Tenuate

Описание за Tenuate

Tenuate® (диетилпропион) се предлага за перорално приложение в таблетки с незабавно освобождаване, съдържащи 25 mg диетилпропион хидрохлорид и в таблетки с контролирано освобождаване, съдържащи 75 mg диетилпропион хидрохлорид. Неактивните съставки във всяка таблетка с незабавно освобождаване са: царевично нишесте лактоза магнезиев стеарат, прегелатинизиран царевично нишесте и тартарова киселина. Неактивните съставки във всяка таблетка с контролирано освобождаване са: Carbomer 934p манитол povidone tartaric киселина цинков стеарат. Диетилпропион хидрохлоридът е симпатомиметичен агент. Химичното наименование за хидрохлорид на диетилпропион е 1-фенил-2-диетил-амино-1-пропанонов хидрохлорид. Химическата му структура е:

В Tenuate Dospan таблетки диетилпропион хидрохлоридът се диспергира в хидрофилна матрица. При излагане на вода хидрохлоридът на диетилпропион се отделя със сравнително еднаква скорост в резултат на бавна хидратация на матрицата. Резултатът е контролирано освобождаване на аноректичния агент.

Употреба за Tenuate

Tenuate (диетилпропион) и tenuate (диетилпропион) dospan са показани при управлението на екзогенните затлъстяване Като краткосрочно допълнение (няколко седмици) в режим на намаляване на теглото въз основа на ограничаване на калориите при пациенти с първоначален индекс на телесна маса (ИТМ) от 30 кг/М/М/М/М/М/М ² или по -високи и които не са отговорили на подходящ режим на намаляване на теглото (диета и/или упражнения) сами. По -долу е диаграма на ИТМ, базирана на различни височини и тежести. ИТМ се изчислява чрез приемане на теглото на пациентите в килограми (kg), разделен на височината на пациента в квадратни метри (М). Метричните преобразувания са както следва: килограми, разделени на 2.2 = kg; инча х 0,0254 = метра.

Странични ефекти на локалното решение на Pennsaid

The usefulness of agents of this class (see Клинична фармакология ) трябва да се измерва спрямо възможните рискови фактори, присъщи на тяхната употреба, като тези, описани по -долу. Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan са показани за употреба само като монотерапия.

Доза за Tenuate

Tenuate (диетилпропион хидрохлорид) незабавно освобождаване:

Една таблетка с незабавно освобождаване 25 mg три пъти дневно един час преди хранене и при мидиране, ако желаете да преодолее нощния глад.

Tenuate Dospan (диетилпропион хидрохлорид) контролирано освобождаване: Едно контролирано освобождаване 75 mg таблетка дневно поглъщаше цяло при средна ставка.

Гериатрична употреба

Това лекарство е известно, че е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Гериатрична употреба .)

Колко се доставя

NDC 0068-0697-61
25 mg таблетки с незабавно освобождаване в бутилки от 100
Всяка бяла кръгла таблет е обезсърчена (диетилпропион) 25 или Merrell 697
Дръжте плътно затворен магазин при стайна температура, за предпочитане под 86 ° F.
Предпазвайте от прекомерна топлина.

NDC 0068-0698-61
75 mg таблетки с контролирано освобождаване в бутилки от 100

NDC 0068-0698-62
75 mg таблетки с контролирано освобождаване в бутилки 250
Всяка таблетка с форма на бяла капсула е обезсърчена (диетилпропион) 75 или Merrell 698
Дръжте плътно затворени. Съхранявайте при стайна температура под 86 ° F.

Rev. ноември 2003 г. Произведено от: Patheon Pharmaceuticals Inc. Cincinnati OH 45215 USA. Произведено за: Merrell Pharmaceuticals Inc. FDA Rev Дата: 9/3/2004

Странични ефекти for Tenuate

Сърдечно -съдов: Предкордиална болка аритмия (включително камерна) ЕКГ променя тахикардията повишаване на сърцебиенето на кръвно налягане и редки съобщения за белодробна хипертония. Съобщава се за клапна сърдечна болест, свързана с използването на някои аноректични агенти като фенфлурамин и дексфенфлурамин както независимо, така и особено когато се използва в комбинация. Валвулопатията се съобщава много рядко с Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan монотерапия, но причинно -следствената връзка остава несигурна.

От какво е направена щитовидната жлеза на бронята

Централна нервна система: В няколко епилептици се съобщава за увеличаване на конвулсивните епизоди; Рядко психотични епизоди при препоръчителни дози; дискинезия замъглена зрение свръхстимулация нервност неспокойствие замаяност трептене безсъние безпокойство еуфория депресия дисфория тремор мидриаза сънливост неразположение главоболие и Цереброваскуларен инцидент

Стомашно -чревен: Повръщане диария коремна дискомфорт сухота на устата неприятно вкус гадене запек Други стомашно -чревни смущения

Алергични: Уртикария обрив Ецимоза еритема

Ендокрин: Импотентност Промени в менструалното разстройство на либидото гинекомастия

Хематопоетична система: Депресия на костен мозък агранулоцитоза левкопения

Разни: Различни различни нежелани реакции са докладвани от лекари.

Те включват оплаквания като дисурия диспнея за загуба на коса на косопада повишена изпотяване и полиурия.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Tenuate (диетилпропион) и Tenuate Dospan са контролирани вещества с списък IV. Диетилпропионният хидрохлорид има някои химически и фармакологични прилики с амфетамините и други свързани с стимулиращи лекарства, които са широко малтретирани. Има съобщения, че субектите стават психологически зависими от диетилпропион. Възможността за злоупотреба трябва да се има предвид при оценката на желанието да се включи лекарство като част от програма за намаляване на теглото. Злоупотребата с амфетамини и свързаните с тях лекарства може да бъде свързана с различна степен на психологическа зависимост и социална дисфункция, която в случай на определени лекарства може да бъде тежка. Има съобщения за пациенти, които са увеличили дозата до много пъти, които препоръчват. Рязкото прекратяване след продължително прилагане на високи дози води до изключителна умора и умствена депресия; Промените се отбелязват и в ЕЕГ за сън. Проявите на хронично интоксикация с аноректични лекарства включват тежки дерматози, маркирани с безсъние хиперактивност и промени в личността. Най -тежката проява на хронична интоксикация е психоза често клинично неразличими от шизофрения.

Лекарствени взаимодействия for Tenuate

Тъй като Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan са хипертония на моноамин може да доведе до това, че всеки агент се използва с моноамино оксидаза (MAO) инхибитори (виж Противопоказания ). Ефикасността на диетилпропион с други аноректични средства не е проучена и комбинираната употреба може да има потенциал за сериозни сърдечни проблеми; Следователно съпътстващата употреба с други аноректични средства е противопоказана.

Изискванията за антидиабетни лекарства (т.е. инсулин) могат да бъдат променени. Едновременната употреба с общи анестетици може да доведе до аритмии. Ефектите на пресока на диетилпропион и тези на други лекарства могат да бъдат адитивни, когато лекарствата се използват едновременно; Обратно, диетилпропионът може да попречи на антихипертензивните лекарства (т.е. гуанетидин а-метилдопа). Едновременното използване на фенотиазини може да антагонизира аноректичния ефект на диетилпропиона.

Предупреждения for Tenuate

Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan не трябва да се използва в комбинация с други аноректични средства, включително предписани лекарства без рецепта и билкови продукти.

В епидемиологично изследване за контрол на случаите използването на аноректични средства, включително диетилпропион, е свързано с повишен риск от развитие на белодробна хипертония, рядко, но често фатално разстройство. Използването на аноректични агенти за повече от 3 месеца е свързано с 23-кратно увеличение на риска от развитие на белодробна хипертония. Повишеният риск от белодробна хипертония с многократни курсове на терапия не може да бъде изключен.

Появата или влошаването на натоварването на диспнея или необясними симптоми на синкоп на стенокардия Pectoris или оток на долните крайници предполагат възможността за появяване на белодробна хипертония. При тези обстоятелства Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan трябва незабавно да бъде прекратен и пациентът трябва да бъде оценен за възможното присъствие на белодробна хипертония.

Съобщава се за клапна сърдечна болест, свързана с използването на някои аноректични средства като фенфлурамин и дексфенфлурамин. Възможните допринасящи фактори включват употреба за продължителни периоди от време, по -високи от препоръчителната доза и/или употреба в комбинация с други аноректични лекарства. Валвулопатията се съобщава много рядко с Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan монотерапия, но причинно -следствената връзка остава несигурна. Потенциалният риск от възможни сериозни неблагоприятни ефекти като клапна сърдечна болест и белодробна хипертония трябва да бъде оценен внимателно спрямо потенциалната полза от загубата на тегло. Основната сърдечна оценка трябва да се счита за откриване на съществуващи клапна сърдечни заболявания или белодробна хипертония преди започване на Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan лечение. Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan не се препоръчват при пациенти с известна сърдечна шумолеща или клапна сърдечна болест. Ехокардиограмата по време и след лечението може да бъде полезна за откриване на всякакви клапна нарушения, които могат да възникнат.

За да се ограничи неоправданата експозиция и рискува лечението с Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan, трябва да продължи само ако пациентът има задоволителна загуба на тегло в рамките на първите 4 седмици от лечението (например загуба на тегло от поне 4 килограма или както е определено от лекаря и пациента). Tenuate (диетилпропион) и Tenuate (диетилпропион) Dospan не се препоръчват за пациенти, които са използвали аноректични средства в рамките на предходната година.

Ако толерантността се развие, препоръчителната доза не трябва да се надвишава в опит да се увеличи ефекта; по -скоро лекарството трябва да бъде прекратено. Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan може да наруши способността на пациента да се занимава с потенциално опасни дейности като оперативни машини или шофиране на моторно превозно средство; Следователно пациентът трябва да бъде предупреден съответно. Продължителната употреба на хидрохлорид на диетилпропион може да предизвика зависимост със синдрома на изтегляне от прекратяване на терапията. Халюцинациите са настъпили рядко след високи дози от лекарството. Съобщават се за няколко случая на токсична психоза след прекомерната употреба на лекарството, а някои от тях са съобщени, в които изглежда препоръчителната доза не е била превишена. Психозата намалява след прекратяването на лекарството.

Когато се използват активните агенти на централната нервна система, трябва винаги да се обмисля възможността за неблагоприятни взаимодействия с алкохола.

Предпазни мерки for Tenuate

Общи

Трябва да се внимава при предписване на Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan за пациенти с хипертония или със симптоматично сърдечно -съдово заболяване, включително аритмии. Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan не трябва да се прилага на пациенти с тежка хипертония.

Докладите сочат, че хидрохлоридът на диетилпропион може да увеличи конвулсиите в някои епилептици. Следователно епилептиците получават Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (Diethylpropion) DoSpan трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Може да е необходимо титруване на доза или прекратяване на Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan.

Най -малкото възможно е възможно да бъде предписана или освободена наведнъж, за да се сведе до минимум възможността за предозиране.

Лабораторни тестове

Няма

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Не са направени дългосрочни проучвания за животни за оценка на хидрохлорид на диетилпропион за карциногенност. Изследванията за мутагенност не са проведени. Изследванията за възпроизвеждане на животни не разкриват доказателства за увреждане на плодовитостта (виж Бременност ).

За какво се използва сръчен д -р

Бременност

Тератогенни ефекти: Бременност Category B. Репродукционни изследвания са проведени при плъхове при дози до 1,6 пъти повече от човешката доза (на базата на mg/m ² ) и не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради хидрохлорид на диетилпропион. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Спонтанни съобщения за вродени малформации са регистрирани при хора, но не е установена причинно -следствена връзка с диетилпропион.

Нетератогенни ефекти. Злоупотребата с хидрохлорид на диетилпропион по време на бременност може да доведе до симптоми на изтегляне при човешки новородени.

Кърмещи майки

Тъй като хидрохлоридът на диетилпропион и/или неговите метаболити са показани, че се екскретира в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражнява, когато се прилагат (диетилпропион) или да се подрежда (диетилпропион) Dospan се прилага на медицинска сестра.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите субекти. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия. Това лекарство е известно, че е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Педиатрична употреба

Тъй като безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 16 -годишна възраст не са установени Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) Dospan не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти на възраст 16 години и под.

Информация за предозиране на Tenuate

Проявите на остро предозиране включват неспокойствие Тремор Хиперрефлексия Бързо дишане объркване Нападение на халюцинации Панически състояния и мидриаза. Умората и депресията обикновено следват централната стимулация.

Сърдечно -съдовите ефекти включват тахикардия аритмии хипертония или хипотония и кръвоносен срив. Стомашно -чревните симптоми включват диария за повръщане на гадене и коремни спазми. Предозирането на фармакологично подобни съединения доведе до конвулсии кома и смърт.

Отчетеният перорален LD50 за мишки е 600 mg/kg за плъхове е 250 mg/kg, а за кучета е 225 mg/kg. Управлението на острия диетилпропион хидрохлорид интоксикацията е до голяма степен симптоматично и включва промиване и седация с барбитурат. Опитът с хемодиализа или перитонеална диализа е недостатъчен, за да се разреши препоръка в това отношение. Интравенозният фентоламин (Regitine®) е предложен на фармакологични основания за евентуална остра тежка хипертония, ако това усложнява Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (диетилпропион) предозиране на Dospan.

Противопоказания за Tenuate

Белодробна хипертония напреднала артериосклероза Хипертиреоидизъм Известен свръхчувствителност или идиосинкразия към симпатомиметичните амини глаукома Тежка хипертония. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .)

Агитирани състояния.

Пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици.

Използването в комбинация с други аноректични средства е противопоказано.

По време на или в рамките на 14 дни след прилагането на моноамино оксидазни инхибитори може да се получи хипертонични кризи.

Клинична фармакология for Tenuate

Diethylpropion hydrochloride is a sympathomimetic amine with some pharmacologic activity similar to that of the prototype drugs of this class used in obesity the amphetamines. Actions include some central nervous system stimulation and elevation of blood pressure. Tolerance has been demonstrated with all drugs of this class in which these phenomena have been looked for. Drugs of this class used in obesity are commonly known as 'anorectics' or 'anorexigenics.' It has not been established however that the action of such drugs in treating obesity is primarily one of appetite suppression. For example other central nervous system actions or metabolic effects may be involved.

Възрастни затлъстели субекти, инструктирани за управление на диетата и лекувани с „аноректични“ лекарства, отслабват средно по-голямо от тези, лекувани с плацебо и диета, както се определят в сравнително краткосрочни клинични изпитвания.

Големината на повишена загуба на тегло на пациенти, лекувани с лекарства, върху пациенти, лекувани с плацебо, е средно известна част от килограм седмично. Въпреки това индивидуалната загуба на тегло може да варира значително от пациент на пациент. Коефициентът на загуба на тегло е най -голям през първите седмици на терапията както за субектите на лекарството, така и за плацебо и има тенденция да намалява през следващите седмици. Възможният произход на увеличената загуба на тегло поради различните лекарствени ефекти не е установено. Размерът на загубата на тегло, свързано с употребата на „аноректично“ лекарство, варира от изпитване до изпитване и увеличената загуба на тегло изглежда е свързана отчасти с променливи, различни от предписаното лекарство, като например отношенията на лекар/изследовател, която популацията е лекувала и предписаната диета. Проучванията не позволяват заключения относно относителното значение на лекарствените и не-лекарствените фактори за загуба на тегло.

Естествената история на затлъстяването се измерва в години, докато повечето цитирани проучвания са ограничени до продължителност няколко седмици; По този начин общото въздействие на индуцираната от наркотици загуба на тегло над това само на диетата е неизвестно.

Диетилпропионът бързо се абсорбира от GI тракта след перорално приложение и се метаболизира широко чрез сложен път на биоотрансформация, включващ N-диалкилиране и редукция. Много от тези метаболити са биологично активни и могат да участват в терапевтичното действие на Tenuate (диетилпропион) или Tenuate (Diethylpropion) Dospan. Поради различната липидна разтворимост на тези метаболити техните циркулиращи нива се влияят от pH на урината. Смята се, че диетилпропионът и/или неговите активни метаболити преминават кръвно-мозъчната бариера и плацентата.

Диетилпропионът и неговите метаболити се екскретират главно от бъбрека. Съобщава се, че между 75-106% от дозата се възстановява в урината в рамките на 48 часа след дозирането. Използването на фосфоресцентен анализ, който е специфичен за основни съединения, съдържащи бензоилна група, плазменият полуживот на метаболитите на аминокетон се оценява между 4 до 6 часа. Характеристиките на контролираното освобождаване на Tenuate (Diethylpropion) Dospan са демонстрирани от проучвания при хора, при които плазмените нива на материали, свързани с диетилпропион, се измерват чрез анализ на фосфоресценцията. Плазмените нива, получени с формулировката на Dospan 75 mg (диетилпропион), прилагана веднъж дневно, показват по-постепенно освобождаване от формулировката с незабавно освобождаване (три таблетки от 25 mg, дадени в една доза).

Tenuate (Diethylpropion) Dospan не е показано по-добър по ефективност на същата доза на формулировката за незабавно освобождаване (една таблетка с 25 mg три пъти дневно). After administration of a single dose of TENUATE DOSPAN (one 75 mg controlled-release tablet) or diethylpropion hydrochloride solution (75 mg dose) in a cross-over study using normal human subjects the amount of parent compound and its active metabolites recovered in the urine within 48 hours for the two dosage forms were not statistically different.

Информация за пациента за Tenuate

Пациентът трябва да бъде предупреден за съпътстваща употреба на алкохол или други лекарства с АНТ-активни ЦНС и Tenuate или Tenuate Dospan. (Вижте Предупреждения . ) Пациентът трябва да бъде посъветван да наблюдава предпазливост при шофиране или участие в всяка потенциално опасна дейност.