Relpax

Описание за RelPax

Таблетките RelPax (Eletriptan Hydrobromide) съдържат Eletriptan Hydrobromide, който е селективен 5- хидрокситриптамин 1b/1D (5-HT1B/1D) рецептор агонист. Елетриптан хидробромид е химически обозначен като (R) -3-[(1-метил-2-пиролидинил) метил] -5- [2- (фенилсулфонил) етил] -1H-индол монохидроромид и има следната химична структура:

Емпиричната формула е c ₂₂ H ₂₆ N ₂ O ₂ S. HBR, представляващ молекулно тегло от 463.43. Eletriptan Hydrobromide е бял до лек бледо оцветен прах, който е лесно разтворим във вода.

Всяка таблетка RelPax за перорално приложение съдържа 24,2 или 48,5 mg Eletriptan хидробромид, еквивалентно на 20 mg или 40 mg Eletriptan съответно. Всяка таблетка също съдържа неактивните съставки Микрокристална целулоза NF лактоза монохидрат NF Croscarmellose Натриев nf магнезиев стеарат NF титаниев диоксид USP хипромелозен триацетин USP и FD

Използване за RelPax

RelPax е показан за остро лечение на мигрена със или без аура при възрастни.

Ограничения на употребата

• Използвайте само ако е установена ясна диагноза мигрена. Ако пациентът няма отговор на първата атака на мигрена, лекувана с RelPax, преразгледа диагнозата на мигрена, преди да се прилага RelPax за лечение на всякакви последващи атаки.
• RelPax не е предназначен за предотвратяване на мигренови атаки.
• Безопасността и ефективността на RelPax не са установени за главоболие от клъстери.

Дозировка за RelPax

Максималната препоръчителна единична доза е 40 mg.

В контролирани клинични изпитвания единичните дози от 20 mg и 40 mg са ефективни за остро лечение на мигрена при възрастни. По -голяма част от пациентите са имали отговор след 40 mg доза, отколкото след 20 mg доза [виж Клинични изследвания ].

Добре ли е чай Sassafras

Ако мигрената не е разрешена до 2 часа след приемане на RelPax или се върне след преходно подобрение, втора доза може да се прилага най -малко 2 часа след първата доза. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 80 mg.

Безопасността на лечението на средно повече от 3 мигренови атаки за 30-дневен период не е установена.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

20 mg таблетки : Оранжев кръгъл изпъкнал филм с форма на покритие с „Pfizer“ и „Rep20“.

40 mg таблетки : Оранжев кръгъл изпъкнал филм с форма с „Pfizer“ и „Rep40“.

Съхранение и обработка

Relpax таблетки съдържащ 20 mg или 40 mg eletriptan (основа) като хидробромидна сол. Таблетките Relpax са оранжеви кръгли изпъкнали таблетки, покрити с филми с подходящо обезболяване.

Те се доставят в следните силни и пакетни конфигурации:

Relpax таблетки

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпространено от: Roerig Division of Pfizer Inc. NY NY 10017. Ревизиран: март 2020 г.

Странични ефекти fили Relpax

Следните нежелани реакции са описани другаде в други раздели на информацията за предписване:

• Миокардна исхемия и инфаркт на миокарда и ангина на принтала [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Аритмии [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Гърдна гърда в шия на гърдите и/или челюст болка/стягане/налягане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Цереброваскуларни събития [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Други реакции на вазоспазъм [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Лекарства за свръх използване на главоболие [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на Серотон [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Повишаване на кръвното налягане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Сред 4597 пациенти, които лекуват първото мигренозно главоболие с RelPax в краткосрочни плацебо-контролирани изпитвания, най-често срещаните нежелани реакции, отчетени при лечение с RelPax, са атения гадене и сънливост. Тези реакции изглеждат свързани с дозата.

В дългосрочни проучвания на отворен етикет, при които пациентите са били оставени да лекуват множество мигренови атаки до 1 година 128 (NULL,3%) от 1544 пациенти, преустановили лечението поради нежелани реакции.

Таблица 1 изброява нежеланите реакции, възникнали в подмножеството на 5125 мигренаира, които са получили дози Eletriptan от 20 mg 40 mg и 80 mg или плацебо в световни плацебо-контролирани клинични изпитвания.

Само нежелани реакции, които са били по -чести в група за лечение на RelPax в сравнение с плацебо групата с честота, по -голяма или равна на 2%, са включени в таблица 1.

Таблица 1: Нежелани реакции Служба на клинични изпитвания с плацебо-контролирана мигрена: реакции, докладвани от ≥ 2% пациенти, лекувани с RELPAX, и повече от плацебо

Честотата на нежеланите реакции в клиничните изпитвания не се увеличава, когато са взети до 2 дози RELPAX в рамките на 24 часа. Честотата на нежеланите реакции при контролирани клинични изпитвания не е повлияна от възрастта на пола или расата на пациентите. Нежеланите честоти на реакция също бяха непроменени от едновременна употреба на лекарства, обикновено приемани за мигренална профилактика (например SSRIS бета блокери на калциеви калциеви блокери Трициклични антидепресанти) заместваща терапия или перорални контрацептиви.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на RELPAX. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства. Неврологичен: храносмилателен припадък: повръщане

Лекарствени взаимодействия fили Relpax

Лекарства, съдържащи Ergot, включително други 5-HT1B/1D агонисти

Съобщава се, че лекарствата, съдържащи ERGOT, причиняват продължителни вазоспастични реакции. Тъй като тези ефекти могат да бъдат адитивна употреба на лекарства, съдържащи ерготамин или лекарства от тип Ergot (като дихидроерготамин [DHE] или метисергид) и RelPax в рамките на 24 часа един от друг, е противопоказано. Едновременното използване на други 5-HT1 агонисти в рамките на 24 часа след лечението с RelPax е противопоказано [виж Противопоказания ].

CYP3A4 инхибитори

Мощните инхибитори на CYP3A4 значително увеличават експозицията на RelPax. RelPax не трябва да се използва в рамките на поне 72 часа след лечението с мощни CYP3A4 инхибитори [виж Противопоказания и Клинична фармакология ].

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин/инхибитори на обратното захващане на серотонина и норепинефрин и синдром на серотонин

Съобщава се за случаи на синдром на серотонин по време на съвместно приложение на триптани и SSRIS SNRIS TCAS и MAO инхибитори [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Предупреждения за Relpax

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Relpax

RelPax трябва да се използва само когато е установена ясна диагноза мигрена.

Миокардна исхемия миокарден инфаркт и ангина на принтала

RelPax е противопоказан при пациенти с исхемичен или вазоспастичен CAD. Има редки съобщения за сериозни сърдечни нежелани реакции, включително остър миокарден инфаркт, възникващ в рамките на няколко часа след прилагане на RelPax. Някои от тези реакции се появяват при пациенти без известен CAD. RelPax може да причини вазоспазъм на коронарната артерия (ангина на принтала) дори при пациенти без анамнеза за CAD.

Извършвайте сърдечно-съдова оценка при пациенти с Триптан-нане, които имат множество сърдечно-съдови рискови фактори (напр. Повишена възрастова диабет хипертония за затлъстяване силна фамилна анамнеза на CAD) преди получаването на RelPax. Не използвайте RelPax, ако има данни за вазоспазъм на CAD или коронарна артерия [виж Противопоказания ]. Fили patients with multiple cardiovascular risk factилиs who have a negative cardiovascular evaluation consider administering the first RELPAX dose in a medically-supervised setting и perfилиming an electrocardiogram (ECG) immediately following administration of RELPAX. Fили such patients consider periodic cardiovascular evaluation in intermittent long-term users of RELPAX.

Аритмии

Животващите нарушения на сърдечния ритъм, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация, водещи до смърт, са съобщени в рамките на няколко часа след прилагането на 5-HT1 агонисти. Преустановете Relpax, ако се появят тези смущения. RelPax е противопоказан при пациенти с синдром на Wolff-Parkinson-White или аритмии, свързани с други нарушения на пътя на проводимост на сърдечния аксесоар [виж Противопоказания ].

Гърдна гърда на гърдите и/или болка в челюстта/стягане/налягане

Усещанията за болка в стегнатостта и налягането в гърдите в гърлото и челюстта често се появяват след лечение с RelPax и обикновено са некардиачни по произход. Въпреки това извършват сърдечна оценка, ако тези пациенти са на висок сърдечен риск. RelPax е противопоказан при пациенти с CAD или Prinzmetal's Variant Angina [виж Противопоказания ].

Цереброваскуларни събития

Субарахноидният кръвоизлив и инсулт на церебралния кръвоизлив са възникнали при пациенти, лекувани с 5-HT1 агонисти, а някои от тях са довели до жертви. В редица случаи изглежда възможно, че мозъчните събития са били първични 5-HT1 агонистът, прилаган в неправилното убеждение, че преживяните симптоми са следствие от мигрена, когато не са били.

Преди да се лекува главоболие при пациенти, които не са диагностицирани преди това като мигренери и при мигренаири, които представляват симптоми, нетипични за мигрена, други потенциално сериозни неврологични състояния трябва да бъдат изключени. RelPax е противопоказан при пациенти с анамнеза за инсулт или TIA [виж Противопоказания ].

Други реакции на вазоспазъм

RelPax може да причини некоронарни вазоспастични реакции като периферна съдова исхемия стомашно-чревна съдова исхемия и инфаркт (представяйки коремната болка и кървавата диария) и синдрома на Raynaudâ € ™. При пациенти, които изпитват симптоми или признаци, подсказващи за вазоспастична реакция след използването на всеки 5-HT1 агонист, изключете вазоспастична реакция, преди да получат допълнителни дози RELPAX [виж Противопоказания ].

Лекарства за прекомерно използване на главоболие

Прекомерната употреба на остри мигренови лекарства (напр. Ерготамин триптани опиоиди или комбинация от тези лекарства в продължение на 10 или повече дни на месец) може да доведе до обостряне на главоболие (лекарствено прекомерно използване на главоболие). Лечебното прекомерно използване на главоболието може да се представи като ежедневно главоболие, подобни на мигрена или като значително увеличение на честотата на мигренозните атаки. Може да се наложи детоксикация на пациенти, включително оттегляне на прекомерните остри мигренозни лекарства и лечение на симптоми на оттегляне (което често включва преходно влошаване на главоболието).

Синдром на Серотон

Синдромът на серотонин може да се появи с RelPax, особено по време на съвместно приложение със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) серотонин и инхибитори на трицикличните антидепресанти (TCAS) и моноамин оксидаза (MAO) (TCAS) и моноамин оксидаза (MAO) (MAO) (MAO) (MAO) (MAO) инхибитори (MAO) и моноамин оксидаза (TCAS) и моноамин оксидаза (TCAS) и моноамин оксидаза (TCAS) и моноамин оксидаза (MAO) и моноаминови оксидаза (MAO) и моноаминови оксидаза (TCAS) и моноаминови оксидаза (TCAS) и моноамин оксидаза и моноаксидаза (MAO) и моноаксидаза (MAO) и моноаксидаза (MAO) Лекарствени взаимодействия ]. Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. agitation hallucinations coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular aberrations (e.g. hyperreflexia incoилиdination) и/или gastrointestinal symptoms (e.g. гадене vomiting diarrhea). The onset of symptoms usually occurs within minutes to hours of receiving a new или a greater dose of a serotonergic medication. Discontinue RELPAX if serotonin syndrome is suspected.

Увеличаване на кръвното налягане

Съобщава се за значително повишаване на кръвното налягане, включително хипертонична криза с остро увреждане на органните системи при редки случаи при пациенти, лекувани с 5-HT1 агонисти, включително пациенти без анамнеза за хипертония. Следете кръвното налягане при пациенти, лекувани с RelPax. RelPax е противопоказан при пациенти с неконтролирана хипертония [виж Противопоказания ].

Анафилактични/анафилактоидни реакции

Има съобщения за анафилаксия анафилактоид и реакция на свръхчувствителност, включително ангиоедем при пациенти, получаващи RelPax. Такива реакции могат да бъдат животозастрашаващи или фатални. Като цяло анафилактичните реакции към лекарствата са по -склонни да се появят при индивиди с анамнеза за чувствителност към множество алергени. RelPax е противопоказан при пациенти с анамнеза за реакция на свръхчувствителност към RelPax [виж Противопоказания ].

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента )

Миокардна исхемия и/или инфаркт принтетал на ангина Други вазоспастични реакции и мозъчно -съдови събития

Информирайте пациентите, че RelPax могат да причинят сериозни сърдечно -съдови нежелани реакции като миокарден инфаркт или инсулт, което може да доведе до хоспитализация и дори смърт. Въпреки че сериозните сърдечно -съдови реакции могат да възникнат без предупреждение симптоми, инструктират пациентите да бъдат нащрек за признаците и симптомите на болки в гърдите, задушване на слабостта на дишането, което се разпада и ги инструктира да поискат медицински съвети, когато наблюдават някакъв индикативен знак или симптоми. Инструктирайте пациентите да потърсят медицински съвет, ако имат симптоми на други вазоспастични реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Анафилактични/анафилактоидни реакции

Информирайте пациентите, че при пациенти са възникнали анафилактични/анафилактоидни реакции. Такива реакции могат да бъдат животозастрашаващи или фатални. Като цяло са по -склонни да се появят анафилактични реакции към лекарства при индивиди с анамнеза за чувствителност към множество алергени [виж Противопоказания ].

Лекарства за прекомерно използване на главоболие

Информирайте пациентите, че употребата на лекарства за лечение на остра мигрена в продължение на 10 или повече дни на месец може да доведе до обостряне на главоболие и да насърчи пациентите да запишат честота на главоболие и употреба на лекарства (например чрез водене на дневник за главоболие) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Синдром на Серотон

Информирайте пациентите за риска от синдром на серотонин с използването на RELPAX или други триптани, особено по време на комбинирана употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI) [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Butalb apap кафе 50 325 40

Бременност

Посъветвайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапията [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Информирайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако кърмят или планират да кърмят [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Елетриптан се прилага на плъхове и мишки в диетата в продължение на 104 седмици. При плъхове честотата на аденомите на интерстициалните клетки се повишава при висока доза от 75 mg/kg/ден, но не при 15 mg/kg/ден А доза, свързана с плазмени експозиции (AUC), приблизително 2 пъти по -висока от тази при хора при MRHD от 80 mg/ден. При мишки честотата на хепатоцелуларните аденоми се повишава при висока доза от 400 mg/kg/ден, но не и доза от 90 mg/kg/ден, свързана с плазмен AUC приблизително 7 пъти, която при хората при MRHD.

Мутагенеза

Eletriptan е отрицателен при in vitro (бактерии обратна мутация (AMES) Мутация на клетъчната ген на бозайници (CHO/ HGPRT) хромозомна аберация в човешки лимфоцити) и in vivo (миши микронуклеус).

Увреждане на плодовитостта

При изследване на плодовитостта и ранното ембрионално развитие eletriptan (50 100 или 200 mg/kg/ден) се прилага перорално на мъжки и женски плъхове преди и през цялото чифтосване и продължаване на жените до имплантация. Плазмените експозиции (AUC) са били 4 8 и 16 пъти при мъже и 7 14 и 28 пъти при жените съответно, които при хората при МРХ. Удължаване на естрозния цикъл и намаляване на броя на корпорационните лутеа импланти и жизнеспособните плодове на язовир са наблюдавани при 200 mg/kg/ден. Параметрите на мъжката плодовитост не са засегнати.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните човешки данни за използването на RelPax при бременни жени не са достатъчни, за да се направят заключения относно свързания с наркотиците риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт. В проучвания върху животни оралното приложение на Eletriptan по време на бременност или по време на бременност и лактация е свързано с токсичност в развитието (намалено тегло на плода и кученцето Повишени случаи на фетални структурни аномалии намалява жизнеспособността на PUP) при клинично релевантни дози [виж Данни ].

В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%. Отчетеният процент на основните вродени дефекти сред доставките на жени с мигрена варира от 2,2% до 2,9%, а отчетеният процент на спонтанен аборт е 17%, които са подобни на процентите, отчетени при жени без мигрена.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Няколко проучвания предполагат, че жените с мигрена могат да бъдат изложени на повишен риск от прееклампсия и гестационна хипертония по време на бременност.

Данни

Човешки данни

Проучване, използващо свързани данни от медицинския регистър на раждането на Норвегия до базата данни за рецепта в Норвегия, сравнява резултатите от бременността при жени, които изкупиха рецепти за триптани по време на бременност, както и група за сравнение на болести на мигрена, която изкупи рецепти за триптани преди бременност. От 189 жени, които изкупуват рецепти за Елетриптан през първия триместър 4 (NULL,1%), са имали бебета с големи вродени малформации, докато за 174 жени, които са изкупили рецепти за Елетриптан преди, но не и по време на бременност 11 (NULL,3%) са имали бебета с големи вродени малформации. Методологичните ограничения на това проучване, включително малък размер на популацията на Eletriptan и редки събития, не позволяват задълбочено характеризиране на риска.

Данни за животните

Когато бременните плъхове се прилагат Eletriptan (0 10 30 или 100 mg/kg/ден) по време на периода на органогенезата тегло на плода са намалени и честотата на прешлените и стернебралните вариации са увеличени при 100 mg/kg/ден (приблизително 12 пъти по -голяма от максималната основа на човешката доза [MRHD] от 80 mg/ден на основата на MG $). Дозите от 30 и 100 mg/kg/ден също са били токсични по майката, както се вижда от намаленото повишаване на телесното тегло на майката по време на бременността. Дозата без ефект за неблагоприятни ефекти върху развитието на ембриофетала при плъхове е била 30 mg/kg/ден, което е приблизително 4 пъти по-голямо от MRHD на база Mg/m².

Когато Eletriptan (0 5 10 или 50 mg/kg/ден) се прилага перорално на бременни зайци по целия органогенеза тегло на плода са намалени при 50 mg/kg/ден. Случанията на слети стернебри и отклонения на кава на вена са увеличени във всички дози. Токсичността на майката не е очевидна при никоя доза. Не е установена доза без ефект за неблагоприятни ефекти върху развитието на ембриофетала при зайци; Тестваната с най -ниска доза (5 mg/kg/ден) е подобна на MRHD на базата Mg/m².

Устното прилагане на Eletriptan (0 5 15 или 50 mg/kg/ден) на женски плъхове през цялата бременност и лактация доведе до намаляване на жизнеспособността на потомството и телесното тегло при най -високата тествана доза. Дозата без ефект за неблагоприятни ефекти върху преди и следродилното развитие при плъхове (15 mg/kg/ден) е приблизително 2 пъти по-голяма от MRHD на база Mg/m².

Лактация

Обобщение на риска

Елетриптан се отделя в човешкото мляко. Няма данни за ефектите на Eletriptan върху кърменото бебе или ефектите на Eletriptan върху производството на мляко.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от RELPAX и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от RelPax или от основното състояние на майката. Излагането на бебета може да бъде сведено до минимум чрез избягване на кърменето в продължение на 24 часа след лечението.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Ефикасността на таблетките Relpax (40 mg) при пациенти 11-17 не е установена в рандомизирано плацебо-контролирано изпитване на 274 юношески мигрена [виж Клинични изследвания ]. Adverse reactions observed were similar in nature to those repилиted in clinical trials in adults. Postmarketing experience with other triptans includes a limited number of repилиts that describe pediatric patients who have experienced clinically serious adverse reactions that are similar in nature to those repилиted rarely in adults. Long-term safety of eletriptan was studied in 76 adolescent patients who received treatment fили up to one year. A similar profile of adverse reactions to that of adults was observed. The long-term safety of eletriptan in pediatric patients has not been established.

Гериатрична употреба

Кръвното налягане се повишава в по -голяма степен при възрастни лица, отколкото при млади лица. Фармакокинетичното разположение на Eletriptan при възрастни хора е подобно на това, наблюдавано при по -млади възрастни [виж Клинична фармакология ]. In clinical trials there were no apparent differences in efficacy или the incidence of adverse reactions between patients under 65 years of age и those 65 и above.

Чернодробно увреждане

Ефектът от тежко чернодробно увреждане върху метаболизма на RelPax не е оценен. RelPax не се препоръчва за употреба при пациенти с тежко чернодробно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за RelPax

Елиминационният полуживот на Елетриптан е около 4 часа [виж Клинична фармакология ] Следователно наблюдението на пациентите след предозиране с Eletriptan трябва да продължи поне 20 часа или повече, докато симптомите или признаците продължават.

Няма конкретен антидот към Eletriptan.

Не е известно какъв ефект има хемодиализа или перитонеална диализа върху серумната концентрация на Eletriptan.

Противопоказания за RelPax

RelPax е противопоказан при пациенти с:

• Исхемична болест на коронарната артерия (CAD) (Ангина пекторис История на миокарден инфаркт или документирана безшумна исхемия) или вазоспазъм на коронарната артерия, включително ангина на принтала [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Wolff-Parkinson-White синдром или аритмии, свързани с други нарушения на пътя на проводимост на сърдечния аксесоар [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• История на преходна исхемична атака на инсулт (TIA) или история или настоящи доказателства за хемиплегична или базиларна мигрена, тъй като тези пациенти са изложени на по -висок риск от инсулт [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Периферно съдово заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Исхемично заболяване на червата [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Неконтролирана хипертония [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Скорошна употреба (т.е. в рамките на 24 часа) на друг 5-хидрокситриптамин1 (5-HT1) агонист, съдържащ ерготамин лекарство или лекарство от тип ERGOT, като дихидроерготамин (DHE) или метисергид [виж Лекарствени взаимодействия ].
• Свръхчувствителност към Relpax (ангиоедем и наблюдавана анафилаксия) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Скорошна употреба (т.е. в рамките на най -малко 72 часа) от следните мощни CYP3A4 инхибитори: кетоконазол итраконазол нефазодон Тролеанцицин кларитромицин ритонавир или нелфинавир [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Клинична фармакология fили Relpax

Механизъм на действие

Eletriptan се свързва с висок афинитет към 5-HT1B 5-HT1D и 5-HT1F рецептори има скромен афинитет към 5-HT1A 5-HT1E 5-HT2B и 5-HT7 рецептори.

Мигрените вероятно се дължат на локална черепна вазодилатация и/или на освобождаването на сензорни невропептиди (вазоактивен чревен пептиден субстан P и свързан с калцитонин ген пептид) чрез нервни окончания в тригеминалната система. The therapeutic activity of RELPAX for the treatment of migraine headache is thought to be due to the agonist effects at the 5-HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release.

Фармакокинетика

Абсорбция

Eletriptan се абсорбира добре след перорално приложение с пикови плазмени нива, възникнали приблизително 1,5 часа след дозиране на здрави индивиди. При пациенти с умерена до тежка мигрена средната TMAX е 2,0 часа. Средната абсолютна бионаличност на Eletriptan е приблизително 50%. Оралната фармакокинетика е малко повече от дозата пропорционална в рамките на клиничния обхват на дозата. AUC и CMAX на Eletriptan се увеличават с приблизително 20 до 30% след перорално приложение с високо съдържание на мазнини. RelPax може да се приема със или без храна.

Разпределение

Обемът на разпределение на Eletriptan след администриране на IV е 138L. Свързването на плазмения протеин е умерено и приблизително 85%.

Метаболизъм

N-деметилираният метаболит на Eletriptan е единственият известен активен метаболит. Този метаболит причинява вазоконстрикция, подобна на Eletriptan в животински модели. Въпреки че полуживотът на метаболита се оценява на около 13 часа, плазмената концентрация на N-деметилирания метаболит е 10-20% от родителското лекарство и е малко вероятно да допринесе значително за общия ефект на родителското съединение.

In vitro изследвания показват, че Eletriptan се метаболизира предимно от цитохром P-450 ензим CYP3A4 [виж Противопоказания и Лекарствени взаимодействия ].

Елиминиране

Полуживотът на елиминирането на терминала на Eletriptan е приблизително 4 часа. Средният бъбречен клирънс (CLR) след перорално приложение е приблизително 3,9 l/h. Ненаустойният клирънс представлява около 90% от общия клирънс.

Специфични популации

Възраст

Фармакокинетиката на Елетриптан обикновено не се влияе на възраст. Кръвното налягане се повишава в по -голяма степен при възрастни лица, отколкото при млади лица [виж Използване в конкретни популации ]. The pharmacokinetic disposition of eletriptan in the elderly is similar to that seen in younger adults.

Съществува статистически значим увеличен полуживот (от около 4,4 часа до 5,7 часа) между възрастни хора (65 до 93 години) и по-млади възрастни субекти (18 до 45 години) [виж Използване в конкретни популации ].

Какво е генеричното за Zetia

Пол

Фармакокинетиката на Елетриптан не се влияе от пол.

Състезание

Сравнението на фармакокинетичните изследвания, провеждани в западните страни, като тези, които се провеждат в Япония, показа приблизително 35% намаление на експозицията на Eletriptan при японски доброволци в сравнение със западните мъже.

Популационният фармакокинетичен анализ на две клинични проучвания показва никакви доказателства за фармакокинетични разлики между кавказци и не кавказки пациенти.

Менструален цикъл

В проучване на 16 здрави жени фармакокинетиката на Eletriptan остава последователна през фазите на менструалния цикъл.

Бъбречно увреждане

Няма значителна промяна в клирънс, наблюдавана при лица с леко умерено или тежко бъбречно увреждане, въпреки че в тази популация се наблюдава повишаване на кръвното налягане [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробно увреждане

Субектите с леко или умерено чернодробно увреждане демонстрират увеличение както на AUC (34%), така и на полуживот. CMAX се увеличава с 18%. Не е необходимо регулиране на дозата при лица с леко или умерено чернодробно увреждане. Ефектите от тежко чернодробно увреждане върху метаболизма на eletriptan не са оценени [виж Използване в конкретни популации ].

нора да бъде контрол на раждаемостта без период

Проучвания за взаимодействие с лекарства

CYP3A4 инхибитори

Изследванията in vitro показват, че Eletriptan се метаболизира от ензима CYP3A4. Клинично проучване демонстрира около 3-кратно увеличение на CMAX и около 6-кратно увеличение на AUC на Eletriptan, когато се комбинира с кетоконазол. Полуживотът се увеличи от 5 часа на 8 часа, а TMAX се увеличи от 2,8 часа на 5,4 часа. Друго клинично проучване демонстрира около 2-кратно увеличение на CMAX и около 4-кратно увеличение на AUC, когато еритромицинът е администриран с Eletriptan. Показано е също, че съвместното прилагане на Верапамил и Елетриптан дава около 2-кратно увеличение на CMAX и около 3-кратно увеличение на AUC на Eletriptan и че съвместното прилагане на флуконазол и Eletriptan се получава около 1,4 пъти увеличение на CMAX и за 2-кратно увеличение в AUC на Eletriptan.

RelPax е противопоказан в рамките на поне 72 часа след лечението със следните мощни CYP3A4 инхибитори: кетоконазол итраконазол нефазодон троледомицин кларитромицин ритонавир и нелфинавир. RelPax не трябва да се използва в рамките на 72 часа с лекарства, които са демонстрирали мощно инхибиране на CYP3A4 [виж Противопоказания ].

Пропранолол

CMAX и AUC на Eletriptan бяха увеличени съответно с 10 и 33% в присъствието на пропранолол. Не са наблюдавани интерактивни повишения на кръвното налягане. Не е необходимо корекция на дозата за пациенти, приемащи пропранолол.

Ефектът на eletriptan върху други лекарства

Ефектът на Eletriptan върху ензимите, различни от цитохром Р450, не е изследван. Изследванията на черния дроб на черния дроб in vitro предполагат, че Eletriptan има малък потенциал да инхибира CYP1A2 2C9 2E1 и 3A4 при концентрации до 100 µM. Докато Eletriptan има ефект върху CYP2D6 при висока концентрация, този ефект не трябва да пречи на метаболизма на други лекарства, когато Eletriptan се използва при препоръчителни дози. Няма in vitro или in vivo доказателства, че клиничните дози Eletriptan ще индуцират ензими за метаболизиране на лекарството. Следователно Елетриптан е малко вероятно да причини клинично важни лекарствени взаимодействия, медиирани от тези ензими.

Клинични изследвания

Ефикасността на RelPax при острата лечение на мигрена е оценена в осем рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания. Всички осем проучвания използваха 40 mg. Седем проучвания оценяват доза 80 mg, а две проучвания включват доза 20 mg.

Във всичките осем проучвания рандомизирани пациенти третират главоболието си като амбулаторни пациенти. Седем проучвания са записали възрастни и едно проучване са записали юноши (на възраст от 11 до 17 години). Пациентите, лекувани в седемте проучвания за възрастни, са били предимно жени (85%) и кавказки (94%) със средна възраст от 40 години (диапазон от 18 до 78). Във всички проучвания пациентите са били инструктирани да лекуват умерено до тежко главоболие. Реакцията на главоболие, дефинирана като намаляване на тежестта на главоболието от умерена или силна болка до лека или никаква болка, се оценява до 2 часа след дозирането. Асоциирани симптоми като гадене повръщат фотофобия и фонофобия също бяха оценени.

Поддържането на отговора се оценява до 24 часа след дозата. В проучванията за възрастни втора доза RelPax или други лекарства се допуска 2 до 24 часа след първоначалното лечение както за устойчиви, така и за повтарящи се главоболия. Записва се и честотата и времето за използване на тези допълнителни лечения.

В седемте проучвания за възрастни процентът на пациентите, постигащи отговор на главоболие 2 часа след лечението, е значително по -голям сред пациентите, получаващи RelPax във всички дози в сравнение с тези, които са получили плацебо. Двучасовите проценти на отговор от тези контролирани клинични проучвания са обобщени в таблица 2.

Таблица 2: Процент пациенти с отговор на главоболие (леко или без главоболие) 2 часа след лечението

Сравненията на ефективността на различни лекарства въз основа на резултатите, получени в различни клинични изпитвания, никога не са надеждни. Тъй като проучванията обикновено се провеждат в различно време с различни проби от пациенти от различни изследователи, използващи различни критерии и/или различни интерпретации на едни и същи критерии при различни условия (доза режим и т.н.) Количествените оценки на реакцията на лечението и времето на отговор може да се очаква да варира значително от изследването до изследването.

Прогнозната вероятност за постигане на първоначален отговор на главоболие в рамките на 2 часа след лечението е изобразена на фигура 1.

Фигура 1: Прогнозна вероятност за първоначален отговор на главоболие в рамките на 2 часа*

*Фигура 1 показва графиката на вероятността на Каплан-Майер във времето на получаване на отговор на главоболие (без или лека болка) след лечение с Eletriptan. Сюжетът се основава на 7 плацебо-контролирани амбулаторни изпитвания при възрастни, предоставящи доказателства за ефикасност (проучвания от 1 до 7). Пациентите, които не постигат отговор на главоболие, или приемат допълнително лечение преди 2 часа, са били цензурирани на 2 часа.

За пациенти с свързана с мигрена фотофобия фонофобия и гадене в началото се наблюдава намалена честота на тези симптоми след прилагане на RELPAX в сравнение с плацебо.

Две до 24 часа след първоначалната доза пациенти с изследване на пациентите бяха оставени да използват допълнително лечение за облекчаване на болката под формата на втора доза на изследване или други лекарства. Прогнозната вероятност за приемане на втора доза или други лекарства за мигрена за 24 часа след първоначалната доза на изследване е обобщена на фигура 2.

Фигура 2: Прогнозна вероятност за „

*Този сюжет на Kaplan-Meier се основава на данни, получени в 7 плацебо-контролирани изпитвания при възрастни (проучвания от 1 до 7). Пациентите са били инструктирани да приемат втора доза лекарства за изследване, както следва: а) в случай на отговор на 2 часа (проучвания 2 и 4-7) или на 4 часа (проучване 3); б) В случай на повторение на главоболие в рамките на 24 часа (проучвания 2-7). Пациентите, които не използват допълнителни лечения, са цензурирани на 24 часа. Сюжетът включва както пациенти, които са имали отговор на главоболие на 2 часа, така и тези, които не са отговорили на първоначалната доза. Трябва да се отбележи, че протоколите не позволяват повторно лекарство в рамките на 2 часа след дозата.

Ефикасността на RelPax не се влияе от продължителността на атаката на пола или възрастта на връзката на пациента с менструация или едновременна употреба на естрогенна заместителна терапия/орални контрацептиви или често използвани мигренови профилактични лекарства.

В едно проучване при подрастващите (n = 274) няма статистически значими разлики между групите за лечение. Степента на отговор на главоболие на 2 часа е 57% както за Relpax 40 mg таблетки, така и за плацебо.

Информация за пациента за RelPax

Relpax®
(Rel - пакети)
(Eletriptan Hydrobromide) таблетки

Моля, прочетете тази информация, преди да започнете да приемате RelPax и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с Вашия лекар за вашето медицинско състояние или вашето лечение.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за RelPax?

RelPax може да причини сериозни странични ефекти, включително:

Сърдечен удар и други сърдечни проблеми. Сърдечните проблеми могат да доведат до смърт.

Спрете да приемате Relpax и да получите спешна медицинска помощ веднага, ако имате някой от следните симптоми на сърдечен удар:

• Дискомфорт в центъра на гърдите ви, който трае повече от няколко минути или това отминава и се връща
• Болки в гърдите или chest discomfилиt that feels like an uncomfилиtable heavy pressure squeezing fullness или pain
• Болка или дискомфорт в ръцете на ръцете на ръцете или стомаха
• задух with или without chest discomfилиt
• избухване в студена пот
• гадене или vomiting
• Чувствайки се с лекота

RelPax не е за хора с рискови фактори за сърдечни заболявания, освен ако не се направи сърдечен изпит и не показва проблем. Имате по -висок риск от сърдечни заболявания, ако:

• Имайте високо кръвно налягане
• имат високи нива на холестерол
• дим
• са с наднормено тегло
• имат диабет
• имат фамилна анамнеза за сърдечни заболявания
• са жена, която е преминала през Менопауза
• са мъже над 40 години

Синдром на Серотон. Синдромът на серотонин е сериозен и животозастрашаващ проблем, който може да се случи при хора, приемащи RelPax, особено ако RelPax се приема с антидепресантни лекарства, наречени селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) или серотонин и инхибиторите на повторното задействане на норепинефрин (SNRIS).

Попитайте Вашия лекар или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни.

Обадете се на Вашия лекар веднага, ако имате някой от следните симптоми на синдром на серотонин:

• Психични промени, като виждане на неща, които не са (халюцинации) агитация или кома
• Бързо сърцебиене
• Промени в кръвното налягане
• Висока телесна температура
• стегнати мускули
• Проблем с ходенето
• гадене vomiting или diarrhea

Какво е RelPax?

Relpax е лекарство, отпускано по лекарско предписание, използвано за лечение на остро мигренозно главоболие със или без аура при възрастни.

Relpax е за хора, които са диагностицирани с мигренозно главоболие.

RelPax не се използва за предотвратяване или намаляване на броя на мигренозното главоболие, което имате.

Не е известно дали RelPax е безопасен и ефективен за лечение на главоболие от клъстери.

Не е известно дали Relpax е безопасен и ефективен при децата.

Кой не трябва да приема RelPax?

Не приемайте RelPax, ако вие:

• имат сърдечни проблеми или история на сърдечните проблеми
• да има или да е имал инсулт или проблеми с кръвообращението си
• имат хемиплегични или базиларни мигрена. Ако не сте сигурни дали имате тези видове мигрена, попитайте Вашия лекар
• Обърнете се в стесняване на кръвоносните съдове в краката на ръцете или бъбреците (периферно съдово заболяване)
• имат исхемично заболяване на червата
• имат неконтролирано високо кръвно налягане
• са приемали някое от следните лекарства през последните 24 часа:
  • Други триптани или комбинирани продукти на Тритан като:
    • Алмотриптан (Axert®)
    • Суматриптан и напроксен натрий (Treximet®)
    • Frovatriptan (Frova®)
    • Zolmithtan (Zomig®
    • Naratripltan (Americar®)
    • Rizatriptan (Makhalt®)
    • Суматриптан (Imitrex®)
  • ерготамини като:
    • Bellergal-S®
    • Ergomar®
    • Cafergot®
    • Wigraine®
  • Дихидроерготамини като:
    • D.H.E. 45®
  • са приемали следните лекарства през последните 72 часа:
    • Кетоконазол (Nizoral®)
    • Кларитромицин (Biaxin®)
    • Итраконазол (Sporanox®)
    • Ритонавир (Norvir®)
    • Нефазодон (Serzone®)
    • Нелфинавир (Viracept®)
    • TroleAndomycin (tao®)
  • са алергични към елетриптан или някоя от съставките в Relpax. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Relpax.

Какво трябва да кажа на лекаря си, преди да приема Relpax?

Преди да вземете Relpax, кажете на вашия лекар, ако сте:

Колко време можете да вземете Flexeril

• имат сърдечни проблеми или фамилна история на сърдечни проблеми или инсулт
• Имайте високо кръвно налягане
• имат висок холестерол
• имат диабет
• дим
• са с наднормено тегло
• са жена, която е преминала през Менопауза
• имат проблеми с бъбреците
• имат чернодробни проблеми
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Relpax ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Relpax преминава в кърмата ви и може да навреди на вашето бебе. Говорете с Вашия лекар за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Relpax.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Вашият лекар ще реши дали можете да вземете RelPax с другите си лекарства. RelPax и други лекарства могат да се повлияят взаимно, причинявайки странични ефекти.

Особено кажете на Вашия лекар, ако сте Вземете антидепресантни лекарства, наречени:

• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI)
• Серотонин и норепинефрин инхибитори на обратното захващане (SNRI)

Попитайте Вашия лекар или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни. Know the medicines you take. Keep a list of them to show your doctили или pharmacist when you get a new medicine.

Как да приемам RelPax?

• Вземете Relpax точно както вашият лекар ви казва да го вземете.
• Вашият лекар ще ви каже колко relpax да вземете и кога да го вземете.
• Вашият лекар може да промени дозата ви, ако е необходимо. Не сменяйте дозата си, без първо да говорите с Вашия лекар.
• Вземете 1 таблетка Relpax веднага щом усетите, че мигрена идва.
• Ако не получавате облекчение след първата си таблетка Relpax, не приемайте втори таблет, без първо да говорите с Вашия лекар.
• Ако главоболието ви се върне или получавате само облекчение от главоболието си, можете да вземете втори таблет 2 часа след първия таблет.
• Не приемайте повече от общо 80 mg таблетки Relpax за 24-часов период.
• Ако вземете твърде много RelPax, обадете се на Вашия лекар или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.
• Трябва да запишете, когато имате главоболие и когато вземете Relpax, за да можете да говорите с Вашия лекар за това колко добре работи RelPax за вас.

Какво трябва да избягвам, докато приемам RelPax?

RelPax може да причини замаяност слабост или сънливост. Ако имате тези симптоми, не задвижвате машини за използване на кола или направете нещо, където трябва да бъдете нащрек.

Какви са възможните странични ефекти на RelPax?

RelPax може да причини сериозни странични ефекти. Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за RelPax?

Тези сериозни странични ефекти включват:

• Промени в цвета или усещането в пръстите и пръстите на краката ви (синдром на Raynaud “)
• Проблеми със стомаха и чревния (стомашно -чревни и дебело исхемични събития). Симптомите на стомашно -чревни и колонични исхемични събития включват:
  • Внезапна или силна стомашна болка
  • Болки в стомаха след хранене
  • загуба на тегло
  • гадене или vomiting
  • запек или диария
  • Кървава диария
  • треска
• Проблеми с кръвообращението на краката и краката (периферна съдова исхемия). Симптомите на периферна съдова исхемия включват:
  • спазми и болка в краката или бедрата
  • Усещане за тежест или стегнатост в мускулите на краката ви
  • изгаряне или болна болка в краката или пръстите на краката, докато почивате
  • изтръпване на изтръпване или слабост в краката ви
  • Студеното усещане или цвета се променя в 1 или двата крака или крака
• Лекарства за прекомерно използване на главоболие. Някои хора, които приемат твърде много Relpax, може да имат по -лошо главоболие (главоболие за прекомерно използване на лекарства). Ако главоболието ви се влоши, вашият лекар може да реши да спре лечението ви с RelPax.

Най -често срещаните странични ефекти на RelPax включват:

• замаяност
• гадене
• слабост
• умора
• сънливост

Кажете на Вашия лекар, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или това не отшумява. Това са

Как трябва да съхранявам RelPax?

• Съхранявайте RelPax при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).

Обща информация за безопасното и ефективно използване на RelPax

Понякога лекарствата се предписват за състояния, които не се споменават в информационните листовки на пациента. Не използвайте RelPax за условие, за което не е предписано. Не давайте Relpax на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Тази информация за пациента обобщава най -важната информация за RelPax. Ако искате повече информация за Relpax, разговаряйте с Вашия лекар. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за RelPax, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация се обадете на 1-866-4RELPAX (1-866-473-5729) или отидете на www.relpax.com.

Какви са съставките в Relpax?

Активна съставка: Eletriptan Hydrobromide

Неактивни съставки: микрокристална целулоза лактоза монохидрат кроскармелоза натриев магнезиев стеарат титаниев диоксид хипромелозен триацетин и FD

Всички марки са търговски марки на техните собственици.

Етикетът на този продукт може да е актуализиран. За текуща пълна информация за предписване, моля посетете www.pfizer.com.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.