Добутамин

Описание за добутамин

Инжектирането на добутамин USP е 12-бензендиол 4- [2-[3- (4-хидро-xyphenyl) -1-метилпропил] амино] етил] -хидрохлорид (±). Това е синтетично катехоламин .

Клиничната формулировка се доставя в стерилна форма само за интравенозна употреба. Всеки ml съдържа: добутамин хидрохлорид, еквивалентен на 12,5 mg (NULL,5 μmol) добутамин; 0,24 mg натриев метабисулфит (добавен по време на производството) и вода за инжектиране. рН се регулира между 2,5 до 5,5 с солна киселина и/или натриев хидроксид. Добутаминът е чувствителен към кислород.

Използване за добутамин

Инжектирането на добутамин USP е показано, когато парентералната терапия е необходима за инотропна подкрепа при краткосрочното лечение на възрастни със сърдечна декомпенсация поради депресирана контрактилност, произтичаща или от органични сърдечни заболявания, или от сърдечни хирургични процедури.

При пациенти, които имат предсърдно мъждене с бърз вентрикуларен отговор, трябва да се използва препарат на дигиталис преди институцията на терапията с добутамин хидрохлорид.

Доза за добутамин

Забележка

Не добавяйте инжектиране на добутамин USP към 5% инжекция на натриев бикарбонат или към друг силно алкален разтвор. Поради потенциалните физически несъвместимости се препоръчва добутамин хидрохлорид да не се смесва с други лекарства в същия разтвор. Добутамин хидрохлорид не трябва да се използва заедно с други средства или разредители, съдържащи както натриев бисулфит, така и етанол.

Подготовка и стабилност

По време на прилагането на интравенозния контейнер трябва да се разрежда допълнително в интравенозен контейнер до поне 50 ml разтвор, използвайки един от следните интравенозни разтвори като разредител: 5% инжектиране на декстроза USP; 5% декстроза и 0,45% инжектиране на натриев хлорид USP; 5% декстроза и 0,9% инжектиране на натриев хлорид USP; 10% инжектиране на декстроза USP; Изолит ^® М с 5% декстроза инжекция; Лактирана инжекция на рингер; 5% декстроза при лактирана инжекция на рингера; Нормосол ^® -M в D5-W; 20% осмитрол ^® във вода за инжектиране; 0,9% инжектиране на натриев хлорид USP; или натриев лактат инжекция USP. Интравенозните разтвори трябва да се използват в рамките на 24 часа.

Препоръчителна доза

Скоростта на инфузия, необходима за увеличаване на сърдечната продукция, обикновено варира от 2,5 до 15 mcg/kg/min (виж таблица 1). В редки случаи са необходими степени на инфузия до 40 mcg/kg/min, за да се получи желаният ефект.

каква е най -високата доза оксикодон

Таблица 1 скорост на инфузия на добутамин (ml/kg/min) за концентрации 250 500 и 1000 mcg/ml

Скоростта на инфузия в ML/H за концентрации на добутамин от 500 mcg/ml 1000 mcg/ml и 2000 mcg/ml са дадени в таблица 2.

Таблица 2
Скорост на инфузия на добутамин (ml/h) за концентрация на 500 mcg/ml

Скоростта на приложение и продължителността на терапията трябва да се регулират според реакцията на пациента, както се определя от присъствието на сърдечна честота на извънматочна активност на кръвното налягане на потока на урината и когато е възможно измерване на налягането на централен венозен или белодробен клин и сърдечен изход.

Концентрации до 5000 mcg/ml са приложени на хора (250 mg/50 ml). Окончателният обем, прилаган трябва да се определя от изискванията на течността на пациента. Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Добутамин Инжектирането USP се доставя в 20 ml еднодозови стъклени флакони, съдържащи 250 mg добутамин като хидрохлорид, както следва:

Съхранявайте на 20 до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

Разпространено от Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Ревизиран: N/A.

Странични ефекти за добутамин

Повишена кръвно налягане на сърдечната честота и камерна извънматочна активност

При повечето пациенти е отбелязано увеличение на систолното кръвно налягане и увеличаване на сърдечната честота от 5 до 15 удара/минута (виж (виж Предупреждения по отношение на преувеличени хронотропни и пресорни ефекти).

Приблизително 5% от пациентите са имали повишени преждевременни камерни удари по време на инфузии.

Тези ефекти са свързани с дозата.

Хипотония

Понякога се описва утаяване на намаляването на кръвното налягане във връзка с терапията с добутамин. Намаляването на дозата или прекратяването на инфузията обикновено води до бързо връщане на кръвното налягане до базовите стойности. В редки случаи обаче може да се наложи интервенция и обратимостта може да не е незабавна.

Реакции на места от интравенозна инфузия

Понякога се съобщава за флебит. Местните възпалителни промени са описани след неволна инфилтрация. Съобщава се за изолирани случаи на кожна некроза (разрушаване на кожната тъкан).

Разни нечести ефекти

Следните неблагоприятни ефекти са докладвани при 1% до 3% от пациентите: гадене главоболие ангинална болка неспецифична болка в гърдите и задух. Съобщава се за изолирани случаи на тромбоцитопения.

Прилагането на хидрохлорид на добутамин като други катехоламини може да доведе до леко намаляване на серумната концентрация на калий рядко спрямо хипокалемичните нива (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

За какво се използва гуарска гума

По-дългосрочна безопасност

Инфузиите до 72 часа не разкриват неблагоприятни ефекти, различни от тези, наблюдавани с по -кратки инфузии.

Лекарствени взаимодействия за добутамин

Проучванията върху животни показват, че добутаминът може да бъде неефективен, ако пациентът наскоро е получил β-блокиращо лекарство. В такъв случай периферното съдово съпротивление може да се увеличи. Предварителните проучвания показват, че съпътстващата употреба на добутамин и нитроприсид води до по -висок сърдечен изход и обикновено по -ниско налягане на белодробния клин, отколкото когато всяко лекарство се използва самостоятелно.

Няма данни за лекарствени взаимодействия в клиничните проучвания, в които добутаминът се прилага едновременно с други лекарства, включително дигиталис препарати фуросемид спиронолактон лидокаин нитроглицерин изосорбид динитрат морфин атропин хепарин протаминов калиев хлоридна киселина и ацетаминофен.

Предупреждения for Добутамин

Добутамин hydrochloride may cause a marked increase in heart rate or blood pressure especially systolic pressure. Approximately 10% of patients in clinical studies have had rate increases of 30 beats/minute or more и about 7.5% have had a 50 mm Hg or greater increase in systolic pressure. Usually reduction of dosage promptly reverses these effects. Because dobutamine hydrochloride facilitates atrioventricular conduction patients with предсърдно мъждене are at risk of developing rapid ventricular response. Patients with pre-existing hypertension appear to face an increased risk of developing an exaggerated pressor response.

Добутамин hydrochloride may precipitate or exacerbate ventricular ectopic activity but it rarely has caused ventricular tachycardia.

От време на време се съобщават, че реакциите, предполагащи свръхчувствителност, свързани с прилагане на инжектиране на добутамин, включително еозинофилия на кожната обрив на кожната треска и бронхоспазма.

1. Увеличаване на сърдечната честота или кръвното налягане
2. Извънматочна активност
3. Свръхчувствителност
4. Добутамин Injection USP contains sodium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms и life-threatening or less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown и probably low. Sulfite sensitivity is seen more frequently in asthmatic than in nonasthmatic people.

Предпазни мерки for Добутамин

Общи

1. По време на прилагането на инжектиране на добутамин USP, както при всеки адренергичен агент ЕКГ и кръвното налягане трябва да се следи непрекъснато. В допълнение на налягането на белодробния клин и сърдечната продукция трябва да се наблюдават, когато е възможно, за да се подпомогне безопасното и ефективно вливане на хидрохлорид на добутамин.
2. Хиповолемията трябва да се коригира с подходящи разширители на обема, преди да бъде въведен лечение с добутамин хидрохлорид.
3. Не може да се наблюдава подобрение при наличие на маркирана механична запушване, като тежка клапна аортна стеноза.

Използване след остър миокарден инфаркт

Клиничният опит с добутамин хидрохлорид след инфаркт на миокарда е недостатъчен за установяване на безопасността на лекарството за тази употреба. Съществува опасения, че всеки агент, който увеличава контрактилната сила и сърдечната честота, може да увеличи размера на инфаркта чрез засилване на исхемията, но не е известно дали хидрохлоридът на добутамин прави това.

Лабораторни тестове

Добутамин like other β ₂ -агонистите могат да доведат до леко намаляване на серумната концентрация на калий рядко до хипокалемични нива. Съответно трябва да се разглежда разглеждане на серумния калий.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучвания за оценка на канцерогенния или мутагенния потенциал на хидрохлорид на Добутамин или неговия потенциал да повлияе на плодовитостта не са проведени.

Бременност

Тератогенни ефекти

Изследванията за репродукция, проведени при плъхове при дози до нормалната човешка доза (10 mcg/kg/min за 24 h обща дневна доза от 14,4 mg/kg) и при зайци при дози до два пъти нормалната човешка доза не разкриват доказателства за вреда на плода поради добутамин хидрохлорид. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Труд и доставка

Ефектът на хидрохлорида на добутамин върху труда и доставката е неизвестен.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато хидрохлоридът на добутамин се прилага на медицинска сестра. Ако майката се нуждае от лечение на хидрохлорид на добутамин, кърменето трябва да бъде прекратено за продължителността на лечението.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на инжектирането на добутамин USP за употреба при педиатрични пациенти не са проучени.

Информация за предозиране за добутамин

Съобщава се рядко предозиране на добутамин. Следното е предоставено да служи като ръководство, ако се срещне такова предозиране.

Признаци и симптоми

Токсичността от добутамин обикновено се дължи на прекомерна стимулация на сърдечния β-рецептор. Продължителността на действието на добутамин обикновено е кратка (t _1/2 = 2 минути), защото бързо се метаболизира от катехол-о-метилтрансфераза. Симптомите на токсичност могат да включват анорексия гадене, повръщайки тремор тревожност на сърцебиене главоболие за задух и ангинална и неспецифична болка в гърдите. Положителните инотропни и хронотропни ефекти на добутамин върху миокарда могат да причинят хипертония тахиаритмии миокардна исхемия и камерна фибрилация. Хипотонията може да бъде резултат от вазодилатация.

Лечение

За да получите актуална информация за лечението на предозиране, добър ресурс е вашият сертифициран регионален център за контрол на отровата. Телефонните номера на сертифицирани центрове за контрол на отровата са изброени в Справка за бюрото на лекарите (PDR) . При управлението на предозиране се помислете за възможността за многократно взаимодействие между лекарства между лекарства и необичайна кинетика на лекарството при вашия пациент.

Първоначалните действия, които трябва да се предприемат при предозиране с добутамин, прекратяват администрацията, установяващи дихателни пътища и осигуряване на оксигенация и вентилация. Реанимационните мерки трябва да се започват незабавно. Тежките камерни тахиаритмии могат да бъдат успешно лекувани с пропранолол или лидокаин. Хипертонията обикновено реагира на намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

Защитете дихателните пътища на пациента и поддържайте вентилацията и перфузията. Ако е необходимо щателно наблюдавайте и поддържайте в рамките на приемливи ограничения, жизнените знаци на пациента кръвни газове серумни електролити и т.н. Ако продуктът е погълнат непредсказуемо абсорбция, може да възникне от устата и стомашно -чревния тракт. Абсорбцията на лекарства от стомашно -чревния тракт може да бъде намалена чрез даване на активен въглен, който в много случаи е по -ефективен от емизиса или промиването; Помислете за въглен вместо или в допълнение към изпразването на стомаха. Многократните дози въглен с течение на времето могат да ускорят елиминирането на някои лекарства, които са били абсорбирани. Запазете дихателните пътища на пациента при използване на стомашно изпразване или дървени въглища.

Принудена диуреза перитонеална диализа хемодиализа или хемо-перфузия на въглен не са установени като полезни за предозиране на добутамин.

Противопоказания за добутамин

Добутамин hydrochloride is contraindicated in patients with idiopathic hypertrophic subaortic stenosis и in patients who have shown previous manifestations of hypersensitivity to Добутамин Injection USP solution.

Клинична фармакология for Добутамин

Добутамин hydrochloride is a direct-acting inotropic agent whose primary activity results from stimulation of the β receptors of the heart while producing comparatively mild chronotropic hypertensive arrhythmogenic и vasodilative effects. It does not cause the release of endogenous norepinephrine as does dopamine . In animal studies dobutamine hydrochloride produces less increase in heart rate и less decrease in peripheral vascular resistance for a given inotropic effect than does isoproterenol.

При пациенти с депресирана сърдечна функция както добутамин хидрохлорид, така и изопротеренол увеличават сърдечния изход до подобна степен. В случай на хидрохлорид на добутамин това увеличение обикновено не се придружава от значително увеличение на сърдечната честота (въпреки че понякога се наблюдава тахикардия) и обемът на сърдечния удар обикновено се увеличава. За разлика от това изопротеренол увеличава сърдечния индекс предимно чрез увеличаване на сърдечната честота, докато обемът на инсулт се променя малко или намалява.

Наблюдава се улесняване на атриовентрикуларната проводимост при човешки електрофизиологични изследвания и при пациенти с предсърдно мъждене.

Системната съдова резистентност обикновено се намалява с прилагане на хидрохлорид на добутамин. Понякога се наблюдава минимална вазоконстрикция.

Повечето клиничен опит с хидрохлорид на добутамин е краткосрочно - Не повече от няколко часа продължителност. При ограничения брой пациенти, които са изследвани за 24 48 и 72 часа, в някои се наблюдава постоянно увеличаване на сърдечната продукция, докато продукцията се връща към базовите стойности в други.

Появата на действие на добутамин е в рамките на 1 до 2 минути; Въпреки това може да се наложи 10 минути, за да се получи пиковият ефект от определена скорост на инфузия.

Плазменият полуживот на добутамин хидрохлорид при хора е 2 минути. Основните пътища на метаболизма са метилирането на катехола и конюгирането. При човешката урина основните продукти на екскреция са конюгатите на добутамин и 3-о-метил добутамин. 3-O-метил производно на добутамин е неактивен.

Промяната на синаптичните концентрации на катехоламини или с резерпин или трициклични антидепресанти не променя действията на Добутамин при животни, което показва, че действията на добутамин хидрохлорид не зависят от пресинаптичните механизми.

Информация за пациента за добутамин

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.