Правилото

Предупреждение

Тардивна дискинезия

Лечението с метоклопрамид може да причини тардивна дискинезия сериозно разстройство на движението, което често е необратимо. Рискът от развитие на тардивна дискинезия се увеличава с продължителността на лечението и общата кумулативна доза.

Метоклопрамидната терапия трябва да бъде прекратена при пациенти, които развиват признаци или симптоми на тардивна дискинезия. Няма известно лечение за тардивна дискинезия. При някои пациенти симптомите могат да намалят или разрешат след спиране на лечението с метоклопрамид.

Лечението с метоклопрамид за повече от 12 седмици трябва да се избягва във всички, но редки случаи, когато се смята, че терапевтичната полза надвишава риска от развитие на тардивна дискинезия.

Виж ПредупреждениеS

Описание за Reglan

За устно управление на администрацията ^® Таблетки (Metoclopramide Tablet USP) 10 mg са бели, оценени таблетки с форма на капсула, гравирани reglan от едната страна и ANI 10 от противоположната страна.

Всяка таблетка съдържа:

Метоклопрамидна основа
(като монохидрохлорид монохидрат)

Неактивни съставки

Магнезиева стеарат манитол микрокристална целулозна стеаринова киселина.

правилото ^® Таблетки (Метоклопрамид таблетки USP) 5 mg са зелени елиптични таблетки, гравирани reglan над 5 от едната страна и ANI от противоположната страна.

Всяка таблетка съдържа:

Метоклопрамидна основа
(като монохидрохлорид монохидрат)

Неактивни съставки

Царевично нишесте d

Метоклопрамид хидрохлоридът е бяло кристално вещество без мирис, свободно разтворимо във вода. Химически е 4-амино-5-хлоро-N- [2- (диетиламино) етил] -2-метокси бензамид монохидрохлорид монохидрат. Молекулната му формула е c ₁₄ H ₂₂ Cln ₃ O ₂ • HCl • H ₂ О. Молекулното му тегло е 354,3.

Използване за Reglan

Използването на реглан ^® Таблетките се препоръчват само за възрастни. Терапията не трябва да надвишава 12 седмици с продължителност.

Симптоматичен гастроезофагеален рефлукс

правилото ^® Таблетките са показани като краткосрочна (4 до 12 седмици) терапия за възрастни със симптоматичен документиран гастроезофагеален рефлукс, които не реагират на конвенционалната терапия.

Основният ефект на метаклопрамид е върху симптомите на постпрандиалния и деня киселини с по -малко наблюдаван ефект върху нощните симптоми. Ако симптомите са ограничени до конкретни ситуации, като следването на вечерното хранене, употребата на метоклопрамид като единични дози преди провокативната ситуация трябва да се разглежда, а не да се използват лекарството през целия ден. Заздравяването на язви и ерозии на хранопровода е демонстрирано в края на 12-седмично изпитване, използвайки дози от 15 mg Q.I.D. Тъй като няма документирана връзка между симптомите и заздравяването на пациентите с лезии на хранопровода с документирани лезии трябва да се следи ендоскопски.

Диабетна гастропареза (диабетна стомашна застой)

правилото ^® Таблетките (Metoclopramide Tablet USP) са показани за облекчаване на симптомите, свързани с остър и повтарящ се диабетен стомашен застой. Обичайните прояви на забавено изпразване на стомаха (например гадене, повръщащи се киселини, персистираща пълнота след хранене и анорексия) изглежда реагират на реглан ^® в различни интервали от време. Значително облекчение на гаденето се случва рано и продължава да се подобрява за период от три седмици. Облекчаването на повръщане и анорексия може да предхожда облекчаването на коремната пълнота с една седмица или повече.

Дозировка за Реглан

Терапия с gllan ^® Таблетките не трябва да надвишават 12 седмици с продължителност.

За облекчаване на симптоматичния гастроезофагеален рефлукс

Администрирайте от 10 mg до 15 mg reglan ^® (Метоклопрамид хидрохлорид USP) орално до Q.I.D. 30 минути преди всяко хранене и преди лягане в зависимост от симптомите, които се лекуват и клиничен отговор (виж Клинична фармакология и Показания и употреба ). Ако симптомите се появяват само периодично или в конкретни времена на деня употребата на метоклопрамид в единични дози до 20 mg преди провокиращата ситуация може да бъде предпочитана, а не непрекъснато лечение. Понякога пациенти (като пациенти в напреднала възраст), които са по -чувствителни към терапевтичните или неблагоприятните ефекти на метоклопрамид, ще изискват само 5 mg на доза.

Опитът с езофагеални ерозии и улцерации е ограничен, но досега изцелението е документирано в едно контролирано изпитване с помощта на Q.I.D. терапия при 15 mg/доза и този режим трябва да се използва, когато присъстват лезии, докато се понасят (виж Нежелани реакции ). Поради лошата връзка между симптомите и ендоскопската поява на терапията с хранопровода, насочена към лезиите на хранопровода, се ръководи най -добре от ендоскопска оценка.

Терапията по -дълга от 12 седмици не е оценена и не може да се препоръчва.

За облекчаване на симптомите, както са окценирани с диабетни газови тропари, е (диабетният газов TRIC STAS е) прилагайте 10 mg метоклопрамид 30 минути преди всяко хранене и преди лягане в продължение на две до осем седмици в зависимост от реакцията и вероятността за продължаване на благополучието при прекратяване на лекарството.

Първоначалният път на приложение трябва да се определя от тежестта на настоящите симптоми. Ако има само най -ранните прояви на диабетна стомашна застойност, присъстваща перорално приложение на glan ^® може да бъде иницииран. Ако обаче терапията на тежки симптоми трябва да започне с инжектиране на метоклопрамид (консултирайте се с етикетиране на инжекцията преди започване на парентерално приложение).

Прилагане на инжектиране на метоклопрамид до 10 дни може да се наложи, преди симптомите да отшумят, по това време може да се въведе перорално приложение. Тъй като диабетичният стомашен застой често е повтарящ се реглан ^® Терапията трябва да бъде възстановена при най -ранната проява.

Употреба при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Тъй като метоклопрамидът се отделя главно чрез бъбреците при онези пациенти, чийто креатинин клирънс е под 40 ml/min терапия, трябва да се започне при приблизително половината от препоръчителната доза. В зависимост от съображенията за клинична ефикасност и безопасност дозата може да бъде увеличена или намалена, както е подходящо.

Виж Предозиране Раздел за информация относно диализата.

Метоклопрамид претърпява минимален чернодробен метаболизъм, с изключение на просто конюгиране. Безопасната му употреба е описана при пациенти с напреднало чернодробно заболяване, чиято бъбречна функция е нормална.

Колко се доставя

Всяка бяла капсула с форма на реглан ^® Таблетката (метоклопрамид таблетки USP) съдържа 10 mg метоклопрамидна основа (като монохидрохлорид монохидрат). Предлага се в:

Бутилки от 100 таблетки ( NDC 62559-166-01)

Всеки зелен елиптичен реглан ^® Таблетката (метоклопрамид таблетки USP) съдържа 5 mg метоклопрамидна основа (като монохидрохлорид монохидрат). Предлага се в:

Бутилки от 100 таблетки ( NDC 62559-165-01)

Разпределете таблетки в тесен светло устойчив контейнер.

Таблетките трябва да се съхраняват при контролирана стайна температура между 20 ° C и 25 ° C (68 ° F и 77 ° F).

Произведено от: ANI Pharmaceuticals Inc. Baudette MN 56623. Ревизиран: декември 2014 г.

Странични ефекти for Reglan

Като цяло честотата на нежеланите реакции корелира с дозата и продължителността на приложението на метоклопрамид. Следните реакции са докладвани, въпреки че в повечето случаи данните не позволяват оценка на честотата:

Ефекти на ЦНС

Неспокойствие Намаляване на сънливостта и размишленост се среща при приблизително 10% от пациентите, получаващи най -често предписаната доза от 10 mg Q.I.D. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Безсъние главоболие объркване замаяност или психическа депресия със самоубийствена идея (виж ПредупреждениеS ) се появяват по -рядко. Честотата на сънливостта е по -голяма при по -високи дози. Съществуват изолирани съобщения за конвулсивни припадъци без ясна връзка с метоклопрамид. Рядко се съобщават за халюцинации.

Екстрапирамидни реакции (EPS)

Остри дистонични реакции Най -често срещаният тип EPS, свързани с метоклопрамид, се проявяват при приблизително 0,2% от пациентите (1 на 500), лекувани с 30 до 40 mg метаклопрамид на ден. Симптомите включват неволни движения на крайници на лицето на лицето на тортиколис окулогична криза ритмична изпъкналост на езика на езика вида на речта trismus opisthotonus (реакции, подобни на тетанус) и рядко стридор и диспнея, вероятно поради ларингоспазъм; Обикновено тези симптоми лесно се обръщат от дифенхидрамин (виж ПредупреждениеS ).

Паркинсоновите симптоми могат да включват фации, подобни на маска на брадикинезия Тремор кокошие (виж ПредупреждениеS ).

Tardive Diskinesia най -често се характеризира с неволни движения на езика, лице в устата или челюстта, а понякога и с неволни движения на багажника и/или крайници; Движенията могат да бъдат хореотетотични на външен вид (виж ПредупреждениеS ).

Неспокойствието на двигателя (акатизия) може да се състои от чувство на тревожност за агитация на тревожност и безсъние, както и неспособност да седи все още краченето на краката. Тези симптоми могат да изчезнат спонтанно или да реагират на намаляване на дозата.

Невролептичен злокачествен синдром

Съобщава се за редки прояви на невролептичен злокачествен синдром (NMS). Този потенциално фатален синдром се състои от симптомния комплекс от хипертермия променена съзнание мускулна твърдост и автономна дисфункция (виж ПредупреждениеS ).

Ендокринни смущения

Галакторея аменорея гинекомастия импотентност вторична за хиперпролактинемия (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Fluid retention secondary to transient elevation of aldosterone (see Клинична фармакология ).

Сърдечно -съдов

Хипотония хипертония суправентрикуларна тахикардия Bradycardia задържане на течност Остра застойна сърдечна недостатъчност и възможен AV блок (виж Противопоказания и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Стомашно -чревен

Нарушение на гадене и черва предимно диария.

Чернодробни

Рядко случаи на хепатотоксичност, характеризиращи се с такива находки като жълтеница и altered liver function tests when Метоклопрамид was administered with other drugs with known hepatotoxic potential.

Бъбречно

Честота на урината и инконтиненция.

Хематологичен

Няколко случая на неутропения левкопения или Агранулокоцитис Като цяло без ясна връзка с метаклопрамид. Метемоглобинемия при възрастни и особено при предозиране при новородени (виж Предозиране ). Sulfhemoglobinemia in adults.

Алергични реакции

Няколко случая на rash urticaria or bronchospasm especially in patients with a history of asthma. Rarely angioneurotic edema including glossal or laryngeal edema.

Разни

Визуални смущения. Порфирия.

Лекарствени взаимодействия for Reglan

Ефектите на метоклопрамид върху стомашно -чревния подвижност се антагонизират от антихолинергични лекарства и наркотични аналгетици. Адитивните седативни ефекти могат да възникнат, когато се прилага метоклопрамид с алкохолни успокоителни хипнотици наркотици или транквиланти.

Констатацията, че метоклопрамид освобождава катехоламини при пациенти с основна хипертония предполага, че тя трябва да се използва предпазливо, ако изобщо при пациенти, получаващи инхибитори на моноаминооксидаза.

Абсорбцията на лекарства от стомаха може да бъде намалена (например дигоксин) чрез метоклопрамид, докато скоростта и/или степента на абсорбция на лекарства от тънкото черво може да се увеличи (например ацетаминофен тетрациклин леводопа етанол циклоспорин).

рициново масло върху страничните ефекти на лицето

Гастропарезата (стомашна застой) може да е отговорна за лошия диабетен контрол при някои пациенти. Екзогенно прилаганият инсулин може да започне да действа, преди храната да е напуснала стомаха и да доведе до Хипогликемия . Тъй като действието на метоклопрамид ще повлияе на доставката на храна към червата и по този начин скоростта на абсорбция на дозата на инсулин или времето на дозата може да изисква регулиране.

Предупреждения for Reglan

Психичната депресия е възникнала при пациенти със и без предишна анамнеза за депресия. Симптомите варират от леки до тежки и включват самоубийствена идея и самоубийство. Метоклопрамид трябва да се дава на пациенти с предишна анамнеза за депресия, само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.

Екстрапирамидните симптоми, проявени предимно като остри дистонични реакции, се проявяват при приблизително 1 на 500 пациенти, лекувани с обичайните дози на възрастни от 30 до 40 mg/ден на метоклопрамид. Те обикновено се наблюдават през първите 24 до 48 часа лечение с метоклопрамид се срещат по -често при педиатрични пациенти и възрастни пациенти на възраст под 30 години и са още по -чести при по -високи дози. Тези симптоми могат да включват неволни движения на крайници и гриматово лице на лицето на тортиколис окулогична кризисна ритмична изпъкналост на езика на езика вида на речевата тризма или дистонните реакции, наподобяващи тетанус. Рядко дистонните реакции могат да се проявят като стридор и диспнея, вероятно поради ларингоспазъм. Ако тези симптоми трябва да се появят инжектиране на 50 mg дифенхидрамин хидрохлорид интрамускулно и те обикновено ще отшумят. Бенцтропин мезилат 1 до 2 mg интрамускулно може да се използва и за обърване на тези реакции.

Паркинсоновите симптоми са възникнали по-често в рамките на първите 6 месеца след началото на лечението с метоклопрамид, но от време на време след по-дълги периоди. Тези симптоми обикновено отшумяват в рамките на 2 до 3 месеца след прекратяването на метоклопрамид. Пациентите с предварително съществуващо заболяване на Паркинсон трябва да се прилагат предпазливо от метоклопрамид, ако изобщо, тъй като такива пациенти могат да изпитат обостряне на симптомите на паркинсони при приемане на метоклопрамид.

Тардивна дискинезия

(Вижте Предупреждение за кутия )

Лечението с метоклопрамид може да причини тардивна дискинезия (TD) потенциално необратимо и обезобразяващо разстройство, характеризиращо се с неволни движения на лицевия език или крайниците. Рискът от развитие на тардивна дискинезия се увеличава с продължителността на лечението и общата кумулативна доза. Анализ на моделите на използване показа, че около 20% от пациентите, които са използвали метоклопрамид, са го приемали за повече от 12 седмици. Лечението с метоклопрамид за по -дълго от препоръчителните 12 седмици трябва да се избягва във всички, но редки случаи, когато се смята, че терапевтичната полза надвишава риска от развитие на TD.

Въпреки че рискът от развитие на TD в общата популация може да бъде увеличен сред възрастните жени и диабетици, не е възможно да се предвиди кои пациенти ще развият TD, индуциран от метаклопрамид. Както рискът от развитие на TD, така и вероятността TD да стане необратимо увеличение с продължителността на лечението и общата кумулативна доза.

Метоклопрамид трябва да бъде прекратен при пациенти, които развиват признаци или симптоми на ТД. Няма известно ефективно лечение за установени случаи на ТД, въпреки че при някои пациенти TD може да се отправя частично или напълно в рамките на няколко седмици до месеци след изтегляне на метоклопрамид.

Самият метоклопрамид може да потисне или потисне частично признаците на TD, като по този начин маскира основния процес на заболяване. Ефектът от това симптоматично потискане върху дългосрочния курс на ТД е неизвестен. Следователно метоклопрамид не трябва да се използва за симптоматичен контрол на TD.

Невролептичен злокачествен синдром (NMS)

Има редки съобщения за необичаен, но потенциално фатален комплекс за симптоми, понякога наричан невролептичен злокачествен синдром (NMS), свързан с метоклопрамид. Клиничните прояви на NMS включват хипертермия мускулна твърдост, променена съзнание и доказателства за автономна нестабилност (неправилна импулс или диафореза на тахикардията на кръвното налягане и сърдечна аритмия).

Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозни медицински заболявания (например пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми (EPS). Други важни съображения в диференциалната диагностика включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт злокачествена хипертермия лекарствена треска и патология на първичната нервна система (CNS).

Управлението на NMS трябва да включва 1) незабавно прекратяване на метаклопрамид и други лекарства, които не са от съществено значение за едновременната терапия 2) интензивно симптоматично лечение и медицински мониторинг и 3) лечение на всякакви съпътстващи сериозни медицински проблеми, за които са налични специфични лечения. Бромокриптин и натрий от датролен са използвани при третиране на NMS, но тяхната ефективност не е установена (виж Нежелани реакции ).

Предпазни мерки for Reglan

Общи

В едно проучване при хипертонични пациенти интравенозно прилагат метоклопрамид е показано, че освобождава катехоламини; Следователно трябва да се внимава, когато се използва метоклопрамид при пациенти с хипертония.

Тъй застойна сърдечна недостатъчност може да бъде изложен на риск от развитие на задържане на течности и претоварване на обема. Ако тези странични ефекти се появят по всяко време по време на терапията с метоклопрамид, лекарството трябва да бъде прекратено.

Нежелани реакции, особено тези, включващи нервната система, могат да възникнат след спиране на използването на reglan ^® . Малък брой пациенти могат да изпитат период на оттегляне след спиране на reglan ^® Това може да включва нервност на замаяността и/или главоболие.

Информация за пациенти

Използването на реглан ^® се препоръчва само за възрастни. Метоклопрамид може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като експлоатационни машини или шофиране на моторно превозно средство. Амбулаторният пациент трябва да бъде предупреден съответно.

За допълнителна информация пациентите трябва да бъдат инструктирани да видят Ръководството за лекарства за Reglan ^® таблетки.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

77-седмично проучване е проведено при плъхове с перорални дози до около 40 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека. Метоклопрамид повишава нивата на пролактин и повишаването продължава по време на хронично приложение. Експериментите с тъканна култура показват, че приблизително една трета от рака на гърдата на човека са зависими от пролактин in vitro Фактор с потенциално значение, ако предписанието на метоклопрамид се предвижда при пациент с открит по -рано рак на гърдата. Въпреки че са съобщени нарушения като галакторея аменорея гинекомастия и импотентност при пролактин-избиващи лекарства, клиничната значимост на повишените нива на серумен пролактин не е известно за повечето пациенти. Увеличаване на млечните новообразувания е установено при гризачи след хронично приложение на пролактинстимулиращи невролептични лекарства и метоклопрамид. Нито клиничните изследвания, нито епидемиологичните изследвания, проведени до момента, обаче не показват връзка между хроничното приложение на тези лекарства и туморогенезата на млечната жлеза; Наличните доказателства са твърде ограничени, за да бъдат категорични по това време.

Тестът за мутагенност на AMES, извършен на метоклопрамид, е отрицателен.

Категория на бременността b

Репродукционни изследвания, проведени при мишки и зайци на плъхове от I.V. I.M. S.C. и орални маршрути при максимални нива, вариращи от 12 до 250 пъти повече от човешката доза не са показали нарушаване на плодовитостта или значителна вреда на плода поради метоклопрамид. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Метоклопрамидът се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато на медицинска сестра се оказва предпазливост.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени (виж Предозиране ).

Трябва да се внимава при прилагане на метоклопрамид на новородени, тъй като продължителният клирънс може да доведе до прекомерни серумни концентрации (виж Клинична фармакология - Фармакокинетика ). In addition neonates have reduced levels of NADH -cytochrome b ₅ редуктаза, която в комбинация с гореспоменатите фармакокинетични фактори прави новородените по -податливи на метхемоглобинемия (виж Предозиране ).

Профилът на безопасността на метоклопрамид при възрастни не може да бъде екстраполиран при педиатрични пациенти. Дистониите и други екстрапирамидни реакции, свързани с метоклопрамид, са по -често срещани при педиатричната популация, отколкото при възрастни. (Вижте ПредупреждениеS и Нежелани реакции - Екстрапирамидални реакции. )

Гериатрична употреба

Клинични проучвания на Реглан ^® не включва достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да определи дали възрастните субекти реагират различно от по -младите лица.

Рискът от развитие на нежелани реакции, подобни на паркинсони, се увеличава с възходяща доза. Гериатричните пациенти трябва да получават най -ниската доза gllan ^® Това е ефективно. Ако симптомите, подобни на Паркинсони ^® правилото ^® обикновено трябва да бъде прекратен, преди да се започне конкретни анти-Паркинсонски агенти (виж ПредупреждениеS и Доза и приложение - За облекчаване на симптоматичния газов трой на офагеален рефлукс ).

Възрастните хора могат да бъдат изложени на по -голям риск от тардивна дискинезия (виж ПредупреждениеS - TARDIVE DYS KINESIA ).

Съобщава се за седация в Реглан ^® Потребители. Седацията може да причини объркване и проявление като надценка при възрастни хора (виж Клинична фармакология ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Информация за пациентите и Нежелани реакции - Ефекти на ЦНС ).

правилото ^® Известно е, че е значително екскретиран от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция (виж Доза и приложение - Използвайте при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане ).

Поради тези причини селекцията на дозата за възрастен пациент трябва да бъде предпазлива, обикновено започваща от ниския край на дозиращия диапазон, отразяваща по -голямата честота на намалената бъбречна функция, съпътстваща болест или друга лекарствена терапия при възрастни хора (виж Доза и приложение - За облекчаване на симптоматичния гастроезофагеален рефлукс и употреба при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане ).

Други специални популации

Пациенти с NADH-цитохром B ₅ Дефицитът на редуктаза е изложен на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия и/или сулфемоглобинемия, когато се прилага метоклопрамид. При пациенти с дефицит на G6PD, които изпитват индуцирана от метоклопрамид метимоглобинемия метиленово синьо лечение не се препоръчва (виж Предозиране ).

Информация за предозиране за reglan

Симптомите на предозиране могат да включват дезориентация на сънливостта и екстрапирамидални реакции. Антихолинергичните или антипаркинсонови лекарства или антихистамини с антихолинергични свойства могат да бъдат полезни за контролиране на екстрапирамидните реакции. Симптомите се самоограничават и обикновено изчезват в рамките на 24 часа.

Хемодиализата премахва сравнително малко метоклопрамид вероятно поради малкото количество от лекарството в кръвта спрямо тъканите. Подобно непрекъсната амбулаторна перитонеална диализа не премахва значителни количества лекарство. Малко вероятно е дозата да трябва да бъде коригирана, за да компенсира загубите чрез диализа. Диализата вероятно няма да бъде ефективен метод за отстраняване на лекарството в ситуации на предозиране.

Съобщава се за неволно предозиране поради неправилно приложение при кърмачета и деца с използването на орален разтвор на метоклопрамид. Въпреки че нямаше последователен модел на докладите, свързани с тези предозиви, включваха припадъци екстрапирамидни реакции и летаргия.

Метемоглобинемията е възникнала при преждевременни и пълносрочни новородени, на които са били придавани свръхдози на метоклопрамид (1 до 4 mg/kg/ден орално интрамускулно или интравенозно в продължение на 1 до 3 или повече дни). Метхемоглобинемията може да бъде обърната чрез интравенозно приложение на метиленово синьо. Въпреки това метиленово синьо може да причини хемолитична анемия при пациенти с дефицит на G6PD, който може да бъде фатален (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ – Други специални популации ).

Противопоказания за Reglan

Метоклопрамид не трябва да се използва винаги, когато стимулирането на стомашно -чревния подвижност може да бъде опасна, напр. В присъствието на стомашно -чревен кръвоизлив механично запушване или перфорация.

Метоклопрамидът е противопоказан при пациенти с феохромоцитом, тъй като лекарството може да причини хипертонична криза, вероятно поради освобождаване на катехоламини от тумора. Такива хипертонични кризи могат да бъдат контролирани от фентоламин.

Метоклопрамидът е противопоказан при пациенти с известна чувствителност или непоносимост към лекарството. Метоклопрамид не трябва да се използва при епилептици или пациенти, получаващи други лекарства, които вероятно причиняват екстрапирамидни реакции, тъй като честотата и тежестта на пристъпите или екстрапирамидалните реакции могат да бъдат увеличени.

Клинична фармакология for Reglan

Метоклопрамид стимулира подвижността на горния стомашно -чревен тракт, без да се стимулира стомашната жлъчна или панкреатичната секреция. Неговият начин на действие е неясен. Изглежда, че сенсибилизира тъканите към действието на ацетилхолин. Ефектът на метоклопрамид върху подвижността не зависи от непокътната вагална инервация, но може да бъде премахнато от антихолинергични лекарства.

Метоклопрамидът увеличава тона и амплитудата на стомашния (особено антрал) контракциите отпуска пилорния сфинктер и дуоденалната луковика и увеличава перисталтиката на дванадесетопръстника и йеюнума, което води до ускорено изпразване на стомаха и чревния транзит. Той увеличава тона на покой на долния сфинктер на хранопровода. Той има малко, ако има някакъв ефект върху подвижността на дебелото черво или жлъчния мехур.

При пациенти със гастроезофагеален рефлукс и нисък LESP (по-ниско налягане на сфинктера на хранопровода) единични перорални дози от метоклопрамид произвеждат увеличение на дозата, свързани с дозата. Ефектите започват от около 5 mg и се увеличават до 20 mg (най -голямата тествана доза). Увеличаването на LESP от доза 5 mg продължава около 45 минути, а това от 20 mg продължава между 2 и 3 часа. Наблюдава се повишена скорост на изпразване на стомаха при единични перорални дози от 10 mg.

Изглежда, че антиеметичните свойства на метоклопрамид са резултат от неговия антагонизъм на централен и периферен допамин рецептори. Допаминът произвежда гадене и повръщане чрез стимулиране на медуларната химиорецепторна зона (CTZ) и метоклопрамид блокира стимулирането на CTZ от агенти като LDOPA или апоморфин, за които е известно, че повишават нивата на допамин или притежават допамин-подобни ефекти. Метоклопрамид също премахва забавянето на стомашно изпразване, причинено от апоморфин.

Подобно на фенотиазините и свързаните с тях лекарства, които също са допаминови антагонисти Метоклопрамид произвежда седация и може да доведе до екстрапирамидни реакции, въпреки че те са сравнително редки (виж ПредупреждениеS ). Metoclopramide inhibits the central и peripheral effects of apomorphine induces release of prolactin и causes a transient increase in circulating aldosterone levels which may be associated with transient fluid retention.

Появата на фармакологично действие на метаклопрамид е 1 до 3 минути след интравенозна доза 10 до 15 минути след интрамускулно приложение и 30 до 60 минути след орална доза; Фармакологичните ефекти продължават от 1 до 2 часа.

Фармакокинетика

Метоклопрамидът се абсорбира бързо и добре. В сравнение с интравенозна доза от 20 mg абсолютната перорална бионаличност на метоклопрамид е 80% ± 15,5%, както е показано в кръстосано проучване на 18 лица. Пиковите плазмени концентрации се появяват при около 1 до 2 часа след една перорална доза. Подобно време на пика се наблюдава след индивидуални дози в стабилно състояние.

В едно доза проучване на 12 лица площта под кривата на концентрация на лекарството се увеличава линейно с дози от 20 до 100 mg. Пиковите концентрации се увеличават линейно с доза; Времето за пикови концентрации остава същото; Разчистването на цялото тяло е непроменено; и степента на елиминиране остава същата. Средният елиминационен полуживот при индивиди с нормална бъбречна функция е от 5 до 6 часа. Линейните кинетични процеси описват адекватно абсорбцията и елиминирането на метоклопрамид.

Приблизително 85% от радиоактивността на орално приложена доза се появява в урината в рамките на 72 часа. От 85%, елиминирани в урината, около половината присъства като свободен или конюгиран метоклопрамид.

Лекарството не е обвързано широко с плазмените протеини (около 30%). Цялото обем на разпределение на тялото е висок (около 3,5 l/kg), което предполага широко разпространение на лекарството на тъканите.

Бъбречно impairment affects the clearance of Метоклопрамид. In a study with patients with varying degrees of renal impairment a reduction in creatinine clearance was correlated with a reduction in plasma clearance renal clearance non-renal clearance и increase in elimination half-life. The kinetics of Метоклопрамид in the presence of renal impairment remained linear however. The reduction in clearance as a result of renal impairment suggests that adjustment downward of maintenance dosage should be done to avoid drug accumulation.

Фармакокинетични данни за възрастни

При педиатрични пациенти фармакодинамиката на метоклопрамид след перорално и интравенозно приложение са силно променливи и не е установена връзка с концентрация.

Няма достатъчно надеждни данни, за да се заключи дали фармакокинетиката на метоклопрамид при възрастни и педиатрична популация е подобна. Въпреки че няма достатъчно данни в подкрепа на ефикасността на метоклопрамид при педиатрични пациенти със симптоматичен гастроезофагеален рефлукс (GER) или свързана с рак химиотерапия гадене и повръщане на неговата фармакокинетика са изследвани при тези популации на пациентите.

В проучване с отворен етикет шест педиатрични пациенти (възрастов диапазон от 3,5 седмици до 5,4 месеца) с GER получиха метоклопрамид 0,15 mg/kg перорален разтвор на всеки 6 часа за 10 дози. Средната пикова плазмена концентрация на метоклопрамид след десетата доза е 2 пъти (NULL,8 µg/L) по-висока в сравнение с тази, наблюдавана след първата доза (29 µg/L), показваща натрупване на лекарство с многократна доза. След десетата доза средното време за достигане на пикови концентрации (NULL,2 часа) полуживот (NULL,1 часа) клирънс (NULL,67 L/h/kg) и обем на разпределение (4.4 L/kg) на метоклопрамид са подобни на тези, наблюдавани след първата доза. При най-младия пациент (на възраст 3,5 седмици) метаклопрамид полуживот след първата и десетата доза (съответно 23,1 и 10,3 часа) е значително по-дълга в сравнение с други бебета поради намален клирънс. Това може да се дължи на незрели чернодробни и бъбречни системи при раждането.

Единичните интравенозни дози метоклопрамид от 0,22 до 0,46 mg/kg (средно 0,35 mg/kg) се прилагат за 5 минути до 9 пациенти с педиатричен рак, получаващи химиотерапия (средна възраст 11,7 години; диапазон от 7 до 14 години) за профилаксия на цитотоксично-индуцираното призоваване. Метоклопрамидните плазмени концентрации, екстраполирани до нулата на времето, варират от 65 до 395 µg/L (средно 152 µg/L). Средната елиминиране на полуживотния клирънс и обемът на разпределение на метоклопрамид са 4,4 часа (диапазон от 1,7 до 8,3 часа) 0,56 l/h/kg (диапазон от 0,12 до 1,20 l/h/kg) и 3,0 l/kg (диапазон 1,0 до 4,8 l/kg) съответно.

В друго проучване девет педиатрични пациенти с рак (възрастов диапазон от 1 до 9 години) са получили 4 до 5 интравенозни инфузии (над 30 минути) метоклопрамид в доза 2 mg/kg за контрол на емезизата. След последната доза пиковите серумни концентрации на метоклопрамид варират от 1060 до 5680 μg/L. Средната елиминиране на полуживотния клирънс и обемът на разпределение на метоклопрамид са 4,5 часа (диапазон от 2,0 до 12,5 часа) 0,37 l/h/kg (диапазон 0,10 до 1,24 l/h/kg) и 1,93 l/kg (диапазон 0,95 до 5,50 l/kg) съответно.

Информация за пациента за reglan

Правилото (Reg-Llan)
(Метокопрамидни таблетки) Таблетки

Прочетете Ръководството за лекарства, което идва с Reglan, преди да започнете да го приемате и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Ако вземете друг продукт, който съдържа метоклопрамид (като например инжектиране на инжектиране на reglan reglan ODT или орален разтвор на метоклопрамид), трябва да прочетете ръководството за лекарства, което идва с този продукт. Част от информацията може да е различна. Това ръководство за лекарства не заема мястото да разговаряте с Вашия лекар за вашето медицинско състояние или вашето лечение.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Reglan?

Reglan може да причини сериозни странични ефекти, включително:

Тардивна дискинезия (ненормални мускулни движения). Тези движения се случват най -вече в мускулите на лицето. Не можете да контролирате тези движения. Те може да не си отидат дори след спиране на Реглан. Няма лечение на тардивна дискинезия, но симптомите могат да намалят или да изчезнат с течение на времето, след като спрете да приемате реглан.

Вашите шансове за получаване на тардивна дискинезия се повишават:

• Колкото по -дълго приемате reglan и толкова повече reglan приемате. Не трябва да приемате reglan повече от 12 седмици.
• Ако сте по -възрастни, особено ако сте жена
• Ако имате диабет

Не е възможно вашият лекар да знае дали ще получите тардивна дискинезия, ако вземете reglan.

Обадете се на Вашия лекар веднага, ако получите движения, не можете да спрете или контролирате, като например:

• Дякченето на устните или пукането на устата ви
• намръщено или намръщено
• Стърчването на езика ви
• мига и движейки очите ви
• Разклащане на ръцете и краката ви

Виж the section 'Какви са възможните странични ефекти на Reglan?' for more information about side effects.

Какво е Reglan?

Reglan е използвано лекарство за рецепта:

• При възрастни в продължение на 4 до 12 седмици за облекчаване на симптомите на киселини с гастроезофагеална болест на рефлукс (GERD), когато някои други лечения не работят. Reglan освобождава през деня киселини и киселини след хранене. Освен това помага на язви в хранопровода да лекува.
• За облекчаване на симптомите на бавно изпразване на стомаха при хора с диабет. Reglan помага да се лекуват симптоми като гадене, повръщайки киселини, които се чувстват пълноценно след хранене и загуба на апетит. Не всички тези симптоми се подобряват едновременно.

Не е известно дали Реглан е безопасен и работи при деца.

Кой не трябва да приема gllan?

Не приемайте reglan, ако вие:

• Имайте проблеми със стомаха или червата, които биха могли да се влошат с Реглан, като запушване на кървене или сълза в стомаха или стената на червата
• имат тумор на надбъбречната жлеза, наречен феохромоцитом
• са алергични към реглан или нещо в него. Вижте края на това ръководство за лекарства за списък на съставките в Reglan.
• Приемайте лекарства, които могат да причинят неконтролирани движения като лекарства за психични заболявания, имат припадъци

Какво трябва да кажа на лекаря си, преди да приема Реглан?

Кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния включително ако имате:

• депресия
• Болест на Паркинсон
• високо кръвно налягане
• Проблеми с бъбреците. Вашият лекар може да започне с по -ниска доза.
• Проблеми с черния дроб или сърдечна недостатъчност. Reglan може да накара тялото ви да държи течности.
• диабет. Вашата доза инсулин може да се наложи да бъде променена.
• Рак на гърдата
• Вие сте бременна или планирате да забременеете. Не е известно дали Реглан ще навреди на вашето неродено бебе.
• Вие кърмите. Reglan може да премине в кърма и може да навреди на вашето бебе. Говорете с Вашия лекар за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете gllan.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително витамини от рецепта и лекарства без рецепта и билкови добавки. Реглан и някои други лекарства могат да си взаимодействат помежду си и може да не работят толкова добре или да причинят възможни странични ефекти. Не стартирайте никакви нови лекарства, докато приемате Reglan, докато не говорите с Вашия лекар.

Особено кажете на Вашия лекар, ако вземете:

може ли да се приема хидроксизин с бенадрил

• Друго лекарство, което съдържа метоклопрамид като орален разтвор на reglan ODT или Metoclopramide
• лекарство за кръвно налягане
• лекарство за депресия, особено инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI)
• инсулин
• лекарство, което може да ви направи сънливи като лекарства за сън против тревожност и наркотици.

Ако не сте сигурни дали вашето лекарство е изброено по -горе, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях и го покажете на Вашия лекар и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да приемам Реглан?

• Reglan идва като таблет, който приемате през устата.
• Вземете Реглан точно както ви казва Вашият лекар. Не променяйте дозата си, освен ако вашият лекар не ви каже.
• Не трябва да приемате reglan повече от 12 седмици.
• Ако приемате твърде много reglan, обадете се на Вашия лекар или Център за контрол на отровата веднага.

Какво трябва да избягвам, докато приемам reglan?

• Не пийте алкохол, докато приемате реглан. Алкохолът може да влоши някои странични ефекти на Реглан, като например да се чувстваш сънлив.
• Не шофирайте работа с машини или не изпълнявайте опасни задачи, докато не разберете как reglan ви влияе. Реглан може да причини сънливост.

Какви са възможните странични ефекти на Reglan?

Reglan може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Тардивна дискинезия (ненормални мускулни движения). Виж 'What is the most important information I need to know about REGLAN?'
• Неконтролирани спазми на мускулите на лицето и шията или мускулите на тялото и краката ви (Dystonia). Тези мускулни спазми могат да причинят ненормални движения и позиции на тялото. Тези спазми обикновено започват в рамките на първите 2 дни от лечението. Тези спазми се случват по -често при деца и възрастни под 30 години.
• Мисли за депресия за самоубийство и самоубийство. Някои хора, които приемат Реглан, стават депресирани. Може да имате мисли за нараняване или убиване на себе си. Някои хора, които приемат Реглан, са приключили собствения си живот (самоубийство).
• Невролептичен злокачествен синдром (NMS). NMS е много рядко, но много сериозно състояние, което може да се случи с Reglan. NMS може да причини смърт и трябва да се лекува в болница. Симптомите на NMS включват: с висока треска, твърди мускулни проблеми, мислещи много бързо или неравномерно пулс и повишено изпотяване.
• Паркинсонизъм. Симптомите включват леко разтърсване на сковаността на тялото, които се движат или поддържат баланса ви. Ако вече имате болестта на Паркинсон, симптомите ви могат да станат по -лоши, докато получавате Reglan.

Обадете се на Вашия лекар и получете медицинска помощ веднага, ако:

• Чувствайте се депресирани или имайте мисли за нараняване или убиване на себе си
• Имайте с висока температура на мускулите проблеми, мислещи много бързо или неравномерно сърце и увеличено изпотяване
• Имайте мускулни движения, които не можете да спрете или контролирате
• имат мускулни движения, които са нови или необичайни

Общите странични ефекти на reglan включват:

• Чувствайки се неспокойно сънливо уморено замаяно или изтощено
• главоболие
• объркване
• Проблем със съня

Може да имате повече странични ефекти, колкото по -дълго приемате reglan и колкото повече reglan приемате.

Все още може да имате странични ефекти след спиране на Reglan. Може да имате симптоми от спиране (оттегляне) reglan като главоболие и чувство на замаяност или нервни.

Кажете на Вашия лекар за всякакви странични ефекти, които ви притесняват или не си отиват. Това не са всички възможни странични ефекти на Reglan.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам reglan?

• Дръжте reglan при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Reglan в бутилката, в която влиза. Дръжте бутилката затворена плътно.

Дръжте Reglan и всички лекарства извън обсега на децата.

Общи information about REGLAN

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте reglan за условие, за което не е предписано. Не давайте reglan на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Това ръководство за лекарства обобщава най -важната информация за Reglan. Ако искате повече информация, поговорете с Вашия лекар. Можете да поискате от Вашия лекар или фармацевт за информация за Reglan, който е написан за здравни специалисти. За повече информация отидете на www.anipharmaceuticals.com или се обадете безплатно на 1-800-308-6755.

Какви са съставките в Reglan?

Активна съставка: Метоклопрамид

Неактивни съставки:

Реглан 10 mg таблетки: магнезиев стеарат манитол микрокристална целулозна стеаринова киселина

Реглан 5 mg таблетки: царевично нишесте d