Ацетилцистеин разтвор

Описание за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Ацетилцистеинът е непатентното име за N-ацетиловото производно на естествено срещащия се аминокиселина L-цистеин. Химически е N-ацетил-L-цистеин.

Съединението е бял кристален прах, който се топи в диапазона от 104 ° до 110 ° С и има много лека миризма. Структурната формула на ацетилцистеин е:

C ₅ H ₉ Не ₃ .............. M.W. = 163.19

Ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин) USP се доставя като стерилен незасегнат разтвор (не за инжектиране) във флакони, съдържащи 10% (100 mg/mL) или 20% (200 mg/mL) разтвор на ацетилцистеин като натриева сол. Неактивните съставки са едотриев натриев хидроксид и стерилна вода за инжектиране USP. PH на разтвора варира от 6,0 до 7,5. Прилага се чрез вдишване или директна инстилация за муколиза или перорално за предозиране на ацетаминофен.

Използване за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Ацетилцистеинът е показан като адювантна терапия за пациенти с анормална вискодична или инсистирана лигавична секреция в такива условия, като:

Хронична бронхопулмонална болест (хроничен емфизем емфизем с бронхит хроничен астматичен бронхит туберкулоза бронхиектаза и първична амилоидоза на белия дроб)

Пневмония изстрел странични ефекти при възрастни

Остра бронхопулмонална болест (пневмония бронхит трахеобронхит)

Белодробни усложнения на муковисцидозата

Грижа за трахеостомия

Белодробни усложнения, свързани с операция

Използвайте по време на анестезия

Посттравматични условия на гърдите

Ателектаза поради запушване на лигавицата

Диагностични бронхиални изследвания (бронхограми бронхоспирометрия и бронхиална клинова катетеризация)

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Ацетилцистеинът, прилаган перорално, се показва като антидот за предотвратяване или намаляване на чернодробното увреждане, което може да възникне след поглъщането на потенциално хепатотоксично количество ацетаминофен. Важно е да се инициира лечението възможно най -скоро след предозиране и във всеки случай в рамките на 24 часа след поглъщането.

Доза for Acetylcysteine Solution (Mucomyst)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Общи

Acetylcysteine ​​разтвор USP (N-ацетил-L-цистеин) се предлага в каучукови запушаващи се стъклени флакони, съдържащи 10 ml или 30 ml. 20% разтворът може да се разрежда до по -малка концентрация с инжектиране на натриев хлорид натриев хлорид за инхалационна стерилна вода за инжектиране или стерилна вода за вдишване. 10% разтворът може да се използва неразреден.

Ацетилцистеинът не съдържа антимикробен агент и трябва да се внимава, за да се сведе до минимум замърсяването на стерилния разтвор. Ако се използва само част от разтвора във флакон, съхранявайте остатъка в хладилник и използвайте за вдишване само в рамките на 96 часа.

Небулизация - Трахеостомия на мундщука на лицевата маска: Когато се небулизира в мундщук на маска или трахеостомия от 1 до 10 ml от 20% разтвор или 2 до 20 ml от 10% разтвор може да се дава на всеки 2 до 6 часа; Препоръчителната доза за повечето пациенти е от 3 до 5 ml от 20% разтвор или от 6 до 10 ml от 10% разтвор три до четири пъти на ден.

Небулизация - Tent Croupette: При специални обстоятелства може да се наложи да се небулизирате в палатка или крупа и този метод на употреба трябва да бъде индивидуализиран, за да се вземе предвид наличното оборудване и конкретните нужди на пациента. Тази форма на приложение изисква много големи обеми от разтвора от време на време до 300 ml по време на един период на лечение.

Ако трябва да се използва палатка или крупа, препоръчителната доза е обемът на ацетилцистеин (използвайки 10 или 20%), който ще поддържа много тежка мъгла в палатката или крупа за желания период. Администрацията за периодични или непрекъснати продължителни периоди, включително нощувка, може да бъде желателно.

Директна инстилация: Когато се използва чрез директна инстилация от 1 до 2 ml от 10% до 20% разтвор може да се дава толкова често, колкото всеки час.

Когато се използва за рутинна медицинска сестра на пациенти с трахеостомия от 1 до 2 ml от 10% до 20% разтвор на всеки 1 до 4 часа чрез инстилация в трахеостомията.

Ацетилцистеинът може да бъде въведен директно в определен сегмент от бронхопулмоналното дърво чрез поставяне (под локална анестезия и директно зрение) малък пластмасов катетър в трахеята. След това две до 5 ml от 20% разтвор могат да бъдат насадени с помощта на спринцовка, свързана с катетъра.

Ацетилцистеинът може да се дава и чрез перкутанен инттратрахеален катетър. След това може да се даде един до 2 ml от 20% или 2 до 4 ml от 10% разтвор на всеки 1 до 4 часа чрез спринцовка, прикрепена към катетъра.

Диагностични бронхограми: За диагностични бронхиални изследвания 2 или 3 администрации от 1 до 2 ml от 20% разтвор или 2 до 4 ml от 10% разтвор трябва да се дават чрез небулизация или чрез инстилация интратрахеално преди процедурата.

Прилагане на аерозол

Материали: Ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин) може да се прилага с помощта на конвенционални небулизатори, изработени от пластмаса или стъкло. Определени материали, използвани в оборудването за небулизация, реагират с ацетилцистеин. Най -реактивните от тях са определени метали (по -специално желязо и мед) и каучук. Когато материалите могат да влязат в контакт с разтвор на ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) части, направени от следните приемливи материали, трябва да се използват: стъклена пластмасова алуминиева анодизиран алуминиев хромиран метален тантал стерлингов сребърен или неръждаема стомана. Среброто може да стане опетнено след експозиция, но това не е вредно за лекарственото действие или за пациента.

Небулизиращи газове: Компресиран резервоар (въздух) или въздушен компресор трябва да се използва за осигуряване на налягане за небулизиране на разтвора. Може да се използва и кислород, но трябва да се използва с обичайни предпазни мерки при пациенти с тежко респираторно заболяване и CO ₂ задържане.

Апарат: Ацетилцистеиновият разтвор (N-ацетил-L-цистеин) обикновено се прилага като фини мъглявини, а използваният пулверизатор трябва да може да осигури оптимални количества от подходящ диапазон от размери на частиците.

Може ли приемането на miralax всеки ден да бъде вредно

Наличните в търговската мрежа пулверизатори ще произвеждат мъглявини от ацетилцистеин задоволителни за задържане в дихателните пътища. Повечето от тестваните пулверизатори ще осигурят висок дял от лекарствения разтвор като частици с диаметър по -малко от 10 микрона. Mitchell2 показа, че частиците по -малко от 10 микрона трябва да се задържат в дихателните пътища задоволително.

Различни периодични устройства за дишане с положително налягане небулизирани ацетилцистеин със задоволителна ефективност, включително: №: 40 Da Vilbiss (Da Vilbiss Co. Somerset PA) и Bennett Twin-Jet Nebulizer (Puritan Bennett Corp. Oak на 13-ти Канзас Сити МО).

Небулизираният разтвор може да се вдишва директно от пулверизатора. Небулизарите могат също да бъдат прикрепени към пластмасови маски за лице или пластмасови мундщуци. Подходящи пулверизатори също могат да бъдат монтирани за използване с различните периодични машини за дишане на положително налягане (IPPB). Небулизиращото оборудване трябва да се почиства веднага след употреба, тъй като остатъците могат да запушат по -малките отвори или да корозират метални части.

Ръчните луковици не се препоръчват за рутинна употреба за небулизиране на ацетилцистеин, тъй като изходът им като цяло е твърде малък. Също така някои ръчно управлявани небулизатори доставят частици, които са по-големи от оптимални за инхалационна терапия.

Ацетилцистеиновият разтвор (N-ацетил-L-цистеин) не трябва да се поставя директно в камерата на загрял (горещ съд) пулверизатор. Отопляемият пулверизатор може да бъде част от монтажа на небулизацията, за да осигури топла наситена атмосфера, ако аетилцистеинският аерозол бъде въведен с помощта на отделен неотоплян пулверизатор. Трябва да се наблюдават обичайни предпазни мерки за прилагане на топли наситени мъглявини.

Небулизираният разтвор може да се диша директно от пулверизатора. Небулизарите могат също да бъдат прикрепени към пластмасови маски за лице пластмасови палатки за лице пластмасови мундщуци конвенционални пластмасови палатки или палатки на главата. Подходящи пулверизатори също могат да бъдат монтирани за използване с различните периодични машини за дишане на положително налягане (IPPB).

Небулизиращото оборудване трябва да се почиства веднага след употреба, в противен случай остатъците могат да запушат фините отвори или да корозират метални части.

Продължителна небулизация: Когато три четвърти от първоначалния обем на ацетилцистеиновия разтвор (N-ацетил-L-цистеин) е небулизиран, на инжекционния USP (приблизително равен на обема на оставащия разтвор) трябва да се добави количество стерилна вода за инжектиране (приблизително равна на обема на разтвора). Това премахва всякаква концентрация на агента в остатъчния разтворител, останал след продължителна небулизация.

Съвместимост: Изследва е физическата и химическата съвместимост на ацетилцистеиновите разтвори с някои други лекарства, които могат да се прилагат едновременно чрез директна инстилация на небулизацията или локално приложение.

Ацетилцистеинът не трябва да се смесва с определени антибиотици. Например антибиотиците тетрациклин хидрохлорид окситетрациклин хидрохлорид и еритромицин лактобионат са установени като несъвместими, когато се смесват в същия разтвор. Тези агенти могат да се прилагат от отделни разтвори, ако администрирането на тези агенти е желателно.

Доставянето на тези данни не трябва да се тълкува като препоръка за комбиниране на ацетилцистеин с други лекарства. Таблицата не е представена като положителна гаранция, че няма да има несъвместимост, тъй като тези данни се основават само на краткосрочни проучвания за съвместимост, направени в изследователския център на Mead Johnson. Производителите могат да променят своите формулировки и това може да промени съвместимостта. Тези данни са предназначени да Служи само като водач за прогнозиране на проблемите на усложняване.

Ако се счита за препоръчително да се подготви примес, той трябва да бъде приложен възможно най -скоро след подготовката. Не съхранявайте неизползвани смеси.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Общи

Независимо от количеството на ацетаминофен, за който се съобщава, че е погълнат незабавно администратор на ацетилцистеин, ако 24 часа или по -малко са изминали от докладваното време на поглъщане на предозиране на ацетаминофен. Не очаквайте резултати от анализи за ниво на ацетаминофен преди започване на лечение с ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин). Препоръчват се следните процедури:

1. Стомахът трябва да се изпразва незабавно чрез промиване или чрез предизвикване на емезис със сироп на ипекак. Сироп на ипекак трябва да се дава в доза 15 ml за деца до 12 и 30 ml за юноши и възрастни, последвани веднага от пиене на обилни количества вода. Дозата трябва да се повтаря, ако емизията не се появи за 20 минути.
2. В случай на смесено лекарство може да бъде показано въглен, активен с активиран лекарство. Ако обаче е прилаган активен въглен, преди да се приложи лечение с ацетилцистеин. Активиран дървен въглен адсорби ацетилцистеин in vitro и може да го направи при пациенти и по този начин може да намали неговата ефективност.
3. Начертайте кръв за предразполагащ плазмен анализ на ацетаминофен и за изходно ниво SGPT билирубин протромбин Време Креатинин кръвна захар и електролити.
4. Прилагайте натоварването на ацетилцистеин 140 mg на kg телесно тегло. (Пригответе ацетилцистеин за перорално приложение, както е описано в специфичното Доза Guide и Preparation table .)
5. Определете последващото действие въз основа на предопределяща плазмена информация за ацетаминофен. Изберете един от следните четири курса на терапия.
   1. Плазменото ниво на ацетаминофен е очевидно в токсичен обхват (виж Тестове за ацетаминофен - Интерполация и методология по -долу ):
      Прилагайте първа доза за поддържане (70 mg/kg ацетилцистеин) 4 часа след дозата на натоварване. След това дозата за поддържане се повтаря на 4-часови интервали за общо 17 дози. Наблюдавайте чернодробната и бъбречната функция и електролитите през целия процес на детоксикация.
   2. Не може да се получи нивото на ацетоминофен ацетоминофен:
      Продължете както в А.
   3. Нивото на предварително оксикация ацетоминофен е ясно в нетоксичния диапазон (под пунктираната линия на номограмата) и знаете, че предозиране на ацетоминофен е настъпил най -малко 4 часа преди предварително окисляване ацетаминофен плазмен анализи:
      Прекратяване на приложението на ацетилцистеин.
   4. Нивото на ацетоминофен ацетоминофен е в нетоксичния диапазон, но времето на поглъщане е неизвестно или по -малко от 4 часа.
      Тъй като нивото на ацетаминофен по време на анализа за предварително оксикация може да не е пикова стойност (пикът не може да бъде постигнат преди 4 часа след влошаването), да получи второ плазмено ниво, за да се реши по-нататък или не е необходимо пълното лечение за детоксикация на 17 доза.
6. Ако пациентът повръща всяка орална доза в рамките на 1 час след прилагането, повтаря тази доза.
7. В случайните случаи, когато пациентът упорито не е в състояние да запази орално прилагания ацетилцистеин, антидотът може да се прилага чрез дуоденална интубация.
8. Повторете SGOT SGPT Билирубин протромбин Време Креатинин кръвна захар и електролити дневно, ако нивото на плазмата на ацетаминофен е в потенциално токсичния диапазон, както е обсъдено по -долу.

Получаване на ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин) за перорално приложение: Оралното приложение изисква разреждане на 20% разтвор с диета Cola или други диетични безалкохолни напитки до крайна концентрация от 5% (виж Доза Guide и Preparation table ). Ако се прилага чрез стомашна тръба или водата на тръбата на Miller-Abbott може да се използва като разреден. Разрежданията трябва да бъдат прясно приготвени и използвани в рамките на един час. Останалите неразредени разтвори в отворени флакони могат да се съхраняват в хладилника до 96 часа. Ацетилцистеин разтворът (N-ацетил-L-цистеин) не е одобрен за парентерално инжектиране.

Ефекти на сярата върху тялото

Тестове за ацетаминофен - интерпретация и методология: Острото поглъщане на ацетаминофен в количества 150 mg/kg или по -голямо може да доведе до чернодробна токсичност. Отчетената история на количеството на лекарството, погълнато като предозиране, често е неточна и не е надеждно ръководство за терапия на предозиране.

T Следователно плазмените или серумните концентрации на ацетаминофен се определят възможно най -рано, но не по -рано от четири часа след остро предозиране са от съществено значение за оценка на потенциалния риск от хепатотоксичност. Ако не може да се получи анализ на ацетаминофен, е необходимо да се приеме, че предозиране е потенциално токсично.

Тълкуване на тестове на ацетаминофен

1. Когато резултатите от плазмения ацетаминофен анализ са достъпни, се отнасят до номограмата по -долу, за да се определи дали плазмената концентрация е в потенциално токсичния диапазон. Стойности над твърдата линия, свързваща 200 mcg/ml за 4 часа с 50 mcg/ml в 12 часа, са свързани с възможност за чернодробна токсичност, ако не се прилага антидот. (Не чакайте резултатите от анализа да започнат лечение с ацетилцистеин.)
2. Ако плазменото ниво на предварително оксикация е над счупената линия, продължете с поддържащите дози ацетилцистеин. По -добре е да грешите от безопасната страна и по този начин счупената линия е поставена на 25% под плътната линия, която определя възможната токсичност.
3. Ако плазменото ниво на предварително оксикация е под счупената линия, описана по -горе, има минимален риск от чернодробна токсичност и лечение с ацетилцистеин може да бъде прекратен.

Методология за анализ на ацетаминофен: Процедурите за анализ, най -подходящи за определяне на концентрациите на ацетаминофен, използват течна хроматография с високо налягане (HPLC) или газова течна хроматография (GLC). Анализът трябва да измерва само родителски ацетаминофен, а не да се конюгира. Процедурите за анализ, изброени по -долу, изпълняват това изискване:

Избрани техники (неопределени):

HPLC

1. Blair D и Rumack BH Clin Chem 1977 23 (4) : 743-745 (април).

2. Howie D andriaenssens Pi и Prescott LF J Pharm Pharmacol 1977 29 (4) : 235-237 (април).

GLC

3. J Pharm Pharmacol 1971 23 (10) : 807-808 (октомври).

Колориметрични

4. Lancet 19751 (17 май) : 1147-1148.

Поддържащо лечение на предозиране на ацетаминофен:

1. Поддържайте баланса на течността и електролитите въз основа на клиничната оценка на състоянието на хидратация и серумните електролити.
2. Отнасяйте се като необходими за хипогликемия.
3. Администрирайте витамин К. ₁ Ако съотношението на протромбиновото време надвишава 1,5 или прясно замразена плазма, ако съотношението на протромбиновата време надвишава 3.0.
4. Трябва да се избягват диуретиците и принудителната диуреза.

Доза Guide и Preparation

Дози във връзка с телесното тегло са:

Зареждане на доза ацетилцистеин* разтвор

Оценка на потенциала за хепатотоксичност

Следващата номограма е разработена за оценка на вероятността плазмените нива във връзка с интервалите след залежаването ще доведат до хепатотоксичност.

Концентрация на плазмена или серумна ацетаминофен спрямо времето след ацетаминофен поглъщане

Адаптиран от рума и матюс Педиатрия 1975; 55 : 871-876.

Колко се доставя

Acetylcysteine ​​разтвор USP (N-ацетил-L-цистеин) се предлага в гумени спряни стъклени флакони, съдържащи 10 или 30 ml. 20% разтворът може да се разрежда до по -малка концентрация с натриев хлорид за инжектиране на натриев хлорид за инхалационна стерилна вода за инжектиране или стерилна вода за вдишване. 10% разтворът може да се използва неразреден.

Acetycysteine ​​е стерилен не за инжектиране и може да се използва за инхалация (муколитично средство) или перорално приложение (ацетаминофен антидот). Предлага се, както следва:

10% ацетилцистеин разтвор USP (N-ацетил-L-цистеин) (100 mg ацетилцистеин на ml).

NDC 0054-3027-02 .................................... 10 ml флакони; Кашон от 3
NDC 0054-3025-02 .................................... 30 ml флакони; Кашон от 3

20% ацетилцистеин разтвор USP (N-ацетил-L-цистеин) (200 mg ацетилцистеин на ml).

Антикоагулантни лекарства

NDC 0054-3028-02 ..................................... 10 ml флакони; Кашон от 3
NDC 0054-3026-02 ..................................... 30 ml флакони; Кашон от 3

Съхранявайте неотворени флакони при контролирана стайна температура от 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Acetylcysteine ​​разтвор USP (N-ацетил-L-цистеин) не съдържа антимикробно средство и трябва да се внимава за минимизиране на замърсяването на стерилния разтвор. Разрежданията на ацетилцистеин трябва да се използват прясно приготвени и използвани в рамките на един час. Ако се използва само част от разтвора във флакон, съхранявайте останалата неразредена част в хладилник и използвайте в рамките на 96 часа.

ЛИТЕРАТУРА

1. Bonanomi l Gazzaniga A. Токсикологично фармакокинетични и метаболитни изследвания върху ацетилцистеин. Eur J Respir Dis 1981 61 (Suppl III) : 45-51.

2. Amer Rev Resp Dis 1960 82 : 627-639.

Mfd. от Ben Weue Laboratories Inc. Бедфорд Охайо 44146. Ревизиран март 2007 г. MFD. за лаборатории на Boehringer Ingelheim Roxane. FDA Rev Дата: 28/2000

Странични ефекти за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Неблагоприятните ефекти включват стоматит гадене, повръщаща треска, която сънливостта на сънливостта на гърдите и бронхоконстрикцията на гърдите. Клинично явен ацетилцистеин, индуциран от бронхоспазъм, се среща рядко и непредвидимо дори при пациенти с астматичен бронхит или бронхит, усложняващ бронхиалната астма.

Придобитата сенсибилизация към ацетилцистеин се съобщава рядко. Съобщенията за сенсибилизация при пациенти не са потвърдени чрез тестване на кръпка. Сенсибилизацията е потвърдена при няколко инхалационни терапевти, които съобщават за анамнеза за дермални изригвания след честа и продължителна експозиция на ацетилцистеин.

Получени са съобщения за дразнене на трахеалните и бронхиалните трактори и въпреки че хемоптиката е настъпила при пациенти, получаващи ацетилцистеин, подобни открития не са рядкост при пациенти с бронхопулмонарна болест и не е установена причинно -следствена връзка.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Пероралното приложение на ацетилцистеин, особено в големите дози, необходими за лечение на предозиране с ацетаминоф, може да доведе до повръщане на гадене и други стомашно -чревни симптоми. Обрив със или без лека треска се наблюдава рядко.

Лекарствени взаимодействия за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Стабилността на лекарството и безопасността на ацетилцистеин, когато се смесват с други лекарства в пулверизатор, не са установени.

Предупреждения for Acetylcysteine Solution (Mucomyst)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

След правилното прилагане на ацетилцистеин може да възникне повишен обем на втечнените бронхиални секрети. Когато кашлицата е недостатъчна, дихателните пътища трябва да се поддържат отворено чрез механично засмукване, ако е необходимо. Когато има механичен блок поради чуждо тяло или локално натрупване, дихателните пътища трябва да се изчистят чрез ендотрахеална аспирация със или без бронхоскопия. Астматиците, които се лекуват с ацетилцистеин, трябва да се наблюдават внимателно. Повечето пациенти с бронхоспазъм бързо се облекчават чрез използването на бронходилататор, даден от небулизация. Ако бронхоспазмът прогресира, лекарството трябва да бъде прекратено незабавно.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Общиized urticaria has been observed rarely in patients receiving oral acetylcysteine for acetaminophen overdose. If this occurs or other allergic symptoms appear treatment with acetylcysteine should be discontinued unless it is deemed essential и the allergic symptoms can be otherwise controlled. If encephalopathy due to hepatic failure becomes evident acetylcysteine treatment should be discontinued to avoid further administration of nitrogenous substances. There are no data indicating that acetylcysteine influences hepatic failure but this remains a theoretical possibility.

Предпазни мерки for Acetylcysteine Solution (Mucomyst)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Общи

С прилагането на ацетилцистеин пациентът може да наблюдава първоначално леко несъгласна миризма, която скоро не се забелязва. С маската на лицето може да има лепкавост на лицето след пулверизация. Това лесно се отстранява чрез измиване с вода.

При определени условия може да настъпи промяна на цвета в ацетилцистеин в отворената бутилка. Светло лилавият цвят е резултат от химическа реакция, която не влияе значително на безопасността или муколитичната ефикасност на ацетилцистеин.

Продължаващата небулизация на ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин) със сух газ ще доведе до повишена концентрация на лекарството в пулверизатора поради изпаряване на разтворителя. Екстремната концентрация може да възпрепятства небулизирането и ефективното доставяне на лекарството. Разреждането на разтвора за небулизиране с подходящи количества стерилна вода за инжектиране на USP при възникване на концентрация ще премахне този проблем.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Понякога тежко и устойчиво повръщане се осъществява като симптом на остро предозиране с ацетаминофен. Лечението с перорален ацетилцистеин може да влоши повръщането. Пациентите, изложени на риск от стомашен кръвоизлив (напр. Езофагеални варици пептични язви и т.н.) трябва да бъдат оценени относно риска от горен стомашно -чревния кръвоизлив спрямо риска от развитие на чернодробна токсичност и лечение с ацетилцистеин, даден съответно. Разреждане на ацетилцистеина (виж Приготвяне на ацетилцистеин разтвор (N-ацетил-L-цистеин) за перорално приложение ) минимизира склонността на пероралния ацетилцистеин за влошаване на повръщането.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Канцерогенеза: Проучванията за канцерогенност при лабораторни животни не са извършени само с ацетилцистеин, нито с ацетилцистеин в комбинация с изопротеренол.

Дългосрочните перорални изследвания само на ацетилцистеин при плъхове (12 месеца лечение, последвано от 6 месеца наблюдение) при дози до 1000 mg/kg/ден (NULL,2 пъти повече от човешката муколитична доза) не предоставят данни за онкогенна активност.

Мутагенеза: Публикуваните данни1 показват, че ацетилцистеинът не е мутаген в теста на AMES както с, така и без метаболитно активиране.

Увреждане на плодовитостта: Тест за репродуктивна токсичност за оценка на потенциалното увреждане на плодовитостта се извършва с ацетилцистеин (10%), комбиниран с изопротеренол (NULL,05%) и се прилага като аерозол в камера с 12,43 кубически метра. Комбинацията се прилага за 25 30 или 35 минути два пъти на ден в продължение на 68 дни, преди да се чифтосат до 200 мъже и 150 женски плъхове; Не са забелязани неблагоприятни ефекти при язовири или кученца. Женските след чифтосването продължават да се лекуват през следващите 42 дни.

какво да правим в Амстердам за 3 дни

Изследвания на репродуктивна токсичност на ацетилцистеин при перорални дози на ацетилцистеин до 1000 mg/kg (5.2 пъти повече от човешката муколитична доза) също се съобщава в литературата на дозата. доза) в сегмента, който изучавам.

Бременност: Тератогенни ефекти: Категория на бременност Б

Тератология: В тератологично проучване на ацетилцистеин в устните дози на заек от 500 mg/kg/ден (2.6 пъти повече от човешката муколитична доза) се прилагат на бременна чрез интубация на 6 до 16 гестация. Установено е, че ацетилцистеинът е нетератогенен при условията на изследването.

В заека две групи (една от 14 и една от 16 бременни жени) бяха изложени на аерозол от 10% ацетилцистеин и 0,05% изопротеренол хидрохлорид в продължение на 30 или 35 минути два пъти на ден от 16 -ти до 18 -ия ден на бременността. Не са наблюдавани тератогенни ефекти сред потомството.

Тератологията и перинаталната и следродилната изследване на токсичността при плъхове се извършват с комбинация от ацетилцистеин и изопротеренол, прилаган по пътя на вдишване. При плъх две групи от 25 бременни жени всяка от тях бяха изложени на аерозола за 30 и 35 минути съответно два пъти на ден от 6 -ти до 15 -ия ден на бременността. Не са наблюдавани тератогенни ефекти сред потомството.

При бременния плъх (30 плъхове на група) два пъти дневно излагане на аерозол на ацетилцистеин и изопротеренол в продължение на 30 или 35 минути от гестацията на 15-ия ден през 21-ия ден след раждането е без неблагоприятно влияние върху язовирите или новородените.

Репродукционни изследвания на ацетилцистеин с изопротеренол са проведени при плъхове и само на ацетилцистеин при зайци в дози до 2,6 пъти повече от човешката доза. Те не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради ацетилцистеин. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги могат да предсказват човешки реакции, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко трябва да се упражняват, когато ацетилцистеинът се прилага на медицинска сестра.

Информация за предозиране за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Не е предоставена информация.

Противопоказания за ацетилцистеин разтвор (мукомиста)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Ацетилцистеинът е противопоказан при тези пациенти, които са чувствителни към него.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

Няма противопоказания за перорално приложение на ацетилцистеин при лечението на предозиране с ацетаминофен.

Клинична фармакология for Acetylcysteine Solution (Mucomyst)

Ацетилцистеин като муколитичен агент

Вискозитетът на белодробната лигавица зависи от концентрациите на мукопротеина и в по -малка степен дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК). Последното се увеличава с увеличаване на пурпурството поради наличието на клетъчни отломки. Муколитичното действие на ацетилцистеин е свързано със сулфхидрилната група в молекулата. Тази група вероятно „отваря“ дисулфидни връзки в лигавицата, като по този начин намалява вискозитета. Муколитичната активност на ацетилцистеин се променя от присъствието на ДНК и се увеличава с увеличаване на рН. Възниква значителна муколиза между рН 7 и 9.

Ацетилцистеин претърпява бързо деацетилиране напразно да се получи цистеин или окисляване за получаване на диацетилцистеин. Понякога пациентите, изложени на вдишването на ацетилцистеин аерозол, реагират с развитието на повишено възпрепятстване на дихателните пътища с различна и непредсказуема тежест. Тези пациенти, които са реактори, не могат да бъдат идентифицирани a априори от произволна популация на пациенти. Дори когато е известно, че пациентите са реагирали по -рано на вдишването на ацетилцистеин аерозол, те могат да не реагират по време на последващо лечение. Обратното също е вярно; Пациентите, които са имали лечение на вдишване на ацетилцистеин без инциденти, все още могат да реагират на последващо вдишване с повишена запушване на дихателните пътища. Повечето пациенти с бронхоспазъм бързо се облекчават чрез използването на бронходилататор, даден от небулизация. Ако бронхоспазмът прогресира, лекарството трябва да бъде прекратено незабавно.

Ацетилцистеин като антидот за предозиране на ацетаминофен

(Антидотален) Ацетаминофенът бързо се абсорбира от горния стомашно -чревен тракт с пикови плазмени нива, възникващи между 30 и 60 минути след терапевтични дози и обикновено в рамките на 4 часа след предозиране. Родното съединение, което е нетоксично, се метаболизира широко в черния дроб, за да се образува главно сулфат и глюкуронид, които също са нетоксични и бързо се отделят в урината. Малка част от погълнатата доза се метаболизира в черния дроб от ензимната система за смесена функция на цитохром Р-450, за да се образува реактивен потенциално токсичен междинен метаболит, който за предпочитане се конюгира с чернодробна глутатион, за да образува нетоксичния цистеин и производни на мерчаптурни кисели киселина. Терапевтичните дози ацетаминофен не насищат пътищата на конюгация на глюкуронид и сулфат и не водят до образуване на достатъчен реактивен метаболит за изчерпване на глутатионните магазини. Въпреки това след поглъщане на голямо предозиране (150 mg/kg или по-голямо) пътищата на конюгация на глюкуронид и сулфат са наситени, което води до по-голяма част от лекарството, което се метаболизира по пътя на P-450. Повишеното образуване на реактивен метаболит може да изчерпи чернодробните запаси на глутатион с последващо свързване на метаболита с протеинови молекули в хепатоцита, което води до клетъчна некроза. Доказано е, че ацетилцистеинът намалява степента на увреждане на черния дроб след предозиране на ацетаминофен. Ефективността му зависи от ранното прилагане на устната страна с полза, наблюдавана главно при пациенти, лекувани в рамките на 16 часа след предозиране. Ацетилцистеинът вероятно защитава черния дроб, като поддържа или възстановява нивата на глутатиона или чрез действа като алтернативен субстрат за конюгиране и по този начин детоксикация на реактивния метаболит.

Информация за пациента за разтвор на ацетилцистеин (мукомиста)

Не е предоставена информация. Please refer to the Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.