Аксид

Описание за Axid

Активна съставка (във всяка таблетка)

Низатидин 75 mg

Описание за Axid

Axid® (Nizatidine USP) е хистамин Н ₂ -Рецептор антагонист. Химически е N- [2-[[2-[(диметиламино) метил] -4-тиа-золил] метил] тио] етил] -n ⁱ -Метил-2-нитро-11-етидиамин.

Структурната формула е следната:

За какво се използва proctofoam hc

Низатидин

Низатидин has the empirical formula C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂ представляващо молекулно тегло 331.47. Това е изцяло бяло за оформяне на кристално твърдо вещество, което е разтворимо във вода. Низатидинът има горчив вкус и мека миризма, наподобяваща сяра. Всяка пулвула ^® (Капсула) съдържа перорално приложение желатин прегелатинизиран нишесте диметикон нишесте титанов диоксид жълто железен оксид 150 mg (NULL,45 mmol) или 300 mg (NULL,91 mmol) низатидин и други неактивни съставки. 150-mg пулвулата също съдържа магнезиев стеарат, а 300-mg пулвулата също съдържа Croscarmellose натриев павидон червен железен оксид и талк.

Използване за Axid

Аксидът (низатидин) е показан за до 8 седмици за лечение на активна дуоденална язва. При повечето пациенти язвата ще заздравее в рамките на 4 седмици.

Аксидът (низатидин) е показан за поддържаща терапия за пациенти с дуоденална язва при намалена доза от 150 mg H.S. След заздравяване на активна дуоденална язва. Последиците от непрекъснатата терапия с аксид (низатидин) за по -дълъг от 1 година не са известни.

Аксидът (низатидин) е показан в продължение на до 12 седмици за лечение на ендоскопски диагностициран езофагит, включително ерозивен и улцерозен езофагит и свързаните с него киселини, дължащи се на ГЕРБ.

Аксидът (низатидин) е показан за до 8 седмици за лечение на активна доброкачествена стомашна язва. Преди да се започне терапевтичната помощ, трябва да се внимава, за да се изключи възможността за злокачествена стомашна язва.

Дозировка за аксид

Активна дуоденална язва - Препоръчителната перорална доза за възрастни е 300 mg веднъж дневно преди лягане. Алтернативен режим на дозиране е 150 mg два пъти дневно.

Поддържане на излекувана дуоденална язва - Препоръчителната перорална доза за възрастни е 150 mg веднъж дневно преди лягане.

Гастроезофагеална рефлукс болест - Препоръчителната доза на устната кухина при възрастни за лечение на ерозионни язвания и свързаните с него киселини е 150 mg два пъти дневно.

Активна доброкачествена стомашна язва - Препоръчителната перорална доза е 300 mg, дадена като 150 mg два пъти дневно или 300 mg веднъж дневно преди лягане. Преди лечението трябва да се внимава, за да се изключи възможността за злокачествена стомашна язва.

Доза Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency - Дозата за пациенти с бъбречна дисфункция трябва да бъде намалена, както следва:

Активна дуоденална язва GERD and Benign Gastric Ulcer

Някои възрастни пациенти могат да имат креатинин клирънс под 50 ml/min и въз основа на фармакокинетични данни при пациенти с бъбречно увреждане Дозата за такива пациенти трябва да бъде намалена съответно. Клиничните ефекти от това намаляване на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност не са оценени.

Колко се доставя

Аксид (низатидин) ^® Пулвули ^® * са достъпни в:

150-mg пулвулите са отпечатани с „150“ върху непрозрачната тъмно жълта капачка и „аксид (низатидин)“ и „разчитане“ на непрозрачното бледо жълто тяло с помощта на черно мастило. Те са достъпни по следния начин:

300-mg пулвулите са отпечатани с „300“ върху непрозрачната кафява капачка и „аксид (низатидин)“ и „разчитане“ на непрозрачното бледо жълто тяло с помощта на черно мастило. Те са достъпни по следния начин:

*Пулвули ^® (Запълнени желатинови капсули Лили)

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) в плътно затворен контейнер [виж USP].

USP определя контролираната стайна температура като: температура, поддържана термостатично, която обхваща обичайната и обичайна работна среда от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Това води до средна кинетична температура, изчислена като не повече от 25 ° C; и това позволява екскурзии между 15 ° и 30 ° C (59 ° и 86 ° F), които се преживяват в болниците и складовете на аптеките.

Март 2005 г.
Разпределено от: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 САЩ
Адресирайте медицинските запитвания до: Reliant Pharmaceuticals Inc.
Медицински дела 110 Allen Road
Liberty Corner NJ 07938 USA © 2005 Reliant Pharmaceuticals Inc. 214R400 Отпечатано в САЩ.
Дата на преразглеждане на FDA: 12/23/05

Странични ефекти за аксид

Клиничните изпитвания на низатидин в световен мащаб включват над 6000 пациенти, дадени низатидин в проучвания за различна продължителност. Плацебо-контролирани изпитвания в Съединените щати и Канада включват над 2600 пациенти, дадени низатидин и над 1700 дадени плацебо. Сред нежеланите събития при тези плацебо-контролирани изпитвания анемия (NULL,2% срещу 0%) и уртикарията (NULL,5% срещу 0,1%) са значително по-често срещани в групата на низатидин.

Честота на контролирани от плацебо клинични изпитвания в Съединените щати и Канада -Таблица 5 изброява нежеланите събития, възникнали с честота 1% или повече сред пациентите, лекувани с низатидин, които са участвали в плацебо-контролирани изпитвания. Цитираните цифри дават известна основа за оценка на относителния принос на факторите на лекарствата и нервностите към честотата на честотата на ефекта в изследваната популация.

Съобщава се и за различни по -рядко срещани събития; Не беше възможно да се определи дали те са причинени от низатидин.

Чернодробни - Хепатоцелуларното увреждане, доказано от повишени чернодробни ензимни тестове (SGOT [AST] SGPT [Alt] или алкална фосфатаза), се наблюдава при някои пациенти и вероятно е или вероятно е свързано с низатидин. В някои случаи е имало значително повишаване на SGPT ензимите SGT (по -големи от 500 IU/L) и в един екземпляр SGPT е по -голям от 2000 IU/L. Общата скорост на появата на повишени чернодробни ензими и повишаване до 3 пъти по-голяма от горната граница на нормалната, но не се различава значително от скоростта на аномалиите на чернодробния ензим при пациенти, лекувани с плацебо. Всички аномалии бяха обратими след прекратяване на аксид (низатидин). След като се съобщават за въвеждане на пазара хепатит и жълтеница. Съобщават се за редки случаи на холестатично или смесено хепатоцелуларно и холестатично увреждане с жълтеница с обръщане на аномалиите след прекратяване на аксид (низатидин).

Сърдечно -съдов - В клиничните фармакологични проучвания кратките епизоди на асимптоматична камерна тахикардия се наблюдават при 2 индивида, прилагани аксиди (низатидин) и при 3 нелекувани лица.

CNS - Съобщава се за редки случаи на обратимо психическо объркване.

Ендокрин - Клиничните фармакологични изследвания и контролирани клинични изпитвания не показват данни за антиандрогенна активност поради аксид (низатидин). Съобщава се за импотентност и намалено либидо с подобна честота от пациенти, които са получили аксид (низатидин) и от тези, които са дадени плацебо. Настъпиха редки съобщения за гинекомастия.

Хематологичен - Анемията се съобщава значително по-често при низатидин, отколкото при лекувани с плацебо пациенти. Съобщава се за фатална тромбоцитопения при пациент, който е лекуван с аксид (низатидин) и друг Н ₂ -Рецептор антагонист. В предишни случаи този пациент е преживял тромбоцитопения, докато приема други лекарства. Съобщават се за редки случаи на тромбоцитопенична пурпура.

Интензивни - Съобщава се за изпотяване и уртикария значително по-често при низатидин, отколкото при пациенти, лекувани с плацебо. Съобщава се и за обрив и ексфолиативен дерматит. Съобщава се за васкулит рядко.

Свръхчувствителност - Както при други h ₂ -Рецептор антагонисти редки случаи на анафилаксия след прилагане на низатидин. Съобщават се за редки епизоди на реакции на свръхчувствителност (напр. Бронхоспазъм на ларингеалния оток и еозинофилия).

Тяло като цяло - Реакциите, подобни на серумните болести, се проявяват рядко във връзка с употребата на низатидин.

Генорина - Настъпиха доклади за импотентност.

Странични ефекти на левакин 500 mg

Други - Съобщава се за хиперурикемия, която не е асоциирана с подагра или нефролитиаза. Съобщава се за треска на еозинофилия и гадене, свързани с прилагането на низатидин.

Лекарствени взаимодействия за аксид

Не са наблюдавани взаимодействия между аксид (низатидин) и теофилин хлордиазепоксид lorazepam lidocaine фенитоин и варфарин. Аксидът (низатидин) не инхибира цитохромната ензимна система, свързана с цитохром Р-450; Следователно не се очаква взаимодействието на лекарствата, медиирани от инхибиране на чернодробния метаболизъм. При пациенти, дадени с много високи дози (3900 mg) ежедневно повишаване на аспирин, се наблюдават нивата на серумния салицилат, когато низатидин 150 mg B.I.D. се прилага едновременно.

Предупреждения за Axid

Не е предоставена информация.

Предпазни мерки за Axid

Общи - 1. Симптоматичният отговор на терапията с низатидин не изключва наличието на стомашно злокачествено заболяване.

2. Тъй като низатидинът се отделя предимно от дозата на бъбреците, трябва да бъде намален при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност ( виж Доза и приложение ).

3. Фармакокинетични изследвания при пациенти със синдром на хепатонал не са направени. Част от дозата низатидин се метаболизира в черния дроб. При пациенти с нормална бъбречна функция и неусложнена чернодробна дисфункция разположението на низатидин е подобно на това при нормални лица.

Лабораторни тестове -Фалшиво-положителни тестове за уробилиноген с Multistix ^® може да се появи по време на терапия с низатидин.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта -Двугодишно проучване на карциногенността на пероралната канцерогенност при плъхове с дози до 500 mg/kg/ден (около 80 пъти по-голяма от препоръчителната дневна терапевтична доза) не показва данни за канцерогенен ефект. Имаше свързано с дозата увеличение на плътността на клетките на ентерохромаф-фин (ECL) в стомашната оксинтна лигавица. В 2-годишно проучване при мишки няма данни за канцерогенен ефект при мъжки мишки; Въпреки че хиперпластичните възли на черния дроб се увеличават при мъжете с висока доза в сравнение с плацебо. Женските мишки, дадени от високата доза аксид (низатидин) (2000 mg/kg/ден, около 330 пъти повече от човешката доза) показват незначително статистически значими увеличения на чернодробния карцином и чернодробната нодуларна хиперплазия без числово увеличение, наблюдавано в никоя от другите дозови групи. Скоростта на чернодробния карцином при животни с висока доза е в рамките на историческите граници на контрол, наблюдавани за щам на използваните мишки. Женските мишки получават доза, по -голяма от максималната поносима доза, както е показано от прекомерно (30%) намаляване на теглото в сравнение с едновременните контроли и доказателства за леко увреждане на черния дроб (повишаване на трансаминазата). Появата на пределна находка при висока доза само при животни, дадена прекомерна и донякъде хепатотоксична доза, без данни за канцерогенен ефект при мъжки мишки и женски мишки (дадени на 360 mg/kg/ден, около 60 пъти по -голяма от човешката доза) и отрицателна мутагенна батерия не се считат за доказателство за карциногенен потенциал за аксид (Nizatidine).

Аксид (низатидин) was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests and a micronucleus test.

В 2-поколение перинатално и следродилно изследване на плодовитостта при дози на низатидин до 650 mg/kg/ден не доведе до неблагоприятни ефекти върху репродуктивната ефективност на родителските животни или тяхното потомство.

Бременност — Тератогенни ефекти — Бременност Category B - Проучвания за орална репродукция при бременни плъхове при дози до 1500 mg/kg/ден (9000 mg/m ² /ден 40,5 пъти по -голяма от препоръчителната човешка доза на базата на повърхността на тялото) и при бременни зайци при дози до 275 mg/kg/ден (3245 mg/m ² /ден 14.6 пъти по -голяма от препоръчителната доза на човека въз основа на повърхността на тялото) не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради низатидин. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки - Проучванията, проведени при лактиращи жени, показват, че 0,1% от прилаганата перорална доза низатидин се секретира в човешко мляко пропорционално на плазмените концентрации. Поради депресията на растежа при кученца, отглеждани от кърмещи плъхове, лекувани с низатидин, трябва да се вземе решение дали да се прекрати медицинската сестра или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.

Педиатрична употреба - Безопасност и ефективност при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба - От 955 пациенти в клинични проучвания, лекувани с низатидин 337 (NULL,3%), са 65 и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези и по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена бъбречна функция, трябва да се внимава при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция ( виж Доза и приложение ).

Информация за предозиране за Axid

Съобщава се рядко предозиране на аксид (низатидин). Следното е предоставено да служи като водач, ако се среща такова предозиране.

Признаци и симптоми -Има малък клиничен опит с прекомерна доза аксид (низатидин) при хората. Тестовите животни, които са получили големи дози низатидин, са проявили ефекти на холинергичен тип, включително миоза на слюноакримация и диария. Единичните перорални дози от 800 mg/kg при кучета и 1200 mg/kg при маймуни не са смъртоносни. Интравенозните средни смъртоносни дози при плъх и мишка са съответно 301 mg/kg и 232 mg/kg.

Лечение -За да получите актуална информация за лечението на предозиране, добър ресурс е вашият сертифициран регионален център за контрол на отровата. Телефонните номера на сертифицирани центрове за контрол на отровата са изброени в Справка за бюрото на лекарите ( Pdr ). In managing overdosage consider the possibility of multiple drug overdoses interaction among drugs and unusual drug kinetics in your patient.

Ако трябва да се разгледа предоставяне, използването на активен въглен или промиване трябва да се разглежда заедно с клиничния мониторинг и поддържащата терапия. Способността на хемодиализата да отстранява низатидин от тялото не е категорично демонстрирана; Въпреки това поради големия си обем на разпределение, който низатидинът не се очаква да бъде ефективно отстранен от тялото чрез този метод.

Противопоказания за Axid

Аксид (низатидин) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross sensitivity in this class of compounds has been observed H ₂ -Рецепторните антагонисти, включително аксид (низатидин), не трябва да се прилагат на пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към други Н ₂ -Рецепторни антагонисти.

Клинична фармакология for Аксид

Аксид (низатидин) is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H ₂ -Рецептори, особено тези в стомашните париетални клетки.

Антисекреторна активност — 1. Ефекти върху секрецията на киселина : Аксидът (низатидин) значително инхибира секрецията на нощна стомашна киселина до 12 часа. Аксидът (низатидин) също значително инхибира секрецията на стомашна киселина, стимулирана от бетазол на кофеина на храната и пентагастрин (Таблица 1).

2. Ефекти върху други стомашно -чревни секрети - Пепсин: Оралното приложение от 75 до 300 mg аксид (низатидин) не влияе на активността на пепсина в стомашните секрети. Общият изход на пепсин е намален пропорционално на намаления обем на стомашните секрети.

Вътрешен фактор : Оралното приложение от 75 до 300 mg аксид (низатидин) повишава стимулираната от бетазол секреция на вътрешен фактор.

Серумен гастрин : Аксидът (низатидин) няма ефект върху базалния серумен гастрин. Не се наблюдава отскок на секрецията на гастрин, когато храната е била погълната 12 часа след прилагането на аксид (низатидин).

3. Други Pharmacologic Actions —

a. Хормони : Не е показано, че аксидът (низатидин) влияе на серумните концентрации на гонадотропини пролактин растежен хормон антидиуретичен хормон кортизол трийодтиронин тироксин тестостерон 5 a -Дихидротестостерон андростендион или естрадиол.

б. Аксидът (низатидин) нямаше демонстративно антиандрогенно действие.

4. Фармакокинетика -Абсолютната орална бионаличност на Nizati-Dine надвишава 70%. Пикови плазмени концентрации (700 до 1800 ^m G/L за доза 150 mg и 1400 до 3600 ^m G/L за доза 300 mg) се появяват от 0,5 до 3 часа след дозата. Концентрация от 1000 ^m G/L е еквивалентен на 3 ^m mol/l; Доза от 300 mg е еквивалентна на 905 ^m МОЛИ. Плазмените концентрации 12 часа след прилагането са по -малко от 10 ^m g/l. Елиминиращият полуживот е 1 до 2 часа плазмен клирънс е 40 до 60 L/h, а обемът на разпределение е 0,8 до 1,5 L/kg. Поради краткия полуживот и бързото клирънс на натрупването на низатидин на лекарството не се очаква при индивиди с нормална бъбречна функция, които приемат или 300 mg веднъж дневно преди лягане, или 150 mg два пъти дневно. Аксидът (низатидин) проявява пропорционалност на дозата в рамките на препоръчителния обхват на дозата.

Устната бионаличност на низатидин не се влияе от съпътстващото поглъщане на пропантелин. Антиацидите, състоящи се от алуминий и магнезиев хидроксиди със симетикон, намаляват абсорбцията на низатидин с около 10%. С храната AUC и C _Макс увеличаване с приблизително 10%.

При хора по-малко от 7% от пероралната доза се метаболизира като N2-моноди-метилнизатидин А Н ₂ -Рецептор антагонист, който е основният метаболит, отделен в урината. Други вероятни метаболити са N2-оксид (по-малко от 5% от дозата) и S-оксид (по-малко от 6% от дозата).

Повече от 90% от пероралната доза низатидин се отделя в урината в рамките на 12 часа. Около 60% от пероралната доза се отделя като непроменено лекарство. Бъбречният клирънс е около 500 ml/min, което показва екскреция чрез активна тръбна секреция. По -малко от 6% от администрираната доза се елиминира в изпражненията.

Умереното до тежко бъбречно увреждане значително удължава полуживота и намалява клирънса на низатидин. При индивиди, които са функционално анефрични, полуживотът е от 3,5 до 11 часа, а плазменият клирънс е от 7 до 14 l/h. За да се избегне натрупването на лекарството при индивиди с клинично значимо бъбречно увреждане, количеството и/или честотата на дозите аксид (низатидин) трябва да бъде намалено пропорционално на тежестта на дисфункцията ( виж Доза и приложение ).

Приблизително 35% от низатидинът е обвързан с плазмен протеин главно до ^a 1-киселинна гликопротеин. Варфарин диазепам ацетаминофен Propantheline фенобарбитал и пропранолол не влияят на свързването на плазмения протеин на низатидин in vitro.

Клинични изпитвания - 1. Активна дуоденална язва : В многоцентрови двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания в ендоскопски диагностицираните дуоденални язви, излекувани по-бързо след прилагане на аксид (низатидин) 300 mg H.S. или 150 mg B.I.D. отколкото с плацебо (Таблица 2). По -ниски дози като 100 mg H.S. имаше малко по -ниска ефективност.

Симптоми на алергична реакция към флоназа

2. Поддържане на излекувана дуоденална язва :

Лечение with a reduced dose of Аксид (низатидин) has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multicenter double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of Аксид (низатидин) taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 3).

3. Гастроезофагеална рефлукс болест (GERD) :

В 2 многоцентрови двойно-слепи плацебо-контролирани клинични изпитвания, извършени в Съединените щати и Канада Аксид (низатидин), е по-ефективен от плацебо за подобряване на ендоскопски диагностицирания езофагит и при лечебен ерозивен и улцерозен хранопровод.

При пациенти с ерозивен или улцерозен езофагит 150 mg B.I.D. от аксид (низатидин), даден на 88 пациенти в сравнение с плацебо при 98 пациенти в проучване 1, дават по -висока честота на заздравяване на 3 седмици (16% срещу 7%) и на 6 седмици (32% срещу 16% от 16% P <0.05). Of 99 patients on Аксид (низатидин) and 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P <0.05) and at 12 weeks (29% vs 13% P <0.01).

Освен това облекчаването на свързаните киселини е по -голямо при пациенти, лекувани с аксид (низатидин). Пациентите, лекувани с аксид (низатидин), консумират по -малко антиациди, отколкото пациентите, лекувани с плацебо.

4. Активна доброкачествена стомашна язва :

В многоцентрово двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване, проведено в Съединените щати и Канада, диагностицирани ендоскопски, доброкачествени стомашни язви, излекуваха значително по-бързо след прилагане на низатидин, отколкото на плацебо (Таблица 4).

В многоцентрово двойно-сляпо сравнено проучване в Европа за изцеление за пациенти, получаващи низатидин (300 mg H.S. или 150 mg B.I.D.), са еквивалентни на процентите за пациенти, получаващи лекарство за сравнение и статистически превъзхождащи историческите плацебо контролни проценти.

Информация за пациента за аксид

Не е предоставена информация. Please refer to the ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.