Инжекция Zovirax

Описание за инжектиране на Zovirax

Zovirax е марката за ацикловир синтетичен нуклеозиден аналог, активен срещу херпесвируси. Ацикловир натрий за инжектиране е стерилен лиофилизиран прах само за интравенозно приложение. Всеки флакон от 500 mg съдържа 500 mg ацикловир и 49 mg натрий и всеки 1000 mg флакон съдържа 1000 mg ацикловир и 98 mg натрий. Възстановяването на флаконите с 500 mg или 1000 mg с 10 ml или 20 ml съответно стерилна вода за инжектиране на USP води до разтвор, съдържащ 50 mg/ml ацикловир. РН на възстановения разтвор е приблизително 11. По -нататъшното разреждане във всеки подходящ интравенозен разтвор трябва да се извърши преди инфузия (виж Доза и приложение : Метод на подготовка и администриране).

Ацикловир натрий е бял кристален прах с молекулярна формула С ₈ H ₁₀ N ₅ Те ₃ и молекулно тегло от 247,19. Максималната разтворимост във вода при 25 ° С надвишава 100 mg/ml. При физиологичен рН ацикловир натрий съществува като неионизирана форма с молекулно тегло 225 и максимална разтворимост във вода при 37 ° С от 2,5 mg/ml. PKA на ацикловир са 2.27 и 9.25.

Химическото наименование на ацикловир натрий е 2-амино-19-дихидро-9-[(2-хидроксиетокси) метил] -6 H -Purin-6-ONE монозодиева сол; Той има следната структурна формула:

Вирулогия

Механизъм на антивирусно действие: Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с in vitro и in vivo инхибиторна активност срещу вируса на херпес симплекс 1 (HSV-1) 2 (HSV-2) и вирус на варицела-зостер (VZV).

Инхибиторната активност на ацикловир е силно селективна поради афинитета му към ензима тимидин киназа (TK), кодирана от HSV и VZV. Този вирусен ензим превръща ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотиден аналог. Монофосфатът се превръща допълнително в дифосфат чрез клетъчен гуанилатен киназа и в трифосфат чрез редица клетъчни ензими. In vitro ацикловир трифосфат спира репликацията на херпес вирусна ДНК. Това се осъществява по 3 начина: 1) Конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза 2) Включване и прекратяване на нарастващата вирусна ДНК верига и 3) инактивиране на вирусната ДНК полимераза. По -големият антивирусен Активността на ацикловир срещу HSV в сравнение с VZV се дължи на по -ефективното му фосфорилиране от вирусния ТК.

Антивирусни дейности: Количествената връзка между in vitro чувствителността на вирусите на херпес към антивирусите и клиничния отговор на терапията не е установена при хора и тест за чувствителност към вируси не е стандартизирана. Резултати от тестване на чувствителност, изразени като концентрация на лекарство, необходима за инхибиране на 50% растеж на вируса в клетъчната култура (IC ₅₀ ) варира значително в зависимост от редица фактори. Използване на тестове за намаляване на плака IC ₅₀ Срещу изолатите на вируса на херпес симплекс варират от 0,02 до 13,5 mcg/ml за HSV-1 и от 0,01 до 9,9 mcg/ml за HSV-2. IC ₅₀ За ацикловир срещу повечето лабораторни щамове и клиничните изолати на VZV варират от 0,12 до 10,8 mcg/ml. Ацикловир също демонстрира активност срещу щам на ваксината на OKA на VZV със средна стойност ^IC 50 от 1,35 mcg/ml.

Лекарствена резистентност: Резистентността на HSV и VZV към ацикловир може да бъде резултат от качествени и количествени промени във вирусната ТК и/или ДНК полимераза. Клиничните изолати на HSV и VZV с намалена чувствителност към ацикловир са възстановени от имунокомпрометирани пациенти, особено с напреднала ХИВ инфекция. Докато по-голямата част от ацикловирните мутанти, изолирани досега от такива пациенти, са установени, че са мутанти с дефицит на Tk други мутанти, включващи вирусния Tk ген (Tk частичен и Tk променен) и ДНК полимераза са изолирани. Tk-отрицателните мутанти могат да причинят тежко заболяване при кърмачета и имунокомпрометирани възрастни. Възможността за вирусна резистентност към ацикловир трябва да се разглежда при пациенти, които показват лош клиничен отговор по време на терапията.

Използване за инжектиране на Zovirax

1. Херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти:
   • Zovirax IV е показан за лечение на инфекции на херпес симплекс.
   • Zovirax IV е показан за профилактиката на инфекции на херпес симплекс при пациенти.
2. Zovirax IV е показан при лечението на инфекции на Zoster Varicella при имуно-компрометирани пациенти:
   • Варицела - профилактика и терапия на пневмонични усложнения.
   • Херпес зостер - Само ако лезиите не са по -стари от 72 часа.
3. Zovirax IV е показан за лечение на инфекции на херпес симплекс при новородените.
4. Zovirax IV е показан за лечение на херпес симплекс енцефалит.
5. Zovirax IV е посочен за предотвратяване на реактивиране на цитомегаловирус Инфекция при серопозитивни пациенти след трансплантация на костен мозък.

Дозировка за инжектиране на Zovirax

Необходимата доза Zovirax IV трябва да се прилага чрез бавна интравенозна инфузия за период от един час. Курсът на лечение с Zovirax IV обикновено продължава 5 дни, но това може да се коригира според състоянието на пациента и отговора на терапията. Лечението на херпес енцефалит и неонатален херпес симплекс инфекции обикновено продължава 10 дни. Продължителността на профилактичното приложение на Zovirax IV се определя от продължителността на изложен период.

Дозиране при възрастни

Пациентите със затлъстяване трябва да бъдат дозирани при препоръчителната доза при възрастни, като се използва идеално телесно тегло, а не на действително телесно тегло.

Доза in Деца

Дозата на Zovirax IV за деца на възраст между 3 месеца и 12 години се изчислява въз основа на телесната повърхност.

Децата с нарушена бъбречна функция изискват подходящо модифицирана доза и/или доза интервал според степента на нарушение, както е посочено при „ Доза in Бъбречно увреждане '.

Доза in Neonates

Дозировката на Zovirax IV при новородени се изчислява въз основа на Bodymass. Ненатеците с херпес симплекс инфекции трябва да се дават Zovirax IV в дози от 10 mg/kg на всеки 8 часа.

Доза in the Elderly

Трябва да се вземе предвид възможността за бъбречно увреждане при възрастни хора и дозировката трябва да се коригира съответно (виж Бъбречно увреждане отдолу).

Трябва да се поддържа адекватна хидратация.

Доза For The Prevention Of Cytomegalovirus Reactivation Following Bone Marrow Transplantation

Възрастни

500 mg/m2 ZOVIRAX IV should be given intravenously 3 times daily at approximately 8 hour intervals. The duration of treatment recommended in bone marrow transplant recipients is from 5 days before up to 30 days after transplant.

Деца

Ограничените данни предполагат, че за предотвратяване на реактивиране на цитомегаловирус при деца над 2 години, които са били подложени на трансплантация на костен мозък, може да се даде дозата при възрастни.

Доза In Бъбречно увреждане For Adult And Paediatric Patients

Вниманието се препоръчва при прилагане на Zovirax IV на пациенти с нарушена бъбречна функция. Предложени са следните корекции в дозата

Възрастни

Насоки за администрация на ацикловир при новородени с бъбречно увреждане

Креатинин клирънс от 20-50 ml/min/173 m2 или серумен креатинин 70-100 μmol/L: доза от 10 mg/kg/12 часа. Креатинин клирънс от 10-25 ml/min/173 m2 или серумен креатинин 110-130 μmol/L с намаляване на изхода на урината: доза от 10 mg/kg/24 часа. Бъбречна недостатъчност с креатинин клирънс на <10 ml/min/173 m2 or serum creatinine> 130 μmol/L или изход на урина <1 ml/kg/hour and peritoneal dialysis: a dose of 5 mg/kg/24 hours.

Възстановяване

Zovirax IV трябва да бъде възстановен, като се използва следните обеми на вода за инжекции BP или натриев хлорид Интравенозна инфузия BP (09 % m/v), за да се осигури разтвор, съдържащ 25 mg ацикловир на ml.

От изчислената доза определете подходящия брой и здравина на флаконите, които ще се използват. Възстановете всеки флакон, като добавите препоръчителния обем на инфузионна течност и се разклащате леко, докато съдържанието на флакона не се разтвори напълно.

Администрация

След възстановяване Zovirax IV може да се прилага интравенозно за период от един час чрез инфузионна помпа с контролирана скорост. Алтернативно възстановеният разтвор може да бъде допълнително разреден, за да се получи ацикловирна концентрация не по -голяма от 5 mg/ml (05 % m/v) за прилагане чрез инфузия. Добавете необходимия обем на възстановен разтвор към избрания инфузионен разтвор, както е препоръчано по -долу, и се разклатете добре, за да се гарантира, че възникне адекватно смесване. За деца и новородени, когато е препоръчително да се поддържа обемът на инфузионната течност до минимум се препоръчва разреждането да е на базата на 4 ml разтворен разтвор (100 mg ацикловир), добавен към 20 ml инфузионна течност.

За възрастни се препоръчва инфузионните торбички, съдържащи 100 ml инфузионна течност, се използват дори когато това би дало значителна концентрация на ацикловир под 05 % m/v. По този начин една инфузионна торбичка от 100 ml може да се използва за всяка доза между 250 mg и 500 mg ацикловир (10 и 20 ml възстановен разтвор), но втори торбичка трябва да се използва за дози между 500 и 1 000 mg. Когато се разрежда в съответствие с препоръчителните графици, Zovirax IV е известно, че е съвместим със следните инфузионни течности и е стабилен до 12 часа при стайна температура (15 ° C до 25 ° C):

• Интравенозна инфузия на натриев хлорид (045 % и 09 % m/v)
• Натриев хлорид (018 % m/v) и глюкоза (4 % m/v) Интравенозна инфузия BP
• Натриев хлорид (045 % m/v) и глюкоза (25 % m/v) Интравенозна инфузия BP
• Състав натриев лактатен интравенозна инфузия BP (разтвор на Hartmann).

Zovirax IV, когато се разрежда в съответствие с горния график, ще даде концентрация на ацикловир не по -голяма от 05 % m/v.

Тъй като не е включен антимикробен консервант и разреждането трябва да се извършва при пълни асептични условия непосредствено преди употреба и неизползван разтвор е изхвърлен. Възстановените или разредени разтвори не трябва да се охлаждат.

Ако в разтвора се появи видима мътност или кристализация преди или по време на инфузия, препарата трябва да бъде изхвърлена.

Колко се доставя

Идентификация

Флакон, съдържащ бял до бял прах.

Презентация

Кашон, съдържащ 5 ясни безцветни стъклени флакона.

Инструкции за съхранение

Съхранявайте под 25 ° C.

Пазете извън обсега на децата.

Използвайте веднага след възстановяване и изхвърлете излишъка.

Възстановеният или разреден разтвор не трябва да се охлажда.

Нови странични ефекти на ваксина срещу пневмония 2015

GlaxoSmithKline Южна Африка (Pty) Ltd 39 Hawkins Avenue Epping Industia 1 7460. Ревизиран: март 2012 г.

Странични ефекти for Zovirax Injection

Неблагоприятни ефекти, получени от клинични изпитвания

Изброените нежелани реакции са наблюдавани при контролирани и неконтролирани клинични изпитвания при приблизително 700 пациенти, които са получавали Zovirax при ~ 5 mg/kg (250 mg/m2) 3Times дневно и приблизително 300 пациенти, които получават 10 mg/kg (500 mg/m2) 3 пъти всеки ден.

Следната конвенция е използвана за класификацията на нежеланите ефекти по отношение на честотата: много често срещан ≥ 1/10 Общ ≥ 1/100 и <1/10 uncommon ≥ 1/1 000 and < 1/100 rare ≥ 1/10 000 and < 1/1 000 very rare < 1/10 000.

Нарушения в кръвта и лимфната система

Нечести: Намалява се в хематологичните индекси (анемия тромбоцитопения левкопения).

Съдови нарушения

Често срещан: Phlebitis.

Стомашно -чревни разстройства

Често срещано: Повръщане на гадене.

Хепатобилиарни разстройства

Често срещано: Обратно увеличение на ензимите, свързани с черния дроб.

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Често срещан: обриви (включително фоточувствителност) уртикария pruritus треска.

Бъбречни и уринарни разстройства

Често срещан : Увеличаване на кръвта урея и нива на креатинин. Смята се, че бързото увеличаване на нивата на урея на кръвта и креатинин е свързано с пиковите плазмени нива и състоянието на хидратация на пациента. За да се избегне този ефект, zovirax не трябва да се прилага като интравенозна болусна инжекция, а чрез бавна инфузия за период от един час.

Неблагоприятни ефекти, получени от данните след маркетинг

Следните събития са идентифицирани по време на използването на Zovirax след спонтанни доклади. Тъй като те се отчитат от популация с неизвестни размери точни оценки на честотата.

Нарушения в имунната система : Анафилаксия.

Психиатрични и нервни разстройства на системата : Главоболие замаяност Агитация объркване тремор атаксия дисартрия халюцинации Психотични симптоми Конвулсии сънливост енцефалопатия кома.

Горните събития обикновено са обратими и обикновено се отчитат при пациенти с бъбречно увреждане или с други предразполагащи фактори (виж предупреждения и специални предпазни мерки).

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства : Dyspnoea.

Стомашно -чревни разстройства : Диария коремна болка.

Можете ли да приемате тиленол и оксикодон

Хепатобилиарни разстройства : Обратимо увеличение на билирубиновия хепатит жълтеница .

Кожни и подкожни тъканни нарушения : Angioedema ускорена дифузна загуба на коса. Връзката на ускорената дифузна косопад на терапията на Zovirax е несигурна.

Бъбречни и уринарни разстройства : Бъбречно увреждане остра бъбречна недостатъчност .

Трябва да се поддържа адекватна хидратация на пациента. Бъбречното увреждане обикновено реагира бързо на рехидратация на пациента и/или намаляване на дозата или оттегляне на Zovirax. Може да настъпи прогресия към остра бъбречна недостатъчност.

Общи разстройства и условия на администрация : Уморна треска местни възпалителни реакции.

Тежките локални възпалителни реакции, които понякога водят до улцерация, са настъпили, когато Zovirax IV по невнимание е влязъл в екстраваскуларни тъкани.

Опит за постмаркетиране

В допълнение към неблагоприятните събития, съобщени от клинични изпитвания, са идентифицирани следните събития по време на след прилагане на ацикловир крем. Тъй като те не са в състояние да бъдат изложени доброволно от популация с неизвестни размери на честотата, не може да се направи. Тези събития са избрани за включване поради комбинация от честотата на сериозността на тяхната отчитане или потенциалната причинно -следствена връзка с ацикловирски крем.

Общи: Angioedema anaphylaxis.

Кожа: Контакт дерматит Екзема .

Лекарствени взаимодействия for Zovirax Injection

Не са идентифицирани клинично значими взаимодействия. Ацикловир, както се съдържа в Zovirax IV, се елиминира главно непроменено в урината чрез активна бъбречна тръбна секреция. Всички лекарства, прилагани едновременно, които се конкурират с този механизъм, могат да увеличат плазмените концентрации на ацикловир. Probenecid и циметидин увеличават AUC на ацикловир чрез този механизъм и намаляват бъбречния клирънс на ацикловир.

При пациенти, получаващи интравенозно зовиракс предпазливост по време на едновременното приложение с лекарства, които се конкурират с ацикловир за елиминиране поради потенциала за повишени плазмени нива на един или и двете лекарства или техните метаболити. Клиничният опит не е идентифицирал никакви взаимодействия, произтичащи от локално или системно приложение на други лекарства, съпоставени с други лекарства. Дълбокото томимално системно абсорбция на системните лекарствени взаимодействия на Zovirax Cream е малко вероятно.

Увеличаване на плазмените AUC на ацикловир и на неактивния метаболит на микофенолат мофетил Имуносупресорният агент, използван при пациенти с трансплантация, е показано, когато лекарствата са съвместно администрирани.
Необходима е и грижа (с мониторинг за промени в бъбречната функция), ако се прилага интравенозна зовиракс с лекарства, които засягат други аспекти на бъбречната физиология (например циклоспорин такролимус).

Предупреждения за инжектиране на Zovirax

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за инжектиране на Zovirax

Безопасност на лечението с Zovirax при бременност и лактация не е установена (виж Бременност и лактация ).

Употреба при пациенти с бъбречно увреждане и при възрастни пациенти

Ацикловир, съдържащ се в Zovirax IV, се елиминира чрез бъбречен клирънс, следователно дозата трябва да бъде намалена при пациенти с бъбречно увреждане (виж Доза And Directions For Use ).

Възможно е пациентите в напреднала възраст да имат намалена бъбречна функция и следователно необходимостта от намаляване на дозата трябва да се вземе предвид при тази група пациенти. Както пациентите в напреднала възраст, така и пациентите с бъбречно увреждане са изложени на повишен риск от развитие на неврологични странични ефекти и трябва да бъдат внимателно наблюдавани за доказателства за тези ефекти. В отчетените случаи тези реакции обикновено са обратими при прекратяване на лечението (виж Странични ефекти ).

Дозата на Zovirax IV трябва да се регулира при пациенти с нарушена бъбречна функция, за да се избегне натрупването на ацикловир в тялото (виж Доза in Бъбречно увреждане ).

При пациенти, получаващи Zovirax IV при по -високи дози (напр. За херпес енцефалит) специфичните грижи за бъбречната функция трябва да се поемат, особено когато пациентите са дехидратирани или имат някакво бъбречно увреждане.
Възстановеният Zovirax IV има рН приблизително 110 и не трябва да се прилага през устата.

Бременност и лактация

Безопасността при бременност не е установена (виж Предупреждения и специални предпазни мерки ).

Лактация

След перорално приложение от 200 mg пет пъти на ден е открит ацикловир в кърмата при концентрации, вариращи от 06 до 41 пъти повече от съответните плазмени нива. Тези нива потенциално биха изложили кърмачета за кърмене на дози на ацикловир до 03 mg/kg/ден. Къркирането на жените при лечение на Zovirax не трябва да кърми.

Плодовитост

Няма информация за ефекта на Zovirax IV върху плодовитостта на жените от човека. В проучване на 20 мъжки пациенти с нормален брой на сперматозоидите перорален ацикловир, прилаган при дози до 1 g на ден в продължение на до шест месеца, е показано, че няма клинично значим ефект върху подвижността или морфологията на сперматозоидите.

Информация за предозиране за инжектиране на Zovirax

Известни симптоми на предозиране и подробности за лечението му

Предоставянето на интравенозно зовиракс е довело до повишаване на азота на урея на серумната креатинина в кръвта и последваща бъбречна недостатъчност. Неврологичните ефекти, включително объркване на халюцинации, е описани в сътрудничество с предозиране. Хемодиализата значително засилва отстраняването на ацикловир от кръвта и следователно може да се счита за вариант за управление на предозиране на Zovirax. Лечението е симптоматично и поддържащо

Противопоказания за инжектиране на Zovirax

Zovirax IV е контракиран при пациенти, за които се знае, че преди това е свръхчувствителен към ацикловир или валяцикловир.

Клинична фармакология for Zovirax Injection

Фармакологични действия

Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с in vitro и in vivo инхибиторна активност срещу вируси на човешки херпес, включително вирус на херпес симплекс (HSV) типове 1 и 2 и вирус на Zoster (VZV). В клетъчната култура ацикловирът има най-голямата антивирусна активност срещу последваната HSV-1 (при намаляващ ред на потентността) от HSV-2 и VZV. Инхибиторната активност на ацикловир за HSV-1 HSV-2 и VZV е силно селективна. Ензимната тимидин киназа (Tk) на нормални неинфектирани клетки не използва ацикловир ефективно като субстрат, следователно токсичността към клетките на гостоприемника на бозайниците е ниска; Въпреки това Tk, кодиран от HSV VZV, преобразува ацикловир в ацикловир монофосфат ауклеозиден аналог, който допълнително се превръща в дифосфата и накрая в трифосфата чрез клетъчни ензими. Ацикловир трифосфат пречи на вирусната ДНК полимераза и инхибира репликацията на вирусна ДНК с резултат на веригата след включването му във вирусната ДНК.

Информация за пациента за инжектиране на Zovirax

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и предпазни мерки раздел.