Левитра

Описание за левитра

Левитра (варденфил хидрохлорид) се прилага перорално за лечение на еректилна дисфункция. Тази монохидрохлоридна сол на варденафил е селективен инхибитор на цикличния гуанозин монофосфат (CGMP)-специфичен фосфодиестераза тип 5 (PDE5).

Vardenafil HCl е обозначен химически като пиперазин 1-[[3- (14-дихидро-5-метил-4-оксо-7-пропилимидазо [51-- f ] [124] триазин-2-ил) -4-етоксифенил] сулфонил] -4-етил-монохидрохлорид и има следната структурна формула:

Vardenafil HCl е почти безцветно твърдо вещество с молекулно тегло 579,1 g/mol и разтворимост 0,11 mg/ml във вода.

Левитра е формулирана като оранжеви кръгли филмови таблетки с Bayer Cross, обезсърчени от едната страна и 2,5 5 10 и 20 от другата страна, съответстваща съответно на 2,5 mg 5 mg 10 mg и 20 mg варденафил. В допълнение към активната съставка Vardenafil HCl всяка таблетка съдържа микрокристална целулозна кросповидон колоиден силиконов диоксид магнезиев стеарат хипромелозен полиетилен гликол титанов диоксид жълт железен оксид и червен желерен оксид.

Използване за левитра

Левитра ^® е посочен за лечение на еректилна дисфункция.

Дозировка за левитра

Обща информация за дозата

За повечето пациенти препоръчителната начална доза левитра е 10 mg, приета устно, колкото е необходимо приблизително 60 минути преди сексуалната активност. Дозата може да бъде увеличена до максимална препоръчителна доза от 20 mg или намалена до 5 mg въз основа на ефикасността и страничните ефекти. Максималната препоръчителна честота на дозиране е веднъж на ден. Сексуалната стимулация е необходима за отговор на лечението.

Използвайте с храна

Левитра can be taken with или without food.

Използване в конкретни популации

Гериатрия

Начална доза от 5 mg левитра трябва да се разглежда при пациенти на възраст ≥ 65 години [виж Използване в конкретни популации ].

Чернодробно увреждане

За пациенти с умерено чернодробно увреждане (детско-пух б) се препоръчва начална доза от 5 mg левитра. Максималната доза при пациенти с умерено чернодробно увреждане не трябва да надвишава 10 mg.

Не използвайте левитра при пациенти с тежко чернодробно увреждане (дете-pugh c) [виж Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Не използвайте левитра при пациенти на бъбречна диализа [виж Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

Съпътстващи лекарства

Нитрати

Едновременната употреба с нитрати и донори на азотен оксид под каквато и да е форма е противопоказана [виж Противопоказания ].

Стимулатори на гуанилат циклаза (GC) като риоцигуат

Едновременната употреба е противопоказана [виж Противопоказания ].

CYP3A4 инхибитори

Дозировката на левитра може да изисква корекция при пациенти, получаващи силни инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол итраконазол ритонавир Индинавир сакинавир Атазанавир Cobicistat и кларитромицин, както и на други пациенти, получаващи умерени CYP3A4 инхибитори като еритромицин, получаващи умерени инхибитори на CYP3A4 Лекарствени взаимодействия ].

Ако приемате силни или умерени инхибитори на CYP3A4, дозата левитра трябва да се коригира, както следва:

• Ритонавир: Не повече от 2,5 mg за 72-часов период
• Indinavir Saquinavir atazanavir ketoconazole 400 mg дневно итраконазол 400 mg дневно кларитромицин: не повече от 2,5 mg за 24-часов период
• Кетоконазол 200 mg дневно итраконазол 200 mg дневно еритромицин: не повече от 5 mg за 24-часов период.
• COBICISTAT: Не повече от 2,5 mg за период от 72 часа.

Алфа-блокери

При тези пациенти, които са стабилни на алфа-блокерската терапия фосфодиестераза тип 5 (PDE5), трябва да се инициират при най-ниската препоръчителна начална доза. Съпътстващото лечение трябва да се започне само ако пациентът е стабилен на неговата терапия с алфа-блокер. Постепенното увеличаване на дозата на алфа-блокер може да бъде свързано с по-нататъшно понижаване на кръвното налягане при пациенти, приемащи инхибитор на фосфодиестераза (PDE5), включително Vardenafil. При тези пациенти, които са стабилни на Alpha-Blocker Therapy levitra, трябва да се инициират в доза от 5 mg (NULL,5 mg, когато се използват едновременно с определени CYP3A4 инхибитори). [Вижте Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ]

Трябва да се разгледа интервал от време между дозирането, когато левитра се предписва едновременно с терапията с алфа-блокер [виж Клинична фармакология ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Левитра is fилиmulated as илиange round film-coated tablets with BAYER cross debossed on one side и 2.5 5 10 и 20 on the other side cилиresponding to 2.5 mg 5 mg 10 mg и 20 mg of vardenafil respectively.

Съхранение и обработка

Левитра (Vardenafil HCl) е формулиран като кръгли таблетки с оранжево филмово покритие с дебатиран кръст на Байер от едната страна и 2,5 5 10 и 20 от другата страна, еквивалентно на 2,5 mg 5 mg 10 mg и 20 mg варденафил съответно.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени до 15-30 ° C (59-86 ° F) [виж стайна температура на USP].

Произведено за: Bayer Healthcare Pharmaceuticals Inc. Whippany NJ 07981. Ревизиран: март 2023 г.

Странични ефекти fили Levitra

Следните сериозни нежелани реакции с използването на левитра (Vardenafil) се обсъждат другаде в етикетирането:

• Сърдечно -съдови ефекти [виж Противопоказания и Предупреждения и предпазни мерки ]
• Приапизъм [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ефекти върху окото [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Внезапна загуба на слуха [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Qt удължаване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични проучвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Левитра was administered to over 4430 men (mean age 56 range 18-89 years; 81% White 6% Black 2% Asian 2% Hispanic и 9% Other) during controlled и uncontrolled clinical trials wилиldwide. Over 2200 patients were treated fили 6 months или longer и 880 patients were treated fили at least 1 year.

При плацебо-контролирани клинични изпитвания степента на прекратяване поради неблагоприятните събития е 3,4% за левитра в сравнение с 1,1% за плацебо.

Когато левитра се приема, както се препоръчва в плацебо-контролирани клинични изпитвания, бяха докладвани следните нежелани реакции (виж таблица 1).

Таблица 1: Нежелани реакции, отчетени от ≥2% от пациентите, лекувани с левитра и по -чести на лекарство, отколкото плацебо при фиксирани и гъвкави ^a Доза рандомизирани контролирани изпитвания от 5 mg 10 mg или 20 mg варденафил

Съобщава се за болката в гърба при 2,0% от пациентите, лекувани с левитра и 1,7% от пациентите при плацебо.

Плацебо-controlled trials suggested a dose effect in the incidence of some adverse reactions (главоболие flushing dyspepsia гадене и rhinitis) over the 5 mg 10 mg и 20 mg doses of Левитра.

Всички изследвания на Vardenafil

Левитра film-coated tablets и vardenafil илиally disintegrating tablets have been administered to over 17000 men (mean age 54.5 range 18–89 years; 70% White 5% Black 13% Asian 4% Hispanic и 8% Other) during controlled и uncontrolled clinical trials wилиldwide. The number of patients treated fили 6 months или longer was 3357 и 1350 patients were treated fили at least 1 year.

В плацебо-контролираните клинични изпитвания за таблетки с покритие от филми Levitra и варденафил перорално разпадащи се таблетки, процентът на прекратяване поради нежеланите събития е 1,9% за Vardenafil в сравнение с 0,8% за плацебо.

Следващият раздел идентифицира допълнителни по -рядко нежелани реакции ( <2%) repилиted during the clinical development of Левитра film-coated tablets и vardenafil илиally disintegrating tablets. Excluded from this list are those adverse reactions that are infrequent и minили those events that may be commonly observed in the absence of drug therapy и those events that are not reasonably associated with the drug:

Тяло като цяло: алергичен оток и ангиоедем чувство на неразположение алергични реакции в гърдите болка в гърдите

Слухов: Тинит замаяност

Сърдечно -съдов: сърцебиене тахикардия ангина пекторис миокарден инфаркт вентрикуларен тахиаритмии хипотония

Храносмилане: гадене gastrointestinal и abdominal pain dry mouth diarrhea gastroesophageal reflux disease gastritis vomiting increase in transaminases

Признаци за алергична реакция към Бактрим

Musculeskeletal: Увеличаване на креатинната фосфокиназа (CPK) повишава мускулния тонус и спазмите миалгия

Нервен: Парестезия и дизестезия Сомноленство нарушение на съня syncope amnesia припадък

Дихателни: Задвижване на синус на диспнея

Кожа и придатъци: Еритема обрив

Офталмолонг: Визуално смущение Очна хиперемия Визуалният цвят изкривявания на очите и очен дискомфорт Фотофобия увеличаване на вътреочното налягане конюнктивит

Урогенитален: Увеличаване на ерекцията Приапизъм

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на левитра. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на наркотици.

Офталмолонг

Съобщава се, че неартеритната предна исхемична оптична невропатия (NAION) Причината за намалено зрение, включително постоянна загуба на зрение Повечето, но не всички от тези пациенти са имали основни анатомични или съдови рискови фактори за развитие на Naion, включително, но не непременно ограничени до: съотношение ниска чаша до диска (претъпкан диск) възрастта над 50 диабета хипертония коронарна артерия Хиперлипидемия и тютюнопушене [виж Предупреждения и предпазни мерки и Информация за пациента ].

Визуални смущения, включително загуба на зрение (временна или постоянна), като например оклузия на веновата вена на зрителното поле и намалена зрителна острота, също се съобщава рядко при опит в постпармирането. Не е възможно да се определи дали тези събития са свързани директно с използването на Vardenafil.

Неврологичен

Съобщава се, че рецидивите на припадъци и преходната глобална амнезия са съобщени за поставяне във временна връзка с Vardenafil.

Отологичен

Съобщава се за случаи на внезапно намаляване или загуба на слуха, след като временната връзка с използването на PDE5 инхибитори, включително Vardenafil. В някои случаи се съобщават за медицински състояния и други фактори, които също могат да играят роля в отологичните нежелани събития. В много случаи медицинската информация за проследяване беше ограничена. Не е възможно да се определи дали тези докладвани събития са свързани директно с използването на Vardenafil с основните рискови фактори на пациента за загуба на слуха Комбинация от тези фактори или с други фактори [виж Информация за пациента ].

Лекарствени взаимодействия fили Levitra

Потенциал за фармакодинамични взаимодействия с левитра

Нитрати

Едновременната употреба на левитра и нитрати и донори на азотен оксид е противопоказано. Ефектите на понижаване на кръвното налягане на сублингвалните нитрати (NULL,4 mg), взети 1 и 4 часа след Варденафил и увеличават сърдечната честота, когато се приемат на 1 4 и 8 часа след Варденафил, се потенцират от 20 mg доза левитра при здрави пациенти на средна възраст. Тези ефекти не се наблюдават, когато левитра 20 mg се приема 24 часа преди нитроглицерина (NTG). Потенционирането на хипотензивните ефекти на нитратите за пациенти с исхемична сърдечна болест не е оценено и съпътстващата употреба на левитра и нитрати е противопоказана [виж Противопоказания и Клинична фармакология ].

Алфа-блокери

Вниманието се препоръчва, когато PDE5 инхибиторите се прилагат съвместно с алфа-блокери. PDE5 инхибиторите, включително левитра и алфа-адренергични блокиращи средства, са и вазодилататори с ефекти, понижаващи кръвното налягане. Когато вазодилататорите се използват в комбинация, може да се очаква адитивен ефект върху кръвното налягане. Проведени са клинични фармакологични проучвания с съвместно администриране на варденафил с алфузозин теразозин или тамсулозин. [Вижте Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ]

Антихипертезивни

Левитра may add to the blood pressure lowering effects of antihypertensive agents. In a clinical pharmacology study of patients with Еректилна дисфункция single doses of vardenafil 20 mg caused a mean maximum decrease in supine blood pressure of 7 mmHg systolic и 8 mmHg diastolic (compared to placebo) accompanied by a mean maximum increase of heart rate of 4 beats per minute. The maximum decrease in blood pressure occurred between 1 и 4 hours after dosing. Following multiple dosing fили 31 days similar blood pressure responses were observed on Day 31 as on Day 1.

Алкохол

Левитра (20 mg) did not potentiate the hypotensive effects of alcohol during the 4-hour observation period in healthy volunteers when administered with alcohol (0.5 g/kg body weight approximately 40 mL of absolute alcohol in a 70 kg person). Алкохол и vardenafil plasma levels were not altered when dosed simultaneously.

Ефект на други лекарства върху варденафил

In vitro изследвания

Проучванията в човешки чернодробни микрозоми показват, че варденафил се метаболизира предимно от цитохром Р450 (CYP) изоформи 3A4/5 и в по -малка степен от CYP2C9. Следователно се очаква инхибиторите на тези ензими да намалят клирънса на варденафил [виж Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

In vivo изследвания

Силни CYP3A4 инхибитори

Кетоконазол (200 mg веднъж дневно) води до 10-кратно увеличение на Vardenafil AUC и 4-кратно увеличение на максималната концентрация (CMAX), когато се прилага с левитра (5 mg) при здрави доброволци. 5-mg доза левитра не трябва да се надвишава за 24-часов период, когато се използва в комбинация с 200 mg веднъж дневно кетоконазол. Тъй като по-високите дози кетоконазол (400 mg дневно) могат да доведат до по-големи увеличения на CMAX и AUC, единична 2,5 mg доза левитра не трябва да се надвишава за 24-часов период, когато се използва в комбинация с кетоконазол 400 mg дневно. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ]

Indinavir (800 mg T.I.D.) съвместно администриран с левитра 10 mg доведе до 16-кратно увеличение на Vardenafil AUC 7-кратно увеличение на Vardenafil CMAX и 2-кратно увеличение на полуживота на Vardenafil. Препоръчва се да не надвишавате една доза 2,5 mg левитра за 24-часов период, когато се използва в комбинация с Indinavir. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ]

Ритонавир (600 mg B.I.D.) съвместно администриран с левитра 5 mg доведе до 49-кратно увеличение на Vardenafil AUC и 13-кратно увеличение на Vardenafil CMAX. Взаимодействието е следствие от блокирането на чернодробния метаболизъм на варденафил от Ritonavir A HIV протеазен инхибитор и изключително силен CYP3A4 инхибитор, който също инхибира CYP2C9. Ритонавир значително удължи полуживота на Варденафил до 26 часа. Следователно се препоръчва да не се надвишава една доза 2,5 mg левитра за 72-часов период, когато се използва в комбинация с ритонавир. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

Cobicistat с левитра може да доведе до повишени плазмени концентрации, следователно се препоръчва една 2,5 mg доза левитра да не се надвишава за 72-часов период. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ]

Умерени CYP3A4 инхибитори

Еритромицинът (500 mg T.I.D.) доведе до 4-кратно увеличение на Vardenafil AUC и 3-кратно увеличение на CMAX, когато се съчетава с левитра 5 mg при здрави доброволци. Препоръчва се да не се надвишава една доза 5 mg левитра за 24-часов период, когато се използва в комбинация с еритромицин. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ]

Въпреки че не са изследвани специфични взаимодействия, други инхибитори на CYP3A4, включително сок от грейпфрут, вероятно ще увеличат експозицията на варденафил.

Други лекарствени взаимодействия

Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия между варденафил и следните лекарства: глибурид варфарин дигоксин и антиацид на базата на магнезиев алуминиев хидроксид и ранитидин. В изследването на варфарин Варденафил не оказва влияние върху протромбиновото време или други фармакодинамични параметри.

Циметидин (400 mg B.I.D.) не оказва влияние върху бионаличността на Vardenafil (AUC) и максималната концентрация (CMAX) на Vardenafil, когато се администрира с 20 mg левитра при здрави доброволци.

Ефекти на Vardenafil върху други лекарства

In vitro изследвания

Vardenafil и неговите метаболити нямат ефект върху CYP1A2 2A6 и 2E1 (Ki> 100 микромоларни). Установени са слаби инхибиторни ефекти към други изоформи (CYP2C8 2C9 2C19 2D6 3A4), но стойностите на KI са в надвиснали плазмени концентрации, постигнати след дозиране. Най -мощната инхибиторна активност се наблюдава при метаболит на Vardenafil M1, който има KI 1,4 микромолар към CYP3A4, което е около 20 пъти по -висока от стойностите на M1 cmax след доза от 80 mg Vardenafil.

In vitro Данните предполагат, че Vardenafil има потенциал да инхибира р-гликопротеин (P-gp) в терапевтични дози. Докато едновременната употреба на левитра не увеличава значително плазмените концентрации на дигоксин А-GP субстрат, ефектът върху плазмените концентрации на P-gp субстрати, които са по-чувствителни от дигоксина (напр. Dabigatran) не е известен.

In vivo изследвания

Нифедипин

Vardenafil 20 mg Когато се прилага с бавно освобождаване Nifedipine 30 mg или 60 mg веднъж дневно, не влияе на AUC или CMAX на нифедипин лекарство, което се метаболизира чрез CYP3A4. Нифедипинът не променя плазмените нива на левитра, когато се приема в комбинация. При тези пациенти, чиято хипертония е контролирана с Nifedipine levitra 20 mg, произведена средно допълнително легнало систолно/диастолно намаляване на кръвното налягане от 6/5 mmHg в сравнение с плацебо.

Ритонавир и Индинавир

При съпътстващо приложение от 5 mg левитра с 600 mg оферти ритонавир CMAX и AUC на ритонавир са намалени с приблизително 20%. След прилагане на 10 mg левитра с 800 mg TID Indinavir CMAX и AUC на Indinavir бяха намалени съответно с 40% и 30%.

Аспирин

Левитра (10 mg и 20 mg) did not potentiate the increase in bleeding time caused by aspirin (two 81 mg tablets).

Други взаимодействия

Левитра had no effect on the pharmacodynamics of glyburide (glucose и insulin concentrations) и warfarin (prothrombin time или other pharmacodynamic parameters).

Предупреждения за Левитра

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Левитра

Оценката на еректилната дисфункция трябва да включва медицинска оценка определяне на потенциалните основни причини и идентифицирането на подходящо лечение.

Преди да предпишете Левитра е важно да се отбележи следното:

Сърдечно -съдови ефекти

Общи

Лекарите трябва да вземат предвид сърдечно -съдовия статус на своите пациенти, тъй като има степен на сърдечен риск, свързана със сексуална активност. Следователно лечението на еректилна дисфункция, включително левитра, не трябва да се използва при мъже, за които сексуалната активност не се препоръчва поради основния им сърдечно -съдов статус.

При следните пациенти няма контролирани клинични данни за безопасността или ефикасността на Vardenafil; и следователно използването му не се препоръчва, докато не е налична допълнителна информация: нестабилна ангина; хипотония (систолно кръвно налягане на покой <90 mmHg); uncontrolled hypertension (> 170/110 mmHg); Последна история на животозастрашаваща аритмия или инфаркт на миокарда (през последните 6 месеца); тежка сърдечна недостатъчност.

Запушване на лявата камера

Пациентите с обструкция на лявата камера от изтичане (например аортна стеноза и идиопатична хипертрофична субаортна стеноза) могат да бъдат чувствителни към действието на вазодилататори, включително PDE5 инхибитори.

Ефекти на кръвното налягане

Левитра has systemic vasodilatилиy properties that resulted in transient decreases in supine blood pressure in healthy volunteers (mean maximum decrease of 7 mmHg systolic и 8 mmHg diastolic) [see Клинична фармакология ]. While this nилиmally would be expected to be of little consequence in most patients priили to prescribing Левитра physicians should carefully consider whether their patients with underlying cardiovascular disease could be affected adversely by such vasodilatилиy effects.

Потенциал за лекарствени взаимодействия със силни или умерени CYP3A4 инхибитори

Съпътстващото приложение със силни инхибитори на CYP3A4 (като ритонавир Indinavir Cobicistat кетоконазол) или умерени CYP3A4 инхибитори (като еритромицин) увеличава плазмените концентрации на вардененфил. Регулиране на дозата е необходимо, когато левитра се прилага с определени CYP3A4 инхибитори [виж Доза и приложение и Лекарствени взаимодействия ].

Информацията за дългосрочната безопасност не е налична за съпътстващото приложение на Vardenafil с HIV протеазни инхибитори.

Риск от приапизъм

There have been rare reports of prolonged erections greater than 4 hours and priapism (painful erections greater than 6 hours in duration) for this class of compounds including vardenafil. In the event that an erection persists longer than 4 hours the patient should seek immediate medical assistance. If priapism is not treated immediately penile tissue damage and permanent loss of potency may result.

Левитра should be used with caution by patients with anatomical defилиmation of the penis (such as angulation cavernosal fibrosis или Peyronie’s disease) или by patients who have conditions that may predispose them to priapism (such as sickle cell anemia multiple myeloma или leukemiа).

Ефекти върху окото

Лекарите трябва да съветват пациентите да спрат използването на всички инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE5), включително левитра и да търсят медицинска помощ в случай на внезапна загуба на зрение в едното или двете очи. Подобно събитие може да е признак на неартеритна предна исхемична оптична невропатия (NAION) рядко състояние и причина за намалено зрение, включително постоянна загуба на зрение, за която се съобщава, че рядко е постмаркетинг във временната връзка с използването на всички PDE5 инхибитори. Въз основа на публикуваната литература годишната честота на NAION е 2,5–11,8 случая на 100000 при мъже на възраст ≥50.

An observational case-crossover study evaluated the risk of NAION when PDE5 inhibitor use as a class occurred immediately before NAION onset (within 5 half-lives) compared to PDE5 inhibitor use in a prior time period. The results suggest an approximate 2-fold increase in the risk of NAION with a risk estimate of 2.15 (95% CI 1.06 4.34). A similar study reported a consistent result with a risk estimate of 2.27 (95% CI 0.99 5.20). Other risk factors for NAION such as the presence of crowded optic disc may have contributed to the occurrence of NAION in these studies.

Нито редките доклади за постмаркетинг, нито асоциацията на употребата на инхибитори на PDE5 и NAION в наблюдателните проучвания обосновават причинно -следствената връзка между употребата на инхибитора на PDE5 и NAION [виж Нежелани реакции ].

Лекарите трябва да обмислят дали техните пациенти с основни рискови фактори на NAION могат да бъдат повлияни неблагоприятно от употребата на PDE5 инхибитори. Хората, които вече са преживели NAION, са изложени на повишен риск от рецидив на NAION. Следователно PDE5 инхибиторите, включително левитра, трябва да се използват с повишено внимание при тези пациенти и само когато очакваните ползи надвишават рисковете. Хората с претъпкан оптичен диск също се считат за по -голям риск от Naion в сравнение с общата популация, но доказателствата са недостатъчни за подкрепа на скрининга на бъдещите потребители на PDE5 инхибитори, включително левитра за това необичайно състояние.

Левитра has not been evaluated in patients with known hereditary degenerative retinal disилиders including retinitis pigmentosa therefилиe its use is not recommended until further infилиmation is available in those patients.

Внезапна загуба на слуха

Лекарите трябва да посъветват пациентите да спрат да приемат всички инхибитори на PDE5, включително левитра и да търсят бърза медицинска помощ в случай на внезапно намаляване или загуба на слуха. Тези събития, които могат да бъдат придружени от шум в ушите и замаяност, са докладвани във временната връзка с приема на PDE5 инхибитори, включително Vardenafil. Не е възможно да се определи дали тези събития са свързани директно с използването на PDE5 инхибитори или с други фактори [виж Нежелани реакции ].

Алфа-блокери

Вниманието се препоръчва, когато PDE5 инхибиторите се прилагат съвместно с алфа-блокери. PDE5 инхибиторите, включително левитра и алфа-адренергични блокиращи средства, са и вазодилататори с понижаване на кръвното налягане. Когато вазодилататорите се използват в комбинация, може да се очаква адитивен ефект върху кръвното налягане. При някои пациенти едновременната употреба на тези два класа на лекарството може да понижи кръвното налягане, което значително води до симптоматична хипотония (например припадък) [виж Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ]. Consideration should be given to the following:

• Пациентите трябва да бъдат стабилни на терапията с алфа-блокер, преди да започнат PDE5 инхибитор. Пациентите, които демонстрират хемодинамична нестабилност само на терапията с алфа-блокер, са изложени на повишен риск от симптоматична хипотония със съпътстваща употреба на PDE5 инхибитори.
• При тези пациенти, които са стабилни на терапията с алфа-блокер PDE5 инхибитори, трябва да се инициират при най-ниската препоръчителна начална доза [виж Доза и приложение ].
• При тези пациенти, които вече приемат оптимизирана доза PDE5 инхибитор на алфа-блокер терапията, трябва да се започне при най-ниска доза. Постепенното увеличаване на дозата на алфа-блокер може да бъде свързано с по-нататъшно понижаване на кръвното налягане при пациенти, приемащи PDE5 инхибитор.
• Безопасността на комбинираната употреба на PDE5 инхибитори и алфа-блокери може да бъде повлияна от други променливи, включително интраваскуларно изчерпване на обема и други антихипертензивни лекарства.

Вродено или придобито QT удължаване

В проучване на ефекта на левитра върху QT интервала при 59 здрави мъже [виж Клинична фармакология ] Терапевтичните (10 mg) и супрарапевтичните (80 mg) дози варденафил, а активният контролен моксифлоксацин (400 mg) предизвиква сходни увеличения на QTC интервала. Проучване на постмаркетиращото, оценяващо ефекта от комбинирането на левитра с друго лекарство със съпоставим QT ефект, показва адитивен QT ефект в сравнение само с всяко лекарство [виж Клинична фармакология ]. These observations should be considered in clinical decisions when prescribing Левитра to patients with known histилиy of QT prolongation или patients who are taking medications known to prolong the QT interval.

Пациентите, приемащи клас 1А (например. Куинидин прокаинамид) или клас III (например амиодарон соталол) антиаритмични лекарства или тези с вродено удължаване на QT трябва да избягват използването на левитра.

Чернодробно увреждане

Регулиране на дозата е необходимо при пациенти с умерено чернодробно увреждане (дете-пух Б). Не използвайте левитра при пациенти с тежко (детско-пух в) чернодробно увреждане. [Вижте Доза и приложение Клинична фармакология и Използване в конкретни популации ]

Бъбречно увреждане

Не използвайте левитра при пациенти на бъбречна диализа, тъй като Vardenafil не е оценен в тази популация [виж Доза и приложение и Използване в конкретни популации ].

Комбинация с други еректилни дисфункционални терапии

Безопасността и ефикасността на левитра, използвана в комбинация с други лечения за еректилна дисфункция, не са проучени. Следователно използването на такива комбинации не се препоръчва.

Ефекти върху кървенето

При хората само варденафил в дози до 20 mg не удължава времето за кървене. Няма клинични доказателства за допълнително удължаване на времето за кървене, когато Vardenafil се прилага с аспирин. Левитра не се прилага на пациенти с нарушения на кървенето или значителна активна пептична язва. Следователно левитра трябва да се прилага на тези пациенти след внимателна оценка на риска от ползи.

Полово предавано заболяване

Използването на левитра не предлага защита срещу болести, предавани по полов път. Трябва да се вземе предвид консултацията на пациентите относно защитните мерки, необходими за предпазване от полово предавани заболявания, включително вируса на имунодефицитността на човека (ХИВ).

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента )

Нитрати

Информирайте пациентите, че левитра е противопоказано с редовна и/или периодична употреба на органични нитрати. Пациентите трябва да бъдат консултирани, че едновременната употреба на левитра с нитрати може да причини кръвното налягане внезапно да спадне до опасно ниво, което води до синкоп на замаяност или дори сърдечен удар или инсулт.

Стимулатори на гуанилат циклаза (GC)

Информирайте пациентите, че левитра е противопоказано при пациенти, които използват стимулатори на гуанилат циклаза като риоцигуат.

Сърдечно -съдов

Обсъдете с пациентите потенциалният сърдечен риск от сексуална активност за пациенти с съществуващи сърдечно -съдови рискови фактори.

Съпътстваща употреба с лекарства, които понижават кръвното налягане

Информирайте пациентите, че при едновременната употреба на PDE5 инхибитори на PDE5, включително левитра с алфа-блокери, могат да понижат кръвното налягане, което значително води до симптоматична хипотония (например припадък).

Пациентите, предписани левитра, които приемат алфа-блокери, трябва да започне на най-ниската препоръчителна начална доза левитра [виж Доза и приложение и Лекарствени взаимодействия ]. Patients should be advised of the possible occurrence of symptoms related to postural hypotension и appropriate countermeasures. Patients should be advised to contact the prescribing physician if other anti-hypertensive drugs или new medications that may interact with Левитра are prescribed by another healthcare provider.

Препоръчителна администрация

Обсъдете с пациентите подходящата употреба на левитра и очакваните от него ползи. Трябва да се обясни, че се изисква сексуална стимулация, за да се появи ерекция след приемане на левитра. Левитра трябва да се приема приблизително 60 минути преди сексуалната активност. Пациентите трябва да бъдат консултирани относно дозирането на левитра, особено по отношение на максималната дневна доза. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат със своя доставчик на здравни грижи за промяна на дозата, ако не са доволни от качеството на сексуалните си показатели с левитра или в случай на нежелан ефект.

Приапизъм

Inform patients that there have been rare reports of prolonged erections greater than 4 hours and priapism (painful erections greater than 6 hours in duration) for LEVITRA and this class of compounds. In the event that an erection persists longer than 4 hours the patient should seek immediate medical assistance. If priapism is not treated immediately penile tissue damage and permanent loss of potency may result.

Лекарствени взаимодействия

Посъветвайте се с пациентите да се свържат с предписания лекар, ако нови лекарства, които могат да взаимодействат с левитра, са предписани от друг доставчик на здравни грижи.

Внезапна загуба на зрение

Информирайте пациентите да спрат използването на всички инхибитори на PDE5, включително левитра и потърсете медицинска помощ в случай на внезапна загуба на зрение в едното или двете очи. Подобно събитие може да е признак на неартеритна предна исхемична оптична невропатия (NAION) причина за намалено зрение, включително постоянна загуба на зрение, за която се съобщава, че рядко след маркетинг във временната връзка с използването на всички PDE5 инхибитори. Лекарите също трябва да обсъждат с пациентите повишеният риск от NAION при индивиди, които вече са преживели Naion в едно око. Лекарите също трябва да обсъждат с пациентите повишеният риск от NAION сред общата популация при пациенти с претъпкан оптичен диск, въпреки че доказателствата са недостатъчни в подкрепа на скрининга на бъдещите потребители на PDE5 инхибитор, включително левитра за това необичайно състояние [виж Предупреждения и предпазни мерки и Нежелани реакции ].

Внезапна загуба на слуха

Посъветвайте се с пациентите да спрат да приемат PDE5 инхибитори, включително левитра и да потърсят бърза медицинска помощ в случай на внезапно намаляване или загуба на слуха. Тези събития, които могат да бъдат придружени от шум в ушите и замаяност, са докладвани във временната връзка с приема на PDE5 инхибитори, включително левитра. Не е възможно да се определи дали тези събития са свързани директно с използването на PDE5 инхибитори или с други фактори [виж Нежелани реакции ].

Полово предавано заболяване

Информирайте пациентите, че Levitra не предлага защита срещу болести, предавани по полов път. Трябва да се вземат предвид пациентите, които защитните мерки, необходими за предпазване от полово предавани заболявания, включително вирус на имунодефицит на човека (ХИВ).

Регулиране на дозата

Информирайте пациентите, че препоръчителната начална доза левитра е 10 mg. Дозата може да бъде увеличена до максимална препоръчителна доза от 20 mg или намалена до 5 mg въз основа на ефикасността и поносимостта. Максималната препоръчителна честота на дозиране е една таблетка на ден.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Vardenafil не е канцерогенен при плъхове и мишки, когато се прилага ежедневно в продължение на 24 месеца. В тези проучвания системните експозиции на лекарства (AUCs) за несвързани (свободни) Vardenafil и основния му метаболит са приблизително 400- и 170 пъти за мъжки и женски плъхове съответно и 21- и 37 пъти за мъжки и женски мишки съответно експозициите, наблюдавани при мъжки мъже, дадени максимално препоръчана човешка доза (MRHD) от 20 mg.

Мутагенеза

Варденафил не е мутагенно, както е оценено в нито едно от in vitro Бактериален анализ на AMES или тест за мутация напред в клетките на китайски хамстер V79. Варденафил не е кластогенен, както е оценен в нито един от in vitro тест за хромозомна аберация или Iin жив Тест на мишката микронуклеус.

Увреждане на плодовитостта

Vardenafil не нарушава плодовитостта при мъжки и женски плъхове, прилагани дози до 100 mg/kg/ден в продължение на 28 дни преди чифтосване при мъже и в продължение на 14 дни преди чифтосване и през 7 -ия ден на бременността при жените. В съответното проучване на токсичността за 1-месечна токсичност на плъхове тази доза доведе до AUC стойност за несвързани Vardenafil 200 пъти по-голяма от AUC при хора при MRHD от 20 mg.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Левитра is not indicated fили use in females.

Няма данни с използването на левитра при бременни жени, които да информират всички свързани с наркотици рискове. В проучвания за възпроизвеждане на животни, проведени при бременни плъхове и зайци, не са наблюдавани неблагоприятни резултати от развитието при перорално приложение на варденафил по време на органогенеза при експозиции за несвързан варденфил и основния му метаболит на приблизително 100 и 29 пъти съответно максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 20 mg въз основа на AUC (виж Данни ).

Данни

Данни за животните

Не са наблюдавани данни за специфичен потенциал за ембриотоксичност на тератогенността или фетотоксичност при плъхове и зайци, които са получавали варденафил до 18 mg/kg/ден по време на органогенезата. Тази доза е приблизително 100 пъти (плъх) и 29 пъти (заек), по -голяма от стойностите на AUC за несвързана варденафил и основния му метаболит при хора, даден на MRHD от 20 mg.

В проучването за развитие на плъхове преди и следродилно развитие NOAEL (без наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект) за майчинска токсичност е 8 mg/kg/ден. Забавено физическо развитие на кученца при липса на майчини ефекти се наблюдава след излагане на майката на 1 и 8 mg/kg, вероятно поради вазодилатация и/или секреция на лекарството в мляко. Броят на живите кученца, родени на плъхове, изложени преди и следродилно, е намален при 60 mg/kg/ден. Въз основа на резултатите от преди и следродилното проучване, NOAEL на развитието е по-малко от 1 mg/kg/ден. Въз основа на плазмените експозиции в проучването за токсичност за развитие на плъхове 1 mg/kg/ден при бременния плъх се изчислява, че произвежда общи стойности на AUC за несвързани варсенафил и основния му метаболит, съпоставим с човешкия AUC в MRHD от 20 mg.

Лактация

Обобщение на риска

Левитра is not indicated fили use in females.

Няма информация за наличието на варденафил и основния му метаболит в човешкото мляко ефектите върху кърменото кърмаче или ефектите върху производството на мляко. Варденафил присъства в мляко на плъхове от кърмещи плъхове (виж Данни ).

Данни

Vardenafil се секретира в млякото на лактиращи плъхове при концентрации приблизително 10 пъти по-големи, отколкото се намира в плазмата. След единична перорална доза от 3 mg/kg 3,3% от прилаганата доза се отделя в млякото в рамките на 24 часа.

Педиатрична употреба

Левитра is not indicated fили use in pediatric patients. Safety и efficacy have not been established in this population.

Гериатрична употреба

Възрастните мъже на възраст 65 години и по -възрастни имат по -високи плазмени концентрации на варденафил, отколкото по -младите мъже (18 - 45 години) означават, че CMAX и AUC са съответно 34% и 52% по -високи. Клиничните изпитвания на фаза 3 включват повече от 834 пациенти в напреднала възраст и не са забелязани разлики в безопасността или ефективността на левитра 5 10 или 20 mg, когато тези пациенти в напреднала възраст са сравнени с по -млади пациенти. Въпреки това поради повишените концентрации на варденафил при възрастни хора, начална доза от 5 mg левитра трябва да се разглежда при пациенти на възраст ≥65 години [виж Клинична фармакология ].

Чернодробно увреждане

Регулиране на дозата е необходимо при пациенти с умерено чернодробно увреждане.

Защо Otezla причинява загуба на тегло

Не използвайте левитра при пациенти с тежко чернодробно увреждане (дете-Pugh C). Vardenafil не е оценен в тази популация на пациентите.

Препоръчва се начална доза от 5 mg при пациенти с умерено чернодробно увреждане (детско-пух Б) и максималната доза не трябва да надвишава 10 mg. При доброволци с умерено чернодробно увреждане CMAX и AUC след 10 mg доза Vardenafil се увеличават съответно с 130% и 160% в сравнение със здрави контролни лица. [Вижте Предупреждения и предпазни мерки и Доза и приложение ]

При доброволци с леко чернодробно увреждане (детско-пух а) CMAX и AUC след 10 mg доза Vardenafil се увеличават съответно с 22% и 17% в сравнение със здрави контролни субекти. Не е необходимо корекция на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане.

Бъбречно увреждане

Не използвайте левитра при пациенти на бъбречна диализа, тъй като Vardenafil не е оценен при такива пациенти.

Не е необходимо корекция на дозата при пациенти с креатинин клирънс (CLCR) от 30–80 ml/min. При мъжки доброволци с CLCR = 50-80 ml/min фармакокинетиката на Vardenafil бяха подобни на тези, наблюдавани в контролна група с CLCR> 80 ml/min. При мъжки доброволци с CLCR = 30-50 ml/min или CLCR <30 mL/min the AUC of vardenafil was 20–30% higher compared to that observed in a control group with CLcr> 80 ml/min. [Вижте Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ]

Информация за предозиране за левитра

Максималната доза левитра, за която са налични човешки данни, е единична доза от 120 mg, прилагана на здрави доброволци от мъжки пол. По -голямата част от тези субекти изпитват обратима болка в гърба/миалгия и/или анормално зрение. Единичните дози до 80 mg варденафил и множество дози до 40 mg варденафил, прилагани веднъж дневно над 4 седмици, се понасят, без да се предизвикват сериозни нежелани странични ефекти.

Когато се наблюдават 40 mg варденафил два пъти всеки ден, се наблюдават силна болки в гърба. Не е установена мускулна или неврологична токсичност.

В случаите на стандартни поддържащи мерки трябва да се предприемат според изискванията. Не се очаква бъбречната диализа да ускори клирънса, тъй като Vardenafil е силно свързан с плазмените протеини и не е елиминиран значително в урината.

Противопоказания за левитра

Нитрати

Прилагането на левитра с нитрати (или редовно и/или периодично) и донори на азотен оксид е противопоказано [виж Клинична фармакология ]. Consistent with the effects of PDE5 inhibition on the nitric oxide/cyclic guanosine monophosphate pathway PDE5 inhibitилиs including Левитра may potentiate the hypotensive effects of nitrates. A suitable time interval following dosing of Левитра fили the safe administration of nitrates или nitric oxide donилиs has not been determined.

Стимулатори на гуанилат циклаза (GC)

Не използвайте левитра при пациенти, които използват GC стимулатор, като riociguat. PDE5 инхибиторите, включително левитра, могат да потенцират хипотензивните ефекти на GC стимулаторите.

Клинична фармакология fили Levitra

Механизъм на действие

Ерекцията на пениса е хемодинамичен процес, иницииран от релаксацията на гладката мускулатура в каверноз на корпуса и свързаните с него артериоли. По време на сексуалния стимулация азотният оксид се освобождава от нервните окончания и ендотелните клетки в каверноз на корпуса. Азотният оксид активира ензима гуанилатен циклаза, което води до повишен синтез на цикличен гуанозин монофосфат (CGMP) в гладките мускулни клетки на корпуса каверноз. CGMP от своя страна задейства релаксацията на гладката мускулатура, което позволява повишен приток на кръв в пениса, което води до ерекция. Концентрацията на тъканите на CGMP се регулира както от скоростта на синтеза, така и от разграждането чрез фосфодиестерази (PDE). Най-изобилният PDE в човешкия корпус каверноз е CGMP-специфичната фосфодиестераза тип 5 (PDE5); Следователно инхибирането на PDE5 повишава еректилната функция чрез увеличаване на количеството на CGMP. Тъй като е необходима сексуална стимулация за иницииране на локалното освобождаване на азотен оксид, инхибирането на PDE5 няма ефект при липса на сексуална стимулация.

In vitro Проучванията показват, че Vardenafil е селективен инхибитор на PDE5. Инхибиторният ефект на Vardenafil е по-селективен върху PDE5, отколкото за други известни фосфодиестерази (> 15 пъти спрямо PDE6> 130 пъти по отношение на PDE1> 300 пъти по отношение на PDE11 и> 1000-кратно спрямо PDE2 3 7 8 9 и 10).

Фармакодинамика

Ефекти върху кръвното налягане

В клинично фармакологично проучване на пациенти с еректилна дисфункция единични дози варденафил 20 mg причиняват средно максимално намаляване на систолното налягане от 7 mmHg и 8 mmHg диастолна (в сравнение с плацебо), придружено със средно максимално увеличаване на сърдечната честота от 4 удара в минута. Максималното намаляване на кръвното налягане е станало между 1 и 4 часа след дозирането. След многократно дозиране в продължение на 31 дни сходни отговори на кръвното налягане са наблюдавани на 31 -ия ден, тъй като на 1 ден. Варденафил може да добави към понижаването на кръвното налягане на антихипертензивните средства [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ефекти върху кръвното налягане And Heart Rate When Левитра Is Combined With Нитрати

Проведено е проучване, при което кръвното налягане и реакцията на сърдечната честота на 0,4 mg нитроглицерин (NTG) сублингвално се оценява при 18 здрави лица след предварителна обработка с левитра 20 mg в различни периоди преди приложението на NTG. Levitra 20 mg предизвика допълнително намаляване на кръвното налягане във времето и увеличаване на сърдечната честота във връзка с приложението на NTG. Ефектите от кръвното налягане са наблюдавани, когато левитра 20 mg е дозирана 1 или 4 часа преди NTG и се наблюдават ефектите на сърдечната честота, когато са дозирани 20 mg 1 4 или 8 часа преди NTG.

Допълнителни промени в кръвното налягане и сърдечната честота не бяха открити, когато левитра 20 mg бяха дозирани 24 часа преди NTG. (Виж фигура 1.)

Фигура 1: Плацебо-извадени оценки на точките (с 90% CI) на средното максимално кръвно налягане и сърдечната честота на предварително дозиране с варденафил 20 mg на 24 8 4 и 1 час преди 0,4 mg ntg сублингвално

Тъй като се очаква болестта на пациентите, изискващи нитратна терапия, да увеличи вероятността от хипотония, употребата на варденафил от пациенти на терапия с нитрати или на донори на азотен оксид е противопоказано [виж Противопоказания ].

Ефекти на кръвното налягане in Patients on Stable Алфа-блокер Treatment

Три клинични фармакологични проучвания са проведени при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) при лечение с алфа-блокер със стабилна доза, състоящо се от алфузозин тамсулозин или теразозин.

Проучване 1

Това проучване е предназначено да оцени ефекта на 5 mg варденафил в сравнение с плацебо, когато се прилага на пациенти с ДПХ при хронична терапия с алфа-блокер в две отделни кохорти: тамсулозин 0,4 mg дневно (кохорта 1 n = 21) и теразозин 5 или 10 mg дневно (кохорта 2 n = 21). Дизайнът беше рандомизирано сляпо сляпо проучване с четири лечения: Vardenafil 5 mg или плацебо, прилаган едновременно с алфа-блокера и Vardenafil 5 mg или плацебо, прилаган 6 часа след алфа-блокера. Кръвното налягане и пулсът се оценяват през 6-часовия интервал след дозирането на Vardenafil. За резултатите от кръвното налягане (BP) вижте Таблица 2. Един пациент след едновременно лечение с 5 mg варденафил и 10 mg теразозин проявява симптоматична хипотония със стоящо кръвно налягане от 80/60 mmHg, възникващо един час след прилагане и последващо леко замаяност и умерена фарове, продължила 6 часа. За Vardenafil и Placebo пет и двама пациенти са имали намаляване на постоянното систолно кръвно налягане (SBP) от> 30 mmHg след едновременно приложение на теразозин. Хипотонията не се наблюдава, когато варденафил 5 mg и теразозин се прилагат на разстояние 6 часа. След едновременно приложение на Vardenafil 5 mg и Tamsulosin двама пациенти имат постоянен SBP на <85 mmHg. A decrease in standing SBP of> 30 mmHg се наблюдава при двама пациенти на тамсулозин, получаващи едновременна варденафил и при един пациент, който получава едновременно плацебо лечение. Когато Tamsulosin и Vardenafil 5 mg бяха разделени с 6 часа, двама пациенти имат постоянен SBP <85 mmHg and one patient had a decrease in SBP of> 30 mmHg. Нямаше тежки нежелани събития, свързани с хипотония, докладвани по време на изследването. Нямаше случаи на синкоп.

Таблица 2: Средна (95% C.I.) Максимална промяна от изходното ниво на систолното кръвно налягане (MMHG) след Vardenafil 5 mg при пациенти с ДПХ при стабилна алфа-блокерска терапия (проучване 1)

Ефекти на кръвното налягане (стоящ SBP) при нормотензивни мъже върху стабилна доза тамсулозин 0,4 mg след едновременно приложение на варденафил 5 mg или плацебо или след прилагане на варденафил 5 mg или плацебо, разделени с 6 часа, са показани на фигура 2. Ефекти на кръвното налягане (стоящ SBP) в нормотензивен администратор на теразин (5 или 10 mg), следвайки администрация на 6 часа, на фигура 2. Ефектите на кръвното налягане (стоящ SBP) в нормотензивен администратор на теразин (5 или 10 mg) в нормотензивен администратор на терабил 5. Mg или плацебо или след прилагане на Vardenafil 5 mg или плацебо, разделени на 6 часа, са показани на фигура 3.

Фигура 2: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) над 6 часа интервал след едновременна или 6 часа разделяне на варденафил 5 mg или плацебо със стабилна доза тамсулозин 0,4 mg при нормотензивни пациенти с БПП (проучване 1)

Фигура 3: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) над 6 часа интервал след едновременна или 6 часа разделяне на варденафил 5 mg или плацебо със стабилна доза теразозин (5 или 10 mg) при нормотензивни пациенти с ВАН (проучване 1)

Проучване 2

Това проучване е предназначено да оцени ефекта на 10 mg варденафил (етап 1) и 20 mg варденафил (етап 2) в сравнение с плацебо, когато се прилага на единична кохорта от пациенти с ДПХ (n = 23) на стабилна терапия с тамсулозин 0,4 mg или 0,8 mg дневно в продължение на поне четири седмици. Дизайнът беше рандомизирано двойно сляпо двупериодно кръстосано проучване. Vardenafil или плацебо се прилага едновременно с Tamsulosin. Кръвното налягане и пулсът се оценяват през интервала от 6 часа след дозирането на Vardenafil. За резултатите от ВР вижте Таблица 3. Един пациент е имал намаление от изходното ниво на стоящ SBP от> 30 mmHg след Vardenafil 10 mg. Нямаше други случаи на външни стойности на кръвното налягане (стоящ SBP <85 mmHg or decrease from baseline in standing SBP of> 30 mmHg). Трима пациенти съобщават за замаяност след Vardenafil 20 mg. Нямаше случаи на синкоп.

Таблица 3: Средна (95% C.I.) Максимална промяна от изходното ниво на систолното кръвно налягане (MMHG) след Vardenafil 10 и 20 mg при пациенти с ДПХ при стабилна алфа-блокерска терапия с тамсулозин 0,4 или 0,8 mg дневно (проучване 2)

Фигура 4: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) през 6 -часов интервал след едновременно приложение на Vardenafil 10 mg (етап 1) Vardenafil 20 mg (етап 2) или плацебо със стабилна доза Tamsulosin 0,4 mg при нормотензивни пациенти с BPH (проучване 2)

Проучване 3

Това проучване е предназначено да оцени ефекта на единични дози от 5 mg варденафил (етап 1) и 10 mg варденафил (етап 2) в сравнение с плацебо, когато се прилага на една кохорта от пациенти с ДПХ (n = 24) на стабилна терапия с алфузозин 10 mg дневно в продължение на поне четири седмици. Дизайнът беше рандомизирано двойно сляпо проучване с кръстосано прекосяване на 3 периода. Vardenafil или плацебо се прилага 4 часа след прилагането на алфузозин. Кръвното налягане и пулсът се оценяват през 10-часов интервал след дозиране на варденафил или плацебо. За резултатите от BP вижте Таблица 4.

Таблица 4: Средно (95% C.I.) Максимална промяна от изходното ниво на систолното кръвно налягане (MMHG) след Vardenafil 5 и 10 mg при пациенти с ДПХ при стабилна алфа-блокерска терапия с алфузозин 10 mg дневно (проучване 3)

Един пациент е имал намаление от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане> 30 mm Hg след прилагане на таблета Vardenafil 5 mg и варденафил 10 mg таблетка с покритие с филмов. Няма случаи на постоянно систолно кръвно налягане <85 mm Hg were observed during this study. Four patients one dosed with placebo two dosed with vardenafil 5 mg film-coated tablets и one dosed with vardenafil 10 mg film-coated tablets repилиted замаяност. Blood pressure effects (stиing SBP) in nилиmotensive men on a stable dose of alfuzosin 10 mg following administration of vardenafil 5 mg vardenafil 10 mg или placebo separated by 4 hours are shown in Figure 5.

Фигура 5: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) през 6 -часов интервал след 4 часа разделяне на варденафил 5 mg (етап 1) варденафил 10 mg (етап 2) или плацебо със стабилна доза алфузозин 10 mg при пациенти с ДПХ (проучване 3)

Ефекти на кръвното налягане при нормотензивни мъже след принудително титруване с алфа-блокери

Две рандомизирани двойни слепи плацебо-контролирани клинични фармакологични изследвания със здравословни нормотензивни доброволци (възрастов диапазон 45-74 години) са извършени след принудително титруване на алфа-блокера теразозин до 10 mg дневно за 14 дни (n = 29) и след започване на тамсулозин на 0,4 mg дневно в продължение на пет дни (n = 24). Нямаше тежки нежелани събития, свързани с хипотонията в нито едно от проучването. Симптомите на хипотония са причина за оттегляне при 2 лица, получаващи теразозин и при 4 лица, получаващи тамсулозин. Случаи на външни стойности на кръвното налягане (дефинирани като стоящи SBP <85 mmHg and/or a decrease from baseline of standing SBP> 30 mmHg) са наблюдавани при 9/24 лица, получаващи тамсулозин и 19/29, получаващи теразозин. Честотата на субекти със стоящ SBP <85 mmHg given vardenafil и terazosin to achieve simultaneous Tmax led to early termination of that arm of the study. In most (7/8) of these subjects instances of stиing SBP <85 mmHg were not associated with symptoms. Among subjects treated with terazosin outlier values were observed mилиe frequently when vardenafil и terazosin were given to achieve simultaneous Tmax than when dosing was administered to separate Tmax by 6 hours. There were 3 cases of замаяност observed with concomitant administration of terazosin и vardenafil. Seven subjects experienced замаяност mainly occurring with simultaneous Tmax administration of tamsulosin. There were no cases of syncope.

Таблица 5: Средно (95% C.I.) Максимална промяна в изходното ниво на систолно кръвно налягане (MMHG) след Vardenafil 10 и 20 mg при здрави доброволци на дневна терапия с алфа-блокер

Фигура 6: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) над 6 часа интервал след едновременно или 6 часа разделяне на варденафил 10 mg варденафил 20 mg или плацебо с теразозин (10 mg) при здрави доброволци

Фигура 7: Средна промяна от изходното ниво на постоянно систолно кръвно налягане (MMHG) над 6 часа интервал след едновременно или 6 часа разделяне на варденафил 10 mg варденафил 20 mg или плацебо с тамсулозин (NULL,4 mg) при здрави доброволци

Ефекти върху сърдечната електрофизиология

Ефектът на 10 mg и 80 mg варденафил върху QT интервал е оценен в еднократна двойно-сляпа рандомизирана плацебо- и активно контролирана (моксифлоксацин 400 mg) изследване на 59 здрави мъже (81% бели 12% черно 7% испаномобилно) на възраст 45-60 години. Интервалът на QT се измерва в един час след дозата, тъй като тази времева точка приближава средното време на пиковата концентрация на варденафил. Доза 80 mg левитра (четири пъти най-високата препоръчителна доза) е избрана, тъй като тази доза дава плазмени концентрации, обхващащи тези, наблюдавани при съвместно администриране на ниска доза левитра (5 mg) и 600 mg оферта за ритонавир. От инхибиторите на CYP3A4, които са изследвани, ритонавир причинява най-значимото взаимодействие с лекарства-лекарства с варденафил. Таблица 6 обобщава ефекта върху средния некоригиран QT и средния коригиран QT интервал (QTC) с различни методи за корекция (Fridericia и линеен индивидуален метод за корекция) в един час след дозата. Не е известно, че не единен метод за корекция е по -валиден от другия. В това проучване средното увеличение на сърдечната честота, свързано с 10 mg доза левитра в сравнение с плацебо, е 5 удара/минута и с доза 80 mg левитра средното увеличение е 6 удара/минута.

Таблица 6. Средни QT и QTC промени в MSEC (90% CI) от изходното ниво на плацебо на 1 час след дозата с различни методологии за коригиране за ефекта на сърдечната честота.

Терапевтичните и супратерапевтичните дози варденафил и активният контролен моксифлоксацин водят до сходни увеличения на QTC интервала. Това проучване обаче не е предназначено да прави директни статистически сравнения между лекарството или нивата на дозата. Клиничното въздействие на тези QTC промени е неизвестно [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

В отделно проучване за пощенски пазари на 44 здрави доброволци единични дози от 10 mg левитра доведоха до средна промяна в плацеботворството от базова линия на QTCF (корекция на Fridericia) от 5 msec (90% CI: 28). Единичните дози Gatifloxacin 400mg доведоха до средна промяна на плацебо-суб, от изходната QTCF от 4 msec (90% CI: 17). Когато Levitra 10mg и Gatifloxacin 400 mg бяха съвместно администрирани, средната промяна на QTCF от изходното ниво се добавя в сравнение с всяко лекарство и доведе до средна QTCF промяна от 9 msec от изходното ниво (90% CI: 611). Клиничното въздействие на тези QT промени е неизвестно [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Ефекти върху теста за упражнения на протектора при пациенти с коронарна болест на артерията (CAD)

В две независими проучвания, които оценяват 10 mg (n = 41) и 20 mg (n = 39) варденафил съответно Vardenafil, не променят общото време на упражняване на бягащата пътека в сравнение с плацебо. Популацията на пациентите включваше мъже на възраст 40-80 години със стабилна ангина, предизвикана от упражнения, документирана от поне едно от следните: 1) предишна история на инфаркт на миокарда (MI) байпас на коронарна артерия (CABG) перкутанен трансланен коронарна ангиопластика (PTCA) или стентиране (не в рамките на 6 месеца); 2) положителна коронарна ангиограма, показваща поне 60% стесняване на диаметъра на поне една основна коронарна артерия; или 3) ехокардиограма на положителния стрес или стресовата ядрена перфузия.

Резултатите от тези проучвания показват, че левитра не променя общото време за упражняване на бягащата пътека в сравнение с плацебо (10 mg левитра срещу плацебо: 433 ± 109 и 426 ± 105 секунди съответно; съответно 20 mg левитра срещу плацебо: 414 ± 114 и 411 ± 124 секунди). Общото време за ангина не се променя от левитра в сравнение с плацебо (10 mg левитра срещу плацебо: 291 ± 123 и 292 ± 110 секунди; 20 mg левитра срещу плацебо: 354 ± 137 и 347 ± 143 секунди). Общото време до 1 mm или по-голяма депресия на ST-сегмент беше подобно на плацебо както в 10 mg, така и в 20 mg левитра групи (10 mg левитра срещу плацебо: 380 ± 108 и 334 ± 108 секунди; 20 mg левитра срещу плацебо: 364 ± 101 и 366 ± 105 секунди съответно).

Ефекти върху очите

Единичните перорални дози инхибитори на фосфодиестеразата са демонстрирали преходна доза увреждане на цветовата дискриминация (синьо/зелено), използвайки 100-сия тест на Farnsworth-Munsell и намаляване на амплитудите на електроретинограмата (ERG) B-вълната с пикови ефекти в близост до времето на пиковите плазмени нива. Тези открития са в съответствие с инхибирането на PDE6 в пръти и конуси, което участва във фототрансдукцията в ретината. Резултатите бяха най -очевидни един час след намаляването на администрацията, но все пак присъстваха 6 часа след администрацията. При еднократна доза изследване при 25 нормални мъже левитра 40 mg два пъти максималният дневен препоръчителна доза не променя зрителната острота във вътреочното налягане на налягането и находките на лампата.

В друго двойно-сляпо плацебо контролирано клинично изпитване най-малко 15 дози от 20 mg варденафил се прилагат за 8 седмици срещу плацебо до 52 мъже. Тридесет и две (32) мъже (62%) от пациентите са завършили изпитването. Функцията на ретината се измерва чрез ERG и FM-100 тест 2 6 и 24 часа след дозирането. Изпитването е предназначено да открие промени във функцията на ретината, които могат да се появят при повече от 10% от пациентите. Vardenafil не произвежда клинично значими ERG или FM-100 ефекти при здрави мъже в сравнение с плацебо. Двама пациенти на Vardenafil в изпитването съобщават за епизоди на преходна цианопсия (обектите изглеждат сини).

Ефекти върху подвижността/морфологията на спермата

Няма ефект върху подвижността на сперматозоидите или морфологията след единични 20 mg перорални дози варденафил при здрави доброволци.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Vardenafil е приблизително пропорционална доза в сравнение с препоръчителния диапазон на дозата.

Абсорбция

Средните плазмени концентрации на Vardenafil, измерени след прилагането на единична перорална доза от 20 mg към здрави мъжки доброволци, са изобразени на фигура 8.

Фигура 8: Крива на плазмената варденафил (средна ± SD) за единична доза от 20 mg левитра

Vardenafil бързо се абсорбира с абсолютна бионаличност от приблизително 15%. Максимално наблюдаваните плазмени концентрации след единична доза 20 mg при здрави доброволци обикновено се достигат между 30 минути и 2 часа (средна 60 минути) след перорално дозиране в състояние на гладно. Проведени са две проучвания за хранителни ефекти, които показват, че ястията с висока мазнини причиняват намаляване на CMAX с 18%-50%.

Разпределение

Средният стационарен обем на разпределение (VSS) за Vardenafil е 208 L, което показва широко разпределение на тъканите.

Vardenafil и основният му циркулиращ метаболит М1 са силно свързани с плазмените протеини (около 95% за родителското лекарство и М1). Това свързване на протеин е обратимо и независимо от общите концентрации на лекарства.

След единична перорална доза от 20 mg варденафил при здрави доброволци средно 0,00018% от прилаганата доза се получава в сперма 1,5 часа след дозирането.

Метаболизъм

Vardenafil се метаболизира предимно от чернодробния ензим CYP3A4 с принос от изоформите CYP3A5 и CYP2C. Основният циркулиращ метаболит М1 е резултат от десетилиране при пиперазиновата част на Варденафил. М1 е обект на по -нататъшен метаболизъм. Плазмената концентрация на М1 е приблизително 26% тази на родителското съединение. Този метаболит показва профил на селективност на фосфодиестеразата, подобен на този на Vardenafil и An in vitro Инхибиторна потентност за PDE5 28% от тази на Vardenafil. Следователно М1 представлява приблизително 7% от общата фармакологична активност.

Екскреция

Общият клирънс на тялото на Vardenafil е 56 L/h, а терминалният полуживот на Vardenafil и неговият първичен метаболит (M1) е приблизително 4-5 часа. След перорално приложение варденафил се отделя като метаболити предимно в изпражненията (приблизително 91-95% от прилаганата орална доза) и в по-малка степен в урината (приблизително 2-6% от приложената орална доза).

Фармакокинетика In Specific Populations

Педиатрия

Левитра is not indicated fили use in pediatric patients. Vardenafil trials were not conducted in the pediatric population.

Гериатричен

В здравословно доброволческо проучване на възрастните мъже (≥65 години) и по -младите мъже (18–45 години) означават CMAX и AUC са 34% и 52% по -високи съответно при възрастните мъже [виж Използване в конкретни популации ].

Чернодробно увреждане

При доброволци с леко чернодробно увреждане (детско-пух а) CMAX и AUC след 10 mg доза Vardenafil се увеличават съответно с 22% и 17% в сравнение със здрави контролни субекти. При доброволци с умерено чернодробно увреждане (детско-пух б) CMAX и AUC след 10 mg доза варденафил се увеличават съответно с 130% и 160% в сравнение със здрави контролни субекти. Vardenafil не е оценен при пациенти с тежко (детско-пух в) чернодробно увреждане. [Вижте Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ]

Бъбречно увреждане

При мъжки доброволци с CLCR = 50–80 ml/min фармакокинетиката на Vardenafil бяха подобни на тези, наблюдавани в контролна група с CLCR> 80 ml/min. При мъжки доброволци с CLCR = 30–50 ml/min или CLCR <30 mL/min renal impairment groups the AUC of vardenafil was 20–30% higher compared to that observed in a control group with CLcr> 80 ml/min). Фармакокинетиката на Vardenafil не е оценена при пациенти, изискващи бъбречна диализа. [Вижте Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ]

Клинични изследвания

Левитра was evaluated in four majили double-blind rиomized placebo-controlled fixed-dose parallel design multicenter trials in 2431 men aged 20-83 (mean age 57 years; 78% White 7% Black 2% Asian 3% Hispanic и 10% Other/Unknown). The doses of Левитра in these studies were 5 mg 10 mg и 20 mg. Two of these trials were conducted in the general Еректилна дисфункция (ED) population и two in special ED populations (one in patients with Диабет захарен и one in post-prostatectomy patients). Левитра was dosed without regard to meals on an as needed basis in men with ED many of whom had multiple other medical conditions. The primary endpoints were assessed at 3 months.

Основната оценка на ефикасността във всичките четири основни изпитвания беше с помощта на оценката на домейна на еректилната функция (EF) на валидирания международен индекс на еректилната функция (IIEF) въпросник и два въпроса от профила на сексуалната среща (SEP), занимаващ се с способността за постигане на вагинално проникване (SEP2) и способността да се поддържа ерекция достатъчно дълго за успешен полов акт (SEP3).

И в четирите изпитвания за ефикасност с фиксирана доза Левитра показа клинично значимо и статистически значимо подобрение в резултатите от EF домейна SEP2 и SEP3 в сравнение с плацебо. Средната базова оценка на EF домейн в тези изпитвания е 11,8 (резултатите варират от 0-30, където по-ниските резултати представляват по-тежко заболяване). Левитра (5 mg 10 mg и 20 mg) е ефективна във всички възрастови категории ( <45 45 to <65 и ≥65 years) и was also effective regardless of race (White Black Other).

Изпитвания в обща популация на еректилна дисфункция

В основното изпитване с фиксирана доза в Северна Америка 762 пациенти (средна възраст 57 диапазон 20-83 години; 79% бели 13% черно 4% испаноядци 2% азиатски и 2% други) са оценени. Средните резултати от базовия EF домейн бяха 13 13 13 14 за левитра 5 mg 10 mg 20 mg и плацебо групи съответно. Имаше значително подобрение (p <0.0001) at 3 months with Левитра (EF Domain scилиes of 18 21 21 fили the 5 mg 10 mg и 20 mg dose groups respectively) compared to the placebo group (EF Domain scилиe of 15). The European trial (total N=803) confirmed these results. The improvement in mean scилиe was maintained at all doses at 6 months in the Nилиth American trial.

В изпитването на Северна Америка левитра значително подобри степента на постигане на ерекция, достатъчна за проникване (SEP2) при дози 5 mg 10 mg и 20 mg в сравнение с плацебо (65% 75% и 80% съответно в сравнение с 52% отговор в плацебо групата на 3 месеца; P; <0.0001). The European trial confirmed these results.

Левитра demonstrated a clinically meaningful и statistically significant increase in the overall per-patient rate of maintenance of erection to successful intercourse (SEP3) (51% on 5 mg 64% on 10 mg и 65% on 20 mg respectively compared to 32% on placebo; p <0.0001) at 3 months in the Nилиth American trial. The European trial showed comparable efficacy. This improvement in mean scилиe was maintained at all doses at 6 months in the Nилиth American trial.

Изпитване при пациенти с ED и захарен диабет

Левитра demonstrated clinically meaningful и statistically significant improvement in erectile function in a prospective fixed-dose (10 и 20 mg Левитра) double-blind placebo-controlled trial of patients with Диабет захарен (n=439; mean age 57 years range 33-81; 80% White 9% Black 8% Hispanic и 3% Other).

В това проучване бяха показани значителни подобрения в EF домейна (оценка на домейна на EF от 17 на 10 mg левитра и 19 на 20 mg левитра в сравнение с 13 при плацебо; P; P <0.0001).

Левитра significantly improved the overall per-patient rate of achieving an erection sufficient fили penetration (SEP2) (61% on 10 mg и 64% on 20 mg Левитра compared to 36% on placebo; p <0.0001).

Левитра demonstrated a clinically meaningful и statistically significant increase in the overall per-patient rate of maintenance of erection to successful intercourse (SEP3) (49% on 10 mg 54% on 20 mg Левитра compared to 23% on placebo; p <0.0001).

Изпитване при пациенти с ЕД след радикална простатектомия

Левитра demonstrated clinically meaningful и statistically significant improvement in erectile function in a prospective fixed-dose (10 и 20 mg Левитра) double-blind placebo-controlled trial in post-prostatectomy patients (n=427 mean age 60 range 44-77 years; 93% White 5% Black 2% Other).

В това проучване бяха показани значителни подобрения в EF домейна (оценка на домейна на EF от 15 на 10 mg левитра и 15 на 20 mg левитра в сравнение с 9 при плацебо; P; P <0.0001).

Левитра significantly improved the overall per-patient rate of achieving an erection sufficient fили penetration (SEP2) (47% on 10 mg и 48% on 20 mg Левитра compared to 22% on placebo; p <0.0001).

Левитра demonstrated a clinically meaningful и statistically significant increase in the overall per-patient rate of maintenance of erection to successful intercourse (SEP3) (37% on 10 mg 34% on 20 mg Левитра compared to 10% on placebo; p <0.0001).

Информация за пациента за левитра

Левитра ^®
(Luh-vee-trah)
(Vardenafil HCl) таблетки

Прочетете информацията за пациента за левитра, преди да започнете да я приемате и отново всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Можете също така да намерите полезно да споделите тази информация с партньора си. Тази листовка не заема мястото да разговаря с Вашия лекар. Вие и Вашият лекар трябва да говорите за Левитра, когато започнете да я приемате и при редовни прегледи. Ако не разбирате информацията или имате въпроси, разговаряйте с Вашия лекар или фармацевт.

Каква важна информация трябва да знаете за Левитра?

Левитра can cause your blood pressure to drop suddenly to an unsafe level if it is taken with certain other medicines . С внезапен спад на кръвното налягане бихте могли да се замайвате или да имате сърдечен удар или stroke.

Не приемайте Левитра, ако вие:

• Вземете всички лекарства, наречени нитрати (често се използва за контрол на болката в гърдите, известни още като ангина).
• Използвайте лекарства за отдих, наречени попърс като амил нитрат и бутилов нитрат.
• Вземете риоцигуат (дишане ^® ) Гуанулатен стимулатор на циклаза А лекарство, което лекува белодробна артериална хипертония и хронична тромбоемболична белодробна хипертония.

(Вижте „Кой не трябва да приема Левитра?“)

Кажете на всичките си доставчици на здравни услуги, че приемате Левитра. Ако имате нужда от спешна медицинска помощ за сърдечен проблем, ще бъде важно за вашия доставчик на здравни услуги да знае кога за последно сте взели Левитра.

Какво е Левитра?

Левитра is a prescription medicine taken by mouth fили the treatment of Еректилна дисфункция (ED) in men.

Ед е състояние, при което пенисът не се втвърдява и разширява, когато човек е сексуално развълнуван или когато не може да запази ерекция. Мъж, който има проблеми с получаването или запазването на ерекция, трябва да се види с лекаря си за помощ, ако състоянието го притеснява. Левитра може да помогне на човек с Ед да получи и да запази ерекция, когато е сексуално развълнуван.

Левитра does not:

• Cure ed
• Увеличете сексуалното желание на човека
• Защитете мъж или неговия партньор от болести, предавани по полов път, включително ХИВ. Говорете с Вашия лекар за начини да предпазите от болести, предавани по полов път.
• Служат като мъжки форма на контрол на раждаемостта.

Левитра is only fили men with ED. Левитра is not fили women или children. Левитра must be used only under a doctили’s care.

Как работи Левитра?

Когато мъжът е стимулиран сексуално нормалният физически отговор на тялото му е да увеличи притока на кръв към пениса си. Това води до ерекция. Левитра спомага за увеличаване на притока на кръв към пениса и може да помогне на мъжете с Ед да получат и да запазят ерекция задоволителна за сексуална активност. След като мъжът е завършил притока на сексуална активност към пениса си, намалява и ерекцията му отминава.

Кой може да вземе Левитра?

Говорете с Вашия лекар, за да решите дали Левитра е подходящ за вас.

Левитра has been shown to be effective in men over the age of 18 years who have Еректилна дисфункция including men with diabetes или who have undergone prostatectomy.

Кой не трябва да приема Левитра?

Не приемайте Левитра, ако вие:

• Вземете лекарства, наречени нитрати (вижте каква важна информация трябва да знаете за Левитра?). Нитрати are commonly used to treat angina. Angina is a symptom of heart disease и can cause pain in your chest jaw или down your arm.

  Лекарствата, наречени нитрати, включват нитроглицерин, който се намира в таблетки, пръскайки пасти или пластири. Нитратите могат да бъдат открити и в други лекарства като изосорбиден динитрат или изосорбиден мононитрат. Някои лекарства за отдих, наречени попърс, също съдържат нитрати като амил нитрат и бутил нитрат. Не използвайте левитра, ако използвате тези лекарства. Попитайте Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни дали някое от вашите лекарства е нитрати.

• Вземете riociguat стимулатор на гуанилат циклаза Медицина, което лекува белодробна артериална хипертония и хронична-троймолна белодробна хипертония.
• От вашия доставчик на здравни грижи са казали да нямат сексуална активност поради здравословни проблеми. Сексуалната активност може да постави допълнително напрежение върху сърцето ви, особено ако сърцето ви вече е слабо от сърдечен удар или сърдечно заболяване.

Какво трябва да обсъждате с Вашия лекар, преди да вземете Левитра?

Преди да вземете Левитра, кажете на вашия лекар за всички ваши медицински проблеми, включително ако вие:

• Имайте сърдечни проблеми като ангина сърдечна недостатъчност нередовни сърдечни удари или са имали сърдечен удар. Попитайте Вашия лекар дали е безопасно да имате сексуална активност.
• Имат ниско кръвно налягане или имат високо кръвно налягане, което не се контролира.
• Имат белодробна хипертония.
• Са имали удар.
• Са имали припадък.
• Или всички членове на семейството имат рядко сърдечно заболяване, известно като удължаване на QT интервала (синдром на дълъг QT).
• Имат чернодробни проблеми.
• Имайте проблеми с бъбреците и се нуждаят от диализа.
• Имат ретинит пигментоза рядка генетична (бяга в семейства) очна болест
• Някога сте имали тежка загуба на зрение или ако имате състояние на очите, наречено неартеритна предна исхемична оптична невропатия (NAION).
• Имат стомашни язви.
• Имат проблем с кървенето.
• Имайте деформирана форма на пениса или болест на Peyronie.
• Са имали ерекция, продължила повече от 4 часа.
• Имайте проблеми с кръвните клетки като сърповидно -клетъчна анемия множествен миелом или левкемия.
• Имат проблеми със слуха.

Могат ли други лекарства да повлияят на Левитра?

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и не-рецепта витамини и билкови добавки. Левитра и други лекарства могат да се засягат взаимно. Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да започнете или спрете лекарствата. Особено кажете на Вашия лекар, ако вземете някое от следните:

• Лекарства, наречени нитрати (вижте каква важна информация трябва да знаете за левитра?).
• Кетоконазол или итраконазол (като низорал ^® или Spилиanox ^® ).
• Ритонавир (Норвир ^® ) или индинавир сулфат (crixivan ^® ) Сакинавир (Фортаваза ^® или Invirase ^® ) Или atazanavir (reetaz ^® ) или cobicistat.
• Еритромицин или кларитромицин.
• Лекарства, наречени алфа-блокери. Те включват Hytrin ^® (Теразозин HCl) Flomax ^® (Tamsulosin HCl) Cardura ^® (Доксазозин мезилат) Минипрас ^® (Prazosin HCl) Rapaflo ^® (Силодозин) или уроксатрал ^® (Алфузозин HCl). Алфа-блокерите понякога се предписват за проблеми с простатата или високо кръвно налягане. При някои пациенти употребата на лекарства за инхибитор на PDE5, включително левитра с алфа-блокери, може да понижи значително кръвното налягане, което води до значително до припадък .
• Трябва да се свържете с предписания лекар, ако алфа-блокери или други лекарства, които понижават кръвното налягане, са предписани от друг доставчик на здравни грижи.
• Лекарства, които лекуват ненормален сърдечен ритъм. Те включват хинидин прокаинамид амиодарон и соталол.
• Други лекарства или лечения за Ед.

Как трябва да приемате Левитра

Вземете Левитра точно както предписва Вашият лекар. Не приемайте повече от една левитра на ден. Дозите трябва да се приемат най -малко 24 часа един от друг. Някои мъже могат да приемат ниска доза левитра само поради медицински състояния или лекарства, които приемат. Вашият лекар ще предпише дозата, която е подходяща за вас.

• Ако сте по -възрастни от 65 или имате проблеми с черния дроб, вашият лекар може да ви започне с по -ниска доза левитра.
• Ако имате проблеми с простатата или високо кръвно налягане, за които приемате лекарства, наречени алфа-блокери, вашият лекар може да ви започне с по-ниска доза левитра.
• Ако приемате определени други лекарства, вашият лекар може да предпише по-ниска начална доза и да ви ограничи до една доза левитра за 72-часов (3 дни) период.

Вземете 1 таблетка левитра около 1 час (60 минути) преди сексуална активност. Необходима е някаква форма на сексуална стимулация, за да се случи ерекция с левитра. Левитра може да се приема със или без хранене.

Не сменяйте дозата си левитра, без да говорите с Вашия лекар. Вашият лекар може да понижи дозата ви или да повиши дозата ви в зависимост от това как тялото ви реагира на левитра.

Обадете се незабавно на Вашия лекар или спешна помощ, ако случайно сте взели повече левитра, отколкото е предписано.

Какви са възможните странични ефекти на левитра?

Най -често срещаните странични ефекти с левитра са главоболие, промиване на задушно или хрема на носа, разстроила замаяност на стомаха или болки в гърба. Тези странични ефекти обикновено отминават след няколко часа. Обадете се на Вашия лекар, ако получите страничен ефект, който ви притеснява или такъв, който няма да изчезне.

Левитра may uncommonly cause:

• Ерекция, която няма да изчезне (Приапизъм). Ако получите ерекция, която продължава повече от 4 часа, получете медицинска помощ веднага. Приапизмът трябва да се лекува възможно най -скоро или да се случи трайни щети на вашия пенис, включително невъзможността да имате ерекция.
• Цветното зрение се променя Като например да видите син оттенък на предмети или да имате затруднения да се каже разликата между цветовете синьо и зелено.

В редки случаи мъжете, приемащи PDE5 инхибитори (перорални лекарства за еректилна дисфункция, включително левитра), съобщават за внезапно намаляване или загуба на зрение в едното или двете очи. Не е сигурно дали PDE5 инхибиторите директно причиняват загубата на зрение. Ако изпитвате внезапно намаляване или загуба на зрение, спрете да приемате PDE5 инхибитори, включително левитра и обадете се на лекар веднага.

Внезапна загуба или намаляване на слуха понякога с звънене в ушите и замаяност рядко се съобщава при хора, приемащи PDE5 инхибитори, включително левитра. Не е възможно да се определи дали тези събития са свързани директно с инхибиторите на PDE5 с други заболявания или лекарства с други фактори или с комбинация от фактори. Ако изпитвате тези симптоми, спрете да приемате левитра и се свържете веднага с лекар.

Това не са всички странични ефекти на левитра. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1- 800-FDA-1088.

Как трябва да се съхранява Левитра?

• Съхранявайте левитра при стайна температура между 59–86 ° F (15–30 ° C).
• Дръжте Левитра и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за Левитра

Лекарствата понякога се предписват за състояния, различни от описаните в листовки за информация за пациента. Не използвайте левитра за условие, за което не е предписано. Не давайте левитра на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Тази листовка обобщава най -важната информация за Левитра. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за левитра, която е написана за здравни специалисти.

За повече информация можете също да посетите www.levitra.com или да се обадите на 1-888-825-5249.

Какви са съставките на левитра?

Активна съставка: варденфил хидрохлорид

Неактивни съставки: Микрокристален целулозен кросповидон колоиден силиконов диоксид магнезиев стеарат хипромелозен полиетилен гликол титаниев диоксид жълт железен оксид и червен железен оксид.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.