са известни.

Фармакокинетика

Aliskiren се абсорбира слабо (бионаличност около 2,5%) с приблизително натрупване полуживот от 24 часа. Постигнатите нива на стационарно състояние на кръвта се достигат за около 7 до 8 дни.

Абсорбция и разпределение

След перорално прилагане на пиковите плазмени концентрации на Aliskiren се достигат в рамките на 1 до 3 часа. Когато се приемат с високо съдържание на мазнини, означават, че AUC и CMAX на Aliskiren се намаляват съответно с 71% и 85%. В клиничните изпитвания на Aliskiren той се прилага, без да се изисква фиксирана връзка на приложение към хранене.

Метаболизъм и елиминиране

Около една четвърт от абсорбираната доза се появява в урината като родителско лекарство. Колко от абсорбираната доза се метаболизира не е известно. Въз основа на проучванията in vitro основният ензим, отговорен за метаболизма на Aliskiren, изглежда е CYP3A4. Aliskiren не инхибира CYP450 изоензимите (CYP 1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 и 3A) или индуцира CYP3A4.

Транспортиращи

Установено е, че PGP (MDR1/MDR1A/1B) е основната система за изтичане, участваща в чревната абсорбция и елиминиране чрез жлъчна екскреция на алискирен в предклинични проучвания. Потенциалът за лекарствени взаимодействия на PGP сайта вероятно ще зависи от степента на инхибиране на този транспортер.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът от съвместните лекарства върху фармакокинетиката на Aliskiren и обратно е изследван в няколко едно- и многократни проучвания. Фармакокинетичните мерки, показващи степента на тези взаимодействия, са представени на фигура 1 (въздействие на съвместни лекарства върху Aliskiren) и фигура 2 (въздействие на алискирен върху съвместни лекарства).

Фигура 1: Въздействието на съвместните лекарства върху фармакокинетиката на Aliskiren

*Кетоконазол: 400 mg веднъж дневна доза не е проучена, но се очаква да увеличи допълнително нивата на кръвта на Aliskiren.

** Рамиприл Валсартан Ирбесартан: Като цяло избягвайте комбинираната употреба на алискирен с АСЕ инхибитори или ARB, особено при пациенти с CRCL по -малко от 60 ml/min [виж Лекарствени взаимодействия ].

Варфарин: Нямаше клинично значим ефект от една доза варфарин 25 mg върху фармакокинетиката на Aliskiren.

Фигура 2: Въздействието на Aliskiren върху фармакокинетиката на съвместните лекарства

*Фуроземид: Пациентите, получаващи фуросемид, могат да намерят ефектите му, намалени след започване на Aliskiren. При пациенти със сърдечна недостатъчност съвместното приложение на Aliskiren (300 mg/ден) намалява плазмената AUC и CMAX на перорален фуросемид (60 mg/ден) съответно с 17% и 27% и намалява 24-часовата екскреция на уринарид фуросемид с 29%. Тази промяна в експозицията не доведе до статистически значима разлика в общия обем на урината и екскрецията на натрий в урината за 24 часа. Въпреки това се наблюдава преходно намаляване на екскрецията на натрий и обема на урината до 12 часа, когато фуросемид е бил съвместно с алискирен 300 mg/ден.

** Рамиприл Валсартан: Като цяло избягвайте комбинираната употреба на aliskiren с АСЕ инхибитори или ARB, особено при пациенти с CRCL по -малко от 60 ml/min [виж Лекарствени взаимодействия ].

Специфични популации

Пациенти с увреждане на бъбречно

Aliskiren се оценява при възрастни пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност. Скоростта и степента на експозиция (AUC и C) на Aliskiren при лица с бъбречно увреждане не показват последователна корелация с тежестта на бъбречното увреждане. При тези пациенти не се изисква корекция на началната доза [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Фармакокинетиката на Aliskiren след прилагане на единична орална доза от 300 mg се оценява при възрастни пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий (ESRD), подложени на хемодиализа. В сравнение със съвпадащите здрави субекти промени в скоростта и степента на експозиция на Aliskiren (CMAX и AUC) при пациенти с ESRD, подложени на хемодиализа, не са клинично значими.

Времето на хемодиализа не променя значително фармакокинетиката на Aliskiren при пациенти с ESRD. Следователно не е оправдано корекция на дозата при пациенти с ESRD, получаващи хемодиализа.

Черно -увредените пациенти

Фармакокинетиката на Aliskiren не е повлияна значително при пациенти с леко до тежко чернодробно заболяване. Следователно при тези пациенти не се изисква корекция на началната доза.

Педиатрични пациенти

Фармакокинетиката на Aliskiren е оценена в 8-дневно фармакокинетично проучване при 39 педиатрични пациенти с хипертония от 6 до 17 години. Aliskiren се дава като дневни дози от 2 mg/kg (NULL,67 пъти повече от най-ниското одобрено препоръчителна доза при педиатричен пациент от 50 kg) или 6 mg/kg (най-високата препоръчителна одобрена доза при педиатричен пациент от 50 kg), прилаган като мини табла (3.125 mg орални пелети). Фармакокинетичните параметри на Aliskiren са подобни на тези при възрастни и резултатите от това проучване не предполагат, че възрастта или пол имат значително влияние върху системната експозиция на Aliskiren при пациенти от 6 до 17 години. Експозицията намалява с увеличаване на телесното тегло.

В 8-седмично рандомизирано проучване с двойно сляпо с монотерапия Aliskiren при 267 педиатрични пациенти с хипертония от 6 до 17 години [виж Клинични изследвания ] Концентрациите на гладно на алискирен на 28 -ия ден демонстрират подобни нива на експозиция на лекарство, наблюдавани при други изпитвания, използвайки подобни дози Aliskiren както при възрастни, така и при педиатрични пациенти.

Гериатрични пациенти

Експозицията (измерена чрез AUC) се увеличава при пациенти в напреднала възраст 65 години и повече. Приспособяването на началната доза не се изисква при тези пациенти.

Расови или етнически групи

Фармакокинетичните разлики между кавказците на черните и японците са минимални.

Токсикология на животните и/или фармакология

Репродуктивни изследвания на токсикологията

Reproductive toxicity studies of aliskiren hemifumarate did not reveal any evidence of teratogenicity at oral doses up to 600 mg aliskiren/kg/day (20 times the MRHD of 300 mg/day on a mg/m² basis) in pregnant rats or up to 100 mg aliskiren/kg/day (7 times the MRHD on a mg/m² basis) in pregnant rabbits. Теглото при раждане при раждане е повлияно неблагоприятно при зайци при 50 mg/kg/ден (3.2 пъти по -голям от MRHD на база mg/m²). Алискирен е присъствал в амниотичната течност на плацентата и плода на бременните зайци.

Клинични изследвания

Алискирен монотерапия

Антихипертензивните ефекти на Tekturna са демонстрирани в 6 рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани 8-седмични клинични изпитвания при пациенти с лека до умерена хипертония. Плацебо реакцията и промените в плацебото от изходното ниво на кръвното налягане на маншета с седнала маншета са показани в таблица 2.

Таблица 2: Намаления на седнало кръвно налягане на маншета (систолно/диастолно на MMHG) в плацебо-контролирани проучвания

Проучванията включват приблизително 2730 пациенти, дадени дози от 75 mg (NULL,5 пъти повече от най -ниската препоръчителна доза) до 600 mg (два пъти най -високата препоръчителна доза) на Aliskiren и 1231 пациенти, дадени плацебо. Препоръчителната доза на Tekturna е или 150 или 300 mg веднъж дневно [виж Доза и приложение ]. As shown in Table 1 there is some increase in response with administered dose in all studies with reasonable effects seen at 150mg to 300 mg и no clear further increases at 600 mg. A substantial propилиtion (85% to 90%) of the blood pressure-lowering effect was observed within 2 weeks of treatment. Studies with ambulatилиy blood pressure monitилиing showed reasonable control throughout the interdosing interval; the ratios of mean daytime to mean nighttime ambulatилиy BP range from 0.6 to 0.9.

Пациентите в плацебо-контролирани изпитвания продължават отворен алискирен до 1 година. Устойчив ефект на понижаване на кръвното налягане е демонстриран чрез рандомизирано проучване за оттегляне (пациенти, рандомизирани за продължаване на лекарството или плацебо), което показва статистически значима разлика между пациентите, държани на Aliskiren, и тези, рандомизирани на плацебо. С прекратяване на лечението кръвното налягане постепенно се връща към изходните нива за период от няколко седмици.

Няма данни за хипертония на отскок след рязко прекратяване на терапията.

Aliskiren понижи кръвното налягане във всички демографски подгрупи, въпреки че черните пациенти имат тенденция да имат по -малко намаление от кавказците и азиатците, както е видяно при ACEI и ARBS.

Няма проучвания на Tekturna или членове на директните ренин инхибитори, демонстриращи намаляване на сърдечно -съдовия риск при пациенти с хипертония.

Aliskiren в комбинация с други антихипертензивни устройства

Хидрохлоротиазид (HCTZ)

Aliskiren 75 150 и 300 mg (NULL,5 пъти повече от препоръчителната най-ниска доза съответно най-ниската препоръчителна доза и максималната препоръчителна доза) и HCTZ 6.25 12.5 и 25 mg бяха проучени самостоятелно и в комбинация в 8-седмично 2776-пациент рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирана паралелна група 15-седмично 2776-пациенти. Намаляването на кръвното налягане с комбинациите е по -голямо от намаленията с монотерапиите, както е показано в таблица 3.

Таблица 3: Плацебо-изваждани намаления на седналото кръвно налягане на маншета (MMHG систолно/диастолно) в комбинация с хидрохлоротиазид

Валсартан

Aliskiren 150 mg и 300 mg и валсартан 160 mg и 320 mg са изследвани самостоятелно и в комбинация в 8-седмично 1797-пациентско рандомизирано двойно-сляпо плацебоконтролирано проучване с 4-рамена доза ескалация на паралелна група. Дозировките на Aliskiren и Valsartan започват съответно при 150 mg и 160 mg и се увеличават съответно на 4 седмици до 300 mg и 320 mg. Седнало кръвно налягане на маншета се измерва в началото 4 и 8 седмици. Намаляването на кръвното налягане с комбинациите е по -голямо от намаленията с монотерапиите, както е показано в таблица 4. Като цяло трябва да се избягва комбинацията от алискирен и ангиотензинов рецепторен блокер [виж [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Таблица 4: Плацебо-изваждани намаления на седналото кръвно налягане на маншета (MMHG систолно/диастолно) в комбинация с валсартан

Амлодипин

Aliskiren 150 mg и 300 mg и амлодипин безилат 5 mg и 10 mg са изследвани самостоятелно и в комбинация в 8- седмично 1685-пациент-пациент рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано мултифакторно проучване. Лечението с Aliskiren и амлодипин доведе до цялостно по -големи намаления на диастолното и систолното кръвно налягане в сравнение със съответните компоненти на монотерапевтика, както е показано в таблица 5.

Таблица 5: Плацебо-изваждани намаления на седнало кръвно налягане на маншета (MMHG систолно/диастолно) в комбинация с амлодипин

Aliskiren при пациенти с диабет, лекувани с ARB или ACEI (проучване на надморската височина)

Пациентите с диабет с бъбречно заболяване (дефинирани или от присъствието на албуминурия или намален GFR), бяха рандомизирани на Aliskiren 300 mg дневно (n = 4296) или плацебо (n = 4310). Всички пациенти получават фонова терапия с ARB или ACEI. Основният резултат от ефикасността беше времето за първото събитие на първичната композитна крайна точка, състояща се от сърдечно -съдова смърт, реанимирана внезапна смърт нефатален миокарден инфаркт нефатален инсулт непланирана хоспитализация за сърдечна недостатъчност на появата на крайния стадий бъбречна заболяване на бъбречната смърт и удвояване на концентрацията на креатинин в серума от базовата концентрация на базовата линия от базовата линия, поддържана поне 1 месец. След средно проследяване от около 32 месеца изпитването беше прекратено рано поради липса на ефикасност. По-висок риск от хипотония на бъбречно увреждане и хиперкалиемия се наблюдава при Aliskiren в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо, както е показано в таблица 6.

Таблица 6: Честота на избраните нежелани събития по време на фазата на лечение на надморска височина

Рискът от инсулт (NULL,4% алискирен срещу 2,7% плацебо) и смърт (NULL,4% алискирен срещу 8,0% плацебо) също е числено по -висок при пациенти, лекувани с алискирен.

Педиатрична хипертония

Ефикасността на Aliskiren е оценена при 8-седмично рандомизирано двойно-сляпо проучване при 267 педиатрични пациенти с хипертония от 6 години до 17 години (проучване CSPP100A2365; NCT01150357). По -голямата част от пациентите (82%) са имали първична хипертония 59% имат ИТМ ≥95 ^th  <2% had an estimated GFR < 60 mL/min/1.73m². The mean age was 11.8 years и 74% of patients were Caucasian. In the initial 4-weekdose-response phase of the trial patients were rиomized to weight-based low mid и high dosing groups. At the end of this phase patients entered a 4-week rиomized withdrawal phase in which they were re-rиomized in each weight categилиy in a 1:1 ratio to continue the same dose of aliskiren или take placebo.

По време на фазата на първоначалната доза-отговор Aliskiren намалява както систолното, така и диастолното кръвно налягане по начин, базиран на теглото, зависим от дозата. Систолно кръвно налягане Основната крайна точка на изпитването е намалена с 4,8 5,6 и 8,7 mmHg от изходната линия съответно в групите с ниска среда и висока доза. В рандомизираната фаза на оттегляне средната разлика между групата с висока доза на Aliskiren и плацебо при средната промяна в седящото систолно кръвно налягане е -2,7 mmHg.

След 8-седмичното изпитване 208 пациенти са били записани в 52-седмично проучване за удължаване, при което пациентите са рандомизирани в съотношение 1: 1 (независимо дали са били на плацебо или алискирен в края на 8-седмичното проучване), за да получат или Aliskiren или Enalapril (CSPP100A2365E1; NCT01151410). Проучването за разширение включва 3 нива на дозата въз основа на теглото; По време на проучването бяха разрешени незадължителни дозови титтрации за контрол на кръвното налягане.

В края на 52 седмици намаленията на кръвното налягане от изходното ниво са сходни при пациенти, получаващи алискирен (NULL,6/3,9 mmHg) и еналаприл (NULL,9/4,9 mmHg).

Информация за пациента за текция

Cardboard®
(tek-turn-a)
(Aliskiren) Таблетки

най-добрите подкасти за пътуване

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tekturna?

Tekturna може да причини вреда или смъртта на вашето неродено бебе.

• Говорете с Вашия лекар за други начини за понижаване на кръвното налягане, ако планирате да забременеете.
• Ако забременеете по време на лечението с Tekturna, спрете да приемате Тектурна и кажете на Вашия лекар веднага.

Какво е картон?

Tekturna е лекарство за рецепта, използвано за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) при възрастни и деца с тегло 50 кг или по -големи, които са на възраст най -малко 6 години за понижаване на кръвното налягане.

Не е известно дали Tekturna е безопасна и ефективна при деца под 6 години.

Не приемайте Tekturna, ако:

• Имате диабет и приемате един вид лекарство, наречено ангиотензин рецептор блокер (ARB) или ангиотензин-конвертиращ ензим инхибитор (ACEI).
• Вие сте алергични към която и да е от съставките в Tekturna. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Tekturna.

Не давайте Tekturna на деца на възраст под 2 години.

Преди да вземете Tekturna, кажете на вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат проблеми с бъбреците или сърцето.
• имат диабет.
• някога са имали алергична реакция към друго лекарство за кръвно налягане.
• са бременни или планират да забременеят. Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tekturna?
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Tekturna преминава в кърмата ви. Не трябва да кърмите по време на лечение с Tekturna.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Особено кажете на Вашия лекар, ако приемате:

• Един вид лекарство за контрол на кръвното налягане, наречено ангиотензинов рецепторен блокер (ARB) или ангиотензин-конвертиращ ензимен инхибитор (ACEI).
• водни хапчета (наричани още диуретици).
• Циклоспорин (Gengraf® Neoral® Sandimmune®)
• Итраконазол (Onmel® Sporanox®).
• Калий -containing medicines Калий supplements или salt substitutes containing Калий.
• Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Попитайте Вашия лекар, ако не сте сигурни дали приемате някое от изброените по -горе лекарства. Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях, за да покажете на Вашия лекар или фармацевт, когато получите ново лекарство. Вашият лекар или фармацевт ще знае какви лекарства са безопасни да се приемат заедно.

Как трябва да взема таблетки Tekturna?

• Вземете Tekturna точно както вашият лекар ви казва да го вземете.
• Вземете Tekturna 1 път на ден приблизително по едно и също време всеки ден.
• Вашият лекар може да промени дозата ви, ако е необходимо.

Какви са възможните странични ефекти на Tekturna?

Tekturna може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tekturna?
• Сериозни алергични реакции, които могат да бъдат животозастрашаващи. Спрете да приемате Tekturna и да получите спешна медицинска помощ веднага и ако получите някой от тези симптоми на сериозни реакции по време на лечението с Tekturna:
  • Проблем с дишането или преглъщането
  • стягане на гърдите
  • AISED неравности (кошери)
  • обрив
  • Подуване на езика на устните на лицето
  • throat arms legs или the whole body
  • сърбеж
  • замаяност
  • повръщане
  • Болка на стомаха (корема)
• Ниско кръвно налягане (хипотония). Кръвното ви налягане може да стане твърде ниско, ако приемате, че хапчетата с вода са на пот с ниско съдържание на диета повече от нормалното приемане на диализни лечения имат сърдечни проблеми или имат повръщане или диария. Легнете, ако се чувствате слаби или замаяни и се обадете веднага на Вашия лекар.
• Проблеми с бъбреците, включително бъбречна недостатъчност. Кажете на Вашия лекар, ако уринирате по -малко.
• Повишени нива на калиев кръв (хиперкалемия). Вашият лекар ще провери нивото на калиевата си кръв по време на лечението с Tekturna.

Най -често срещаният страничен ефект на Tekturna е диария.

Това не са всички възможни странични ефекти на Tekturna.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам таблетки Tekturna?

• Съхранявайте Tekturna при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Tekturna в оригиналния контейнер, в който влиза.
• Защитете картона от влага.

Дръжте Tekturna и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Tekturna.

Лекарствата понякога се предписват с цел, различна от тези, изброени в информационната листовка на пациента. Не приемайте Tekturna за условие, за което не е предписано. Не давайте Tekturna на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация, която е написана за здравни специалисти.

Какво е високо кръвно налягане (хипертония)?

Кръвното налягане е силата в кръвоносните ви съдове, когато сърцето ви бие и когато сърцето ви почива. Имате високо кръвно налягане, когато силата е твърде голяма. Високото кръвно налягане кара сърцето да работи по -усилено, за да изпомпва кръв през тялото и причинява увреждане на кръвоносните съдове. Tekturna може да помогне на кръвоносните ви съдове да се отпуснат, така че кръвното ви налягане да е по -ниско. Лекарства, които намаляват кръвното ви налягане, намаляват шанса ви да имате инсулт или сърдечен удар .

Какви са съставките в Tekturna?

Tekturna се предлага като таблетки, покрити с филми, които съдържат 165,75 mg или 331,5 mg aliskiren hemifumerate (еквивалентна на 150 mg или 300 mg aliskiren).

Активна съставка: Алискирен хемифумарат

Tekturna таблетки Неактивни съставки: Кросповидон магнезиев стеарат микрокристална целулоза Povidone силициев диоксид колоиден безводен хипромелозен макрогол талк железен оксид черен (E172) железен оксид червено (E172) и титаниев диоксид (E171).

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата