Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност
Как работят анти-ангиналните агенти?
Inderal
Резюме на наркотиците
Какво е inderal
Inderal (пропранолол хидрохлорид) е бета-адренергичен блокиращ рецептор, използван за контрол на хипертонията. Inderal е достъпен като a генеричен .
Какви са страничните ефекти на inderal
Общите странични ефекти на inderal включват
- гадене
- повръщане
- диария
- запек
- стомашни спазми
- обрив
- умора
- замаяност
- Лекоглавия
- Проблеми със съня (безсъние или необичайни сънища)
- Визията се променя
- починал сексуален нагон
- импотентност или
- Трудности при оргазъм.
Свържете се с Вашия лекар, ако имате редки, но сериозни странични ефекти от inderal, включително
дозировка на гел Voltaren за болки в гърба
- задух
- сини пръсти или пръсти
- Подуване на глезените/краката/ръцете
- промени в настроението
- изтръпване или изтръпване на ръце или крака
- Бавен или нередовен сърдечен ритъм
- Ниско кръвно налягане
- припадък
- внезапно наддаване на тегло
- Повишена жажда/уриниране
- Болки в гърдите кървене
- бронхоспазъм и
- глаукома .
Доза за inderal
Inderal се предлага в силни страни от 10 20 40 60 и 80 mg таблетки за перорално приложение. Дозите са променливи; Таблетките трябва да бъдат погълнати, а не дъвчени. Inderal може да взаимодейства с редица различни лекарства; Използването с други сърдечни лекарства може да причини кардиомиопатия застойна сърдечна недостатъчност или сърдечен удар .
Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с inderal
Inderal може да взаимодейства с cimetidine clonidine digitalis Добутамин Халоперидол изопротеренол кръвни разредители Антидепресанти MAO инхибитори Аспирин или other nonsteroidal anti-inflammatилиy drugs (NSAIDs) doxazosin prazosin terazosin heart или blood pressure medicines amiodarone propafenone quinidine или ACE inhibitилиs . Tell your doctили all medications и supplements you use.
Inderal и бременност
По време на бременност трябва да се използва inderal само ако е предписано. Бебетата, изложени на индерал по време на бременност, могат да имат ниско тегло при раждане с ниско кръвна захар или бавно дишане/сърцебиене. Inderal преминава в кърма. Консултирайте се с Вашия лекар преди кърмене.
Допълнителна информация
Нашият център за лекарствени ефекти в Inderal предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството за потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.
Информация за наркотиците на FDA
- Описание на лекарството
- Показания
- Доза
- Странични ефекти
- Лекарствени взаимодействия
- Предупреждения
- Предпазни мерки
- Предозиране
- Клинична фармакология
- Ръководство за лекарства
Етикетът на този продукт може да е преразгледан след като тази вложка е използвана в производството. За допълнителна информация за продукта и текуща вложка на пакета, моля, посетете www.wyeth.com или се обадете на нашия отдел за медицински комуникации безплатно на 1-888-383-1733
Описание за inderal
Inderal® (пропранолол хидрохлорид) е синтетичен бета-адренергичен рецептор блокиращ агент, химически описан като 2-пропанол 1-[(1-метилетил) амино] -3- (1-нафталеньокси)-хидрохлорид (±)-. Неговите молекулярни и структурни формули са:
|
Пропранолол хидрохлоридът е стабилно бяло кристално твърдо вещество, което е лесно разтворимо във вода и етанол. Молекулното му тегло е 295,80.
Inderal (пропранолол) се предлага като 10 mg 20 mg 40 mg 60 mg и 80 mg таблетки за перорално приложение.
Неактивните съставки, съдържащи се в таблетки в индерал (пропранолол), са: лактозен магнезиев стеарен микрокристална целулоза и стеаринова киселина. В допълнение inderal (пропранолол) 10 mg и 80 mg таблетки съдържат FD
Използване за inderal
Хипертония
Inderal е посочен при управлението на хипертонията. Може да се използва самостоятелно или да се използва в комбинация с други антихипертензивни агенти, особено тиазиден диуретик. Inderal не е посочен при управлението на хипертонични спешни случаи.
Ангина пекторис поради коронарна атеросклероза
Индерал е посочен за намаляване на честотата на ангина и увеличаване на толерантността към упражнения при пациенти с ангина пекторис.
Предсърдно мъждене
Inderal е показан за контролиране на камерната скорост при пациенти с предсърдно мъждене и бърз камерна реакция.
Миокарден инфаркт
Inderal е показан за намаляване на сърдечно -съдовата смъртност при пациенти, преживели острата фаза на миокардния инфаркт и са клинично стабилни.
Мигрена
Inderal е посочен за профилактиката на общото мигренозно главоболие. Ефикасността на пропранолол при лечението на атака на мигрена, която е започнала, не е установена и пропранолол не е посочен за такава употреба.
Съществен тремор
Inderal е посочен при управлението на фамилен или наследствен основен тремор. Семейният или основният тремор се състои от неволни ритмични колебателни движения, обикновено ограничени до горните крайници. Той отсъства в покой, но възниква, когато крайникът се държи във фиксирана поза или позиция срещу гравитацията и по време на активно движение. Inderal причинява намаляване на амплитудата на тремора, но не и на честотата на тремор. Inderal не е посочен за лечение на тремор, свързан с паркинсонизма.
Хипертрофична субаортна стеноза
Inderal improves NYHA functional class in symptomatic patients with hypertrophic subaortic stenosis.
Феохромоцитом
Inderal е посочен като допълнение към алфа-адренергичната блокада за контрол на кръвното налягане и намаляване на симптомите на тумори, секретиращи катехоламин.
Доза за inderal
Общи
Поради променливата бионаличност на пропранолол дозата трябва да бъде индивидуализирана въз основа на отговор.
Хипертония
Обичайната първоначална доза е 40 mg inderal два пъти дневно, независимо дали се използва самостоятелно или се добавя към диуретик. Дозировката може да бъде увеличена постепенно, докато не се постигне адекватен контрол на кръвното налягане. Обичайната доза за поддържане е от 120 mg до 240 mg на ден. В някои случаи може да се наложи доза от 640 mg на ден. Времето, необходимо за пълен антихипертензивен отговор на дадена доза, е променливо и може да варира от няколко дни до няколко седмици.
Докато дозирането на два пъти дневно е ефективно и може да поддържа намаляване на кръвното налягане през целия ден, някои пациенти, особено когато се използват по-ниски дози, могат да изпитат скромно покачване на кръвното налягане към края на 12-часовия интервал на дозиране. Това може да се оцени чрез измерване на кръвното налягане в края на интервала на дозиране, за да се определи дали се поддържа задоволителен контрол през целия ден. Ако контролът не е адекватна, по-голяма доза или терапия с 3 пъти дневно може да постигне по-добър контрол.
Пеногина сандък
Общите ежедневни дози от 80 mg до 320 mg inderal, когато се прилагат перорално два пъти на ден три пъти на ден или четири пъти на ден, е показано, че увеличават толерантността на упражненията и намаляват исхемичните промени в ЕКГ. Ако лечението трябва да бъде прекратено, намалете дозата постепенно за период от няколко седмици. (Вижте Предупреждения .)
Предсърдно мъждене
Препоръчителната доза е от 10 mg до 30 mg индерал три или четири пъти дневно преди хранене и преди лягане.
Миокарден инфаркт
В изпитанието за сърдечен удар на бета-блокер (BHAT) първоначалната доза е 40 mg T.I.D. с титруване след 1 месец до 60 mg до 80 mg T.I.D. както се толерира. Препоръчителната дневна доза е от 180 mg до 240 mg inderal на ден в разделени дози. Въпреки че T.I.D. Режимът е използван в BHAT и Q.I.D. Режим в норвежкото многоцентрово изпитване има разумна основа за използването на T.I.D. или наддаване. Режим (виж Фармакодинамика и клинични ефекти ). Ефективността и безопасността на дневните дози, по -големи от 240 mg за предотвратяване на сърдечната смъртност не са установени. Въпреки това могат да са необходими по -високи дози, за ефективно лечение на съвместни заболявания като ангина или хипертония (виж по -горе).
Мигрена
Първоначалната доза е 80 mg inderal дневно в разделени дози. Обичайният ефективен диапазон на дозата е от 160 mg до 240 mg на ден. Дозата може да бъде увеличена постепенно, за да се постигне оптимална мигренална профилактика. Ако задоволителният отговор не бъде получен в рамките на четири до шест седмици след достигане на максималната доза в терапията, трябва да бъде прекратена. Може да е препоръчително да оттеглите лекарството постепенно за период от няколко седмици.
Съществен тремор
Първоначалната доза е 40 mg inderal два пъти дневно. Оптималното намаляване на основния тремор обикновено се постига с доза от 120 mg на ден. Понякога може да се наложи да се прилага 240 mg до 320 mg на ден.
Хипертрофична субаортна стеноза
Обичайната доза е от 20 mg до 40 mg inderal три или четири пъти дневно преди хранене и преди лягане.
Феохромоцитом
Обичайната доза е 60 mg inderal дневно в разделени дози в продължение на три дни преди операцията като допълнителна терапия към алфа-адренергична блокада. За управлението на неработещите тумори обичайната доза е 30 mg дневно в разделени дози като допълнителна терапия към алфа-адренергична блокада.
Колко се доставя
Inderal ®
(пропранолол хидрохлорид) таблетки
Inderal 10 —Each шестоъгълна оранжева оранжева таблетка, релефна с „i“ и отпечатана с „inderal 10“, съдържа 10 mg пропранолол хидрохлорид в бутилки от 100 ( NDC 24090) и 5000 ( NDC 24090-421-88).
Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).
Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP.
Inderal 20 —Each шестоъгълна форма на синя таблетка, релефна с „i“ и отпечатана с „inderal 20“, съдържа 20 mg пропранолол хидрохлорид в бутилки от 100 ( NDC 24090-422-88).
Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).
Разпределете в добре затворен светло устойчив контейнер, както е дефинирано в USP.
Предпазва от светлина.
Използвайте картонена опаковка, за да предпазите съдържанието от светлина.
Inderal 40 —Each hexagonal-образна зелена таблетка, релефната с „i“ и отпечатана с „inderal 40“, съдържа 40 mg пропранолол хидрохлорид в бутилки от 100 ( NDC 24090) и 5000 ( NDC 24090-424-88).
Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).
Разпределете в добре затворен светло устойчив контейнер, както е дефинирано в USP.
Предпазва от светлина.
Използвайте картонена опаковка, за да предпазите съдържанието от светлина.
Inderal 60 —Each шестоъгълна розова таблетка, релефна с „i“ и отпечатана с „inderal 60“, съдържа 60 mg пропранолол хидрохлорид в бутилки от 100 ( NDC 24090-426-88).
Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).
Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP.
Inderal 80 —Each шестоъгълна жълта таблетка, релефна с „i“ и отпечатана с „inderal 80“, съдържа 80 mg пропранолол хидрохлорид в бутилки от 100 ( NDC 24090-428-88).
Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура]
Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP.
Произведено за Akrimax Pharmaceuticals LLC Cranford NJ 07016. От Wyeth Pharmaceuticals Inc. Philadelphia PA 19101. Пускана и разпределена от Akrimax Pharmaceuticals LLC Cranford NJ 07016. Ревизиран 11/10
Странични ефекти fили Inderal
Наблюдавани са следните нежелани реакции, но няма достатъчно систематично събиране на данни, които да поддържат оценка на тяхната честота. Във всяка категория нежеланите реакции са изброени в намаляващ ред на тежестта. Въпреки че много странични ефекти са леки и преходни, някои изискват прекратяване на терапията.
Пропранолол хидрохлорид (inderal® (пропранолол))
Сърдечно -съдов: Застойна сърдечна недостатъчност ; хипотония; интензификация на AV блок; Bradycardia; тромбоцитопенична пурпура; артериална недостатъчност обикновено от типа Raynaud; Парестезия на ръцете.
Централна нервна система: Обратима психична депресия, прогресираща до кататония; Психична депресия, проявена от безсъние за слаба умора; остър обратим синдром, характеризиращ се с дезориентация за време и поставете краткосрочната загуба на паметта Емоционална Lability леко замъглен сензор намалява ефективността на невропсихометрията; халюцинации; визуални смущения; ярки сънища; светлоглавост. Общите дневни дози над 160 mg (когато се прилагат като разделени дози над 80 mg всяка) могат да бъдат свързани с повишена честота на летаргия на умората и ярки сънища.
Стомашно -чревен: Мезентериална артериална тромбоза; исхемичен колит; Гадене повръща епигастрална дистресна коремна спазма диария запек.
Алергични: Реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични/анафилактоидни реакции; ларингоспазъм и дихателен дистрес; фарингит и агранулоцитоза; треска, комбинирана с болки и възпалено гърло; Еритематозен обрив.
Дихателни: Бронхоспазъм.
Хематологичен: Агранулоцитоза; нетромбоцитопенична пурпура; тромбоцитопенична пурпура.
Автоимунен: В изключително редки случаи се съобщава за системен лупус еритематозус.
Разни: Мъж импотентност . Алопеция LE-подобни реакции Псориазиформни обриви сухи очи и болестта на Пейрони се съобщава рядко. Окуломукокутанните реакции, включващи кожни серозни мембрани и конюнктиви, докладвани за бета блокер (практикул), не са свързани с пропранолол.
Кожа: Синдром на Стивънс-Джонсън; Токсична епидермална некролиза; Ексфолиативен дерматит; еритема мултиформена; Уртикария.
Хидрохлоротиазид
Сърдечно -съдов: Ортостатична хипотония (може да бъде утежнена от алкохолни барбитурати или наркотици).
Централна нервна система: Замаяност световъртеж на главоболие Xanthopsia paresthesias.
Стомашно -чревен: Панкреатит; жълтеница (интрахепатална холестатична жълтеница); сиаладенит; Анорексия гадене повръща стомашно дразнене на спазми диария запек.
Свръхчувствителност: Анафилактични реакции; некротизиращ ангиит (васкулит кожен васкулит); респираторен дистрес, включително пневмонит; треска; urticaria Rash Purpura PhotoSidivity.
Хематологичен: Апластична анемия агранулоцитоза левкопения тромбоцитопения.
Кожа: Еритема мултиформена, включително дерматит на синдрома на Стивънс-Джонсън, включително токсична епидермална некролиза.
Разни: Хипергликемия гликозурия; хиперурикемия; мускулен спазъм; слабост; неспокойствие; Преходно замъглено виждане.
Всеки път, когато нежеланите реакции са умерени или тежка доза тиазид, трябва да се намали или да се оттегли терапията.
Лекарствени взаимодействия fили Inderal
Пропранолол Hvdrochloride (Inderal® (пропранолол))
Пациенти получават катехоламин -Предното лекарство като Reserpine трябва да се наблюдава отблизо, ако се прилага inderide. Добавеното действие, блокиращо катехоламин, може да доведе до прекомерно намаляване на симпатичната нервна активност в покой, което може да доведе до хипотония, маркирана бридакардия Vertigo Syncopal Attacks или ортостатична хипотония.
Трябва да се внимава, когато пациентите, получаващи бета блокер, се прилагат калциево-канал, блокиращо лекарство, особено интравенозна верапамил и за двата средства, може да потисне миокардната контрактилност или атриовентрикуларната проводимост. В редки случаи съпътстващата интравенозна употреба на бета блокер и верапамил доведе до сериозни нежелани реакции, особено при пациенти с тежка кардиомиопатия застойна сърдечна недостатъчност или скорошен инфаркт на миокарда.
Както дигиталис гликозидите, така и бета-блокерите забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват сърдечната честота. Едновременната употреба може да увеличи риска от брадикардия.
Съобщава се за притъпяване на антихипертензивния ефект на бета-адренорецепторните блокиращи средства чрез нестероидни противовъзпалителни лекарства.
Съобщава се за хипотония и сърдечен арест при едновременната употреба на пропранолол и халоперидол.
Алуминиев хидроксид Гел значително намалява чревната абсорбция на пропранолол.
Алкохол Когато се използва едновременно с пропранолол, може да повиши плазмените нива на пропранолол.
Фенитоин фенобарбитон и рифампин ускорете пропранололния клирънс.
Хлорпромазин Когато се използва едновременно с пропранолол, води до повишени плазмени нива на двете лекарства.
Антипирин и лидокаин имат намален клирънс, когато се използват едновременно с пропранолол.
Тироксин може да доведе до по -ниска от очакваната концентрация на ТС, когато се използва едновременно с пропранолол.
Циметидин Намалява чернодробния метаболизъм на елиминирането на пропранолол и повишаване на нивата на кръвта.
Теофилин Клирънсът се намалява, когато се използва едновременно с пропранолол.
Хидрохлоротиазид
Тиазидните лекарства могат да увеличат отзивчивостта към тубокурарин.
Тиазидите могат да намалят артериалната отзивчивост към норепинефрин. Това намаляване не е достатъчно, за да се предотврати ефективността на пресорния агент за терапевтична употреба.
Изискванията за инсулин при пациенти с диабет могат да бъдат увеличени или непроменени. Хипокалемията може да се развие по време на едновременна употреба на кортикостероиди или ACTH.
Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове
Хидрохлоротиазид
Тиазидите могат да намалят серумните нива на ФБР без признаци на смущение на щитовидната жлеза.
Тиазидите трябва да бъдат прекратени, преди да се провеждат тестове за паратиидната функция (виж ' ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ —Енерално “ ).
Предупреждения fили Inderal
Пропранолол хидрохлорид (inderal® (пропранолол))
Реакциите на свръхчувствителност, включително анафилактични/анафилактоидни реакции, са свързани с прилагането на пропранолол и хидрохлоротиазид (виж ' Нежелани реакции ' ).
Сърдечна недостатъчност : Симпатичната стимулация е жизненоважен компонент, поддържащ кръвоносната функция при застойна сърдечна недостатъчност и инхибиране с бета блокада, винаги носи потенциалната опасност от по -нататъшно потискане на миокардната контрактилност и утаяване на сърдечна недостатъчност. Пропранолол действа селективно, без да премахне инотропното действие на дигитализма върху сърдечния мускул (т.е. това на поддържането на силата на миокардните контракции). При пациенти, които вече получават дигиталис, положителното инотропно действие на дигиталиса може да бъде намалено чрез отрицателния инотропният ефект на пропранолол.
Пациенти без анамнеза за сърдечна недостатъчност : Продължаващата депресия на миокарда за определен период от време може да доведе до сърдечна недостатъчност. В редки случаи това се наблюдава по време на терапията с пропранолол. Следователно при първия признак или симптом на предстояща сърдечна недостатъчност пациентите трябва да бъдат напълно дигитализирани и/или да получат допълнителен диуретик и отговорът се наблюдава отблизо: а) Ако сърдечната недостатъчност продължава въпреки адекватната дигитализация и терапията с диуретична терапия, трябва да се изтегли (постепенно, ако е възможно); б) Ако тахиархитмията се контролира, пациентите трябва да се поддържат на комбинирана терапия и пациентът внимателно следва, докато заплахата от сърдечна недостатъчност не приключи.
Пеногина сандък : Има съобщения за обостряне на ангина и в някои случаи миокарден инфаркт след рязко Прекратяване на терапията с пропранолол. Следователно, когато се планира прекратяване на пропранолол, дозата трябва да бъде постепенно намалена и пациентът трябва да се наблюдава внимателно. В допълнение, когато пропранолол е предписан за ангина пекторис, пациентът трябва да бъде предупреден от прекъсване или прекратяване на терапията без съвет на лекаря. Ако терапията с пропранолол е прекъсната и възниква обостряне на ангина, обикновено е препоръчително да се преосмисли терапията с пропранолол и да се предприемат други мерки, подходящи за управление на нестабилни ангина пекторис. Тъй като болестта на коронарната артерия може да бъде непризнато, може да е разумно да се следва горните съвети при пациенти, считани за риск от окултна атеросклеротична сърдечна болест, на които се дава пропранолол за други показания.
Неалергичен бронхоспазъм (напр. Емфизем на хроничен бронхит): Пациентите с бронхоспастични заболявания като цяло не трябва да получават бета блокери . Пропранолол трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като той може да блокира бронходилатацията, получена от ендогенна и екзогенна катехоламинова стимулация на бета рецепторите.
Основна операция : Хронично прилаганата бета-блокираща терапия не трябва да се изтегля рутинно преди голяма операция, но нарушената способност на сърцето да реагира на рефлекторни адренергични стимули може да увеличи рисковете от обща анестезия и хирургични процедури.
Диабет и хипогликемия : Бета-адренергичната блокада може да предотврати появата на определени предимстващи признаци и симптоми (пулс и промени в налягането) на остра Хипогликемия при лабилен инсулин-зависим диабет. При тези пациенти може да е по -трудно да се коригира дозата на инсулин. Хипогликемичната атака може да бъде придружена от бързо повишаване на кръвното налягане при пациенти на пропранолол.
Терапията с пропранолол, особено при кърмачета и деца диабетик или не е свързана с хипогликемия, особено по време на гладуване, както при подготовката за операция. Хипогликемия също е открита след този вид лекарствена терапия и продължително физическо натоварване и е възникнала при бъбречна недостатъчност както по време на диализа, така и спорадично при пациенти на пропранолол.
Острите увеличения на кръвното налягане са настъпили след индуцирана от инсулин хипогликемия при пациенти на пропранолол.
Тиретоксикоза : Бета блокадата може да маскира определени клинични признаци на хипертиреоидизъм. Следователно рязкото оттегляне на пропранолол може да бъде последвано от обостряне на симптомите на хипертиреоидизъм, включително буря на щитовидната жлеза. Пропранолол може да промени тестовете за функция на щитовидната жлеза, увеличавайки t 4 и обратна t 3 и намалява t 3 .
Синдром на Уолф-Паркинсон-бял : Съобщават се за няколко случая, при които след пропранолол тахикардията е заменена от тежка брадикардия, изискваща пейсмейкър на търсенето. В един случай това е резултат след първоначална доза от 5 mg пропранолол.
Кожни реакции : Кожни реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън, токсичен епидермален некролиза Ексфолиация дерматит еритема и уртикария са съобщени с употреба на пропранолол (виж ' Нежелани реакции ' ).
Хидрохлоротиазид
Тиазидите трябва да се използват с повишено внимание при тежко бъбречно заболяване. При пациенти с бъбречно заболяване тиазидите могат да утаяват азотемия. При пациенти с нарушена бъбречна функция може да се развие кумулативни ефекти на лекарството.
Тиазидите също трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, тъй като незначителните промени на баланса на течностите и електролитите могат да утаят чернодробната кома.
Тиазидите могат да добавят или потенцират действието на други антихипертензивни лекарства. Потенцирането се случва при ганглионни или периферни адренергични блокиращи лекарства.
Реакциите на чувствителност могат да възникнат при пациенти с анамнеза за алергия или бронхиална астма. Съобщава се за възможността за обостряне или активиране на системен лупус еритематозус.
Остра късогледство и глаукома на вторичния ъгъл
Хидрохлоротиазид a sulfonamide can cause an idiosyncratic reaction resulting in acute transient myopia и acute angle-closure глаукома . Симптомите включват остро начало на намалена зрителна острота или очна болка и обикновено се появяват в рамките на часове до седмици от започване на лекарството. Нелекуваната глаукома за остра ъгъл на затваряне може да доведе до постоянна загуба на зрение. Основното лечение е да се прекрати хидрохлоротиазидът възможно най -бързо. Може да се наложи да се има предвид бързи медицински или хирургични лечения, ако вътреочното налягане остава неконтролирано. Рисковите фактори за развитие на глаукома за острящ ъгъл на затваряне могат да включват анамнеза за сулфонамид или пеницилин алергия.
Предпазни мерки fили Inderal
Общи
Пропранолол Hvdrochloride (inderal®)
Пропранолол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция. Inderide не е посочен за лечение на хипертонични спешни случаи.
Риск от анафилактична реакция . Докато приемането на пациенти с бета блокери с анамнеза за тежка анафилактична реакция на различни алергени може да бъде по -реактивна на многократно предизвикателство или случайна диагностика или терапевтична. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на алергична реакция.
Хидрохлоротиазид
Всички пациенти, получаващи тиазидна терапия, трябва да се наблюдават при клинични признаци на течен или електролитен дисбаланс, а именно хипонатриемия хипохлоремична алкалоза и хипокалиемия. Определянето на серумния и урината на електролитите е особено важна, когато пациентът повръща прекомерно или получава парентерални течности. Лекарства като Digitalis също могат да повлияят на серумните електролити. Предупредителни знаци, независимо от причината, са: сухота на устата жажда слабост летаргия сънливост неспокойствие мускулни болки или спазми Мускулна умора хипотония олигурия тахикардия и стомашно -чревни смущения като гадене и повръщане.
Хипокалемията може да се развие особено с бърза диуреза или когато има тежка цироза.
Интерференцията в адекватния устният прием на електролити също ще допринесе за хипокалиемия. Хипокалемията може да сенсибилизира или преувеличава реакцията на сърцето на токсичните ефекти на дигиталиса (например повишена вентрикуларна раздразнителност).
Хипокалемията може да бъде избягвана или лекувана чрез използване на добавки или храни с калий с високо съдържание на калий.
Всеки дефицит на хлорид обикновено е лек и обикновено не изисква специфично лечение, освен при изключителни обстоятелства (както при чернодробно или бъбречно заболяване). Развитителната хипонатриемия може да възникне при едематозни пациенти при горещо време; Подходящата терапия е ограничаване на водата, а не прилагане на сол, освен в редки случаи, когато хипонатриемията е животозастрашаваща. При действителното изчерпване на солта подходящата подмяна е терапията по избор.
Може да възникне хиперурикемия или откровено подагра може да се утаява при определени пациенти, получаващи тиазидна терапия.
Диабет захарен който е бил латентен, може да се прояви по време на администрацията на тиазид. Антихипертензивните ефекти на лекарството могат да бъдат засилени при пациента с постматектомия.
Ако прогресиращото бъбречно увреждане стане очевидно, помислете за отказ или прекратяване на диуретичната терапия.
Странични ефекти от туберкулозен изстрел
Екскрецията на калций се намалява от тиазидите. Патологични промени в паращитовидната жлеза с хиперкалцемия и хипофосфатемия са наблюдавани при няколко пациенти на продължителна тиазидна терапия. Често срещаните усложнения на хиперпаратиреоидизма като бъбречна литиаза костна резорбция и пептична язва не са наблюдавани.
Лабораторни тестове
Пропранолол Hvdrochloride (Inderal® (пропранолол))
Повишени нива на урея в кръвта при пациенти с тежко сърдечно заболяване Повишена серумна трансаминаза алкална фосфатаза лактат дехидрогеназа.
Хидрохлоротиазид
Периодичното определяне на серумните електролити за откриване на възможен електролитен дисбаланс трябва да се извършва на подходящи интервали.
Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта
Комбинациите от пропранолол и хидрохлоротиазид не са оценени за канцерогенен или мутагенен потенциал или за потенциал за неблагоприятно влияние върху плодовитостта.
Пропранолол хидрохлорид (inderal® (пропранолол))
В диетичните проучвания на администрацията, при които мишки и плъхове са лекувани с пропранолол до 18 месеца при дози до 150 mg/kg/ден, няма данни за туморогенеза, свързана с лекарството.
В проучване, в което и мъжки, и женски плъхове са били изложени на пропранолол в диетите си при концентрации до 0,05% от 60 дни преди чифтосване и по време на бременността и лактацията за две поколения няма ефекти върху плодовитостта. Въз основа на различни резултати от тестовете на AMES, извършени от различни лаборатории, има еднократни доказателства за генотоксичен ефект на пропранолол при бактерии ( S.typhimurium Прецедете 1538).
Хидрохлоротиазид
Двугодишни изследвания за хранене при мишки и плъхове, проведени под егидата на Националната програма за токсикология (NTP), не са разкрили никакви доказателства за канцерогенен потенциал на хидрохлоротиазид при женски мишки (при дози до приблизително 600 mg/kg/ден) или при мъжки и женски плъхове (при дози до дози до приблизително 100 mg/kg/на ден). NTP обаче открива еднократни доказателства за хепатокарциногенност при мъжки мишки.
Хидрохлоротиазид was not genotoxic in vitro В бактериалния мутагенски анализ на Ames ( S.typhimurium Щамове TA 98 TA 100 TA 1535 TA 1537 и TA 1538) или в теста за яйчници на китайски хамстер (Cho) за хромозомни аберации. Нито беше генотоксично напразно В анализи, използващи хромозоми на миши зародишни клетки, хромозоми на костния мозък на китайски хамстер и Drosophila Свързан за секс рецесивен смъртоносен ген. Положителни резултати от теста са получени в in vitro Чо сестрински хроматиден обмен (кластогенност) миши лимфомни клетки (мутагенност) и Aspergillus nidulans Тестове за несъответствие.
Хидрохлоротиазид had no adverse effects on the fertility of mice и rats of either sex in studies wherein these species were exposed via their diet to doses of up to 100 mg/kg и 4 mg/kg respectively priили to mating и throughout gestation.
Бременност: Категория на бременността c
Комбинациите от пропранолол и хидрохлоротиазид не са оценени за ефекти върху бременността при животни. Нито има адекватни и добре контролирани проучвания на пропранолол хидрохлоротиазид или индерид при бременни жени. Inderide трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.
Пропранолол хидрохлорид (inderal® (пропранолол))
В поредица от изследвания за токсикология за възпроизвеждане и развитие пропранолол е даден на Ratsby Gavage или в диетата през цялата бременност и лактация. При дози от 150 mg/kg/ден (> 30 пъти по -голяма от дозата пропранолол, съдържаща се в максимално препоръчаната дневна доза на човека на индерид), но не и при дози 80 mg/kg/дневно лечение е свързано с ембриотоксичност (намален размер на отпадъците и повишени резорбционни места), както и с неонатална токсичност (смърт). Пропранолол също се прилага (в храната) на зайци (по време на бременност и лактация) в дози до 150 mg/kg/ден (> 45 пъти по -голяма от дозата пропранолол, съдържаща се в максимално препоръчаната ежедневна човешка доза на индерид). Не са отбелязани доказателства за ембриона или неонатална токсичност.
Съобщава се за забавяне на растежа на вътрематочните растения и вродени аномалии при хора на хора, чиито майки са получавали пропранолол по време на бременност. Новородени, чиито майки са получили пропранолол при раждане, са проявили хипогликемия на Брадикардия и/или респираторна депресия. Трябва да са налични адекватни съоръжения за наблюдение на тези бебета при раждане.
Хидрохлоротиазид
Проучвания, при които хидрохлоротиазидът се прилага перорално на бременни мишки и плъхове при дози съответно до 3000 и 1000 mg/kg/ден, не предоставят доказателства за вреда на плода.
Тиазидите пресичат плацентарната бариера и се появяват в кръв от връв. Използването на тиазиди при бременни жени изисква очакваната полза да се претегля срещу възможни опасности за плода. Тези опасности включват фетална или неонатална тромбоцитопения и евентуално други нежелани реакции, които са настъпили при възрастни.
Кърмещи майки
Пропранолол хидрохлорид (inderal®)
Пропранолол се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато Inderide се прилага на медицинска сестра.
Хидрохлоротиазид
Тиазидите се появяват в кърмата. Ако употребата на лекарство се счита за съществена, пациентът трябва да спре да се кърми.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.
Гериатрична употреба
Клиничните проучвания на Inderide не включват достатъчен брой лица на възраст 65 и повече години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти.
Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.
Информация за предозиране за inderal
Пропранолол не е значително диализируем. В случай на предозиране или преувеличен отговор трябва да се използват следните мерки:
Общи : Ако поглъщането е или може да е било скорошно евакуатно стомашно съдържание, като се грижи да се предотврати белодробната аспирация.
Поддържаща терапия : Съобщава се за хипотония и брадикардия след предозиране на пропранолол и трябва да се лекуват по подходящ начин. Глюкагонът може да упражнява мощни инотропни и хронотропни ефекти и може да бъде особено полезен за лечение на хипотония или депресирана функция на миокарда след предозиране на пропранолол. Глюкагонът трябва да се прилага като 50150 mcg/kg интравенозно, последвано от непрекъснато капене от 1-5 mg/час за положителен хронотропен ефект. Изопротеренол допамин или phosphodiesterase inhibitилиs may also be useful. Epinephrine however may provoke uncontrolled hypertension. Bradycardia can be treated with atropine или isoproterenol. Serious bradycardia may require tempилиary cardiac pacing.
Електрокардиограмата импулсното кръвно налягане невро -поведенчески статус и всмукване и изходно салдо трябва да бъдат наблюдавани. Изопротеренол и аминофилин могат да се използват за бронхоспазъм.
Противопоказания за inderal
Пропранолол е противопоказан в 1) кардиогенен шок; 2) синус брадикардия и по -голяма от блок от първа степен; 3) бронхиална астма; и 4) при пациенти с известна свръхчувствителност към пропранолол хидрохлорид.
Клинична фармакология fили Inderal
Общи
Propranolol е неселективен бета-адренергичен рецептор блокиращ агент, който не притежава друга активност на самостоятелна нервна система. Той конкретно се конкурира с бета-адренергични рецепторни агонистични средства за налични рецепторни сайтове. Когато достъпът до бета-рецепторни сайтове е блокиран чрез пропранолол, хронотропните инотропни и вазодилататорни отговори на бета-адренергичната стимулация се намаляват пропорционално. При дозировки, по-големи от необходимите за бета блокада пропранолол, също упражнява хинидин или анестетично мембранно действие, което засяга потенциала на сърдечното действие. Значението на мембранното действие при лечението на аритмии е несигурно.
Механизъм на действие
Механизмът на антихипертензивния ефект на пропранолол не е установен. Факторите, които могат да допринесат за антихипертензивното действие, включват: (1) намален сърдечен изход (2) инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците и (3) намаляване на тоничния симпатичен отток на нервите от вазомоторните центрове в мозъка. Въпреки че общата периферна резистентност може първоначално да се увеличи, той се приспособява към или под нивото на предварителна обработка с хронична употреба на пропранолол. Ефектите на пропранолол върху плазмения обем изглежда са незначителни и донякъде променливи.
В ангина pectoris propranolol обикновено намалява изискването за кислород на сърцето на всяко дадено ниво на усилие, като блокира индуцираното от катехоламин увеличение на систолното кръвно налягане на сърдечната честота и скоростта и степента на свиване на миокарда. Пропранолол може да увеличи изискванията за кислород чрез увеличаване на диастолното налягане на левия камерно влакно и период на изхвърляне. Нетният физиологичен ефект на бета-адренергичната блокада обикновено е изгоден и се проявява по време на тренировка чрез забавено начало на болка и увеличен работен капацитет.
Какво се използва Тесалон за лечение на
Пропранолол упражнява своите антиаритмични ефекти в концентрации, свързани с бета-адренергичната блокада и това изглежда е основният му антиаритмичен механизъм на действие. В дозировки, по-големи от необходимите за бета блокада пропранолол, също упражнява хинидин или анестетично мембранно действие, което засяга потенциала на сърдечното действие. Значението на мембранното действие при лечението на аритмии е несигурно.
Механизмът на антимиграчния ефект на пропранолол не е установен. Бета-адренергичните рецептори са демонстрирани в пиалните съдове на мозъка.
Специфичният механизъм на антитреморните ефекти на пропранолол не е установен, но могат да бъдат включени бета-2 (некардиачни) рецептори. Възможен е и централен ефект. Клиничните проучвания показват, че Inderal (пропранолол) е от полза при преувеличен физиологичен и съществен (фамилен) тремор.
Фармакокинетика и метаболизъм на лекарството
Абсорбция
Пропранолол е силно липофилен и почти напълно абсорбира след перорално приложение. Въпреки това, той претърпява висок метаболизъм от първия проход от черния дроб и средно само около 25% от пропранолол достига системната циркулация. Пиковите плазмени концентрации се появяват около 1 до 4 часа след перорална доза.
Прилагането на богати на протеини храни увеличава бионаличността на пропранолол с около 50% без промяна във времето до пикова концентрация плазмено свързване на полуживот или количеството непроменено лекарство в урината.
Разпределение
Приблизително 90% от циркулиращия пропранолол е обвързан с плазмените протеини (албумин и алфай киселина гликопротеин). Свързването е енантиомер-селективно. S (-)-енантиомерът е за предпочитане към алфа 1 Гликопротеин и R ()-Енантиомер за предпочитане се свързват с албумин. Обемът на разпределение на пропранолол е приблизително 4 литра/kg.
Пропранолол пресича кръвно-мозъчната бариера и плацентата и се разпределя в кърма.
Метаболизъм и елиминиране
Пропранолол се метаболизира широко с повечето метаболити, които се появяват в урината. Пропранолол се метаболизира по три първични маршрута: ароматно хидроксилиране (главно 4-хидроксилиране) N-диалкилиране, последвано от по-нататъшно окисляване на страничната верига и директно глюкурониране. Изчислено е, че процентните вноски на тези пътища към общия метаболизъм са съответно 42% 41% и 17%, но със значителна променливост между индивидите. Четирите основни метаболита са пропранолол глюкуронидна нафтилоксилактична киселина и глюкуронова киселина и сулфат конюгати на 4-хидрокси пропранолол.
In vitro Проучванията показват, че ароматното хидроксилиране на пропранолол се катализира главно от полиморфни CYP2D6. Окисляването на страничната верига се медиира главно от CYP1A2 и до известна степен от CYP2D6. 4-хидрокси пропранолол е слаб инхибитор на CYP2D6.
Propranolol също е субстрат на CYP2C19 и субстрат за чревния преносим на гликопротеин (P-gp). Проучванията предполагат обаче, че P-gp не е ограничаване на дозата за чревна абсорбция на пропранолол в обичайния терапевтичен диапазон на дозата.
При здрави индивиди не се наблюдава разлика между обширните метаболизатори на CYP2D6 (EMS) и лошите метаболизатори (PMS) по отношение на пероралния клирънс или елиминиращия полуживот. Частичният клирънс на 4-хидрокси пропранолол е значително по-висок и на нафтилоксияктинова киселина значително по-ниско в EMS, отколкото PMS.
Плазменият полуживот на пропранолол е от 3 до 6 часа.
Енантиомери
Propranolol е рацемична смес от два енантиомера R () и S (-). S (-)-енантиомерът е приблизително 100 пъти по-мощен от R ()-Енантиомера при блокиране на бета адренергични рецептори. При нормални лица, получаващи перорални дози рацемични пропранолол S (-)-концентрациите на енантиомер надвишават тези на R ()-Енантиомера с 40-90% в резултат на стереоселективен чернодробен метаболизъм. Разчистването на фармакологично активния S (-)-пропранолол е по-нисък от R () -пропранолол след интравенозни и перорални дози.
Специални популации
Гериатричен
В проучване на 12 възрастни хора (62-79 години) и 12 млади (25-33 години) здрави субекти, разчистването на S (-)-енантиомер на пропранолол е намален при възрастни хора. Освен това полуживотът както на R ()-и S (-)-пропранолол се удължават при възрастни хора в сравнение с младите (11 часа срещу 5 часа).
Разчистването на пропранолол се намалява със стареенето поради намаляване на капацитета на окисляване (окисляване на пръстена и окисляване на страничната верига). Капацитетът на конюгиране остава непроменен. В проучване на 32 пациенти на възраст от 30 до 84 години се получава единична доза 20-mg пропранолол, е открита обратна корелация между възрастта и частичните метаболитни хлабини до 4-хидроксипропранолол (окисляване на 4-краен режим) и до нафтоксилактична киселина (NLA-страна оксидация). Не е открита корелация между възрастта и частичния метаболитен клирънс към пропранолол глюкуронид (PPLG-конюгация).
Пол
В проучване на 9 здрави жени и 12 здрави мъже нито прилагането на тестостерон, нито редовния ход на менструалния цикъл не повлияха на плазменото свързване на пропранололовите енантиомери. За разлика от тях имаше значително, въпреки че ненантиоселективното намаляване на свързването на пропранолол след лечение с етинил естрадиол. Тези открития са в противоречие с друго проучване, при което прилагането на тестостерон ципионат потвърждава стимулиращата роля на този хормон върху метаболизма на пропранолол и заключи, че клирънтът на пропранолол при мъжете зависи от циркулиращите концентрации на тестостерон. При жените никой от метаболитните клирънс за пропранолол не показва значителна връзка или с естрадиол или тестостерон.
Състезание
Проучване, проведено при 12 кавказки и 13 афро-американски мъже, приемащи пропранолол, показа, че в стационарно състояние разчистването на R ()-и S (-)-пропранололът е бил около 76% и 53% по-високо при афро-американците, отколкото при кавказците.
Китайските субекти имат по -голяма част (18% до 45% по -високи) на несвързания пропранолол в плазмата в сравнение с кавказците, което е свързано с по -ниска плазмена концентрация на алфа1 киселинна гликопротеин.
Бъбречна недостатъчност
В проучване, проведено при 5 пациенти с Хронична бъбречна недостатъчност 6 пациенти на редовна диализа и 5 здрави лица, които са получили единична орална доза от 40 mg пропранолол пиковите плазмени концентрации (С Макс ) на пропранолол в групата на хроничната бъбречна недостатъчност са с 2 до 3 пъти по-високи (161 ± 41 ng/ml) от тези, наблюдавани при пациенти с диализа (47 ± 9 ng/ml) и при здрави индивиди (26 ± 1 ng/ml). Плазменият клирънс на пропранолол също е намален при пациентите с хронична бъбречна недостатъчност.
Проучванията съобщават за забавена скорост на абсорбция и намален полуживот на пропранолол при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Въпреки тези по-къси плазмени полуживотни пропранолол пикови плазмени нива са 3-4 пъти по-високи, а общите плазмени нива на метаболити са до 3 пъти по-високи при тези пациенти, отколкото при лица с нормална бъбречна функция.
Хроничната бъбречна недостатъчност е свързана с намаляване на лекарствения метаболизъм чрез понижаване на чернодробната цитохромна активност на Р450, което води до по-нисък клирънс от първия път.
Пропранолол не е значително диализируем.
Чернодробна недостатъчност
Пропранолол се метаболизира широко от черния дроб. В проучване, проведено при 7 пациенти с цироза и 9 здрави лица, получаващи 80 mg перорален пропранолол на всеки 8 часа в продължение на 7 дози, стационарната несвързана концентрация на пропранолол при пациенти с цироза се увеличава 3 пъти в сравнение с контролите. При цироза полуживотът се е увеличил до 11 часа в сравнение с 4 часа (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).
Лекарствени взаимодействия
Interactions with Substrates Inhibitors or Inducers of Cytochrome P-450 Enzymes Because propranolol's metabolism involves multiple pathways in the cytochrome P-450 system (CYP2D6 1A2 2C19) co-administration with drugs that are metabolized by or effect the activity (induction or inhibition) of one or more of these pathways may lead to clinically relevant drug interactions (see Лекарствени взаимодействия под ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).
Субстрати или инхибитори на CYP2D6
Нивата на кръвта и/или токсичността на пропранолол могат да бъдат повишени чрез съвместно приложение с субстрати или инхибитори на CYP2D6 като амиодарон циметидин делавудин флуксетин пароксетин хинидин и ритонавир. Не се наблюдават взаимодействия нито с ранитидин, нито с лансопразол.
Субстрати или инхибитори на CYP1A2
Нивата на кръвта и/или токсичността на пропранолол могат да бъдат повишени чрез съвместно приложение с субстрати или инхибитори на CYP1A2 като имипрамин циметидин ципрофлоксацин флувоксамин изониазид ритонавир теофилин Зилетон Золмитриптан и Ризатриптан.
Субстрати или инхибитори на CYP2C19
Нивата на кръвта и/или токсичността на пропранолол могат да бъдат повишени чрез съвместно приложение с субстрати или инхибитори на CYP2C19, като флуконазол циметидин флуоксетин флувоксамин тениопозид и толбутамид. Не се наблюдава взаимодействие при омепразол.
Индуктори на чернодробния метаболизъм на лекарството
Нивата на кръвта на пропранолол могат да бъдат намалени чрез съвместно приложение с индуктори като рифампин етанол фенитоин и фенобарбитал. Пушенето на цигари също предизвиква чернодробен метаболизъм и е доказано, че увеличава до 77% клирънсът на пропранолол, което води до намалени плазмени концентрации.
Сърдечно -съдови лекарства Антиаритмици
AUC на пропафенон се увеличава с над 200% чрез съвместно администрация на пропранолол.
Метаболизмът на пропранолол е намален чрез съвместно администриране на хинидин, водещ до дву-три пъти увеличена концентрация на кръвта и по-големи степени на клиничен бета-блокад.
Метаболизмът на лидокаин се инхибира чрез съвместно приложение на пропранолол, което води до 25% увеличение на концентрациите на лидокаин.
Блокери на калциеви канали
Средната CMAX и AUC на пропранолол се увеличават съответно с 50% и 30% чрез съвместно приложение на низолдипин и с 80% и 47% чрез съвместно администрация на никардипин.
Средната CMAX и AUC на нифедипин се увеличават съответно с 64% и 79% чрез съвместно приложение на пропранолол.
Пропранолол не засяга фармакокинетиката на верапамил и норверапамил. Верапамил не засяга фармакокинетиката на пропранолол.
Не-кардиоваскуларни лекарства
Мигрена Drugs
Прилагането на Zolmitriptan или Rizatriptan с пропранолол доведе до повишени концентрации на золмитриптан (AUC се увеличава с 56% и CMAX с 37%) или Rizatriptan (AUC и CMAX съответно са увеличени с 67% и 75%).
Теофилин
Съвместното прилагане на теофилин с пропранолол намалява теофилиновия перорален клирънс с 30% до 52%.
Бензодиазепини
Пропранолол може да инхибира метаболизма на диазепам, което води до повишени концентрации на диазепам и неговите метаболити. Диазепам не променя фармакокинетиката на пропранолол.
Фармакокинетиката на Oxazepam Triazolam Lorazepam и Alprazolam не се влияят от съвместно приложение на пропранолол.
Невролептични лекарства
Съвместното прилагане на дългодействащия пропранолол в дози, по-големи или равни на 160 mg/ден, доведе до повишени концентрации на плазмен тиоридазин, вариращи от 55% до 369% и повишени концентрации на тиоридазин (мезоридазин), вариращи от 33% до 209%.
Съвместното прилагане на хлорпромазин с пропранолол доведе до 70% увеличение на плазменото ниво на пропранолол.
Анти-ямкови лекарства
Съвместното прилагане на пропранолол с неспецифичен CYP450 инхибитор на CYP450 повишава пропранолол AUC и CMAX съответно с 46% и 35%. Съвместното приложение с алуминиев хидроксиден гел (1200 mg) може да доведе до намаляване на концентрациите на пропранолол.
Съвместното прилагане на метоклопрамид с дългодействащия пропранолол не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на пропранолол.
Липидни понижаващи лекарства
Съвместното прилагане на холестирамин или колестипол с пропранолол доведе до до 50% намаляване на концентрациите на пропранолол.
Съвместното прилагане на пропранолол с ловастатин или правастатин намалява с 18% до 23% на AUC и на двете, но не променя фармакодинамиката им. Пропранолол не оказва влияние върху фармакокинетиката на флувастатин.
Варфарин
Доказано е, че съпътстващото приложение на пропранолол и варфарин увеличава бионаличността на варфарин и увеличава времето на протромбин.
Алкохол
Едновременната употреба на алкохол може да повиши плазмените нива на пропранолол.
Фармакодинамика и клинични ефекти
Хипертония
В ретроспективно неконтролирано проучване 107 пациенти с диастолично кръвно налягане 110 до 150 mmHg получават пропранолол 120 mg T.I.D. за поне 6 месеца в допълнение към диуретиците и калий, но без друг антихипертензивен агент. Пропранолол допринесе за контрол на диастолното кръвно налягане, но величината на ефекта на пропранолол върху кръвното налягане не може да бъде установена.
Пеногина сандък
В двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване на 32 пациенти от двата пола на възраст от 32 до 69 години със стабилна ангина Propranolol 100 mg T.I.D. се администрира в продължение на 4 седмици и се показва, че е по -ефективен от плацебо за намаляване на скоростта на епизодите на стенокардия и удължаване на общото време за упражняване.
Предсърдно мъждене
В доклад, който изследва дългосрочната (5-22 месеца) ефикасност на пациенти с пропранолол 10 на възраст от 27 до 80 години с предсърдно мъждене и камерна скорост> 120 удара в минута, въпреки че дигиталисът е получил пропранолол до 30 mg T.I.D. Седем пациенти (70%) са постигнали намаляване на камерната скорост до <100 beats per minute.
Миокарден инфаркт
Бета-блокерът Сърдечен удар Изпитването (BHAT) беше национален институт за белодробен и кръв, спонсориран многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано изпитване, проведено в 31 американски центъра (плюс един в Канада) в 3837 души без история на тежка застойна сърдечна недостатъчност или присъствие на скорошна сърдечна недостатъчност; определени дефекти на проводимостта; Ангина след инфаркта, преживел острата фаза на миокардния инфаркт. Пропранолол се прилага при 60 или 80 mg T.I.D. Въз основа на нивата на кръвта, постигнати по време на първоначално изпитване от 40 mg T.I.D. Показано е, че терапията с индерал (пропранолол), започнала от 5 до 21 дни след инфаркта, намалява общата смъртност до 39 месеца най-дългият период на проследяване. Това се дължи предимно на намаляване на сърдечно -съдовата смъртност. Защитният ефект на inderal (пропранолол) е последователен, независимо от възрастовия пол или мястото на инфаркт. В сравнение с плацебо общата смъртност е намалена с 39% на 12 месеца и 26% за среден период на проследяване от 25 месеца. Норвежкото многоцентрово изпитване, в което пропранолол се прилага при 40 mg Q.I.D. даде общи резултати, които подкрепят констатациите в BHAT.
Въпреки че клиничните изпитвания използват или T.I.D. или Q.I.D. Дозирането на клинични фармакологични и фармакокинетични данни предоставя разумна основа за заключението, че това B.I.D. Дозирането с пропранолол трябва да бъде адекватно при лечението на пациенти с постинфаркт.
Мигрена
В 34-седмично плацебо-контролирано 4-периодично кръстосано изследване на дозата с двойно сляпо рандомизирана последователност на лечение 62 пациенти с мигрена получават пропранолол от 20 до 80 mg 3 или 4 пъти дневно. Индексът на главоболието Индекс Композитът от броя на дните с главоболие и свързаната с тях тежест на главоболието е значително намалена за пациенти, получаващи пропранолол в сравнение с тези на плацебо.
Съществен тремор
В 2-седмично двойно-сляпо паралелно плацебо-контролирано проучване на 9 пациенти с основен или фамилен тремор пропранолол при доза, титрирана според нуждите от 40-80 mg T.I.D. Намалена тежест на тремора в сравнение с плацебо.
Хипертрофична субаортна стеноза
In an uncontrolled series of 13 patients with New York Heart Association (NYHA) class 2 or 3 symptoms and hypertrophic subaortic stenosis diagnosed at cardiac catheterization oral propranolol 40-80 mg t.i.d. was administered and patients were followed for up to 17 months. Propranolol was associated with improved NYHA class for most patients.
Феохромоцитом
При неконтролирана серия от 3 пациенти с норепинефрин-секретиращ феохромоцитом, които са били предварително обработени с алфа адренергичен блокер (празозин) периоперативна употреба на пропранолол в дози 40-80 mg T.I.D. доведе до симптоматичен контрол на кръвното налягане.
Информация за пациента за inderal
Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.