Сома съединение

Описание за сома съединение

SOMA съединение (каризопродол и аспирин таблетки USP) е комбиниран продукт с фиксирана доза, съдържащ следните два продукта:

• 200 mg каризопродол Централно действащ мускулен релаксант
• 325 mg аспирин Аналгетик с антипиретични и противовъзпалителни свойства.

Предлага се като двупластов бял и оранжев кръгъл таблет за орално приложение.

Изосорбидни мононитратни хора също търсят

Каризопродол: Химически каризопродол е N-изопропил-2-метил-2-пропил-13-пропанедиол дикарбамат и молекулната му формула е c ₁₂ H ₂₄ N ₂ O ₄ с молекулно тегло 260,33. Структурната формула на каризопродола е:

Аспирин: Химически аспирин (ацетилсалициклична киселина) е 2- (ацетилокси)- бензоена киселина и молекулната му формула е С ₉ H ₈ O ₄ с молекулно тегло 180,16. Структурната формула на аспирина е:

Други съставки в лекарствения продукт на сома (каризопродол и аспирин) са Croscarmellose натриев FD

Използва за сома съединение

Сома съединение (каризопродол и аспирин) е показано за облекчаване на дискомфорта, свързан с остри болезнени мускулно -скелетни състояния при възрастни. Сома съединение (каризопродол и аспирин) трябва да се използва само за кратки периоди (до две или три седмици), тъй като адекватните доказателства за ефективност за по -продължителна употреба не са установени и тъй като острите болезнени мускулно -скелетни условия обикновено са с кратка продължителност (виж Доза и приложение ).

Доза за сома съединение

Препоръчителната доза сома съединение (каризопродол и аспирин) е 1 или 2 таблетки четири пъти дневно при възрастни. Една сома съединение (каризопродол и аспирин) таблетка съдържа 200 mg каризопродол и 325 mg аспирин. Максималната дневна доза (т.е. две таблетки, взети четири пъти дневно), ще осигурява 1600 mg каризопродол и 2600 mg аспирин на ден. Препоръчителната максимална продължителност на сома съединение (каризопродол и аспирин) употреба е до две или три седмици.

Колко се доставя

Съединените слоеве на сома (каризопродол и аспирин) са кръгли изпъкнали двуслойни и са надписани на белия слой със сома С и на светло оранжевия слой с Уолъс 2103.

Таблетките се предлагат в бутилки от 100 ( NDC 0037-2103-01) и 500 ( NDC 0037-2103-03) и пакети от дози от единици от 100 ( NDC 0037-2103-85).

Съхранение: Съхранявайте при контролирана стайна температура 20- 25 ° C (68 до 77 ° F). Предпазвайте от влага. Разпределете в тесен контейнер.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с MEDA Pharmaceuticals Inc. на 1-800-526-3840 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Ревизиран 10/09. Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset New Jersey 08873-4120

Сулфаметоксазол-TMP DS таблетка използва

Странични ефекти fили Soma Compound

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с MEDA Pharmaceuticals Inc. на 1-800-526-3840 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Следните нежелани реакции, възникнали само при прилагането на отделните продукти, могат да възникнат и с използването на сома съединение (каризопродол и аспирин). Следните събития са докладвани по време на индивидуалната употреба на каризопродол и аспирин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Каризопродол: Следните събития са докладвани по време на използването на каризопродол след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сърдечно -съдов

Тахикардия Постурална хипотония и промиване на лицето (виж Предоставяне ).

Централна нервна система

Сънливост замаяност световъртеж Атаксия Тремор Егитация на раздразнителност главоболие Депресивни реакции Синкоп безсъние и припадъци (виж Предоставяне ).

Стомашно -чревен

Гадене повръщане и епигастрален дискомфорт. Хематологична: Левкопения паситопения

Аспирин : Най -честите нежелани реакции, свързани с употребата на аспирин, са стомашно -чревни, включително коремна болка анорексия гадене, повръщащ гастрит и окултно кървене (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Стомашно -чревен Adverse Reactions ). Other adverse reactions associated with the use of Аспирин include elevated liver enzymes rash pruritus purpura intracranial hemилиrhage interstitial nephritis acute renal failure and tinnitus. Tinnitus may be a symptom of high serum salicylate levels (see Предоставяне ).

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Каризопродол не е контролирано вещество (виж Предупреждения ).

Прекратяването на каризопродола при животни или при хора след хронично приложение може да доведе до знаци за изтегляне и има публикувани доклади за случаи на човешка каризопродолна зависимост.

In vitro проучванията показват, че каризопродол предизвиква ефекти, подобни на барбитурат. Проучванията за поведение на животните показват, че Каризопродол създава възнаграждаващи ефекти. Маймуни самостоятелно администриране на Каризопродол. Проучванията за дискриминация на лекарствата, използващи плъхове, показват, че Каризопродол има положителни засилващи и дискриминиращи ефекти, подобни на барбиталния мепробамат и хлордиазепоксид.

Лекарствени взаимодействия fили Soma Compound

Каризопродол

Седативните ефекти на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни. Следователно трябва да се внимава при пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно. Едновременна употреба на каризопродол и мепробамат не се препоръчва метаболит на каризопродол (виж (виж Предупреждения Седация ).

Каризопродол is metabolized in the liver by CYP2C19 to fилиm Мепробамат (see Клинична фармакология ). Coadministration of CYP2C19 inhibitилиs such as omeprazole или fluvoxamine with Каризопродол could result in increased exposure of Каризопродол and decreased exposure of Мепробамат. Co-administration of CYP2C19 inducers such as rifampin или St. John's Wилиt with Каризопродол could result in decreased exposure of Каризопродол and increased exposure of Мепробамат. Low dose Аспирин also showed an induction effect on CYP2C19. The full pharmacological impact of these potential alterations of exposures in terms of either efficacy или safety of Каризопродол is unknown.

Аспирин

Клинично важни взаимодействия могат да възникнат, когато определени лекарства или алкохол се прилагат едновременно с аспирин.

Алкохол

Едновременната употреба на аспирин с ≥ 3 алкохолни напитки може да увеличи риска от кървене на GI (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Антикоагуланти

Едновременна употреба на аспирин с антикоагуланти (напр. Хепарин варфарин клопидогрел) увеличава риска от кървене на GI (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ). Additionally Аспирин can displace warfarin from protein binding sites leading to prolongation of the international nилиmalized ratio (INR).

Антихипертезивни

The concomitant administration of aspirin with angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors angiotensin receptor blockers (ARBs) beta-blockers and diuretics may diminish the hypotensive effects of these anti-hypertensive products due to aspirin's inhibition of renal prostaglandins which may lead to decreased renal blood flow and increased sodium and fluid retention. Едновременната употреба на аспирин и ацетазоламид може да доведе до високи серумни концентрации на ацетазоламид поради конкуренцията в бъбречния тубул за секреция.

Кортикостероиди

Съпътстващото приложение на аспирин и кортикостериоди може да намали плазмените нива на салицилат.

Метотрексат

Аспирин may enhance the toxicity of methotrexate due to displacement of methotrexate from its plasma protein binding sites and/или reduction of the renal clearance of methotrexate.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

Едновременната употреба на аспирин със селективни и неселективни НСПВС увеличава риска от сериозни GI нежелани реакции (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Изовю контраст

Агенти за орални хипогликемици

Аспирин may increase the serum glucose-lowering action of insulin and sulfonylureas leading to Хипогликемия.

Продукти, които влияят на pH на урината

Амониев хлорид и други лекарства, които подкисляват урината, могат да повишат плазмените концентрации на салицилат. За разлика от това антиациди чрез алкализиране на урината може да намали плазмените концентрации на салицилат.

Урикозурични агенти

Салицилатите антагонизират урикозуричното действие на пробенецид и сулфинпирази.

Предупреждения fили Soma Compound

Каризопродол

Седация

Каризопродол has sedative properties and may impair the mental and/или physical abilities required fили the perfилиmance of potentially hazardous tasks such as driving a motили vehicle или operating machinery. There have been post-marketing repилиts of motили vehicle accidents associated with the use of Каризопродол.

Тъй като седативните ефекти на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни, трябва да се внимава с пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно.

Оттегляне и злоупотреба с зависимост от наркотици

В постмаркетинга с опит с каризопродолни случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са докладвани с продължителна употреба. Повечето случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са възникнали при пациенти, които са имали анамнеза за пристрастяване или са използвали каризопродол в комбинация с други лекарства с потенциал за злоупотреба. Въпреки това има съобщения за нежелани събития след маркетинг на злоупотреба, свързана с каризопродол, когато се използват без други лекарства с потенциал за злоупотреба. Съобщава се за симптоми на оттегляне след рязко прекратяване след продължителна употреба. За да се намали вероятността от отнемане или злоупотреба с каризопродол да се използва каризопродол, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, предразположени към зависимостта, а при пациенти, приемащи други депресанти на ЦНС, включително алкохол и каризопродол, не трябва да се използва повече от две до три седмици за облекчаване на острия мускудо -скелетна дискомфорт.

Един от метаболитите на каризопродол и един от неговите метаболити мепробамат (контролирано вещество) може да причини зависимост (виж Клинична фармакология ).

Аспирин

Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции

Аспирин can cause serious gastrointestinal (GI) adverse reactions including bleeding perfилиation and obstruction of the stomach small intestine или large intestine which can be fatal. Аспирин-associated serious GI adverse reactions can occur anywhere along the GI tract at any time with или without warning symptoms. Patients at higher risk of Аспирин-associated serious upper GI adverse reactions include patients with a histилиy of Аспирин-associated GI bleeding from ulcers (complicated ulcers) a histилиy of Аспирин-associated ulcers (uncomplicated ulcers) geriatric patients patients with poили baseline health status patients taking higher doses of Аспирин and patients taking concomitant anticoagulants NSAIDs and/или large amounts of alcohol. To minimize the risk fили an Аспирин-associated GI serious adverse reaction the lowest effective Аспирин dose should be used fили the shилиtest possible duration.

Анафилаксия и анафилактоидни реакции

Аспирин may cause an increased risk of serious anaphylaxis and anaphylactoid reactions which can occur in patients without known priили exposure to Аспирин (see Противопоказания ). Patients with a serious anaphalaxis или anaphylactoid reaction should receive emergency care.

Предпазни мерки fили Soma Compound

Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция

Безопасността и фармакокинетиката на сома съединение (каризопродол и аспирин) при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане не са оценени.

Каризопродол

Тъй като каризопродолът се отделя от бъбрека и се метаболизира в черния дроб, трябва да се упражнява, ако Каризопродол се прилага на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция. Каризопродол е диализируем от хемодиализа и перитонеална диализа.

Припадъци

Има съобщения за пощенски пазари за припадъци при пациенти, които са получили каризопродол. Повечето от тези случаи са настъпили при настройката на множество предозирани с наркотици (включително наркотици от злоупотреби с незаконни наркотици и алкохол) (виж Предоставяне ).

Аспирин

Стомашно -чревен Adverse Reactions

В допълнение към сериозните стомашно -чревни нежелани реакции, използването на аспирин е свързано и с гастрит стомашно -чревни ерозии Коремни болки Връзки и гадене (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са направени дългосрочни проучвания на канцерогенезата със SOMA съединение (каризопродол и аспирин).

Каризопродол: Дългосрочните проучвания при животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на каризопродола.

Каризопродол was not fилиmally evaluated fили genotoxicity. In published studies Каризопродол was mutagenic in the in vitro Анализът на миши лимфомни клетки при липса на метаболизиращи ензими, но не е мутагенно в присъствието на метаболизиращи ензими. Каризопродол е кластогенен в in vitro Хромозомният анализ на аберацията, използващ клетките на яйчниците на китайски хамстер със или без наличието на метаболизиращи ензими. Други видове генотоксични тестове доведоха до отрицателни находки. Каризопродол не е мутаген в анализа на обратната мутация на AMES, използвайки щамове S. typhimurium със или без метаболизиращи ензими и не е кластогенен в in vivo мишка микронуклеус на циркулиращи кръвни клетки.

Каризопродол was not fилиmally evaluated fили effects on fertility. Published reproductive studies of Каризопродол in mice found no alteration in fertility although an alteration in reproductive cycles characterized by a greater time spent in estrus was observed at a Каризопродол dose of 1200 mg/kg/day. In a 13-week toxicology study that did not determine fertility mouse testes weight and sperm motility were reduced at a dose of 1200 mg/kg/day. In both studies the no effect level was 750 mg/kg/day cилиresponding to approximately 2.6 times the human equivalent dosage of 350 mg four times a day based on a body surface area comparison.

Значението на тези открития за плодовитостта на човека не е известно.

Аспирин: Прилагането на аспирин в продължение на 68 седмици в подаването на плъхове не е канцерогенно. В Ames Salmonella Assay аспиринът не е мутагенен; Въпреки това аспиринът предизвиква хромозомни аберации в култивирани човешки фибробласти. Доказано е, че аспиринът инхибира овулацията при плъхове (виж Бременност .)

Бременност

Бременност Categилиy D.

Не е известно дали сома съединение (каризопродол и аспирин) може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на способността за възпроизвеждане. Адекватни проучвания за възпроизвеждане на животни не са проведени със сома съединение. Сома съединение (каризопродол и аспирин) трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Каризопродол: Няма данни за използването на каризопродол по време на бременността при хора. Проучванията върху животни показват, че каризопродол пресича плацентата и води до неблагоприятни ефекти върху растежа на плода и следродилната преживяемост. Основният метаболит на каризопродол мепробамат е одобрен анксиолитик. Ретроспективните проучвания след маркетинг не показват последователна връзка между употребата на меробамат на майката и повишен риск от конкретни вродени малформации.

Тератогенни ефекти

Проучванията върху животни не са оценили адекватно тератогенните ефекти на каризопродола. Няма увеличаване на честотата на вродените малформации, отбелязани при репродуктивни изследвания при зайци на плъхове и мишки, лекувани с мепробамат. Ретроспективните след маркетинг проучвания на мепробамат по време на бременността при хора са били двусмислени за демонстриране на повишен риск от вродени малформации след експозицията на първия триместър. В проучвания, които показват повишен риск, видовете малформации са непоследователни.

Нетератогенни ефекти

В проучвания на животни каризопродол намалява теглото на плода следродилното наддаване на теглото и следродилната преживяемост при майчините дози, еквивалентни на 1 до 1,5 пъти повече от човешката доза (въз основа на сравнение на повърхността на тялото). Плъховете, изложени на мепробамат in-utero, показаха промени в поведението, които се запазват в зряла възраст. За деца, изложени на мепробамат in-utero, едно проучване не открива неблагоприятни ефекти върху психичното или двигателното развитие или IQ оценките. Каризопродол трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае риска за плода.

Аспирин: Тератогенни ефекти

Преди 30 седмици аспиринът на бременността трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Започвайки от 30 седмици бременността аспиринът трябва да се избягва от бременните жени като преждевременно затваряне на феталния ductus arteriosus, което може да доведе до белодробна хипертония на плода и смърт на плода. Продуктите от салицилат също са свързани с промени в механизмите на майката и неонаталната хемостаза Намаляване на теглото при раждане Повишена честота на вътречерепните кръвоизливи при недостиг на недостиг на бебета и смъртта на неоната. Проучванията при гризачи показват, че салицилатите са тератогенни, когато се прилагат в ранна гестационна и ембриоцидална, когато се прилагат в по -късна гестация в дози, значително по -големи от обичайните терапевтични дози при хората.

Труд и доставка

Каризопродол: Няма информация за ефектите на Каризопродол върху майката и плода по време на раждането и раждането.

Аспирин: Поглъщането на аспирин в рамките на една седмица след раждането или по време на труда може да удължи доставката или да доведе до прекомерна загуба на кръв при майката плод или новородено. Съобщава се за продължителен труд поради инхибиране на простагландин при употреба на аспирин.

Кърмещи майки

Каризопродол: Много ограничени данни при хората показват, че Каризопродол присъства в кърмата и може да достигне концентрации две до четири пъти по -големи от концентрациите на плазмата на майката. В един случай докладва за кърменото бебе е получило около 4 до 6% от дневната доза на майката чрез кърма и не е имало неблагоприятни ефекти. Въпреки това производството на мляко беше недостатъчно и бебето беше допълнено с формула. В лактационните проучвания при мишки женските PUP оцеляване и теглото на PUP при отбиване са намалени. Тази информация предполага, че майчината употреба на каризопродол може да доведе до намалено или по -малко ефективно хранене на бебета (поради седация) и/или намалено производство на мляко. Трябва да се внимава, когато Каризопродол се прилага на медицинска сестра.

Аспирин: Кърметовите майки трябва да избягват употребата на аспирин, тъй като салицилатът се отделя в кърмата, което може да доведе до кървене при бебето.

Педиатрична употреба

Безопасността на ефикасността и фармакокинетиката на сома съединение (каризопродол и аспирин) при педиатрични пациенти на възраст под 16 години не са установени.

Гериатрична употреба

Безопасността на ефикасността и фармакокинетиката на сома съединение (каризопродол и аспирин) при пациенти на възраст над 65 години не са установени.

Информация за предозиране за сома съединение

Признаци и симптоми

Всяка от следните признаци и симптоми, за които е докладвано при предозиране на отделните продукти, може да възникне с предозиране на сома съединение (каризопродол и аспирин) и може да бъде модифициран в различна степен от ефектите на другите продукти, присъстващи в съединението на Сома (Каризопродол и аспирин).

Каризопродол: Предоставянето на каризопродол обикновено произвежда депресия на ЦНС. Смъртта Кома Дихателна депресия Хипотония Припадъци Делириум халюцинации Дистонични реакции Нистагъм замъглява визия Мидриаза Евфория Мускулна инкоординация е съобщавана за твърдост и/или главоболие. Много от предозирането на каризопродол са настъпили при определянето на множество предозиви на наркотици (включително наркотици от незаконни наркотици и алкохол). Ефектите от предозиране на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни, дори когато едно от лекарствата е прието в препоръчителната доза. Съобщава се за фатални случайни и неслучайни предозиране на каризопродол или в комбинация с депресанти на ЦНС.

Аспирин: Салицилатната токсичност може да бъде резултат от предозиране на остро поглъщане или хронична интоксикация. Лекото до умерено отравяне с салицилат обикновено се свързва с плазмени концентрации на салицилни около 200 μg/ml и се характеризира с шум в ушите, слухов затруднено главоболие DIM VISION DIZZINCEN TACHYPNEA Увеличава жаждата гадене, повръщайки изпотяване и диария. В ранните стадии на предозиране на СНС стимулация и дихателна алкалоза могат да се появят; Въпреки това в по -късните етапи могат да се появят депресия на ЦНС и метаболитна ацидоза.

Симптомите и признаците на тежко отравяне с салицилат, свързани с плазмени концентрации на салицилни, по -големи от 400 µg/ml включват хипертермия дехидратация делириум GI белодробен оток и депресия на CNS (напр. Кома). Смъртта обикновено се дължи на дихателна недостатъчност или сърдечно -съдов срив.

bbw абанос соло

Предозиране на аспирин при педиатрични пациенти

Отравянето с салицилат трябва да се разглежда при педиатрични пациенти със симптоми на повръщане на хиперпнея и хипертермия. Отравянето с салицилат трябва да се разглежда при кърмачета с метаболитна ацидоза и всички педиатрични пациенти с тежко отравяне с салицилат.

Лечение на предозиране : Осигурете симптоматично и поддържащо лечение, както е посочено. За повече информация относно управлението на свръхдоза на SOMA съединение (Carisoprodol и Aspirin Tablet USP) се свържете с център за контрол на отровата.

Каризопродол: Основните мерки за подкрепа на живота трябва да бъдат създадени, както е продиктувано от клиничното представяне на предозиране на Каризопродол. Индуцираният емезис не се препоръчва поради риска от ЦНС и респираторна депресия, което може да увеличи риска от аспирационна пневмония. Стомашното промиване трябва да се разглежда скоро след поглъщане (в рамките на един час). Циркулаторната поддръжка трябва да се прилага с инфузия на обем и вазопресорни средства, ако е необходимо. Припадъците трябва да се лекуват с интравенозни бензодиазепини и повторното възникване на припадъци може да се лекува с фенобарбитал. В случаите на тежки ЦНС депресирани защитни рефлекси на дихателните пътища могат да бъдат компрометирани и трябва да се обмисли трахеална интубация за защита на дихателните пътища и дихателна подкрепа. Следните видове лечение са използвани успешно с предозиране на мепробамат метаболит на каризопродол: активен въглен (орален или чрез назогастрална тръба) принудителна диуреза перитонеална диализа и хемодиализа (каризопродол също е диализируема). Необходимо е внимателно наблюдение на уринарната продукция и трябва да се избягва свръххидратация. Наблюдавайте за възможен рецидив поради непълно изпразване на стомаха и забавено абсорбция.

Аспирин: Тъй като няма специфични антидоти за отравяне на салицилат, целта на лечението е да се засили елиминирането на салицилат; намаляване на по -нататъшната абсорбция на салицилат; правилен течен електролит или киселина/основна дисбаланс; и осигуряват кардио-респираторна подкрепа. Състоянието на киселинно-базата трябва да се следва тясно със серийни серумни определения на рН (като се използва газ от артериална кръв). Ако ацидозата е налице интравенозен натриев бикарбонат, трябва да се прилага заедно с адекватна хидратация, докато нивата на салицилат не намалят до терапевтичния диапазон. За да се подобри елиминиращата принудителна диуреза и алкалинизацията на урината, може да бъде от полза. Стомашно изпразване и/или промиване се препоръчват възможно най -скоро след поглъщане, дори ако пациентът е повръщал спонтанно. След промиване и/или прилагането на емезис на активен въглен е полезно, ако са изминали по -малко от 3 часа след поглъщането. Поглъщането на дървени въглища не трябва да се използва преди емизията и промиването. При пациенти с бъбречна недостатъчност или в случаи на животозастрашаваща аспиринова интоксикална хемодиализа или перитонеална диализа.

Допълнително лечение на предозиране на аспирин при педиатрични пациенти

Педиатричните пациенти трябва да бъдат разбъркани с тежка вода. За контрол може да се изисква инфузия на глюкоза Хипогликемия . Обменното преливане може да бъде показано при кърмачета и малки деца.

Противопоказания за сома съединение

Сома съединение (Каризопродол и аспирин), противопоказано при пациенти с анамнеза за:

таблетка Allegra

• Сериозно усложнение на ГИ (т.е. препятствие на кървещите перфорации) поради употребата на аспирин
• Аспирин induced asthma (a symptom complex which occurs in patients who have asthma rhinosinusitis and nasal polyps who develop a тежко potentially fatal bronchospasm shилиtly after taking Аспирин или other NSAIDs)
• реакция на свръхчувствителност към карбамат като мепробамат
• Остра периодична порфирия

Клинична фармакология fили Soma Compound

Механизъм на действие

Каризопродол: Механизмът на действие на каризопродола при облекчаване на дискомфорта, свързан с остри болезнени мускулно -скелетни състояния, не е ясно идентифициран. При изследвания на животни мускулната релаксация, индуцирана от каризопродол, е свързана с променена интерневронална активност в гръбначния мозък и в низходящото ретикуларно образуване на мозъка.

Аспирин: Механизмът на действие на аспирина при облекчаване на болката е чрез инхибиране на производството на простагландини от организма, за които се смята, че причиняват усещания за болка чрез стимулиране на мускулните контракции и разширяване на кръвоносните съдове.

Фармакодинамика

Каризопродол: Каризопродол is a centrally-acting мускулен релаксант that does not directly relax skeletal muscles. A metabolite of Каризопродол Мепробамат has anxiolytic and sedative properties. The degree to which these properties of Мепробамат contribute to the safety and efficacy of Каризопродол is unknown.

Аспирин: Аспирин is a non-narcotic analgesic with anti-inflammatилиy and anti-pyretic activity. Inhibition of prostaglandin biosynthesis appears to account fили most of its anti-inflammatилиy and fили at least part of its analgesic and antipyretic properties. In the CNS Аспирин wилиks on the hypothalamus heat-regulating center to reduce fever. Аспирин can cause serious gastrointestinal injury including bleeding obstruction and perfилиations from ulcers possibly by inhibition of the production of prostaglandins compromising the defenses of the gastric mucosa and the activity of substances involved in tissue repair and ulcer healing (see Предупреждения ). Аспирин inhibits platelet aggregation by irreversibly inhibiting prostaglandin cyclo-oxygenase. This effect lasts fили the life of the platelet and prevents the fилиmation of the platelet aggregating factили thromboxane A2.

Фармакокинетика

Каризопродол

Фармакокинетиката на каризопродола и неговият метаболит мепробамат са изследвани в проучване на 24 здрави лица (12 мъже и 12 жени), които са получили единични дози от 350 mg каризопродол (виж таблица 1). CMAX на Meprobamate е 2,5 ± 0,5 µg/ml (средно ± SD) след прилагане на единична 350 mg доза каризопродол, която е приблизително 30% от CMAX на мепробамат (приблизително 8 µg/mL) след прилагане на единична 400 mg доза от Meprobamate.

Таблица 1: Фармакокинетични параметри на каризопродол и мепробамат (средно ± SD n = 24)

Абсорбция

Абсолютната бионаличност на каризопродола не е определена. След прилагане на единична доза от 350 mg каризопродол средното време за пикови плазмени концентрации (TMAX) на каризопродол е приблизително от 1,5 до 2 часа. Съвместното приложение на хранене с високо съдържание на мазнини с 350 mg каризопродол не оказва влияние върху фармакокинетиката на каризопродола.

Метаболизъм

Основният път на метаболизма на Каризопродол е чрез черния дроб чрез цитохром ензим CYP2C19 за образуване на мепробамат. Този ензим проявява генетичен полиморфизъм (вижте пациенти с намалена активност на CYP2C19 по -долу).

Елиминиране

Каризопродол is eliminated by both renal and non-renal routes with a terminal elimination half-life of approximately 2 hours after administration of a single dose of 350 mg of Каризопродол. The half-life of Мепробамат is approximately 10 hours after administration of a single dose of 350 mg of Каризопродол.

Пол

Излагането на каризопродол е по -високо при жени, отколкото при мъжки лица (приблизително 30 до 50% на тегло, коригирано). Общата експозиция на мепробамат е сравнима между женските и мъжките субекти.

Пациенти с намалена активност на CYP2C19

Каризопродол should be used with caution in patients with reduced CYP2C19 activity. Published studies indicate that patients who are poили CYP2C19 metabolizers have a 4-fold increase in exposure to Каризопродол and 50% reduced exposure to Мепробамат compared to nилиmal CYP2C19 metabolizers. The prevalence of poили metabolizers in Caucasians and African Americans is approximately 3 to 5% and in Asians is approximately 15 to 20%.

Аспирин

Абсорбция

Скоростта на абсорбция на аспирин от стомашно -чревния (GI) тракт зависи от наличието или отсъствието на стомашно рН на храната (наличие или отсъствие на GI антиациди) и други физиологични фактори. След абсорбция аспиринът се хидролизира до салицилова киселина в стената на червата и по време на метаболизма на първия проход с пикови плазмени нива на салицилова киселина, възникващи в рамките на 1 до 2 часа след дозирането.

Разпределение

Салициловата киселина е широко разпространена във всички тъкани и течности в тялото, включително централната нервна система (ЦНС) кърма и фетални тъкани. Най -високите концентрации се намират в плазмените чернодробни бъбреци сърцето и белите дробове. Свързването на протеина на салицилат зависи от концентрацията, т.е. нелинейно. При плазмени концентрации на салицилова киселина <100 μg/mL and> 400 µg/ml приблизително 90 и 76 процента от плазмения салицилат е обвързан съответно с албумин.

Метаболизъм

Аспиринът, който има полуживот от около 15 минути, се хидролизира в плазмата до салицилова киселина, така че плазмените нива на аспирин може да не бъдат открити от 1 до 2 часа след дозиране. Салициловата киселина, която има плазмен полуживот от приблизително 6 часа, се конюгира в черния дроб, за да образува салицилурунова киселина салицил фенолен глюкурониден салицил ацил глюкуронидна джентизинова киселина и джентисуринова киселина. При по -високи серумни концентрации на салицилова киселина общият клирънс на салицилова киселина намалява поради ограничената способност на черния дроб да образува както салицилуринова киселина, така и фенолен глюкуронид. След токсични дози аспирин (например> 10 грама) плазменият полуживот на салицилова киселина може да се увеличи до над 20 часа.

Елиминиране

Елиминирането на салицилова киселина е постоянно във връзка с концентрацията на плазмената салицилова киселина. След терапевтичните дози аспирин приблизително 75 10 10 и 5 процента се установява екскретирана в урината като салицилуринова киселина салицилова киселина, фенолен глюкуронид на салицилова киселина и ацил глюкуронид съответно салицилова киселина. Тъй като pH на урината се повишава над 6,5, бъбречният клирънс на свободния салицилат се увеличава от по -малко от 5 процента до повече от 80 процента. Алкалинизацията на урината е ключова концепция за управлението на предозиране на салицилат (виж Предоставяне Лечение на предозиране ). Clearance of salicylic acid is also reduced in patients with renal impairment.

Информация за пациента за сома съединение

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват нежелани реакции на сома съединение (Каризопродол и аспирин).

Каризопродол

1. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че Каризопродол може да причини сънливост и/или замаяност и е свързан с произшествия с моторни превозни средства. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват приемането на Каризопродол, преди да се включат в потенциално опасни дейности като шофиране на моторно превозно средство или операционни машини (виж Предупреждения Седация ).
2. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват алкохолни напитки, докато приемат каризопродол и да се консултират със своя лекар, преди да приемат други депресанти на ЦНС като бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти, успокояващи антихистамини или други успокоителни (виж (вижте Предупреждения Седация ).
3. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че лечението с каризопродол трябва да бъде ограничено до остра употреба (до две или три седмици) за облекчаване на остър мускулно -скелетният дискомфорт. В след пускането на опит с каризопродолни случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са докладвани с продължителна употреба. Ако мускулно -скелетните симптоми все още продължават пациентите, трябва да се свържат с техния доставчик на здравни услуги за допълнителна оценка.

Аспирин

1. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че аспиринът може да причини епигастрален дискомфорт стомашен и дуоденални язви и сериозни нежелани реакции на GI, като перфорация на кървене и/или запушване на стомаха или червата, което може да доведе до хоспитализация и смърт. Въпреки че сериозно кървене на ГИ може да се появи без предупредителни симптоми (напр. Хематемеза Мелена хематочезия) пациентите трябва да бъдат нащрек за тези симптоми и трябва да търсят спешна медицинска помощ, ако се появи някоя от тези индикативни симптоми (виж (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ). In addition patients should be alert fили symptoms of ulcers (e.g. night time epigastric discomfилиt повръщане загуба на тегло) and should seek medical attention if these symptoms occur. Patients who consume three или mилиe alcoholic drinks every day should be counseled about the GI bleeding risks involved with the use of Аспирин with alcohol.
2. Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на анафилактоидна реакция или анафилаксия (напр. Трудно по време на дишането на подуване на лицето или гърлото). Ако се появят тези симптоми, пациентите трябва да бъдат инструктирани да търсят незабавна спешна помощ.