Taclonex

Описание за таклонекс

Taclonex ^® (Калципотриен и бетаметазон дипропионат) Маз 0,005%/0,064% съдържа калципотриен хидрат и бетаметазон дипропионат. Той е предназначен само за актуална употреба.

Калципотриен хидрат е синтетичен витамин D ₃ аналог.

Какви силни страни влиза Flexeril

Химически калципотриен хидрат е (5Z7E22E24S) -24-циклопропил-910-Secochola-5710 (19) 22- тетраен-1 (алфа) 3 (бета) 24-триолхидрат с емпиричната формула С ₂₇ H ₄₀ O ₃ H ₂ O Молекулно тегло 430,6 и следната структурна формула:

Калципотриен хидрат е бяло до почти бяло кристално съединение.

Бетаметазон дипропионатът е синтетичен кортикостероид.

Бетаметазон дипропионат има химическо име 9-флуоро-11 (бета) 1721-Трихидрокси-16 (бета)-метилпрега-14-диен-320-дион1721-дипропионат с емпиричната формула С ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ молекулно тегло 504,6 и следната структурна формула:

Бетаметазон дипропионатът е бял до почти бял прах без миризма.

Всеки грам таклонекс ^® Мехлем съдържа 52,18 mcg калципотриен хидрат (еквивалентен на 50 mcg калципотриен) и 0,643 mg бетаметазон дипропионат (еквивалентен на 0,5 mg бетаметазон) в бели до жълт парафин основа на бутилхидроксин в бял до жълт парафин основа от бутилхидрокситовоно All-Rac-Alpha-Tocopherol и White Petrolatum.

Използване за таклонекс

Taclonex® Ointment is indicated for the topical treatment of plaque псориазис in patients 12 years of age and older.

Дозировка за таклонекс

Нанесете адекватен слой мехлем Taclonex® към засегнатата зона (и) веднъж дневно до 4 седмици. Taclonex® мехлем трябва да се търка внимателно и напълно. Пациентите трябва да мият ръцете си след прилагане на мехлем Taclonex®. Терапията трябва да бъде прекратена, когато се постигне контрол.

Пациентите на 18 и повече години не трябва да използват повече от 100 g седмично, а пациентите от 12 до 17 години не трябва да използват повече от 60 g седмично. Не се препоръчва третиране на повече от 30% телесна повърхност.

Taclonex® Ointment should not be used with occlusive dressings unless directed by a physician. Avoid use on the face groin or axillae or if skin atrophy is present at the treatment site. Taclonex® Ointment is not for oral ophthalmic or intravaginal use.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Мехлем 0,005%/0,064%

Всеки грам таклонекс® Ointment contains 52.18 mcg of calcipotriene hydrate (equivalent to 50 mcg of calcipotriene) and 0.643 mg of betamethasone dipropionate (equivalent to 0.5 mg of betamethasone) in off-white to yellow paraffin ointment base.

Съхранение и обработка

Taclonex® Ointment е бели до жълт цвят, наличен в сгъваеми тръби от:

60 грама ( NDC 50222-227-04)
100 грама ( NDC 50222-227-81)

Съхранение

Съхранявайте Taclonex® Â USP контролирана стайна температура .]

Боравене

Пазете извън обсега на децата.

Произведено от: Leo Laboratories Ltd. (Leo Pharma) Дъблин 12 Ирландия. Разпространено от: Leo Pharma Inc. Седем Giralda Farms Madison NJ 07940 USA. Ревизиран: март 2020 г.

Странични ефекти за таклонекс

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Опит с клинични изпитвания

Клинични изпитвания, проведени при субекти на 18 и повече години с псориазис на плака

Описаните по -долу данни отразяват експозицията на Taclonex® мехлем при 2448 лица с псориазис на плака, включително 1992 г., изложени в продължение на 4 седмици и 289, изложени в продължение на 8 седмици.

Taclonex® Ointment was studied primarily in placebo- and active-controlled trials (N = 1176 and N = 1272 respectively). The population was 15-97 years old 61% males and 39% females mostly white (97%) and had a baseline disease severity ranging from mild to very severe. Most subjects received once daily application and the median weekly dose was 24.5 g.

Процентът на субектите, отчитащи най -малко едно нежелано събитие, е бил 27,1% в групата на мехлема Taclonex® 33,0% в групата Calcipotriene 28,3% в групата Betamethasone и 33,4% в групата на превозните средства.

Таблица 1: Нежелани събития, отчетени от ≥1% от субектите по предпочитан срок

Лесионно/перилеонно нежелано събитие обикновено се определя като нежелано събитие, разположено ≤ 2 cm от границата с лезиони.

Таблица 2: Лесионни/перилесионни нежелани събития, отчетени от ≥1% от субектите

За субекти, които съобщават за лесионни/перилесионни нежелани събития, средното време до началото е 7 дни за таклонекс® мехлем 7 дни за калципотриен 5 дни за бетаметазон дипропионат и 3 дни за превозното средство.

Други по -рядко срещани реакции (по -малко от 1%, но повече от 0,1%) са в намаляващ ред на честотата фоликулит обрив папуларен обрив пустуларен и кожен хипопигментация. Съобщава се за кожна атрофия телангиектазия и хиперпигментация на кожата (NULL,1%).

При отделни изпитвания на изпитване (n = 207) с поне умерена тежест на заболяването е даден на Taclonex® мехлем периодично на базата на необходимост за до 52 седмици. Средната употреба е 15,4 g на седмица. Ефектите на таклонекс® мехлема върху метаболизма на калций не са проучени и ефектите върху оста HPA не са адекватно проучени. Следните нежелани реакции са отчетени от 1%или повече от субектите: прюрит (NULL,2%) псориазис (NULL,4%) атрофия на кожата (NULL,9%) фоликулит (NULL,4%) усещане за парене (NULL,4%) депигментация на кожата (NULL,4%) Ецимоза (NULL,0%) еритема (NULL,0%) и ръчна дерматит (1.0%). Съобщава се за един случай на сериозно избухване на псориазис.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции, свързани с използването на таклонекс® мехлем, са идентифицирани след одобрение: пустуларен псориазис и ефект на отскок.

Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Доклади за постмаркетиране за локални нежелани реакции на локални кортикостероиди могат също да включват: Стрийност сухота акнеформи изригвания перирален дерматит вторична инфекция и милиария.

Лекарствени взаимодействия за таклонекс

Не е предоставена информация

Предупреждения за таклонекс

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за таклонекс

Хиперкалцемия и хиперкалциурия

Наблюдавани са хиперкалцемия и хиперкалциурия при използването на таклонекс® мехлем. Ако хиперкалцемията или хиперкалциурията се развият лечението трябва да бъде прекратено, докато параметрите на калциевия метаболизъм не се нормализират. В изпитванията, включващи оценка на ефектите на таклонекс® мехлем върху калциевия метаболизъм, се извършва такова тестване е направено след 4 седмици лечение. Ефектите на таклонекс® мехлема върху калциевия метаболизъм след продължителност на лечението по -дълъг от 4 седмици не са оценени [виж Клинична фармакология ].

Ефекти върху ендокринната система

Taclonex® Ointment can cause reversible hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis suppression with the potential for clinical glucoкортикостероид insufficiency. This may occur during treatment or upon withdrawal of treatment. Factors that predispose a patient to HPA axis suppression include the use of high-potency кортикостероидs large treatment surface areas prolonged use concomitant use of more than one кортикостероид-containing product use of occlusive dressings altered skin barrier liver failure and young age. Evaluation for HPA axis suppression may be done by using the cosyntropin stimulation test [see Клинична фармакология ].

В изпитване, оценяващо ефектите на локалното окачване на Taclonex® и Taclonex® върху възрастни сусци на HPA, 32 са третирани с локална суспензия на Taclonex® на скалпа и таклонекс® мехлем върху тялото. Потискането на надбъбречните надбъбреци е идентифицирано при 5 от 32 лица (NULL,6%) след 4 седмици лечение [виж Клинична фармакология ]. The effects of Taclonex® Ointment on the HPA axis following treatment durations of longer than 4 weeks have not been adequately studied.

Ако потискането на оста на HPA постепенно се документира, постепенно оттеглете лекарството намалете честотата на приложение или замествате с по -малко мощен кортикостероид.

Синдромът на Кушинг и хипергликемията също могат да възникнат поради системните ефекти на локалните кортикостероиди. Тези усложнения са редки и обикновено се появяват след продължително излагане на прекомерно големи дози, особено на локални кортикостероиди с висока потенциал.

Педиатричните пациенти могат да бъдат по -податливи на системна токсичност поради по -високите си съотношения на повърхността на кожата към телесната маса [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Използването на повече от един продукт, съдържащ кортикостероид, в същото време може да увеличи общата системна експозиция на кортикостероиди.

Офталмологични нежелани реакции

Използването на локални кортикостероиди, включително мехлем Taclonex®, може да увеличи рисковете от глаукома и задната подкапсуларна катаракта. Съобщава се за глаукома и катаракта при опит в постмаркета с използването на локални кортикостероидни продукти, включително локални продукти на Clobetasol.

l-tryptophan доза за депресия

Избягвайте контакта с таклонекс® мехлем с очи. Посъветвайте се с пациентите да съобщават за всякакви визуални симптоми и да помислите за насочване към офталмолог за оценка.

Алергичен контактен дерматит с локални кортикостероиди

Алергичният контактен дерматит към всеки компонент на локалните кортикостероиди обикновено се диагностицира чрез неуспех да се лекува, а не от клинично обостряне. Клиничната диагностика на алергичен контактен дерматит може да бъде потвърдена чрез тестване на пластири.

Алергичен контактен дерматит с локален калципотриен

Наблюдава се алергичен контактен дерматит при използването на локален калципотриен. Клиничната диагностика на алергичен контактен дерматит може да бъде потвърдена чрез тестване на пластири.

Дразнене на кожата

Ако дразненето развие лечение с Taclonex® мехлем, трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия.

Риск от експозиция на ултравиолетова светлина

Пациентите, които прилагат таклонекс® мехлем върху изложена кожа, трябва да избягват прекомерно излагане на естествена или изкуствена слънчева светлина, включително кабини за тен, слънчеви лампи и др. Лекарите могат да пожелаят да ограничат или да избегнат използването на фототерапия при пациенти, които използват мехлем Taclonex®.

Информация за консултирането на пациентите

Виж Одобрено от FDA етикетиране на пациента (информация за пациента).

Информирайте пациентите за следното:

• Инструктирайте възрастни пациенти (18 години и повече) да не използват повече от 100 g седмично.
• Инструктирайте педиатричните пациенти (12 до 17 години) да не използват повече от 60 g седмично.
• Прекратяване на терапията, когато се постигне контрол, освен ако не е указано друго от лекаря.
• Избягвайте използването на таклонекс® мехлем върху лицето подмишници в слабините или очите. Ако това лекарство се качи на лицето или в очите мие зоната веднага.
• Не запушвайте зоната на лечение с превръзка или друго покритие, освен ако не е указано от лекаря.
• Обърнете внимание, че по -вероятно е локалната реакция и атрофия на кожата да се появят при оклузивна употреба продължителна употреба или употреба на кортикостероиди с по -висока потентност.
• Измийте ръцете след нанасяне.
• Посъветвайте пациентите да съобщят за всякакви визуални симптоми на своите доставчици на здравни грижи.
• Посъветвайте се с жена да използва Taclonex® мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност по време на бременност или кърмене. Посъветвайте се с кърменето на жените да не прилагат Taclonex® мехлем директно върху зърното и ареолата, за да избегнете директно излагане на бебета.
• Инструктирайте пациентите да не използват други продукти, съдържащи калципотриен или кортикостероид, не трябва да се използват с Taclonex® мехлем, без първо да се говори с лекаря.
• Инструктирайте пациентите, които използват Taclonex® мехлем, за да избегнете прекомерно излагане на естествена или изкуствена слънчева светлина (включително кабини за тениране на слънчеви лампи и т.н.).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Когато калципотриен се прилага локално върху мишки до 24 месеца при дозировки от 3 10 и 30 mcg/kg/ден (съответно 9 30 и 90 mcg/m²/ден) не са наблюдавани значителни промени в честотата на тумора в сравнение с контрола.

Проведено е 104-седмично проучване за перорална карциногенност с калципотриен при мъжки и женски плъхове при дози от 1 5 и 15 mcg/kg/ден (съответно 6 30 и 90 mcg/m²/ден). От началото на Седмица 71 дозата за животни с високи дози от двата пола е намалена до 10 mcg/kg/ден (60 mcg/m²/ден). В щитовидната жлеза на женските, които са получили 15 mcg/kg/ден, се наблюдава увеличение на доброкачествените С-клетъчни аденоми, които са получили 15 mcg/kg/ден. Наблюдава се свързано с лечението увеличение на доброкачествените феохромоцитоми при надбъбречните жлези на мъжете, които получават 15 mcg/kg/ден. Не са наблюдавани други статистически значими разлики в честотата на тумора в сравнение с контрола. Уместността на тези открития за пациентите не е известно.

Когато бетаметазон дипропионат се прилага локално на мишки с CD-1 до 24 месеца при дозировки, приближаващи 1,3 4.2 и 8,5 mcg/kg/ден при жени и 1,3 4.2 и 12,9 mcg/kg/ден при мъже (до 26 mcg/m²/ден и 39 mcg/m²/ден при женски и малките) са били съответни, когато при контрола са заслепени.

над брояча лечение на херпес

Когато бетаметазон дипропионат се прилага чрез перорално гаватиране на мъжки и женски плъхове Sprague Dawley за до 24 месеца при дозировки съответно 20 60 и 200 mcg/kg/ден (120 360 и 1200 mcg/m²/ден) не са наблюдавани значителни промени в честотата на тумора в сравнение с контрола.

Калципотриен did not elicit any genotoxic effects in the Ames mutagenicity assay the mouse lymphoma TK locus assay the human lymphocyte chromosome aberration test or the mouse micronucleus test. Бетаметазон дипропионат did not elicit any genotoxic effects in the Ames mutagenicity assay the mouse lymphoma TK locus assay or in the rat micronucleus test.

Проучванията при плъхове с перорални дози до 54 mcg/kg/ден (324 mcg/m²/ден) калципотриен не показват нарушаване на плодовитостта или общите репродуктивни показатели. Проучванията при мъжки плъхове при перорални дози до 200 mcg/kg/ден (1200 mcg/m²/ден) и при женски плъхове при перорални дози до 1000 mcg/kg/ден (6000 mcg/m²/ден) от бетаметазон дипропионат не показват увреждане на плодородието.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Taclonex® Ointment contains calcipotriene and betamethasone dipropionate. The limited data with Taclonex® Ointment and calcipotriene use in pregnant women are not sufficient to evaluate a Taclonex® Ointment-associated or calcipotriene-associated risk for major birth defects miscarriages or adverse maternal or fetal outcomes.

Наблюдателни проучвания предполагат повишен риск да имат бебета с ниско тегло при раждане с майчината употреба на мощни или много мощни локални кортикостероиди (виж Данни ). Посъветвайте се бременните жени, че таклонекс® мехлемът може да увеличи потенциалния риск да има бебе с ниско тегло при раждане и да използва таклонекс® мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност.

В изследванията за репродукция на животни оралното приложение на калципотриен на бременни плъхове през периода на органогенезата доведе до повишена честота на леки скелетни аномалии, включително разширени фонтанели и допълнителни ребра (виж Данни ). Оралното приложение на калципотриен на бременни зайци през периода на органогенеза не е имало видими ефекти върху развитието на ембрио-феталното. Подкожно приложение на бетаметазон дипропионат на бременни плъхове и зайци през периода на органогенезата доведе до токсичност на плода, включително смърт на плода, намалено тегло на плода и малформации на плода (цепнато небце и крива или къса опашка) (виж Данни ). Наличните данни не позволяват изчисляване на съответните сравнения между системните експозиции на калципотриен и бетаметазон дипроптионат, наблюдавани при проучвания върху животни, към системните експозиции, които биха се очаквали при хората след локално използване на мехлем Taclonex®.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт на посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Данни

Човешки данни

Наличните наблюдателни проучвания при бременни жени не са идентифицирали свързания с наркотици риск от големи вродени дефекти преждевременно раждане или смъртност на плода с използването на локални кортикостероиди от всякаква потентност. Въпреки това, когато отпуснатото количество мощни или много мощни локални кортикостероиди надвишава 300 g по време на цялата употреба на бременност по майката, е свързано с повишен риск от ниско тегло при раждане при кърмачета.

Данни за животните

Изследванията за развитие на ембрио-фетални с калципотриен са извършени по устния път при плъхове и зайци. Бременните плъхове получават дозировки от 0 6 18 или 54 mcg/kg/ден (0 36 108 и 324 mcg/m²/ден съответно) в дни 6-15 от гестацията (периодът на органогенеза). Нямаше очевидни ефекти върху поведението на оцеляването на майката или наддаването на телесно тегло няма ефекти върху параметрите на отпадъците и няма ефекти върху честотата на основните малформации при плода. Плодовете от язовири, дозирани при 54 mcg/kg/ден, показват значително повишена честота на незначителни скелетни аномалии, включително увеличени фонтанели и допълнителни ребра.

Бременните зайци се дозират ежедневно с калципотриен при експозиции 0 4 12 или 36 mcg/kg/ден (0 48 144 и 432 mcg/m²/ден) в дни 6-18 от гестацията (периода на органогенезата). Средното повишаване на теглото на майчиното тегло е намалено при животни, дозирани при 12 или 36 mcg/kg/ден. Честотата на смъртта на плода е увеличена в групата, дозирана при 36 mcg/kg/ден; Наблюдаваното тегло на плода се наблюдава и в тази група. Честотата на основните малформации сред плода не е засегната. Увеличаване на честотата на незначителни скелетни аномалии, включително непълна осификация на костните кости на стерневите и франмосфалангите, се наблюдава в групата, дозирана при 36 mcg/kg/ден.

Изследванията за развитие на ембрио-фетални с бетаметазон дипропионат се извършват чрез подкожна инжекция при мишки и зайци. Бременните мишки са прилагани дози от 0 156 625 или 2500 mcg/kg/ден (съответно 0 468 1875 и 7500 mcg/m²/ден) в дни от 7 до 13 от гестацията (периодът на органогенеза). Бетаметазон дипропионат, индуцирана от фетална токсичност, включително смъртни случаи на плода, намалява малформациите на теглото на плода (повишена честота на цепнатото небце и криво или къса опашка) и незначителни скелетни аномалии (забавено осификация на прешлените и стернебри). Феталната токсичност се наблюдава при най -ниската експозиция, която е оценена (156 mcg/kg/ден).

Бременните зайци се инжектират подкожно при дозировки от 0 0,625 2,5 и 10 mcg/kg/ден (0 7,5 30 и 120 mcg/m²/ден) на дни от 6 до 18 гестация (периода на органогенеза). Бетаметазон дипропионат, индуцирана от фетална токсичност, включително смъртни случаи на плода Намаляване на теглото на плода Външни малформации (включително малформирани уши, цепнати на небцето на небцето, привикнала крак на опашката и клубната ръка) и скелетните малформации (включително отсъствие на фаланги на първата цифра и краниална дисплазия) в газ от 2,5 mcg/kg/скелетни малформации (включително отсъствие на фаланги на първата цифра и краниална дисплазия) при изхвърляния на 2,5 mcg/kg/скелетни малформации.

Калципотриен was evaluated for effects on peri- and post-natal development when orally administered to pregnant rats at dosages of 0 6 18 or 54 mcg/kg/day (0 36 108 and 324 mcg/m²/day respectively) from gestation day 15 through day 20 postpartum. No remarkable effects were observed on any parameter including survival behavior body weight litter parameters or the ability to nurse or rear pups.

Бетаметазон дипропионат was evaluated for effects on peri- and post-natal development when orally administered to pregnant rats at dosages of 0 100 300 and 1000 mcg/kg/day (0 600 1800 and 6000 mcg/m²/day respectively) from gestation day 6 through day 20 postpartum. Mean maternal body weight was significantly reduced on gestation day 20 in animals dosed at 300 and 1000 mcg/kg/day. The mean duration of gestation was slightly but statistically significantly increased at 100 300 and 1000 mcg/kg/day. The mean percentage of pups that survived to day 4 was reduced in relation to dosage. On lactation day 5 the percentage of pups with a reflex to right themselves when placed on their back was significantly reduced at 1000 mcg/ kg/day. No effects on the ability of pups to learn were observed and the ability of the offspring of treated rats to reproduce was not affected.

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на локално администриран калципотриен и бетаметазон дипропионат в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Не е известно дали локалното прилагане на калципотриен или кортикостероиди може да доведе до достатъчно системна абсорбция за получаване на откриваеми количества в човешкото мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Taclonex® мехлем и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Taclonex® мехлем или от основното състояние на майката.

Клинични съображения

За да се сведе до минимум потенциалната експозиция на кърменото бебе чрез кърма, използвайте таклонекс® мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност, докато кърмите. Посъветвайте се с кърменето на жените да не прилагат Taclonex® мехлем директно върху зърното и ареола, за да избегнете директно излагане на бебета [виж Използване в конкретни популации ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на използването на Taclonex® мехлем при педиатрични пациенти на възраст под 12 години не са установени.

Безопасността и ефективността на Taclonex® мехлем за лечение на псориазис на плака са установени във възрастовата група от 12 до 17 години. В проспективно неконтролирано изпитване 33 педиатрични субекти на възраст 12-17 години с псориазис на плака върху тялото са били третирани с Taclonex® мехлем за 4 седмици до максимум 55,8 g седмично. Субектите бяха оценени за потискане на оста на HPA и ефекти върху метаболизма на калций. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху потискането на надбъбречните надбъбреци. Не се наблюдава хиперкалцемия, но един субект има евентуално увеличение на калция на урината на лечението [виж Клинична фармакология ].

Поради по -голямото съотношение на педиатричната пациента на повърхността на кожата към телесната маса са изложени на по -голям риск от възрастните от системна токсичност, когато се лекуват с локални лекарства. Следователно те също са изложени на по -голям риск от потискане на оста на HPA и надбъбречна недостатъчност при използването на локални кортикостероиди [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Редки системни токсичности като синдром на Кушинг Линеен растеж Забавяне на забавяне на теглото и вътречерепната хипертония са съобщени при педиатрични пациенти, особено тези с продължително излагане на големи дози локални кортикостероиди с висока потентност.

Съобщава се и за локални нежелани реакции, включително StriaE, с използване на локални кортикостероиди при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите в клиничните проучвания на Taclonex® мехлем приблизително 14% са 65 години и по -големи и приблизително 3% са 75 години и повече.

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността на Taclonex® мехлем между тези лица и по -млади лица. Всички останали отчетени клиничен опит не са идентифицирали различия в отговора между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това не може да се изключи по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди.

Информация за предозиране за таклонекс

Локално приложен Taclonex® мехлем може да се абсорбира в достатъчни количества, за да се получат системни ефекти [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Противопоказания за таклонекс

Няма.

Клинична фармакология for Taclonex

Механизъм на действие

Taclonex® Ointment combines the pharmacological effects of calcipotriene hydrate as a synthetic vitamin D3 analogue and betamethasone dipropionate as a synthetic кортикостероид. However while their pharmacologic and clinical effects are known the exact mechanisms of their actions in plaque псориазис are unknown.

Фармакодинамика

Вазоконстрикция

В изпитване на вазоконстриктор при здрави индивиди реакцията на бланкиране на кожата на Taclonex® мехлем е в съответствие с този на мощен кортикостероид в сравнение с други локални кортикостероиди. Въпреки това подобни резултати за бланширане не предполагат непременно терапевтична еквивалентност.

Потискане на хипоталамо-хипофизата-надбъбречна (HPA) потискане

Потискането на оста на HPA се оценява в четири проучвания (изпитване A B C и D) след прилагането на Taclonex® мехлем.

В изпитване се прилага таклонекс® мехлем веднъж дневно в продължение на 4 седмици при възрастни субекти (n = 12) с псориазис на плака, за да се проучи ефектите му върху хипоталамичното-питафиридадренална (HPA) ос. От тествани единадесет лица, нито един не демонстрира потискане на надбъбречните надбъбречни надлежни, както е показано от 30-минутно ниво на кортизол след стимулация ≤ 18 mcg/dl.

В изпитване B Taclonex® мехлемът е оценен при възрастни лица с псориазис на плака (n = 19). Един обект демонстрира потискане на надбъбречните надбъбреци.

При изпитване потискането на ос C HPA се оценява при възрастни лица (n = 32) с обширен псориазис на плака, включващ поне 30% от скалпа и общо 15-30% от площта на телесната повърхност. Лечението се състоеше от веднъж ежедневно прилагане на локално суспензия на скалпа на скалпа Taclonex® на скалпа в комбинация с Taclonex® мехлем върху тялото. Потискането на надбъбречните надбъбреци, както е посочено от 30-минутно ниво на кортизол след стимулиране <18 mcg/dL was observed in 5 of 32 subjects (15.6%) after 4 weeks of treatment as per the recommended duration of use [see Доза и приложение ].

В изпитване D HPA потискането на оста на оста на HPA се оценява при лица от 12 до 17 години (n = 32) с плаков псориазис на тялото, включващо 5-30% от телесната повърхност. Лечението се състои от веднъж ежедневно прилагане на Taclonex® мехлем върху засегнатите райони до 4 седмици. Средната седмична доза е 29,6 g с диапазон от 8,1-55,8 g/седмица. Потискането на надбъбречните надбъбреци, както е посочено от 30-минутно след стимулационно ниво на кортизол ≤18 mcg/dl, се наблюдава при нито един от 32 оценяващи се след 4 седмици лечение [виж Използване в конкретни популации ].

Ефекти върху калциевия метаболизъм

В изпитване С, описани по -горе, ефектите на веднъж ежедневно прилагане на Taclonex® мехлем върху тялото в комбинация с таклонекс скалп® локална суспензия на скалпа върху калциевия метаболизъм. Повишените нива на калций в урината извън нормалния диапазон са наблюдавани при 1 от 35 лица (NULL,9%) след 4 седмици лечение.

В изпитване D, описано по-горе, калциевият метаболизъм се оценява при общо 33 лица на възраст от 12 до 17 години с плаки псориазис, включваща 5-30% от площта на телесната повърхност, подложени на веднъж ежедневно прилагане на Taclonex® мехлем до 4 седмици. Не се съобщават за случаи на хиперкалцемия и клинично значими промени в калция на урината. Въпреки това един субект имаше нормално съотношение на калция на урината: креатинин в началото (NULL,75 mmol/g), което се увеличава над нормалния диапазон на 4 -та седмица (16 mmol/g). Нямаше съответни промени в коригирания с албумин серумен калций или други маркери на калциевия метаболизъм за този обект. Клиничното значение на тази констатация не е известно.

Фармакокинетика

Абсорбция

В изпитване С, описана по -горе, се изследва системният ефект на Taclonex® мехлем при обширен псориазис на плака. В това изпитване серумните нива на калципотриен и бетаметазон дипропионат и техните основни метаболити се измерват след 4 седмици (максимална препоръчителна продължителност на лечението), а също и след 8 седмици веднъж ежедневно прилагане на мехлем Taclonex® върху тялото в комбинация с Taclonex Scalp® тематично суспензия върху скалпа. Както калципотриен, така и бетаметазон дипропионат са под долната граница на количествено определяне във всички серумни проби на 34 оценени. However one major metabolite of calcipotriene (MC1080) was quantifiable in 10 of 34 (29.4%) subjects at week 4 and in five of 12 (41.7%) subjects at week 8. The major metabolite of betamethasone dipropionate betamethasone 17-propionate (B17P) was also quantifiable in 19 of 34 (55.9%) subjects at week 4 and seven of 12 (NULL,3%) субекти на 8-та седмица. Серумните концентрации за MC1080 варират от 20-75 pg/ml. Клиничното значение на тази констатация не е известно.

Метаболизъм

Калципотриен

Калципотриен metabolism following systemic uptake is rapid and occurs in the liver. The primary metabolites of calcipotriene are less potent than the parent compound.

Калципотриен is metabolized to MC1046 (the alphabeta-unsaturated ketone analogue of calcipotriene) which is metabolized further to MC1080 (a saturated ketone analogue). MC1080 is the major metabolite in plasma. MC1080 is slowly metabolized to calcitroic acid.

Бетаметазон дипропионат

Бетаметазон дипропионат is metabolized to betamethasone 17-propionate and betamethasone including the 6beta-hydroxy derivatives of those compounds by hydrolysis. Betamethasone 17-propionate (B17P) is the primary metabolite.

Клинични изследвания

Клинични изпитвания, проведени при субекти на 18 и повече години с псориазис на плака

В международно многоцентрово двойно-сляпо превозно средство и активно контролирани изпитания с паралелна група 1603 лица с леки до много тежък псориазис на плака на багажника и крайниците се лекуват веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Субектите бяха рандомизирани на едно от четирите лечебни оръжия: Taclonex® мехлем калципотриен хидрат 50 mcg/g в същия носител бетаметазон дипропионат 0,64 mg/g в едно и също превозно средство и само превозно средство. Средната възраст на субектите е била 48,4 години, а 60,5% са мъже. Повечето субекти са имали заболяване с умерена тежест в началото.

Ефикасността се оценява като съотношение на субектите с отсъстващо или много леко заболяване според глобалната оценка на тежестта на заболяването в края на лечението (4 седмици). Отсъстващото заболяване се определя като никакви данни за дебелина или мащабиране на зачервяване. Много леко заболяване се определя като контролирано заболяване, но не е напълно изчистено: лезии с известно обезцветяване с абсолютно минимална дебелина, т.е. краищата към лезията (ите) може просто да се усети. Таблица 3 съдържа процента на отговор за това изпитване.

Какво прави Metoprolol Succinate?

Таблица 3: Процент на субектите с отсъстващо или много леко заболяване според глобалната оценка на изследователя за тежестта на заболяването в края на лечението (4 седмици)*

В допълнение към основното изпитване (n = 490) четири рандомизирани двойно-сляпо превозни средства или активни контролирани изпитвания с паралелна група и предоставени подкрепящи доказателства за ефикасност. Тези изпитвания включват общо 1058 лица, третирани с таклонекс® мехлем веднъж дневно за 4 седмици.

Клинично изпитване, проведено при субекти от 12 до 17 години с псориазис на плака

Проведено е перспективно неконтролирано изпитване (n = 33) при педиатрични лица на възраст от 12 до 17 години с плаки псориазис, включваща 5-30% от телесната повърхност. Приблизително 91% от субектите са имали умерено заболяване в началото. Субектите се лекуват веднъж дневно в продължение на до 4 седмици с таклонекс® мехлем. Всички субекти са оценени за безопасност, включително калциев метаболизъм (n = 33), а 32 лица са оценени за потискане на оста на HPA [виж Клинична фармакология ].

Информация за пациента за таклонекс

Taclonex®
(Tak-Lo-NEX)
(Калципотриен и бетаметазон дипропионат) Маз 0,005%/0,064%

Прочетете информацията за пациента, която идва с Taclonex® мехлем, преди да започнете да я използвате и всеки път, когато презаредите рецептата си. Може да има нова информация. Тази листовка не заема мястото да говори с Вашия лекар за вашето състояние или лечение.

Важна информация: Taclonex® Ointment is for use on the skin only (topical use only). Do not use Taclonex® Ointment on the face under arms or on groin area. Do not swallow Taclonex® Ointment. Another product Taclonex® Topical Suspension contains the same medicine that is in Taclonex® Ointment and is използва се за лечение plaque псориазис on the scalp. If you use both medicines to treat your plaque псориазис be sure to follow your doctor's directions carefully so that you do not use too much of one or both of these medications.

Какво е таклонекс ® Мехлем?

Taclonex® Ointment is a prescription medicine that is for use on the skin only (a topical medicine). Taclonex® Ointment is използва се за лечение plaque псориазис in patients 12 years of age and older.

Taclonex® Ointment has not been studied in patients under the age of 12 years.

Кой не трябва да използва Taclonex® мехлем?

Не използвайте Taclonex® мехлем, ако:

• Имайте тънка кожа (атрофия) на мястото, което трябва да се лекува
• са алергични към всичко в таклонекс® мехлем. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките.

Какво трябва да кажа на моя лекар, преди да използва таклонекс ® Мехлем?

Кажете на Вашия лекар за всички ваши здравни състояния, включително ако вие:

• имат кожна инфекция. Вашата кожна инфекция трябва да се лекува преди да започнете Taclonex® мехлем.
• имат нарушение на калциевия метаболизъм
• Имайте един от следните видове псориазис:
• Еритродермичен псориазис
• Ексфолиативен псориазис
• Пустуларен псориазис
• получават фототерапевтични лечения (лека терапия) за вашия псориазис
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Taclonex® мехлем може да навреди на вашето неродено бебе. Вие и Вашият лекар ще трябва да решите дали Taclonex® мехлемът е подходящ за вас, докато е бременна.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Taclonex® мехлем преминава в млякото ви и дали може да навреди на вашето бебе. Ако използвате Taclonex® мехлем, докато кърмите, използвайте Taclonex® мехлем върху най -малката зона на кожата и за най -краткото необходимо време. Ако използвате Taclonex® Mointment, не прилагайте Taclonex® мехлем върху зърното или ареола, за да не вкарате Taclonex® мехлем в устата на вашето бебе.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително витамини от рецепта и лекарства без рецепта и билкови добавки.

Taclonex® Ointment and some other medicines can interact with each other. Especially tell your doctor if you use:

• Други кортикостероидни лекарства
• Други лекарства за вашия псориазис

Как трябва да използвам taclonex® мехлем?

• Използвайте Taclonex® Mointment точно както е предписано от Вашия лекар.
• Ако сте на 18 или повече години, не трябва да използвате повече от 100 грама мехлем Taclonex® за 1 седмица.
• Ако сте на възраст от 12 до 17 години, не трябва да използвате повече от 60 грама мехлем Taclonex® за 1 седмица.
• Нанесете таклонекс® мехлем веднъж на ден върху областите на кожата ви, засегнати от псориазис. Нежно разтрийте Taclonex® мехлем в засегнатите си кожни зони.
• Използвайте само Taclonex® мехлем, както е указано от Вашия лекар. Taclonex® мехлем се препоръчва за до 4 седмици лечение. Не използвайте Taclonex® мехлем за повече от 4 седмици, освен ако не е предписано от Вашия лекар.
• Не използвайте Taclonex® мехлем на лицето под ръцете или върху зоната на слабините. Ако случайно получавате Taclonex® мехлем на лицето или в очите, измийте се веднага с вода с вода.
• Ако забравите да използвате Taclonex® мехлем, използвайте го веднага щом си спомните. След това продължете както преди.
• Измийте добре ръцете си след нанасяне на мехлем Taclonex®.
• Ако кърмите, не използвайте Taclonex® мехлем на гърдата, докато се кърмите.

Използване на Taclonex® мехлем:

Колко често можете да приемате imodium

Не покривайте или плътно покривайте третираната зона на кожата.

Извадете капачката и проверете дали алуминиевото уплътнение покрива тръбата преди първата употреба. За да счупите уплътнението, обърнете капачката и пробийте през уплътнението.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Taclonex® Mointment?

Избягвайте да прекарвате дълго време на слънчевата светлина. Избягвайте кабинките за тен и слънчевите лампи. Използвайте слънцезащитен крем, ако трябва да сте на слънчевата светлина. Говорете с Вашия лекар, ако получите слънчево изгаряне.

Какви са възможните странични ефекти на Taclonex® Mointment?

Най -често срещаните странични ефекти са:

• сърбеж
• обрив

Други по -рядко срещани странични ефекти с Taclonex® мехлем включват:

• зачервяване на кожата
• дразнене на кожата
• изгаряне на кожата
• възпалени пори за коса (фоликулит)
• промяна на цвета на кожата (на мястото на приложение)
• обрив with pus-filled papules
• Изтъняване на кожата (атрофия)
• подути фини кръвоносни съдове (това прави кожата ви да изглежда червена на мястото на приложение)

Taclonex® Ointment may cause serious side effects. По -вероятно е сериозните странични ефекти да се случат, ако използвате твърде много таклонекс® мехлем, използвайте го твърде дълго или го използвате с други локални лекарства, които съдържат кортикостероиди калципотриен или някои други съставки. Консултирайте се с Вашия лекар, преди да използвате други актуални лекарства. Taclonex® мехлем може да премине през кожата ви. Сериозните странични ефекти могат да включват:

• Твърде много калций в кръвта или урината ви
• Проблеми с надбъбречните жлези

Вашият лекар може да направи специални тестове за кръв и урина, за да провери нивата на калций и функцията на надбъбречната жлеза, докато използвате Taclonex® мехлем. Обадете се на Вашия лекар за всеки страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички странични ефекти с Taclonex® мехлем. Попитайте Вашия лекар или фармацевт за повече информация.

Проблеми с зрението. Taclonex® Ointment may increase your chance of developing cataract(s) and глаукома . Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако развиете замъглено зрение или други проблеми с зрението по време на лечението с Taclonex® мехлем.

Как трябва да съхранявам мехлем Taclonex®?

• Съхранявайте Taclonex® мехлем при стайна температура 68 ° F - 77 ° F (20 ° C - 25 ° C); Уверете се, че капачката на тръбата е плътно затворена.
• Taclonex® Ointment has an expiration date (exp.) marked on the tube. Do not use the ointment after this date.
• Дръжте Taclonex® мехлем и всички лекарства извън обсега на деца и домашни любимци.

Обща информация за Taclonex® мехлем

Понякога лекарствата се предписват за състояния, които не се споменават в информационните листовки на пациента. Не използвайте Taclonex® мехлем за условие, за което не е предписано. Не давайте таклонекс® мехлем на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Тази листовка обобщава най -важната информация за мехлемента Taclonex®. Ако искате повече информация, поговорете с Вашия лекар. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за Taclonex® мехлем, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в таклонекс ® Мехлем?

Активни съставки: Калципотриен хидрат бетаметазон дипропионат.

Неактивни съставки: Бутилхидрокситолуен минерално масло Полиоксипропилен стеарил етер All-Rac-Alpha-Tocopherol бял бентролатум.