Халдол деканоат

Предупреждение

Повишената смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция: пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Анализите на седемнадесет плацебо-контролирани изпитвания (модална продължителност от 10 седмици) до голяма степен при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, разкриват риск от смърт при пациенти, лекувани с лекарства между 1,6 до 1,7 пъти по-голям от риска от смърт при пациенти, третирани с плацебо. В хода на типично 10-седмично контролирано изпитване процентът на смъртта при пациенти, лекувани с лекарства, е около 4,5% в сравнение със скорост от около 2,6% в групата на плацебо. Въпреки че причините за смъртта са били разнообразни, повечето от смъртните случаи изглеждаха или сърдечно -съдови (например внезапна смърт на сърдечна недостатъчност) или инфекциозни (например пневмония) в природата. Наблюдателни проучвания предполагат, че подобно на атипичните антипсихотични лекарства лечение с конвенционални антипсихотични лекарства може да увеличи смъртността. Степента, в която откритията за повишена смъртност при наблюдателни изследвания могат да бъдат причислени към антипсихотичното лекарство, за разлика от някои характеристики (и) на пациентите, не е ясна. Халдол деканоат (халоперидол деканоат) не е одобрен за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция (виж ПредупреждениеS ).

Описание за Haldol деканоат

Халоперидол деканоат е деканоатният естер на бутирофенона халдол (халоперидол). Той има значително удължена продължителност на ефекта. Предлага се в сусамово масло в стерилна форма за интрамускулна (IM) инжекция. Структурната формула на халоперидол деканоат 4- (4-хлорофенил) -1- [4- (4-флуорофенил) -4-оксобутил] -4 пиперидинил деканоат е:

Деканоатът на халоперидол е почти неразтворим във вода (NULL,01 mg/ml), но е разтворим в повечето органични разтворители.

Всеки ml Haldol деканоат (халоперидол деканоат) 50 за IM инжекция съдържа 50 mg халоперидол (присъства като халоперидол деканоат 70,52 mg) в превозно средство с сусамово масло с 1,2% (w/v) бензилов алкохол като консерватор.

Всеки ml Haldol деканоат (халоперидол деканоат) 100 за IM инжекция съдържа 100 mg халоперидол (присъстващ като халоперидол деканоат 141.04 mg) в превозно средство с сусамово масло с 1,2% (w/v) бензилов алкохол като консерватор.

Използване за Haldol деканоат

Халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 и халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 са показани за лечение на шизофренични пациенти, които се нуждаят от продължителна парентерална антипсихотична терапия.

Доза за халдол деканиат

Халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 и халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 трябва да се прилагат чрез дълбока интрамускулна инжекция. Препоръчва се игла с 21 габарити. Максималният обем на място за инжектиране не трябва да надвишава 3 ml. Не администрирайте интравенозно .

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 и халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 са предназначени за употреба при пациенти с шизофрения, които се нуждаят от продължителна парентерална антипсихотична терапия. Тези пациенти трябва да бъдат стабилизирани по -рано на антипсихотични лекарства, преди да се вземат предвид превръщането в деканоат на халоперидол. Освен това се препоръчва пациентите да се считат за терапия с деканоат на халоперидол са били лекувани и толерират добре с кратко действие халдол (халоперидол), за да се намали възможността за неочаквана неблагоприятна чувствителност към халоперидол. Необходим е близък клиничен надзор по време на първоначалния период на регулиране на дозата, за да се сведе до минимум риска от предозиране или повторно появяване на психотични симптоми преди следващата инжекция. По време на регулиране на дозата или епизоди на обостряне на симптомите на шизофрения халоперидол деканоат терапия може да бъде допълнена с краткодействащи форми на халоперидол.

Дозата на халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 или халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 трябва да бъде изразена по отношение на съдържанието на халоперидол. Началната доза на халоперидол деканоат трябва да се основава на физическото състояние на клиничната история на пациента и реакция на предишна антипсихотична терапия. Предпочитаният подход за определяне на минималната ефективна доза е да започнете с по -ниски първоначални дози и да регулирате дозата нагоре, ако е необходимо. За пациенти, поддържани преди това на ниски дози антипсихотици (например до еквивалента на 10 mg/ден орален халоперидол), се препоръчва първоначалната доза деканоат на халоперидол да бъде 10-15 пъти по-голяма от предишната дневна доза в пероралните еквиваленти на халоперидол; Ограниченият клиничен опит предполага, че по -ниските първоначални дози могат да бъдат адекватни.

Първоначална терапия

Преобразуването от перорален халоперидол в халоперидол деканоат може да бъде постигнато чрез използване на първоначална доза халоперидол деканоат, която е 10 до 20 пъти по -голяма от предишната дневна доза в перорални еквиваленти на халоперидол.

При пациенти, които са възрастни изтощени или стабилни при ниски дози орален халоперидол (например до еквивалента на 10 mg/ден перорален халоперидол), диапазон от 10 до 15 пъти по -голям от предходната дневна доза в устните еквиваленти на халоперидол е подходящ за първоначално преобразуване.

Лечебното лекарство на настинка над тезгяха

При пациенти, поддържани по-рано на по-високи дози антипсихотици, за които подходът с ниска доза рискува рецидив на психиатричното декомпенсация и при пациенти, чиято дългосрочна употреба на халоперидол е довела до толерантност към лекарството 20 пъти по-голямо от предишната дневна доза при успешни инжекции на халоперидол.

Първоначалната доза халоперидол деканоат не трябва да надвишава 100 mg, независимо от предишните изисквания на антипсихотичната доза. Ако следователно конверсията изисква повече от 100 mg халоперидол деканоат като начална доза, която дозата трябва да се прилага при две инжекции, т.е. максимум 100 mg първоначално последван от баланса за 3 до 7 дни.

Поддържаща терапия

Поддържащата доза на халоперидол деканоат трябва да бъде индивидуализирана с титруване нагоре или надолу въз основа на терапевтичен отговор. Обичайният диапазон на поддръжка е 10 до 15 пъти по -голям от предишната дневна доза в устните еквиваленти на халоперидол, зависими от клиничния отговор на пациента.

Препоръки за дозиране на Haldol деканоат (халоперидол деканоат)

Необходим е близък клиничен надзор по време на започване и стабилизиране на терапията с деканоат на халоперидол. Халоперидол деканоат обикновено се прилага месечно или на всеки 4 седмици. Въпреки това разликата в реакцията на пациента може да диктува необходимостта от коригиране на интервала на дозиране, както и дозата (виж Клинична фармакология ).

Клиничният опит с халоперидол деканоат при дози над 450 mg на месец е ограничен.

Колко се доставя

Haldol® (халоперидол) деканоат 50 за IM инжектиране 50 mg халоперидол като 70,52 mg на ml халоперидол деканоат— NDC 0045-0253 10 x 1 ml ампули и 3 x 1 ml ампули.

Haldol® (халоперидол) деканоат 100 за IM инжектиране 100 mg халоперидол като 141,04 mg на ml халоперидол деканоат— NDC 0045-0254 5 x 1 ml ampuls.

Съхранявайте при контролирана стайна температура (15 ° -30 ° C 59 ° -86 ° F). Не се охлаждайте и не замразявайте.

Предпазва от светлина.

Произведено от: Jansen Pharmaceutica N.V. Бира Белгия. Разпределено от: Orthodox Pharmaceutical Inc. Raritan NJ 08869. FDA Rev Дата: 8/14/2

Странични ефекти for Haldol Decanoate

Нежелани реакции след прилагането на халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 или халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 са тези на Haldol (халоперидол). Тъй като огромен опит е натрупан с Haldol, нежеланите реакции се отчитат както за това съединение, така и за деканоат на халоперидол. Както при всички инжекционни лекарства, се съобщават за локални тъканни реакции с деканоат на халоперидол.

Сърдечно -съдови ефекти

Съобщава се за хипотония на тахикардия и хипертония. Удължаване на QT и/или камерни аритмии също са докладвани в допълнение към промените в модела на ЕКГ, съвместими с полиморфната конфигурация на Torsade de Pointes и могат да се появяват по -често с високи дози и при предразположени пациенти (виж ПредупреждениеS и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Съобщава се за случаи на внезапна и неочаквана смърт във връзка с администрацията на Халдол. Характерът на доказателствата прави невъзможно да се определи окончателно каква роля, ако някой Халдол играе в резултата от отчетените случаи. Възможността Халдол да е причинила смърт, разбира се, да не бъде изключена, но трябва да се има предвид, че внезапната и неочаквана смърт може да настъпи при психотични пациенти, когато те не се лекуват или когато се лекуват с други антипсихотични лекарства.

Ефекти на ЦНС

Екстрапирамидни симптоми (EPS)

EPS по време на прилагането на Haldol (Haloperidol) се съобщава често често през първите няколко дни от лечението. ЕП могат да бъдат категоризирани като цяло като симптоми, подобни на Паркинсон, Акатизия или Дистония (включително опистотонос и окулогична криза). Въпреки че всички могат да се появят при сравнително ниски дози, те се срещат по -често и с по -голяма тежест при по -високи дози. Симптомите могат да бъдат контролирани с намаляване на дозата или прилагане на антипаркинсонови лекарства като бензтропин мезилатен USP или трихексифенидил хидрохлорид USP. Трябва да се отбележи, че са докладвани постоянни EPS; Лекарството може да се наложи да бъде прекратено в такива случаи.

Дистония

Класен ефект: Симптомите на дистония продължителни анормални контракции на мускулни групи могат да възникнат при чувствителни индивиди през първите няколко дни от лечението. Дистоничните симптоми включват: спазъм на мускулите на шията, понякога прогресирайки до стегнатост на гърлото, поглъщащо затруднено затруднение и/или изпъкналост на езика. Докато тези симптоми могат да се появят при ниски дози, те се появяват по -често и с по -голяма тежест с висока потентност и при по -високи дози антипсихотични лекарства от първо поколение. Повишен риск от остра дистония се наблюдава при мъже и по -млади възрастови групи.

Оттегляне на възникващи неврологични признаци

Обикновено пациентите, получаващи краткосрочна терапия, нямат проблеми с рязкото прекратяване на антипсихотичните лекарства. Някои пациенти на поддържащо лечение обаче изпитват преходни дискинетични признаци след рязко оттегляне. В някои от тези случаи дискинетичните движения са неразличими от синдрома, описан по -долу под „Тардивна дискинезия“, с изключение на продължителността. Въпреки че дълго действащите свойства на халоперидол деканоат осигуряват постепенно оттегляне, не е известно дали постепенното оттегляне на антипсихотичните лекарства ще намали степента на появяване на възникващи неврологични признаци на оттегляне.

Тардивна дискинезия

Както при всички антипсихотични агенти, халдолът е свързан с персистиращи дискинезии. Тардивна дискинезия А синдром, състоящ се от потенциално необратими неволни дискинетични движения, може да се появи при някои пациенти на дългосрочна терапия с деканоат на халоперидол или може да се появи след прекратяване на лекарствената терапия. Изглежда рискът е по-голям при пациенти в напреднала възраст при терапия с високи дози, особено жени. Симптомите са устойчиви и при някои пациенти изглеждат необратими. Синдромът се характеризира с ритмични неволни движения на езика на езика или челюстта (например изпъкналост на издуване на езика на бузи, пушещи на движения за дъвчене на устата). Понякога те могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците и багажника.

Няма известно ефективно лечение на тардивна дискинезия; Антипаркинсоновите агенти обикновено не облекчават симптомите на този синдром. Предполага се, че всички антипсихотични средства да бъдат прекратени, ако се появят тези симптоми. Ако е необходимо да се възстанови лечението или да се увеличи дозата на агента или да преминете към различен антипсихотичен агент, този синдром може да бъде маскиран.

Какви са страничните ефекти на циклобензаприн

Съобщава се, че финото вермикуларно движение на езика може да бъде ранен признак на тардивна дискинезия и ако лекарствата са спрени по това време, пълният синдром може да не се развие.

Tardive Dystonia

Съобщава се и за тардивна дистония, която не е свързана с горния синдром. Тардивната дистония се характеризира с забавено начало на хореични или дистонски движения често е постоянна и има потенциал да стане необратим.

Други ефекти на ЦНС

Безсъние Неспокойствие Тревожност Евфория Агитация Сънливост Депресия Летаргия Главоболие Объркване Военносито Гранд Мал Припадъци Обостряне на психотични симптоми, включително халюцинации и кататонични поведенчески състояния, които могат да реагират на изтегляне на наркотици и/или лечение с антихолинергични лекарства.

Тяло като цяло

Съобщава се за хиперпирексия и топлинен удар на невролептичен злокачествен синдром (NMS) с Haldol. (Вижте ПредупреждениеS За допълнителна информация относно NMS. )

Хематологични ефекти

Появиха се доклади, позовавайки се на появата на лека и обикновено преходна левкопения и левкоцитоза минимално намаляване на анемията на червените кръвни клетки или тенденцията към лимфомоноцитоза. Съобщава се, че агранулоцитозата рядко е възникнала с употребата на халдол и след това само във връзка с други лекарства.

Чернодробни ефекти

Съобщава се за нарушена чернодробна функция и/или жълтеница.

Дерматологични реакции

Макулопапуларни и акнеформени кожни реакции и изолирани случаи на фоточувствителност и загуба на коса.

Ендокринни разстройства

Менструална неравномерност на масталгията на гърдата Гинекомастия импотентност на гинекомастията Повишена либидо хипергликемия Хипогликемия и хипонатриемия.

Стомашно -чревни ефекти

Анорексия запек диария хиперсаливация Диспепсия гадене и повръщане.

Автономни реакции

Сухота в устата замъглява визията диафореза за задържане на урината и приапизма.

Респираторни ефекти

Бронхоспазъм на ларингоспазма и повишена дълбочина на дишане.

Специални сетива

Катаракта ретинопатия и визуални смущения.

Пощенски събития

Съобщава се за хиперамонемия при дете на 5 1/2 години с цитрулинемия Наследимо разстройство на екскрецията на амоняк след лечение с халдол.

Лекарствени взаимодействия for Haldol Decanoate

Енцефалопатичен синдром (характеризиращ се със слабост летаргия трескава трескавост и объркване Екстрапирамидни симптоми Левкоцитоза Повишени серумни ензими BUN и FBS), последвано от необратимо увреждане на мозъка, е настъпило при няколко пациенти, лекувани с литий плюс Халдол. Причинно -следствена връзка между тези събития и съпътстващото приложение на литий и халдол не е установена; Въпреки това пациентите, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да се наблюдават отблизо за ранни доказателства за неврологична токсичност и лечение, преустановени незабавно, ако се появят такива признаци.

Както при други антипсихотични средства, трябва да се отбележи, че Haldol може да е способен да потенцира депресанти на ЦНС като анестетици опиати и алкохол.

В проучване на 12 пациенти с шизофрения, съвместно с орален халоперидол и нивата на плазмен халоперидол на рифампин, са намалени със средна стойност 70%, а средните резултати по кратката психиатрична скала за рейтинг са увеличени от изходната стойност. При 5 други пациенти с шизофрения, лекувани с перорален халоперидол и прекратяване на рифампин на рифампин, доведоха до средно 3,3-кратно увеличение на концентрациите на халоперидол. По този начин внимателното наблюдение на клиничния статус е оправдано, когато се прилага или преустановява рифампин при пациенти, лекувани с халоперидол.

Предупреждения for Haldol Decanoate

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция

Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Халдол деканоат (халоперидол деканоат) не е одобрен за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция (виж Предупреждение за бокс ).

Сърдечно -съдови ефекти

Съобщава се за случаи на внезапна смърт QT-прекратяване и Torsades de pointes при пациенти, получаващи халоперидол. По-високи от препоръчителните дози от всякаква формулировка и интравенозно приложение на халоперидол изглежда са свързани с по-висок риск от QT-програмиране и Torsades de Pointes. Въпреки че са съобщени случаи дори при липса на предразполагащи фактори, които се препоръчват особено предпазливост при лечение на пациенти с други QT-програмиране (включително електролитен дисбаланс [по-специално хипокалиемия и хипомагнитска) лекарства, за които се знае, че удължават QT, които са в основата на сърдечните аномалии, хипотиреоидизъм и фамилен дълъг QT-синдром). Халдол деканоат (халоперидол деканоат) не трябва да се прилага интравенозно .

Тардивна дискинезия

Синдром, състоящ се от потенциално необратими неволни дискинетични движения, може да се развие при пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства. Въпреки че разпространението на синдрома изглежда най -високо сред възрастните хора, особено възрастните жени, е невъзможно да се разчита на оценките на разпространението, за да се предвиди при създаването на антипсихотично лечение, което пациентите вероятно ще развият синдрома. Дали антипсихотичните лекарствени продукти се различават по своя потенциал да причинят тардивна дискинезия, не е известно.

Както рискът от развитие на тардивна дискинезия, така и вероятността тя да стане необратима се увеличават с продължителността на лечението и общата кумулативна доза на антипсихотични лекарства, прилагани за увеличаване на пациента. Въпреки това синдромът може да се развие, макар и много по -рядко след сравнително кратки периоди на лечение при ниски дози.

Няма известно лечение за установени случаи на тардивна дискинезия, въпреки че синдромът може да се отмени частично или напълно, ако антипсихотичното лечение е оттеглено. Самото лечение на антипсихотично обаче може да потисне (или частично потиска) признаците и симптомите на синдрома и по този начин евентуално може да маскира основния процес. Ефектът, който симптоматичното потискане има върху дългосрочния ход на синдрома, не е известен.

Като се имат предвид тези съображения антипсихотичните лекарства трябва да бъдат предписани по начин, който е най -вероятно да сведе до минимум появата на тардивна дискинезия. Хроничното антипсихотично лечение обикновено трябва да бъде запазено за пациенти, които страдат от хронично заболяване, за което 1) е известно, че реагира на антипсихотични лекарства и 2), за които алтернатива еднакво ефективна, но потенциално по -малко вредно лечение е не налични или подходящи. При пациенти, които изискват хронично лечение, трябва да се търси най -малката доза и най -кратката продължителност на лечението, произвеждащо задоволителен клиничен отговор. Необходимостта от продължително лечение трябва да бъде преоценявана периодично.

Ако признаците и симптомите на тардивна дискинезия се появят при пациент на антипсихотично прекратяване на лекарството, трябва да се обмислят. Някои пациенти обаче могат да изискват лечение, въпреки наличието на синдрома. (За допълнителна информация относно описанието на тардивната дискинезия и неговото клинично откриване, моля, вижте Нежелани реакции . )

Невролептичен злокачествен синдром (NMS)

Съобщава се за потенциално фатален симптоматичен комплекс, който понякога се нарича невролептичен злокачествен синдром (NMS) във връзка с антипсихотични лекарства. Клиничните прояви на NMS са хиперпирексия мускулна твърдост, променена психичен статус (включително кататонични признаци) и доказателства за автономна нестабилност (неправилна пулс или диафореза на тахикардията на кръвното налягане и сърдечна дисртитмия). Допълнителни признаци могат да включват повишена креатина фосфокиназа миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност .

Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозни медицински заболявания (например пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми (EPS). Други важни съображения в диференциалната диагноза включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт лекарство и патология на първичната централна нервна система (ЦНС).

Управлението на NMS трябва да включва 1) незабавно прекратяване на антипсихотичните лекарства и други лекарства, които не са от съществено значение за едновременната терапия 2) интензивно симптоматично лечение и медицински мониторинг и 3) лечение на всякакви съпътстващи сериозни медицински проблеми, за които са налични специфични лечения. Няма общо съгласие относно специфичните режими на фармакологично лечение за неусложнени НС.

Ако пациентът се нуждае от лечение с антипсихотично лекарство след възстановяване от NMS, потенциалното повторно въвеждане на лекарствена терапия трябва да се обмисли внимателно. Пациентът трябва да се наблюдава внимателно, тъй като са докладвани рецидиви на NMS.

Съобщава се и за хиперпирексия и топлинен удар, които не са свързани с горния комплекс на симптомите с Haldol.

Общи

Редица случаи на бронхопневмония, които някои фатални, следват употребата на антипсихотични лекарства, включително Haldol (Haloperidol). Постулирано е, че летаргията и намаленото усещане за жажда поради централно инхибиране могат да доведат до хемоконцентрация на дехидратация и намалена белодробна вентилация. Следователно, ако горните признаци и симптоми се появят особено при възрастни хора, лекарят трябва незабавно да въведе терапия за коригиране.

Въпреки че не се съобщава, че при пациенти са съобщени намалени серумен холестерол и/или кожни и очни промени при пациенти, получаващи химически свързани лекарства.

За какво се използват таблетките от Монтелкаст

Предпазни мерки for Haldol Decanoate

Халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 и халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 трябва да се прилагат предпазливо на пациенти:

- С тежки сърдечно -съдови нарушения поради възможността за преходна хипотония и/или утаяване на ангинална болка. Ако се появи хипотония и не трябва да се използва вазопресор епинефрин, тъй като Haldol (халоперидол) може да блокира неговата вазопресорна активност и може да се случи парадоксално по -нататъшно понижаване на кръвното налягане. Вместо това трябва да се използва метараминол фенилефрин или норепинефрин.

- Получаване на антиконвулсантни лекарства с анамнеза за припадъци или с аномалии на ЕЕГ, тъй като Haldol може да понижи конвулсивния праг. Ако е посочена адекватна антиконвулсантна терапия, трябва да се поддържа едновременно.

-с известни алергии или с анамнеза за алергични реакции към лекарства.

-Пресинг на антикоагуланти, тъй като изолиран случай на смущения се наблюдава с ефектите на един антикоагулант (Fennindione).

Ако се изисква съпътстващо лекарство за антипаркинсон, то може да се наложи да продължи след халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 или халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 се прекратява поради продължителното действие на халоперидол деканоат. Ако и двете лекарства могат да се прекратят едновременно екстрапирамидни симптоми. Лекарят трябва да има предвид възможното увеличаване на вътреочното налягане, когато антихолинергичните лекарства, включително антипаркинсонови средства, се прилагат едновременно с деканоат на халоперидол.

При пациенти с тиреотоксикоза, които също получават антипсихотични лекарства, включително халоперидол деканоат тежка невротоксичност (неспособност на твърдостта за ходене или разговор).

Когато Haldol се използва за контрол на манията при биполярни разстройства, може да има бързо замахване на настроението към депресия.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Не е открит мутагенен потенциал на халоперидол деканоат в анализа на микрозомалното активиране на Ames Salmonella. Отрицателни или непоследователни положителни находки са получени в in vitro и напразно Проучвания на ефектите на халоперидол с кратко действие върху структурата и броя на хромозомата. Наличните цитогенетични доказателства се считат за твърде непоследователни, за да бъдат категорични в момента.

Проучванията за канцерогенност, използващи перорален халоперидол, се провеждат при плъхове Wistar (дозирани до 5 mg/kg дневно в продължение на 24 месеца) и при швейцарски мишки на албиноси (дозирани до 5 mg/kg дневно в продължение на 18 месеца). В проучването на плъховете преживяемостта е по -малко от оптимално във всички групи дози, намалявайки броя на плъховете, изложени на риск от развитие на тумори. Въпреки че макар сравнително по-голям брой плъхове да оцелеят до края на изследването при мъжки и женски групи с висока доза, тези животни не са имали по-голяма честота на тумори от контролните животни. Следователно, въпреки че не е оптимално, това проучване предполага липсата на увеличение на халоперидола, свързано с честотата на неоплазия при плъхове при дози до 20 пъти по -голяма от обичайната дневна човешка доза за хронични или резистентни пациенти.

При женски мишки при 5 и 20 пъти най -високата първоначална дневна доза за хронични или резистентни пациенти се наблюдава статистически значимо увеличение на неоплазията на млечните жлези и общата честота на тумора; На 20 пъти една и съща дневна доза се наблюдава статистически значимо увеличение на неоплазията на хипофизните жлези. При мъжки мишки не се забелязват статистически значими разлики в случаите на общите тумори или специфичните видове тумори.

Антипсихотичните лекарства повишават нивата на пролактин; Повишаването продължава по време на хронично приложение. Експериментите с тъканна култура показват, че приблизително една трета от рака на гърдата при хора са зависими от пролактин in vitro Фактор с потенциално значение, ако предписването на тези лекарства се обмисля при пациент с открит по -рано рак на гърдата. Въпреки че нарушения като галакторея аменорея гинекомастия и импотентност са съобщени, че клиничната значимост на повишените нива на серумен пролактин не е известно за повечето пациенти.

Увеличаване на млечните новообразувания е установено при гризачи след хронично приложение на антипсихотични лекарства. Нито клиничните изследвания, нито епидемиологичните изследвания, проведени до момента, обаче не показват връзка между хроничното приложение на тези лекарства и туморогенезата на млечната жлеза; Наличните доказателства се считат за твърде ограничени, за да бъдат категорични в момента.

Употреба при бременност

Категория на бременността В. Гризачите, отказани до 3 пъти по -голяма от обичайната максимална човешка доза халоперидол деканоат, показват увеличаване на честотата на смъртността на плода и смъртността на PUP. Не са наблюдавани аномалии на плода. Наблюдава се цепнато небце при мишки, дадени перорален халоперидол при 15 пъти повече от обичайната максимална човешка доза.

Вкусът на цепнатината при мишки изглежда неспецифичен отговор на стреса или хранителния дисбаланс, както и на различни лекарства и няма доказателства, които да свързват това явление с предвидим човешки риск за повечето от тези агенти.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Съществуват обаче съобщения за случаи на малформации на крайниците, наблюдавани след употребата на халдол при майката, заедно с други лекарства, които са подозирали тератогенен потенциал през първия триместър на бременността. При тези случаи не са установени причинно -следствени връзки. Тъй като такъв опит не изключва възможността за увреждане на плода поради халдол халоперидол деканоат трябва да се използва по време на бременност или при жени, които вероятно ще забременеят, само ако ползата ясно оправдава потенциален риск за плода.

Малко оранжево овално хапче 10 mg

Кърмещи майки

Тъй като халоперидол се отделя при кърма от кърма, не трябва да се кърми по време на лечение с лекарства с деканоат на халоперидол.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на халоперидол деканоат при деца не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на халоперидол не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други съобщени клиничен опит не са идентифицирали постоянно разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това разпространението на тардивната дискинезия изглежда най -високо сред възрастните хора, особено възрастните жени (виж ПредупреждениеS Tardive dyskinesia ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Доза и приложение ).

Информация за предозиране на Haldol деканоат

Докато предозирането е по -малко вероятно да възникне с парентерален, отколкото при орална информация за лекарства, отнасяща се до халдол (халоперидол), е представен модифициран само за отразяване на продължителната продължителност на действието на деканоат на халоперидол.

Прояви

Като цяло симптомите на предозиране биха били преувеличение на известни фармакологични ефекти и нежелани реакции, най -известните от които биха били: 1) тежки екстрапирамидни реакции 2) хипотония или 3) седация. Пациентът ще изглежда коматозен с респираторна депресия и хипотония, които биха могли да бъдат достатъчно тежки, за да произведат шоково състояние. Екстрапирамидните реакции ще се проявят чрез мускулна слабост или твърдост и генерализиран или локализиран тремор, както е демонстрирано съответно от акинетичните или агитани. С случайна хипертония на предозиране, а не хипотония, възникнала при двугодишно дете. Трябва да се вземе предвид рискът от промени в ЕКГ, свързани с Torsade de Pointes.

(За допълнителна информация относно Torsade de Pointes, моля, вижте Нежелани реакции . )

Лечение

Тъй като няма специфично лечение с антидоти, основно подкрепя. Патентният дихателен път трябва да бъде установен чрез използване на орофарингеален дихателен път или ендотрахеална тръба или при продължителни случаи на кома чрез трахеостомия. Респираторната депресия може да бъде противодействаща чрез изкуствено дишане и механични респиратори. Хипотонията и кръвоносният срив могат да бъдат противодействани чрез използване на интравенозни течности плазма или концентриран албумин и вазопресорни средства като метараминол фенилефрин и норепинефрин. Епинефринът не трябва да се използва. В случай на тежки екстрапирамидни реакции трябва да се прилагат антипаркинсоновите лекарства и трябва да продължат няколко седмици и след това постепенно се оттеглят, тъй като могат да се появят екстрапирамидни симптоми. ЕКГ и жизнените знаци трябва да се наблюдават специално за признаци на удължаване на Q-T или дисритмии и мониторингът трябва да продължи, докато ЕКГ не е нормално. Тежките аритмии трябва да се лекуват с подходящи анти-ааритмични мерки.

Противопоказания за Haldol деканоат

Тъй като фармакологичните и клиничните действия на Haldol деканоат (халоперидол деканоат) 50 и Haldol деканоат (халоперидол деканоат) 100 се приписват на Haldol (Haloperidol), тъй като активните лекарства с противопоказания и допълнителна информация са тези на Haldol, модифицирани само за отразяване на пролените действия.

Haldol е противопоказано при тежка токсична депресия на централната нервна система или коматозни състояния от всяка причина и при индивиди, които са свръхчувствителни към това лекарство или имат болест на Паркинсон.

Клинична фармакология for Haldol Decanoate

Халдол деканоат (халоперидол деканоат) 50 и халдол деканоат (халоперидол деканоат) 100 са дългодействащите форми на халдол (халоперидол). Основните ефекти на деканоатът на халоперидол не се различават от тези на Haldol с изключение на продължителността на действието. Халоперидол блокира ефектите на допамин и increases its turnover rate; however the precise mechanism of action is unknown.

Прилагането на халоперидол деканоат в сусамово масло води до бавно и продължително освобождаване на халоперидол. Плазмените концентрации на халоперидол постепенно нарастват, достигайки пик на около 6 дни след инжектирането и падане след това с очевиден полуживот от около 3 седмици. Концентрациите на плазмените стационарно състояние се постигат след третата или четвъртата доза. Връзката между дозата на халоперидол деканоат и плазмената концентрация на халоперидол е приблизително линейна за дози под 450 mg. Трябва да се отбележи обаче, че фармакокинетиката на халоперидол деканоат след интрамускулни инжекции може да бъде доста променлива между субектите.

Информация за пациента за халдол деканоат

Деканоатът на Haloperidol може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като експлоатационни машини или шофиране на моторно превозно средство. Амбулаторният пациент трябва да бъде предупреден съответно.

Използването на алкохол с това лекарство трябва да се избягва поради възможни адитивни ефекти и хипотония.