Лов

Описание за Ловаза

Lovaza Агентът за регулиране на липидите се доставя като гел капсула, пълна с течност за перорално приложение. Всяка 1-грам капсула от Lovaza съдържа най-малко 900 mg от етилови естери на Омега-3 мастни киселини извлечени от рибени масла. Те са предимно комбинация от етилови естери на ейкосапентаенова киселина (EPA - приблизително 465 mg) и DoCosahexaeneic киселина ( DHA - Приблизително 375 mg).

Емпиричната формула на EPA етил естер е c ₂₂ H ₃₄ O ₂ и молекулното тегло на EPA етил естер е 330,51. Структурната формула на EPA етил естер е:

Емпиричната формула на DHA етил естер е c ₂₄ H ₃₆ O ₂ и молекулното тегло на DHA етил естер е 356,55. Структурната формула на DHA етил естер е:

Капсулите Lovaza също съдържат следните неактивни съставки: 4 mg α-токоферол (в носител на соево масло) и желатинов глицерол и пречистена вода (компоненти на капсулната обвивка).

Използва за Ловаза

Lovaza (Omega-3-киселинни етилови естери) е показано като допълнение към диетата за намаляване на нивата на триглицериди (TG) при възрастни пациенти с тежка (по-голяма или равна на 500 mg/dL) хипертриглицеридемия.

Съображения за използване

Пациентите трябва да бъдат поставени на подходяща диета за понижаване на липидите, преди да получат Lovaza и трябва да продължат тази диета по време на лечението с Lovaza.

Трябва да се направят лабораторни изследвания, за да се установи, че нивата на липидите са постоянно ненормални, преди да се установи терапия с Lovaza. Всеки опит трябва да се направи за контрол на серумните липиди с подходящо диетично упражнение за загуба на тегло при пациенти със затлъстяване и контрол на всички медицински проблеми като захарен диабет и хипотиреоидизъм, които допринасят за липидните аномалии. Лекарствата, за които е известно, че изостря хипертриглицеридемия (като бета блокери тиазиди естрогени) трябва да бъдат прекратени или променени, ако е възможно, преди да се вземат предвид терапията с лекарства за понижаване на TG.

Ограничения на употребата

Ефектът на Lovaza върху риска от панкреатит не е определен. Ефектът на Lovaza върху сърдечно -съдовата смъртност и заболеваемостта не е определен.

Доза for Lovaza

• Оценете внимателно нивата на TG преди започване на терапия. Определете други причини (например лекарства за хипотиреоидизъм на диабет) на високи нива на TG и управлявайте, както е подходящо [виж Показания и употреба ].
• Пациентите трябва да бъдат поставени на подходяща диета за понижаване на липидите, преди да получат Lovaza и трябва да продължат тази диета по време на лечението с Lovaza. In clinical studies Лов was administered with meals.

Ежедневната доза на Ловаза е 4 грама на ден. Ежедневната доза може да се приема като единична доза с 4 грамове (4 капсули) или като две 2-грамови дози (2 капсули, дадени два пъти дневно).

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да поглъщат капсули Lovaza Whole. Не разбивайте отворената смачка разтвори или дъвчете Lovaza.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Lovaza (омега-3-кисели етилови естери) капсули се доставят като 1-грам прозрачни меки желатинови капсули, пълни със светло жълто масло и носят обозначението GS FH2.

Съхранение и обработка

Ловаза (омега-3-кисели етилови естери) капсули се доставят като 1-грам прозрачни меки желатинови капсули, пълни с леко жълто масло и носят обозначението GS FH2.

Бутилки от 120 : NDC 0173-0884-08.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Do not freeze. Keep out of reach of children.

Произведено за: GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Ревизиран: септември 2020 г.

Странични ефекти за Lovaza

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Нежеланите реакции, отчетени при поне 3% от лицата, лекувани с Lovaza и с по -голяма скорост от плацебо въз основа на обединени данни в 23 клинични изпитвания, са изброени в таблица 1.

Таблица 1: Нежелани реакции, възникващи при честота ≥3% и по -големи от плацебо при клинични изпитвания на Ловаза

По -долу са изброени допълнителни нежелани реакции от клинични изпитвания:

Странични ефекти на Vytorin 10 40

Храносмилателна система

Запек стомашно -чревно разстройство и повръщане.

Метаболитни и хранителни разстройства

Увеличен ALT и увеличен аст.

Кожа

Сърбеж и обрив.

Опит за постмаркетиране

В допълнение към нежеланите реакции, отчетени от клинични изпитвания, описаните по-долу събития са идентифицирани по време на използването на Lovaza след одобрение. Тъй като тези събития се съобщават доброволно от популация с неизвестни размери, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или винаги да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Съобщават се следните събития: Анафилактична реакционна хеморагична диатеза Уртикария.

Лекарствени взаимодействия за Ловаза

Антикоагуланти или други лекарства, засягащи коагулацията

Някои изпитвания с омега-3-киселини демонстрират удължаване на времето за кървене. Удължаването на времето за кървене, отчетено в тези изпитвания, не е надвишало нормалните граници и не произвежда клинично значими епизоди на кървене. Не са направени клинични изпитвания, за да се изследва подробно ефекта на Lovaza и съпътстващите антикоагуланти. Пациентите, получаващи лечение с Lovaza, и антикоагулант или друго лекарство, засягащо коагулацията (например анти-платформи), трябва да се наблюдават периодично.

Предупреждения за Ловаза

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Ловаза

Мониторинг: Лабораторни тестове

При пациенти с чернодробно увреждане нивата на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST) трябва да се наблюдават периодично по време на терапията с Lovaza. При някои пациенти се увеличава нивата на ALT без едновременно повишаване на нивата на AST.

При някои пациенти Lovaza повишава нивата на холестерол (LDL-C) с ниска плътност (LDL-C). Нивата на LDLC трябва да се наблюдават периодично по време на терапията с Lovaza.

Лабораторните изследвания трябва да се извършват периодично за измерване на нивата на TG на пациента по време на терапията с Lovaza.

Рибна алергия

Лов contains ethyl esters of Омега-3 мастни киселини (EPA и DHA) obtained from the oil of several fish sources. It is not known whether patients with allergies to fish и/or shellfish are at increased risk of an allergic reaction to Лов. Лов should be used with caution in patients with known hypersensitivity to fish и/or shellfish.

Повтарящо се предсърдно мъждене (AF) или трептене

В двойно-сляпо плацебо-контролирано изпитване на 663 лица със симптоматичен пароксизмален AF (n = 542) или персистиращ AF (n = 121) повтарящ се AF или трептене се наблюдава при лица/ден, рандомизирани на Lovaza, които са получавали 8 грама/ден в продължение на 7 дни и 4 грама/ден след това в продължение на 23 седмици с по-висок процент с роднина за плацебо. Субектите в това изпитване са имали средни нива на TG от 127 mg/dL, които нямат значителни структурни сърдечни заболявания, не приемат антиаретмична терапия (разрешен контрол на скоростта) и са били в нормален синусов ритъм в началото.

На 24 седмици в пароксизмалния AF слой е имало 129 (47%) първи повтарящи се симптоматични AF или Flutter събития на плацебо и 141 (53%) върху Lovaza (първична крайна точка HR: 1,19; 95%CI: 0,93 1,35). В постоянния слой на AF е имало 19 (35%) събития на плацебо и 34 (52%) събития на Lovaza (HR: 1.63; 95%CI: 0.91 2.18). И за двете слоеве комбинирани HR е 1,25; 95% CI: 1.00 1.40. Въпреки че клиничната значимост на тези резултати е несигурна, има възможна връзка между Lovaza и по -чести рецидиви на симптоматичен ПМ или трептене при пациенти с пароксизмална или персистираща ПМ, особено в рамките на първите 2 до 3 месеца след започване на терапия.

Лов is not indicated for the treatment of AF or flutter.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Информация за пациенти

• Лов should be used with caution in patients with known sensitivity or allergy to fish и/or shellfish [see Предупреждения и предпазни мерки ].
• Посъветвайте пациентите, че употребата на липидни регулиращи агенти не намалява значението на спазването на диетата [виж Доза и приложение ].
• Съветвайте пациентите да не променят капсулите на Lovaza по никакъв начин и да поглъщат само непокътнати капсули [виж Доза и приложение ].
• Инструктирайте пациентите да приемат Ловаза, както е предписано. Ако доза е пропусната, посъветвайте пациентите да я приемат веднага щом си спомнят. Ако обаче пропуснат един ден на Ловаза, те не трябва да удвоят дозата, когато я вземат.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В проучване на карциногенността на плъхове с перорални дози от 100 600 и 2000 mg/kg/ден мъжки са лекувани с етилови естери на омега-3 киселини в продължение на 101 седмици, а жените в продължение на 89 седмици без повишена честота на тумори (до 5 пъти човешки системни експозиции след орална доза от 4 грама/ден въз основа на корпуса на тялото). Стандартните биологични анализи за канцерогенност през целия живот не се провеждат при мишки.

Омега-3-киселинни етилови естери не са мутагенни или кластогенни със или без метаболитна активация в теста на бактериалната мутагенеза (AMES) с Salmonella typhimurium и Те изложиха студ или в тест за хромозомна аберация в белодробните клетки на китайски хамстер V79 или човешки лимфоцити. Омега-3-киселинните етилови естери са отрицателни в in vivo мишки микронуклеус.

В проучване на плодовитостта на плъхове с перорални дози от 100 600 и 2000 mg/kg/ден мъжките са лекувани в продължение на 10 седмици преди чифтосване и жените са лекувани в продължение на 2 седмици преди чифтосване и чрез лактация. Не се наблюдава неблагоприятен ефект върху плодовитостта при 2000 mg/kg/ден (5 пъти по -голям от MRHD от 4 грама на ден въз основа на телесната повърхност [mg/m²]).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от публикуваните доклади за случаи и базата данни за фармакологична бдителност за използването на Lovaza при бременни жени са недостатъчни за идентифициране на асоцииран с наркотици риск от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. В проучвания на животни омега-3-киселинни етилови естери, дадени перорално на женски плъхове преди чифтосване чрез лактация, не са имали неблагоприятни ефекти върху възпроизводството или развитието, когато се прилагат в дози 5 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 4 грама на ден въз основа на сравнение на повърхността на тялото. Омега-3-киселинни етилови естери, дадени перорално на плъхове и зайци по време на органогенеза, не е тератогенна при клинично значими експозиции въз основа на сравнението на повърхността на тялото (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Данни

Данни за животните

При женски плъхове, дадени перорални дози омега-3-кисели етилови естери (100 600 или 2000 mg/kg/ден), започващи 2 седмици преди чифтосване чрез лактация не са наблюдавани нежелани ефекти при 2000 mg/kg/ден (5 пъти по-голям от MRHD на базата на повърхността на тялото [mg/m²]). In a dose-ranging study female rats given oral doses of omega-3-acid ethyl esters (1000 3000 or 6000 mg/kg/day) beginning 2 weeks prior to mating through Postpartum Day 7 had decreased live births (20% reduction) and pup survival to Postnatal Day 4 (40% reduction) at or greater than 3000 mg/kg/day in the absence of maternal toxicity at 3000 mg/kg/ден (7 пъти по -голям от MRHD на базата на повърхността на тялото [mg/m²]).

При бременни плъхове, дадени перорални дози омега-3-кисели етилови естери (1000 3000 или 6000 mg/kg/ден) по време на органогенеза, не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при плодове при токсична доза (повишена консумация на храна) от 6000 mg/kg/ден (14 пъти по-голяма от MRHD въз основа на телесната повърхност [mg/m²]). При бременни плъхове, дадени перорални дози омега-3-кисели етилови естери (100 600 или 2000 mg/kg/ден) от гестационен ден 14 до ден на лактация 21 Не са наблюдавани нежелани ефекти при 2000 mg/kg/ден (5 пъти по-голям от MRHD на базата на повърхността на тялото [mg/m²]).

При бременни зайци, дадени перорални дози омега-3-кисели етилови естери (375 750 или 1500 mg/kg/ден) по време на органогенеза не са наблюдавани нежелани ефекти при плода, дадени 375 mg/kg/ден (2 пъти по-голям от MRHD на базата на телесната повърхност [mg/m²]). Въпреки това при по -високи дози увеличаване на скелетните вариации на плода и намаления растеж на плода са очевидни при токсични дози (намалена консумация на храна и повишаване на телесното тегло), по -големи или равни на 750 mg/kg/ден (4 пъти по -голям от MRHD) и ембриолеталността е очевидна при 1500 mg/kg/ден (7 пъти по -голяма от MRHD).

Лактация

Обобщение на риска

Публикувани проучвания са открили омега-3 мастни киселини, включително EPA и DHA в човешкото мляко. Къркирането на жени, получаващи перорални омега-3 мастни киселини за добавка, доведе до по-високи нива на омега-3 мастни киселини в човешкото мляко. Няма налични данни за ефектите на етиловите естери на омега3 мастни киселини върху кърменото кърмаче или върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Ловаза и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Ловаза или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Ограничен брой лица, по -възрастни от 65 години, бяха записани в клиничните изпитвания на Ловаза. Констатациите за безопасност и ефикасност при субекти, по -възрастни от 60 години, изглежда не се различават от тези на субектите, по -млади от 60 години.

Информация за предозиране за Ловаза

Не е предоставена информация

Противопоказания за Ловаза

Лов is contraindicated in patients with known hypersensitivity (e.g. anaphylactic reaction) to Лов or any of its components.

Клинична фармакология for Lovaza

Механизъм на действие

Механизмът на действие на Ловаза не е напълно разбран. Потенциалните механизми на действие включват инхибиране на ацил-CoA: 12-диацилглицерол ацилтрансфераза повишава митохондриалната и пероксизомната β-окисляване в черния дроб намалена липогенеза в черния дроб и повишена плазмена липопротеинова липаза. Lovaza може да намали синтеза на TG в черния дроб, тъй като EPA и DHA са лоши субстрати за ензимите, отговорни за синтеза на TG и EPA и DHA инхибират естерификацията на други мастни киселини.

Фармакокинетика

Абсорбция

При здрави доброволци и при субекти с хипертриглицеридемия EPA и DHA се абсорбират, когато се прилагат като етилови естери орално. Омега-3-киселините, прилагани като етилови естери (Lovaza), предизвикват значително дозозависими увеличения на серумния фосфолипиден EPA съдържание, въпреки че увеличаването на съдържанието на DHA е по-малко маркирано и не зависи от дозата, когато се прилага като етилов естери.

Специфични популации

Възраст

Поемането на EPA и DHA в серумните фосфолипиди при лица, лекувани с Lovaza, е независимо от възрастта (по -млад от 49 години срещу 49 години и повече години).

Мъжки и жени пациенти

Женските са склонни да имат по -голямо усвояване на EPA в серумните фосфолипиди, отколкото мъжете. Клиничното значение на това е неизвестно.

Педиатрични пациенти

Фармакокинетика of Лов have not been studied.

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Лов has not been studied in patients with renal or hepatic impairment.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Симвастатин

В 14-дневно изпитване на 24 здрави възрастни субекти ежедневно съвместно приложение на Simvastatin 80 mg с Lovaza 4 грама не влияе на степента (AUC) или скоростта (CMAX) на експозиция на симвастатин или основния активен метаболит бета-хидрокси симвастатин в стационарно състояние.

Аторвастатин

В 14-дневно изпитване на 50 здрави възрастни субекти ежедневно съвместно управление на аторвастатин 80 mg с Lovaza 4 грама не засяга AUC или CMAX на излагане на аторвастатин 2Hydroxyatorvastatin или 4-хидроксиаторвастатин в стационарно състояние.

Розувастатин

В 14-дневно изпитване на 48 здрави възрастни субекти ежедневно съвместно приложение на розувастатин 40 mg с Lovaza 4 грама не засяга AUC или CMAX на излагане на розувастатин в стабилно състояние.

In vitro изследвания, използващи човешки чернодробни микрозоми, показват, че клинично значимото цитохром Р450-медиирано инхибиране от комбинации от EPA/DHA не се очаква при хората.

Клинични изследвания

Тежка хипертриглицеридемия

Ефектите на Lovaza 4 грама на ден се оценяват в 2 рандомизирани плацебо-контролирани двойни слепи изпитвания с паралелна група на 84 възрастни субекти (42 на Lovaza 42 на плацебо) с много високи нива на TG. Субекти, чиито базови нива на TG бяха между 500 и 2000 mg/dl, бяха записани в тези 2 изпитвания от 6 и 16 седмици продължителност. Средните нива на TG и LDL-C при тези лица са съответно 792 mg/dl и 100 mg/dl. Средното ниво на липопротеинов холестерол (HDL-C) е 23,0 mg/dL.

Промените в основните липопротеинови липидни параметри за групите, получаващи Lovaza или плацебо, са показани в таблица 2.

Таблица 2: Средната базова линия и процента се променят от изходната линия в липидните параметри при лица с тежка хипертриглицеридемия (≥500 mg/dl)

Лов 4 grams per day reduced median Tg VLDL-C и non-HDL-C levels и increased median HDL-C from baseline relative to placebo. Treatment with Лов to reduce very high Tg levels may result in elevations in LDL-C и non-HDL-C in some individuals. Patients should be monitored to ensure that the LDL-C level does not increase excessively.

Ефектът на Lovaza върху риска от панкреатит не е определен.

Ефектът на Lovaza върху сърдечно -съдовата смъртност и заболеваемостта не е определен.

Информация за пациента за Lovaza

Лов
(Lo-va-Z)
(Омега-3-кисели етилови естери капсули)

Какво е Ловаза?

Лов is a prescription medicine used along with a low-fat и low-cholesterol diet to lower very high triglyceride (fat) levels in adults.

Не е известно дали Ловаза променя риска ви от възпаление на панкреаса ви (панкреатит).

Не е известно дали Ловаза ви пречи сърдечен удар или удар.

Не е известно дали Ловаза е безопасна и ефективна при децата.

Кой не трябва да приема Ловаза?

Не приемайте Ловаза Ако сте алергични към омега-3-кисели етилови естери или някоя от съставките в Ловаза. Вижте края на тази листовка за пълен списък със съставки в Ловаза.

Преди да вземете Lovaza, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат диабет.
• Имайте нисък проблем с щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм).
• имат проблем с черния дроб.
• Имайте проблем с панкреаса.
• Имайте определен проблем с сърдечния ритъм, наречен предсърдно мъждене или трептене.
• са алергични към риба или миди. Не е известно дали хората, които са алергични към риба или миди, също са алергични към Ловаза.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Ловаза ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Lovaza може да премине в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Lovaza.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства с рецепта и прекомерно текущи витамини и билкови добавки.

Лов can interact with certain other medicines that you are taking. Using Лов with medicines that affect blood clotting (anticoagulants or blood thinners) may cause serious side effects.

Как да взема Ловаза?

• Вземете Lovaza точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете.
• Не трябва да приемате повече от 4 капсули от Ловаза всеки ден. Или вземете всички 4 капсули на едно време или 2 капсули два пъти на ден.
• Не променяйте дозата си или не спирайте Lovaza, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Вземете Ловаза с храна.
• Вземете Lovaza капсули цяло. Не разбивайте отворените разпадания или дъвчете капсули на Lovaza, преди да преглътнете. Ако не можете да преглътнете Lovaza капсули, кажете на вашия доставчик на здравни услуги. Може да се нуждаете от различно лекарство.
• Ако пропуснете доза Lovaza, вземете пропусната доза веднага щом си спомняте. Ако пропуснете един ден на Ловаза, не удвоявате дозата си следващия път, когато я вземете.
• Вашият доставчик на здравни услуги може да ви започне на диета, понижаваща холестерола, преди да ви даде Lovaza. Останете на тази диета, докато приемате Ловаза.
• Вашият доставчик на здравни грижи трябва да прави кръвни тестове, за да провери нивата на вашия триглицерид лош холестерол (LDL-C) и чернодробна функция (ALT и AST), докато приемате Lovaza.

Какви са възможните странични ефекти на Lovaza?

Лов may cause serious side effects including:

• промени в определени кръвни тестове. Лов may cause an increase in the results of blood tests used to check your liver function и your bad cholesterol levels.
• Повишен риск от проблем с сърдечния ритъм при хора, които имат проблем с сърдечния ритъм. Лов may cause an increase in the frequency of a heart rhythm problem (atrial fibrillation or flutter) especially in the first few months of taking Лов if you already have a heart rhythm problem.

Най -често срещаните странични ефекти на Lovaza включват:

• израсване
• разстроен стомах
• промяна в чувството ви за вкус

Това не са всички възможни странични ефекти на Ловаза. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Lovaza?

• Съхранявайте Lovaza при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Не замразявайте Ловаза.
• Безопасно изхвърлете лекарството, което е остаряло или вече не е необходимо.

Дръжте Lovaza и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Lovaza.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Lovaza за условие, за което не е предписано. Не давайте Ловаза на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Lovaza, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Ловаза?

Активна съставка: омега-3-кисели етилови естери предимно EPA и DHA

Неактивни съставки: Алфа-токоферол (в соево масло) желатинова глицерол пречистена вода.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.