Zoloft

Zoloft съдържа сертралин хидрохлорид и SSRI. Сертралин хидрохлорид има молекулно тегло 342,7 и има следното химическо наименование: (1S-CIS) -4- (34-дихлорофенил) -1234-тетрахидро-N-метил-1-нафталеннамин хидрохлорид. Емпиричната формула c ₁₇ H ₁₇ Ncl ₂ • HCl е представен от следната структурна формула:

Сертралин хидрохлорид е бял кристален прах, който е леко разтворим във вода и изопропилов алкохол и пестеливо разтворим в етанол.

Таблетки Zoloft за перорално приложение съдържат 28,0 mg 56,0 mg и 111,9 mg сертралин хидрохлорид, еквивалентен на 25 50 и 100 mg сертрал и следните неактивни съставки: дибазичен калциев фосфат дихидрат D

Устните разтвори на Zoloft се предлагат в бутилка с мултидоза 60 мл. Всеки ml разтвор съдържа 22,4 mg сертралин хидрохлорид, еквивалентен на 20 mg сертралин. Разтворът съдържа следните неактивни съставки: глицеринов алкохол (12%) Ментол бутилиран хидрокситолуен (BHT). Устният разтвор трябва да се разрежда преди прилагането [виж Доза и приложение ]. Дозаторът съдържа суха естествена гума.

Използва за Zoloft

Zoloft е посочен за лечение на следното [виж Клинични изследвания ::

• Основно депресивно разстройство (MDD)
• Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD)
• Паническо разстройство (PD)
• Посттравматично стресово разстройство (ПТСР)
• Социално тревожно разстройство (тъжно)
• Предменструално дисфорично разстройство (PMDD)

Дозировка за Zoloft

Доза при пациенти с MDD OCD PD PTSD и SAD

Препоръчителната първоначална доза и максимална доза на Zoloft при пациенти с MDD OCD PDD PTSD и SAD са показани в таблица 1 по -долу. Доза от 25 mg или 50 mg на ден е първоначалната терапевтична доза.

За възрастни и педиатрични пациенти следните дози могат да бъдат увеличени в случай на неадекватна реакция при увеличение на 25 до 50 mg на ден веднъж седмично в зависимост от поносимостта до максимум 200 mg на ден. Като се има предвид 24-часовият елиминационен полуживот на Zoloft, препоръчителният интервал между промените в дозата е една седмица.

Таблица 1: Препоръчва се дневна доза на Zoloft при пациенти с MDD OCD PD PTSD и SAD

Доза при пациенти с PMDD

Препоръчителната начална доза на Zoloft при възрастни жени с PMDD е 50 mg на ден.

Zoloft може да се прилага или непрекъснато (всеки ден през целия менструален цикъл) или периодично (само по време на лутеалната фаза на менструалния цикъл, т.е. стартиране на дневната доза 14 дни преди очакваното начало на менструацията и продължава през началото на менструацията). Повторното дозиране ще се повтаря с всеки нов цикъл.

• При дозиране непрекъснато Пациентите, които не реагират на доза от 50 mg, могат да се възползват от увеличаване на дозата при увеличение на 50 mg на менструален цикъл до 150 mg на ден.
• При дозиране периодично Пациентите, които не реагират на доза от 50 mg, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум 100 mg на ден по време на следващия менструален цикъл (и следващите цикли), както следва: 50 mg на ден през първите 3 дни на дозиране, последвано от 100 mg на ден през останалите дни в цикъла на дозиране.

Екран за биполярно разстройство преди стартирането на Zoloft

Преди да се започне лечение с Zoloft или друг пациенти с антидепресант за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Модификации на дозата при пациенти с чернодробно увреждане

Както препоръчителната начална доза, така и терапевтичния диапазон при пациенти с леко чернодробно увреждане (детски резултати от PUGH 5 или 6) са половината от препоръчителната дневна доза [виж Доза при пациенти с MDD OCD PD PTSD и SAD Доза при пациенти с PMDD ]. The use of Zoloft in patients with moderate (Child Pugh scores 7 to 9) or severe hepatic impairment (Child Pugh scores 10-15) is not recommended [see Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

Превключване на пациентите към или от моноаминов оксидазен инхибитор антидепресант

Най -малко 14 дни трябва да изтекат между прекратяването на антидепресанта на моноамино оксидаза (MAOI) и започване на Zoloft. В допълнение поне 14 дни трябва да изтекат след спиране на Zoloft, преди да започнете антидепресант на Maoi [виж Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки ].

Прекратяване на лечението със Zoloft

Нежеланите реакции могат да възникнат при прекратяване на Zoloft [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Gradually reduce the dosage rather than stopping Zoloft abruptly whenever possible.

Подготовка на устния разтвор на Zoloft

Устният разтвор на Zoloft трябва да се разрежда преди употреба.

• Използвайте доставения калибриран капкомер, за да измервате необходимия размер на Zoloft Oral Solution
• ЗАБЕЛЕЖКА: Доставеният калибриран капкомер има само 25 mg и 50 mg маркировки
• Смесете с 4 унции (1/2 чаша) воден джинджифил алей лимон/вар сода самонада или портокалов сок. След смесване може да се появи лека мъгла, която е нормална.

Инструктирайте пациентите или полагащите грижи незабавно да приемат дозата след смесване.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

25 mg Tablets

Светло зелено филмово покритие, гравирано от едната страна с Zoloft, а от другата страна се вкара и гравира с 25 mg

50 mg Tablets

Светло синьо филмово покритие, гравирано от едната страна с Zoloft, а от другата страна се вкара и гравира с 50 mg

100 mg таблетки

Светло жълт филмов покрит, гравиран от едната страна със Золофт, а от другата страна се вкара и гравира със 100 mg

Орален разтвор

Ясен безцветен разтвор с ментолов аромат, съдържащ сертралин хидрохлорид, еквивалентен на 20 mg сертралин на ml и 12% алкохол. Доставя се като бутилка с 60 ml с придружаващ калибриран капкомер, който има 25 mg и 50 mg маркировки.

Съхранение и обработка

Zoloft 25 mg таблетки : Светло зелени филмови таблетки с капсулна форма, гравирани от едната страна с Zoloft, а от другата страна се вкара и гравира с 25 mg

NDC 58151-574-93-Бутилки от 30

Zoloft 50 mg таблетки : Светлосини филмови таблетки с капсулна форма, гравирани от едната страна с Zoloft, а от другата страна се вкара и гравира с 50 mg

NDC 58151-575-93-Бутилки от 30
NDC 58151-575-88-Пакети за дози от единица 100

Zoloft 100 mg таблетки : Светло жълти филмови таблетки с капсулна форма, гравирани от едната страна със Zoloft, а от другата страна се вкара и гравира със 100 mg

NDC 58151-576-93-Бутилки от 30
NDC 58151-576-88-Пакети за дози от единица от 100

Zoloft Oral Solution : Ясен безцветен разтвор с аромат на ментол, съдържащ сертралин хидрохлорид, еквивалентен на 20 mg сертралин на ml и 12% алкохол

NDC 58151-601-35-Бутилки, съдържащи 60 ml всяка с придружаващ калибриран капкомер, който има 25 mg и 50 mg дипломиране.

Съхранявайте Zoloft при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

Разпространено от: Viatris Specialty LLC Morgantown WV 26505 U.S.A. Преработен: август 2023 г.

Странични ефекти for Zoloft

Следните нежелани реакции са описани по -подробно в други раздели на информацията за предписване:

• Реакции на свръхчувствителност към сертралин [виж Противопоказания ]
• Дисулфирам-алкохолна реакция, когато се приема перорален разтвор на Zoloft с disulfiram [виж Противопоказания ]
• QTC удължаване и камерни аритмии, когато се приемат с пимозид [виж Противопоказания Клинична фармакология ]
• Самоубийствени мисли и поведения [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на Серотон [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ]
• Повишен риск от кървене [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Активиране на мания/хипомания [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Синдром на прекратяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Припадъци [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Глаукома за затваряне на ъгъл [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипонатриемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Сексуална дисфункция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Данните, описани по-долу, са от рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания на Zoloft (предимно от 50 mg до 200 mg на ден) при 3066 възрастни с диагноза MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD. Тези 3066 пациенти, изложени на Zoloft в продължение на 8 до 12 седмици, представляват 568 години на експозиция. Средната възраст е била 40 години; 57% са жени, а 43% са мъже.

The most common adverse reactions (≥5% and twice placebo) in all pooled placebo-controlled clinical trials of all ZOLOFT-treated patients with MDD OCD PD PTSD SAD and PMDD were nausea diarrhea/loose stool tremor dyspepsia decreased appetite hyperhidrosis ejaculation failure and decreased libido (see Table 3). По -долу са най -честите нежелани реакции в изпитвания на Zoloft (≥5% и два пъти плацебо) чрез индикация, които не са споменати по -рано.

• MDD: Сомнолежност;
• OCD: Агитация на безсъние;
• PD: Агитация на запек;
• ПТСР: умора;
• PMDD: Сомна умора в сухота в устата умора и болка в корема;
• Тъжно: Безсъние за замаяност Умора сухота уста неразположение.

Таблица 3: Чести нежелани реакции при обединени плацебо-контролирани изпитвания при възрастни с MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD*

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на плацебо-контролирани клинични изпитвания

Във всички плацебо-контролирани проучвания при пациенти с MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD 368 (12%) от 3066 пациенти, които са получили преустановено от Zoloft лечение поради нежелана реакция в сравнение с 93 (4%) от 2293 лекувани с плацебо пациенти. В плацебо-контролирани проучвания следните бяха често срещаните нежелани реакции, водещи до прекратяване на пациенти, лекувани с Zoloft:

• MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD: гадене (3%) диария (2%) възбуда (2%) и безсъние (2%).
• MDD (> 2% и два пъти плацебо): Намаляване на апетитна замаяност Умора главоболие Сомна тремор и повръщане.
• OCD: Сомнолентност.
• PD: Нервност и сънливост.

Сексуална дисфункция от мъжки и женски

Въпреки че промените в сексуалното желание сексуално представяне и сексуално удовлетворение често се появяват като прояви на психиатрично разстройство, те също могат да бъдат следствие от лечението на SSRI. Въпреки това надеждните оценки за честотата и тежестта на неблагоприятните преживявания, включващи изпълнението на сексуалното желание и удовлетвореността, са трудни за получаване отчасти, тъй като пациентите и доставчиците на здравни услуги могат да не са склонни да ги обсъждат. Съответно оценките за честотата на неблагоприятния сексуален опит и ефективността, цитирани при етикетирането, могат да подценят действителната им честота.

Таблица 4 по-долу показва честотата на сексуалните нежелани реакции, отчетени от поне 2% от лекуваните с Zoloft пациенти и два пъти плацебо от обединени плацебо-контролирани изпитвания. За мъжете и всички показания най -често срещаните нежелани реакции (> 2% и два пъти плацебо) включват: неуспех на еякулация намалява либидовото еректилна дисфункция еякулация разстройство и мъжката сексуална дисфункция. За жените най -често срещаната нежелана реакция (≥2% и два пъти плацебо) е намалена либидо.

Таблица 4: Най -често срещаните сексуални нежелани реакции (≥2% и два пъти плацебо) при мъже или жени от Zoloft Събрани контролирани изпитвания при възрастни с MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD

Нежелани реакции при педиатрични пациенти

При 281 педиатрични пациенти, лекувани с Zoloft в плацебо-контролирани проучвания, цялостният профил на нежеланите реакции обикновено е подобен на този, наблюдаван при проучвания за възрастни. Нежеланите реакции, които не се появяват в таблица 3 (най -често срещаните нежелани реакции при възрастни), все още са съобщени при поне 2% от педиатричните пациенти и със скорост поне два пъти по -голяма от плацебо процента, включват треска хиперкинезия урина на агресия на агресия на агресията на агресия на теглото и тревожността.

Други нежелани реакции, наблюдавани по време на предвидената оценка на Zoloft

Други рядко нежелани реакции, които не са описани другаде в информацията за предписване, възникваща при честота на <2% in patients treated with Zoloft were:

План B Една стъпка странични ефекти

Сърдечни разстройства - Тахикардия

Разстройства на ушите и лабиринта - шум в ушите

Ендокринни разстройства - Хипотиреоидизъм

Очни нарушения - Мириаза замъглено зрение

Стомашно -чревни разстройства - Hematochezia melena ректален кръвоизлив

Общи разстройства и условия на администрация - Оток за смущения на походката на походката Пирексия

Хепатобилиарни разстройства - Повишени чернодробни ензими

Нарушения в имунната система - Анафилаксия

Метаболизъм и разстройства на храненето - Диабет захарен хиперхолестеролемия Хипогликемия Повишен апетит

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани - Мускулни спазми на артралгия или потрепване

Нарушения на нервната система - Ataxia coma convulsion намалява хипоестезия на буталност летаргия психомоторна хиперактивност синкоп

Психиатрични разстройства - Агресия Бруксизъм объркване на държавата Евфорично настроение халюцинация

Бъбречни и уринарни разстройства - Хематурия

Репродуктивна система и нарушения на гърдите - Галакторея Приапизъм вагинален кръвоизлив

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства - Бронхоспазъм Епистаксис прозяване

Кожни и подкожни тъканни нарушения - Алопеция; студена пот; дерматит; дерматит булозен; сърбеж; purpura; еритематозен фоликулен или макулопапуларен обрив; Уртикария

Съдови нарушения - Вазодилатация на хипертония на кръвоизлив

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Zoloft след прилагане. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения на кървене или съсирване - Повишени времена на коагулация (променена функция на тромбоцитите)

Сърдечни разстройства - AV блок Bradycardia предсърдна аритмия qtc-интервал удължаване на вентрикуларната тахикардия (включително Torsade de pointes) [виж Клинична фармакология ]

Ендокринни разстройства - Гинекомастична хиперпролактинемия менструална неравномерност SIADH

Очни нарушения - Оптитична катаракта на слепотата невритит

Хепатобилиарни разстройства - Тежки чернодробни събития (включително хепатит на жълтеница с чернодробна недостатъчност с някои фатални резултати) панкреатит

Хемически и лимфни разстройства - агранулоцитоза апластична анемия и пансипения левкопения тромбоцитопения лупус-подобен синдром серумна болест

Нарушения в имунната система - Ангиоедем

Метаболизъм и разстройства на храненето - Хипонатриемия Хипергликемия

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани - Rhabdomyolysis trismus

Нарушения на нервната система - Серотонин синдром Екстрапирамидни симптоми (включително акатизия и дистония) окулогична криза

Психиатрични разстройства - Психоза Енуреза Паронирия

Бъбречни и уринарни разстройства - Остра бъбречна недостатъчност

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства - белодробна хипертония еозинофилна пневмония аносмия хипосмия

Кожни и подкожни тъканни нарушения - Фотоненсивност Кожна реакция и други тежки кожни реакции, които потенциално могат да бъдат фатални като синдрома на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет)

Съдови нарушения - Цереброваскуларен спазъм (включително обратим мозъчен синдром на вазоконстрикция и синдром на флемиране на призив) васкулит

Лекарствени взаимодействия for Zoloft

Клинично значими лекарствени взаимодействия

Таблица 5 включва клинично значими лекарствени взаимодействия със Zoloft [виж Клинична фармакология ].

Таблица 5. Клинично значими лекарствени взаимодействия със Zoloft

Лекарства, които нямат клинично важни взаимодействия със Zoloft

Въз основа на фармакокинетични изследвания не е необходимо регулиране на дозата на Zoloft, когато се използва в комбинация с циметидин. Освен това не се изисква регулиране на дозата за диазепам литиев атенолол толбутамид дигоксин и лекарства, метаболизирани от CYP3A4, когато Zoloft се прилага едновременно [виж Клинична фармакология ].

Фалшиво-положителни скринингови тестове за бензодиазепини

При пациенти са съобщени фалшиво-положителни скринингови тестове за имуноанализ на урина за бензодиазепини. Тази констатация се дължи на липсата на специфичност на скрининговите тестове. Може да се очакват резултати от тестовете за фалшиви тестове за няколко дни след прекратяването на Zoloft. Потвърдителните тестове като газова хроматография/масспектрометрия ще разграничат сертралин от бензодиазепините.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Zoloft contains sertraline which is not a controlled substance.

Злоупотреба

В плацебо-контролирано двойно-сляпо рандомизирано проучване на сравнителната отговорност за злоупотреба на Zoloft Alprazolam и D-Amphetamine при хора Zoloft не произвежда положителните субективни ефекти, показващи потенциал за злоупотреба, като еуфория или харесване на наркотици, които се наблюдават при другите две лекарства.

Предупреждения за Zoloft

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Zoloft

Самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти

In pooled analyses of placebo-controlled trials of antidepressant drugs (SSRIs and other antidepressant classes) that included approximately 77000 adult patients and over 4400 pediatric patients the incidence of suicidal thoughts and behaviors in pediatric and young adult patients was greater in antidepressant-treated patients than in placebo-treated patients. Разликите в наркотиците в броя на случаите на самоубийствени мисли и поведение на 1000 лекувани пациенти са дадени в таблица 2.

В нито едно от педиатричните проучвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в проучванията за възрастни, но броят му не е достатъчен, за да се стигне до заключение за антидепресантния лекарствен ефект върху самоубийството.

Таблица 2: Различия в риска от броя на случаите на самоубийствени мисли или поведение при обединените плацебо-контролирани изпитвания на антидепресанти при педиатрични и възрастни пациенти

Не е известно дали рискът от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти се простира до дългосрочна употреба, т.е. след четири месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддръжка при възрастни с MDD, които антидепресантs Забавете рецидивите на депресията.

Следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за клинично влошаване и появяване на самоубийствени мисли и поведения, особено през първите няколко месеца на лекарствената терапия и в моменти на промени в дозата. Съветвайте членовете на семейството или полагащите грижи на пациентите, които да наблюдават промени в поведението и да предупредят доставчика на здравни грижи. Помислете за промяна на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на Zoloft при пациенти, чиято депресия е постоянно по -лоша или които изпитват възникващи самоубийствени мисли или поведение.

Синдром на Серотон

Серотонин-норепинефрин Обръщане Инхибиторите (SNRIS) и селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), включително Zoloft, могат да утаяват синдрома на серотонин, потенциално животозастрашаващо състояние. Рискът се увеличава с едновременна употреба на други серотонинергични лекарства (включително трициклични антидепресанти на трициклични антидепресанти фентанил литиев трамадол меперидин метадон триптофан амфетамини и кантарион на Сейнт Джон) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета на маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета на маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета на маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета на маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета на маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонина и маоа) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин и кабинета) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонина и кабинета. Противопоказания и Лекарствени взаимодействия ]. Serotonin syndrome can also occur when these drugs are used alone.

Serotonin syndrome signs and symptoms may include mental status changes (e.g. agitation hallucinations delirium and coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure dizziness diaphoresis flushing hyperthermia) neuromuscular symptoms (e.g. tremor rigidity myoclonus hyperreflexia incoordination) seizures and gastrointestinal symptoms (e.g. nausea повръщане диария).

Едновременната употреба на Zoloft с Maois е противопоказана. В допълнение не инициирайте Zoloft при пациент, който се лекува с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо. Никакви доклади не включваха прилагането на метиленово синьо по други маршрути (като орални таблетки или локална тъканна инжекция). Ако е необходимо да се започне лечение с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо при пациент, приемащ Zoloft, прекратява Zoloft, преди да започне лечение с MAOI [виж Противопоказания и Лекарствени взаимодействия ].

Следете всички пациенти, приемащи Zoloft за появата на синдром на серотонин. Прекратяване на лечението с Zoloft и всякакви съпътстващи серотонинергични средства незабавно, ако се появят горните симптоми и инициирате поддържащо симптоматично лечение. Ако едновременната употреба на Zoloft с други серотонинергични лекарства е клинично оправдана, информирайте пациентите за повишен риск от синдром на серотонин и монитор за симптоми.

Повишен риск от кървене

Лекарствата, които пречат на инхибирането на обратното захващане на серотонин, включително Zoloft, увеличават риска от кървене. Едновременната употреба на аспирин нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) Други антитромбоцитни лекарства Варфарин и други антикоагуланти могат да добавят към този риск. Доклади за случаи и епидемиологични проучвания (конструкция на случаи и кохорта) демонстрират връзка между употребата на лекарства, които пречат на обратното захващане на серотонин и появата на стомашно-чревно кървене. Въз основа на данни от публикуваните наблюдателни проучвания излагането на SSRI, особено през месеца преди доставката, е свързана с по-малко от 2-кратно увеличение на риска от кръвоизлив след раждането [виж Използване в конкретни популации ]. Bleeding events related to drugs that interfere with Серотонин Обръщане have ranged from ecchymosis хематом Епистаксис и Petechiae до животозастрашаващи кръвоизливи.

Информирайте пациентите за повишения риск от кървене, свързан със съпътстващата употреба на агенти на Zoloft и антитромбоцити или антикоагуланти. За пациентите, които приемат варфарин, внимателно наблюдават международното нормализирано съотношение.

Активиране на мания или хипомания

При пациенти с Биполярно разстройство Лечението на депресивен епизод с Zoloft или друг антидепресант може да утаи смесен/маниакален епизод. При контролирани клинични изпитвания пациентите с биполярно разстройство обикновено са изключени; Съобщават се обаче симптоми на мания или хипомания при 0,4% от пациентите, лекувани с Zoloft. Преди да се започне лечение с пациенти с екран на Zoloft за всяка лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания.

Синдром на прекратяване

Нежелани реакции след прекратяване на серотонинергичните антидепресанти, особено след рязко прекратяване, включват: гадене по изпотяване на дисфорично настроение Развлечение Развлечение Замаяност Сензорни смущения (например парестезия като електрическа шок усещания) Тремор тревожност объркване главоболие Летаргия Емоционална лабилност безсъние Хипомания в ушите и пристъпите. Препоръчва се постепенно намаляване на дозата, а не рязко прекратяване, когато е възможно [вижте Доза и приложение ].

Припадъци

Zoloft has not been systematically evaluated in patients with Припадък disorders. Patients with a history of Припадъкs were excluded from clinical studies. Zoloft should be prescribed with caution in patients with a Припадък disorder.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Удължаването на зеничността, която се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително Zoloft, може да предизвика атака на затваряне на ъгъла при пациент с анатомично тесни ъгли, които нямат патентна иридектомия. Избягвайте използването на антидепресанти, включително Zoloft при пациенти с нелекувани анатомично тесни ъгли.

Хипонатриемия

Хипонатриемия may occur as a result of treatment with SNRIs и Акоs including Zoloft. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Signs и symptoms of hyponatremia include главоболие difficulty concentrating memory impairment объркване weakness и unsteadiness which may lead to falls. Signs и symptoms associated with more severe or acute cases have included халюцинация Syncope Seizure Coma Респираторен арест и смърт. В много случаи тази хипонатриемия изглежда е резултат от синдрома на неподходяща антидиуретична секреция на хормона (SIADH).

При пациенти с symptomatic hyponatremia discontinue Zoloft и institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking диуретици и those who are volumedepleted may be at greater risk of developing hyponatremia with Акоs и SNRIs [see Използване в конкретни популации ].

Фалшиво-положителни ефекти върху скрининговите тестове за бензодиазепини

При пациенти са съобщени фалшиво-положителни скринингови тестове за имуноанализ на урина за бензодиазепини. Тази констатация се дължи на липсата на специфичност на скрининговите тестове. Може да се очакват резултати от тестовете за фалшиви тестове за няколко дни след прекратяването на Zoloft. Потвърдителни тестове като газова хроматография/масспектрометрия ще помогнат за разграничаване на золофт от бензодиазепините [виж Лекарствени взаимодействия ].

QTC удължаване

По време на маркетинговата употреба на случаи на сертралин на удължаване на QTC и Torsade de Pointes (TDP). Повечето доклади бяха объркани от други рискови фактори. В рандомизирано двойно-сляпо плацебо- и положително контролирано триериодно кросоувър кръстосано QTC изследване при 54 здрави възрастни субекти има положителна връзка между дължината на адаптирания към скоростта QTC интервал и серумната концентрация на сертралин. Следователно Zoloft трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за удължаване на QTC [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Сексуална дисфункция

Използването на SSRI, включително Zoloft, може да причини симптоми на сексуална дисфункция [виж Нежелани реакции ]. In male patients Ако use may result in ejaculatory delay or failure decreased libido и erectile dysfunction. In female patients Ако use may result in decreased libido и delayed or absent orgasm.

Важно е предписанията да се запитват за сексуалната функция преди започване на Zoloft и да проучат конкретно за промените в сексуалната функция по време на лечението, тъй като сексуалната функция може да не се отчита спонтанно. При оценка на промените в сексуалната функция, получаването на подробна история (включително времето на появата на симптомите) е важно, тъй като сексуалните симптоми могат да имат други причини, включително основното психиатрично разстройство. Обсъдете потенциалните стратегии за управление в подкрепа на пациентите при вземане на информирани решения относно лечението.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Самоубийствени мисли и поведение

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи да търсят появата на самоубийство, особено рано по време на лечението и когато дозата е коригирана нагоре или надолу и ги инструктира да съобщават за такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж Предупреждение за кутия и Предупреждения и предпазни мерки ].

Важни инструкции за администриране за устно решение

За пациенти, предписани Zoloft Oral Solution, ги информирайте, че:

• Устният разтвор на Zoloft трябва да се разрежда преди употреба. Не mix in advance.
• Използвайте предоставената капкомер, за да премахнете необходимото количество устно разтвор на Zoloft и смесете с 4 унции (1/2 чаша) воден джинджифил алел лимон / вар лимонада само или портокалов сок. Не смесвайте Zoloft Oral Solution с нещо различно от изброените течности.
• Вземете дозата веднага след смесване. Понякога може да се появи лека мъгла след смесване; Това е нормално.
• Драдният дозатор съдържа суха естествена каучук за пациенти с латексна чувствителност.

Disulfiram противопоказание за устно разтвор на Zoloft

Информирайте пациентите да не приемат Disulfiram, когато вземат устно разтвор на Zoloft. Едновременната употреба е противопоказано поради съдържанието на алкохол в устния разтвор [виж Противопоказания ].

Синдром на Серотон

Caution patients about the risk of serotonin syndrome particularly with the concomitant use of ZOLOFT with other serotonergic drugs including triptans tricyclic antidepressants opioids lithium tryptophan buspirone amphetamines St. John’s Wort and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular MAOIs both those intended to treat psychiatric disorders and also others such as linezolid). Пациентите трябва да се свържат с техния доставчик на здравни грижи или да докладват в спешното отделение, ако изпитват признаци или симптоми на синдром на серотонин [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Повишен риск от кървене

Информирайте пациентите за едновременната употреба на Zoloft с аспирин НСПВС други антитромбоцитни лекарства варфарин или други антикоагуланти, тъй като комбинираната употреба е свързана с повишен риск от кървене. Посъветвайте пациентите да информират своите доставчици на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат лекарства с рецепта или без рецепта, които увеличават риска от кървене [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Активиране на мания/хипомания

Посъветвайте пациентите и техните полагащи грижи да наблюдават признаци на активиране на мания/хипомания и ги инструктират да докладват такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Синдром на прекратяване

Посъветвайте се с пациентите да не прекратяват рязко Zoloft и да обсъждат някакъв режим на усупване с техния доставчик на здравни услуги. Нежеланите реакции могат да възникнат, когато Zoloft е прекратен [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Сексуална дисфункция

Посъветвайте пациентите, че употребата на Zoloft може да причини симптоми на сексуална дисфункция както при мъже, така и при жени. Информирайте пациентите, че трябва да обсъждат всички промени в сексуалната функция и потенциалните стратегии за управление със своя доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Алергични реакции

Посъветвайте пациентите да уведомяват своя доставчик на здравни грижи, ако развият алергична реакция, като подуване на кошери от обрив или затруднение в дишането [виж Нежелани реакции ].

Бременност

Информирайте бременните жени, че Zoloft може да причини симптоми на отнемане при новороденото или персистиращата белодробна хипертония на новороденото (PPHN) [виж Използване в конкретни популации ]. Advise women that there is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes of women exposed to Zoloft during pregnancy.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Проучванията за канцерогенност на живота са проведени при мишки CD-1 и плъхове Long-Evans при дози до 40 mg/kg/ден. Тези дози съответстват на 1 пъти (мишки) и 2 пъти (плъхове) максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) от 200 mg/ден на mg/m ² Основа. Имаше свързано с дозата увеличение на чернодробните аденоми при мъжки мишки, получаващи сертралин при 10-40 mg/kg (NULL,25-1,0 пъти по-голямо от MRHD на mg/m/m ² Основа). Не се наблюдава увеличение при женски мишки, нито при плъхове от пола, получаващи едни и същи лечения, нито е имало увеличаване на хепатоцелуларните карциноми. Чернодробните аденоми имат променлива скорост на спонтанно възникване в мишката CD-1 и имат неизвестно значение за хората. Наблюдава се увеличение на фоликуларните аденоми на щитовидната жлеза при женски плъхове, получаващи сертралин при 40 mg/kg (2 пъти по -голям от MRHD на mg/m ² основа); Това не беше придружено от хиперплазия на щитовидната жлеза. Докато има увеличение на аденокарциномите на матката при плъхове, получаващи сертралин при 10-40 mg/kg (NULL,5-2,0 пъти по-голямо от MRHD на mg/m/m ² Основа) в сравнение с плацебо контроли този ефект не е ясно свързан с лекарството.

Мутагенеза

Сертралинът не е имал генотоксични ефекти със или без метаболитно активиране въз основа на следните анализи: анализ на бактериална мутация; Тест за мутация на миши лимфоми; и тестове за цитогенетични аберации напразно в миши костен мозък и in vitro в човешки лимфоцити.

Увреждане на плодовитостта

Намаляване на плодовитостта се наблюдава при едно от две проучвания на плъхове при доза 80 mg/kg (3.1 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека върху mg/m ² основа при подрастващите).

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на антидепресанти по време на бременност. Доставчиците на здравни грижи трябва да насърчават пациентите да се запишат, като се обаждат на Националния регистър на бременността за антидепресанти на 1-866-961-2388 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressants .

Обобщение на риска

Въз основа на данни от публикувани наблюдателни проучвания излагането на SSRI, особено през месеца преди доставката, е свързана с по-малко от 2 пъти увеличение на риска от кръвоизлив след раждането [виж Предупреждения и предпазни мерки и Клинични съображения ].

Като цяло наличните публикувани епидемиологични изследвания на бременни жени, изложени на сертралин през първия триместър, не предполагат разлика в основните вроден дефект Риск в сравнение с фоновия процент за основните вродени дефекти в популациите на сравнител. Някои проучвания съобщават за увеличение на специфичните основни вродени дефекти; Тези резултати от проучването обаче са неубедителни [виж Данни ]. There are clinical considerations regarding neonates exposed to Акоs и SNRIs including Zoloft during the third trimester of pregnancy [see Клинични изследвания ].

Въпреки че не се наблюдава тератогенност при проучвания за възпроизвеждане на животни, забавена фетална осификация, се наблюдава, когато седаралинът се прилага по време на периода на органогенеза при дози, по -малко от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) при плъхове и дози 3,1 пъти по -голяма от MRHD при зайци върху MG/M ² Основа при подрастващите. Когато сертралинът се прилага на женски плъхове през последната трета от гестацията, се наблюдава увеличение на броя на мъртвородените кученца и смъртта на кученца през първите четири дни след раждането при MRHD [виж Данни ].

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%. Посъветвайте се бременна жена с възможни рискове за плода, когато предписва Zoloft.

Zoloft Oral Solution contains 12% alcohol и is not recommended during pregnancy because there is no known safe level of alcohol exposure during pregnancy.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Проспективно надлъжно проучване последва 201 бременни жени с история на голяма депресия които бяха евтимични, приемащи антидепресанти в началото на бременността. Жените, които преустановиха антидепресанти по време на бременност, са по -склонни да преживеят рецидив на голяма депресия от жените, които продължават антидепресантите. Помислете за рисковете от нелекувана депресия при прекратяване или промяна на лечението с антидепресант лекарства по време на бременност и след раждането.

Нежелани реакции на майката

Използването на Zoloft през месеца преди доставката може да бъде свързано с повишен риск от кръвоизлив след раждането [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фетални/неонатални нежелани реакции

Излагането на SSRI и SNRI, включително Zoloft при късна бременност, може да доведе до повишен риск от неонатални усложнения, изискващи продължителна хоспитализация респираторна опора и хранене на тръби и/или устойчива белодробна хипертония на новороденото (PPHN).

При лечение на бременна жена със Золофт през третия триместър внимателно обмислете както потенциалните рискове, така и ползите от лечението. Наблюдавайте новородени, които са били изложени на Zoloft през третия триместър на бременността за синдром на прекратяване на лекарството и лекарството [виж Данни ].

Данни

Човешки данни

Експозиция на трети триместър

Новородените, изложени на Zoloft и други SSRI или SNRI в края на третия триместър, са развили усложнения, изискващи продължителна хоспитализация респираторна подкрепа и хранене на тръби. Тези констатации се основават на доклади след маркетинг. Такива усложнения могат да възникнат веднага след доставката. Отчетените клинични находки включват респираторни дистрес Цианоза апнея припадъци Температурна нестабилност Трудност при повръщане на повръщане Хипогликемия Хипотония Hypertonia hyperreflexia тремор за треперевост и постоянен плач. Тези характеристики са в съответствие или с директен токсичен ефект на SSRI и SNRI, или евентуално синдром на прекратяване на лекарството. В някои случаи клиничната картина е в съответствие със синдрома на серотонин [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Излагането по време на късна бременност на SSRI може да има повишен риск от устойчива белодробна хипертония на новороденото (PPHN). PPHN се среща при 1-2 на 1000 живи раждания в общата популация и е свързан със значителна новородена заболеваемост и смъртност. В ретроспективно проучване на контрола на случаите на 377 жени, чиито бебета са родени с PPHN и 836 жени, чиито бебета са родени здрави, рискът от развитие на PPHN е приблизително шест пъти по-висок за бебетата, изложени на SSRIS след 20-те 20 ^th Седмица на бременността в сравнение с кърмачета, които не са били изложени на антидепресанти по време на бременност. A study of 831324 infants born in Sweden in 1997-2005 found a PPHN risk ratio of 2.4 (95% CI 1.2-4.3) associated with patient-reported maternal use of SSRIs in early pregnancy and a PPHN risk ratio of 3.6 (95% CI 1.2-8.3) associated with a combination of patient-reported maternal use of SSRIs in early pregnancy and an antenatal SSRI рецепта при по -късна бременност.

Излагане на първи триместър

Теглото на доказателствата от епидемиологични проучвания на бременни жени, изложени на сертралин през първия триместър, предполагат, че няма разлика в основния риск от вроден дефект в сравнение с основния процент за големи вродени дефекти при бременни жени, които не са били изложени на сертралин. Метаанализата на проучванията предполага, че няма увеличаване на риска от общи малформации (обобщено коефициент на коефициенти = 1,01 95% CI = 0,88-1,17) или сърдечни малформации (обобщено коефициент на коефициенти = 0,93 95% CI = 0,70-1,23) сред настъпването на жените с първия триместър експозиция на сертралин. Повишен риск от вродени сърдечни дефекти конкретно септални дефекти. Най -често срещаният вид вроден сърдечен дефект е наблюдаван в някои публикувани епидемиологични проучвания с експозиция на първия триместър сертралин; Въпреки това повечето от тези проучвания са били ограничени от използването на сравнителни популации, които не позволяват контрол на объркващите, като основната депресия и свързаните с тях условия и поведение, които могат да бъдат фактори, свързани с повишен риск от тези малформации.

най-добрите евтини сайтове за хотели

Данни за животните

Репродукционните изследвания са проведени при плъхове и зайци при дози съответно до 80 mg/kg/ден и 40 mg/kg/ден. Тези дози съответстват на приблизително 3,1 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 200 mg/ден на mg/m ² Основа при подрастващите. Няма данни за тератогенност на никое ниво на доза. Когато бременните плъхове и зайци се прилагат сертралин през периода на органогенеза, забавена осификация се наблюдава при плода при дози 10 mg/kg (NULL,4 пъти по -голямо от MRHD върху mg/m ² Основа) при плъхове и 40 mg/kg (3.1 пъти по -голям от MRHD върху mg/m ² Основа) при зайци. Когато женските плъхове получават сертралин през последната трета от бременността и през цялото лактация се наблюдава увеличение на мъртвородените кученца и смъртта на кученца през първите 4 дни след раждането. Теглото на тялото на кученца също беше намалено през първите четири дни след раждането. Тези ефекти са възникнали при доза от 20 mg/kg (NULL,8 пъти по -голямо от MRHD върху mg/m ² Основа). Дозата без ефект за смъртността на PUP на плъхове е 10 mg/kg (NULL,4 пъти по -голяма от MRHD върху mg/m ² Основа). Показано е, че намаляването на преживяемостта на PUP се дължи на В матката Излагане на сертралин. Клиничното значение на тези ефекти не е известно.

Лактация

Обобщение на риска

Наличните данни от публикуваната литература показват ниски нива на сертралин и неговите метаболити в човешкото мляко [виж Данни ]. There are no data on the effects of sertraline on milk production. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mдруги’s clinical need for Zoloft и any potential adverse effects on the breastfed infant from the drug or from the underlying maternal condition.

Данни

При публикуван обединен анализ на 53 двойки майчини двойки, изключително кърмачета от мляко, хранени с мляко, са имали средно 2% (диапазон 0% до 15%) от серумните нива на сертралин, измерени в техните майки. При тези кърмачета не се наблюдават нежелани реакции.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на Zoloft са установени при лечението на OCD при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 17 години [виж Нежелани реакции Клинична фармакология и Клинични изследвания ]. Safety и effectiveness in pediatric patients in patients with OCD below the age of 6 have not been established. Safety и effectiveness have not been established in pediatric patients for indications други than OCD. Two placebo-controlled trials were conducted in pediatric patients with MDD but the data were not sufficient to support an indication for use in pediatric patients.

Мониторинг на педиатрични пациенти, лекувани с Zoloft

Наблюдавайте всички пациенти, които се лекуват с антидепресанти за клинични влошаващи се самоубийствени мисли и необичайни промени в поведението, особено през първоначалните няколко месеца на лечение или в моменти на увеличаване на дозата или намаляване [виж Предупреждение за кутия и Предупреждения и предпазни мерки ]. Decreased appetite и weight loss have been observed with the use of Акоs. Monitor weight и growth in pediatric patients treated with an Ако such as Zoloft.

Отслабване при проучвания при педиатрични пациенти с MDD

При обединен анализ на две 10-седмични двойни слепи плацебо-контролирани гъвкави доза (50-200 mg) амбулаторни изпитвания за MDD (n = 373) има разлика в промяната на теглото между Zoloft и плацебо от приблизително 1 kg за двете деца (на възраст 6-11 години) и подрастващите (на възраст 12- 17 години) в двете възрастови групи, представляващи лекота на леките от загуба на тегло. За деца около 7% от лекуваните с Золофт пациенти са имали загуба на тегло над 7% от телесното тегло в сравнение с 0% от пациентите, лекувани с плацебо; За подрастващите около 2% от лекуваните с Zoloft пациенти са имали загуба на тегло> 7% от телесното тегло в сравнение с около 1% от пациентите, лекувани с плацебо.

Подмножество от пациенти, които са завършили рандомизираните контролирани проучвания при пациенти с MDD (Zoloft N = 99 плацебо n = 122) са продължени в 24-седмично изследване за разширяване на отворена доза с гъвкава доза. Онези субекти, които са завършили 34 седмици лечение с Zoloft (10 седмици в плацебо-контролиран опит 24 седмици с отворен етикет N = 68), са имали наддаване на тегло, което е подобно на очакваното, използвайки данни от връстници, коригирани от възрастта. Въпреки това няма проучвания, които директно оценяват дългосрочните ефекти на Zoloft върху развитието и съзряването на растежа при педиатрични пациенти.

Съдържание на алкохол в устно решение на Zoloft

Zoloft Oral Solution contains 12% alcohol.

Данни за непълнолетни животни

Проучване, проведено при млади плъхове при клинично значими дози, показва забавяне на сексуалното съзряване, но няма ефект върху плодовитостта нито при мъжете, нито при жените.

В това проучване, при което младежките плъхове са били лекувани с перорални дози сертралин при 0 10 40 или 80 mg/kg/ден от следродилен ден 21 до 56 Забавяне на сексуалното съзряване е наблюдавано при мъже, лекувани с 80 mg/kg/ден, и жени, лекувани с дози ≥10 mg/kg/ден. Няма ефект върху репродуктивните точки на мъжете и жените или развитието на невробихевиоралното до най-високата тествана доза (80 mg/kg/ден), с изключение на намаляване на слуховия стрес-отговор при жени при 40 и 80 mg/kg/ден в края на лечението, но не и в края на периода без лекарство. Най-високата доза от 80 mg/kg/ден произвежда плазмени нива (AUC) на сертралин 5 пъти повече от тези, наблюдавани при педиатрични пациенти (6-17 години), получаващи максимална препоръчителна доза сертралин (200 mg/ден).

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите в клинични проучвания на Zoloft при пациенти с MDD OCD PD PTSD SAD и PMDD 797 (17%) са на възраст ≥ 65 години, докато 197 (4%) са на възраст ≥ 75 години.

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде консервативен, който обикновено започва от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

При 354 гериатрични лица, лекувани с Zoloft в MDD плацебо-контролирани изпитвания, общият профил на нежеланите реакции обикновено е подобен на този, показан в таблица 3 [виж Нежелани реакции ] с изключение на тинитус артралгия с честота от поне 2% и със скорост, по -голяма от плацебо при гериатрични пациенти.

SNRI и SSRI, включително Zoloft, са свързани с случаи на клинично значима хипонатриемия при пациенти в напреднала възраст, които могат да бъдат изложени на по -голям риск от тази нежелана реакция [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробно увреждане

Препоръчителната доза при пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка на детето 5 или 6) е половината от препоръчителната доза поради повишена експозиция в тази популация на пациентите. Използването на Zoloft при пациенти с умерена (оценка на деца от 7 до 10) или тежко чернодробно увреждане (оценка на детето 10-15) не се препоръчва, тъй като Zoloft се метаболизира широко и ефектите на Zoloft при пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане не са изследвани [виж [виж [виж пациенти с умерено и тежко чернодробно уплътнение Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Не е необходимо корекция на дозата при пациенти с леко до тежко бъбречно увреждане. Изглежда, че експозицията на сертралин не се влияе от бъбречно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за Zoloft

Следните са докладвани с предозиране на таблет на сертралин:

• Припадъци which may be delayed и altered mental status including coma.
• Сърдечно -съдова токсичност, която може да се забави, включително удължаване на QRS и QTC интервал. Хипертонията, която най -често се наблюдава, но рядко се вижда хипотония сами или с съвместни регистрации, включително алкохол.
• Синдром на серотонин (пациенти с многократно предозиране с лекарства с други просеротонинергични лекарства могат да имат по -висок риск).

Стомашно -чревното обеззаразяване с активиран въглен трябва да се разглежда при пациенти, които се представят рано след предозиране на сертралин. Помислете да се свържете с център за отрови (1-800-221-2222) или медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното прекарване.

Противопоказания за Zoloft

Zoloft is contraindicated in patients:

• Вземане или в рамките на 14 дни след спиране на маоа (включително маоански линезолид и интравенозно метиленово синьо) поради повишен риск от синдром на серотонин [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].
• Вземане на пимозид [виж Лекарствени взаимодействия ].
• С известна свръхчувствителност към сертралин (напр. Анафилаксия ангиоедем) [виж Нежелани реакции ].

В допълнение към противопоказанията за всички състави на Zoloft, изброени по -горе Zoloft Oral Solution, е противопоказано при пациентите:

• Вземане на Disulfiram. Устният разтвор на Zoloft съдържа алкохол и съпътстваща употреба на Zoloft и Disulfiram може да доведе до реакция на дисулфирам-алкохол.

Клинична фармакология for Zoloft

Механизъм на действие

Сертралин потенцира серотонинергичната активност в централната нервна система чрез инхибиране на невронното захващане на серотонин (5-HT).

Фармакодинамика

Проучванията в клинично значими дози показват, че сертралинът блокира усвояването на серотонин в тромбоцитите на човека. In vitro Проучванията при животни също предполагат, че сертралинът е мощен и селективен инхибитор на невроналната серотонинова захващане и има само много слаби ефекти върху норепинефрин и допамин невронално захващане. In vitro Проучванията показват, че сертралинът няма значителен афинитет към адренергичен (алфа1 алфа2 бета) холинергичен GABA допаминергичен хистаминергичен серотонинергичен (5HT1A 5HT1B 5HT2) или бензодиазепинови рецептори. Хроничното приложение на сертралин е установено при животни за регулиране на мозъчните рецептори на норепинефрин. Сертралинът не инхибира моноаминовата оксидаза.

Алкохол

При здрави индивиди острите когнитивни и психомоторни ефекти на алкохол не са потенцирани от Zoloft.

Сърдечна електрофизиология

Ефектът на сертралин върху интервала на QTC се оценява в рандомизирано двойно-сляпо плацебо- и положително контролирано триериодно кросоувър на QTC при 54 здрави възрастни субекти. При 2 пъти максималната препоръчителна дневна доза (~ 3-кратно устойчивата експозиция за сертралин и N-десметилсертралин) най-голямата средна стойност ΔΔQTC е 10 ms с горна граница на двустранен 90% доверителен интервал от 12 ms. Дължината на QTC интервала също беше положително свързана със серумните концентрации на сертралин и N-десметилсертралин концентрации. Тези анализи, базирани на концентрация, обаче показват по-малък ефект върху QTC при максимално наблюдавана концентрация, отколкото при първичния анализ [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия и Предозиране ].

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално дозиране на Zoloft веднъж дневно в диапазона от 50 до 200 mg за 14 дни средните пикови плазмени концентрации (CMAX) на сертралин се наблюдават между 4,5 до 8,4 часа след дозирането. Средният полуживот на елиминиране на терминал на плазмения сертралин е около 26 часа. В съответствие с полуживота на елиминирането на терминала има приблизително двукратно натрупване до стационарни концентрации, които се постигат след една седмица до дозиране веднъж дневно. Линейната дозапропорционална фармакокинетика е демонстрирана в едно доза проучване, при което CMAX и зоната под кривата на времевата концентрация на плазмата (AUC) на сертралин са пропорционални на дозата в диапазон от 50 до 200 mg. Бионаличността на единичната доза на таблетките Zoloft е приблизително равна на еквивалентна доза на устния разтвор на Zoloft. Прилагането с храна причинява малко увеличение на CMAX и AUC.

Метаболизъм

Сертралинът претърпява обширен метаболизъм на първия пропуск. Основният първоначален път на метаболизма за сертралин е N-деметилиране. N-десметилсертралинът има полуживот на елиминиране на плазмения терминал от 62 до 104 часа. И двете in vitro биохимичен и напразно Фармакологичните тестове показват, че N-десметилсертралинът е значително по-малко активен от сертралин. Както сертралинът, така и N-десметилсерестралинът се подлагат на оксидативно дезаминиране и последващо редукционно хидроксилиране и конюгация на глюкуронид. В проучване на радиомаркиран сертралин, включващ два здрави мъже, сертралин представлява по -малко от 5% от плазмената радиоактивност. Около 40-45% от администрираната радиоактивност се възстановява в урина за 9 дни. Променен сертралин не се открива в урината. За същия период около 40-45% от администрираната радиоактивност се отчита при изпражненията, включително 12-14% непроменен сертралин.

Десметилсертралинът проявява свързано във времето увеличение на дозата в AUC (0-24-часов) CMAX и CMIN с около 5- до 9-кратно увеличение на тези фармакокинетични параметри между ден 1 и 14 ден.

Свързване на протеин

In vitro Изследванията за свързване на протеин, извършени с радиомаркиран 3H-сертралин, показват, че сертралинът е силно свързан със серумните протеини (98%) в диапазона от 20 до 500 ng/ml. Въпреки това при до 300 и 200 ng/ml концентрации съответно сертралин и N-десметилсересралин не променят свързването на плазмения протеин на две други висококачествени лекарства, свързани с варфарин и пропранолол.

Проучвания в специфични популации

Педиатрични пациенти

Фармакокинетиката на сертралин се оценява при група от 61 педиатрични пациенти (29 на възраст 6-12 години на възраст 3-17 години), включително и двете мъже (n = 28), така и жени (n = 33). В сравнение с възрастните педиатрични пациенти на възраст 6-12 години и 13-17 години показват около 22% по-ниски AUC (0-24 часа) и CMAX стойности, когато плазмената концентрация се регулира за тегло. Полуживотът беше подобен на този при възрастни и не се наблюдават разлики, свързани с пола Доза и приложение и Използване в конкретни популации ].

Гериатрични пациенти

Плазмен клирънс на сертралин в група от 16 (8 мъже 8 жени) възрастни пациенти, лекувани със 100 mg/ден на Zoloft в продължение на 14 дни, е приблизително 40% по -ниска, отколкото при подобна проучена група от по -млади (25 до 32 годишни) индивиди. Следователно стабилното състояние е постигнато след 2 до 3 седмици при по-възрастни пациенти. Същото проучване показва намален клирънс на десметилсерестралин при по -възрастни мъже, но не и при по -възрастни жени [виж Използване в конкретни популации ].

Чернодробно увреждане

При пациенти с chronic mild liver impairment (N=10: 8 patients with Child-Pugh scores of 5-6; и 2 patients with Child-Pugh scores of 7-8) who received 50 mg of Zoloft per day for 21 days sertraline clearance was reduced resulting in approximately 3-fold greater exposure compared to age-matched volunteers with normal hepatic function (N=10). The exposure to desmethylsertraline was approximately 2-fold greater in patients with mild hepatic impairment compared to age-matched volunteers with normal hepatic function. There were no significant differences in plasma protein binding observed between the two groups. The effects of Zoloft in patients with moderate и severe hepatic impairment have not been studied [see Доза и приложение и Използване в конкретни популации ].

Бъбречно увреждане

Сетралинът е широко метаболизиран и екскрецията на непроменено лекарство в урината е незначителен път на елиминиране. При доброволци с леки до умерени (CLCR = 30-60 ml/min) умерена до тежка (CLCR = 10-29 ml/min) или тежко (приемаща хемодиализа) бъбречно увреждане (n = 10 всяка група), фармакокинетика и протеиново свързване на 200 mg сертралин на ден, поддържани в продължение на 21 дни, не са били променени с възрастови доброволци (n = 12) са не се променят с нерешен с възрастта доброволци (n = 12), не са били променени с възрастови доброволци (n = 12), не са били променяни с възрастта на доброволци на ден, поддържани от 21 дни, са били нередени с възрастта (N = 10 всяка група) (норс, поддържан от 21 дни, са били нередени с възрастта на доброволци на ден, поддържани от 21 дни, не са били променяни с него. обезценка. По този начин сертралинът с множествена доза фармакокинетика изглежда не се влияе чрез бъбречно увреждане [виж Използване в конкретни популации ].

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Пимозид

В контролирано проучване на единична доза (2 mg) на пимозид 200 mg Zoloft (веднъж дневно) съвместно приложение към стабилно състояние е свързано със средно увеличение на Pimozide AUC и CMAX от около 40%, но не е свързано с промени в ЕКГ. Най -високата препоръчителна доза на пимозид (10 mg) не е оценена в комбинация със Zoloft. Ефектът върху QTC интервала и PK параметрите при дози, по -високи от 2 mg пимозид, не са известни [виж Лекарствени взаимодействия ].

Лекарства, метаболизирани от CYP2D6

Many antidepressant drugs (e.g. SSRIs including ZOLOFT and most tricyclic antidepressant drugs) inhibit the biochemical activity of the drug metabolizing isozyme CYP2D6 (debrisoquin hydroxylase) and thus may increase the plasma concentrations of co-administered drugs that are metabolized by CYP2D6. The drugs for which this potential interaction is of greatest concern are those metabolized primarily by CYP2D6 and that have a narrow therapeutic index (e.g. tricyclic antidepressant drugs and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). The extent to which this interaction is an important clinical problem depends on the extent of the inhibition of CYP2D6 by the antidepressant and the therapeutic index of the co-administered drug. There is variability among the drugs effective in the treatment of MDD in the extent of clinically important 2D6 inhibition and in fact ZOLOFT at lower doses has a less prominent inhibitory effect on 2D6 than some others in the class. Nevertheless even ZOLOFT has the potential for clinically important 2D6 inhibition [see Лекарствени взаимодействия ].

Phable

Данните за клиничните изпитвания предполагат, че Zoloft може да увеличи концентрациите на фенитоин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Циметидин

В проучване, оценяващо разположението на Zoloft (100 mg) на втория от 8 дни на администриране на циметидин (800 mg дневно), има увеличение на Zoloft средна AUC (50%) CMAX (24%) и полуживот (26%) в сравнение с плацебо групата [вж. Лекарствени взаимодействия ].

Диазепам

В проучване, сравняващо разположението на интравенозно прилагания диазепам преди и след 21 дни дозиране с Zoloft (50 до 200 mg/ден ескалираща доза) или плацебо, има 32% намаление спрямо изходното ниво на клирънс на диазепам за групата на Zoloft в сравнение с 19% намаление спрямо основната линия за плацебо група <0.03). There was a 23% increase in Tmax for desmethyldiazepam in the Zoloft group compared to a 20% decrease in the placebo group (p <0.03) [see Лекарствени взаимодействия ].

Литий

В плацебо-контролирано изпитване при нормални доброволци прилагането на две дози Zoloft не променя значително нивата на литий в стабилно състояние или бъбречния клирънс на литий [виж Лекарствени взаимодействия ].

Толбутамид

В плацебо-контролирано изпитване в нормалното управление на доброволците на Zoloft за 22 дни (включително 200 mg/ден за последните 13 дни) предизвика статистически значимо 16% намаление от изходното ниво в клирънса на толбутамид след интравенозна доза 1000 mg. Администрацията на Zoloft не променя значително нито свързването на плазмения протеин, нито очевидния обем на разпределение на толбутамид, което предполага, че намаленият клирънс се дължи на промяна в метаболизма на лекарството [виж Лекарствени взаимодействия ].

Атенолол

Zoloft (100 mg) when administered to 10 healthy male subjects had no effect on the betaadrenergic blocking ability of atenolol [see Лекарствени взаимодействия ].

Дигоксин

В плацебо-контролирано изпитване в нормалната администрация на доброволците на Zoloft в продължение на 17 дни (включително 200 mg/ден за последните 10 дни) не промени серумните нива на дигоксин или бъбречен клирънс на дигоксин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Лекарства, метаболизирани от CYP3A4

В три отделни напразно Изследванията за взаимодействие Zoloft е съвместно с CYP3A4 субстрати терфенадин карбамазепин или цисаприд при стационарни условия. Резултатите от тези проучвания показват, че Zoloft не увеличава плазмените концентрации на терфенадин карбамазепин или цисаприд. Тези данни показват, че степента на инхибиране на активността на CYP3A4 на Zoloft вероятно няма да има клинично значение. Резултатите от изследването на взаимодействието с цисаприд показват, че Zoloft 200 mg (веднъж дневно) индуцира метаболизма на цисаприд (Cisapride AUC и CMAX са намалени с около 35%) [виж Лекарствени взаимодействия ].

Микрозомна индукция на ензима

Предклиничните проучвания показват, че Золофт индуцира чернодробни микрозомни ензими. В клиничните проучвания е показано, че Zoloft предизвиква минимално чернодробните ензими, както се определя от малък (5%), но статистически значително намаляване на антипиринния полуживот след прилагане на 200 mg Zoloft на ден в продължение на 21 дни. Тази малка промяна в антипиринния полуживот отразява клинично незначителна промяна в чернодробния метаболизъм.

Клинични изследвания

Ефикасността на Zoloft е установена в следните изпитвания:

• MDD: Две краткосрочни изпитвания и едно изпитване за поддръжка при възрастни [виж Основно депресивно разстройство ].
• OCD: Три краткосрочни проучвания при възрастни и едно краткосрочно изпитване при педиатрични пациенти [виж Обсесивно-компулсивно разстройство ].
• PD: Три краткосрочни изпитвания и едно изпитване за поддръжка при възрастни [виж Паническо разстройство ].
• ПТСР: Две краткосрочни изпитвания и едно изпитване за поддръжка при възрастни [виж Посттравматично стресово разстройство ].
• Тъжно: Две краткосрочни изпитания и едно изпитване за поддръжка при възрастни [виж Социално тревожно разстройство ].
• PMDD: Две краткосрочни проучвания при възрастни пациенти [виж Предменструално дисфорично разстройство ].

Основно депресивно разстройство

Ефикасността на Zoloft като лечение на MDD е установена в две рандомизирани двойни плацебо-контролирани проучвания и едно двойно-сляпо рандомизирано-withdrawal проучване след отворено проучване на етикета при възрастни (на възраст от 18 до 65 години), които отговарят на диагностичните и статистически наръчници на психичните разстройства (DSM-III) критерии за MDD (изследвания MDD-1 и MDD-2).

• Изследването MDD-1 беше 8-седмично проучване с 3 рамена с гъвкаво дозиране на Zoloft Amitriptyline и плацебо. Възрастните пациенти получават Zoloft (n = 126 в дневна доза, титрирана седмично до 50 mg 100 mg или 200 mg) амитриптилин (n = 123 в дневна доза, титрирана седмично до 50 mg 100 mg или 150 mg) или плацебо (n = 130).
• Изследването MDD-2 е 6-седмично многоцентрово паралелно проучване на три фиксирани дози Zoloft, прилагани веднъж дневно при 50 mg (n = 82) 100 mg (n = 75) и 200 mg (n = 56) дози и плацебо (n = 76) при лечение на амбулаторни пациенти при възрастни с MDD.

Като цяло тези проучвания показват, че Zoloft е по-добър от плацебо по скалата на рейтинг на Хамилтън за депресия (HAMD-17) и клиничната глобална тежест на впечатлението (CGI-S) на болести и глобални подобрения (CGI-I). Изследването MDD-2 не беше лесно интерпретируемо по отношение на връзката на реакцията на дозата за ефективност.

Трето проучване (проучване MDD-3) включва възрастни амбулатории, отговарящи на критериите за DSM-III за MDD, които са отговорили до края на първоначалната 8-седмична фаза на отворено лечение на Zoloft 50-200 mg/ден. Тези пациенти (n = 295) са рандомизирани на продължение на двойно сляпо Zoloft 50-29 mg/ден или плацебо за 44 седмици. Наблюдава се статистически значително по -ниска скорост на рецидив за пациенти, приемащи Zoloft в сравнение с тези на плацебо: Zoloft [n = 11 (8%)] и плацебо [n = 31 (39%)]. Средната доза Zoloft за завършващите е 70 mg/ден.

Анализите за ефектите на пола върху резултата не предполагат никаква диференциална отзивчивост въз основа на пола.

Обсесивно-компулсивно разстройство

Възрастни With OCD

Ефективността на Zoloft при лечението на OCD е демонстрирана в три многоцентрови плацебо-контролирани проучвания на възрастни (възраст 18-65 години), които не са депресирани амбулатории (изследвания OCD-1 OCD-2 и OCD-3). Пациентите и в трите проучвания са имали умерени до тежки OCD (DSM-III или DSM-III-R) със средни базови оценки на Yale-Brown обсесивно-компулсивна скала (YBOCS), обща оценка от 23 до 25.

• Изследването OCD-1 беше 8-седмично рандомизирано плацебо-контролирано проучване с гъвкава доза на Zoloft в диапазон от 50 до 200 mg/ден, титриран на стъпки от 50 mg на всеки 4 дни до максимално поносима доза; Средната доза за завършващите е 186 mg/ден. Пациентите, получаващи Zoloft (n = 43), са получили средно намаление с приблизително 4 точки на общия резултат на Y-BOCS, което е статистически значително по-голямо от средното намаление на 2 точки при пациенти, лекувани с плацебо (n = 44). Средната промяна в Y -BOC от изходното ниво до последното посещение (основната крайна точка на ефикасността) беше -3.79 (Zoloft) и -1.48 (плацебо).
• Изследването OCD-2 беше 12-седмично рандомизирано плацебо-контролирано проучване с фиксирана доза, включително дози Zoloft от 50 100 и 200 mg/ден. Zoloft (n = 240) е титриран към присвоената доза за две седмици на стъпки от 50 mg на всеки 4 дни. Пациентите, получаващи Zoloft дози от 50 и 200 mg/ден, са имали средни намаления на приблизително 6 точки на общия резултат на Y-BOCS, които са статистически значително по-големи от приблизително 3-точковото намаляване на пациентите, лекувани с плацебо (n = 84). Средната промяна в Y -BOC от изходното ниво до последното посещение (основната крайна точка на ефикасността) беше -5.7 (обединени резултати от Zoloft 50 mg 100 mg и 150 mg) и -2.85 (плацебо).
• Изследването OCD-3 е 12-седмично рандомизирано плацебо контролирано проучване с гъвкава доза на Zoloft в диапазон от 50 до 200 mg/ден; Средната доза за завършващите е 185 mg/ден. Zoloft (n = 241) се титрира в присвоената доза за две седмици на стъпки от 50 mg на всеки 4 дни. Пациентите, получаващи Zoloft, са получили средно намаление с приблизително 7 точки на общия резултат на Y-BOCS, което е статистически значително по-голямо от средното намаление на приблизително 4 точки при пациенти, лекувани с плацебо (n = 84). Средната промяна в Y -BOC от изходното ниво до последното посещение (основната крайна точка на ефикасността) беше -6.5 (Zoloft) и -3.6 (плацебо).

Анализите за възрастта и ефектите на пола върху резултата не предполагат никаква диференциална отзивчивост въз основа на възраст или пол.

Ефективността на Zoloft е проучена при намаляване на риска от рецидив на OCD. В проучване OCD-4 пациенти, вариращи на възраст от 18–79, отговарящи на критериите на DSM-III-R за OCD, които са отговорили по време на 52-седмично едно-слепи изпитвания на Zoloft 50-200 mg/ден (n = 224), са рандомизирани за продължаване на Zoloft или за заместване на плацебо за до 28 седмици на наблюдение за анализ на дисконтинуация поради рецидив или недостатък на клиничния отговор. Отговорът по време на еднослепената фаза се определя като намаляване на оценката на Y-BOCS от ≥ 25% в сравнение с изходното ниво и CGI-I от 1 (много подобрен) 2 (много подобрен) или 3 (минимално подобрен). Недостатъчният клиничен отговор по време на двойно-сляпа фаза показва влошаване на състоянието на пациента, което доведе до прекратяване на проучването, както е оценено от изследователя. Рецидив по време на двойно-сляпа фаза се определя като следните условия, които са изпълнени (при три последователни посещения за 1 и 2 и условие 3 са изпълнени на посещение 3):

• Условие 1: Оценката на Y-BOCS се увеличава с ≥ 5 точки до минимум 20 спрямо изходното ниво;
• Условие 2: CGI-I се увеличава с ≥ една точка; и
• Условие 3: Влошаване на състоянието на пациента в решението на изследователя за оправдаване на алтернативното лечение.

Пациентите, получаващи продължително лечение с Zoloft, изпитват статистически значимо по -ниска степен на прекратяване поради рецидив или недостатъчен клиничен отговор през следващите 28 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо. Този модел е демонстриран при мъже и жени.

Какъв вид лекарства е Lyrica

Педиатрични пациенти With OCD

Ефективността на Zoloft за лечение на OCD беше демонстрирана в 12-седмично многоцентрово плацебо-контролирано паралелно групово проучване в педиатрична амбулаторна популация (на възраст 6- 17 години) (проучване OCD-5). ZOLOFT (N=92) was initiated at doses of either 25 mg/day (pediatric patients ages 6-12) or 50 mg/day (adolescents ages 13-17) and then titrated at 3 and 4 day intervals (25 mg incremental dose for pediatric patients ages 6-12) or 1 week intervals (50 mg incremental dose adolescents ages 13-17) over the next four weeks to a maximum доза от 200 mg/ден, както се понася. Средната доза за завършващите е 178 mg/ден. Дозирането беше веднъж на ден сутрин или вечер. Пациентите в това проучване са имали умерени до тежки OCD (DSM-III-R) със средни базови оценки на детския йейл-кафяв обсесивно-компулсивен мащаб (CY-BOCS) Общ резултат от 22. Пациентите, получаващи Zoloft, са имали средно намаление на приблизително 7 единици за общия резултат на Cy-Bocs, който е статистически значително от 3-те единици за намаляване на плацебото за плацебота (N = 95). Анализите за възрастта и ефектите на пола върху резултата не предполагат никаква диференциална отзивчивост въз основа на възраст или пол.

Паническо разстройство

Ефективността на Zoloft при лечението на PD е демонстрирана в три двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания (проучвания PD-1 PD-2 и PD-3) на амбулаторни пациенти с възрастни, които имат първична диагноза PD (DSM-III-R) с или без агорафобия.

• Изследвания PD-1 и PD-2 са 10-седмични гъвкави дози изследвания на Zoloft (N = 80 изследване PD-1 и N = 88 изследване PD-2) в сравнение с плацебо (N = 176 изследване PD-1 и PD-2). И в двете проучвания Zoloft е иницииран при 25 mg/ден за първата седмица, след което се титрира на седмични стъпки от 50 mg на ден до максимална доза от 200 mg/ден въз основа на клиничния отговор и толерантност. Средните дози Zoloft за завършващи до 10 седмици са 131 mg/ден и 144 mg/ден съответно за проучвания PD-1 и PD-2. В тези проучвания е показано, че Zoloft е статистически значително по-ефективен от плацебо при промяна от изходното ниво на честотата на паническата атака и върху клиничната глобална тежест на впечатленията (CGI-S) на болести и глобални подобрения (CGI-I). Разликата между Zoloft и плацебо в намаляване от изходното ниво в броя на пълните панически атаки беше приблизително 2 панически атаки седмично и в двете проучвания.
• Проучване PD-3 беше 12-седмично рандомизирано проучване с двойно-сляпо фиксирана доза, включително дози Zoloft от 50 100 и 200 mg/ден. Пациентите, получаващи Zoloft (50 mg n = 43 100 mg n = 44 200 mg n = 45), изпитват статистически значително по -голямо намаляване на честотата на паничната атака, отколкото пациентите, получаващи плацебо (n = 45). Проучването PD-3 не е лесно интерпретируемо по отношение на връзката на реакцията на дозата за ефективност.

Анализите на подгрупите не показват, че има разлики в резултатите от лечението като функция на възрастовата раса или пол.

В проучване PD-4 пациенти, отговарящи на критериите за DSM-III-R за PD, които са отговорили по време на 52-седмично отворено изпитване на Zoloft 50-200 mg/ден (n = 183), са рандомизирани на продължаване на Zoloft или за заместване на плацебо за до 28 седмици наблюдение за прекратяване поради рецидив или недостатъчен клиничен отговор. Отговорът по време на отворената фаза се определя като CGI-I резултат от 1 (много подобрен) или 2 (много подобрен). Недостатъчният клиничен отговор в двойно-сляпа фаза показва влошаване на състоянието на пациента, което доведе до прекратяване на проучването, както е оценено от изследователя. Рецидив по време на двойно-сляпа фаза се определя като следните условия, които са изпълнени при три последователни посещения:

1. CGI-I ≥ 3;
2. отговаря на критериите DSM-III-R за PD;
3. Брой панически атаки, по -големи, отколкото в началото.

Пациентите, получаващи продължително лечение с Zoloft, изпитват статистически значимо по -ниска степен на прекратяване поради рецидив или недостатъчен клиничен отговор през следващите 28 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо. Този модел е демонстриран при мъже и жени.

Посттравматично стресово разстройство

Ефективността на Zoloft при лечението на ПТСР е установена в две многоцентрови плацебо-контролирани проучвания (проучвания PSTD-1 и PSTD-2) на възрастни амбулатори, които отговарят на критериите за DSM-IIIR за ПТСР. Средната продължителност на ПТСР за тези пациенти е била 12 години (проучвания PSTD-1 и PSTD-2 комбинирани), а 44% от пациентите (169 от 385 пациенти, лекувани) са имали вторично депресивно разстройство.

Изследванията PSTD-1 и PSTD-2 са 12-седмични гъвкави изследвания на дозата. Zoloft е иницииран на 25 mg/ден за първата седмица и титриран в седмични стъпки от 50 mg на ден до максимална доза от 200 mg/ден въз основа на клиничния отговор и поносимост. Средната доза Zoloft за завършващи е съответно 146 mg/ден и 151 mg/ден за проучвания PSTD-1 и PSTD-2. Резултатът от проучването е оценен от скалата на PTSD, администрирана от клинициста, част 2 (CAPS), която е инструмент с мулти-артикула, който измерва трите PTSD диагностични симптоматични струпвания на повторно преживяване/избягване на проникване/изтръпване и хиперароза, както и от въздействието на оценката на пациента (IES), което измерва интразирането и избягването на симптомите на пациента. Пациентите, получаващи Zoloft (n = 99 и n = 94 съответно), показват статистически значимо подобрение в сравнение с плацебо (n = 83 и n = 92) при промяна от изходната линия към крайната точка на ограниченията и върху клиничните глобални импресии (CGI-S) тежест на болестта и глобалните подобрения (CGI-I).

В две допълнителни плацебо-контролирани PTSD проучвания (проучвания PSTD-3 и PSTD-4) разликата в отговора на лечението между пациенти, получаващи золофт, и пациенти, получаващи плацебо, не е статистически значима. Едно от тези допълнителни проучвания е проведено при пациенти, подобни на наетите за изследвания PSTD-1 и PSTD-2, докато второто допълнително проучване е проведено при предимно мъже ветерани.

Тъй като ПТСР е по-често срещано разстройство при жените, отколкото мъжете, мнозинството (76%) от пациентите в проучвания PSTD-1 и PSTD-2 са описани по-горе, са жени. Пост хок изследователските анализи разкриха статистически значима разлика между Zoloft и плацебо върху капачките и CGI при жените, независимо от изходното диагностициране на коморбидното основно депресивно разстройство, но по същество няма ефект при сравнително по -малкия брой мъже в тези проучвания. Клиничното значение на този очевиден ефект на пола е неизвестно по това време. Нямаше достатъчно информация за определяне на ефекта на раса или възраст върху резултата.

В проучване PSTD-5 пациенти, отговарящи на критериите за DSM-III-R за ПТСР, които са отговорили по време на 24-седмично отворено изпитване на Zoloft 50-200 mg/ден (n = 96), са рандомизирани на продължаване на Zoloft или за заместване на плацебо за до 28 седмици наблюдение за рецидив. Отговорът по време на отворената фаза се определя като CGI-I от 1 (много подобрен) или 2 (много подобрен) и намаляване на оценката на CAPS-2 от> 30% в сравнение с изходното ниво. Рецидивът по време на фазата на двойния вятър се определя като следните условия, които са изпълнени при две последователни посещения:

1. CGI-I ≥ 3;
2. Резултатът на CAPS-2 се увеличи с ≥ 30% и с ≥ 15 точки спрямо изходното ниво; и
3. влошаване на състоянието на пациента в решението на изследователя.

Пациентите, получаващи продължително лечение с Zoloft, изпитват статистически значително по -ниски нива на рецидив през следващите 28 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо. Този модел е демонстриран при мъже и жени.

Социално тревожно разстройство

Ефективността на Zoloft при лечението на SAD (известна също като социална фобия) е установена в две многоцентрови рандомизирани плацебо-контролирани проучвания (изследване SAD-1 и SAD-2) на възрастни амбулатории, които отговарят на критериите за DSM-IV за SAD.

Проучването SAD-1 беше 12-седмично изследване на гъвкавата доза, сравняващо Zoloft (50-200 mg/ден) n = 211 до плацебо n = 204, в което Zoloft е иницииран на 25 mg/ден за първата седмица, след което е титриран до максимално поносимата доза на 50 mg стъпки в два седмици. Резултатите от проучването бяха оценени от:

1. Скала за социална тревожност LIEWABOITZ (LSAS) 24-артикулен клиник, прилаган инструмент, който измерва страха от безпокойство и избягване на социални и ефективни ситуации и изпълнение
2. Пропорция на респондентите, както е дефинирано от клиничното глобално впечатление за подобрение (CGI-I) критерий на CGI-I ≤ 2 (много или много подобрена).

Zoloft was statistically significantly more effective than placebo as measured by the LSAS и the percentage of responders.

Изследването SAD-2 беше 20-седмично гъвкаво проучване на дозата, което сравнява Zoloft (50-200 mg/ден) n = 135 до плацебо n = 69. Zoloft се титрува до максимално поносимата доза с стъпки от 50 mg на всеки 3 седмици. Резултатът от проучването беше оценен от:

1. Кратка скала на социалната фобия на Duke (BSPs) Инструмент с рейтинг на клинични лекарства, който измерва избягването на страха и физиологичния отговор на ситуации или ситуации на изпълнение
2. Маркира подкалене на въпросника за страх от страх (FQ-SPS) 5-позиционен инструмент с оценка на пациента, който измерва промяната в тежестта на фобичното избягване и дистрес и дистрес и
3. CGI-I критерий за отговор на ≤ 2.

Zoloft was shown to be statistically significantly more effective than placebo as measured by the BSPS total score и fear avoidance и physiologic factor scores as well as the FQ-SPS total score и to have statistically significantly more responders than placebo as defined by the CGI-I. Subgroup analyses did not suggest differences in treatment outcome on the basis of gender. There was insufficient information to determine the effect of race or age on outcome.

В проучване SAD-3 пациенти, които отговарят на критериите за DSM-IV за SAD, които са отговорили, докато са били назначени в Zoloft (CGI-I от 1 или 2) по време на 20-седмично плацебо-контролирано проучване на Zoloft 50-200 mg/ден са рандомизирани в продължение на Zoloft или за заместване на плацебо за плацебо за 24 седмици на наблюдение. Рецидивът се определя като ≥ 2 пункта увеличение на клиничната глобална тежест на впечатлението на болестта (CGI-S) в сравнение с изходното или прекратяването на прекратяването на изследването поради липса на ефикасност. Пациентите, получаващи лечение с продължаване на Zoloft, са имали статистически значително по-ниска степен на рецидив през този 24-седмичен период от пациентите, рандомизирани на плацебо заместване.

Предменструално дисфорично разстройство

Ефективността на Zoloft за лечение на PMDD е установена в две двойни слепи паралелни групи плацебо-контролирани гъвкави изпитания за гъвкави дози (изследвания PMDD-1 и PMDD-2) провеждат над 3 менструални цикъла при възрастни пациенти. Ефективността на Zoloft за PMDD за повече от 3 менструални цикъла не е систематично оценена в контролирани изпитвания.

Пациентите в проучването PMDD-1 отговарят на критериите DSM-III-R за късна лутеална фазово дисфорично разстройство (LLPDD) Клиничното образувание, посочено като PMDD в DSM-IV. Пациентите в проучването PMDD-2 отговарят на критериите за DSM-IV за PMDD. Проучете PMDD-1 използва непрекъсната дневна доза през цялото проучване, докато проучването PMDD-2 използва дозиране на лутеалната фаза (периодично дозиране) за 2 седмици преди началото на менструацията. Средната продължителност на симптомите на PMDD е приблизително 10,5 години и в двете проучвания. Пациентите, приемащи орални контрацептиви, са били изключени от тези изпитвания; Следователно ефикасността на Zoloft в комбинация с орални контрацептиви за лечение на PMDD е неизвестна.

Ефикасността се оценява с ежедневния запис на тежестта на проблемите (DRSP) инструмент с оценка на пациента, който отразява диагностичните критерии за PMDD, както е идентифицирано в DSM-IV и включва оценки за физически симптоми на настроението и други симптоми. Други оценки на ефикасността включваха скалата за оценка на Хамилтън за депресия (HAMD-17) и клиничната глобална тежест на впечатлението на болестта (CGI-S) и подобрението (CGI-I).

• В проучване PMDD-1 включва 251 рандомизирани пациенти (n = 125 на Zoloft и N = 126 на плацебо) лечението с Zoloft е инициирано при 50 mg/ден и се прилага ежедневно през целия менструален цикъл. В следващите цикли Zoloft се титрира с стъпки от 50 mg в началото на всеки менструален цикъл до максимум 150 mg/ден въз основа на клиничния отговор и поносимост. Средната доза за завършващите е 102 mg/ден. Zoloft, администриран ежедневно през целия менструален цикъл, беше статистически значително по-ефективен от плацебо при промяна от изходното ниво на крайната точка на общия резултат на DRSP общия резултат HAMD-17 и CGI-S резултат, както и CGI-I резултат в крайната точка.
• В проучване PMDD-2, включващи 281 рандомизирани пациенти (n = 142 на Zoloft и N = 139 на плацебо), лечението на Zoloft е инициирано при 50 mg/ден в късната лутеална фаза (последните 2 седмици) на всеки менструален цикъл и след това се прекратява в началото на менструацията (прекъсваща дозиране). В следващите цикли пациентите са дозирани в диапазона от 50-100 mg/ден в лутеалната фаза на всеки цикъл въз основа на клиничния отговор и поносимост. Пациентите, които са получили 100 mg/ден, са започнали с 50 mg/ден за първите 3 дни от цикъла, след това 100 mg/ден за остатъка от цикъла. Средната доза Zoloft за завършващите е 74 mg/ден. Zoloft, администриран в късната лутеална фаза на менструалния цикъл, е статистически значително по-ефективен от плацебо при промяна от изходна до крайната точка на общия резултат на DRSP и CGI-S резултат, както и CGI-I резултат в крайна точка (седмица 12).

Нямаше достатъчно информация за определяне на ефекта на раса или възраст върху резултатите в тези проучвания.

Информация за пациента за Zoloft

Zoloft
(Zoh-air)
(сертралин хидрохлорид) таблетки и перорален разтвор

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Zoloft?

Zoloft и други антидепресант лекарствоs may cause serious side effects. Call your healthcare provider right away if you have any of the following symptoms or call 911 if there is an emergency.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от следните симптоми или се обадете на 911, ако спешни случаи, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявайте:

Симптомите при мъже могат да включват:

Симптомите при жените могат да включват:

Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако развиете някакви промени в сексуалната си функция или ако имате въпроси или притеснения относно сексуалните проблеми по време на лечението със Zoloft. Възможно е да има лечение, което вашият доставчик на здравни грижи може да предложи.

1. Самоубийствени мисли или действия:
   • Zoloft и други антидепресант лекарствоs may increase suicidal thoughts or actions при някои хора на 24 години и по -млади, особено в рамките на Първи няколко месеца лечение или когато дозата се променя.
   • Депресията или други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли или действия.
   • Внимавайте за тези промени и се обадете веднага на вашия доставчик на здравеопазване, ако забележите нови или внезапни промени в действията на поведението на настроението мисли или чувства, особено ако са тежки.
     • Обърнете особено внимание на такива промени, когато Zoloft е стартиран или когато дозата е променена.
     • Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи и се обадете между посещенията, ако се притеснявате от симптомите.
   • Опити за самоубийство
   • действащ агресивен или насилствен
   • нова или по -лоша депресия
   • чувствайки се развълнуван неспокоен ядосан или раздразнителен
   • Увеличаване на активността или говорене повече от това, което е нормално за вас
   • действайки върху опасни импулси
   • thoughts about suicide or dying
   • Нови или по -лошо безпокойство или панически атаки
   • Проблем със съня
   • други unusual changes in behavior or mood
2. Синдром на Серотон. Това състояние може да бъде животозастрашаващо и симптомите могат да включват:
   • Кома за халюцинации на агитация или други промени в психичния статус
   • състезателно сърце високо или Ниско кръвно налягане
   • Проблеми с координацията или потрепване на мускули (свръхактивни рефлекси)
   • гадене vomiting or диария
   • изпотяване или треска
   • мускулна твърдост
3. Повишен шанс за кървене: Zoloft и други антидепресант лекарствоs may increase your risk of bleeding or bruising especially if you take the blood thinner варфарин (Coumadin® Jantoven®) a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAIDs like ibuprofen or naproxen) or aspirin.
4. Маниакални епизоди. Симптомите могат да включват:
   • значително повишена енергия
   • състезателни мисли
   • необичайно големи идеи
   • Тежка неприятности за сън
   • Безразсъдно поведение
   • прекомерно щастие или раздразнителност
   • говорейки повече или по -бързо от обикновено
5. Припадъци or convulsions.
6. Глаукома (глаукома за затваряне на ъгъл). Много лекарства за антидепресанти, включително Zoloft, могат да причинят определен вид проблем с очите, наречен ъгъл-затваряне глаукома . Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате промени в болката в очите във вашето зрение или подуване или зачервяване в или около окото. Само някои хора са изложени на риск от тези проблеми. Може да искате да се подложите на очен преглед, за да видите дали сте изложени на риск и ще получите превантивно лечение, ако сте.
7. Промени в апетита или теглото. Децата и юношите трябва да имат наблюдение на височината и теглото по време на лечението.
8. Ниски нива на сол (натрий) в кръвта. Възрастните хора могат да бъдат изложени на по -голям риск за това. Симптомите могат да включват:
   • главоболие
   • слабост или чувство
   • нестабилен
   • объркване problems concentrating or thinking or Проблеми с паметта
9. Сексуални проблеми (дисфункция). Приемането на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), включително Zoloft, може да причини сексуални проблеми.
   • Забавена еякулация или невъзможност за еякулация
   • Намален сексуален нагон
   • Проблеми с получаването или запазването на ерекция
   • Намален сексуален нагон
   • Забавен оргазъм или невъзможност да има оргазъм

Не спирайте Zoloft, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Спирането на Zoloft твърде бързо може да причини сериозни симптоми, включително:

• тревожна раздразнителност високо или ниско настроение се чувства неспокойно или промени в навиците на сън
• главоболие sweating гадене замаяност
• електрически ударни усещания, треперещи объркване

Какво е Zoloft?

Zoloft is a prescription лекарство used to treat:

• Основно депресивно разстройство (MDD)
• Паническо разстройство
• Социално тревожно разстройство
• Натрапчиво натрапчиво разстройство (OCD)
• Посттравматичен Стрес Разстройство (ПТСР)
• Предменструално дисфорично разстройство (PMDD)

Важно е да говорите с вашия доставчик на здравни грижи за рисковете от лечение на депресия, а също и за рисковете от това да не го лекувате. Трябва да обсъдите всички избори за лечение с вашия доставчик на здравни грижи.

Zoloft is safe и effective in treating children with OCD age 6 to 17 years.

Не е известно дали Zoloft е безопасен и ефективен за употреба при деца под 6 години с OCD или деца с други здравни състояния на поведение.

Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако не смятате, че състоянието ви се подобрява с лечението с Zoloft.

Кой не трябва да приема Zoloft?

Не приемайте Zoloft, ако вие:

• Вземете инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI). Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате MAOI, включително антибиотик Линезолид.
• Взели сте MAOI в рамките на 2 седмици след спирането на Zoloft, освен ако не е насочено да го направите от вашия доставчик на здравни грижи.
• Спряхте да приемате MAOI през последните 2 седмици, освен ако не го насочите да го направите от вашия доставчик на здравни грижи.
• Вземете всякакви други лекарства, които съдържат сертралин (като сертралин НС1 или сертралин хидрохлорид).
• Вземете антипсихотичната медицина Пимозид (ORAP®), защото това може да причини сериозни сърдечни проблеми.
• са алергични към сертралин или някоя от съставките в Zoloft. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките в Zoloft.
• Вземете Antabuse® (Disulfiram) (ако приемате течната форма на Zoloft) поради съдържанието на алкохол.

Хората, които вземат Zoloft близо навреме до MAOI, могат да имат сериозни или дори животозастрашаващи странични ефекти. Получете медицинска помощ веднага, ако имате някой от тези симптоми:

• висока температура
• Бързи промени в сърдечната честота или кръвното налягане
• Неконтролирани мускулни спазми
• объркване
• твърди мускули
• Загуба на съзнание (отдайте)

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравеопазване, преди да взема Zoloft?

Преди да започнете Zoloft, кажете на вашия доставчик на здравни грижи:

• Ако имате:
  • Проблеми с черния дроб
  • сърдечни проблеми
  • Биполярно разстройство or mania
  • Проблеми с бъбреците
  • или са имали припадъци или конвулсии
  • Ниски нива на натрий в кръвта ви
  • История на инсулт
  • високо кръвно налягане
  • или са имали проблеми с кървенето
• са бременни или планират да забременеят. Вашето бебе може да има симптоми на отнемане след раждането или може да бъде изложено на повишен риск от сериозен проблем с белите дробове при раждането. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за ползите и рисковете от приемането на Zoloft по време на бременност.
  • Има регистър на бременността за жени, които са изложени на Золофт по време на бременност. Целта на регистъра е да събира информация за здравето на жените, изложени на Золофт и тяхното бебе. Ако вие или вашето дете забременеете по време на лечение с Zoloft, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за антидепресанти. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-866-961-2388 или като посетите онлайн на https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressants/.
• са кърмещи или планират да кърмят. Малко количество Zoloft може да премине в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, докато приемате Zoloft.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вие или вашето дете вземете:

• лекарствоs used to treat Мигренозно главоболиеs called triptans
• Трициклични антидепресанти
• Литий
• Трамадол фентанил meperidine methadone or други opioids
• триптофан
• Buspirone
• амфетамини
• Phable
• Сейнт Йоан калаш
• лекарствоs that can affect blood clotting such as aspirin нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) други antiplatelet лекарствоs варфарин и други anticoagulants
• диуретици
• лекарствоs used to treat mood безпокойство psychotic or thought disorders including selective Серотонин Обръщане (Акоs) и Серотонин norepinephrine Обръщане inhibitors (SNRIs)

Zoloft и some лекарствоs may interact with each други may not work as well or may cause serious side effects.

Вашият доставчик на здравни грижи или фармацевт може да ви каже дали е безопасно да вземете Zoloft с другите си лекарства. Не Започнете или спрете всяко лекарство, докато първо приемате Zoloft, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Как да взема Zoloft?

• Вземете Zoloft точно както е предписано. Вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да промени дозата на Zoloft, докато това е правилната доза за вас.
• Zoloft Tablets may be taken with or without food.
• Zoloft Орален разтвор may look cloudy or hazy after mixing this is normal.
• Zoloft Орален разтвор must be diluted before use:
  • Не Смесете Zoloft, докато не сте готови да го вземете.
  • При разреждане на устно разтвор на Zoloft само Воден джинджифил Але лимон/Лайм Сода лимонада или портокалов сок.
  • Устният капкомер съдържа латекс. Ако сте чувствителни или алергични към латекс, попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за най -добрия начин за измерване на лекарството си.
• Ако пропуснете доза Zoloft, вземете пропусната доза веднага щом си спомните. Ако е почти време за следващата доза, пропуснете пропусната доза и вземете следващата си доза в редовното време. Не Вземете две дози Zoloft едновременно.

Ако приемате твърде много Zoloft, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или център за контрол на отрови веднага или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Zoloft?

Zoloft can cause сънливост or may affect your ability to make decisions think clearly or react quickly. You should not drive operate heavy machinery or do други dangerous activities until you know how Zoloft affects you. Не drink alcohol while you take Zoloft.

Какви са възможните странични ефекти на Zoloft?

Zoloft may cause serious side effects including:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Zoloft?

Най -често срещаните странични ефекти при възрастни, които приемат Zoloft, включват:

• гадене loss of appetite диария or indigestion
• Повишено изпотяване
• тремор или треперене
• агитация
• Промяна в навиците на сън, включително повишена сънливост или безсъние
• Сексуални проблеми, включително намалено отказ на либидото и еякулацията
• чувствайки се уморен или уморен
• безпокойство

Най -често срещаните странични ефекти при деца и юноши, които приемат, включват Ненормално увеличаване на движението на мускулите или възбудата нос кървят урина на урина Агресивна реакция Възможна забавен темп на растеж и промяна на теглото. Височината и теглото на вашето дете трябва да се наблюдават по време на лечението с Zoloft.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява. Това не са всички възможни странични ефекти на Zoloft. За повече информация попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Zoloft?

• Съхранявайте Zoloft при стайна температура от 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте бутилката на Zoloft затворена плътно.

Дръжте Zoloft и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Zoloft

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Zoloft за условие, за което не е предписано. Не давайте Zoloft на други хора, дори ако имат същото състояние. Може да им навреди.

Това ръководство за лекарства обобщава най -важната информация за Zoloft. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Zoloft, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация относно Zoloft се обадете на 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX).

Какви са съставките в Zoloft?

Активна съставка: сертралин хидрохлорид

Неактивни съставки:

Таблетки: дибазичен калциев фосфат дихидрат D

Устно решение: Глицеринов алкохол (12%) Ментол бутилиран хидрокситолуен (BHT)

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.