Елокон

Описание за Elocon

Cream Elocon (Mometasone Furoate) 0,1% съдържа mometasone фуроат за актуална употреба. Mometasone фуроат е синтетичен кортикостероид с противовъзпалителна активност.

Химически мометазон фуроат е 9α21-дихлоро-11β17-дихидрокси-16α-метилпрега-14-диен320-дион 17- (2-фуроат) с емпиричната формула С ₂₇ H ₃₀ Там ₂ O ₆ молекулно тегло 521.4 и следната структурна формула:

Mometasone furoate е бял до бял прах, практически неразтворим във вода, леко разтворима в октанол и умерено разтворим в етилов алкохол.

Всеки грам от Elocon Cream 0,1% съдържа 1 mg mometasone фуроат в бяла до бяла крем основа от алуминиев нишесте октенилсукцинат (гама облъчване) хексилен гликол хидрогениран соев лецитин фосфорен киселина, пречистен титанов диоксид, бял мек парафин и бял восък.

Използване за Elocon

Cream Elocon® е кортикостероид, показан за облекчаване на възпалителните и сърбежи на кортикостероида, реагиращи на дерматози при пациенти на 2 или повече години.

Дозировка за Elocon

Нанесете тънък филм от Elocon крем върху засегнатите зони на кожата веднъж дневно. Кремът на Elocon може да се използва при педиатрични пациенти на 2 или повече години. Тъй като безопасността и ефикасността на Elocon Cream не са установени при педиатрични пациенти под 2 -годишна възраст; Използването в тази възрастова група не се препоръчва [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Терапията трябва да бъде прекратена, когато се постигне контрол. Ако може да се наблюдава подобрение в рамките на 2 седмици, може да се наложи преоценка на диагнозата. Безопасност и ефикасност на елокон крем при педиатрични пациенти за повече от 3 седмици не са установени.

Кремът на Elocon не трябва да се използва с оклузивни превръзки, освен ако не е указано от лекар. Кремът на Elocon не трябва да се нанася в областта на памперса, ако детето все още изисква памперси или пластмасови панталони, тъй като тези дрехи могат да представляват оклузивна превръзка.

Cream Elocon е само за актуална употреба. Не е за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Избягвайте използването на лицето на лицето или аксилите.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Крем 0,1%. Всеки грам от Elocon крем съдържа 1 mg mometasone фуроат в бяла до бяла гладка и хомогенна крем основа.

Колко Гарциния Камбогия на ден

Съхранение и обработка

Елокон крем е бял до бял цвят и се доставя в 15-грама (NDC 0085-3149-01) и 50-грамов ( NDC 0085-3149-03) тръби.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени до 15-30 ° C (59-86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Avoid excessive heat.

Произведено за: Merck Sharp

Странични ефекти за Elocon

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

При контролирани клинични изпитвания, включващи 319 лица, честотата на нежеланите реакции, свързани с използването на Elocon крем, е 1,6%. Отчетените реакции включват изгаряне на сърбеж и атрофия на кожата. Получени са и съобщения за розацея, свързана с използването на Cream Elocon. При контролирани клинични изпитвания (n = 74), включващи педиатрични субекти от 2 до 12 години, честотата на неблагоприятните преживявания, свързани с използването на Elocon крем, е приблизително 7%. Отчетените реакции включват ужилване на сърбеж и фурункулоза.

Съобщава се, че следните нежелани реакции са евентуално или вероятно свързани с лечение с крем Elocon по време на клинични изпитвания при 4% от 182 педиатрични лица от 6 месеца до 2 -годишна възраст: намалени нива на глюкокортикоид 2; Парестезия 2; Фоликулит 1; Монилиаза 1; бактериална инфекция 1; Депигментация на кожата 1. Следните признаци на атрофия на кожата също са наблюдавани сред 97 лица, лекувани с елокон крем в клинично изпитване: шина 4; Телангиектазия 1; загуба на еластичност 4; загуба на нормални маркировки на кожата 4; тънкост 1; и синини 1.

е валацикловир същият като Valtrex

Следните допълнителни локални нежелани реакции са докладвани с локални кортикостероиди, но могат да се появяват по -често с използването на оклузивни превръзки. Тези реакции са: дразнеща сухота фоликулит хипертрихоза Акнеформено изригвания Хипопигментиране на периорален дерцергичен контакт дерматит вторична инфекция и милиария.

Лекарствени взаимодействия за elocon

Не са проведени проучвания за лекарство-лекарство за лекарство с Elocon Cream.

Предупреждения за Elocon

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Elocon

Ефекти върху ендокринната система

Системната абсорбция на локални кортикостероиди може да доведе до обратимо хипоталамо-хипофиза-надбъбречно (HPA) потискане на оста с потенциал за глюкокортикостероидна недостатъчност. Това може да се случи по време на лечение или след оттегляне на лечението. Прояви на хипергликемия на синдрома на Кушинг и глюкозурия също могат да бъдат произведени при някои пациенти чрез системна абсорбция на локални кортикостероиди по време на лечение. Фактори, които предразполагат на пациент, използващ локален кортикостероид към потискане на осите на HPA, включват използването на стероиди с висока потентност Големите лечебни повърхности на повърхността, продължителна употреба на оклузивни превръзки Променени кожни бариери и недостатъчност на черния дроб и млада възраст.

Поради потенциала за системна абсорбция употребата на локални кортикостероиди може да изисква пациентите периодично да се оценяват за потискане на оста на HPA. Това може да стане чрез използване на теста за стимулация на адренокортикотропния хормон (ACTH).

В проучване, оценяващо ефектите на крем от фуроат на Mometasone върху оста на HPA 15 грама се прилагат два пъти дневно в продължение на 7 дни до шест възрастни лица с псориазис или атопичен дерматит. Резултатите показват, че лекарството е причинило леко понижаване на секрецията на кортикостероидната надбъбречна надбъбречна надбъбречна надлеж.

Ако се отбележи потискането на оста на HPA, трябва да се направи опит за постепенно изтегляне на лекарството, за да се намали честотата на приложение или да се замени по -малко мощен кортикостероид. Възстановяването на функцията на оста на HPA обикновено е бързо при прекратяване на локални кортикостероиди. Рядко признаци и симптоми на глюкокортикостероидна недостатъчност могат да възникнат, изискващи допълнителни системни кортикостероиди.

Педиатричните пациенти могат да бъдат по -податливи на системна токсичност от еквивалентни дози поради по -големите им съотношения на повърхността на кожата към телесната маса [виж Използване в конкретни популации ].

Алергичен контактен дерматит

Ако дразненето се развие елоконът трябва да бъде прекратено и да бъде въведена подходяща терапия. Алергичният контактен дерматит с кортикостероиди обикновено се диагностицира чрез наблюдение на неуспех на лекуване, а не отбелязва клинично обостряне, както при повечето локални продукти, които не съдържат кортикостероиди. Подобно наблюдение трябва да се потвърждава с подходящо диагностично тестване на пластира.

Съпътстващи кожни инфекции

Ако трябва да се използват съпътстващи кожни инфекции или да развият подходящ противогъбичен или антибактериален агент. Ако благоприятният отговор не се появи незабавно използването на Elocon крем трябва да бъде прекратен, докато инфекцията не бъде адекватно контролирана.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания на животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на Elocon Cream. Дългосрочните канцерогенни изследвания на фуроат на Мометазон се провеждат по пътя на вдишване при плъхове и мишки. В 2-годишно проучване на карциногенността при Sprague Dawley плъхове Mometasone фуроат не демонстрира статистически значимо увеличаване на туморите при дози за инхалация до 67 mcg/kg (приблизително 0,04 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от елоконна крем на база MCG/m²). В 19-месечно проучване на канцерогенността при швейцарски CD-1 мишки Mometasone фуроат не демонстрира статистически значимо увеличение на честотата на туморите при инхалационни дози до 160 mcg/kg (приблизително 0,05 пъти по-голяма от прогнозната максимална клинична локална доза от Elocon Cream на база MCG/M²).

Mometasone фуроат увеличава хромозомните аберации в in vitro Тест на клетките на яйчниците на китайски хамстер, но не увеличава хромозомните аберации в AN in vitro Анализ на белите дробове на китайски хамстер. Мометазон фуроат не е мутагенна в теста на AMES или миши лимфомния анализ и не е кластогенен в in vivo мишки микронуклеус анализ на костен мозък на плъхове хромозомен аберационен анализ или мишка мъжки зародишни клетки хромозомно аберация. Mometasone фуроат също не предизвиква непланиран синтез на ДНК in vivo в хепатоцити на плъхове.

При репродуктивни проучвания при увреждане на плодовитостта на плъхове не се произвежда при мъжки или женски плъхове чрез подкожни дози до 15 mcg/kg (приблизително 0,01 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от Elocon Cream на база MCG/m²).

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти - Категория на бременността С

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Следователно Elocon Cream трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Показано е, че кортикостероидите са тератогенни при лабораторни животни, когато се прилагат систематично при сравнително ниски нива на доза. Доказано е, че някои кортикостероиди са тератогенни след дермално приложение при лабораторни животни.

Когато се прилагат на бременни плъхове зайци и мишки mometasone фуроат повишават малформациите на плода. Дозите, които произвеждат малформации, също намаляват растежа на плода, измерени с по -ниски тегла на плода и/или забавена осификация. Mometasone фуроат също причини дистокия и свързани усложнения, когато се прилага на плъхове по време на края на бременността.

При мишки mometasone фуроат причинява цепнато небце при подкожни дози от 60 mcg/kg и повече. Оцеляването на плода е намалена при 180 mcg/kg. Не се наблюдава токсичност при 20 mcg/kg. (Дози от 20 60 и 180 mcg/kg в мишката са приблизително 0,01 0,02 и 0,05 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от Elocon Cream на база MCG/m².)

При плъхове mometasone фуроат произвежда пъпки на херния при локални дози от 600 mcg/kg и по -горе. Доза от 300 mcg/kg произвежда закъснения при осификация, но без малформации. (Дози от 300 и 600 mcg/kg при плъхове са приблизително 0,2 и 0,4 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от елокон крем на база MCG/m².)

При зайци mometasone фуроат причинява множество малформации (напр. Флексирана фронтна лапа на жлъчния мехур агенеза на херния херния) при локални дози от 150 mcg/kg и по -високи (приблизително 0,2 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от елокон на елокон на MCG/M²). В орално проучване mometasone фуроат повишава резорлите и причинява небце на цепнато небце и/или глава на главата (хидроцефалия и куполна глава) при 700 mcg/kg. При 2800 mcg/kg повечето носилки бяха абортирани или резорбирани. Не се наблюдава токсичност при 140 mcg/kg. (Дози при 140 700 и 2800 mcg/kg в заека са приблизително 0,2 0,9 и 3,6 пъти повече от прогнозната максимална клинична локална доза от Elocon крем на база MCG/m².)

Див ям крем за растеж на гърдите

Когато плъховете получават подкожни дози маметазон фуроат през цялата бременност или по време на по -късните етапи на бременност 15 mcg/kg причиняват продължителен и труден труд и намаляват броя на теглото на ражданията на живо и ранната оцеляване на PUP. Подобни ефекти не са наблюдавани при 7,5 mcg/kg. (Дози от 7,5 и 15 mcg/kg при плъхове са приблизително 0,005 и 0,01 пъти по -голяма от прогнозната максимална клинична локална доза от елокон крем на база MCG/m².)

Кърмещи майки

Систематично прилаганите кортикостероиди се появяват в човешкото мляко и могат да потиснат растежа, пречи на производството на ендогенно кортикостероиди или да причини други нежелани ефекти. Не е известно дали локалното приложение на кортикостероидите може да доведе до достатъчно системна абсорбция за получаване на откриваеми количества в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато елоконът крем се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Елокон крем may be used with caution in pediatric patients 2 years of age or older although the safety и efficacy of drug use for longer than 3 weeks have not been established. Since safety и efficacy of Елокон крем have not been established in pediatric patients below 2 years of age its use in this age group is not recommended.

В педиатрично изпитване 24 атопични дерматитни лица, от които 19 лица са били на възраст от 2 до 12 години, са били лекувани с елокон крем веднъж дневно. По-голямата част от субектите, изчистени в рамките на 3 седмици. Елоконният крем причини потискане на оста на HPA при приблизително 16% от педиатричните субекти на възраст от 6 до 23 месеца, които показват нормална надбъбречна функция чрез тест на Cortrosyn преди започване на лечение и са били лекувани в продължение на приблизително 3 седмици за средната площ на телесната повърхност от 41% (диапазон 15% -94%). Критериите за потискане са: ниво на базална кортизол ≤ 5 mcg/dl 30-минутно ниво на стимулация от ≤ 18 mcg/dl или увеличение на <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after trial completion available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in 1 subject using these same criteria. Long-term use of topical corticosteroids has not been studied in this population [see Клинична фармакология ].

Поради по -високо съотношение на повърхността на кожата към педиатричните пациенти на телесната маса са изложени на по -голям риск от възрастните на потискане на оста на HPA и синдрома на Кушинг, когато се лекуват с локални кортикостероиди. Следователно те също са изложени на по -голям риск от надбъбречна недостатъчност по време и/или след оттегляне на лечението. Педиатричните пациенти могат да бъдат по -податливи от възрастните към атрофия на кожата, включително стрии, когато се лекуват с локални кортикостероиди. Педиатричните пациенти, прилагащи локални кортикостероиди на по -големи от 20% от повърхността на тялото, са изложени на по -висок риск от потискане на оста на HPA.

Синдромът на HPA оси потискане на синдрома на линейния растеж Забавяне на забавяне на теглото и вътречерепната хипертония са съобщени при педиатрични пациенти, получаващи локални кортикостероиди. Проявите на потискането на надбъбречните надбъбреци при деца включват ниски нива на кортизол на плазмения кортизол и липса на отговор на стимулация на ACTH. Проявите на вътречерепната хипертония включват изпъкнало главоболие на фонтанели и двустранна папилема.

Елокон крем should not be used in the treatment of diaper dermatitis.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Cream Elocon включват 190 лица, които са на 65 години и над и 39 лица, които са на 75 години и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това не може да се изключи по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди.

Информация за предозиране за Elocon

Локално нанесеният крем Elocon може да се абсорбира в достатъчно количества, за да се получат системни ефекти [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Противопоказания за Elocon

Няма.

Клинична фармакология for Elocon

Механизъм на действие

Подобно на други локални кортикостероиди mometasone фуроат има противовъзпалителни антитружни и вазоконстриктивни свойства. Механизмът на противовъзпалителната активност на локалните стероиди като цяло е неясен. Смята се обаче, че кортикостероидите действат чрез индуцирането на инхибиторни протеини на фосфолипаза А2, колективно наричани липокортини. Постулира се, че тези протеини контролират биосинтезата на мощните медиатори на възпалението като простагландини и левкотриени, като инхибират освобождаването на техния общ прекурсор арахидонова киселина. Арахидоновата киселина се освобождава от мембранната фосфолипиди чрез фосфолипаза А2.

Фармакодинамика

Проучванията, проведени с Elocon Cream, показват, че той е в средния диапазон на потентността в сравнение с други локални кортикостероиди.

В проучване, оценяващо ефектите на крем от фуроат на Mometasone върху оста на HPA 15 грама се прилагат два пъти дневно в продължение на 7 дни до шест възрастни лица с псориазис или атопичен дерматит. Кремът се нанася без оклузия на поне 30% от повърхността на тялото. Резултатите показват, че лекарството е причинило леко понижаване на секрецията на кортикостероидната надбъбречна надбъбречна надбъбрека [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Деветдесет и седем педиатрични субекти на възраст от 6 до 23 месеца с атопичен дерматит са били записани в проучване за безопасност на оста на HPA с отворен етикет. Кремът на Elocon се прилага веднъж дневно в продължение на приблизително 3 седмици за средна площ на телесната повърхност от 41%(диапазон 15%-94%). При приблизително 16% от субектите, които показват нормална надбъбречна функция чрез тест на Cortrosyn преди започване на лечение на надбъбречната потискане в края на лечението с Elocon Cream. Критериите за потискане са: ниво на базална кортизол ≤ 5 mcg/dl 30-минутно ниво на стимулация от ≤ 18 mcg/dl или увеличение на <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after stopping treatment available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in one subject using these same criteria [see Използване в конкретни популации ].

За какво се използва дипропионатен крем

Фармакокинетика

Степента на перкутанна абсорбция на локални кортикостероиди се определя от много фактори, включително превозното средство и целостта на епидермалната бариера. Проучванията при хора показват, че приблизително 0,4% от приложената доза на Elocon крем влиза в циркулацията след 8 часа контакт върху нормална кожа без оклузия. Възпалението и/или други болестни процеси в кожата могат да увеличат перкутанната абсорбция.

Клинични изследвания

Безопасността и ефикасността на елоконния крем за лечение на кортикостероидни дерматози бяха оценени в две рандомизирани клинични изпитвания, контролирани от двойно слепи на превозни средства, едно при псориазис и едно при атопичен дерматит. Общо 366 лица (на възраст 12-81 години), от които 177 са получили Elocon крем, а 181 лица са получавали крем за превозни средства, са оценени в тези изпитвания. Кремът на Elocon или кремът за превозни средства се нанасят веднъж дневно в продължение на 21 дни.

Двете проучвания показват, че елоконът е ефективен при лечението на псориазис и атопичен дерматит.

Информация за пациента за Elocon

Информирайте пациентите за следното:

• Използвайте Cream Elocon според указанията на лекаря. Той е само за външна употреба.
• Избягвайте контакт с очите.
• Не използвайте Elocon Cream на подмишниците на лицето или зоните на слабините, освен ако не е указано от лекаря.
• Не използвайте Elocon Cream за някакво разстройство, различно от това, за което е предписано.
• Лекуваната зона на кожата не трябва да се превръща или обхваща по друг начин или обвита, така че да бъде оклузивна, освен ако не е указано от лекаря.
• Докладвайте всички признаци на локални нежелани реакции на лекаря.
• Посъветвайте пациентите да не използват Cream Elocon при лечение на дерматит на памперс. Не нанасяйте elocon крем в областта на памперсите, тъй като памперсите или пластмасовите панталони могат да представляват оклузивна превръзка.
• Прекратяване на терапията, когато се постигне контрол. Ако не се наблюдава подобрение в рамките на 2 седмици, свържете се с лекаря.
• Не използвайте други продукти, съдържащи кортикостероиди с Cream Elocon, без първо да се консултирате с лекаря.