Depo-Provera

Описание за Depo-Provera

Depo-Provera стерилна водна суспензия съдържа медроксипрогестерон ацетат, който е производно на прогестерон и е активен по парентерален и орален маршрут на приложение. Той е бял до бял кристален прах без миризма, стабилен при топене на въздух между 200 ° и 210 ° С. Той е свободно разтворим в хлороформ разтворим в ацетон и в диоксан пестеливо разтворим в алкохол и метанол леко разтворим в етер и неразтворим във вода.

Химическото наименование за медроксипрогестерон ацетат е бременни-4-ен-3 20-дион 17 (Acetyloxy) -6-метил- (6α)-. Структурната формула е:

Depo-Provera за интрамускулна инжекция се предлага като 400 mg/ml медроксипрогестерон ацетат. Всяка ml от 400 mg/ml суспензия съдържа:

Медроксипрогестерон ацетат ............. 400 mg
Полиетилен гликол 3350 .................... 20.3 mg
Натриев сулфат безводен ..................... 11 mg

с

Миристил-гама-пиколиниев хлорид ................................................ 1.69 mg Добавен като консервант

Когато е необходимо рН се регулира с натриев хидроксид и/или солна киселина.

Употреби за депо-протара

Depo-Provera CI е показан за употреба от жени с репродуктивен потенциал за предотвратяване на бременността.

Ограничения на употребата

Използването на Depo-Provera CI не се препоръчва като дългосрочен (т.е. по-дълъг от 2 години) метод за контрол на раждаемостта, освен ако други опции не се считат за неадекватни [виж Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

Дали флоназата причинява високо кръвно налягане

Дозировка за депо-протара

Превенция на бременността

Както 1 ml флакон, така и 1 ml предварително напълнената спринцовка на Depo-provara CI трябва енергично да се разклаща точно преди употреба, за да се гарантира, че прилаганата доза представлява равномерна суспензия.

Препоръчителната доза е 150 mg Depo-Provera CI на всеки 3 месеца (13 седмици), прилагано чрез дълбока интрамускулна (IM) инжекция, използвайки строга асептична техника в глутеалния или делтоиден мускул, въртящ се местата с всяка инжекция. Както при всяка инжекция на IM, за да се избегне невнимателен подкожен хабитус на инжекционното тяло, трябва да се оценява преди всяка инжекция, за да се определи дали е необходима по -дълга игла, особено за глутеална IM инжекция.

Използването за повече от 2 години не се препоръчва (освен ако други методи за контрол на раждаемостта не се считат за неадекватни) поради въздействието на дългосрочното лечение с DEPO-пропара върху костна минерална плътност (BMD) [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Dosage does not need to be adjusted fили body weight [see Клинични изследвания ].

За да се гарантира, че пациентът не е бременна по време на първата инжекция, първата инжекция трябва да бъде дадена само през първите 5 дни на нормален менструален период; Само в рамките на първите 5 дни след раждането, ако не и кърмене; и ако е изключително кърмене само на шестата след раждането. Ако интервалът от време между инжекциите е по -голям от 13 седмици, лекарят трябва да определи, че пациентът не е бременна, преди да приложи лекарството. Ефикасността на Depo-Provera CI зависи от придържането към дозовия график на администриране.

Преминаване от други методи на контрацепция

При преминаване от други контрацептивни методи DePo-Provera CI трябва да се дава по начин, който осигурява непрекъснато контрацептивно покритие въз основа на механизма на действие и на двата метода (например пациентите, преминаващи от перорални контрацептиви, трябва да имат първата си инжекция на Depo-припоха CI в деня след последния активен таблет или най-късно в деня след окончателния таблет за инфектиране).

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Стерилна водна суспензия: 150 mg/ml

Предварителните спринцовки се предлагат пакетирани с 22-калибър X 1 1/2 инчов терумо ^® Surguard ™ игли.

Съхранение и обработка

Depo-Provera CI се доставя в следните силни и пакетни конфигурации:

Флаконите трябва да се съхраняват изправено при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP].

Разпределено от: Pfizer Pharmacia

Странични ефекти fили Depo-Provera

Следните важни нежелани реакции, наблюдавани при използването на Depo-Provera CI, са разгледани по-подробно в Предупреждения и предпазни мерки Раздел:

• Загуба на костна минерална плътност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тромбоемболична болест [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Рак на гърдата [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Анафилаксия и анафилактоидни реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Кървещи нередности [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Наддаване на тегло [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В двете клинични изпитвания с Depo-Provera CI над 3900 жени, които са били лекувани до 7 години, съобщават за следните нежелани реакции, които могат или не могат да бъдат свързани с използването на Depo-Provera CI. Проученото население варира на възраст от 15 до 51 години, от които 46% са бели 50% не-бели и 4,9% неизвестна раса. Пациентите получават 150 mg Depo-Provera CI на всеки 3 месеца (90 дни). Средната продължителност на изследването е 13 месеца с диапазон от 1-84 месеца. Петдесет осем процента от пациентите остават в проучването след 13 месеца и 34% след 24 месеца.

Таблица 1 Нежелани реакции, които са докладвани от повече от 5% от субектите

Таблица 2 Нежелани реакции, които са докладвани между 1 и 5% от субектите

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на изследването при ≥2% от субектите: Кървене (NULL,2%) Аменорея (NULL,1%) Наддаване на тегло (NULL,0%)

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използването на Depo-Provara CI. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Има случаи на остеопороза, включително остеопоротични фрактури, съобщават след маркетинг при пациенти, приемащи Depo-Provera CI.

Таблица 3 Нежелани реакции, отчетени по време на опит след маркетинг

Лекарствени взаимодействия fили Depo-Provera

Промени в ефективността на контрацептивите, свързани с съвместното приложение на други продукти

Ако жена на хормонални контрацептиви приема лекарство или билков продукт, който предизвиква ензими, включително CYP3A4, които метаболизират контрацептивните хормони, я съветват да използва допълнителна контрацепция или различен метод на контрацепция. Лекарствата или билковите продукти, които индуцират такива ензими, могат да намалят плазмените концентрации на контрацептивни хормони и могат да намалят ефективността на хормоналните контрацептиви. Някои лекарства или билкови продукти, които могат да намалят ефективността на хормоналните контрацептиви, включват:

• барбитурати
• Босентан
• Карбамазепин
• Фелбамат
• Griseofulvin
• Oxcarbazepine
• Phable
• Рифампин
• Сейнт Йоан калаш
• топирамат

ХИВ протеазни инхибитори и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Значителни промени (увеличаване или намаляване) в плазмените нива на прогестин са отбелязани в някои случаи на съвместно приложение на инхибиторите на ХИВ протеаза. Значителни промени (увеличаване или намаляване) в плазмените нива на прогестина са отбелязани в някои случаи на съвместно приложение с ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Антибиотици

Има съобщения за бременност при приемане на хормонални контрацептиви и антибиотици, но клиничните фармакокинетични изследвания не показват последователни ефекти на антибиотиците върху плазмените концентрации на синтетични стероиди.

Консултирайте се с етикетирането на всички едновременно използвани лекарства, за да получите допълнителна информация за взаимодействията с хормонални контрацептиви или потенциала за ензимни промени.

Взаимодействия с лабораторни тестове

Патологът трябва да бъде посъветван за прогестинова терапия, когато се представят съответните екземпляри. Следните лабораторни тестове могат да бъдат засегнати от прогестини, включително Depo-Provera CI:

1. Нивата на плазмата и стероидите на урина се намаляват (например прогестерон естрадиол бременни тестостерон кортизол).
2. Нивата на гонадотропин се намаляват.
3. Концентрациите на секс-хормон-свързващ глобулин се намаляват.
4. Свързаният с протеин йод и бутанол екстракционируем протеин йод могат да се увеличат. Стойностите на T3 поемане могат да намалят.
5. Стойностите на тестовете за коагулация за протромбин (фактор II) и фактори VII VIII IX и X могат да се увеличат.
6. Сулфобромофталеин и други стойности на теста на чернодробната функция могат да бъдат увеличени.
7. Ефектите на медроксипрогестерон ацетат върху липидния метаболизъм са непоследователни. Както се увеличава, така и намаляването на общия холестерол триглицериди с ниска плътност липопротеин (LDL) холестерол и липопротеин с висока плътност (HDL) се наблюдават при проучвания.

Предупреждения за Depo-Provera

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за депо-протара

Загуба на костна минерална плътност

Използването на Depo-Provera CI намалява серумните нива на естроген и е свързано със значителна загуба на костна минерална плътност (BMD). Тази загуба на BMD представлява особено безпокойство през юношеството и ранната зряла възраст критичен период на натрупване на кост. Не е известно дали употребата на Depo-Provera CI от по-млади жени ще намали пиковата костна маса и ще увеличи риска от остеопоротична фрактура в по-късен живот.

Проведено е проучване за оценка на обратимостта на загубата на BMD при подрастващите с Depo-Provera CI. След прекратяване на Depo-Provera CI при тези подрастващи означава загубата на BMD при общата шийка на тазобедрената става и бедрената кост не се възстанови напълно с 5 години (60 месеца) след лечението в подгрупата на подрастващите, които са били лекувани повече от 2 години [виж Клинични изследвания ]. Similarly in adults there was only partial recovery of mean BMD at the total hip femилиal neck и lumbar spine towards baseline by 2 years post-treatment [see Клинични изследвания ].

Използването на Depo-Provera CI не се препоръчва като дългосрочен (т.е. по-дълъг от 2 години) метод за контрол на раждаемостта, освен ако други опции не се считат за неадекватни. BMD трябва да се оценява, когато жената трябва да продължи да използва Depo-Provara CI дългосрочно. При подрастващите интерпретацията на резултатите от BMD трябва да отчита възрастта на пациента и скелетната зрялост.

Други методи за контрол на раждаемостта трябва да се вземат предвид при анализа на риска/ползите за използването на Depo-Provera CI при жени с рискови фактори на остеопороза. Depo-prova CI може да представлява допълнителен риск при пациенти с рискови фактори за остеопороза (например метаболитна костна болест хроничен алкохол и/или тютюн, използвайте анорексия нерва, силна фамилна анамнеза за остеопороза или хронична употреба на лекарства, които могат да намалят костната маса като антиконвулсанти или кортикостероиди).

Тромбоемболични разстройства

Има съобщения за сериозни тромботични събития при жени, използващи Depo-Provera CI (150 mg). Въпреки това Depo-Provera CI не е причинно свързан с индуцирането на тромботични или тромбоемболични разстройства. Всеки пациент, който развива тромбоза, докато се подлага на терапия с Depo-Provera CI, трябва да преустанови лечението, освен ако тя няма други приемливи възможности за контрол на раждаемостта.

Не администрирайте отново Depo-Provera CI в очакване, ако има внезапна частична или пълна загуба на зрение или ако има внезапно начало на диплопия с проптоза или мигрена. Не се прилагайте отново, ако изследването разкрива папилема или съдови лезии на ретината.

Рискове за рак

Рак на гърдата

Жените, които са имали или са имали анамнеза за рак на гърдата, не трябва да използват хормонални контрацептиви, включително Depo-Provera CI, тъй като ракът на гърдата може да бъде хормонално чувствителен [виж Противопоказания ]. Women с a strong family histилиy of breast cancer should be monitилиed с particular care.

Резултатите от пет големи проучвания за контрол на случаите ¹ Оценката на връзката между употребата на депо-медроксипрогестерон ацетат (DMPA) и рискът от рак на гърдата са обобщени на фигура 1. Три от проучванията предполагат леко повишен риск от рак на гърдата при общата популация на потребителите; Тези увеличени рискове бяха статистически значими в едно проучване. Едно неотдавнашно проучване в САЩ1 оцени рецептата и продължителността на употребата и установи статистически значително повишен риск от рак на гърдата при последните потребители (дефиниран като последна употреба през последните пет години), които използват DMPA в продължение на 12 месеца или повече; Това е в съответствие с резултатите от предишно проучване.

Фигура 1 Оценка на риска за рак на гърдата при потребителите на DMPA

Оценките на коефициента на коефициенти бяха коригирани за следните ковариати:
Lee et al. (1987): Възрастов паритет и социално -икономически статус.
Paul et al. (1989): Етническа група за възрастов паритет и година на интервю.
СЗО (1991): Възрастов център и възраст при първото раждане на живо.
Shapiro et al. (2000): Социално -икономически статус на етническите групи и всяка комбинирана употреба на естроген/прогестоген за орални контрацептиви.
Li et al. (2012): Възрастова година на ИТМ продължителност на ОК Използвайте брой на пълносрочните бременности Фамилна анамнеза за рак на гърдата и анамнеза за скрининговата мамография.

Въз основа на публикуваната честота на честотата на SEER-18 за 2011 г. (приспособена към възрастта на стандартното население на САЩ през 2000 г.) на рак на гърдата за американски жени всички раси от 20 до 49 години удвояването на риска би увеличило честотата на рака на гърдата при жени, които използват Depo-Provera CI от около 72 до около 144 случая на 100000 жени.

Симптоми на изстрел на Depo и странични ефекти

Рак на шийката на матката

Статистически незначителното увеличение на оценките на RR за инвазивен плоскоклетъчен рак на шийката на матката е свързано с използването на DEPO-пропара при жени, които са били изложени за първи път преди 35 години (RR 1,22 до 1,28 и 95% CI 0,93 до 1,70). Общият незначителен относителен процент на инвазивен плоскоклетъчен рак на шийката на матката при жени, които някога са използвали Depo-Provera CI, се оценява на 1,11 (95% CI 0,96 до 1,29). Не са наблюдавани тенденции в риск с продължителност на употреба или време, тъй като първоначалната или най -новата експозиция.

Други ракови заболявания

Дългосрочно контролирано от случаите наблюдение на потребителите на Depo-Provera CI не открива общ повишен риск от рак на яйчниците или черния дроб.

Извънматочна бременност

Бъдете нащрек за възможността за извънматочна бременност сред жени, използващи Depo-Provera CI, които забременяват или се оплакват от силна коремна болка.

Анафилаксия и анафилактоидна реакция

Съобщава се за анафилаксия и анафилактоидна реакция с използването на Depo-Provera CI. Институт за спешно медицинско лечение Ако възникне анафилактична реакция.

Реакции на инжекционното място

Съобщава се за реакции на инжекционно място с използване на Depo-Provera CI [виж Нежелани реакции ]. Persistent injection site reactions may occur after administration of Depo-Provera CI due to inadvertent subcutaneous administration или release of the drug into the subcutaneous space while removing the needle [see Доза и приложение ].

Чернодробна функция

Прекъсване на Depo-Provera CI използва, ако се развиват жълтеница или остри или хронични нарушения на чернодробната функция. Не възобновявайте употребата, докато маркерите на чернодробната функция не се върнат към нормалното и депо-пропорла, причинно-следствената връзка не бъде изключена.

Конвулсии

Има няколко съобщени случаи на конвулсии при пациенти, които са били лекувани с Depo-Provera CI. Асоциацията с употребата на наркотици или съществуващите състояния не е ясно.

мога ли да взема 2 30mg vyvanse

Депресия

Наблюдавайте пациентите, които имат анамнеза за депресия и не отново администрират Depo-Provera CI, ако депресията се повтаря.

Кървещи нередности

Повечето жени, които използват Depo-Provera CI, изпитват прекъсване на модели на менструално кървене. Променените модели на менструално кървене включват неправилно или непредсказуемо кървене или забелязване на аменорея или забелязване на продължително забелязване или кървене и тежко кървене. Изключете възможността за органична патология, ако ненормалното кървене продължава или е тежко и се установява подходящо лечение.

Тъй като жените продължават да използват Depo-Provera CI по-малко опит неправилно кървене и повече опит аменорея. В клиничните проучвания на Depo-Provera CI до 12-ия месец аменорея е съобщено от 55% от жените, а до 24 месец аменорея е отчетена от 68% от жените, използващи Depo-Provera CI.

Наддаване на тегло

Жените са склонни да наддават на тегло, докато са на терапия с Depo-Provera CI. From an initial average body weight of 136 lb women who completed 1 year of therapy with Depo-Provera CI gained an average of 5.4 lb. Women who completed 2 years of therapy gained an average of 8.1 lb. Women who completed 4 years gained an average of 13.8 lb. Women who completed 6 years gained an average of 16.5 lb. Two percent of women withdrew from a large-scale clinical trial because of excessive weight gain.

Метаболизъм на въглехидрати

Наблюдава се намаляване на глюкозния толеранс при някои пациенти при лечение на CI Depo-Provera. Следете внимателно пациентите с диабет, докато получавате Depo-Provera CI.

Лактация

Откриемо количество лекарства са идентифицирани в млякото на майките, получаващи Depo-Provera CI. При кърмещите майки, лекувани с Depo-Provera CI мляко, качеството на състава и количеството не се влияят неблагоприятно. Народното новородени и бебета, изложени на медроксипрогестерон от кърмата, са изследвани за развитие и поведенчески ефекти чрез пубертета. Не са отбелязани неблагоприятни ефекти.

Задържане на течности

Тъй като прогестационните лекарства, включително Depo-Provera CI, могат да причинят известна степен на задържане на течности пациенти при състояния, които могат да бъдат повлияни от това състояние, като мигрена астма на епилепсия и сърдечна или бъбречна дисфункция.

Връщане на плодовитостта

Eturn до овулация и плодовитост вероятно ще бъдат забавени след спиране на Depo-Provera CI. В голямо проучване на САЩ на жени, които са прекратили употребата на Depo-Provera CI, за да забременеят данни, са достъпни за 61% от тях. От 188 жени, които прекратиха проучването, за да забременеят 114 забременяха. Въз основа на анализа на тези данни на тези данни се очаква 68% от жените, които забременяват, да замислят в рамките на 12 месеца 83% да замислят в рамките на 15 месеца, а 93% могат да замислят в рамките на 18 месеца от последната инжекция. Средното време за концепция за тези, които зачеват, е 10 месеца след последната инжекция с диапазон от 4 до 31 месеца и не е свързано с продължителността на употребата. Няма данни за 39% от пациентите, които са прекратили Depo-Provera CI, за да забременеят и които са били изгубени за проследяване или промениха решението си.

Полово предавани болести

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че Depo-Prova CI не предпазва от ХИВ инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път.

Бременност

Въпреки че Depo-Provera CI не трябва да се използва по време на бременност, изглежда, че има малък или никакъв повишен риск от вродени дефекти при жени, които по невнимание са били изложени на инжекции с медроксипрогестерон ацетат при ранна бременност. Новородените, изложени на медроксипрогестерон ацетат in-utero и последваха до юношеството, не показват доказателства за неблагоприятни ефекти върху тяхното здраве, включително физическото им интелектуално сексуално или социално развитие.

Мониторинг

Жена, която приема хормонален контрацептив, трябва да има годишно посещение със своя доставчик на здравни грижи за проверка на кръвното налягане и за други посочени здравни грижи.

Намеса в лабораторни тестове

Използването на DEPO-PROVERA CI може да промени резултатите от някои лабораторни тестове, като коагулационни фактори липиди глюкозен толеранс и свързващи протеини. [Вижте Лекарствени взаимодействия .]

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

• Посъветвайте пациентите в началото на лечението, че техният менструален цикъл може да бъде нарушен и че неправилно и непредсказуемо резултати от кървене или забелязване и че това обикновено намалява до точката на аменорея, тъй като лечението с Depo-Provera CI продължава, без да се изисква друга терапия.
• Съветвайте пациентите за възможния повишен риск от рак на гърдата при жени, които използват Depo-Provera CI [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Съветвайте пациентите, че този продукт не предпазва от ХИВ инфекция (СПИН) и други болести, предавани по полов път.
• Съветвайте пациентите с предупреждения и предпазни мерки, свързани с използването на Depo-Provera CI.
• Консултирайте пациентите да използват метод за резервно копие или алтернативен метод на контрацепция, когато ензимните индуктори се използват с Depo-Provera CI.

Етикетирането на този продукт може да е актуализирано. За най -новата информация за предписване, моля, посетете www.pfizer.com.

Неклинична токсикология

Мутагенеза на карциногенезата на плодовитостта [виж Предупреждения и предпазни мерки .]

Използване в конкретни популации

Бременност

Depo-prova CI не трябва да се прилага по време на бременност. [Вижте Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки .]

Кърмещи майки

Откриемо количество лекарства са идентифицирани в млякото на майките, получаващи Depo-Provera CI. [Вижте Предупреждения и предпазни мерки .]

Педиатрична употреба

Depo-Provera CI не е посочен преди Menarche. Използването на Depo-Provera CI е свързано със значителна загуба на BMD. Тази загуба на BMD представлява особено безпокойство през юношеството и ранната зряла възраст критичен период на натрупване на кост. При подрастващите интерпретацията на резултатите от BMD трябва да отчита възрастта на пациента и скелетната зрялост. Не е известно дали употребата на Depo-Provera CI от по-млади жени ще намали пиковата костна маса и ще увеличи риска от остеопоротични фрактури в по-късен живот. Освен опасенията относно загубата на BMD, се очаква безопасността и ефективността да бъдат еднакви за постменархичните юноши и възрастните жени.

Гериатрична употреба

Този продукт не е проучен при жени след менопауза и не е посочен в тази популация.

Бъбречно увреждане

Ефектът от бъбречното увреждане върху Depo-Provera CI Pharmacokinetics не е проучен.

Чернодробно увреждане

Ефектът от чернодробното увреждане върху Depo-Provera CI Pharmacokinetics не е проучен. Depo-Provera CI не трябва да се използва от жени със значително чернодробно заболяване и трябва да бъде прекратена, ако се появят жълтеница или нарушения на чернодробната функция. [Вижте Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки .]

ЛИТЕРАТУРА

1. Li ci eeber ef tang mct et al. Ефект на депо-медроксипрогестерон ацетат върху риска от рак на гърдата сред жени от 20 до 44 години. Изследване на рака 2012; 72: 2028-2035.

2. Paul C Skegg DCG Spears GFS. Depot Medroxyprogesterone (Depo-Provera) и риск от рак на гърдата. Br Med J 1989; 299: 759-62.

Информация за предозиране за Depo-Provera

Не е предоставена информация

Противопоказания за Depo-Provera

Използването на Depo-Provera CI е противопоказано в следните условия:

• Известна или подозирана бременност или като диагностичен тест за бременност.
• Активен тромбофлебит или текуща или минала история на тромбоемболични разстройства или мозъчно съдово заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Известно или съмнение за злокачествено заболяване на гърдата [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Известна свръхчувствителност към депо-проперна CI (медроксипрогестерон ацетат) или някоя от другите му съставки [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Значително чернодробно заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Недиагностицирано вагинално кървене [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Клинична фармакология fили Depo-Provera

Механизъм на действие

Depo-Provera CI (медроксипрогестерон ацетат [MPA]) инхибира секрецията на гонадотропини, което преди всичко предотвратява фоликуларното съзряване и овулация и причинява сгъстяване на цервикалната слуз. Тези действия допринасят за неговия контрацептивен ефект.

Фармакодинамика

Не са проведени специфични фармакодинамични проучвания с Depo-Provera CI.

Фармакокинетика

Абсорбция

След единична 150 mg IM доза DEPO-пропета CI при осем жени на възраст между 28 и 36 години концентрации на медроксипрогестерон ацетат, измерени чрез екстрахирана процедура за радиоимуноаналита в продължение на приблизително 3 седмици, за да се постигне пикова плазмена концентрации от 1 до 7 ng/ml.

Разпределение

Свързването на плазмения протеин на MPA е средно 86%. Свързването на MPA се осъществява предимно със серумен албумин. Не се среща свързване на MPA с глобулин, свързващ сексуалния хормон (SHBG).

Метаболизъм

MPA се метаболизира широко в черния дроб чрез ензими P450. Неговият метаболизъм включва предимно загуба на редукция на пръстен A и/или странична верига на хидроксилирането на ацетилната група в 2- 6- и 21 позиции или комбинация от тези позиции, което води до повече от 10 метаболита.

Екскреция

Концентрациите на медроксипрогестерон ацетат намаляват експоненциално, докато станат неоткриваеми ( <100 pg/mL) between 120 to 200 days following injection. Using an unextracted radioimmunoassay procedure fили the assay of Медроксипрогестерон ацетат in serum the apparent half-life fили Медроксипрогестерон ацетат following IM administration of Depo-Provera CI is approximately 50 days. Most Медроксипрогестерон ацетат metabolites are excreted in the urine as glucuronide conjugates с only minили amounts excreted as sulfates.

Специфични популации

Ефектът на чернодробното и/или бъбречното увреждане върху фармакокинетиката на Depo-Provera CI не е известен.

Клинични изследвания

Контрацепция

В пет клинични проучвания, използващи Depo-Provera CI, 12-месечната степен на неуспех за групата жени, лекувани с Depo-Provera CI, е нула (не се съобщава за бременност) до 0,7 по метода на жизнената таблица. Ефективността на Depo-Provera CI зависи от връщането на пациента на всеки 3 месеца (13 седмици) за повторно инжектиране.

Промените на плътността на минералната плътност при възрастни жени, лекувани с Depo-Provera CI

В контролирано клинично проучване възрастните жени, използващи Depo-Provera CI (150 mg) в продължение на до 5 години, показват средното намаление на минералната плътност на гръбначния стълб и тазобедрената кост (BMD) от 5–6% в сравнение със значителна промяна в BMD в контролната група. Спадът на BMD беше по -изразен през първите две години употреба с по -малък спад в следващите години. Средни промени в лумбалния гръбначен стълб BMD от -2.86% -4.11% -4.89% -4.93% и 5.38% след 1 2 3 4 и 5 години съответно. Средното намаляване на BMD на общия обем на тазобедрената става и бедрената кост бяха сходни.

След спиране на използването на Depo-Provera CI имаше частично възстановяване на BMD към базовите стойности през 2-годишния период след терапията. По-дългата продължителност на лечението е свързана с по-малко пълно възстановяване през този 2-годишен период след последната инжекция. Таблица 4 показва промяната в BMD при жени след 5 години лечение с Depo-Provera CI и при жени в контролна група, както и степента на възстановяване на BMD за подмножеството на жените, за които са налични 2-годишни данни за лечение след лечение.

Таблица 4. Средна процентна промяна от изходното ниво на BMD при възрастни чрез скелетна площадка и кохорта (5 години лечение и 2 години проследяване)

Промените на плътността на минералната плътност при женските подрастващи (на възраст 12 до 18 години), лекувани с депо-пропара CI

Въздействието на използването на Depo-Provera CI (150 mg) за до 240 седмици (NULL,6 години) е оценено в нерандомизирано клинично проучване в 389 жени (на възраст от 12 до 18 години). Използването на Depo-Provera CI е свързано със значителен спад от изходното ниво в BMD.

Отчасти през пробната администрация за лекарства беше спряна (на 120 седмици). Средният брой инжекции на потребител на Depo-Provera CI е 9.3. Таблица 5 обобщава резултатите от проучването. Спадът на BMD при обща тазобедрена и бедрена шия е по -голям с по -голяма продължителност на употреба. Средното намаляване на BMD на 240 седмици е по-изразено при общата тазобедрена става (-6,4%) и шийката на бедрената кост (-5,4%) в сравнение с лумбалния гръбначен стълб (-2,1%).

Подрастващите в нелекуваната кохорта са увеличили BMD през периода на растеж след менархе. Двете кохорти обаче не са съпоставени в началото на възрастовата гинекологична възраст на раса BMD и други фактори, които влияят на степента на придобиване на BMD.

Таблица 5. Средната процентна промяна на BMD от изходното ниво при подрастващите, получаващи ≥4 инжекции за период от 60 седмици по скелетна площадка и кохорта

Възстановяване на BMD след лечение при подрастващите

По-дългата продължителност на лечението и тютюнопушенето са свързани с по-малко възстановяване на BMD след последното инжектиране на Depo-Provera CI. Таблица 6 показва степента на възстановяване на BMD до 60 месеца след лечение за подрастващи, които са получили Depo-Provera CI за две или по-малко в сравнение с повече от две години. Проследяването след лечението показва, че при жени, лекувани повече от две години, само лумбален гръбначен стълб се възстановява до изходни нива след прекратяване на лечението. Подрастващите, лекувани с Depo-Provera CI повече от две години, не се възстановяват до базовото им ниво на BMD в шийката на бедрената кост и общата тазобедрена става дори до 60 месеца след лечението. Юношите в нелекуваната кохорта придобиват BMD през целия пробен период (данните не са показани) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Таблица 6: Възстановяване на BMD (месеци след лечение) при подрастващите до години на използването на Depo Provera CI (2 години или по-малко срещу повече от 2 години)

Честота на костите при жени, лекувани с Depo-Provera CI

Ретроспективно кохортно проучване за оценка на връзката между инжектирането на Depo-Provera CI и честотата на фрактурите на костите е проведено при 312395 жени контрацептивни потребители във Великобритания. Степента на счупване на честотата е сравнена между потребителите на Depo-Provera CI и потребителите на контрацептиви, които не са записани от Depo-Provera CI. Коефициентът на инцидент (IRR) за всяка счупване през периода на проследяване (средно = 5,5 години) е 1,41 (95% CI 1,35 1,47). Не е известно дали това се дължи на използването на Depo-Provera CI или на други свързани фактори на начина на живот, които имат отношение към процента на счупване.

В проучването, когато се изчислява кумулативната експозиция на Depo-Provera CI, скоростта на счупване при потребители, които са получили по-малко от 8 инжекции, е по-висока от тази при жени, които са получили 8 или повече инжекции. Въпреки това не е ясно, че кумулативната експозиция, която може да включва периоди на периодична употреба, разделени по периоди на използване, е полезна мярка за риск в сравнение с мерките за експозиция въз основа на непрекъсната употреба.

Имаше много малко остеопоротични фрактури (места за счупване, за които се знае, че са свързани с ниския BMD) в проучването като цяло и честотата на остеопоротичните фрактури не е по-висока при потребителите на Depo-Provera CI в сравнение с не-потребителите.

Важното е, че това проучване не може да определи дали използването на Depo-Provera CI оказва влияние върху процента на счупване по-късно в живота.

Информация за пациента за Depo-Provera

Depo-Provera ^®
(Depo-Po Pro-Vair-Ah)
(медроксипрогестеророн ацетат инжекционна суспензия)
Контрацептивна инжекция

Прочетете внимателно тази информация за пациента, преди да решите дали Depo-Provera CI е подходящ за вас. Тази информация не заема мястото на разговор с вашия гинеколог или друг доставчик на здравни услуги, който е специализиран в здравето на жените. Ако имате въпроси относно Depo-Provera CI, попитайте вашия доставчик на здравни услуги. Трябва също така да научите за други методи за контрол на раждаемостта, за да изберете този, който е най -подходящ за вас.

Коя е най-важната информация, която трябва да знам за Depo-Provera CI?

Depo-Provera CI can cause serious side effects including:

• Използването на Depo-Provera CI може да ви накара да загубите калций, съхраняван в костта ви, и да намалите костната си маса. Колкото по-дълго използвате Depo-Provera ci, толкова по-голяма е загубата на калций от костите си. Костите ви може да не се възстановят напълно, когато спрете да използвате Depo-Provera CI.
• Ако използвате Depo-Provera CI непрекъснато за дълго време (за повече от 2 години), това може да увеличи риска от слаби порести кости (остеопороза), което може да увеличи риска от счупени кости, особено след менопаузата.
• Не трябва да използвате Depo-Provera CI повече от две години, освен ако не можете да използвате други методи за контрол на раждаемостта.
• Не е известно дали рискът от развитие на остеопороза е по-голям, ако сте тийнейджър или млад възрастен, когато започнете да използвате Depo-Provera CI (вижте какви са възможните странични ефекти на Depo-Provera CI?).

Depo-Provera CI is intended to prevent pregnancy. Depo-Provera CI does not protect against HIV infection (AIDS) и other sexually transmitted diseases (STDs).

Какво е Depo-ProvaRa CI?

Depo-Provera CI is a progestin hилиmone birth control method that is given by injection (a shot) to prevent pregnancy.

Колко добре работи Depo-Provera CI?

Шансът ви да забременеете зависи от това колко добре следвате указанията за приемане на вашия Depo-Provera CI. Колкото по -внимателно следвате указанията (като например връщане на всеки 3 месеца за следващата си инжекция), толкова по -малък шанс имате да забременеете.

В клиничните проучвания около 1 от 100 жени забременяха през първата година, че са използвали Depo-Provera CI.

Следващата диаграма показва шанса да забременеят за жени, които използват различни методи за контрол на раждаемостта. Всяко поле на диаграмата съдържа списък на методите за контрол на раждаемостта, които са сходни по ефективност. Най -ефективните методи са в горната част на диаграмата. Кутията в долната част на диаграмата показва шанса да забременее за жени, които не използват контрол на раждаемостта и се опитват да забременеят.

Как трябва да взема Depo-Provera CI?

• Depo-Provera CI is given by your healthcare provider as a shot into your muscle (intramuscular injection). The shot is given in your buttock или upper arm 1 time every 3 months. At the end of the 3 months you will need to return to your healthcare provider fили your next injection in илиder to continue your protection against pregnancy.
• За да сте сигурни, че не сте бременна, преди да вземете Depo-Provera CI, първото инжектиране трябва да бъде дадена само:
  • През първите 5 дни от нормален менструален период или
  • сin the first 5 days after giving birth Ако не кърмите или
  • на 6 -та седмица след раждането Ако храните бебето си само кърма.
• Depo-Provera CI may be given at other times than those listed above but you will likely need to have a pregnancy test first to show that you are not pregnant.
• По време на лечението с Depo-Provera CI трябва да виждате вашия доставчик на здравни грижи всяка година за проверка на кръвното налягане и други нужди на здравеопазването.

Кой не трябва да използва Depo-Provera CI?

Не използвайте Depo-Provera CI, ако вие:

• са бременни или смятат, че може да сте бременна
• да кървите от вагината си, което не е обяснено
• Имайте рак на гърдата сега или в миналото или смятате, че имате рак на гърдата
• са имали удар
• някога сте имали кръвни съсиреци в краката или белите дробове
• Имате проблеми с чернодробния ви или черния дроб
• са алергични към медроксипрогестерон ацетат или някоя от другите съставки в Depo-Provera CI. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Depo-Provera CI.

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравеопазване, преди да взема Depo-Provera CI?

Преди да вземете Depo-Provera CI, кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате:

• Рискови фактори за слаби кости (остеопороза), като костно заболяване, използвайте алкохол или дим редовно анорексия нерва или силна фамилна анамнеза за остеопороза
• нередовни или по -леки от обичайните менструални периоди
• Рак на гърдата сега или в миналото или смятате, че имате рак на гърдата
• Семейна история на рак на гърдата
• Ненормална мамография (рентгенова снимка на гърдата) в гърдите ви или кървене от зърната ви
• Проблеми с бъбреците
• високо кръвно налягане
• имаше удар
• сте имали кръвни съсиреци в краката или белите дробове
• Мигренозно главоболие
• астма
• епилепсия (конвулсии или припадъци)
• диабет
• депресия или a histилиy of депресия
• всякакви други медицински състояния

Ако кърмите или планирате да кърмите Depo-Provera CI може да премине в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най-добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Depo-Provera CI.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате, включително витамини от рецепта и лекарства без рецепта и билкови добавки.

Depo-Provera CI и certain other medicines may affect each other causing serious side effects. Sometimes the doses of other medicines may need to be changed while you are taking Depo-Provera CI.

Някои лекарства могат да направят Depo-Provera CI по-малко ефективен за предотвратяване на бременността, включително тези, изброени по-долу.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• лекарство, което да ви помогне да спите
• Босентан
• Медицина за припадъци
• Griseofulvin
• антибиотик
• Медицина за ХИВ (СПИН)
• Сейнт Йоан калаш

Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък на лекарствата си с вас, за да покажете на вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, преди да започнете първо да приемате Depo-Provera CI или когато получите ново лекарство.

Поставете инструкциите на вашия доставчик на здравни услуги за използване на метод за резервно копие на раждаемостта, ако приемате лекарства, които могат да направят Depo-Provera CI по-малко ефективен.

Какви са възможните странични ефекти на Depo-Provera CI?

Depo-Provera CI can cause serious side effects including:

Тийнейджърските години са най -важните години, за да спечелите силата на костите. Намаляването на калция в костите ви е от значение, ако сте тийнейджър или имате следните проблеми:

Ако имате нужда от метод за контрол на раждаемостта за повече от 2 години, вашият доставчик на здравни грижи може да ви прехвърли към друг метод за контрол на раждаемостта, вместо да използвате Depo-Provera CI. Ако продължите да използвате Depo-Provera CI, вашият доставчик на здравни грижи може да ви помоли да имате костен тест, особено ако имате други рискове за слаби кости.

Когато Depo-Provera CI е спрян, костите ви могат да започнат да си възвръщат калция. Въпреки това в проучване на тийнейджърки, които са използвали Depo-Provera CI повече от 2 години тазобедрените им кости не се възстановяват напълно до 5 години, след като спряха да използват Depo-Provera CI. Приемането на калций и витамин D и упражненията всеки ден може да намали загубата на калций от костите ви.

• Ефект върху костите: Вижте коя е най-важната информация, която трябва да знам за Depo-Provera CI?.
  • костна болест
  • хранително разстройство (анорексия нерва)
  • Силна фамилна анамнеза за остеопороза
  • Приемате лекарство, което може да намали количеството калций в костите ви (лекарства за епилепсия или стероидни лекарства)
  • Пиете много алкохол (повече от 2 питиета на ден)
  • пушиш
• Възможен повишен риск от рак на гърдата. Жените, които използват Depo-Provera CI, могат да имат леко повишен риск от рак на гърдата в сравнение с не-потребителите.
• Кръвни съсиреци в белите дробове и очи
• удар
• Бременност извън матката ви (извънматочна бременност). Извънматочната бременност е спешна медицинска помощ, която често изисква операция. Извънматочната бременност може да причини вътрешно безплодие и дори смърт.
• алергични реакции. Съобщава се за тежки алергични реакции при някои жени, използващи Depo-Provera CI.
• загуба на зрение или други проблеми с очите
• Мигренозно главоболие
• депресия
• конвулсии или припадъци
• Проблеми с черния дроб

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате:

• остра болка в гърдите кашля кръв или внезапно задух (показващ възможен съсирек в белия дроб)
• Внезапно тежко главоболие или повръщане на замаяност или припадъци с вашето зрение или слабост на речта или изтръпване в ръка или крак (което показва възможен удар)
• силна болка или подуване в телето (което показва възможен съсирек в крака)
• Внезапна слепота частична или пълна (което показва възможен съсирек в кръвоносните съдове на окото)
• необичайно тежко вагинално кървене
• силна болка или нежност в долната част на корема
• постоянна болка гной или кървене на мястото на инжектиране
• Пожълтяване на очите или кожата
• кошери
• затруднено дишане
• Подуване на лицето на устието на лицето или шията

Най-често срещаните странични ефекти на Depo-Provera CI включват:

• Нерегулярно вагинално кървене като по -леко или по -тежко менструално кървене или продължаване на забелязване
• наддаване на тегло. You may experience наддаване на тегло while you are using Depo-Provera CI. About two-thirds of the women who used Depo-Provera CI in the clinical trials repилиted a наддаване на тегло of about 5 pounds during the first year of use. You may continue to gain weight after the first year. Women who used Depo-Provera CI fили 2 years gained an average of 8 pounds over those 2 years.
• коремна болка
• главоболие
• слабост
• умора
• нервност
• замаяност

Кажете на вашия доставчик на здравеопазване, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или не изчезва.

Това не са всички възможни странични ефекти на Depo-Provera CI. За повече информация попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Каква друга информация трябва да знам, преди да избера Depo-Provera CI?

• Бременност. Когато приемате Depo-Provera CI на всеки 3 месеца, шансът ви да забременеете е много нисък. Можете да пропуснете период или да имате лек период и да не сте бременни. Ако пропуснете 1 или 2 периода и смятате, че може да сте бременна, вижте вашия доставчик на здравни услуги възможно най -скоро. Не трябва да използвате Depo-Provera CI, ако сте бременна. Въпреки това, Depo-Provera CI, взет случайно по време на бременност, изглежда не причинява вродени дефекти.
• Кърмещи майки. Въпреки че Depo-Provera CI може да бъде предаден на кърмещото бебе в кърмата, не са открити вредни ефекти върху бебетата. Depo-Provera CI не спира гърдите да произвеждат мляко, така че да може да се използва от кърмещи майки. Въпреки това, за да се сведе до минимум количеството Depo-Provera CI, което се предава на бебето през първите седмици след раждането, трябва да изчакате, докато вашето бебе навърши 6 седмици, преди да започнете да използвате Depo-Provera CI за контрол на раждаемостта.

Как Depo-ProvaRa CI ще промени периодите ми?

• Промяна в нормалния менструален цикъл. Страничният ефект, отчетено най-често от жени, които използват Depo-Provera CI за контрол на раждаемостта, е промяна в нормалния им менструален цикъл. През първата година на използване на Depo-Provera CI може да имате една или повече от следните промени:
  • нередовно или непредсказуемо кървене или забелязване
  • увеличение или намаляване на менструалното кървене
  • изобщо няма кървене. В клиничните проучвания на Depo-Provera CI 55% от жените съобщават, че няма менструално кървене (аменорея) след една година употреба, а 68% от жените съобщават, че няма менструално кървене след две години употреба.
• Пропуснат период. През времето, когато използвате Depo-Provera CI за контрол на раждаемостта, можете да пропуснете период или периодите ви могат да спрат напълно. Ако сте получавали изстрела си от Depo-Provera CI редовно на всеки 3 месеца, тогава вероятно не сте бременна. Ако обаче смятате, че може да сте бременна, вижте вашия доставчик на здравни грижи.

Необичайно тежкото или непрекъснато кървене не е обичайният ефект на Depo-Provera CI и ако това се случи, трябва да видите вашия доставчик на здравни услуги веднага. С непрекъснатото използване на депо-пропетално кървене обикновено намалява и много жени спират да имат напълно периоди. Когато спрете да използвате Depo-Provera CI, менструалният период обикновено навреме ще се върне към нормалния си цикъл.

Ами ако искам да забременея?

Тъй като Depo-Provera CI е метод за контрол на раждаемостта, отнема известно време след последния ви изстрел, за да се изтръгне. Повечето жени, които се опитват да забременеят, след като използват Depo-Provera CI, забременяват в рамките на 18 месеца след последния си изстрел. Продължителността на времето, което използвате Depo-Provera CI, няма ефект върху това колко време ви отнема да забременеете, след като спрете да го използвате.

Обща информация за Depo-Provera CI

Понякога лекарствата се предписват за състояния, които не се споменават в информационните листовки на пациента. Тази листовка обобщава най-важната информация за Depo-Provera CI. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни услуги за информация за Depo-Provera CI, която е написана за доставчиците на здравни услуги.

колко се намира Norcos

Какви са съставките в Depo-Provera CI?

Активна съставка: Медроксипрогестерон ацетат

Неактивни съставки: Полиетилен гликол 3350 Полисорбат 80 натриев хлорид метилпарабен пропилпарабен и вода за инжектиране. Когато е необходимо рН се регулира с натриев хидроксид или солна киселина или и двете.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.