Roxicodone 15 30 mg

Описание за roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® (таблетки с оксикодон хидрохлорид USP) е опиоиден аналгетик.

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 5 mg 15 mg или 30 mg оксикодон хидрохлорид USP.

Оксикодон хидрохлоридът е бял кристален прах без миризма, получен от опиевия алкалоид Тебейн. Оксикодон хидрохлорид се разтваря във вода (1 g в 6 до 7 ml) и се счита за леко разтворим в алкохол (коефициентът на преграда на водите на октанол е 0,7).

Химически оксикодон хидрохлорид е 4 5α-епокси-14-хидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6- един хидрохлорид и има следната структурна формула:

5 mg roxicodone ^® Таблетът съдържа неактивни съставки: микрокристална целулоза и стеаринова киселина. Таблетките от 15 mg и 30 mg съдържат следните неактивни съставки: микрокристална целулоза; натриев нишесте гликолат; царевично нишесте; лактоза; стеаринова киселина; Г

Таблетките от 5 mg 15 mg и 30 mg съдържат еквивалент на 4,5 mg 13,5 mg и 27,0 mg съответно от основа без оксикодон.

Използване за Roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Таблетките са перорална форма на незабавно освобождаване на оксикодон хидрохлорид, показан за управление на умерена до силна болка, когато употребата на опиоиден аналгетик е подходяща.

Доза за roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® е предназначен за управление на умерена до силна болка при пациенти, които се нуждаят от лечение с орален опиоиден аналгетик. Дозата трябва да се коригира индивидуално според тежестта на реакцията на пациента и размера на пациента. Ако болката се увеличи по тежест, ако аналгезията не е адекватна или ако може да се наложи толеранс, може да се наложи постепенно увеличаване на дозата.

Пациентите, които не са получавали опиоидни аналгетици, трябва да се стартират на roxicodone ^® В диапазон на дозиране от 5 до 15 mg на всеки 4 до 6 часа, ако е необходимо за болка. Дозата трябва да бъде титрувана въз основа на реакцията на отделния пациент на първоначалната им доза roxicodone ^® . Пациентите с хронична болка трябва да имат дозата си, дадена на денонощна база, за да се предотврати повторното възникване на болката, а не да лекува болката, след като тя е настъпила. След това тази доза може да бъде коригирана до приемливо ниво на аналгезия, като се вземат предвид страничните ефекти, преживени от пациента.

За контрол на силна хронична болка roxicodone ^® трябва да се прилага редовно на базата на всеки 4 до 6 часа при най -ниското ниво на дозата, което ще постигне адекватна аналгезия.

Както при всеки мощен опиоид, е от решаващо значение да се коригира режимът на дозиране за всеки пациент поотделно, като се вземе предвид предишното преживяване на пациента с аналгетично лечение. Въпреки че не е възможно да се изброят всяко състояние, което е важно за избора на първоначалната доза Roxicodone ^® Трябва да се обърне внимание на: 1) Дневната потентност на дозата и характеристиките на чист агонист или смесен агонист/антагонист, пациентът е приемал по -рано 2) Надеждността на оценката на относителната потентност за изчисляване на дозата на оксикодон, необходим 3) Степента на контрол на опиоиди 4) Общото състояние и медицинското състояние на пациента и 5) баланса между контрола на болката и неблагоприятното преживяване.

Преобразуване от опиоид с фиксиран съотношение/ацетаминофен опиоид/аспирин или опиоид/нестероидален

Комбинирани лекарства

При преобразуване на пациенти от фиксирано съотношение опиоидни/неопиоидни лекарствени режими трябва да се вземе решение, независимо дали да се продължи или не неопиоидният аналгетик. Ако бъде взето решение за прекратяване на използването на неопиоиден аналгетик, може да се наложи да се титрира дозата Roxicodone ^® В отговор на нивото на аналгезия и неблагоприятни ефекти, предоставени от режима на дозиране. Ако режимът на неипиоиди се продължи като отделен агент с единично образувание, началната доза roxicodone ^® трябва да се основава на най -новата доза опиоид като основна линия за по -нататъшно титруване на оксикодон. Повишените увеличения трябва да се преценят според страничните ефекти до приемливо ниво на аналгезия.

Пациенти, които в момента са на опиоидна терапия

Ако пациентът е получавал лекарства, съдържащи опиоиди, преди да приема roxicodone ^® Потенциалността на предишния опиоид спрямо оксикодон трябва да се включи в селекцията на общата дневна доза (TDD) на оксикодон.

При конвертиране на пациенти от други опиоиди в Roxicodone ^® Затворено наблюдение и корекция на дозата въз основа на отговора на пациента на Roxicodone ^® е наложително. Прилагане на допълнителна аналгезия за пробивна или инцидентната болка и титруване на общата дневна доза Roxicodone ^® Може да е необходимо особено при пациенти, които имат болестни състояния, които се променят бързо.

Поддържане на терапията

Непрекъснато преоценка на пациента, получавал roxicodone ^® е важно със специално внимание към поддържането на контрола на болката и относителната честота на страничните ефекти, свързани с терапията. Ако нивото на болка увеличава усилията, трябва да се полагат за идентифициране на източника на повишена болка, като същевременно коригират дозата, както е описано по -горе, за да се намали нивото на болка.

По време на хронична терапия, особено за болки, свързани с рак (или болка, свързана с други терминални заболявания), продължаващата нужда от използване на опиоидни аналгетици трябва да бъде преразгледана, както е подходящо.

Прекратяване на терапията

Когато пациентът вече не изисква терапия с roxicodone ^® или други опиоидни аналгетици за лечение на тяхната болка е важно терапията да бъде постепенно преустановена с течение на времето, за да се предотврати развитието на синдром на опиоидна въздържание (наркотично оттегляне). Като цяло терапията може да бъде намалена с 25% до 50% на ден с внимателно наблюдение за признаци и симптоми на оттегляне (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост Раздел за описание на признаците и симптомите на оттегляне). Ако пациентът развие тези признаци или симптоми, дозата трябва да бъде повишена до предишното ниво и да се титрира по -бавно или чрез увеличаване на интервала между намаляването на намаляването на количеството на промяната в дозата или и двете. Не е известно в каква доза roxicodone ^® Това лечение може да бъде прекратено без риск от синдрома на опиоидния въздържание.

Колко се доставя

Roxicodone ^® ® (оксикодон хидрохлорид таблетки USP) са достъпни, както следва:

5 mg бели таблетки са отбелязани (идентифицирани 54 582)
[Релеф 54 582 от едната страна]

NDC 23635-580-25: Доза единица 25 таблетки на карта 4 карти на изпращач
NDC 23635-580-10: бутилки от 100 таблетки

15 mg зелени таблетки са отбелязани (идентифицирани 54 710)
[Релеф 54 710 от едната страна]

NDC 23635-581-10: бутилки от 100 таблетки

30 mg сини таблетки са отбелязани (идентифицирани 54 199)
[Релеф 54 199 от едната страна]

NDC 23635-582-10: бутилки от 100 таблетки

Изисква се формуляр за поръчка на DEA

Разпределете в плътно светло устойчив контейнер.
Предпазвайте от влага.
Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзиите са разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж стайна температура с контролирана USP].

Mallinckrodt марката M Марка логото на Mallinckrodt Pharmaceuticals и други марки са търговски марки на компания Mallinckrodt.

Разпространено от: Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals Inc. Hazelwood MO 63042 USA. Ревизиран: януари 2014 г.

Странични ефекти for Roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® Таблетките са оценени в клинични изпитвания на отворен етикет при пациенти с рак и не -злокачествена болка. Roxicodone ^® Таблетките са свързани с неблагоприятни преживявания, подобни на тези, наблюдавани с други опиоиди.

Сериозни нежелани реакции, които могат да бъдат свързани с Roxicodone ^® Терапия при клинична употреба са наблюдавани при други опиоидни аналгетици и включват: респираторна депресия респираторна арест Предозиране Предупреждения ).

По -малко тежките нежелани събития, наблюдавани при започване на терапия с roxicodone ^® също са типични странични ефекти на опиоиди. Тези събития са зависими от дозата и тяхната честота зависи от клиничната настройка на нивото на опиоидна толерантност на пациента и факторите на гостоприемника, специфични за индивида. Те трябва да се очакват и управляват като част от опиоидната аналгезия. Най -честите от тях включват запек за гадене, повръщащ главоболие и сърбеж.

В много случаи честотата на нежеланите събития по време на започване на опиоидна терапия може да бъде сведена до минимум чрез внимателна индивидуализация на стартирането на бавно титруване на дозата и избягване на големи бързи промени в плазмената концентрация на опиоидите. Много от тези нежелани събития ще намалеят, тъй като терапията продължава и се развива известна степен на толерантност, но може да се очаква други да останат по време на терапията.

При всички пациенти, за които е налична информация за дозиране (n = 191) от откритите и двойно-слепи проучвания, включващи Roxicodone ^® Следните нежелани събития са регистрирани в Roxicodone ^® лекувани пациенти с честота ≥ 3%. В низходящ ред на честотата те са: запек за гадене повръща главоболие pruritus безсъние замаяност астения и сънливост.

Следните неблагоприятни преживявания са настъпили при по -малко от 3% от пациентите, участващи в клинични изпитвания с оксикодон:

Тяло като цяло

коремна болка случайно нараняване алергична реакция на гърба в охлаждане и треска треска синдром на грип инфекция на шията болка болка фоточувствителност и сепсис.

Сърдечно -съдов

Дълбока тромбофлебит сърдечна недостатъчност Хипотония на Хипотония мигрена и тахикардия.

Храносмилателен

Анорексия диария Диспепсия Дисфагия Гингивит Гласит и гадене и повръщане.

Хемик и лимфен

анемия и левкопения.

Метаболитни и хранителни

Оток на хипергликемия анемия с дефицит на желязо и периферния оток.

Мускулно -скелетна

Артралгия Артрит Болка на костите миалгия и патологична фрактура.

Нервен

Агитация тревожност объркване сухота уста хипертония хиперстезия нервност невралгия личностно разстройство и вазодилатация.

Дихателни

Бронхит кашлица повишава диспнея епистаксис ларингизъм белодробно разстройство фарингит ринит и синузит.

Кожа и придатъци

херпес симплекс обрив изпотяване и уртикария.

Специални сетива

амблиопия.

Използване за флутиказон пропионат носен спрей

Урогенитален

Инфекция на пикочните пътища.

Опит за постмаркетиране

Прегледът на докладите за пощенски пазари показа появата на следните нежелани събития:

Сърдечни разстройства : миокардна исхемия и камерна фибрилация с предозиране

Общи разстройства и административни разстройства на сайта : Синдром на изтегляне на наркотици неонатален

Нарушения в имунната система : Анафилактични реакции

Дихателни thoracic и mediastinal disorders : фарингеален оток

Лекарствени взаимодействия for Roxicodone 15 30 mg

Оксикодонът се метаболизира отчасти на оксиморфон чрез цитохром P450 изоензим CYP2D6. Въпреки че този път може да бъде блокиран от различни лекарства (например някои сърдечно -съдови лекарства и антидепресанти), такава блокада все още не е показана като клинично значение с този агент. Клиницистите обаче трябва да са наясно с това възможно взаимодействие.

Невромускулни блокиращи средства

Оксикодон, както и други опиоидни аналгетици могат да засилят нервно -мускулно блокиращо действие на скелетните мускулни релаксанти и да доведат до повишена степен на респираторна депресия. Прегледът на докладите за пощенски пазари също показа, че мускулните релаксанти като циклобензаприн, когато се използват с оксикодон, могат потенциално да засилят серотонинергичната активност и да доведат до развитието на синдрома на серотонин.

CNS депресанти

Пациенти, получаващи наркотични аналгетици Общи анестетици Фенотиазини Други транквилатори седативни-хипнотици или други депресанти на ЦНС (включително алкохол) едновременно с Roxicodone ^® може да прояви адитивна депресия на ЦНС. Интерактивни ефекти, водещи до хипотония на респираторна депресия, дълбока седация или кома, може да доведе до това, ако тези лекарства се приемат в комбинация с обичайната доза на Roxicodone ^® . Когато се обмисля такава комбинирана терапия, дозата на един или и двамата агенти трябва да бъде намалена.

Смесени агонистки/антагонистични опиоидни аналгетици

Агонистки/антагонистични аналгетици (т.е. пентазоцин налбуфинов буторфанол и бупренорфин) трябва да се прилагат с повишено внимание на пациенти, които са получили или получават курс на терапия с чист опиоиден агонистка аналгетик като Roxxicodone ^® . В тази ситуация смесените агонисти/антагонистични аналгетици могат да намалят аналгетичния ефект на Roxicodone ^® и/или могат да утаяват симптомите на отнемане при тези пациенти.

Инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI)

Съобщава се, че MAOI засилват ефектите на поне едно опиоидно лекарство, причиняващо объркване на тревожност и значителна депресия на дишането или кома. Използването на roxicodone ^® не се препоръчва за пациенти, приемащи MAOI или в рамките на 14 дни след спиране на такова лечение. Прегледът на докладите за пощенски пазари също показа, че MAOI като фенелзин, когато се използва с оксикодон, може потенциално да засили серотонинергичната активност и да доведе до развитието на синдрома на серотонин.

Други антидепресанти (трицикличен антидепресант или TCA серотонин-норепинефрин инхибитор на обратното захващане или SNRI и селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин или SSRI

Прегледът на докладите за постмаркетинг показа, че други антидепресанти като TCAS (например Doxepine) SSRIS (например флувоксамин) и SNRI (например дулоксетин и венлафаксин), когато се използва с оксикодон, може потенциално да засили серотонергичната активност и да се получи резултат в развитието на синдрома на серотонина.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Roxicodone ^® Съдържа оксикодон Му-агонист опиоид от типа морфин и е контролирано вещество с списък II. Roxicodone ^® Подобно на други опиоиди, използвани в аналгезия, могат да бъдат злоупотребявани и са подложени на престъпно отклонение.

Злоупотреба

Пристрастяването към наркотици се характеризира с натрапчива употреба за немедицински цели и продължаваща употреба въпреки вредата или риска от вреда. Пристрастяването към наркотиците е лечимо заболяване, използващо мултидисциплинарен подход, но рецидивът е често срещан.

Поведението за търсене на наркотици е много често при зависими и злоупотреби с наркотици. Тактиката за търсене на наркотици включва спешни обаждания или посещения в края на работното време отказ да се подложи на подходящо изпитване на изпит или реферална повтаряща се загуба на рецепти, подправяне на предписания и нежелание да предоставя предишна медицинска документация или информация за контакт за друг лекуващ лекар (и). Лекар, пазаруващ за получаване на допълнителни рецепти, е често срещано сред злоупотребите с наркотици и хората, страдащи от нелекувана зависимост.

Злоупотреба и addiction are separate и distinct from physical dependence и tolerance. Physicians should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance и symptoms of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction и is characterized by misuse for nonmedical purposes often in combination with other psychoactive substances. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency и renewal requests is strongly advised.

Roxicodone ^® е предназначен само за устна употреба. Злоупотреба с Roxicodone ^® представлява риск от предозиране и смърт. Рискът се увеличава с едновременна злоупотреба с алкохол и други вещества. Парентералната злоупотреба с наркотици обикновено се свързва с предаване на инфекциозни заболявания като хепатит и ХИВ.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Бебетата, родени от майките, физически зависими от опиоидите, също ще бъдат физически зависими и могат да проявяват дихателни затруднения и симптоми на оттегляне.

Зависимост

Толерантността е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект като аналгезия (при липса на прогресия на заболяването или други външни фактори). Физическата зависимост се проявява чрез симптоми на оттегляне след рязко прекратяване на лекарството или при прилагане на антагонист. Физическата зависимост и толерантността не са необичайни по време на хронична опиоидна терапия.

Синдромът на опиоидния въздържание или оттегляне се характеризира с някои или всички от по -долу: Неспокойствие лакримация на ринорея прозяване изпотяване на милгия и мидриаза. Други симптоми също могат да се развият, включително раздразнителност тревожност гърба болки в ставите Слабост на корема на коремните крампи Безсъние гадене анорексия повръща диария или повишена честота на дихателната честота или сърдечната честота на кръвното налягане. Като цяло опиоидите не трябва да се прекратяват рязко.

Предупреждения for Roxicodone 15 30 mg

Дихателни Depression

Дихателни depression is the chief hazard from all opioid agonist preparations. Дихателни depression occurs most frequently in elderly or debilitated patients usually following large initial doses in nontolerant patients or when opioids are given in conjunction with other agents that depress respiration.

Roxicodone ^® Трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със значителна хронична обструктивна белодробна болест или Cor pulmonale и при пациенти с значително намалена респираторен резерв хипоксия хиперкапния или съществуваща респираторна депресия. При такива пациенти дори обичайните терапевтични дози роксикодон ^® може да намали респираторното задвижване до точката на апнея. При тези пациенти трябва да се обмислят алтернативни непиоидни аналгетици и опиоидите трябва да се използват само при внимателен медицински надзор при най-ниската ефективна доза.

Хипотензивен ефект

Roxicodone ^® Подобно на всички опиоидни аналгетици могат да причинят тежка хипотония при индивид, чиято способност да поддържа кръвно налягане е компрометирана от изчерпан кръвен обем или след едновременно приложение с лекарства като фенотиазини или други средства, които компрометират вазомоторния тонус. Roxicodone ^® може да доведе до ортостатична хипотония при амбулаторни пациенти. Roxicodone ^® Подобно на всички опиоидни аналгетици трябва да се прилагат с повишено внимание към пациенти при кръвоносен шок, тъй като вазодилатацията, получена от лекарството, може допълнително да намали сърдечната продукция и кръвното налягане.

Нараняване на главата и повишено вътречерепно налягане

Респираторните депресантни ефекти на наркотиците и способността им да повишат налягането на цереброспиналната течност могат да бъдат значително преувеличени в присъствието на нараняване на главата Други вътречерепни лезии или съществуващо увеличаване на вътречерепното налягане. Освен това наркотиците предизвикват нежелани реакции, които могат да затъмнят клиничния ход на пациентите с наранявания на главата.

Предпазни мерки for Roxicodone 15 30 mg

Общи

Roxicodone ^® Таблетките са предназначени за употреба при пациенти, които се нуждаят от терапия с орална болка с опиоиден агонист. Както при всеки опиоиден аналгетик, е от решаващо значение да се регулира режимът на дозиране поотделно за всеки пациент (виж Доза и приложение ).

Избор на пациенти за лечение с Roxicodone ^® трябва да се управлява от същите принципи, които се прилагат за използването на други мощни опиоидни аналгетици. Опиоидните аналгетици, дадени по график с фиксирана доза, имат тесен терапевтичен индекс при определени популации на пациенти, особено когато се комбинират с други лекарства и трябва да бъдат запазени за случаите, когато ползите от опиоидната аналгезия надвишават известните рискове от респираторна депресия, променени психическо състояние и постурална хипотония. Лекарите трябва да индивидуализират лечението във всеки случай, използвайки неопиоидни аналгетици PRN опиоиди и/или комбинирани продукти и хронична опиоидна терапия с лекарства като roxicodone ^® (Оксикодонов хидрохлорид) в прогресивен план за управление на болката, като очертан от Световната здравна организация Агенцията за здравна политика и изследвания и Американското дружество за болка.

Използване на roxicodone ^® е свързан с повишени потенциални рискове и трябва да се използва само с повишено внимание при следните условия: остър алкохолизъм; Адренокортикална недостатъчност (например болест на Адисън); Конвулсивни разстройства; Депресия на ЦНС или кома; Делириум Тремнес; инвалидирани пациенти; Кифосколиоза, свързана с респираторна депресия; Микседем или хипотиреоидизъм; простатна хипертрофия или уретрална стриктура; тежко увреждане на чернодробната белодробна или бъбречна функция; и токсична психоза.

Администрацията на Roxicodone ^® Подобно на всички опиоидни аналгетици могат да затъмнят диагнозата или клиничния курс при пациенти с остри коремни състояния. Оксикодонът може да влоши конвулсиите при пациенти с конвулсивни разстройства и всички опиоиди могат да предизвикат или влошат припадъци в някои клинични условия.

Толерантност и физическа зависимост

Физическата зависимост и толерантността не са необичайни по време на хронична опиоидна терапия. Значителен толеранс не трябва да се среща при повечето пациенти, лекувани с най -ниски дози оксикодон. Трябва да се очаква обаче, че част от пациентите ще развият известна степен на толерантност и ще изискват постепенно по -високи дози на Roxicodone ^® За поддържане на контрола на болката по време на хронично лечение. Дозировката трябва да бъде избрана според индивидуалния аналгетичен отговор на пациента и способността за толериране на странични ефекти. Толерантността към аналгетичните ефекти на опиоидите обикновено се успоредно с толерантност към странични ефекти, с изключение на запек.

Физическата зависимост води до симптоми на отнемане при пациенти, които рязко прекратяват лекарството или могат да бъдат утаени чрез прилагане на лекарства с активност на опиоидна антагонистка. Ако roxicodone ^® е рязко прекратен при физически зависим пациент, може да възникне синдром на въздържание (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ). If signs и symptoms of withdrawal occur patients should be treated by reinstitution of opioid therapy followed by gradual tapered dose reduction of Roxicodone ^® в комбинация със симптоматична подкрепа (виж Доза и приложение : Прекратяване на терапията ).

Употреба при болест на панкреаса/жлъчния тракт

Roxicodone ^® Може да причини спазъм на сфинктера на ODDI и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болест на жлъчните пътища, включително остър панкреатит. Опиоиди като Roxicodone ^® може да причини повишаване на нивото на серумната амилаза.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочни проучвания не са проведени при животни за оценка на канцерогенния потенциал на Roxicodone ^® ® или оксикодон. Възможните ефекти върху плодовитостта на мъжете или жените не са изследвани при животни.

Оксикодонов хидрохлорид е генотоксичен в An in vitro Тест на мишката на лимфома в присъствието на метаболитна активация. Няма данни за генотоксичен потенциал в in vitro бактериален анализ на обратна мутация ( Salmonella typhimurium и Те изложиха студ ) или в анализ на хромозомни аберации ( напразно Анализ на микронуклеуса на мишката на костен мозък).

Бременност

Тератогенни ефекти

Категория Б.

Репродукционни изследвания при плъхове Sprague-Dawley и новозеландски зайци разкриват, че когато оксикодонът се прилага перорално при дози до 16 mg/kg (приблизително 2 пъти в дневната перорална доза от 90 mg за възрастни на mg/m ² Основа) и 25 mg/kg (приблизително 5 пъти дневна орална доза от 90 mg на mg/m ² Основа) съответно не е тератогенна или ембрио-фетална токсична. Няма адекватни и добре контролирани проучвания на оксикодон при бременни жени. Тъй като репродуктивните изследвания върху животни не винаги предсказват човешките отговори roxicodone ^® трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

Новородени, чиито майки са приемали оксикодон хронично, могат да проявяват респираторна депресия и/или симптоми на отнемане или при раждане и/или в детската стая.

Труд и доставка

Roxicodone ^® не се препоръчва за употреба при жени по време или непосредствено преди раждането. Понякога опиоидните аналгетици могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Новородени, чиито майки са получили опиоидни аналгетици по време на раждането, трябва да се наблюдават тясно за признаци на респираторна депресия. Трябва да има специфичен наркотик антагонист налоксон за обръщане на индуцирана от наркотична респираторна депресия при новородените.

Кърмещи майки

Оксикодон е открит в кърмата. Симптомите на оттегляне могат да възникнат при кърмачета, когато майчината прилагане на опиоиден аналгетик е спряно. Обикновено кърменето не трябва да се предприема, докато пациентът получава roxicodone ^® Тъй като оксикодонът може да се екскретира в млякото.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на оксикодон при педиатрични пациенти не са оценени.

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите в клиничните проучвания на Roxicodone ^® 20,8% (112/538) са 65 и повече, докато 7,2% (39/538) са 75 и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Чернодробно увреждане

Тъй като оксикодонът се метаболизира широко неговият клирънс може да намалее при пациенти с чернодробна недостатъчност. Инициирането на дозата при пациенти с чернодробно увреждане трябва да следва консервативен подход. Дозировките трябва да се коригират според клиничната ситуация.

Бъбречно увреждане

Публикуваните данни съобщават, че елиминирането на оксикодон е нарушено при бъбречна недостатъчност в краен стадий. Средният елиминиращ полуживот е удължен при уремични пациенти поради увеличения обем на разпределение и намален клирънс. Инициирането на дозата трябва да следва консервативен подход. Дозировките трябва да се коригират според клиничната ситуация.

Амбулаторни пациенти

Roxicodone ^® може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи, като шофиране на автомобил или експлоатационна машина. Пациентът, използващ това лекарство, трябва да бъде предупреден съответно.

Информация за предозиране за roxicodone 15 30 mg

Признаци и симптоми

Остро предозиране с roxicodone ^® Може да се прояви чрез респираторна депресия сънливост, прогресираща до ступор или кома Скелетна мускулна мускуладност студена и плачеща кожа, свити от хипотонията и смъртта и смъртта.

Лечение

За лечение на roxicodone ^® Основното внимание на предозиране трябва да се обърне на възстановяването на патентен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация. Подкрепящите мерки (включително кислород и вазопресори) трябва да се използват при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, придружаващ предозиране, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите могат да изискват сърдечен масаж или дефибрилация.

Наркотичните антагонисти налоксон или налмефен са специфични антидоти за предозиране с опиоиди. Опиоидните антагонисти не трябва да се прилагат при липса на клинично значими дихателни или кръвоносни депресия, вторична спрямо роксидодон ^® предозиране. Ако е необходимо, подходящата доза налоксонов хидрохлорид или налмефен трябва да се прилага едновременно с усилия при дихателна реанимация (вижте вложката на пакета за всяко лекарство за детайлите). Тъй като продължителността на действието на оксикодон може да надвиши тази на антагониста, пациентът трябва да бъде поддържан под продължаване на наблюдението и повторните дози от антагониста трябва да се прилагат според нуждите за поддържане на адекватно дишане. Стомашното изпразване може да бъде полезно за премахване на небсорбирано лекарство.

Опиоидните антагонисти трябва да се прилагат предпазливо на лица, за които се подозира, че са физически зависими от всеки опиоиден агонист, включително оксикодон (виж Устойчиви на опиоиди индивиди ).

Устойчиви на опиоиди индивиди

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на обичайната доза антагонист ще утаява остро оттегляне. Тежестта на получения синдром на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Използването на опиоиден антагонист трябва да бъде запазено за случаи, когато такова лечение е ясно необходимо. Ако е необходимо да се лекува сериозна респираторна депресия във физически зависимата прилагане на пациента на антагониста, трябва да започне внимателно и чрез титруване с по -малки от обичайните дози.

Противопоказания за roxicodone 15 30 mg

Roxicodone ^® е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към оксикодон или във всяка ситуация, при която опиоидите са противопоказани. Това включва пациенти със значителна респираторна депресия (в неконитирани условия или липса на реанимационно оборудване) и пациенти с остра или тежка бронхиална астма или хиперкарбия. Roxicodone ^® е противопоказано при всеки пациент, който има или се подозира, че има паралитичен илеус.

Клинична фармакология for Roxicodone 15 30 mg

Фармакология

Оксикодонът на аналгетичната съставка е полусинтетичен наркотик с множество действия, качествено подобни на тези на морфина; Най -известното от тях включва централната нервна система и органи, съставени от гладка мускулатура.

Оксикодон като хидрохлоридна сол е чист агонистки опиоид, чиято основно терапевтично действие е аналгезия и е в клинична употреба от 1917 г. Както всички чисти опиоидни агонисти, няма таван ефект върху аналгезия, какъвто се наблюдава при частични агонисти или не -оопиоидни аналгетици. Въз основа на еднократно проучване с относителна потенциал, проведено при хора с рак болка от 10 до 15 mg оксикодон, придобиване на интрамускулно произвежда аналгетичен ефект, подобен на 10 mg морфин, даден интрамускулно. И двете лекарства имат продължителност от 3 до 4 часа. Оксикодон запазва приблизително половината от своята аналгетична активност, когато се прилага перорално.

Ефекти върху централната нервна система

Точният механизъм на аналгетичното действие е неизвестен. Обаче специфични рецептори на ЦНС за ендогенни съединения с опиоидно-подобна активност са идентифицирани в целия мозък и гръбначния мозък и играят роля в аналгетичните ефекти на това лекарство. Значителна характеристика на индуцираната от опиоиди аналгезия е, че тя се среща без загуба на съзнание. Облекчаването на болката от подобни на морфин опиоиди е сравнително селективно, тъй като други сензорни модалности (напр. Слуша на зрението за допир на вибрации и т.н.) не са уточни.

Оксикодонът произвежда респираторна депресия чрез директно действие върху респираторните центрове на мозъка. Респираторната депресия включва както намаляване на отзивчивостта на респираторните центрове на мозъка, до увеличаване на напрежението на въглероден диоксид и към електрическа стимулация.

Оксикодон потиска рефлекса на кашлицата чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в медулата. Антитусивни ефекти могат да възникнат при дози, по -ниски от тези, които обикновено се изискват за аналгезия. Оксикодон причинява миоза дори в общия мрак. Точните ученици са знак за предозиране с опиоиди, но не са патогномонични (например понтинови лезии на хеморагичен или исхемичен произход могат да доведат до подобни находки). Може да се наблюдава маркирана мидрааза, а не миоза поради хипоксия в ситуации на предозиране.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Оксикодон като други опиоидни аналгетици произвежда известна степен на гадене и повръщане, което се причинява от директна стимулация на химиорецепторната зона (CTZ), разположена в медулата. Честотата и тежестта на емезиса постепенно намаляват с времето.

Оксикодонът може да причини намаляване на секрецията на солна киселина в стомаха, което намалява подвижността, като същевременно увеличава тона на стомаха на антрума и дванадесетопръстника. Храносмилането на храната в тънките черва се забавя и импулсивните контракции се намаляват. Пропулсивните перисталтични вълни в дебелото черво се намаляват, докато тонът може да се увеличи до точката на спазъм, което води до запек. Други индуцирани от опиоиди ефекти могат да включват намаляване на жлъчната и панкреатичната секреция спазъм на сфинктер на ODDI и преходни повишения в серумната амилаза.

Ефекти върху сърдечно -съдовата система

Оксикодон в терапевтични дози произвежда периферна вазодилатация (артериоларна и венозна) намалена периферна резистентност и инхибира барорецепторните рефлекси. Проявите на освобождаването на хистамин и/или периферната вазодилатация могат да включват прурит промиване на червени очи, изпотяване и/или ортостатична хипотония.

Трябва да се използва предпазливост при пациенти с хиповолемия като тези, които страдат от остър миокарден инфаркт, тъй като оксикодонът може да причини или допълнително да влоши хипотонията си. Трябва да се използва и при пациенти с Cor pulmonale, които са получили терапевтични дози опиоиди.

Фармакодинамика

Връзката между плазменото ниво на оксикодон и аналгетичния отговор ще зависи от възрастовото състояние на здравното състояние на пациента и степента на предишно лечение с опиоиди.

Минималната ефективна плазмена концентрация на оксикодон за постигане на аналгезия ще варира значително сред пациентите, особено сред пациентите, които преди това са били лекувани с мощни агонистични опиоиди. По този начин пациентите трябва да бъдат лекувани с индивидуализирано титруване на дозата към желания ефект. Минималната ефективна аналгетична концентрация на оксикодон за всеки отделен пациент може да се увеличи с многократна доза поради увеличаване на болката и/или развитието на толерантността.

Фармакокинетика

Активността на roxicodone ^® (Оксикодон хидрохлорид) Таблетките се дължат предимно на родителския лекарствен оксикодон. Roxicodone ^® Таблетките са проектирани да осигурят незабавно освобождаване на оксикодон.

Таблица 1 Фармакокинетични параметри (средно ± SD)

Абсорбция

Около 60% до 87% от оралната доза оксикодон достига системната циркулация в сравнение с парентерална доза. Тази висока перорална бионаличност (в сравнение с други орални опиоиди) се дължи на по-ниския пресистемичен и/или метаболизъм на оксикодон от първи път. Относителната орална бионаличност на Roxicodone ^® 15 mg и 30 mg таблетки в сравнение с 5 mg roxicodone ^® Таблетките са съответно 96% и 101%. Roxicodone ^® 15 mg разделlets и 30 mg разделlets are bioequivalent to the 5 mg Roxicodone ^® Таблет (виж таблица 1 за фармакокинетични параметри). Създадена е пропорционалност на дозата на оксикодон с помощта на Roxicodone ^® 5 mg таблетки при дози от 5 mg 15 mg (три 5 mg таблетки) и 30 mg (шест 5 mg таблетки) въз основа на степента на абсорбция (AUC) (виж фигура 1). Необходими са приблизително 18 до 24 часа, за да се постигнат стационарни плазмени концентрации на оксикодон с roxicodone ^® .

Хранителен ефект

Проведено е проучване на хранителен ефект с една доза при нормални доброволци, използващи разтвора 5 mg/5 ml. Показано е, че едновременният прием на високо съдържание на мазнини повишава степента (27% увеличение на AUC), но не и скоростта на абсорбция на оксикодон от пероралния разтвор (виж таблица 1). В допълнение храната предизвика забавяне на TMAX (NULL,25 до 2,54 часа). Очаква се подобни ефекти на храната при таблетките от 15 mg и 30 mg.

Разпределение

След интравенозно приложение обемът на разпределение (VSS) за оксикодон е 2,6 L/kg. Свързването на плазмения протеин на оксикодон при 37 ° С и рН 7,4 е около 45%. Оксикодон е открит в кърмата (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ -Неринг майки ).

Метаболизъм

Оксикодон хидрохлорид се метаболизира широко в нороксикодон оксиморфон и техните глюкурониди. Основният циркулиращ метаболит е нороксикодон със съотношение AUC 0,6 спрямо това на оксикодон. Оксиморфонът присъства в плазмата само при ниски концентрации. Понастоящем профилът на аналгетичната активност на други метаболити не е известен.

Образуването на оксиморфон, но не нороксикодон, се медиира от CYP2D6 и като такова неговото образуване на теория може да бъде повлияно от други лекарства (виж Лекарствени взаимодействия ).

Елиминиране

Оксикодонът и неговите метаболити се екскретират предимно чрез бъбрека. Сумите, измерени в урината, са отчетени по следния начин: свободен оксикодон до 19%; конюгиран оксикодон до 50%; безплатен оксиморфон 0%; конюгиран оксиморфон ≤ 14%; В урината са открити както свободни, така и конюгирани нороксикодон, но не са количествено определени. Общият плазмен клирънс е 0,8 L/min за възрастни. Очевидно елиминиране на полуживот на оксикодон след прилагането на Roxicodone ^® беше 3,5 до 4 часа.

Специални популации

Гериатричен

Фармакокинетични изследвания на популацията, проведени с Roxicodone ^® показаха, че плазмените концентрации на оксикодон изглежда не са увеличени при пациенти на възраст над 65 години.

Пол

Популационните фармакокинетични анализи, извършени в клиничното проучване, подкрепят липсата на ефект на пола върху фармакокинетиката на оксикодона от Roxicodone ^® .

Състезание

Популационните фармакокинетични анализи подкрепят липсата на расов ефект върху оксикодонова фармакокинетика след прилагане на Roxicodone ^® Но тези данни трябва да се тълкуват консервативно, тъй като по -голямата част от пациентите, записани в проучванията, са кавказци (94%).

Бъбречна недостатъчност

В клинично изпитване в подкрепа на развитието на Roxicodone ^® Твърде малко пациенти с намалена бъбречна функция са оценени за изследване на тези потенциални разлики. В предишни проучвания пациенти с бъбречно увреждане (дефинирани като креатинин клирънс <60 mL/min) had concentrations of oxycodone in the plasma that were higher than in subjects with normal renal function. Based on information available on the metabolism и excretion of oxycodone dose initiation in patients with renal impairment should follow a conservative approach. Dosages should be adjusted according to the clinical situation.

Какво ви прави напроксен

Чернодробна недостатъчност

В клинично изпитване в подкрепа на развитието на Roxicodone ^® Твърде малко пациенти с намалена чернодробна функция са оценени за изследване на тези потенциални разлики. Въпреки това, тъй като оксикодонът се метаболизира широко неговият клирънс може да намали пациентите с чернодробна недостатъчност. Инициирането на дозата при пациенти с чернодробно увреждане трябва да следва консервативен подход. Дозировките трябва да се коригират според клиничната ситуация.

Информация за пациента за roxicodone 15 30 mg

Ако клинично препоръчителни пациенти (или техните грижи), получаващи roxicodone ^® (Оксикодон хидрохлорид) Таблетките трябва да получат следната информация от лекарския фармацевт или болногледач: медицинска сестра:

1. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за епизоди на пробивна болка и неблагоприятни преживявания, възникващи по време на терапията. Индивидуализацията на дозата е от съществено значение, за да се използва оптимално това лекарство.
2. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не коригират дозата Roxicodone ^® без да се консултирате с предписвания професионалист.
3. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че roxicodone ^® може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи (например шофиране, работещи с тежки машини).
4. Пациентите не трябва да комбинират roxicodone ^® с алкохол или друга централна нервна система депресанти (транквиланти на сънните средства), с изключение на заповедите на предписания лекар, тъй като могат да се появят адитивни ефекти.
5. Жените с детероден потенциал, които стават или планират да забременеят, трябва да бъдат посъветвани да се консултират със своя лекар по отношение на ефектите на аналгетиците и друга употреба на наркотици по време на бременност върху себе си и нероденото си дете.
6. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че roxicodone ^® е потенциален наркотик от злоупотреба. Те трябва да го предпазят от кражба и никога не трябва да се дава на никой друг, освен от индивида, за когото е предписано.
7. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че ако са получавали лечение с Roxicodone ^® За повече от няколко седмици и прекратяването на терапията е посочено, че може да е подходящо да се стеснява Roxicodone ^® Дозата, а не рязко я прекратява поради риска от утаяване на симптомите на оттегляне. Техният лекар може да осигури график на дозата за постигане на постепенно прекратяване на лекарството.