Flovent

Описание за Flovent

Активният компонент на Flovent (флутиказон пропионат) 44 MCG Indhalation Aerosol Flovent (Fluticasone Propionate) 110 MCG инхалация на аерозол и флоуент 220 MCG инхалационна аерозол е флутиказон пропионат глюкокортикоид с химическо име S- (флуорометил) 6 a 9-дифлуоро-11 b 17-дихидрокси-16 a -Метил-3-оксоандроста-14-диен-17 b -Карботиоат 17-пропионат и следната химическа структура:

Флутиказон пропионат е бял до бял прах с молекулно тегло 500,6. Той е практически неразтворим във вода, свободно разтворим в диметил сулфоксид и диметилформамид и леко разтворим в метанол и 95% етанол.

Flovent (флутиказон пропионат) 44 MCG инхалация Аерозол Флоунт (флутиказон пропионат) 110 MCG инхалация аерозол и флоунт (флутиказон пропионат) 220 mcg инхалация аерозол са на под налягане дозирана аерозолна единица, предназначена само за инхалация на орала. Всяка единица съдържа микрокристална суспензия на флутиказон пропионат (микронизирани) в смес от 2 хлорофлуоровъглероболни горива (трихлорофлуорометан и дихлородифлуорометан) със соя лецитин. Всяко задействане на инхалатора осигурява 50 125 или 250 mcg флутиказон пропионат от клапана и 44 110 или 220 mcg съответно от флутиказон пропионат от задвижването.

Използване за Flovent

Flovent (флутиказон пропионат) инхалационен аерозол е показан за поддържащо лечение на астма като профилактична терапия. Той е показан и за пациенти, изискващи перорална кортикостероидна терапия за астма. Много от тези пациенти може да са в състояние да намалят или премахнат изискването си за перорални кортикостероиди във времето.

Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация не е показан за облекчаване на остър бронхоспазъм.

Дозировка за флоунт

Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация трябва да се прилага по перорално инхалаторен път при пациенти на 12 и повече години. Отделните пациенти ще изпитат променливо време за начало и степен на облекчаване на симптомите. Като цяло Flovent (флутиказон пропионат) инхалационен аерозол има сравнително бързо начало на действие за инхалаторен глюкокортикоид. Подобряването на контрола на астмата след инхалаторно приложение на флутиказон пропионат може да се случи в рамките на 24 часа след началото на лечението, въпреки че максималната полза може да не бъде постигната за 1 до 2 седмици или повече след започване на лечение.

След постигането на стабилността на астмата (виж таблица 2) винаги е желателно да се титрира до най -ниската ефективна доза, за да се намали възможността за странични ефекти. За пациенти, които не реагират адекватно на началната доза след 2 седмици терапия по -високите дози, могат да осигурят допълнителен контрол на астмата. Безопасността и ефикасността на Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, когато се прилага в над препоръчаните дози, не са установени.

Препоръчителната начална доза и най -високата препоръчителна доза на флоунт (флутиказон пропионат) аерозол на инхалация въз основа на предишна антиастма терапия са изброени в таблица 2.

В проучвания, при които гериатрични пациенти (на 65 години или по -възрастни виждат ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) са лекувани с флоунт (флутиказон пропионат) инхалация аерозолна ефикасност и безопасност не се различават от тази при по -млади пациенти. Следователно не се препоръчва корекция на дозата. Упътвания за употреба

Илюстрираните инструкции на пациента за употреба придружават всеки пакет от флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за вдишване.

Колко се доставя

Flovent (флутиказон пропионат) 44 MCG инхалация Аерозолът се доставя в 7,9-G канистри, съдържащи 60 измервани вдигвания в институционални пакетни кутии от 1 (NDC 0173-0497-00) и в 13-G канистки, съдържащи 120 мери в неим инхалации в кутии от 1 (NDC 0173-0491-00). Всяка кутия се снабдява с тъмно оранжев орален задвижващ механизъм с праскова кабина и инструкции на пациента. Всяко задействане на инхалатора доставя 44 mcg флутиказон пропионат от задвижването.

Flovent (флутиказон пропионат) Аерозол за инхалация на 110 MCG се доставя в 7,9-g канистри, съдържащи 60 измервани вдигвания в институционални пакетни кутии от 1 (NDC 0173-0498-00) и в 13-g канистки, съдържащи 120 мери в неим инхалации в кутии 1 (NDC 0173-0494-00). Всяка кутия се снабдява с тъмно оранжев орален задвижващ механизъм с праскова кабина и инструкции на пациента. Всяко задействане на инхалатора доставя 110 mcg флутиказон пропионат от задвижването.

Flovent (флутиказон пропионат) 220 MCG инхалация Аерозолът се доставя в 7,9-G канистри, съдържащи 60 мези вдигвания в институционални пакети от 1 (NDC 0173-0499-00) и в 13-G канистки, съдържащи 120 мери в неим вина в кутии 1 (NDC 0173-0495-00). Всяка кутия се снабдява с тъмно оранжев орален задвижващ механизъм с праскова кабина и инструкции на пациента. Всяко задействане на инхалатора доставя 220 mcg флутиказон пропионат от задвижването.

Flovent (Fluticasone Propionate) Canisters са за използване само с Flovent (Fluticasone Propionate) инхалационни аерозолни задвижвания. Задвижващите механизми не трябва да се използват с други аерозолни лекарства.

Правилното количество лекарства при всяка вдишване не може да бъде гарантирано след 60 вдишване от 7,9-g кутията или 120 вдишвания от 13-G кутията, въпреки че кутията не е напълно празна. Канистърът трябва да бъде изхвърлен, когато е използван етикетиран брой задействания.

Съхранявайте между 2 ° и 30 ° C (36 ° и 86 ° F). Съхранявайте кутията с мундщук надолу. Предпазвайте от температури на замръзване и пряка слънчева светлина.

Избягвайте пръскането в очите. Съдържание под налягане. Не пробийте и не изгаряйте. Не съхранявайте при температури над 120 ° F. Пазете извън обсега на децата. За най -добри резултати кутията трябва да бъде при стайна температура преди употреба. Разклатете добре преди да използвате.

Изявлението по -долу се изисква от Закона за чистия въздух на федералното правителство за всички продукти, съдържащи или произведени с хлорофлуоровъглероди (CFCs).

Предупреждение

Съдържа трихлорофлуорометан и дихлородифлуорометанови вещества, които вредят на общественото здраве и околната среда чрез унищожаване на озон в горната атмосфера.

Известие, подобно на горното предупреждение, е поставено в информационната листовка на пациента на този продукт съгласно разпоредбите на EPA.

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709 © 2004 GlaxoSmithKline. Всички права запазени. Март 2004 г. RL-2067

Странични ефекти for Flovent

The incidence of common adverse events in Table 1 is based upon 7 placebo-controlled US clinical trials in which 1243 patients (509 female and 734 male adolescents and adults previously treated with as-needed bronchodilators and/or inhaled corticosteroids) were treated with FLOVENT (fluticasone propionate) Inhalation Aerosol (doses of 88 to 440 mcg twice daily for up to 12 седмици) или плацебо.

Таблица 1 включва всички събития (независимо дали се считат за свързани с наркотици или нерумки, свързани с изследователя), които са се случили със скорост над 3% в групи, лекувани с флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол и са по-често срещани, отколкото в групата на плацебо. При разглеждането на тези разлики в данните в средната продължителност на експозицията трябва да се вземат предвид.

Тези нежелани реакции бяха предимно леки до умерени тежести с £ 2% от пациентите, които прекратяват проучванията поради нежелани събития. Съобщават се за редки случаи на незабавни и забавени реакции на свръхчувствителност, включително уртикария и обрив и други редки събития на ангиоедем и бронхоспазъм.

Системните глюкокортикоидни странични ефекти не се съобщават по време на контролирани клинични изпитвания с флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол. Ако препоръчаните дози се надвишават обаче или ако хората са особено чувствителни симптоми на хиперкортизъм, напр. Може да се появи синдром на Кушинг.

Други нежелани събития, настъпили в тези клинични изпитвания, използващи флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация с честота от 1% до 3% и това се случи при по -голяма честота, отколкото при плацебо, са:

Ушен нос и гърло: Болка в носния синус (ES) ринит.

Око: Дразнене на окото (ите).

Стомашно -чревен: Гадене и повръщане диапейя диспепсия и стомашно разстройство.

Разни: Треска.

Уста и зъби: Стоматологичен проблем.

Musculeskeletal: Болка при изкълчване на ставите/напрежение и болки в болката в крайника.

Неврологични: Замаяност/замаяност.

Дихателни: Бронхит гърди.

Кожа: Дерматит обрив/изригване на кожата.

Урогенитален: Дисменорея.

В 16-седмично проучване при пациенти с астма, изискващи перорални кортикостероиди, ефектите на флоунт (флутиказон пропионат) инхалация аерозол 660 mcg два пъти дневно (n = 32) и 880 mcg два пъти дневно (n = 32) се сравняват с плацебо. Нежеланите събития (независимо дали са свързани с лекарството или свързани с нерумченията от изследователя), докладвани от повече от 3 пациенти от двете групи, лекувани с флоуентен (флутиказон пропионат) инхалационен аерозол и които са по-често срещани с флоуентен (флутиказонов пропионат), отколкото плацебо, са показани по-долу:

Ушен нос и гърло: Фарингит (9% и 25%) nasal congestion (19% и 22%) sinusitis (19% и 22%) nasal discharge (16% и 16%) dysphonia (19% и 9%) pain in nasal sinus(es) (13% и 0%) Cиida-like oral lesions (16% и 9%) oropharyngeal cиidiasis (25% и 19%).

Дихателни: Горна дихателна инфекция (31% и 19%) influenza (0% и 13%). Други: Главоболие (28% и 34%) pain in joint (19% и 13%) nausea и vomiting (22% и 16%) muscular soreness (22% и 13%) malaise/fatigue (22% и 28%) insomnia (3% и 13%).

оксикодон ацетаминофен 5-325 mg

В допълнение към неблагоприятните събития, съобщени от клинични изпитвания, са идентифицирани следните събития по време на след прилагане на флутиказон пропионат. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. Тези събития са избрани за включване поради тяхната честота на сериозността на отчитане или причинно -следствена връзка с флутиказон пропионат или комбинация от тези фактори.

Ушен нос и гърло: Афония лицева и орофарингеална отока на дрезгавост ларингит и болезненост и дразнене на гърлото.

Ендокринен и метаболитен: Cushingoid се отличава с намаляване на скоростта на растеж при деца/подрастващи хипергликемия остеопороза и наддаване на тегло.

Око: Катаракта.

Специфичен за не сайт: Много рядка анафилактична реакция.

Психиатрия: Агитационна агресия депресия и неспокойствие.

Дихателни: Астма обостряне на бронхоспазма стегнатост на гърдите кашлица диспнея Незабавна бронхоспазъм Парадоксален бронхоспазъм Пневмония и хрип.

Кожа: Контузии Кожни реакции на свръхчувствителност Ецимози и сърбеж. Еозинофилни състояния: В редки случаи пациентите на инхалаторен флутиказон пропионат могат да се появят със системни еозинофилни състояния, като някои пациенти се представят с клинични характеристики на васкулит, съответстващ на синдрома на Churg-Strauss, състояние, което често се лекува със системна кортикостероидна терапия. Тези събития обикновено, но не винаги са били свързани с намаляването и/или оттеглянето на пероралната кортикостероидна терапия след въвеждането на флутиказон пропионат. Съобщава се и за случаи на сериозни еозинофилни състояния с други инхалаторни кортикостероиди в тази клинична обстановка. Лекарите трябва да бъдат нащрек за Еозинофилия Васкулитският обрив влошава белодробните симптоми Сърдечни усложнения и/или невропатия, представящи при пациентите си. Причинно -следствената връзка между флутиказона пропионат и тези основни условия не е установена (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Еозинофилни състояния).

Лекарствени взаимодействия for Flovent

Флутиказон пропионат е субстрат на цитохром Р450 3A4. Проучване на лекарственото взаимодействие с флутиказон пропионат воден носен спрей при здрави индивиди показа, че ритонавир (силно мощен цитохром P450 3A4 инхибитор) може значително да увеличи плазмената флутиказонова пропионатна експозиция, което води до значително намалени концентрации на кортизол в серума ( Клинична фармакология : Лекарствени взаимодействия ). По време на постмаркетираната употреба има съобщения за клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, получаващи флутиказон пропионат и ритонавир, което води до системни кортикостероидни ефекти, включително синдром на кушинг и потискане на надбъбречните надбъбреци. Следователно съвместното приложение на флутиказон пропионат и ритонавир не се препоръчва, освен ако потенциалната полза за пациента надвишава риска от системни кортикостероидни странични ефекти.

В плацебо-контролирано кросоувър изследване при 8 здрави доброволци съвместно приложение на една доза орално инхалаторен флутиказон пропионат (1000 mcg) с множество дози кетоконазол (200 mg) до стабилно състояние води до повишен среден плазмен флутиказон пропионат на редукцията на плазма кората AUC и няма ефект на уринарна експозиция на редукция на плазма кората AUC и няма ефект на уринарна експозиция на редукция на плазмар. Трябва да се внимава, когато аерозолът на инхалацията на флоува (флутиказон пропионат) аерозол е съвместно с кетоконазол и други известни мощни цитохром Р450 3A4 инхибитори.

Предупреждения for Flovent

Необходима е особена грижа за пациенти, които са прехвърлени от системно активни кортикостероиди, на флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, тъй като смъртта поради надбъбречна недостатъчност е настъпила при пациенти с астма по време и след прехвърляне от системни кортикостероиди към по -малко системно достъпни инхалирани кортикостероиди. След оттегляне от системни кортикостероиди са необходими няколко месеца за възстановяване на функцията на HPA.

Пациентите, които преди това са били поддържани на 20 mg или повече на ден преднизон (или неговия еквивалент), могат да бъдат най -податливи, особено когато техните системни кортикостероиди са почти изтеглени. През този период на потискане на HPA пациентите могат да проявяват признаци и симптоми на надбъбречна недостатъчност, когато са изложени на травма хирургия или инфекция (особено гастроентерит) или други състояния, свързани с тежка загуба на електролит. Въпреки че Flovent (флутиказон пропионат) инхалационен аерозол може да осигури контрол на симптомите на астма по време на тези епизоди в препоръчителните дози, той доставя по -малко от нормалните физиологични количества глюкокортикоиди системно и не осигурява систематично минералокортикоидната активност, която е необходима за справяне с тези спешни случаи.

По време на периоди на стрес или тежка астматична атака пациенти, които са били изтеглени от системни кортикостероиди, трябва да бъдат инструктирани незабавно да възобновят пероралните кортикостероиди (в големи дози) и да се свържат с техните лекари за по -нататъшно обучение. Тези пациенти също трябва да бъдат инструктирани да носят предупредителна карта, показваща, че може да се нуждаят от допълнителни системни кортикостероиди по време на периоди на стрес или тежка атака на астма.

Изследване на лекарственото взаимодействие при здрави индивиди показа, че ритонавир (силно мощен цитохром Р450 3A4 инхибитор) може значително да увеличи плазмената флутиказонова пропионатна експозиция, което води до значително намалени концентрации на кортизол на серумния кортизол (виж Клинична фармакология : Лекарствени взаимодействия и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарство Взаимодействия ). По време на постмаркетинг употребата има съобщения за клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, получаващи флутиказон пропионат и ритонавир, което води до системни кортикостероидни ефекти, включително синдром на кушинг и потискане на надбъбречната надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна надбъбречна стойност. Следователно съвместното приложение на флутиказон пропионат и ритонавир не се препоръчва, освен ако потенциалната полза за пациента надвишава риска от системни кортикостероидни странични ефекти.

Пациентите, изискващи перорални кортикостероиди, трябва да се отбиват бавно от системната употреба на кортикостероиди след прехвърляне във флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация. В изпитване на 96 пациенти редукцията на преднизона успешно се осъществява чрез намаляване на дневната доза преднизон с 2,5 mg седмично по време на трансфер към инхалатор флутиказон пропионат. Последователното намаляване на дозата преднизон е разрешено само когато симптомите на белодробната функция и необходимите Бета-агонист Употребата бяха по -добри или сравними с тази, наблюдавана преди започване на намаляване на дозата преднизон. Функция на белите дробове (FEV ₁ или AM PEF) Употреба на бета-агонист и симптомите на астма трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на оттегляне на перорални кортикостероиди. В допълнение към наблюдението на признаците на астма и симптомите трябва да се наблюдават при признаци и симптоми на надбъбречна недостатъчност, като например слабост на гадността и хипотония на умора.

Прехвърляне на пациенти от системна кортикостероидна терапия към флоувален (флутиказон пропионат) Аерозол на инхалацията може да разкрие условия, потиснати преди това от системната кортикостероидна терапия, напр. ринит конюнктивит Екзема и arthritis.

Лицата, които са на лекарства, които потискат имунната система, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицефесоксът и морбили например могат да имат по -сериозен или дори фатален курс при чувствителни деца или възрастни на кортикостероиди. При такива деца или възрастни, които не са претърпяли тези заболявания, трябва да се внимават, за да се избегне експозицията. Как дозата и продължителността на приложението на кортикостероидите влияят върху риска от развитие на разпространена инфекция не е известно. Приносът на основното заболяване и/или предишното лечение с кортикостероиди към риска също не е известен. Ако е изложена на профилактика на варицела с имунен глобулин на варицела (VZIG) (VZIG). Ако е изложена на морбили профилактика с обединена интрамускулна имуноглобулин (IG). (Вижте съответните вложки на пакета за пълна информация за предписване на VZIG и IG.) Ако варицелата развие лечение с антивирусен Агентите могат да бъдат разгледани.

Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация не трябва да се счита за бронходилататор и не се показва за бързо релеф на бронхоспазма.

Както при други инхалаторни астма лекарства, бронхоспазъм може да възникне с незабавно увеличаване на хрипове след дозиране. Ако се появи бронхоспазъм след дозиране с флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, той трябва да се лекува веднага с бързодействащ инхалаторен бронходилататор. Лечението с флоуентен (флутиказон пропионат) Аерозолът трябва да бъде прекратен и да се въведе алтернативна терапия.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да се свързват с лекарите си, когато се появяват епизоди на астма, които не отговарят на бронходилататори по време на лечението с флоувален (флутиказон пропионат) аерозол. По време на такива епизоди пациентите могат да се нуждаят от терапия с перорални кортикостероиди.

Предпазни мерки for Flovent

По време на оттегляне от перорални кортикостероиди някои пациенти могат да изпитат симптоми на системно активно оттегляне на кортикостероиди, напр. Съвместна и/или мускулна болка и депресия, въпреки поддържането или дори подобряването на дихателната функция.

Флутиказон пропионатът често позволява контрол на симптомите на астма с по -малко потискане на HPA функция, отколкото терапевтично еквивалентни перорални дози преднизон. Тъй като флутиказон пропионат се абсорбира в циркулацията и може да бъде системно активен при по -високи дози полезните ефекти на флоунт (флутиказон пропионат) инхалация аерозол при минимизиране на дисфункцията на HPA може да се очаква само когато препоръчаните дозиски не се надвишават и отделните пациенти са титрирани до най -ниската ефективна доза. Връзката между плазмените нива на флутиказон пропионат и инхибиторни ефекти върху стимулираното производство на кортизол е показана след 4 седмици лечение с флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация. Тъй като индивидуалната чувствителност към ефектите върху производството на кортизол съществува лекарите трябва да вземат предвид тази информация, когато предписват флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол.

Поради възможността за системна абсорбция на инхалаторни кортикостероиди пациентите, лекувани с тези лекарства, трябва да се наблюдават внимателно за всякакви доказателства за системни кортикостероидни ефекти. Трябва да се внимава за наблюдение на пациенти следоперативно или по време на периоди на стрес за доказателства за неадекватна надбъбречна реакция.

Възможно е системните кортикостероидни ефекти като хиперкортицизъм и потискане на надбъбречните надбъбреци (включително надбъбречната криза) да се появят при малък брой пациенти, особено когато флоувантният (флутиказон пропионат) аерозол се прилага при по -високи от препоръчителните дози за продължителни периоди от време. Ако такива ефекти възникнат флутиказон пропионат аерозолът, трябва да се намалява бавно в съответствие с приетите процедури за намаляване на системните кортикостероиди и за управление на симптомите на астма.

Намаляването на скоростта на растеж при деца или тийнейджъри може да възникне в резултат на неадекватна контрола на хронични заболявания като астма или от употреба на кортикостероиди за лечение. Лекарите трябва да следват отблизо растежа на подрастващите, които приемат кортикостероиди по всеки път и да претеглят ползите от кортикостероидната терапия и контрола на астмата срещу възможността за потискане на растежа, ако растежът на юношеската възраст изглежда забавен.

Дългосрочните ефекти на флутиказона пропионат при човешки субекти не са напълно известни. По -специално ефектите, произтичащи от хронична употреба на флутиказон пропионат върху развитието или имунологичните процеси в устието фаринкса трахея и белия дроб, са неизвестни. Някои пациенти са получавали флутиказон пропионат аерозол за инхалация непрекъснато за периоди от 3 години или повече. В клинични проучвания с пациенти, лекувани в продължение на близо 2 години с инхалаторен флутиказон пропионат, не се наблюдават очевидни разлики във вида или тежестта на нежеланите реакции след дългосрочно спрямо краткосрочно лечение.

Съобщава се за редки случаи на глаукома повишено вътреочно налягане и катаракта след инхалаторното приложение на кортикостероиди, включително флутиказон пропионат.

В клинични проучвания с инхалаторен флутиказон пропионат развитието на локализирани инфекции на фаринкса с Candida albicans се е случило. Когато се развие такава инфекция, тя трябва да се лекува с подходяща локална или системна (т.е. перорална противогъбична) терапия, като остава на лечение с флоувален (флутиказон пропионат) инхалационен аерозол, но понякога може да се прекратява терапията с флоуентен (флутиказонов пропионат) аерозол.

Инхалаторни кортикостероиди should be used with caution if at all in patients with active or quiescent tuberculosis infection of the respiratory tract; untreated systemic fungal bacterial viral or parasitic infections; or ocular herpes simplex.

В редки случаи пациентите на инхалаторен флутиказон пропионат могат да се появят със системни еозинофилни състояния, като някои пациенти се представят с клинични характеристики на васкулит, съответстващ на синдрома на Churg-Strauss, състояние, което често се лекува със системна кортикостероидна терапия. Тези събития обикновено, но не винаги са били свързани с намаляването и/или оттеглянето на пероралната кортикостероидна терапия след въвеждането на флутиказон пропионат. Съобщава се и за случаи на сериозни еозинофилни състояния с други инхалаторни кортикостероиди в тази клинична обстановка. Лекарите трябва да бъдат нащрек за еозинофилията васкулитен обрив, влошаващи белодробните симптоми Сърдечни усложнения и/или невропатия, представящи се при техните пациенти. Причинно -следствената връзка между флутиказона пропионат и тези основни условия не е установена (виж Нежелани реакции ).

Информация за пациенти

Пациентите, лекувани с флоувален (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, трябва да получават следната информация и инструкции. Тази информация има за цел да им помогне при безопасното и ефективно използване на това лекарство. Това не е разкриване на всички възможни неблагоприятни или предназначени ефекти.

Пациентите трябва да използват Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация на редовни интервали според указанията. Резултатите от клиничните изпитвания показват значително подобрение в рамките на първия ден или два от лечението; Въпреки това пълната полза може да не бъде постигната, докато лечението не бъде приложено за 1 до 2 седмици или повече. Пациентът не трябва да увеличава предписаната доза, но трябва да се свърже с лекаря, ако симптомите не се подобряват или ако състоянието се влоши.

След вдишване изплакнете устата с вода, без да преглъщате.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват излагането на варицела или морбили и ако са изложени да се консултират с лекаря без забавяне.

За правилното използване на флоунт (флутиказон пропионат) аерозол за вдишване и за постигане на максимално подобрение пациентът трябва да прочете и следва внимателно инструкциите на пациента за употреба, придружаващи продукта.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Флутиказон пропионат не демонстрира туморогенна потенциал при проучвания на перорални дози до 1000 mcg/kg (приблизително 2 пъти по -голяма от максималната доза за инхалация на човека на базата на MCG/m ² ) в продължение на 78 седмици в мишката или вдишване до 57 mcg/kg (приблизително 1/4 максималната човешка дневна доза на вдишване въз основа на MCG/m ² ) в продължение на 104 седмици при плъх.

Флутиказон пропионат не предизвиква генна мутация в прокариотни или еукариотни клетки in vitro . Не се наблюдава значителен кластогенен ефект при култивирани човешки периферни лимфоцити in vitro или в теста за миши микронуклеус, когато се прилага при високи дози по перорални или подкожни пътища. Освен това съединението не забавя разделението на еритробласт в костния мозък.

Не са наблюдавани доказателства за увреждане на плодовитостта при репродуктивни изследвания, проведени при плъхове, дозирани подкожно с дози до 50 mcg/kg (приблизително 1/4 максималната доза за инхалация на човека въз основа на MCG/m ² ) при мъже и жени. Теглото на простатата обаче е значително намалено при плъхове.

Бременност

Тератогенни ефекти: Бременност Category C. Subcutaneous studies in the mouse и rat at 45 и 100 mcg/kg respectively (approximately 1/10 и 1/2 the Максimum human daily inhalation dose based on mcg/m ² съответно) разкрива фетална токсичност, характерна за мощните глюкокортикоидни съединения, включително ембрионално забавяне на растежа омфалоцеле цепнато небце и забавено черепното осификация.

При намаляването на теглото на плода на заек и небцето на цепнато се наблюдават след подкожни дози от 4 mcg/kg (приблизително 1/25 максималната доза за инхалация на човека на базата на MCG/m ² ). However following oral administration of up to 300 mcg/kg (approximately 3 times the Максimum human daily inhalation dose based on mcg/m ² ) на флутиказон пропионат към заека няма майчини ефекти, нито повишена честота на външни висцерални или скелетни фетални дефекти. В плазмата не е открит флутиказон пропионат в това проучване, съответстващо на установената ниска бионаличност след перорално приложение (виж Клинична фармакология ).

По -малко от 0,008% от прилаганата доза е кръстосана плацентата след перорално приложение от 100 mcg/kg на плъхове или 300 mcg/kg на зайци (приблизително 1/2 и 3 пъти повече от максималната човешка дневна доза на базата на MCG/m ² съответно).

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. По време на бременността трябва да се използва фловтен (флутиказон пропионат) аерозол, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Опитът с перорални глюкокортикоиди след въвеждането им във фармакологични, за разлика от физиологичните дози предполага, че гризачите са по -предразположени към тератогенни ефекти от глюкокортикоиди, отколкото хора. В допълнение, тъй като има естествено увеличение на производството на глюкокортикоиди по време на бременност, повечето жени ще изискват по -ниска екзогенна глюкокортикоидна доза и много от тях няма да се нуждаят от лечение с глюкокортикоиди по време на бременност.

Кърмещи майки

Не е известно дали флутиказон пропионат е екскретен в човешката кърма. Подкожно приложение на 10 mcg/kg тритирано лекарство към лактиращи плъхове (приблизително 1/20 максималната доза за инхалация на човека на базата на MCG/m ² ) доведе до измерима радиоактивност както в плазмата, така и в млякото. Тъй като глюкокортикоидите се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато флутиказон пропионат в инхалация аерозолът се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Сто тридесет и седем (137) пациенти на възраст между 12 и 16 години са лекувани с флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол в аерозола в американските основни клинични изпитвания. Безопасността и ефективността на Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация при деца на възраст под 12 години не са установени. Доказано е, че пероралните кортикостероиди причиняват намаляване на скоростта на растеж при деца и тийнейджъри с продължителна употреба. Ако изглежда, че дете или тийнейджър на някой кортикостероид има потискане на растежа, трябва да се вземат предвид възможността те да са особено чувствителни към този ефект на кортикостероидите (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Гериатрична употреба

Петстотин седемдесет и четири (574) пациенти на 65 години или повече години са лекувани с флоувален (флутиказон пропионат) аерозол в САЩ и не-САЩ клинични изпитвания. Няма разлики в нежеланите реакции в сравнение с тези, докладвани от по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Flovent

Хроничното предозиране може да доведе до признаци/симптоми на хиперкортизъм (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Вдишването на здрави доброволци с една доза 1760 или 3520 mcg флутиказон пропионат аерозол аерозол се понася добре. Флутиказон пропионат, даден чрез инхалационен аерозол в дози 1320 MCG два пъти дневно в продължение на 7 до 15 дни на здрави човешки доброволци, също се понася добре. Повтарянето на перорални дози до 80 mg дневно в продължение на 10 дни при здрави доброволци и повтарянето на перорални дози до 20 mg дневно в продължение на 42 дни при пациенти се понася добре. Нежеланите реакции са с лека или умерена тежест и случаите са сходни при активни и плацебо лекуващи групи. Устните и подкожните средни смъртоносни дози при плъхове и мишки са били> 1000 mg/kg (> 2000 пъти по -голяма от максималната доза за инхалация на човека на базата на mg/m ² ).

Противопоказания за Flovent

Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация е противопоказано при първичното третиране на статуса астматик или други остри епизоди на астма, където се изискват интензивни мерки.

Свръхчувствителност към която и да е от съставките на тези препарати, противопоставяйки тяхната употреба (виж Описание ).

Клинична фармакология for Flovent

Флутиказон пропионатът е синтетичен трифлуоризиран глюкокортикоид с мощна противовъзпалителна активност. In vitro анализи, използващи човешки цитозолни препарати, са установили флутиказон пропионат като човешки глюкокортикоиден рецептор агонист с афинитет 18 пъти по-голям от дексаметазон почти два пъти по-малко от този на беллометазон-17-монопропионат (BMP) активният метаболит на беллометазон дипропионат и над 3 пъти от Budesonide. Данните от анализа на вазоконстриктор McKenzie при човека са в съответствие с тези резултати.

Точните механизми на глюкокортикоидно действие при астма са неизвестни. Възпалението се признава като важен компонент в патогенезата на астмата. Показано е, че глюкокортикоидите инхибират множество типове клетки (напр. Мастолични клетки eosinophils базофили лимфоцити макрофаги и неутрофили) и производство или секреция на медиатора (например хистаминови ейкозаноиди левкотриени и цитокини), участващи в астматичния отговор. Тези противовъзпалителни действия на глюкокортикоидите могат да допринесат за тяхната ефикасност при астма.

Въпреки че са високоефективни за лечението на астма глюкокортикоиди не влияят незабавно на симптомите на астма. Въпреки това подобрение след вдишвано приложение на флутиказон пропионат може да се случи в рамките на 24 часа след началото на лечението, въпреки че максималната полза може да не бъде постигната за 1 до 2 седмици или повече след започване на лечение. Когато глюкокортикоидите се прекратяват, стабилността на астмата може да продължи няколко дни или повече.

Абсорбция: Активността на инхалационния аерозол на Flovent (Fluticasone Propionate) се дължи на родителския флутиказон пропионат. Проучванията, използващи орално дозиране на белязано и белязано лекарство, показват, че оралната системна бионаличност на флутиказона пропионат е незначителна ( <1%) primarily due to incomplete absorption и presystemic metabolism in the gut и liver. In contrast the majority of the fluticasone propionate delivered to the lung is systemically absorbed. The systemic bioavailability of fluticasone propionate inhalation aerosol in healthy volunteers averaged about 30% of the dose delivered from the actuator.

Пиковите плазмени концентрации след инхалаторна доза от 880 mcg варират от 0,1 до 1,0 ng/ml. Дистрибуция: След интравенозно приложение първоначалната фаза на разпореждане на флутиказон пропионат е бърза и в съответствие с високата му липидна разтворимост и свързване на тъканите. Обемът на разпределение е средно 4,2 L/kg. Процентът на флутиказона пропионат, свързан с човешки плазмени протеини, е средно 91%. Флутиказон пропионатът е слабо и обратимо се свързва с еритроцитите. Флутиказон пропионатът не е свързан значително с човешкия транскортин.

Метаболизъм: Общият клирънс на флутиказона пропионат е висок (средно 1093 ml/min), като бъбречният клирънс представлява по -малко от 0,02% от общия брой. Единственият циркулиращ метаболит, открит при човека, е 17 b -Поборобоксилна киселина производно на флутиказон пропионат, който се образува чрез пътя на цитохром Р450 3A4. Този метаболит е имал приблизително 2000 пъти по -малък афинитет от родителското лекарство за глюкокортикоидния рецептор на човешкия белодробен цитозол in vitro и незначителна фармакологична активност при проучвания върху животни. Други метаболити, открити in vitro, използвайки култивирани човешки хепатомни клетки, не са открити при човека.

Екскреция: След интравенозна доза флутиказон пропионат показва полиекспоненциална кинетика и има полуразпад на терминална елиминиране от приблизително 7,8 часа. По -малко от 5% от оралната доза с радиомаркиране се отделя в урината като метаболити, като останалата част се отделя в изпражненията като родителски лекарства и метаболити.

Специални популации: Официалните фармакокинетични проучвания, използващи флутиказон пропионат, не са проведени при никакви специални популации. В клинично проучване с помощта на флутиказон пропионат в инхалация на прах, корито на флутиказон пропионат плазмени концентрации се събират при 76 мъже и 74 жени след вдишване на прилагане на 100 и 500 mcg два пъти дневно. Пълни фармакокинетични профили са получени от 7 пациенти и 13 пациенти от мъже в тези дози и не са открити общи разлики във фармакокинетичното поведение.

Лекарствени взаимодействия

Флутиказон пропионат е субстрат на цитохром Р450 3A4.

Съвместното приложение на флутиказон пропионат и силно мощният цитохром Р450 3A4 инхибитор на ритонавир не се препоръчва въз основа на изследване на взаимодействието между доно доза на кръстосана доза при 18 здрави лица. Флутиказон пропионат воден спрей за нос (200 mcg веднъж дневно) се съвпада в продължение на 7 дни с ритонавир (100 mg два пъти дневно). Плазмен флутиказон пропионатни концентрации след флутиказон пропионат воден носен спрей сами по себе си не се открива ( <10 pg/mL) in most subjects и when concentrations were detectable peak levels (C _Макс Средно 11,9 pg/ml [диапазон от 10,8 до 14,1 pg/ml] и AUC _(0-T) Средно 8.43 pg · HR/ml [диапазон 4.2 до 18.8 PG · hr/ml]). Флутиказон пропионат c _Макс и AUC _(0-T) увеличен до 318 pg/ml (диапазон 110 до 648 pg/ml) и 3102.6 pg · HR/ml (диапазон 1207.1 до 5662.0 PG · HR/ml) съответно след съвместно приложение на ритонавир с флутиказон пропионат воден носен спрей. Това значително увеличение на плазмената флутиказонова пропионатна експозиция доведе до значително намаляване (86%) в плазмената площ на кортизола под плазмената концентрация спрямо кривата на времето (AUC).

Трябва да се внимава, когато други мощни цитохром P450 3A4 инхибитори са съвместно с флутиказон пропионат. При изследване на лекарственото взаимодействие съвместното приложение на перорално инхалаторно флутиказон пропионат (1000 mcg) и кетоконазол (200 mg веднъж дневно) води до повишена плазмена флутиказон пропионат и намалена плазмена кортизол аук, но няма ефект върху изхвърлянето на урина на кортизола.

В друго изследване за взаимодействие с многократно взаимодействие съвместно приложение на перорално инхалатор флутиказон пропионат (500 mcg два пъти дневно) и еритромицин (333 mg 3 пъти дневно) не влияят на флутиказонова пропионатна фармакокинетика.

За да се потвърди, че системната абсорбция не играе роля в клиничния отговор на инхалаторния флутиказон пропионат двойно сляпо клинично проучване, сравняващо инхалатор и перорален флутиказон пропионат. Дози от 100 и 500 mcg два пъти дневно на флутиказон пропионат на прах за инхалация се сравняват с перорален флутиказон пропионат 20000 mcg, дадени веднъж дневно и плацебо в продължение на 6 седмици. Плазмените нива на флутиказон пропионат са открити във всички 3 активни групи, но средните стойности са най -високи в устната група. И двете дози инхалаторен флутиказон пропионат са ефективни за поддържане на стабилността на астмата и подобряване на функцията на белите дробове, докато пероралният флутиказон пропионат и плацебо са неефективни. Това показва, че клиничната ефективност на инхалаторния флутиказон пропионат се дължи на директния му локален ефект, а не на косвен ефект чрез системна абсорбция.

Потенциалните системни ефекти на инхалаторния флутиказон пропионат върху хипоталамо-хипофизата-надбъбречната (HPA) ос също са изследвани при пациенти с астма.

Флутиказон пропионат, даден чрез инхалационен аерозол при дози от 220 440 660 или 880 MCG два пъти дневно, се сравнява с плацебо или орален преднизон 10 mg, даден веднъж дневно в продължение на 4 седмици. За повечето пациенти способността за увеличаване на производството на кортизол в отговор на стрес, както се оценява от 6-часова стимулация на косинтропин, остава непокътната с инхалаторна флутиказон пропионатно лечение. Нито един пациент не е имал анормален отговор (пик по -малко от 18 mcg/dL) след дозиране с плацебо или 220 mcg два пъти дневно. Десет процента (10%) до 16% от пациентите, лекувани с флутиказон пропионат в дози от 440 MCG или повече два пъти дневно, имат анормален отговор в сравнение с 29% от пациентите, лекувани с преднизон.

Двойно-сляп плацебо-контролирани в САЩ клинични изпитвания са проведени през 1818 г. с юноши и възрастни пациенти с астма за оценка на ефикасността и/или безопасността на флоувален (флутиказон пропионат) аерозол при лечение на астма. Фиксираните дози, вариращи от 22 до 880 MCG два пъти дневно, бяха сравнени с плацебо, за да се предостави информация за подходяща доза за покриване на редица астма тежест. Пациентите с астма, включени в тези проучвания, са тези, които не са адекватно контролирани само с бета-агонисти, тези, които вече се поддържат при ежедневно инхалаторни кортикостероиди, и тези, които изискват перорална кортикостероидна терапия. Във всички изпитвания за ефикасност при всички дози мерки за белодробна функция (принудителен експиратор за 1 секунда [FEV ₁ ] И сутрешният пиков експираторния поток [AM PEF]) бяха статистически значително подобрени в сравнение с плацебо.

В 2 клинични проучвания на 660 пациенти с астма, недостатъчно контролирани само на бронходилататори, флоуентен (флутиказон пропионат) аерозол е оценен в дози от 44 и 88 MCG два пъти дневно. И двете дози флоуентен (флутиказон пропионат) инхалация аерозол подобри значително контрола на астмата в сравнение с плацебо.

Фигура 1 показва резултатите от тестовете за белодробна функция за препоръчителната начална доза на флоунт (флутиказон пропионат) аерозол (88 MCG два пъти дневно) и плацебо от 12-седмично изпитване при пациенти с астма, неадекватно контролирани само на бронходилататори. Тъй като това изпитване използва предварително определени критерии за липса на ефикасност, което предизвика повече пациенти в плацебо група ₁ Резултат и включва и повечето пациенти с функция на белите дробове също са предоставени. Белодробната функция се подобри значително с аерозол на флоунт (флутиказон пропионат) аерозол в сравнение с плацебо до втората седмица на лечение и това подобрение се поддържа през продължителността на изпитването.

In clinical trials of 924 patients with asthma already receiving daily inhaled corticosteroid therapy (doses of at least 336 mcg/day of beclomethasone dipropionate) in addition to as-needed albuterol and theophylline (46% of all patients) 22- to 440-mcg twice-daily doses of FLOVENT (fluticasone propionate) Inhalation Aerosol were also оценен. Всички дози флоунт (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация са ефикасни в сравнение с плацебо върху основните крайни точки, включително белодробната функция и резултатите от симптомите. Пациентите, лекувани с флоунт (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, също са по-малко склонни да преустановят участието на изследването поради влошаване на астмата (както е дефинирано от предварително определени критерии за липса на ефикасност, включително функция на белите дробове и записани на пациента променливи като AM PEF албутерол употреба и пробуждане на нощните времена поради астема).

Фигура 2 показва резултатите от белодробната функция от 12-седмично клинично изпитване при пациенти с астма, която вече получава ежедневна инхалаторна кортикостероидна терапия (Beclomethasone Dipropionate 336 до 672 MCG/ден). Средната процентна промяна от изходната стойност в резултатите от функцията на белите дробове за флоунт (флутиказон пропионат) дози за аерозол от 88 220 и 440 MCG два пъти дневно и плацебо са показани през 12-седмичното изпитване. Тъй като това изпитване също използва предварително определени критерии за липса на ефикасност, които са причинили повече пациенти в плацебо групата да бъдат оттеглени резултатите от белодробната функция в крайната точка. Белодробната функция се подобри значително с аерозола на инхалацията на фловтен (флутиказон пропионат) в сравнение с плацебо до първата седмица на лечение и подобрението се поддържа през продължителността на изпитването. Анализът на резултатите от крайната точка, които се регулират за диференциални скорости на оттегляне, показва, че белодробната функция значително се подобрява с аерозол на флоут (флутиказон пропионат) аерозол в сравнение с лечението с плацебо. Подобни подобрения във функцията на белите дробове се наблюдават в останалите 2 проучвания при пациенти, лекувани с инхалаторни кортикостероиди в началото.

В клинично изпитване на 96 пациенти с тежка астма, изискваща хронична орална терапия с преднизон (средна базова линия дневна доза преднизон е била 10 mg) дози два пъти дневно от 660 и 880 mcg фловни (флутиказонова пропионат) аерозол за инхалация. И двете дози позволиха статистически значително по -голям процент от пациентите да отбиват успешно от орален преднизон в сравнение с плацебо (69% от пациентите на 660 MCG два пъти дневно и 88% от пациентите на 880 MCG два пъти дневно в сравнение с 3% от пациентите при плацебо). Придружаването на намаляването на пациентите с орална кортикостероидна употреба, лекувани с аерозол на инхалацията на флутиказон пропионат), значително подобри функцията на белите дробове и по -малко симптоми на астма в сравнение с плацебо групата.

Информация за пациента за Flovent

Пациентите, лекувани с флоувален (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация, трябва да получават следната информация и инструкции. Тази информация има за цел да им помогне при безопасното и ефективно използване на това лекарство. Това не е разкриване на всички възможни неблагоприятни или предназначени ефекти.

Пациентите трябва да използват Flovent (флутиказон пропионат) аерозол за инхалация на редовни интервали според указанията. Резултатите от клиничните изпитвания показват значително подобрение в рамките на първия ден или два от лечението; Въпреки това пълната полза може да не бъде постигната, докато лечението не бъде приложено за 1 до 2 седмици или повече. Пациентът не трябва да увеличава предписаната доза, но трябва да се свърже с лекаря, ако симптомите не се подобряват или ако състоянието се влоши.

След вдишване изплакнете устата с вода, без да преглъщате.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват излагането на варицела или морбили и ако са изложени да се консултират с лекаря без забавяне.

За правилното използване на флоунт (флутиказон пропионат) аерозол за вдишване и за постигане на максимално подобрение пациентът трябва да прочете и следва внимателно инструкциите на пациента за употреба, придружаващи продукта.