Перкодан

Описание за Перкодан

Всеки перкодан (аспирин и оксикодон хидрохлорид) таблетка съдържа:

Оксикодон хидрохлорид USP ............... 4.8355 mg*
Аспирин USP ............................................ 325 mg

Таблетките Percodan (аспирин и оксикодон хидрохлорид) също съдържат следните неактивни съставки: D

Оксикодоновият хидрохлорид компонентът е морфинан-6-един 45-епокси-14-хидрокси-3-метокси-17-метил-хидрохлорид (5А)-. бели до бели хигроскопски кристали или прахообразни без миризма разтворими във вода; Леко разтворим в алкохол и е представен от следната структурна формула:

C ₁₈ H ₂₁ Не ₄ • HCL ......................... MW 351.82

Аспиринният компонент е 2- (Acetyloxy)-бензоена киселина бял кристал, обикновено табличен или игла, или бял кристален прах. Е без мирис или има слаба миризма. Е стабилен на сух въздух; Във влажен въздух той постепенно хидролизира до салицилни и оцетични киселини. Леко разтворим във вода; свободно разтворим в алкохол; разтворим в хлороформ и в етер; пестеливо разтворим в абсолютен етер и е представен от следната структурна формула:

C ₉ H ₈ O ₄ ..................... MW 180.16

*4.8355 mg оксикодон HC1 е еквивалентен на 4,3346 mg оксикодон като свободна основа.

Използване за перкодан

Перкоданът е показан за управление на достатъчно тежка болка, за да изисква опиоиден аналгетик и за които алтернативните лечения са недостатъчни.

Ограничения на употребата

Поради рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с опиоиди, които могат да възникнат при всяка доза или продължителност [виж Предупреждения ] Резервирайте перкодан за употреба при пациенти, за които алтернативни възможности за лечение (напр. Неопиоидни аналгетици)

• Не са били толерирани или не се очаква да бъдат толерирани
• Не са предоставили адекватна аналгезия или не се очаква да осигурят адекватна аналгезия

Percodan не трябва да се използва за продължителен период от време, освен ако болката не остане достатъчно силна, за да изисква опиоиден аналгетик и за които алтернативните възможности за лечение продължават да бъдат недостатъчни.

Дозировка за перкодан

Важни инструкции за дозиране и администриране

Перкодан трябва да бъде предписан само от здравни специалисти, които знаят за използването на опиоиди и как да смекчат свързаните с тях рискове.

Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност на времето в съответствие с индивидуалните цели за лечение на пациента [виж Предупреждения ]. Тъй като рискът от предозиране се увеличава, тъй като опиоидните дози увеличават титруването на резервите до по -високи дози перкодан за пациенти, при които по -ниските дози са недостатъчно ефективни и при кого очакваните ползи от използването на по -висок доза опиоид очевидно надвишава значителните рискове.

Много остри състояния на болка (например болката, която възниква при редица хирургични процедури или остри мускулно -скелетни наранявания), изискват не повече от няколко дни опиоиден аналгетик. Налични са клинични насоки за опиоидно предписване за някои остри болки.

Има променливост в опиоидната аналгетична доза и продължителност, необходими за адекватно управление на болката поради причината за болката, така и на отделните фактори на пациента. Инициирайте режима на дозиране за всеки пациент поотделно, като вземе предвид основната причина на пациента и тежестта на болката преди аналгетично лечение и реагиране и рискови фактори за злоупотреба и злоупотреба с зависимостта [виж Предупреждения ].

Респираторната депресия може да се появи по всяко време по време на опиоидна терапия, особено при започване и следване на дозата с перкодан. Помислете за този риск, когато избирате първоначална доза и при извършване на корекции на дозата [виж Предупреждения ].

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете наличието на налоксон за спешното лечение на предозиране с опиоиди с пациента и болногледача и оценете потенциалната нужда от достъп до налоксон както при започване, така и подновяване на лечението с Перкодан [виж Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ].

Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от отделни държавни разпоредби за разпределяне и предписване на налоксон (например по лекарско предписание директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността).

Помислете за предписване на налоксон въз основа на рисковите фактори на пациента за предозиране, като например едновременно използване на депресанти на ЦНС, анамнеза за нарушение на употребата на опиоиди или предварително предозиране с опиоиди. Наличието на рискови фактори за предозиране не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент [виж Предупреждения ; Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба ; Животозастрашаваща респираторна депресия ; Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС ].

Помислете за предписването на налоксон, когато пациентът има членове на домакинството (включително деца) или други близки контакти с риск от случайно поглъщане или предозиране.

Първоначална доза

Иницииране на лечение с перкодан

Инициирайте лечението с една таблетка на всеки 6 часа, ако е необходимо за болка и при най -ниската доза, необходима за постигане на адекватна аналгезия. Титрирайте дозата въз основа на реакцията на отделния пациент на първоначалната им доза перкодан. Максималната дневна доза аспирин не трябва да надвишава 4 грама или 12 таблетки.

Титруване и поддържане на терапията

Индивидуално титрирайте перкодан до доза, която осигурява адекватна аналгезия и свежда до минимум нежеланите реакции. Непрекъснато преоценка на пациентите, получаващи перкодан, за да се оцени поддържането на признаци на контрол на болката и симптоми на оттегляне на опиоиди и други нежелани реакции, както и за преоценка за развитието на злоупотреба или злоупотреба с зависимостта [виж [виж Предупреждения ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient и the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Ако нивото на болка се увеличи след стабилизиране на дозата, се опитайте да идентифицирате източника на повишена болка преди увеличаване на дозата на перкодан. Ако след увеличаване на дозата неприемливи нежелани реакции, свързани с опиоиди, се наблюдават (включително увеличаване на болката след увеличаване на дозата), помислете за намаляване на дозата [виж Предупреждения ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain и opioid-related adverse reactions.

Безопасно намаляване или прекратяване на таблетките от перкодан

Не прекъсвайте рязко Перкодан при пациенти, които могат да бъдат физически зависими от опиоидите. Бързото прекратяване на опиоидните аналгетици при пациенти, които са физически зависими от опиоиди, доведе до сериозни симптоми на оттегляне неконтролирана болка и самоубийство. Бързото прекратяване също е свързано с опити за намиране на други източници на опиоидни аналгетици, които могат да бъдат объркани с търсенето на наркотици за злоупотреба. Пациентите могат също така да се опитат да лекуват техните болка или симптоми на оттегляне с незаконни опиоиди като хероин и други вещества.

Когато е взето решение за намаляване на дозата или терапията за прекратяване на терапията с опиоид, приемащ перкодан, има различни фактори, които трябва да се вземат предвид, включително общата дневна доза опиоид (включително перкодан), пациентът приема продължителността на лечението, вида на лекуването на болка и физическите и психологическите характеристики на пациента. Важно е да се гарантира постоянната грижа за пациента и да се споразумеят за подходящ график за стесняване и проследяващ план, така че целите и очакванията на пациента и доставчика да са ясни и реалистични. Когато са опиоидни аналгетици

Преустановено поради предполагаемо разстройство на употребата на вещества Оценете и лекувайте пациента или се отнасят за оценка и лечение на разстройството на употребата на вещества. Лечението трябва да включва подходи, базирани на доказателства, като лечение, подпомагано от лекарства, лечение на нарушение на употребата на опиоиди. Сложните пациенти с коморбидна болка и нарушения на употребата на вещества могат да се възползват от насочване към специалист.

Няма стандартни опиоидни срокове за усукване, които са подходящи за всички пациенти. Добрата клинична практика диктува специфичен за пациента план за постепенно намаляване на дозата на опиоида. За пациенти на перкодан, които са физически опиоидни зависими, инициират конуса с достатъчно малък прираст (напр. Не по-големи от 10% до 25% от общата дневна доза), за да се избегнат симптомите на оттегляне и да продължат с понижаване на дозата на интервал на всеки 2 до 4 седмици. Пациентите, които са приемали опиоиди за по -бриферни периоди от време, могат да понасят по -бърз конус.

Може да се наложи да се осигури на пациента по -ниска силна доза, за да постигне успешен конус. Преоценявайте пациента често, за да управлява симптомите на болка и оттегляне, ако те се появят. Често срещаните симптоми на отнемане включват неспокойствие лакримация на ринорея прозяване за изпотяване на мехите миалгия и мидриаза. Други признаци и симптоми също могат да се развият, включително раздразнителност Тревожността на гърба Болки в ставата Слабост на болката на корема на коремните спазми безсъние гадене анорексия повръща диария или повишена кръвно налягане дихателна честота или сърдечна честота. Ако възникнат симптоми на оттегляне, може да се наложи да се спре конуса за определен период от време или да се повиши дозата на опиоидния аналгетик на предишната доза и след това да продължите с по -бавен конус. Освен това оценете пациентите за всякакви промени в появата на настроение на самоубийствени мисли или използване на други вещества.

При управление на пациенти, приемащи опиоидни аналгетици, особено тези, които са били лекувани за продължителен период от време и/или с високи дози за хронична болка, гарантират, че мултимодалният подход към Управление на болката Включването на подкрепата за психичното здраве (ако е необходимо) е налице преди започване на опиоиден аналгетичен конус. Мултимодалният подход за управление на болката може да оптимизира лечението на хронична болка, както и да помогне за успешното усукване на опиоидния аналгетик [виж Предупреждения ; Оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Перкодан (Oxycodone и аспиринови таблетки USP) Таблетките се доставят като жълт кръгъл таблет, отбелязан и обезвреден с перкодан от едната страна и обикновена от другата страна.

Предлага се в:

Бутилки от 100 - NDC 63481-121-70

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

Разпределете в плътно устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в USP с устойчиво на деца затваряне (според изискванията).

Изисква се формуляр за поръчка на DEA.

Съхранявайте Percodan сигурно и разпоредете правилно [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ].

Разпространено от: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Ревизиран: април 2024 г.

Странични ефекти for Percodan

Следните сериозни нежелани реакции са описани или описани по -подробно в други раздели:

• Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба [виж Предупреждения ]
• Животозастрашаваща респираторна депресия [Вижте Предупреждения ]
• Синдром на отказ от неонатален опиоид [виж Предупреждения ]
• Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния [виж Предупреждения ]
• Взаимодействия с бензодиазепини и други депресанти на ЦНС [виж Предупреждения ]
• Надбъбречна недостатъчност [виж Предупреждения ]
• Тежко Хипотония [Вижте Предупреждения ]
• Стомашно -чревни нежелани реакции [виж Предупреждения ]
• Припадъци [виж Предупреждения ]
• Оттегляне [Вижте Предупреждения ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Сериозни нежелани реакции, които могат да бъдат свързани с употребата на таблетки перкодан, включват апнея кръвоносна депресия хипотония респираторна арестуване на дихателната депресия и шок [Вижте Предозиране ].

Най-често наблюдаваните несериозни нежелани реакции включват замаяност за замаяност за замаяност или гадене и повръщане на седация. Тези ефекти изглеждат по -изявени при амбулаторни, отколкото при нембулаторни пациенти и някои от тези нежелани реакции могат да бъдат облекчени, ако пациентът лежи. Други нежелани реакции включват запек на еуфория дисфория и сърбеж.

Аспиринът може да увеличи вероятността от кръвоизлив поради ефекта му върху стомашната лигавица и тромбоцитната функция. Освен това аспиринът има потенциал да причини анафилаксия при свръхчувствителни пациенти, както и ангиоедем, особено при пациенти с хронична уртикария. Други нежелани реакции, дължащи се на употреба на аспирин, включват анорексия обратима хепатотоксичност левкопения тромбоцитопения пурпура намалява плазмената концентрация на желязо и съкратеното време за оцеляване на еритроцитите.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на оксикодон. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нежеланите реакции, получени от преживявания с пощенски пазари с таблетки от перкодан, са изброени от органна система и в намаляващ ред на тежестта и/или честотата, както следва:

Тяло като цяло

алергична реакция неразумно астения главоболие анафилактика треска Хипотермия жажда повишена изпотяване случайно случайно предозиране нечестотно предозиране

Сърдечно -съдов

тахикардия дисритмии хипотония Ортостатична хипотония брадикардия на сърцебиене

Централна и периферна нервна система

Ступор Парестезия Агитация Церебрален оток Кома объркване Замаяност главоболие поддурално или вътречерепно кръвоизлив летаргия Припадъци Тревожност Психично увреждане

Течност и електролит

Дехидратация Хиперкалемия Метаболитна ацидоза Респираторна алкалоза

Стомашно -чревен

Хеморагична стомашна/дуоденална язва стомашна/пептична язва Диспепсия коремна болка Диария Изригване на сухо в устата стомашно -чревна кървяща чревна перфорация гадене повръща преходно повишаване на чернодробните ензими Хепатит Reye синдром на панкреатит на чернодробните ензими хепатит reye синдром

Слух и вестибуларен

загуба на слуха в ушите. Пациентите с висока честотна загуба може да имат затруднения с възприемането на шум в ушите. При тези пациенти шумът в ушите не може да се използва като клиничен показател за салицилизъм.

Хематологичен

Неопределен кръвоизлив пурпура ретикулоцитоза Удължаване на протромбиновото време, разпространено интраваскуларна коагулация Екхимоза тромбоцитопения

Свръхчувствителност

Остра анафилаксия ангиоедема астма бронхоспазъм ларингеален оток уртикария анафилактоиден реакция метаболитен и хранителен Хипогликемия Алкалоза на хипергликемия ацидоза

Мускулно -скелетна

рабдомиолиза

Очен

миоза визуални смущения червено око

Психиатрична

Зависимост от наркотици злоупотреба с наркотици Сомна депресия нервност халюцинация

Какво е хидрокодон 5 325?

Репродуктивен

Продължителна бременност и труд мъртворовки с по -ниско тегло при раждане Краръските предшестващи и следродилно кървене Затваряне на патентен дуктус артериоза

Дихателна система

Бронхоспазъм диспнея хиперпнея белодробен оток тахипнея аспирация хиповентилация ларингеален оток

Кожа и придатъци

Urticaria Rash Flushing

Урогенитален

интерстициален нефрит папиларна некроза протеинурия бъбречна недостатъчност и отказ от задържане на урина на урината

Синдром на Серотон

Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстваща употреба на опиоиди е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба.

Анафилаксия

Анафилаксия has been reported with ingredients contained in Перкодан.

Андрогенни дефицит

Случаите на дефицит на андроген са възникнали при използване на опиоиди за продължителен период от време [виж Клинична фармакология ].

Хипералгезия и алодиния

Съобщава се за случаи на хипералгезия и алодиния с опиоидна терапия с всякаква продължителност [виж Предупреждения ]

Хипогликемия

Съобщава се за случаи на хипогликемия при пациенти, приемащи опиоиди. Повечето доклади са били при пациенти с поне един предразполагащ рисков фактор (например диабет).

Лекарствени взаимодействия for Percodan

Таблица 1: Клинично значими лекарствени взаимодействия с перкодан

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

В зависимост от чувствителността/специфичността и методологията на теста, отделните компоненти на перкоданните таблетки могат да се кръстосат с анализи, използвани при предварителното откриване на кокаин (първичен уринарен метаболит бензойлекгонин) или марихуана (канабиноиди) в човешката урина. Трябва да се използва по -специфичен алтернативен химичен метод, за да се получи потвърден аналитичен резултат. Предпочитаният потвърдителен метод е газова хроматография/масспектрометрия (GC/MS). Освен това клиничните съображения и професионалната преценка трябва да се прилагат към всеки резултат от тест за наркотици на злоупотреба, особено когато се използват предварителни положителни резултати.

Салицилатите могат да увеличат резултата от йод, свързан с протеина (PBI), като се конкурират за протеиновите свързващи места на пред-албумин и евентуално свързващи щитовидната жлеза.

Инхибитори на ангиотензин за конвертиране на ензими (ACE)

Хипонатремичните и хипотензивните ефекти на АСЕ инхибитори може да бъде намален от съпътстващото приложение на аспирин поради непрякото му ефект върху пътя на преобразуване на ренин-ангиотензин.

Ацетазоламид

Едновременното използване на аспирин и ацетазоламид може да доведе до високи серумни концентрации на ацетазоламид (и токсичност) поради конкуренцията в бъбречния тубул за секреция.

Антикоагулантна терапия (хепарин и варфарин)

Пациентите на антикоагулационна терапия са изложени на повишен риск от кървене поради взаимодействието между лекарства и лекарства и ефекта върху тромбоцитите. Аспиринът може да измести варфарин от местата на свързване на протеини, водещи до удължаване както на протромбиновото време, така и на времето за кървене. Аспиринът може да увеличи активността на антикоагулантната активност на риска за кървене на хепарин.

Антиконвулсанти

Салицилатът може да измести обвързания с протеин фенитоин и валпроева киселина, което води до намаляване на общата концентрация на фенитоин и повишаване на нивата на серумната валпроева киселина.

Бета блокери

Хипотензивните ефекти на бета блокерите могат да бъдат намалени от съпътстващото приложение на аспирин поради инхибиране на бъбречните простагландини, което води до намален бъбречен кръвен поток и задържане на сол и течности.

Диуретици

Ефективността на диуретиците при пациенти с основно бъбречно или сърдечно -съдово заболяване може да бъде намалена от съпътстващото приложение на аспирин поради инхибиране на бъбречните простагландини, което води до намаляване на бъбречния кръвен поток и задържането на сол и течностите.

Метотрексат

Аспиринът може да засили сериозната страна и токсичност на метотрексат поради изместване от неговите плазмени протеинови места и/или намален бъбречен клирънс.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

Едновременното използване на аспирин с други НСПВС трябва да се избягва, тъй като това може да увеличи кървенето или да доведе до намалена бъбречна функция. Аспиринът може да засили сериозните странични ефекти и токсичността на кеторолака поради изместване от неговите плазмени протеинови места и/или намален бъбречен клирънс.

Проверете взаимодействията с лекарства с други лекарства

Агенти за орални хипогликемици

Аспиринът може да увеличи серумното понижаване на глюкозата на инсулин и сулфонилуреи, което води до хипогликемия.

Урикозурични агенти

Салицилатите антагонизират урикозуричното действие на пробенецид или сулфинпиразон.

Предупреждения for Percodan

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Перкодан contain Oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Перкодан exposes users to the risks of addiction abuse и misuse [Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Въпреки че рискът от пристрастяване при всеки индивид е неизвестен, той може да възникне при пациенти, предписани по подходящ начин перкодан. Пристрастяването може да възникне при препоръчителни дози и ако лекарството е злоупотребявано или злоупотребено.

Оценка на риска на всеки пациент от злоупотреба с опиоидни зависимости или злоупотреба преди предписването на перкодан и преоценка на всички пациенти, получаващи перкодан за развитието на тези поведения и състояния. Рисковете се увеличават при пациенти с лична или фамилна анамнеза за злоупотреба с наркотици (включително злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване) или психични заболявания (напр. голяма депресия ). Потенциалът за тези рискове обаче не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент. Пациентите с повишен риск могат да бъдат предписани опиоиди като перкодан, но употребата при такива пациенти налага интензивно консултиране за рисковете и правилното използване на перкодан, заедно с честата преоценка за признаци на злоупотреба с зависимостта и злоупотреба. Помислете за предписване на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди [виж Предупреждения и Доза и приложение ].

Опиоидите се търсят за немедицинска употреба и са обект на отклонение от законно предписана употреба. Помислете за тези рискове, когато предписвате или разпределяте перкодан. Стратегиите за намаляване на тези рискове включват предписване на лекарството в най -малкото подходящо количество и съветване на пациента за внимателно съхранение на лекарството по време на лечението и правилно изхвърляне на неизползвано лекарство [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ]. Contact local state professional licensing board or state-controlled substances authority for information on how to prevent и detect abuse or diversion of this product.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Съобщава се за сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на опиоиди, дори когато се използва, както е препоръчано. Респираторната депресия, ако не е веднага призната и лекувана, може да доведе до арест и смърт на диханието. Управлението на респираторната депресия може да включва внимателни мерки за поддържане на наблюдение и използване на опиоидни антагонисти в зависимост от клиничния статус на пациента [виж Предозиране ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Задържането от индуцирана от опиоиди респираторна депресия може да изостри успокояващите ефекти на опиоидите.

Докато сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия може да възникне по всяко време по време на употребата на перкодан, рискът е най-голям по време на започване на терапия или след увеличаване на дозата.

За намаляване на риска от респираторна депресия правилното дозиране и титруване на перкодан са от съществено значение [виж Доза и приложение ]. Overestimating the Перкодан dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Случайното поглъщане на дори една доза перкодан, особено от деца, може да доведе до респираторна депресия и смърт поради предозиране на оксикодон.

Обучете пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаете важността на обаждането на 911 или да получите спешна медицинска помощ веднага в случай на известна или заподозряна предозиране [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ].

Опиоидите могат да причинят нарушения на дишането, свързани с съня, включително централна сънна апнея (CSA) и свързана със съня хипоксемия. Използването на опиоиди увеличава риска от CSA по начин, зависим от дозата. При пациенти, които се представят с CSA, обмислят намаляване на дозата на опиоиди, използвайки най -добрите практики за опиоиден конус [виж Доза и приложение ].

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете наличието на налоксон за спешното лечение на предозиране с опиоиди с пациента и болногледача и оценете потенциалната нужда от достъп до налоксон както при започване и подновяване на лечението с перкодан. Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от индивидуалното състояние на налоксон, разпределяне и предписване на изисквания или насоки (например по лекарско предписание директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността). Обучете пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаете важността на обаждането на 911 или получаването на спешна медицинска помощ, дори ако се прилага налоксон [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ].

Помислете за предписването на налоксон въз основа на рисковите фактори на пациента за предозиране, като например едновременно използване на други депресанти на ЦНС, анамнеза за нарушение на употребата на опиоиди или предварително предозиране с опиоиди. The presence of risk factors for overdose should not prevent the proper management of pain in any given patient. Също така помислете за предписването на налоксон, ако пациентът има членове на домакинството (включително деца) или други близки контакти, изложени на риск от случайно поглъщане или предозиране. If naloxone is prescribed educate patients and caregivers on how to treat with naloxone [see Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи Предозиране ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Комата за респираторна депресия и смъртта на респираторната депресия могат да бъдат резултат от едновременната употреба на перкодан с бензодиазепини и/или други депресанти на ЦНС, включително алкохол (например небюниазепинови седативи/хипнотици, схождащи тренировки, други релаксанти Общи анестетици Антипотици други опиоиди). Because of these risks reserve concomitant prescribing of these drugs for use in patients for whom alternative treatment options are inadequate.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоидни аналгетици. Поради подобни фармакологични свойства е разумно да се очаква подобен риск със съпътстващата употреба на други лекарства за депресия на ЦНС с опиоидни аналгетици [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ако е взето решение да се предпише бензодиазепин или друг депресант на ЦНС едновременно с опиоиден аналгетик, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни продължителни употреби. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска начална доза на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоиден аналгетик при пациент, който вече приема бензодиазепин или друг депрес на ЦНС, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоидния аналгетик и титрат въз основа на клиничния отговор. Информирайте пациентите и полагащите грижи за това потенциално взаимодействие и ги обучавайте на признаците и симптомите на респираторна депресия (включително седация).

Ако едновременната употреба е оправдана, помислете за предписване на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди [виж Предупреждения и Доза и приложение ].

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато перкоданът се използва с бензодиазепин или други депресанти на ЦНС (включително алкохол и незаконни лекарства). Посъветвайте се с пациентите да не управляват или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите от едновременната употреба на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС. Пациенти с екрани за риск от нарушения в употребата на вещества, включително злоупотреба с опиоиди и злоупотреба и ги предупреждават за риска от предозиране и смърт, свързани с употребата на допълнителни депресанти на ЦНС, включително алкохол и незаконни лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Use of PERCODAN for an extended period of time during pregnancy can result in withdrawal in the neonate. Синдромът на оттегляне на неонатален опиоид За разлика от синдрома на изтегляне на опиоиди при възрастни може да бъде животозастрашаващ, ако не е признат и лекуван и изисква управление съгласно протоколи, разработени от експерти по неонатология. Наблюдавайте новородените за признаци на синдром на изтегляне на неонатален опиоид и управлявайте съответно. Посъветвайте бременните жени, които използват опиоиди за продължителен период от време на риска от синдром на новородено опиоиди и гарантирайте, че ще има подходящо лечение [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи Бременност ].

Стратегия за оценка на риска и смекчаване (REMS)

За да се гарантира, че ползите от опиоидните аналгетици надвишават рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с Администрацията по храните и лекарствата (FDA), изисква стратегия за оценка на риска и смекчаване (REMS) за тези продукти. Съгласно изискванията на лекарствените компании на REMS с одобрени опиоидни аналгетични продукти трябва да предоставят на разположение образователни програми, съвместими с REMS. Доставчиците на здравни услуги са силно насърчавани да направят всичко от следните:

• Предлага се от акредитиран доставчик на продължаващо образование (CE) или друга образователна програма, която включва всички елементи на FDA образованието за доставчици на здравни грижи, участващи в управлението или подкрепата на пациенти с болка.
• Обсъдете безопасното използвайте сериозни рискове и правилното съхранение и изхвърляне на опиоидни аналгетици с пациенти и/или техните полагащи грижи всеки път, когато тези лекарства са предписани. Ръководството за консултиране на пациентите (PCG) може да бъде получено на тази връзка: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Подчертайте на пациентите и техните полагащи грижи значението на четенето на ръководството за лекарства, което те ще получат от своя фармацевт всеки път, когато им се достави опиоиден аналгетик.
• Помислете да използвате други инструменти за подобряване на безопасността на домакинствата на пациентите и обществените споразумения за приписване на пациентите, които засилват отговорностите на пациентите.

За да получите допълнителна информация за опиоидните аналгетични REMS и за списък на акредитирани REMS CME/CE обадете се 1-800-503-0784 или влезте в www.opioidanalgesicrems.com. Планът на FDA може да бъде намерен на www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Рискове от съпътстваща употреба или прекратяване на цитохром P450 3A4 инхибитори и индуктори

Concomitant use of PERCODAN with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of oxycodone and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Предупреждения ] особено когато се добави инхибитор след постигане на стабилна доза перкодан. По същия начин прекратяването на индуктор на CYP3A4 като рифампин карбамазепин и фенитоин при пациенти, лекувани с перкодан, може да увеличи плазмените концентрации на перкодан и да удължи нежеланите реакции на опиоиди. Когато използвате перкодан с инхибитори на CYP3A4 или прекратяване на индукторите на CYP3A4 при пациенти, лекувани с перкодан, оценяват пациентите на чести интервали и помислете за намаляване на дозата на перкодана, докато се постигнат стабилни лекарствени ефекти [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Едновременната употреба на перкодан с индуктори на CYP3A4 или прекратяване на инхибитор на CYP3A4 може да намали плазмените концентрации на оксикодон, намалявайки ефикасността на опиоидите или евентуално да доведе до синдром на изтегляне при пациент, който е развил физическа зависимост към оксикодон. При използване на перкодан с индуктори на CYP3A4 или прекратяване на CYP3A4 инхибиторите оценяват пациентите на чести интервали и помислете за увеличаване на дозата на опиоиди, ако е необходимо, за да се поддържа адекватна аналгезия или ако възникнат симптоми на оттегляне на опиоиди [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния

Индуцирана от опиоиди хипералгезия (OIH) възниква, когато опиоидната аналгетична парадоксално причинява увеличаване на болката или увеличаване на чувствителността към болка. Това условие се различава от толерантността, която е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект [виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Съобщава се за случаи на OIH както с краткосрочна, така и с дългосрочна употреба на опиоидни аналгетици. Въпреки че механизмът на OIH не е напълно разбран многократно биохимичен Пътеките са замесени. Медицинската литература предполага силна биологична правдоподобност между опиоидните аналгетици и OIH и алодиния. Ако се подозира, че пациентът изпитва, внимателно обмислете по -добро намаляване на дозата на текущата опиоидна аналгетика или опиоидна въртене (безопасно превключване на пациента към различна опиоидна част) [виж Предупреждения и Доза и приложение ].

Животозастрашаваща респираторна депресия In Пациенти с хронична белодробна болест Or In Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Използването на перкодан при пациенти с остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване е противопоказано.

Пациенти с хронична белодробна болест

Перкодан-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale и those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Перкодан [Вижте Предупреждения ].

Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Животната респираторна депресия е по-вероятно да се появи при възрастни кахектични или инвалидирани пациенти, тъй като те могат да имат променена фармакокинетика или променен клирънс в сравнение с по-младите по-здрави пациенти [виж Предупреждения ].

Редовно оценявайте пациентите, особено при започване и титриране на перкодан и когато перкоданът се дава едновременно с други лекарства, които потискат дишането [виж Предупреждения ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от 1 месец употреба. Представянето на надбъбречната недостатъчност може да включва неспецифични симптоми и признаци, включително гадене повръщане на анорексия Слабост на умора и замаяност и Ниско кръвно налягане . Ако се подозира, че надбъбречната недостатъчност потвърди диагнозата с диагностично тестване възможно най -скоро. Ако се диагностицира надбъбречната недостатъчност, лекувайте с физиологични заместващи дози кортикостероиди. Отбийте пациента от опиоида, за да позволи на надбъбречната функция да се възстанови и да продължи кортикостероидната лечение, докато надбъбречната функция не се възстанови. Други опиоиди могат да бъдат изпробвани, тъй като някои случаи съобщават за използване на различен опиоид без рецидив на надбъбречната недостатъчност. Наличната информация не идентифицира конкретни опиоиди като по -склонни да се свързва с надбъбречната недостатъчност.

Тежко Хипотония

Перкодан may cause severe hypotension including orthostatic hypotension и syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics). Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Перкодан. In patients with circulatory шок Перкодан may cause vasodilation that can further reduce cardiac output и blood pressure. Avoid the use of Перкодан in patients with circulatory шок.

Рискове от употреба при пациенти с повишено вътречерепно налягане мозъчни тумори на увреждане на главата или нарушено съзнание

При пациенти, които могат да бъдат податливи на вътречерепните ефекти на CO ₂ Задържане (напр. Тези с доказателства за повишено вътречерепно налягане или мозъчни тумори) Percodan могат да намалят респираторното задвижване и произтичащия от това СО ₂ Задържането може допълнително да повиши вътречерепното налягане. Следете такива пациенти за признаци на седация и респираторна депресия, особено при започване на терапия с перкодан.

Опиоидите също могат да затъмнят клиничния курс при пациент с нараняване на главата. Избягвайте употребата на перкодан при пациенти с нарушено съзнание или кома.

Рискове от употреба при пациенти със стомашно -чревни състояния

Перкодан is contraindicated in patients with known or suspected Газtrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Оксикодонът в перкодан може да причини спазъм на сфинктера на Оди. Опиоидите могат да причинят увеличаване на серумната амилаза. Редовно оценявайте пациенти с болест на жлъчните пътища, включително остър панкреатит за влошаващи се симптоми.

Повишен риск от припадъци при пациенти с нарушения в пристъпите

Оксикодонът в перкодана може да увеличи честотата на пристъпите при пациенти с припадъци и може да увеличи риска от припадъци, възникващи в други клинични условия, свързани с пристъпи. Редовно оценявайте пациентите с анамнеза за нарушения в пристъпите за влошена контрола на пристъпите по време на терапията с перкодан.

Оттегляне

Не прекъсвайте рязко Перкодан при пациент физически зависим от опиоидите. При прекратяване на перкодана при физически зависим пациент постепенно се подривват дозата. Бързото усукване на оксикодон и аспирин при пациент физически зависим от опиоидите може да доведе до синдром на изтегляне и връщане на болка [виж Доза и приложение и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Освен това избягвайте използването на смесен агонист/антагонист (т.е. пентазоцин налбуфин и буторфанол) или частичен агонист (бупренорфин) аналгетици при пациенти, които са получили или получават курс на терапия с пълен опиоиден агонист, включително перкодан. При тези пациенти смесеният агонист/антагонист и частичен агонист Лекарствени взаимодействия ].

Фетална токсичност

Преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз

Избягвайте използването на НСПВС, включително перкодан при бременни жени на около 30 седмици бременност и по -късно. НСПВС, включително перкодан, увеличават риска от преждевременно затваряне на феталния ductus arteriosus в приблизително тази гестационна епоха.

Олигохидрамнио/неонатално бъбречно увреждане

Използването на НСПВС, включително перкодан на около 20 седмици бременност или по -късно при бременност, може да причини фетална бъбречна дисфункция, водеща до олигохидрамнио, а в някои случаи и неонатално бъбречно увреждане. Тези неблагоприятни резултати се наблюдават средно след дни до седмици на лечение, въпреки че олигохидрамниос рядко се съобщава веднага след 48 часа след започване на НСПВС.

Oligohydramnios често е, но не винаги обратим с прекратяване на лечението. Усложненията от продължителни олигохидрамнио може например да включват контрактури на крайниците и забавено съзряване на белите дробове. В някои случаи на постмаркетингови случаи на нарушени неонатални бъбречни функции са необходими инвазивни процедури като обменна трансфузия или диализа.

Ако лечението с НСПВС е необходимо между около 20 седмици и 30 седмици бременна граница на перкодана до най -ниската ефективна доза и възможната възможна продължителност. Помислете за ултразвуково наблюдение на амниотичната течност, ако лечението с перкодан се простира над 48 часа. Прекратяване на перкодана, ако се появи и олигохидрамниос и проследяване според клиничната практика [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Бременност ].

Рискове от машини за шофиране и експлоатация

Перкодан may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Перкодан и know how they will react to the medication [Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациенти/полагащи грижи ].

Свръхчувствителност To Oxycodone Or Aspirin (e.g. Angioedema)

Перкодан tablets are contraindicated in patients with known hypersensitivity to oxycodone or Аспирин и in any situation where opioids or Аспирин are contraindicated.

Синдром на Рий

Аспиринът не трябва да се използва при деца или тийнейджъри за вирусни инфекции със или без треска поради риска от синдром на Reye със съпътстваща употреба на аспирин при определени вирусни заболявания.

Лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля)

Лекарствена реакция с Еозинофилия и systemic symptoms (DRESS) has been reported in patients taking NSAIDs such as Перкодан. Some of these events have been fatal or life-threatening. DRESS typically although not exclusively presents with треска rash lymphadenopathy и/or facial swelling. Other clinical manifestations may include hepatitis nephritis hematological abnormalities myocarditis or myositis. Sometimes symptoms of DRESS may resemble an acute viral infection. Eosinophilia is often present. Because this disorder is variable in its presentation other organ systems not noted here may be involved. It is important to note that early manifestations of hypersensitivity such as треска or lymphadenopathy may be present even though rash is not evident. If such signs or symptoms are present discontinue Перкодан и evaluate the patient immediately.

Предупреждение за алкохол

Пациентите, които консумират три или повече алкохолни напитки всеки ден, трябва да бъдат консултирани за рисковете за кървене, свързани с хроничната употреба на тежък алкохол, докато приемат аспирин.

Коагулационни аномалии

Дори ниските дози аспирин могат да инхибират функцията на тромбоцитите, което води до увеличаване на времето на кървене. Това може да повлияе неблагоприятно на пациенти с наследствена (хемофилия) или придобито (чернодробно заболяване или Витамин К. дефицит) нарушения на кървенето.

Пептична язва болест

Пациентите с анамнеза за активно пептична язва трябва да избягват използването на аспирин, което може да причини дразнене на стомашната лигавица и кървене.

Предпазни мерки for Percodan

Общи

Аспиринът е свързан с повишени чернодробни ензими кръв урея Азот и серумен креатинин хиперкалемия протеинурия и продължително време за кървене.

Кръвоизлив

Аспиринът може да увеличи вероятността от кръвоизлив поради ефекта му върху стомашната лигавица и функцията на тромбоцитите (удължаване на времето за кървене). Салицилатите трябва да се използват с повишено внимание при наличието на пептична язва или аномалии на коагулацията.

Амбулаторна хирургия и следоперативна употреба

Показано е, че оксикодонът и други опиоиди, подобни на морфин, намаляват подвижността на червата. Ileus е често следоперативно усложнение, особено след вътреабдоминална хирургия с употреба на опиоидна аналгезия. Трябва да се внимава за наблюдение на намалената подвижност на червата при пациенти с постоперативни пациенти, получаващи опиоиди. Трябва да се прилага стандартна поддържаща терапия.

Информация за пациенти/полагащи грижи

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Съхранение и изхвърляне

Поради рисковете, свързани с злоупотребата с случайно поглъщане и злоупотреба, съветват пациентите да съхраняват перкодан сигурно извън полезрението и обхвата на деца и на място, което не е достъпно от други, включително посетители в дома. Информирайте пациентите, че оставянето на перкодан необезпечен може да представлява смъртоносен риск за другите в дома [виж Предупреждения и Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи, че когато лекарствата вече не са необходими, те трябва да бъдат изхвърлени незабавно. Нежеланият или неизползван перкодан с изтекъл срок на изтекъл срок на промиване на неизползваните лекарства в тоалетната, ако опцията за връщане на наркотици не е лесно достъпна. Информирайте пациентите, че могат да посетят www.fda.gov/drugdisposal за пълен списък на лекарствата, препоръчани за изхвърляне чрез зачервяване, както и допълнителна информация за изхвърляне на неизползвани лекарства.

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Информирайте пациентите, че употребата на перкодан, дори когато се приема според препоръчаното, може да доведе до злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба, което може да доведе до предозиране и смърт [виж Предупреждения ]. Instruct patients not to share Перкодан with others и to take steps to protect Перкодан from theft or misuse.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Информирайте пациентите за риска от животозастрашаваща респираторна депресия, включително информация, че рискът е най-голям при започване на перкодан или когато дозата се увеличи и че може да се появи дори при препоръчителни дози.

Обучете пациентите и полагащите грижи как да разпознаят респираторната депресия и да подчертаете важността на обаждането на 911 или да получите спешна медицинска помощ веднага в случай на известна или заподозряна предозиране [виж Предупреждения ].

Случайно поглъщане

Информирайте пациентите, че случайното поглъщане, особено от деца, може да доведе до респираторна депресия или смърт [виж Предупреждения ].

Взаимодействия с бензодиазепини и други депресанти на ЦНС

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че могат да възникнат потенциално фатални адитивни ефекти, ако перкоданът се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС, включително алкохол и да не ги използва едновременно, освен ако не е контролиран от доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения Лекарствени взаимодействия ].

Достъп на пациента до налоксон за спешно лечение на предозиране на опиоиди

Обсъдете с пациента и полагащите грижи наличието на налоксон за спешно лечение на предозиране с опиоиди както при започване, така и подновяване на лечението с перкодан. Информирайте пациентите и полагащите грижи за различните начини за получаване на налоксон, както е разрешено от индивидуалните изисквания или насоки за предписване на налоксон (например по лекарско предписание, директно от фармацевт или като част от програма, базирана в общността) [виж Предупреждения и Доза и приложение ].

Образовайте пациентите и полагащите грижи как да разпознаят признаците и симптомите на предозиране.

Обяснете на пациентите и полагащите грижи, че ефектите на налоксон са временни и че те трябва да се обадят на 911 или да получат спешна медицинска помощ веднага във всички случаи на известни или подозрителни опиоидни предозиране, дори ако се прилага налоксон [виж Предозиране ].

Ако се предписва налоксон, посъветвайте и пациентите и полагащите грижи:

• Как да се лекува с налоксон в случай на предозиране с опиоиди
• Да разкажем на семейството и приятелите си за техния налоксон и да го запази на място, където семейството и приятелите могат да имат достъп до него при спешни случаи
• Да прочетете информацията за пациента (или друг образователен материал), който ще дойде с техния налоксон. Подчертайте важността на това преди да се случи спешна ситуация на опиоиди, така че пациентът и болногледачът да знае какво да прави.

Хипералгезия и алодиния

Информирайте пациентите и полагащите грижи да не увеличават дозата на опиоиди, без първо да се консултирате с клиницист. Посъветвайте пациентите да потърсят медицинска помощ, ако изпитват симптоми на хипералгезия, включително влошаваща се болка повишена чувствителност към болка или нова болка [виж Предупреждения ; Нежелани реакции ].

Синдром на Серотон

Информирайте пациентите, че перкоданът може да причини рядко, но потенциално животозастрашаващо състояние, наречено синдром на серотонин, произтичащо от съпътстващото приложение на серотонинергични лекарства. Предупреждавайте пациентите за симптомите на синдрома на серотонин и да потърсят медицинска помощ веднага, ако се развият симптомите. Инструктирайте пациентите да информират своите лекари, ако приемат или планират да приемат серотонинергични лекарства.

MAOI Взаимодействие

Информирайте пациентите, за да избегнете приемането на перкодан, докато използвате лекарства, които инхибират моноаминовата оксидаза. Пациентите не трябва да стартират маоа, докато приемат перкодан [виж Лекарствени взаимодействия ].

Важни инструкции за администрация

Инструктирайте пациентите как правилно да приемат перкодан. Обичайната доза е една таблетка на всеки 6 часа, ако е необходимо за болка. Максималната дневна доза аспирин не трябва да надвишава 4 грама [виж Доза и приложение ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Важни инструкции за прекратяване

За да се избегне развитието на симптомите на оттегляне, инструктирайте пациентите да не прекратяват Перкодан, без първо да се обсъжда план за стесняване с предписващия [виж Доза и приложение ].

Шофиране или работа с тежки машини

Информирайте пациентите, че Перкодан може да наруши способността да извършват потенциално опасни дейности като шофиране на кола или експлоатация на тежки машини. Съветвайте пациентите да не изпълняват подобни задачи, докато не разберат как ще реагират на лекарствата [виж Предупреждения ].

Запек

Съветвайте пациентите за потенциала за тежък запек, включително инструкции за управление и кога да потърсите медицинска помощ [виж Нежелани реакции и Клинична фармакология ].

Надбъбречна недостатъчност

Информирайте пациентите, че Перкодан може да причини надбъбречна недостатъчност потенциално животозастрашаващо състояние. Надбъбречната недостатъчност може да има неспецифични симптоми и признаци като гадене, повръщайки анорексия умора слабост замаяност и ниско кръвно налягане. Посъветвайте пациентите да потърсят медицинска помощ, ако изпитват съзвездие от тези симптоми [виж Предупреждения ].

Хипотония

Информирайте пациентите, че перкоданът може да причини ортостатична хипотония и синкоп. Инструктирайте пациентите как да разпознаят симптомите на ниско кръвно налягане и как да намалите риска от сериозни последици, трябва да се появи хипотония (напр. Седнете или легнете внимателно от седнало или лежащо положение).

Анафилаксия

Информирайте пациентите, че са съобщени анафилаксия със съставки, съдържащи се в перкодан. Съветвайте пациентите как да разпознаят подобна реакция и кога да потърсят медицинска помощ [виж Противопоказания и Нежелани реакции ].

Бременност

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Информирайте пациентите с жени за репродуктивен потенциал, че употребата на перкодан за продължителен период от време по време на бременност може да доведе до синдром на новородено опиоиди, който може да бъде животозастрашаващ, ако не бъде признат и лекуван [виж Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Бременност]

Ембрио-фетална токсичност

Информирайте пациентите с жени за репродуктивен потенциал, че Перкодан може да причини вреда на плода и да информира доставчика на здравни грижи за известна или подозрителна бременност. Информирайте бременните жени, за да избегнете използването на аспирин и други НСПВС, започващи от 30 седмици бременност поради риска от преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз. Ако лечението с Перкодан е необходимо за бременна жена между около 20 до 30 седмици бременност, посъветвайте я, че може да се наложи да бъде наблюдавана за олигохидрамнио, ако лечението продължава по -дълго от 48 часа [виж Предупреждения ; Фетална токсичност ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Бременност ].

Лактация

Посъветвайте се с кърменето на жени, които използват перкодан, за внимателно наблюдение на бебетата за повишена сънливост (повече от обикновено) затруднения с дишането или накупността. Инструктирайте кърменето на жените да търсят незабавна медицинска помощ, ако забележат тези признаци.

Безплодие

Информирайте пациентите, че употребата на опиоиди за продължителен период от време може да причини намалена плодовитост. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими [виж Нежелани реакции ].

Сериозни кожни реакции, включително рокля

Посъветвайте пациентите да спрат незабавно да приемат перкодан, ако развият някакъв вид обрив или треска и да се свържат с техния доставчик на здравни грижи възможно най -скоро [виж Предупреждения ].

Лабораторни тестове

Въпреки че оксикодонът може да реагира кръстосано с някои тестове за урина на лекарството, не са открити налични проучвания, които определят продължителността на откриваемостта на оксикодона в екраните на лекарството за урина. Въпреки това въз основа на фармакокинетичните данни приблизителната продължителност на откриваемост за една доза оксикодон се оценява приблизително на един до два дни след експозицията на лекарството.

Тестването на урината за опиати може да се извърши за определяне на незаконната употреба на наркотици и по медицински причини, като оценка на пациенти с променени състояния на съзнание или мониторинг на ефикасността на усилията за рехабилитация на лекарства. Предварителното идентифициране на опиатите в урината включва използването на имуноанализ на скрининг и тънкослойна хроматография (TLC). Газовата хроматография/масспектрометрията (GC/MS) може да се използва като етап на идентификация на трети етап в медицинската изследователска последователност за опиат Тестване след имуноанализ и TLC. Идентичността на 6-кето опиати (например оксикодон) може допълнително да бъде диференцирана чрез анализа на тяхното производно на метоксим-триметилсилил (MO-TMS).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на оксикодон и аспирин не са проведени.

Мутагенеза

Комбинацията от оксикодон и аспирин не е оценена за мутагенност. Само по себе си оксикодонът е отрицателен при бактериален анализ на обратната мутация (AMES) An in vitro Анализ на хромозомна аберация с човешки лимфоцити без метаболитна активация и A A напразно Анализ на миши микронуклеус. Оксикодонът е кластогенен в човешкия лимфоцитен хромозомен анализ в присъствието на метаболитна активация и в миши лимфомния анализ със или без метаболитно активиране. Аспирин индуцира хромозомни аберации в култивирани човешки фибробласти.

Увреждане на плодовитостта

Изследвания върху животни за оценка на ефектите на оксикодон върху плодовитостта не са проведени. Доказано е, че аспиринът инхибира овулацията при плъхове.

Бременност

Обобщение на риска

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност може да причини синдром на отказ от неонатален опиоид [виж Предупреждения ]. Available data with Перкодан are insufficient to inform a drug-associated risk for major вроден дефектs и miscarriage. Reproduction studies in rats и rabbits demonstrated that oral administration of oxycodone was not teratogenic or embryo-fetal toxic. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses и below resulted in neurobehavioral effects in offspring (see Данни ). Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Използването на НСПВС, включително аспирин, може да причини преждевременно затваряне на феталния ductus arteriosus и феталната бъбречна дисфункция, водеща до олигохидрамнио и в някои случаи неонатално бъбречно увреждане. Поради тези рискове ограничете дозата и продължителността на употребата на перкодан между около 20 и 30 седмици гестация и избягвайте употребата на перкодан при около 30 седмици бременност и по -късно по бременност [виж Предупреждения ; Фетална токсичност ].

Преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз

Използването на НСПВС, включително аспирин на около 30 седмици бременност или по -късно при бременност, увеличава риска от преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз.

Олигохидрамнио/неонатално бъбречно увреждане

Използването на НСПВС на около 20 седмици бременност или по -късно при бременност е свързано с случаи на фетална бъбречна дисфункция, водещи до олигохидрамниоси, а в някои случаи и неонатално бъбречно увреждане.

Данни from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Въз основа на данните за животни е показано, че простагландините имат важна роля за имплантацията и децидуализацията на ендометриалната проницаемост и децидуализацията. При изследвания на животни приложението на инхибитори на синтеза на простагландин като аспирин доведе до повишена загуба на преди и след имплантацията. Доказано е също, че простагландините имат важна роля в развитието на бъбреците на плода. В публикуваните проучвания на животни простагландин синтезните инхибитори са съобщени, че нарушават развитието на бъбреците, когато се прилагат при клинично значими дози.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население (и) е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност за медицински или немедицински цели може да доведе до физическа зависимост при синдрома на новородено и неонатално изтегляне на опиоиди малко след раждането.

Синдромът на отказ от неонатален опиоид представя като хиперактивност на раздразнителност и ненормален модел на сън с висок кадър на плач тремор повръщане диария и неуспех да се натрупа тегло. Продължителността на настъпването и тежестта на синдрома на изтегляне на опиоиди от неонатата варират в зависимост от специфичния опиоид, използвана продължителност на времето за употреба и количеството на последната употреба на майката и скоростта на елиминиране на лекарството от новороденото. Наблюдавайте новородените за симптоми на синдрома за изтегляне на неонатално опиоиди и управлявайте съответно [виж Предупреждения ].

Преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз

Избягвайте използването на НСПВС при жени на около 30 седмици бременност и по -късно при бременност, тъй като НСПВС, включително перкодан, могат да причинят преждевременно затваряне на феталния ductus arteriosus [виж Предупреждения ; Фетална токсичност ].

Олигохидрамнио/неонатално бъбречно увреждане

Ако НСПВС е необходима на около 20 седмици бременност или по -късно при бременност, ограничете употребата до най -ниската ефективна доза и възможно най -кратката продължителност. Ако лечението с перкодан се простира над 48 часа, помислете за наблюдение с ултразвук за олигохидрамнио. Ако се появи олигохидрамнио, преустановете перкодана и проследяване според клиничната практика [виж Предупреждения ; Фетална токсичност ].

Труд или доставка

Опиоидите преминават през плацентата и могат да произвеждат респираторна депресия и Pyscho-физиологични ефекти при новородени. Опиоиден антагонист като налоксон трябва да бъде наличен за обръщане на индуцирана от опиоиди респираторна депресия при новородените. Percodan не се препоръчва за употреба при жени по време и непосредствено преди раждането, когато употребата на по -къси действащи аналгетици или други аналгетични техники са по -подходящи. Понякога опиоидните аналгетици, включително перкодан, могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Този ефект обаче не е последователен и може да бъде компенсиран от повишена скорост на дилатация на шийката на матката, която има тенденция да съкращава труда. Следете новородените, изложени на опиоидни аналгетици по време на труд за признаци на излишна седация и респираторна депресия.

Данни

Човешки данни

Преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз

Публикуваната литература съобщава, че използването на НСПВС при около 30 седмици гестация и по -късно по бременност може да причини преждевременно затваряне на феталния дуктус артериоз.

Олигохидрамнио/неонатално бъбречно увреждане

мога ли да взема мелатонин с преднизон

Публикуваните проучвания и докладите за постмаркетингови решават описването на употребата на НСПВС на майката на около 20 седмици бременност или по -късно при бременност, свързана с фетална бъбречна дисфункция, водеща до олигохидрамнио, а в някои случаи и неонатално бъбречно увреждане. Тези неблагоприятни резултати се наблюдават средно след дни до седмици на лечение, въпреки че олигохидрамниос рядко се съобщава веднага след 48 часа след започване на НСПВС. В много случаи, но не цялото намаляване на амниотичната течност е преходно и обратимо с прекратяване на лекарството. Има ограничен брой доклади за случаи за употреба на НСПВС на майката и неонатална бъбречна дисфункция без олигохидрамнио, някои от които бяха необратими. Някои случаи на неонатална бъбречна дисфункция изискват лечение с инвазивни процедури като обменна трансфузия или диализа.

Методологичните ограничения на тези проучвания и доклади за пощенски пазари включват липса на контролна група; ограничена информация относно продължителността на дозата и времето на експозиция на лекарства; и съпътстваща употреба на други лекарства. Тези ограничения предотвратяват установяването на надеждна оценка на риска от неблагоприятни резултати от плода и новородените с употребата на НСПВС на майката. Тъй като публикуваните данни за безопасността на неонаталните резултати включваха предимно недоносени бебета, обобщаемостта на определени отчетени рискове за пълносрочното бебе, изложено на НСПВС чрез употреба на майката, е несигурна.

Данни за животните

Изследванията за репродукция при плъхове и зайци показват, че оралното приложение на оксикодон не е токсично тератогенно или ембрио-фетално. In published studies offspring of pregnant rats administered oxycodone during gestation have been reported to exhibit neurobehavioral effects including altered stress responses increased anxiety-like behavior (2 mg/kg/day IV from Gestation Day 8 to 21 and Postnatal Day 1 3 and 5; 0.3-times an adult human dose of 60 mg/day on a mg/m ² Основа) и променено обучение и памет (15 mg/kg/ден орално от развъждане чрез раждане; 2.4 пъти доза за възрастни хора от 60 mg/ден на mg/m ² Основа).

Лактация

Обобщение на риска

Наличните данни от проучвания за лактация показват, че оксикодонът присъства в кърмата и че дозите по-малко от 60 mg/ден от формулировката за незабавно освобождаване е малко вероятно да доведат до клинично значими експозиции при кърмачета. Проучване на фармакокинетиката, използващо опортюнистично вземане на проби от 76 лактиращи жени, получаващи оксикодонови продукти с незабавно освобождаване за управление след раждането на болката, показва, че оксикодонът се концентрира в кърмата със средно съотношение мляко към плазмен съотношение 3,2. Относителната доза за бебета е била ниска приблизително 1,3% от коригирана от теглото доза на майката (виж Данни ).

В същото проучване сред 70 бебета, изложени на оксикодон при кърма, не се приписват нежелани събития на оксикодон. Въпреки това въз основа на известни неблагоприятни ефекти при възрастни деца трябва да се наблюдават за признаци на излишна седация и респираторна депресия (виж Клинични съображения ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

Салицилова киселина е открита в кърмата. Неблагоприятните ефекти върху функцията на тромбоцитите при кърмаче, изложени на стремеж в кърмата, могат да бъдат потенциален риск. Освен това рискът от синдром на Reye причината от салицилат в кърмата не е известен. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от перкодан и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от перкодан или от основното майчинско състояние.

Клинични съображения

Следете бебетата, изложени на перкодан чрез кърма за излишна седация и респираторна депресия. Симптомите на отнемане могат да възникнат при кърмачета, когато майчинското прилагане на опиоиден аналгетик е спряно или когато кърменето е спряно.

Данни

Данни за концентрация на оксикодон от 76 лактиращи жени, които получават продукти с непосредствено освобождаване на оксикодон за управление след раждане на болката и 28 бебета, изложени на оксикодон при кърма, показват, че след средна (обхват) доза оксикодон при майки от 9,2 (5-10) mg/доза или 33,0 (5.4-59.3) mg/дневен волсикод в MEDYNEN (5.4 (5.3) Mg/дневен волсикод концентрирана в гърдите при майки от 9,2 (5-10) mg/доза или 33,0 (5.4-59 (обхват) съотношение мляко към плазмата от 3,2 (NULL,2-5,3). Въпреки това при използване на данни за кърма на майката за оценка на дневната и относителната доза за бебета, дозата на бебето е 0,006 mg/kg/ден, която е 1,3% от коригирана от теглото майчина доза от 10 mg на всеки 6 часа. Тези оценки въз основа на концентрациите на кърма на майката се потвърждават от наблюдаваните концентрации на бебета, от които над 75% (19/25) са под границата на количествено определяне. Сред 6-те бебета с количествено измерима концентрация средната (диапазон) концентрация е 0,2 ng/ml (NULL,1-0,7). Тези концентрации са 100 до 1000 пъти по-ниски от концентрациите, наблюдавани в други проучвания след бебета, получават оксикодон при 0,1 mg/kg/доза (~ 20-29 ng/ml).

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да причини намалена плодовитост при жени и мъже с репродуктивен потенциал. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими.

Педиатрична употреба

Перкодан tablets should not be administered to pediatric patients. Синдром на Рий is a rare but serious disease which can follow flu or chicken pox in children и teenagers. While the cause of Синдром на Рий is unknown some reports claim Аспирин (or salicylates) may increase the risk of developing this disease.

Гериатрична употреба

Elderly patients (aged 65 years or older) may have increased sensitivity to oxycodone. Като цяло използвайте предпазливост при избора на доза за възрастен пациент, който обикновено започва от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Респираторната депресия е основният риск за пациенти в напреднала възраст, лекувани с опиоиди, и е възникнал след като се прилагат големи първоначални дози на пациенти, които не са били устойчиви на опиоиди или когато опиоидите са били съвместни с други средства, които потискат дишането. Титрирайте дозата на перкодан бавно при гериатрични пациенти и често преоценка на пациента за признаци на централна нервна система и респираторна депресия.

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от нежелани реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при селекция на дозата и може да е полезно редовно да се оценява бъбречната функция.

Чернодробно увреждане

При фармакокинетично проучване на оксикодон при пациенти с плазмен клирънс на чернодробно заболяване в краен стадий намалява и елиминиращият полуживот се увеличава. Трябва да се внимава, когато оксикодонът се използва при пациенти с чернодробно увреждане.

Избягвайте аспирина при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Бъбречно увреждане

В проучване на пациенти с краен стадий бъбречно увреждане средно елиминиране на полуживота на оксикодон е удължен при уремични пациенти поради увеличения обем на разпределение и намален клирънс. Oxycodone should be used with caution in patients with renal impairment.

Избягвайте аспирина при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация по -малка от 10 ml/минута).

Клинично представяне

Остра предозиране с оксикодон може да се прояви чрез респираторна депресия сънливост, прогресираща до ступор или кома Скелетна мускулна мускуладност студена и плачеща кожа, свити ученици, а в някои случаи белодробна отока брадикардия Хипотония хипогликемия частична или пълна обобщение на ефирната атмосфера Атипична хъркане и смърт. Маркирана мидриаза, а не миоза, може да се види с хипоксия в ситуации на предозиране [виж Клинична фармакология ].

Ранните признаци на предозиране с острен аспирин (салицилат), включително шум в ушите при плазмени концентрации, приближаващи се до 200 mcg/ml. Плазмените концентрации на аспирин над 300 mcg/ml са токсични. Тежките токсични ефекти са свързани с нива над 400 mcg/ml. Единична смъртоносна доза аспирин при възрастни не е известна със сигурност, но може да се очаква смърт при 30 g. За истински или подозрително предозиране трябва незабавно да се свърже център за контрол на отровата.

При остри салицилатни предозиви тежки киселини и електролитни нарушения могат да възникнат и се усложняват от хипертермия и дехидратация и кома. Респираторната алкалоза се появява рано, докато хипервентилацията е налице, но бързо е последвана от метаболитна ацидоза. Сериозни симптоми като коза за депресия и респираторна недостатъчност напредват бързо.

Салицилизмът (хронична токсичност на салицилат) може да се отбележи чрез симптоми като замаяност в ушите в ушите трудности при слуха на гадене, повръщаща диария и психическо объркване. По -тежък салицилизъм може да доведе до респираторна алкалоза.

Лечение на предозиране

В случай на приоритети на предозиране са възстановяването на патент и защитен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация, ако е необходимо. Използвайте други поддържащи мерки (включително кислород и вазопресори) при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите ще изискват усъвършенствани мерки за поддържане на живота.

Опиоидните антагонисти като налоксон са специфични антидоти към респираторна депресия в резултат на предозиране с опиоиди. За клинично значими респираторни или кръвоносни депресия, вторична спрямо опиоидната предозиране, администрира опиоиден антагонист.

Тъй като се очаква продължителността на обратното обръщане на опиоиди да бъде по-малка от продължителността на действието на оксикодон в перкодан, внимателно наблюдава пациента, докато спонтанното дишане надеждно се възстанови. Ако отговорът на опиоиден антагонист е неоптимален или кратък в природата, администрира допълнителен антагонист, както е указано от информацията за предписване на продукта.

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на препоръчителната обичайна доза на антагониста ще ускори синдрома на остър оттегляне. Тежестта на опитните симптоми на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Ако е взето решение за лечение на сериозна респираторна депресия във физически зависимата прилагане на пациента на антагониста, трябва да започне внимателно и чрез титруване с по -малки от обичайните дози от антагониста.

Противопоказания за Перкодан

Перкодан is contraindicated in patients with:

• Значителна респираторна депресия [виж Предупреждения ]
• Остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване [виж Предупреждения ]
• Известен или съмнение за стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус [виж Предупреждения ]
• Свръхчувствителност to oxycodone or Аспирин (e.g. angioedema) [Вижте Предупреждения ]
• Пациенти с хемофилия
• Аспиринът не трябва да се използва при деца или тийнейджъри за вирусни инфекции със или без треска поради риска от синдром на Reye [виж Предупреждения ]

Клинична фармакология for Percodan

Механизъм на действие

Оксикодонът е пълен опиоиден агонист и е сравнително селективен за муопиоидния рецептор, въпреки че може да се свърже с други опиоидни рецептори при по-високи дози. Основното терапевтично действие на оксикодон е аналгезия. Подобно на всички пълни опиоидни агонисти, няма ефект на тавана за аналгезия с оксикодон. Клиничната доза се титрира, за да се осигури адекватна аналгезия и може да бъде ограничена от нежелани реакции, включително респираторна и ЦНС депресия.

Точният механизъм на аналгетичното действие на оксикодон е неизвестен. Обаче специфични рецептори на ЦНС за ендогенни съединения с опиоидно-подобна активност са идентифицирани в целия мозък и гръбначния мозък и се смята, че играят роля в аналгетичните ефекти на това лекарство.

Аспиринът (ацетилсалицилова киселина) работи, като инхибира производството на организма на простагландини, включително простагландини, участващи в възпалението. Простагландините причиняват усещания за болка чрез стимулиране на мускулните контракции и разширяване на кръвоносните съдове по цялото тяло. В CNS аспиринът работи върху топлинния център за регулиране на хипоталамуса за намаляване на треската, но могат да бъдат включени други механизми.

Фармакодинамика

Ефекти върху централната нервна система

Оксикодонът произвежда респираторна депресия чрез директно действие върху респираторните центрове на мозъка. Дихателната депресия включва намаляване на отзивчивостта на респираторните центрове на мозъка на мозъка до увеличаване както на напрежението на въглеродния диоксид, така и на електрическата стимулация.

Оксикодон причинява миоза дори в общия мрак. Точните ученици са знак за предозиране с опиоиди, но не са патогномонични (например понтинови лезии на хеморагичен или исхемичен произход могат да доведат до подобни находки). Може да се наблюдава маркирана мидрааза, а не миоза поради хипоксия в ситуации на предозиране.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Оксикодонът причинява намаляване на подвижността, свързана с увеличаване на тонуса на гладката мускулатура в антрума на стомаха и дванадесетопръстника. Храносмилането на храната в тънките черва се забавя и импулсивните контракции се намаляват. Пропулсивните перисталтични вълни в дебелото черво се намаляват, докато тонът може да се увеличи до точката на спазъм, което води до запек. Други индуцирани от опиоиди ефекти могат да включват намаляване на жлъчната и панкреатичната секреция спазъм на сфинктер на ODDI и преходни повишения в серумната амилаза.

Аспиринът може да доведе до стомашно -чревно увреждане (язви на лезии) чрез механизъм, който все още не е напълно разбран, но може да включва намаляване на синтеза на ейкозаноид от стомашната лигавица. Намаленото производство на простагландини може да компрометира защитата на стомашната лигавица и активността на вещества, участващи в възстановяването на тъканите и заздравяването на язвата.

Ефекти върху сърдечно -съдовата система

Оксикодон произвежда периферна вазодилатация, което може да доведе до ортостатична хипотония или синкоп. Проявите на освобождаването на хистамин и/или периферната вазодилатация могат да включват сърбежи за промиване на червени очи и изпотяване и/или ортостатична хипотония.

Използвайте предпазливост при пациенти с хиповолемия като тези, които страдат от остър миокарден инфаркт, тъй като оксикодонът може да причини или допълнително да влоши тяхната хипотония. Трябва да се използва и при пациенти с cor pulmonale, които са получили терапевтични дози опиоиди.

Ефекти върху ендокринната система

Опиоидите инхибират секрецията на адренокортикотропния хормон (ACTH) кортизол и лутеинизиращ хормон (LH) при хора [виж Нежелани реакции ]. They also stimulate prolactin растежен хормон (GH) секреция и панкреатична секреция на инсулин и глюкагон.

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да повлияе на хипоталамо-хипофизата-гонадалната ос, водеща до дефицит на андроген, който може да се прояви като нисък либидо импотентност Еректилна дисфункция аменорея или безплодие. Причинно -следствената роля на опиоидите в клиничния синдром на хипогонадизма е неизвестна, тъй като различните медицински физически начин на живот и психологическите стресори, които могат да повлияят на нивата на гонадален хормон, не са адекватно контролирани в проучвания, проведени до момента [вж. Нежелани реакции ].

Ефекти върху имунната система

Доказано е, че опиоидите имат различни ефекти върху компонентите на имунната система в in vitro и animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Концентрация

Ефикасни връзки

Минималната ефективна аналгетична концентрация ще варира значително сред пациентите, особено сред пациентите, които преди това са били лекувани с опиоидни агонисти. Минималната ефективна аналгетична концентрация на оксикодон за всеки отделен пациент може да се увеличи с течение на времето поради увеличаване на болката, развитието на нов синдром на болката и/или развитието на аналгетична толерантност [виж Доза и приложение ].

Концентрация

Нежелани реакционни връзки

Съществува връзка между увеличаване на плазмената концентрация на оксикодон и увеличаването на честотата на нежеланите реакции на опиоиди, свързани с дозата, като гадене, повръщащи ефекти на ЦНС и респираторна депресия. При пациенти с устойчивост на опиоид ситуацията може да бъде променена чрез развитието на толерантност към нежелани реакции, свързани с опиоиди [виж Доза и приложение ].

Дозата на перкодана трябва да бъде индивидуализирана, тъй като ефективната аналгетична доза за някои пациенти ще бъде твърде висока, за да се толерира от други пациенти [виж Доза и приложение ].

Тромбоцитна агрегация

Аспиринът засяга агрегацията на тромбоцитите чрез необратимо инхибиране на простагландин цикло-оксигеназа. Този ефект трае за живота на тромбоцитите и предотвратява образуването на фактор на агрегиране на тромбоцитите тромбоксан А2. Неацетилираните салицилати не инхибират този ензим и нямат ефект върху агрегацията на тромбоцитите. При малко по -високи дози аспирин обратимо инхибира образуването на простагландин 12 (простациклин), който е артериален вазодилататор и инхибира агрегацията на тромбоцитите.

Фармакокинетика

Абсорбция

Съобщава се, че средната абсолютна орална бионаличност на оксикодон при пациенти с рак е около 87%. Тази висока перорална бионаличност се дължи на ниската пресистемна елиминиране и/или метаболизъм от първи път.

Разпределение

Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 211,9 ± 186,6 L. Оксикодон е показано, че е 45% обвързан с човешки плазмени протеини in vitro . Оксикодон е открит в кърмата [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Аспиринът се хидролизира предимно до салицилова киселина в стената на червата и по време на метаболизма на първо преминаване през черния дроб. Салициловата киселина се абсорбира бързо от стомаха, но по -голямата част от абсорбцията се появява в проксималния тънък черва. След абсорбция салицилат се разпределя на повечето телесни тъкани и течности, включително кърма от фетални тъкани и ЦНС. Високи концентрации се намират в черния дроб и бъбреците. Салицилатът е променливо обвързан със серумните протеини, особено албумин.

Елиминиране

Метаболизъм

Оксикодонът се метаболизира широко от множество метаболитни пътища за получаване на нороксикодон оксиморфон и ноксиморфон, които впоследствие са глюкуронидирани. Нороксикодонът и нороксиморфонът са основните циркулиращи метаболити. CYP3A медиираното N-деметилиране към нороксикодон е основният метаболитен път на оксикодон с по-малък принос от CYP2D6 медиирано O-деметилиране към оксиморфон. Следователно образуването на тези и свързани метаболити може на теория да бъде повлиян от други лекарства (виж Лекарствени взаимодействия ).

Нороксикодон проявява много слаба анти-ноцицептивна потентност в сравнение с оксикодон, но той претърпява по-нататъшно окисляване, за да произвежда нороксиморфон, който е активен в опиоидни рецептори. Въпреки че нороксиморфонът е активен метаболит и присъства при сравнително високи концентрации в циркулацията, той изглежда не преминава в кръвно-мозъчната бариера в значителна степен. Оксиморфонът присъства в плазмата само при ниски концентрации и претърпява по -нататъшен метаболизъм, за да образува неговия глюкуронид и нороксиморфон. Показано е, че оксиморфонът е активен и притежава аналгетична активност, но приносът му към аналгезия след прилагането на оксикодон се смята за клинично незначителен въз основа на образуваното количество. Други метаболити (α-и ß-оксикодол нороксикодол и оксиморфол) могат да присъстват при много ниски концентрации и да демонстрират ограничено проникване в мозъка в сравнение с оксикодона. Ензимите, отговорни за пътищата на редукция и глюкурониране в метаболизма на оксикодон, не са установени.

Биотрансформацията на аспирина се среща предимно в черния дроб от микросомната ензимна система. С плазмен полуживот от приблизително 15 минути аспирин бързо се хидролизира към салицилат. При ниски дози елиминирането на салицилат следва кинетика от първи ред. Плазменият полуживот на салицилат е приблизително 2 до 3 часа.

Екскреция

Безплатен и конюгиран нороксикодон без оксикодон и оксиморфон се отделят в човешка урина след единична перорална доза оксикодон. Приблизително 8% до 14% от дозата се отделя като свободен оксикодон за 24 часа след прилагането.

Приблизително 10% от аспирина се отделя като непроменен салицилат в урината. Основните метаболити, екскретирани в урината, са салицилуровата киселина (75%) салицил фенолен глюкуронид (10%) салицил ацил глюкуронид (5%) и гентизична и главно киселина (по -малка от 1%) всяка. Осемдесет до 100% от една доза се отделя в урината в рамките на 24 до 72 часа.

Взаимодействия с лекарства-лекарства [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Инхибитори на CYP3A4

Тъй като CYP3A4 изоензимът играе основна роля в метаболизма на лекарствата от перкодан, които инхибират активността на CYP3A4 като макролидни антибиотици (например еритромицин) азол-антифунгални агенти (например кетоконазол) и протеазни инхибитори (например. Оксикодонови плазмени концентрации. Публикувано проучване показа, че съвместното приложение на противогъбичното лекарство вориконазол увеличава оксикодон AUC и CMAX съответно с 3.6- и 1,7 пъти. Очакваните клинични резултати ще бъдат увеличени или продължителни опиоидни ефекти.

Индуктори на CYP450

CYP450 индукторите като рифампин карбамазепин и фенитоин могат да предизвикат метаболизма на оксикодон, могат да причинят повишен клирънс на лекарството, което може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на оксикодон. Публикувано проучване показа, че съвместният администрация на лекарствения ензимен индуктор Rifampin A намалява оксикодон (орален) AUC и CMAX съответно с 86% и 63%. Очакваните клинични резултати биха били липсата на ефикасност или евентуално развитие на синдрома на въздържание при пациент, който е развил физическа зависимост към оксикодон. Индукцията на CYP3A4 може да бъде от най -голямо значение, като се имат предвид метаболитните пътища на оксикодон.

Информация за пациента за перкодан

Перкодан ^®
(per-to-и)
(оксикодон хидрохлорид и аспирин) таблетки за перорална употреба

Перкодан is

• Силно лекарство за болка с рецепта, което съдържа опиоид (наркотик), който се използва за управление на болката достатъчно силна, за да се изисква лекарство за опиоидна болка, когато други лечения на болката, като не-оперативни лекарства, не лекуват достатъчно добре болката ви или не можете да ги понасяте.
• Лекарство за опиоидна болка, което може да ви изложи на риск от предозиране и смърт. Дори ако приемате правилно дозата си, както е предписано, сте изложени на риск от злоупотреба с опиоиди и злоупотреба, които могат да доведат до смърт.

Важна информация за Percodan:

• Получете аварийна помощ или се обадете на 911 веднага, ако вземете твърде много перкодан (предозиране). Когато за първи път започнете да приемате перкодан, когато дозата ви е променена или ако приемате твърде много (предозиране) сериозни или животозастрашаващи проблеми с дишането, които могат да доведат до смърт, могат да възникнат. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за налоксон лекарство за спешно лечение на предозиране с опиоиди.
• Приемането на перкодан с други опиоидни лекарства бензодиазепини алкохол или друга централна нервна система депресанти (включително улични лекарства) може да причини силна сънливост намалена информираност, дишаща проблеми с комата и смъртта.
• Никога не давайте на никого друг перкодан. Те можеха да умрат от приемането му. Продажбата или раздаването на Перкодан е против закона.
• Съхранявайте Перкодан сигурно извън полезрението и обхвата на деца и на място, което не е достъпно от други, включително посетители в дома.

Не приемайте Перкодан, ако имате:

• Тежка астма проблеми с дишането или други проблеми с белите дробове.
• запушване на червата или стесняване на стомаха или червата.

Преди да вземете Перкодан, кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате история на:

Азитромицин 250mg таблетки 6 пакета доза

• Припадъци от нараняване на главата
• Проблеми с щитовидната жлеза на черния дроб
• Проблеми уриниране
• проблеми с панкреаса или жлъчния мехур
• Злоупотреба с улични или рецепта наркотици Алкохолна зависимост Опиоид предозиране или проблеми с психичното здраве.

Кажете на вашия доставчик на здравни услуги, ако сте:

• Забележете, че болката ви се влошава. Ако болката ви се влоши, след като вземете Перкодан, не приемайте повече от Percodan, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако болката, която имате, се увеличава, ако се чувствате по -чувствителни към болката или ако имате нова болка след приемане на перкодан.
• Са бременни или планират да забременеят. Използването на перкодан за продължителен период от време по време на бременност може да причини симптоми на отнемане при новороденото ви бебе, което може да бъде животозастрашаващо, ако не бъде признато и лекувано. Приемането на продукти, съдържащи НСПВС като Перкодан на около 20 седмици от бременността или по-късно, може да навреди на вашето неродено бебе. Ако трябва да приемате НСПВС за повече от 2 дни, когато сте между 20 и 30 седмици бременност, вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да наблюдава количеството течност в утробата си около вашето бебе. Не трябва да приемате НСПВС след около 30 седмици бременност.
• са кърмещи. Перкодан passes into breast milk и may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• развийте всякакъв вид обрив или треска. Свържете се с вашия доставчик на здравни услуги възможно най -скоро и спрете да приемате Percodan.
• живеят в домакинство, където има малки деца или някой, който е злоупотребявал с улица или лекарства, отпускани по лекарско предписание.
• приемат лекарства с рецепта или лекарства без рецепта или билкови добавки. Приемането на перкодан с някои други лекарства може да причини сериозни странични ефекти, които могат да доведат до смърт.

Когато приемате Перкодан:

• Не променяйте дозата си. Вземете Перкодан точно както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи. Използвайте възможно най -ниската доза за най -кратко време. Вземете предписаната си доза по едно и също време всеки ден. Не приемайте повече от предписаната ви доза. Ако пропуснете доза, вземете следващата си доза в обичайното си време.
• За остра (краткосрочна) болка може да се наложи да вземете перкодан само за няколко дни. Може да ви останат някакъв перкодан, който не сте използвали. Вижте информация за изхвърляне в долната част на този раздел за указания как безопасно да изхвърлите (изхвърлете) вашия неизползван перкодан.
• Вземете предписаната си доза [един таблет на всеки шест часа], ако е необходимо за болка. Не приемайте повече от предписаната ви доза. Ако пропуснете доза, вземете следващата си доза в обичайното си време.
• Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако дозата, която приемате, не контролира болката ви.
• Ако редовно приемате Перкодан, не спирайте да приемате Перкодан, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Изхвърлете с изтекли нежелани или неизползвани перкодан, като незабавно се проваляте в тоалетната, ако опцията за връщане на наркотици не е лесно достъпна. Посетете www.fda.gov/drugdisposal за допълнителна информация относно изхвърлянето на неизползвани лекарства.

Докато приемате Перкодан, не:

• Шофирайте или управлявайте тежки машини, докато не разберете как Percodan ви влияе. Percodan може да ви накара да се замайвате или да се следите.
• Пийте алкохол или използвайте лекарства без рецепта, които съдържат алкохол. Използването на продукти, съдържащи алкохол по време на лечение с перкодан, може да ви накара да предозирате и да умрете.

Възможните странични ефекти на перкодана:

• запек гадене sleepiness повръщане tiredness главоболие замаяност abdominal pain rash or треска. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms и they are severe.

Вземете спешна медицинска помощ или се обадете веднага на 911, ако имате:

• Проблем в дишането на дишане на дишане бързо сърцебиене на гърдите Подуване на езика на лицето или гърлото Екстремна сънливост Светлина, когато променя позициите, усещайки слаба възбуда с висока телесна температура Температура, ходене на твърди мускули или психични промени, като объркване.

Това не са всички възможни странични ефекти на перкодана. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088. За повече информация отидете на dailymed.nlm.nih.gov

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.