Тимоптично в окудоза

Стерилен офталмологичен разтвор без консервативно в стерилен офталмологичен доза доза доза доза доза доза

Описание за тимоптично в Ocudose

Timolol Maleate е неселективен бета-адренергичен рецептор блокиращ агент. Химическото му наименование е (-)-1- (Tert-бутиламино) -3-[(4- Morpholino-125-Thiadiazol-3-ил) окси] -2-пропанол малеат (1: 1) (сол). Тимолол малеат притежава асиметричен въглероден атом в своята структура и се осигурява като лево-изомер. Оптичното въртене на тимолол малеат е:

Молекулната му формула е c ₁₃ H ₂₄ N ₄ O ₃ S • C. ₄ H ₄ O ₄ И структурната му формула е:

Тимолол малеат има молекулно тегло 432.50. Това е бял кристален прах без миризма, който е разтворим във вода метанол и алкохол. Тимолол малеат е стабилен при стайна температура.

Тимолол малеат офталмологичен разтвор се доставя в две състави: офталмологичен разтвор Тимоптичен* (Тимолол малеат офталмологичен разтвор), който съдържа консервант бензалкониев хлорид; и офталмологичен разтвор Тимоптичен* (Тимолол малеат офталмологичен разтвор) Формулирането без консерванти.

Офталмологичен разтвор без консервант Тимоптичът се доставя в Ocudose* контейнер за единична доза като стерилен изотонен буфериран воден разтвор на тимолол малеат в две якости на дозата: всеки ml тимоптик без консервант в окудоза 0,25% съдържа 2,5 mg тимолол (NULL,4 mg тимолол малеат). PH на разтвора е приблизително 7.0, а осмоларността е 252-328 mOsm. Всеки ml тимоптик без консерванти в окудоза 0,5% съдържа 5 mg тимолол (NULL,8 mg тимолол малеат). Неактивни съставки: Монобазичен и дибазичен натриев фосфат натриев хидроксид за регулиране на рН и вода за инжектиране.

Използване за тимоптично в Ocudose

Офталмологичен разтвор без консервативни вертикати на тимолол USP в единичната доза флакон е показано при лечението на повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония или глаукома с отворен ъгъл.

Офталмологичен разтвор без консерванти, без консервати, в единичната доза флакон може да се използва, когато пациентът е чувствителен към консерванта в тимолол малеат офталмологичен разтвор USP бензалкониев хлорид или когато е препоръчително използването на локално лекарство без консервативно.

Доза за тимоптично в окудоза

Офталмологичен разтвор без консервативни вертикати в единичната доза флакон е стерилен разтвор, който не съдържа консервант. Решението от една отделна единица трябва да се използва веднага след отваряне за администриране в едно или и двете очи. Тъй като стерилността не може да бъде гарантирана след отваряне на отделната единица, останалото съдържание трябва да се изхвърли веднага след прилагането.

Офталмологичен разтвор без консервативни вертикати в консерватора в единичната доза флакон се предлага в концентрации от 0,25% и 0,5%. Обичайната начална доза е един спад от 0,25% без консервант тимолол малеат офталмологичен разтвор в единичната доза флакон в засегнатото око (и), прилагано два пъти на ден. Прилагайте достатъчно нежен натиск върху отделния флакон, за да получите единична капка разтвор. Ако клиничният отговор не е адекватна, дозата може да бъде променена на един спад от 0,5% разтвор в засегнатото око (и), прилагано два пъти на ден.

Тъй като при някои пациенти реакцията на понижаване на налягането на офталмологичен разтвор без консерванти не е на консерванта, без консерванти, може да изисква няколко седмици за стабилизиране на оценката, трябва да включва определяне на вътреочно налягане след приблизително 4 седмици лечение с консервативно без тимолол офталмичен разтвор в единичната доза във формата на дозата.

Ако вътреочното налягане се поддържа на задоволителни нива, графикът на дозата може да бъде променен на един спад, веднъж на ден в засегнатото око (и). Поради дневните вариации във вътреочното налягане задоволителен отговор на дозата веднъж на ден се определя най-добре чрез измерване на вътреочното налягане в различно време през деня.

Дозировки над един спад от 0,5% тимолол малеат офталмологичен разтвор два пъти на ден обикновено не е показано, че предизвикват по -нататъшно намаляване на вътреочното налягане. Ако вътреочното налягане на пациента все още не е на задоволително ниво на този режим на съпътстваща терапия с друг агент (и) за понижаване на вътреочното налягане, може да се вземе предвид, че използваните подготовка (и) могат да съдържат един или повече консерванти.

Не се препоръчва едновременното използване на две локални бета-адренергични блокиращи агента. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия Бета-адренергични блокиращи агенти )

Колко се доставя

Офталмологичен разтвор без консервативни консерванти USP е ясен безцветен до светло жълт разтвор.

Офталмологичен разтвор без консерванти, без консервант, еквивалент на тимолол на тимолол се доставя в ясен полиетилен флакон с ниска плътност. Всяка отделна единица съдържа 0,3 ml разтвор и се предлага в 2 блока от 5 флакона в запечатана алуминиева торбичка; Шест торбички на картонена опаковка.

NDC 69918-602-60; 0,3 ml флакони с една доза в картонена опаковка 60.

Офталмологичен разтвор без консервативни консерванти. Всяка отделна единица съдържа 0,3 ml разтвор и се предлага в 2 блока от 5 флакона в запечатана алуминиева торбичка; Шест торбички на картонена опаковка.

NDC 69918-601-60; 0,3 ml флакони с една доза в картонена опаковка 60.

Съхранение

Съхранявайте при стайна температура от 15 до 30 ° C (59 до 86 ° F). Предпазвайте от замръзване. Предпазва от светлина.

Тъй като изпаряването може да възникне чрез незащитена доза флакон с полиетилен единица и продължителното излагане на директна светлина може да модифицира продукта, флаконът за дозата на единицата трябва да се съхранява в защитното преустройство на фолиото и да се използва в рамките на един месец след отваряне на пакета с фолио.

Пазете извън обсега на децата.

Произведен от: Holopack Packpackungstechnik Gmbh Bahnhofstrasse 18 74429 Sulzbach-Laufen Германия Origin Germany. Ревизиран: ноември 2021 г.

Странични ефекти for Тимоптичен in Ocudose

Най -често съобщаваните неблагоприятни преживявания са изгаряли и ужилват при инстилация (приблизително един при осем пациенти). Следните допълнителни неблагоприятни преживявания са отчетени по -рядко с очно приложение на този или друг формат на USP Timolol Maleate:

Тяло като цяло

Главоболие Астения/умора и болка в гърдите.

Сърдечно -съдов

Брадикардия Аритмия Хипотония Хипертония Синкоп Сърдечен блок мозъчен съдова катастрофа Церебрална исхемия Сърдечна недостатъчност Влошаване на ангина пекторис Палбиране Сърдечно спиране на белодробен оток Оток Клаудикация Рейнон и студени ръце и крака.

Храносмилателен

Гадене диария диспепсия анорексия и сухота в устата.

Имунологичен

Системен лупус еритематозус.

Нервна система/психиатрична

Увеличаване на замаяността на признаците и симптомите на миастения гравис парестезия Сомноленство безсъние кошмари Промени в поведението и психически смущения, включително объркване на депресията халюцинации Дезориентация на нервност и загуба на памет.

Кожа

Алопеция и псориазиформен обрив или обостряне на псориазис.

Свръхчувствителност

Признаци и симптоми на системни алергични реакции, включително анафилаксия ангиоедем уртикария и локализиран и генерализиран обрив.

Дихателни

Бронхоспазъм (предимно при пациенти с съществуващо бронхоспастично заболяване) дихателна недостатъчност диспнея назална кашлица и инфекции на горните дихателни пътища.

Ендокрин

Маскирани симптоми на хипогликемия при пациенти с диабет (виж Предупреждения ).

Специални сетива

Признаци и симптоми на очно дразнене, включително конюнктивит блефарит кератит очна болка изхвърляне на болка (напр. Круст), сърбеж на чуждо тяло, сърбеж и разкъсване и сухи очи; Птоза; намалена чувствителност към роговицата; цистоиден макулен оток; визуални смущения, включително промени в пречупване и диплопия; псевдопемфигоид; хороидален отряд след операция на филтрация (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ); и шум в ушите.

Урогенитален

Ретроперитонеалната фиброза намалява импотентността на либидото и болестта на Пейрони.

Следните допълнителни неблагоприятни ефекти са докладвани при клиничен опит с орален тимолол малеат USP или други устни бета блокиращи агенти и могат да се считат за потенциални ефекти на офталмологичния тимолол малеат USP:

Алергични: Еритематозна обрива треска, съчетана с болки и възпалено гърло ларингоспазъм с дихателен дистрес;
Тяло като цяло: Болката на крайниците намалява загубата на тегло от тегло;
Сърдечно -съдов: Влошаване на вазодилатацията на артериалната недостатъчност;
Храносмилателен: Стомашно -чревна болка хепатомегалия повръща мезентериална артериална тромбоза исхемична колит;
Хематологичен: Нетромбоцитопенична пурпура; тромбоцитопенична пурпура; Агранулокоцитис ;
Ендокрин: Хипергликемия Хипогликемия ;
Кожа: Перрит дразнене на кожата Повишено изпотяване на пигментацията;
Musculeskeletal: Артралгия;
Нервна система/психиатрична: Локалната слабост на световъртеж намалява концентрацията, обратима психична депресия, прогресираща към кататония, остър обратим синдром, характеризиращ се с дезориентация за време и поставете емоционална личност леко замъглена сензориума и намалена ефективност на невропсихометрията;
Дихателни: Bronchial запушване на Rales;
Урогенитален: Затруднения в уринирането.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Amring Pharmaceuticals Inc. на 1-844-амиринг1 (1-844-267-4641) или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия for Тимоптичен in Ocudose

Въпреки че тимолол малеатният офталмологичен разтвор USP, използван самостоятелно, има малък или никакъв ефект върху мидраазата с размер на зениците в резултат на съпътстваща терапия с тимолол малеат офталмологичен разтвор USP и епинефрин се съобщава от време на време.

Бета-адренергични блокиращи агенти

Пациентите, които получават бета-адренергичен блокиращ агент, орално и без консерванти, тимолол малеат офталмологичен разтвор USP в флакона за дозата на единичната доза за потенциални адитивни ефекти на бета-блокада както системно, така и върху вътреочното налягане. Не се препоръчва едновременното използване на две локални бетаадренергични блокиращи агента.

Калциеви антагонисти

Caution should be used in the coadministration of beta-adrenergic blocking agents such as preservative-free timolol maleate ophthalmic solution USP in the unit dose vial and oral or intravenous calcium antagonists because of possible atrioventricular conduction disturbances left ventricular failure and хипотония . При пациенти с нарушена сърдечна функция трябва да се избягва съвместното приложение.

Лекарства, изчерпващи катехоламин

Затворено наблюдение на пациента се препоръчва, когато a Бета блокер се прилага на пациенти, получаващи катехоламин -Покуращи лекарства като Reserpine поради възможни адитивни ефекти и производство на хипотония и/или маркирана брадикардия, които могат да доведат до синкоп на световъртеж или постурална хипотония .

Дигиталиси и калциеви антагонисти

Едновременното използване на бета-адренергични блокиращи агенти с дигиталис и антагонисти на калций може да има адитивни ефекти при удължаване на атриовентрикуларното време на проводимост.

CYP2D6 инхибитори

Потенциониран системен бета-блокад (например намалена депресия на сърдечната честота) е съобщено по време на комбинирано лечение с CYP2D6 инхибитори (например хинидин SSRI) и тимолол.

Клонидин

Устните бета-адренергични блокиращи агенти могат да изострят хипертонията на отскока, която може да последва оттеглянето на клонидин. Няма съобщения за обостряне на хипертония на отскок с офталмологичен тимолол малеат.

Инжекционен епинефрин

(Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи Anaphylaxis )

Предупреждения for Тимоптичен in Ocudose

Както при много локално приложени офталмологични лекарства, това лекарство се абсорбира систематично.

Същите нежелани реакции, открити при системно приложение на бета-адренергични блокиращи агенти, могат да възникнат при локално приложение. Например тежки респираторни реакции и сърдечни реакции, включително смърт поради бронхоспазъм при пациенти с астма и рядко смърт във връзка със сърдечна недостатъчност са съобщени след системно или офталмологично приложение на тимолол малеат (виж Противопоказания ).

Сърдечна недостатъчност

Симпатичната стимулация може да бъде от съществено значение за подкрепата на циркулацията при индивиди с намалена контрактилност на миокарда и неговото инхибиране чрез бета-адренергичен рецептор блокада може да ускори по-тежка недостатъчност.

При пациенти без анамнеза за сърдечна недостатъчност Продължаващата депресия на миокарда с бета блокиращи агенти за определен период от време в някои случаи може да доведе до сърдечна недостатъчност. При първия признак или симптом на сърдечна недостатъчност трябва да се преустанови консервант без консервативно в окудоза.

Обструктивна белодробна болест

Patients with chronic obstructive pulmonary disease (e.g. chronic bronchitis emphysema) of mild or moderate severity bronchospastic disease or a history of bronchospastic disease (other than bronchial asthma or a history of bronchial asthma in which TIMOPTIC in OCUDOSE is contraindicated [see Противопоказания ]) По принцип не трябва да получава бета-блокери, включително без консервативно тимоптично в Ocudose.

Основна операция

Необходимостта или желанието на оттеглянето на бета-адренергичните блокиращи агенти преди голяма операция е противоречива. Блокадата на бета-адренергичните рецептори нарушава способността на сърцето да реагира на бета-адренергично медиирани рефлекторни стимули. Това може да увеличи риска от обща анестезия при хирургични процедури. Някои пациенти, получаващи бета-адренергични блокиращи рецептори, са имали продължителна тежка хипотония по време на анестезия. Съобщава се и за трудност при рестартиране и поддържане на сърдечния ритъм. Поради тези причини при пациенти, подложени на избирателна хирургия, някои органи препоръчват постепенно оттегляне на бета-адренергични рецептори блокиращи средства.

Ако е необходимо по време на операцията, ефектите на бета-адренергичните блокиращи средства могат да бъдат обърнати от достатъчни дози адренергични агонисти.

Диабет захарен

Бета-адренергичните блокиращи агенти трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти, подложени на спонтанна хипогликемия или на пациенти с диабет (особено тези с лабилен диабет), които получават инсулин или орални хипогликемични средства. Бето-адренергичните блокиращи рецептори могат да маскират признаците и симптомите на остра хипогликемия.

Тиретоксикоза

Бета-адренергичните блокиращи агенти могат да маскират определени клинични признаци (например тахикардия) на хипертиреоидизъм. Пациентите, заподозрени в развитие на тиреотоксикоза, трябва да се управляват внимателно, за да се избегне рязко изтегляне на бета-адренергични блокиращи средства, които могат да ускорят бурята на щитовидната жлеза.

Предпазни мерки for Тимоптичен in Ocudose

Общи

Поради потенциалните ефекти на бета-адренергичните блокиращи средства върху кръвното налягане и пулса тези средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с мозъчно-съдова недостатъчност. Ако признаците или симптомите, предполагащи намален мозъчен кръвен поток, се развиват след започване на терапия с без консерванти, трябва да се вземат предвид алтернативната терапия на Ocudose.

Съобщава се за хороидално отделяне след процедури за филтриране с прилагането на водна терапия с потискане (например тимолол).

Глаукома за затваряне на ъгъл: При пациенти с ъгъл на затваряне глаукома Непосредствената цел на лечението е отново да отворите ъгъла. Това изисква свиване на ученика. Тимолол малеат има малък или никакъв ефект върху ученика. Тимоптичният в окудоза не трябва да се използва самостоятелно при лечението на Глаукома за затваряне на ъгъл .

Анафилаксия: Докато приемането на пациенти с бета-блокери с анамнеза за атопия или анамнеза за тежки анафилактични реакции към различни алергени може да бъде по-реактивен на многократно случайно диагностично или терапевтично предизвикателство с такива алергени. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.

Мускулна слабост: Съобщава се, че бета-адренергичната блокада засилва мускулната слабост, съответстваща на определени миастенични симптоми (например диплопия птоза и генерализирана слабост). Съобщава се, че тимолол рядко увеличава мускулната слабост при някои пациенти с миастения гравис или миастенични симптоми.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В двугодишно перорално проучване на тимолол малеат, прилаган перорално на плъхове, се наблюдава статистически значимо увеличение на честотата на надбъбречната феохромоцитоми при мъжки плъхове, прилагани 300 mg/kg/ден (приблизително 42000 пъти по-голямо от системната експозиция след максимално препоръчаната човешка офталмична доза). Подобни разлики не са наблюдавани при плъхове, прилагани перорални дози, еквивалентни на приблизително 14000 пъти повече от максимално препоръчителната човешка офталмологична доза.

In a lifetime oral study in mice there were statistically significant increases in the incidence of benign and malignant pulmonary tumors benign uterine polyps and mammary adenocarcinomas in female mice at 500 mg/kg/day (approximately 71000 times the systemic exposure following the maximum recommended human ophthalmic dose) but not at 5 or 50 mg/kg/day (approximately 700 or 7000 пъти съответно системната експозиция след максималната препоръчителна човешка офталмологична доза). В последващо проучване при женски мишки, при които след смъртните изследвания са били ограничени до матката и белите дробове са наблюдавани статистически значими увеличение на честотата на белодробните тумори при 500 mg/kg/ден.

Повишената поява на аденокарциноми на млечната жлеза се свързва с повишаване на серумния пролактин, възникнал при женски мишки, прилагат перорален тимолол при 500 mg/kg/ден, но не и при дози 5 или 50 mg/kg/ден. Повишена честота на аденокарциномите на млечните жлези при гризачи е свързана с прилагане на няколко други терапевтични средства, които повишават серумния пролактин, но при хората не е установена връзка между нивата на серумния пролактин и млечните тумори. Освен това при възрастни жени от жени, които са получавали орални дози до 60 mg тимолол малеат (максимално препоръчаната доза на устната устна устна), няма клинично значими промени в серумния пролактин.

Тимолол малеат е лишен от мутагенен потенциал, когато е тестван напразно (мишка) в теста за микронуклеус и цитогенетичен анализ (дози до 800 mg/kg) и in vitro В анализ на неопластична клетъчна трансформация (до 100 mcg/ml). При тестовете на AMES най -високите концентрации на тимолол, използвани 5000 или 10000 mcg/плоча, са свързани със статистически значими повишения на реверстантите, наблюдавани с тестер щам TA100 (в седем повторени анализа), но не и в останалите три щама. В анализите с тестер щам TA100 не се наблюдава постоянна връзка на реакцията на дозата и съотношението на тест за контрол на реверстанти не достига 2. Съотношение 2 обикновено се счита за критерий за положителен тест на AMES.

Изследванията за възпроизвеждане и плодовитост при плъхове не показват неблагоприятен ефект върху плодовитостта на мъжете или жените при дози до 21000 пъти по -голяма от системната експозиция след максималната препоръчителна човешка офталмологична доза.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C. Тератогенни изследвания с тимолол при мишки плъхове и зайци при перорални дози до 50 mg/kg/ден (7000 пъти повече от системната експозиция след максимално препоръчаната човешка офталмологична доза) не показват данни за фетални малформации. Въпреки че при тази доза при плъхове се наблюдава забавена костификация на плода, няма неблагоприятни ефекти върху следродилното развитие на потомството. Дози от 1000 mg/kg/ден (142000 пъти по -голяма от системната експозиция след максимално препоръчителната човешка офталмологична доза) са били материални при мишки и доведоха до увеличен брой фетални резорби. Повишените резорби на плода се наблюдават и при зайци в дози от 14000 пъти по -голяма от системната експозиция след максимално препоръчителната човешка офталмологична доза в този случай без видима матеротоксичност.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тимоптик без консервант в Ocudose трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Тимолол малеат е открит в човешко мляко след перорално и офталмологично лекарство. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от тимолол при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за тимоптично в Ocudose

Има съобщения за неволно предозиране с офталмологичен разтвор на Timolol Maleate, което води до системни ефекти, подобни на тези, наблюдавани при системни бетаадренергични блокиращи агенти, като замаяност главоболие, задух от дишане бранхоспазъм и сърдечен арест (виж също и бронхоспазъм на сърдечен и сърдечен арест (виж също така (вижте също дишане на дишане бронхоспазъм и сърдечен арест (виж също така също брончас Нежелани реакции ).

Съобщава се за предозиране с таблетки Timolol Maleate USP. 30 -годишна жена погълна 650 mg таблетки Timolol Maleate USP (максимална препоръчителна орална дневна доза е 60 mg) и изпитва сърдечен блок от втора и трета степен. Тя се възстанови без лечение, но приблизително два месеца по -късно разви неправилно замаяност на хипертония на сърдечен ритъм, ухажността на тинитуса повишава скоростта на пулса и сърдечния блок от първа степен.

An in vitro Проучване на хемодиализа, използващо С Тимолол, добавен към човешката плазма или пълна кръв, показва, че тимолол е лесно диализиран от тези течности; Изследване на пациенти с бъбречна недостатъчност обаче показа, че тимолол не се диалира лесно.

Противопоказания за тимоптично в Ocudose

Офталмологичен разтвор без консерванти, без консервант в единичната доза флакон е противопоказано при пациенти с (1) бронхиална астма; (2) история на бронхиална астма; (3) Тежка хронична обструктивна белодробна болест (виж Предупреждения ); (4) синус Bradycardia; (5) атриовентрикуларен блок от втора или трета степен; (6) явна сърдечна недостатъчност (виж Предупреждения ); (7) Кардиогенно шок ; или (8) свръхчувствителност към всеки компонент от този продукт.

Клинична фармакология for Тимоптичен in Ocudose

Механизъм на действие

Timolol Maleate USP е бета и бета (неселективен) адренергичен рецептор блокиращ агент, който няма значителна вътрешна симпатомиметичен директен миокарден депресант или локална анестетична (мембранно стабилизираща) активност.

Бета-адренергичната рецепторна блокада намалява сърдечната продукция както при здрави пациенти, така и при пациенти със сърдечни заболявания. При пациенти с тежко увреждане на блокадата на миокардната функция бета-адренергичните рецептори може да инхибира стимулиращия ефект на симпатиковата нервна система, необходима за поддържане на адекватна сърдечна функция.

Бета-адренергичните рецепторни блокада в бронхи и бронхиолите водят до повишена устойчивост на дихателните пътища от неподправена парасимпатична активност. Такъв ефект при пациенти с астма или други бронхоспастични състояния е потенциално опасен.

Тимолол малеат офталмологичен разтвор USP, когато се прилага локално върху окото, има действието за намаляване на повишеното, както и нормалното вътреочно налягане, независимо дали е придружено от глаукома. Повишеното вътреочно налягане е основен рисков фактор за патогенезата на глаукоматозна загуба на зрително поле. Колкото по -високо е нивото на вътреочно налягане, толкова по -голяма е вероятността от глаукоматозна загуба на зрителното поле и увреждане на оптичния нерв.

Появата на намаляване на вътреочното налягане след прилагане на тимолол малеат офталмологичен разтвор USP обикновено може да бъде открит в рамките на половината час след една доза. Максималният ефект обикновено възниква за един до два часа и значително понижаване на вътреочното налягане може да се поддържа за периоди, докато 24 часа с една доза. Многократните наблюдения за период от една година показват, че ефектът на понижаване на вътреочния налягане на офталмологичния разтвор на тимолол е добре поддържан.

Точният механизъм на очното хипотензивно действие на офталмологичния разтвор на Timolol Maleate не е ясно установен понастоящем. Изследванията на тонография и флуорофотометрия при човека предполагат, че преобладаващото му действие може да бъде свързано с намалено водно образуване. Въпреки това в някои проучвания се наблюдава и леко увеличение на съоръжението за изтичане.

Фармакокинетика

В проучване на плазменото лекарство концентрация при шест лица системната експозиция на тимолол се определя след два пъти дневно прилагане на офталмологичен разтвор на тимолол USP 0,5%. Средната пикова плазмена концентрация след сутрешната доза е 0,46 ng/ml, а дозирането на следобед е 0,35 ng/ml.

Клинични изследвания

In controlled multiclinic studies in patients with untreated intraocular pressures of 22 mmHg or greater timolol maleate ophthalmic solution USP 0.25% or 0.5% administered twice a day produced a greater reduction in intraocular pressure than 1 2 3 or 4% pilocarpine solution administered four times a day or 0.5 1 or 2% epinephrine hydrochloride solution administered twice a day.

В тези проучвания Timolol Maleate Ophthalmic Solution USP обикновено се понася добре и произвежда по -малко и по -малко тежки странични ефекти, отколкото пилокарпин или епинефрин. Наблюдава се леко намаляване на сърдечната честота на покой при някои пациенти, получаващи офталмологичен разтвор на тимолол (средно намаление 2,9 удара/минутно стандартно отклонение 10.2).