Никотрол

Описание за никотрол

NICOTROL® инхалатор (никотинова инхалационна система) се състои от мундщук и пластмасова касета, доставяща 4 mg никотин от пореста тапа, съдържаща 10 mg никотин. Касетата е поставена в мундщука преди употреба. Никотинът е третичен амин, съставен от пиридин и пиролидинов пръстен. Това е безцветно за бледожълто свободно водоразтворими силно алкална мазна летлива хигроскопска течност, получена от тютюневата инсталация. Никотинът има характерна остра миризма и превръща кафяво при излагане на въздух или светлина. От двата си стереоизомера S (-) никотинът е по-активен. Това е разпространената форма в тютюна и е формата в инхалатора на никотрол (никотинова инхалация). Свободният алкалоид се абсорбира бързо през кожни лигавици и дихателните пътища.

Химическо име: S-3- (1-метил-2-пиролидинил) пиридин
Молекулна формула: c ₁₀ H ₁₄ N ₂
Молекулно тегло: 162.23
Константи за йонизация: PKA ₁ = 7,84 PKA ₂ = 3.04 и 15 ° C
Коефициент на дял на октанол-вода: 15: 1 при рН 7

Никотинът е активната съставка; Неактивните компоненти на продукта са ментол и пореста тапа, които са фармакологично неактивни. Никотинът се освобождава, когато въздухът се вдишва през инхалатора.

Използване за никотрол

Инхалаторът на никотрол е показан като помощно средство за прекратяване на тютюнопушенето за облекчаване на симптомите на отнемане на никотин. Терапията за инхалатор на никотрол се препоръчва за използване като част от цялостна програма за спиране на поведенческото тютюнопушене.

Дозировка за никотрол

Пациентите трябва да желаят да спрат тютюнопушенето и трябва да бъдат инструктирани да спрат да пушат напълно, когато започват да използват инхалатор на никотрол. Важно е пациентите да разберат инструкциите и да отговорят на техните въпроси. Те трябва ясно да разберат указанията за използване на инхалатора на никотрол и безопасно изхвърляне на използваните касети.

Първоначалната доза на инхалатора на никотрол е индивидуализирана. Пациентите могат да се самотарят на нивото на никотин, от който се нуждаят. Повечето успешни пациенти в клиничните изпитвания използват между 6 и 16 патрона на ден. Най -добрият ефект е постигнат чрез често непрекъснато подпухване (20 минути). Препоръчителната продължителност на лечението е 3 месеца, след което пациентите могат да бъдат отбити от инхалатора на никотрол чрез постепенно намаляване на дневната доза през следващите 6 до 12 седмици. Безопасността и ефикасността на продължителната употреба на инхалатор на никотрол за периоди, по -дълги от 6 месеца, не са проучени и такава употреба не се препоръчва.

Препоръките за дозиране са обобщени в таблицата по -долу.

евтини евтини стаи

Препоръчително дозиране

Първоначално лечение (до 12 седмици)

За най -добри резултати пациентите трябва да бъдат насърчавани да използват поне 6 патрона на ден поне за първите 3 до 6 седмици лечение. В клиничните изпитвания средната дневна доза е> 6 (обхват 3 до 18) касети за пациенти, които успешно се отказват от тютюнопушенето. Може да са необходими допълнителни дози, за да се контролира желанието за пушене с максимум 16 касети дневно за до 12 седмици. Редовната употреба на инхалатор на никотрол през първата седмица на лечението може да помогне на пациентите да се адаптират към дразнещите ефекти на продукта. Някои пациенти могат да проявяват признаци или симптоми на оттегляне или излишък от никотин, които ще изискват корекция на дозата (виж Индивидуализация на дозата ).

Постепенно намаляване на дозата (до 12 седмици)

Повечето пациенти ще трябва постепенно да преустановят употребата на инхалатор на никотрол след първоначалния период на лечение. Постепенното намаляване на дозата може да започне след дванадесет седмици първоначално лечение и може да продължи до дванадесет седмици. Препоръчителните стратегии за прекратяване на употребата включват предлагане на пациентите, че използват продукта по -рядко поддържат ежедневна употреба, опитайте да постигнете постоянно намаляваща цел или да определите планирана дата на отказ за спиране на използването на продукта.

Индивидуализация на дозата

Инхалаторът на никотрол осигурява на пушача адекватни количества никотин, за да намали желанието за пушене и може да осигури известна степен на комфорт, като осигури ритуал от ръка на уста, подобен на тютюнопушенето, въпреки че значението на такъв ефект при спирането на тютюнопушенето все още е неизвестно.

Успехът или неуспехът на прекратяването на тютюнопушенето се влияят от интензивността на качеството и честотата на поддържащите грижи. По -вероятно е пациентите да се откажат от тютюнопушенето, ако се виждат често и участват във официални програми за спиране на тютюнопушенето.

Целта на терапията с инхалатор на никотрол е пълно въздържание. Ако пациентът не е в състояние да спре тютюнопушенето до четвъртата седмица на лечението с терапия, вероятно трябва да бъде прекратен.

Пациентите, които не се откажат от опит, могат да се възползват от интервенции, за да подобрят шансовете си за успех при последващи опити. Пациентите, които са били неуспешни, трябва да бъдат съветвани и след това вероятно трябва да получат терапевтичен празник преди следващия опит. Нов опит за отказ трябва да се насърчава, когато условията са по -благоприятни.

Нексиум дългосрочна употреба Странични ефекти

Въз основа на клиничните изпитвания разумен подход за подпомагане на пациентите в опита им да се откажат от тютюнопушенето е да започнат първоначално лечение с помощта на препоръчителната доза (виж Доза и приложение ). Dosage can then be adjusted in those patients with signs or symptoms of nicotine withdrawal or excess. Patients who are successfully abstinent on NICOTROL Inhaler should be treated at the selected dosage for up to 12 weeks after which use of the Inhaler should be gradually reduced over the next 6 to 12 weeks. Some patients may not require gradual reduction of dosage и may abruptly stop treatment successfully. The safe use of this product for longer than 6 months has not been established.

Симптомите на отнемане на никотин припокриват тези на излишък от никотин (виж Фармакодинамика и Нежелани реакции секции). Тъй като пациентите, използващи инхалатор на никотрол, също могат да пушат периодично, понякога е трудно да се определи дали изпитват никотин за изтегляне или излишък от никотин. Контролираните клинични изпитвания на никотиновите продукти предполагат, че гаденето и изпотяването на сърцебиене са по -често симптоми на излишък от никотин, докато нервността на тревожността и раздразнителността са по -често симптоми на изтегляне на никотин.

Безопасност и работа

Изхвърляне

Вижте информационен лист на пациента за инструкции относно обработката и изхвърлянето. След като използвате инхалатора на никотрол, внимателно отделете мундщука, извадете използваната патрона и го изхвърлете от обсега на деца и домашни любимци. Съхранявайте мундщука в калъфа за съхранение на пластмаса за по -нататъшна употреба. Мундщукът е за многократна употреба и трябва да се почиства редовно със сапун и вода. Касетите за инхалатор на никотрол могат да бъдат открити на радиограма.

Колко се доставя

Инхалатор на никотрол (Система за инхалация на никотин) се доставя като 168 патрона, всяка от които съдържа 10 mg (4 mg се доставя) никотин ( NDC 0009-5400- 01). Всяка единица се състои от 5 устола 28 тави за съхранение, всяка от които съдържа 6 патрона и 1 пластмасов калъф за съхранение. Информационна листовка за пациент е затворена с пакета.

Съхранявайте при стайна температура, за да не надвишавате 77 ° F (25 ° C).

Защитете патроните от светлина.

Разпространено от: Фармация

Странични ефекти for Nicotrol

Оценката на нежеланите събития при 1439 пациенти (730 на активно лекарство), които участваха в контролирани клинични изпитвания (включително три проучвания за намиране на доза) се усложнява от появата на признаци и симптоми на оттегляне на никотин при някои пациенти и излишък на никотин при други. Честотата на нежеланите събития е объркана от: (1) многото незначителни оплаквания, които пушачите обикновено имат (2) продължаване на тютюнопушенето от много пациенти и (3) местното дразнене както от активното лекарство, така и от плацебо.

Местно дразнене

Инхалаторът на никотрол и плацебото бяха свързани с локални дразнещи странични ефекти. Местното дразнене в устата и гърлото е съобщено от 40% от пациентите на активно лекарство в сравнение с 18% от пациентите при плацебо. Дразнещите ефекти са по -високи при двете основни изпитвания, като по -високите дози са 66% при активно лекарство и 42% при плацебо. Кашлицата (32% активен срещу 12% плацебо) и ринит (23% активен срещу 16% плацебо) също са по -високи при активно лекарство. По -голямата част от пациентите оценяваха тези симптоми като леки. Честотата на дразненето на кашлицата и устата и гърлото намалява с продължителна употреба на инхалатор на никотрол. Други нежелани събития, възникнали при над 3% от пациентите на активно лекарство в плацебо контролирани основни изпитвания, считани за евентуално свързани с локалните дразнещи ефекти на инхалатора на никотрол, са вкусови коментари болка при нарушения на зъбите на челюстта и шията и синузит.

Оттегляне

Симптомите на оттегляне са често срещани както в активни, така и в плацебо групи. Често срещани симптоми на отнемане, наблюдавани при над 3% от пациентите при активно лекарство, включват: замаяност тревожност Разстройство на сън разстройство на депресия за оттегляне на лекарството Зависимост на лекарството и миалгия.

Нежелателни събития, свързани с никотин

Най-често срещаното нежелано събитие, свързано с никотин, е диспепсия. Това присъства при 18% от пациентите в активната група в сравнение с 9% от пациентите в плацебо групата. Други събития, свързани с никотин, присъстващи при над 3% от пациентите на активно лекарство, включват диария на гадене и хълцане.

Нежелани събития, свързани с тютюнопушенето

Нежеланите събития, свързани с тютюнопушенето, присъстващи при по -големи от 3% от пациентите на активно лекарство, включват гръден дискомфорт бронхит и хипертония.

Други нежелани събития

Нежеланите събития на неизвестна връзка с никотин, срещащи се при по-големи от 3% от пациентите на активно лекарство, включват главоболие (26% от пациентите на активни и 15% от пациентите при плацебо) грипни симптоми Болки в болката на гърба) Парестезии и треска.

Нежеланите реакции, които не са изброени по-горе, които са идентифицирани по време на опит след маркетинг с никотиновия инхалатор, са изброени по-долу:

Стомашно -чревни разстройства: дисфагия

Общи разстройства и условия на администрация: Болки в гърдите

Нарушения на имунната система: Анафилактична реакция

Кожни и подкожни тъканни нарушения: обрив

Лекарствени взаимодействия for Nicotrol

Физиологичните промени в резултат на прекратяване на тютюнопушенето със или без подмяна на никотин могат да променят фармакокинетиката на някои съпътстващи лекарства като трициклични антидепресанти и теофилин. Дози от тях и може би други лекарства може да се наложи да бъдат коригирани при пациенти, които успешно се отказват от тютюнопушенето.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Инхалаторът на никотрол вероятно има потенциал за ниска злоупотреба въз основа на разликите между продукта и цигарите при три характеристики, които обикновено се считат за важни за допринасяне за злоупотреба: по -бавна абсорбция по -малки колебания в нивата на кръвта и по -ниските нива на никотин в кръвта. Инхалатор на никотрол като много други терапии за спиране на тютюнопушенето на базата на никотин не произвежда артериални концентрации, подобни на цигарите. Въпреки това симптомите на отнемане на никотин са отбелязани при клинични изпитвания по време на никотрол инхалатор и след прекратяване на инхалатора на никотрол.

Зависимостта може да възникне от прехвърлянето на никотиновата зависимост, свързана с тютюна, към инхалатора на никотрол. Използването на инхалатора след 6 месеца не е оценено в клинични изпитвания и не се препоръчва. За да се сведе до минимум рискът от зависимост, пациентите трябва да бъдат насърчавани да се оттеглят постепенно от терапия с инхалатор на никотрол след 3 месеца употреба (виж Доза и приложение ). If necessary dose reduction can be achieved by gradual reduction of the dose over a 6 to 12 week period.

Предупреждения for Nicotrol

Никотинът от всеки източник може да бъде токсичен и пристрастяващ. Пушенето причинява рак на белодробните заболявания и сърдечните заболявания и може да повлияе неблагоприятно на бременните жени или плода. За всеки пушач със или без съпътстващо заболяване или бременност рискът от подмяна на никотин в програма за прекратяване на тютюнопушенето трябва да се претегля спрямо опасността от продължително тютюнопушене и вероятността от постигане на прекратяване на тютюнопушенето без подмяна на никотин.

Предупреждение за бременност

Тютюневият дим, за който е доказано, че е вреден за плода, съдържа никотинов водород цианид и carbon monoxide. The NICOTROL Inhaler does not deliver hydrogen цианид и carbon monoxide. However nicotine has been shown in animal studies to cause fetal harm. It is therefore presumed that NICOTROL Inhaler can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. The effect of nicotine delivery by NICOTROL Inhaler has not been examined in pregnancy (See ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Therefore pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational и behavioral interventions before using pharmacological approaches. If NICOTROL Inhaler is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while using it the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Бележка за безопасност относно децата

Този продукт съдържа никотин и трябва да се пази извън обсега на деца и домашни любимци. Количествата никотин, които се понасят от пушачите за възрастни, могат да произвеждат признаци и симптоми на отравяне и могат да се окажат фатален, ако никотинът от инхалатора на никотрол се вдишва погълнат или букално абсорбира от деца или домашни любимци. Заподозреното отравяне с никотин при дете трябва да се счита за спешна медицинска помощ и да се лекува незабавно. Касета съдържа около 60% от първоначалното си съдържание на лекарства при изхвърляне, което е около 6 mg. Пациентите трябва да бъдат предупредени, за да се запазят както употребяваните, така и неизползваните патрони на инхалатор на никотрол извън обсега на деца и домашни любимци.

Всички компоненти на инхалаторната система на никотрол също трябва да се държат извън обсега на деца и домашни любимци, за да се избегне случайно преглъщане и задавяне.

Предпазни мерки for Nicotrol

Общи

Пациентът трябва да бъде призован да спре да пуши напълно при започване на терапия с инхалатор на никотрол (виж Доза и приложение ). Patients should be informed that if they continue to smoke while using the product they may experience adverse effects due to peak nicotine levels higher than those experienced from smoking alone. If there is a clinically significant increase in cardiovascular or other effects attributable to nicotine the treatment should be discontinued (See Предупреждения ). Physicians should anticipate that concomitant medications may need dosage adjustment (See Лекарствени взаимодействия ). Sustained use (beyond 6 months) of NICOTROL Inhaler by patients who stop smoking has not been studied и is not recommended. (See Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Бронхоспастична болест

Инхалаторът на никотрол не е изучен специално при астма или хронична белодробна болест. Никотинът е дразнещ дихателните пътища и може да причини бронхоспазъм. Инхалаторът на никотрол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бронхоспастично заболяване. Други форми на заместване на никотин могат да бъдат за предпочитане при пациенти с тежко болест на дихателните пътища на бронхоспастични дихателни пътища.

Сърдечно -съдови или периферни съдови заболявания

Рисковете от заместване на никотин при пациенти със сърдечно -съдови и периферни съдови заболявания трябва да бъдат претеглени спрямо ползите от включването на никотиновата подмяна в програма за спиране на тютюнопушенето за тях. По -конкретно пациенти с коронарна сърдечна болест (история на инфаркт на миокарда и/или ангина пекторис) сериозни сърдечни аритмии или вазоспастични заболявания (вариант на болест на Buerger Prinzmetal трябва да бъдат оценени внимателно, преди да се предвиди подменяването на никотина и явленията на Raynaud) трябва да бъдат оценени внимателно, преди да се предпише подмяна на никотин.

От време на време се съобщава тахикардия и сърцебиене с използването на никотрол инхалатор, както и с други никотинови заместващи терапии. Не са съобщени сериозни сърдечно -съдови събития в клинични проучвания с инхалатор на никотрол, но ако се появят такива симптоми, употребата му трябва да бъде прекратена.

Инхалаторът на никотрол обикновено не трябва да се използва при пациенти по време на непосредствения след миокарден инфаркт, нито при пациенти със сериозен аритмии или с тежка или влошаваща се ангина.

Бъбречна или чернодробна недостатъчност

Фармакокинетичните изследвания при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане или умерено до тежко чернодробно увреждане показват намален клирънс на никотин. Фармакокинетиката на никотина не е проучена при възрастни хора. Като се има предвид, че никотинът е широко метаболизиран и че общият му клирънс на системата зависи от кръвния приток на черния дроб, което е известно влияние на чернодробното увреждане върху кинетиката на лекарството (намален клирънс с потенциал за повишени неблагоприятни ефекти). Очаква се умереното и тежко бъбречно увреждане да повлияе на клирънс на никотин или неговите метаболити от циркулацията (виж Фармакокинетика ). Consider dose reduction и monitoring patients for adverse events (such as гадене or dizziness) associated with elevated levels of nicotine.

Ендокринни болести

Терапията с инхалатор на никотрол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертиреоидизъм феохромоцитом или инсулин-зависим диабет, тъй като никотинът причинява освобождаването на катехоламини от надбъбречната медула.

Пептична язва болест

Никотинът забавя заздравяването при пептична язва; Следователно терапията с инхалатор на никотрол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с активни стомашни или пептични язви на езофагит и само когато ползите от включването на заместване на никотин в програма за прекратяване на тютюнопушенето надвишават рисковете.

макробидна доза за UTI 5 дни

Ускорена хипертония

Никотиновата терапия представлява рисков фактор за развитие на злокачествена хипертония при пациенти с ускорена хипертония; Следователно терапията с инхалатор на никотрол трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти и само когато ползите от включването на заместване на никотин в програма за спиране на тютюнопушенето надвишават рисковете.

Информация за пациент

Информационен лист за пациент е включен в пакета на патроните на инхалаторите на никотрол, разположен на пациента. Пациентите трябва да бъдат насърчавани да четат внимателно информационния лист и да поискат от своя лекар и фармацевт за правилното използване на продукта (виж Доза и приложение ). Patients must be advised to keep both used и unused cartridges out of the reach of children и pets.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Самият никотин изглежда не е канцероген при лабораторни животни. Въпреки това никотинът и неговите метаболити увеличават случаите на тумори в торбичките на бузите на хамстери и лесомата на F344 плъхове съответно, когато се прилагат в комбинация с туморни иниции. Едно проучване, което не може да бъде възпроизведено, предполага, че котининът на първичния метаболит на никотин може да причини лимфоретикуларен саркома в дебелото черво на плъхове. Нитокотинът, нито котининът са мутагенни в теста на Ames Salmonella. Никотин-индуциращо повторно увреждане на ДНК в тестова система E. coli. Показано е, че никотинът е генотоксичен в тестова система, използвайки клетки от яйчници на китайски хамстери. При плъхове и зайци имплантацията може да бъде забавена или инхибирана чрез намаляване на синтеза на ДНК, което изглежда е причинено от никотин. Проучванията показват намаляване на размера на отпадъците при плъхове, лекувани с никотин по време на гестацията.

Бременност

Вредните ефекти от пушенето на цигари върху здравето на майката и плода са ясно установени. Те включват ниско тегло при раждане, повишен риск от спонтанен аборт и повишена перинатална смъртност. Специфичните ефекти на терапията с инхалатор на никотрол върху развитието на плода са неизвестни. Следователно бременните пушачи трябва да бъдат насърчавани да се опитват да прекратят, използвайки образователни и поведенчески интервенции, преди да се използват фармакологични подходи.

Съобщава се за спонтанен аборт по време на никотиновата заместителна терапия; Както при тютюнопушенето никотин като допринасящ фактор не може да бъде изключен.

Терапията с инхалатор на никотрол трябва да се използва по време на бременност само ако вероятността от прекратяване на тютюнопушенето оправдае потенциалния риск от използването му от бременния пациент, който може да продължи да пуши.

Тератогенност

Изследвания върху животни

Показано е, че никотинът произвежда скелетни аномалии в потомството на мишки, когато са били дадени токсични дози на язовирите (25 mg/kg IP или SC).

Човешки изследвания

Никотиновата тератогенност не е проучена при хора, освен като компонент на цигарен дим (всяка пушена цигара доставя около 1 mg никотин). Не е възможно да се заключи дали пушенето на цигари е тератогенно за хората.

Други ефекти

Изследвания върху животни

Никотинният болус (до 2 mg/kg) до бременни маймуни на резус причинява ацидоза хиперкарбия и хипотония (концентрациите на плода и майката са около 20 пъти по -голяма от тези, постигнати след пушенето на една цигара за 5 минути). Движенията на дишането на плода се намаляват в агнешкото на плода след интравенозно инжектиране на 0,25 mg/kg никотин до овце (еквивалентно на пушенето 1 цигара на всеки 20 секунди за 5 минути). Притокът на кръвта на матката се намалява около 30% след инфузия от 0,1 µg/kg/min никотин до бременни маймуни на резус (еквивалентно на тютюнопушенето около шест цигари всяка минута в продължение на 20 минути).

Човешки опит

Пушенето на цигари по време на бременност е свързано с повишен риск от спонтанно аборти с ниско тегло при раждане и перинатална смъртност. Никотинът и въглеродният оксид се считат за най -вероятните медиатори на тези резултати. Ефектите от пушенето на цигари върху сърдечно -съдовите параметри на плода са проучени в близост. Цигарите повишават кръвния поток на аортата на плода и сърдечната честота и намаляват притока на кръв на матката и дишането на плода. Терапията с инхалатор на никотрол не е проучена при бременни жени.

Труд и доставка

Инхалаторът на никотрол не се препоръчва за използване по време на труд и доставка. Ефектът на никотина върху майка или плода по време на раждането е неизвестен.

Използване при кърмещи майки

Трябва да се внимава, когато инхалаторът на никотрол се прилага на кърмещи майки. Безопасността на терапията с инхалатор на никотрол при кърмачета за кърмене не е изследвана. Никотинът преминава свободно в кърма; Съотношението мляко към плазмата е средно 2.9. Никотинът се абсорбира перорално. Бебето има способността да изчиства никотин чрез чернодробен просвет; Ефективността на отстраняването обаче вероятно е най -ниска при раждането. Концентрациите на никотин в млякото могат да се очаква да бъдат по -ниски с инхалатор на никотрол, когато се използва, както е препоръчително, отколкото при пушене на цигари като концентрации на плазмен плазмен на майката обикновено се намалява с подмяна на никотин. Рискът от излагане на бебето към никотин от терапия с инхалатор на никотрол трябва да се претегля спрямо рисковете, свързани с излагането на бебето на никотин от продължителното тютюнопушене от майката (пасивно излагане на дим и замърсяване на кърмата с други компоненти на тютюневия дим) и от никотролната инхалела самостоятелно или в комбинация с продължаване на тютюнопушенето.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични и юношески пациенти под 18 -годишна възраст не са установени за нито един продукт за подмяна на никотин. Въпреки това не е известен или очакван специфичен медицински риск при юношите, зависими от никотин. Инхалаторът на Nicotrol трябва да се използва за лечение на тютюнева зависимост при по -старите юноши само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на никотрол инхалатор не включват достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други доклади за клиничния опит не са установили разлики между по -възрастни и по -млади пациенти. Като цяло подборът на дозиране за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозата, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване.

Информация за предозиране за никотрол

Признаци и симптоми на никотинова токсичност

Признаци и симптоми на предозиране на инхалатора на никотрол се очаква да бъдат същите като тези на остро отравяне с никотин, включително: бледност студена пот гадене слюмно слюнчест, повръщайки коремната болка диария главоболие замаяност нарушава слуха и зрението Тремор психично объркване и слабост. Аритмия на хипотония на прострация и дихателна недостатъчност могат да настъпят при големи предози. Смъртоносните дози произвеждат конвулсии бързо и смъртта следва в резултат на периферна или централна респираторна парализа или по -рядко сърдечна недостатъчност.

Предозиране от вдишване

Устният LD50 за никотин е> 5 mg/kg при кучета и> 24 mg/kg при гризачи. Смъртта се дължи на респираторна парализа. Съобщава се, че устната минимална остра смъртоносна доза за никотин при възрастни хора е от 40 до 60 mg ( <1 mg/kg). The effects of using several cartridges in rapid succession are unknown.

Дози никотин, които се понасят от пушачите за възрастни по време на лечението, могат да доведат до тежки признаци и симптоми на отравяне при деца и могат да се окажат фатални. Заподозряното отравяне с никотин при дете трябва да се счита за спешна медицинска помощ и да се лекува незабавно (виж Предупреждения Бележка за безопасност относно децата ).

Една касета от инхалатор на никотрол съдържа 10 mg никотин, от който приблизително 4 mg се доставя никотин. Малко вероятно е да се случи прекомерно предозиране на никотин чрез вдишване. Ако такова предозиране обаче се появи със признаци на отравяне на никотин, пациентът трябва да бъде инструктиран незабавно да се свърже с неговия лекар. За допълнителна информация за спешни случаи се обадете на вашия регионален център за отрова или се обадете на Центъра за отрови на Националния капитал безплатно (1-800-222-1222).

Предозиране от поглъщане

Лицата, поглъщащи инхалаторни касети на никотрол, трябва да бъдат насочени към здравно заведение за управление. При безсъзнателни пациенти със сигурен дихателен път насажда активен въглен чрез назогастрална тръба. Към първата доза от активен въглен може да се добави физиологичен катартичен или сорбитол. Повтаряните дози активен въглен трябва да се прилагат, докато патронът остава в стомашно -чревния тракт, тъй като ще продължи да освобождава никотин в продължение на много часове. Касетите за инхалатор на никотрол могат да бъдат идентифицирани с радиограма.

Управление на отравяне с никотин

Прилагането на никотин трябва да бъде спряно незабавно и пациентът трябва да се лекува симптоматично. Други поддържащи мерки включват диазепам или барбитурати за припадъци атропин за прекомерна бронхиална секреция или диария респираторна подкрепа за дихателна недостатъчност и енергична течност за хипотония и сърдечно -съдов срив.

Противопоказания за никотрол

Използването на терапия с инхалатор на никотрол е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност или алергия към никотин или към ментол.

Клинична фармакология for Nicotrol

Фармакологично действие

Никотин, главният алкалоид в тютюневите продукти, свързва стерео-селективно с никотино-холинергичните рецептори в автономните ганглии в надбъбречната медула при нервно-мускулни кръстовища и в мозъка. Смята се, че два вида ефекти на централната нервна система са в основата на положително подсилващите свойства на никотина. Стимулиращ ефект се упражнява главно в кората чрез локус церулея и в лимбичната система се упражнява награден ефект. При ниски дози стимулантните ефекти преобладават, докато при високи дози преобладават ефектите на възнаграждението. Повторно интравенозно приложение на никотин активира неврохормоналните пътища, освобождаващи ацетилхолин норепинефрин допамин Серотонин вазопресин бета-ендорфин растежен хормон и ACTH.

Фармакодинамика

Сърдечно -съдовите ефекти на никотина включват периферна вазоконстрикция тахикардия и повишено кръвно налягане. Острата и хронична толерантност към никотина се развива от тютюнопушенето на тютюн или поглъщането на никотинови препарати. Острата толерантност (намаляване на отговора за дадена доза) се развива бързо (по -малко от 1 час), но не със същата скорост за различни физиологични ефекти (субективни ефекти на сърдечната честота на кожната температура). Симптомите на оттегляне като желание за цигари могат да бъдат намалени при повечето индивиди чрез плазмени никотинни нива по -ниски от тези от тютюнопушенето.

Оттегляне from nicotine in addicted individuals can be characterized by craving nervousness restlessness irritability mood lability anxiety drowsiness sleep disturbances impaired concentration increased appetite minor somatic complaints (главоболие myalgia constipation fatigue) и weight gain. Nicotine toxicity is characterized by гадене abdominal pain vomiting diarrhea diaphoresis flushing dizziness disturbed hearing и vision confusion weakness palpitations altered respiration и hypotension.

Както тютюнопушенето, така и никотинът могат да увеличат циркулиращия кортизол и катехоламини и толерантността не се развива към ефектите на никотина на катехоламинера. Промените в отговора на едновременно прилаган адренергичен агонист или антагонист трябва да се наблюдават, когато приемът на никотин е променен по време на терапия с инхалатор на никотрол и/или спиране на тютюнопушенето (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ).

Фармакокинетика

Абсорбция

По -голямата част от никотина, освободен от инхалатора на никотрол, се отлага в устата. Само част от дозата, освободена по -малко от 5%, достига до долните дихателни пътища. Интензивният режим на вдишване (80 дълбоки вдишвания над 20 минути) се освобождава на средното 4 mg от никотиновото съдържание на всеки патрон, от който около 2 mg се абсорбира системно. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат в рамките на 15 минути след края на вдишването.

Абсорбция of nicotine through the buccal mucosa is relatively slow и the high и rapid rise followed by the decline in nicotine arterial plasma concentrations seen with cigarette smoking are not achieved with the inhaler. After use of the single inhaler the arterial nicotine concentrations rise slowly to an average of 6 ng/mL in contrast to those of a cigarette which increase rapidly и reach a mean Cmax of approximately 49 ng/mL within 5 minutes.

Температурната зависимост на освобождаването на никотин от инхалатора на никотрол е проучена между 68 ° F и 104 ° F при осемнадесет пациенти. Средните постижими стационарни плазмени нива след 20 минути режим на интензивна инхалация всеки час при температура на околната среда са от порядъка на 23 ng/ml. Съответните никотинови плазмени нива, постижими при 86 ° F и 104 ° F, са от порядъка на 30 и 34 ng/ml. Никотиновата пикова плазмена концентрация (CMAX) в стационарно състояние след 20 минути режим на интензивна инхалация на час в продължение на 10 часа.

Какво да не се вземе с Cipro

Използването на ad libitum на инхалатора на никотрол обикновено произвежда никотинови плазмени нива от 6 € 8 ng/ml, съответстващи на около 1/3 от тези, постигнати с пушене на цигари.

Разпределение

Обемът на разпределение след IV приложение на никотин е приблизително 2 до 3 L/kg. Свързването на плазмения протеин на никотин е <5%. Therefore changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics.

Метаболизъм

Идентифицирани са повече от 20 метаболита на никотин, всички от които са по -малко активни от родителското съединение. Първичните метаболити на урината са котинин (15% от дозата) и транс-3-хидроксикотин (45% от дозата). Котининът има полуживот от 15 до 20 часа и концентрации, които надвишават никотина с 10 пъти. Основното място за метаболизма на никотина е черният дроб. Бъбреците и белите дробове също са места на никотиновия метаболизъм.

Елиминиране

Около 10% от абсорбирания никотин се отделя непроменено в урината. Това може да бъде увеличено до 30% с високи скорости на потока на урината и подкисляване на урината под pH 5. Средният плазмен клирънс е около 1,2 L/min при здрав пушач за възрастни. Очевидният елиминационен полуживот на никотин е от 1 до 2 часа.

Различия между половете

Коефициентите на променливост на променливостта на вариацията (C.V.) за фармакокинетичните параметри (AUC и CMAX) са приблизително 40% и 30% съответно за мъже и жени. Няма медицински значими разлики между жените и мъжете в кинетиката на инхалатора на никотрол.

Бъбречно увреждане

Прогресивната тежест на бъбречното увреждане е свързана с намален общ клирънс на никотин. Никотиновият клирънс е намален средно с 30% при лица с умерено бъбречно увреждане и 50% средно при лица с тежко бъбречно увреждане.

Чернодробно увреждане

При пушачите с чернодробна цироза, но само леко увреждане на чернодробната функция (оценка на детето 5) фармакокинетиката на никотина не се влияе. Въпреки това при пушачите с умерено нарушена функция на черния дроб (оценка на детето 7) се съобщава, че общият клирънс е намален средно с 40 € 50%. Няма данни за фармакокинетиката на никотина при пушачите с оценка на детето, надвишаващи 7, но се очаква тези субекти да покажат сходни или по-големи ефекти върху клирънса на никотина като пациенти с умерено нарушена чернодробна функция.

Какво се случва, ако камъните в жлъчките останат нелекувани

Клинични изпитвания

Ефикасността на терапията с инхалатор на никотрол като помощно средство за прекратяване на тютюнопушенето е демонстрирана в две едноцентрови плацебо-контролирани двойно-слепи изпитвания с общо 445 здрави пациенти. Броят на използваните инхалационни касети на никотрол е минимална доза от 4 касети на ден и максимална доза от 20 патрона на ден. И в двете проучвания препоръчителната продължителност на лечението е 3 месеца; Въпреки това на пациентите е разрешено да продължат да използват продукта до 6 месеца, ако желаят. Степента на отказ е процентът на първоначално записаните лица, които непрекъснато се въздържаха след 2 -та седмица. Инхалаторът на Никотрол беше по -ефективен от плацебо на 6 седмици 3 месеца и 6 месеца. Ефикасността е показана в следната таблица.

Пациентите, които са използвали инхалатор на никотрол, са имали значително намаляване на желанието да пушат основен симптом на отнемане на никотин в сравнение с пациентите, плацеботрирани през първата седмица (виж фигура 1).

Фигура 1

Информация за пациента за никотрол

Прочетете и следвайте внимателно.

Ако имате въпроси или искате повече информация, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Важна информация - Прочетете внимателно

1. Инхалаторът на Nicotrol ви помага да се откажете от тютюнопушенето, като намалите желанието си да пушите. Успехът в отказването от никотиновата заместителна терапия (като никотрол инхалатор) обикновено включва промяна на поведението.

• Вашият лекар може да коригира броя на патроните на инхалаторите през първите няколко седмици. Тъй като тялото ви се настройва, че не пушите вашия лекар, или ще ви каже да спрете да използвате инхалатора, или бавно да намалите дозата.
• Хората, които използват инхалатор на Nicotrol с цялостна програма за спиране на поведенческото пушене, са по -успешни в отказването от тютюнопушенето. Тази програма може да включва консултации за поддръжка на групи или специфични техники за промяна на поведението.

2. Странични ефекти: Много хора изпитват леко дразнене на устата или гърлото и кашлица, когато първо използват инхалатора на никотрол. Повечето хора свикват с тези ефекти за кратко време. Може да се появи и стомашно разстройство.

3. Тъй като вече сте пристрастени към никотина в цигарите, е възможно да останете зависими от долната доза никотин, открит в инхалатора на никотрол. Важно е да използвате инхалатора само толкова дълго, колкото е указано от Вашия лекар, за да преодолеете навика ви за никотинова пристрастяване и пушене.

Съдържание на инхалатор на никотрол

Предупреждения: Read before using NICOTROL Inhaler

1. Ангажирайте се - без пушене! За да може инхалаторът за никотрол да ви помогне, трябва да сте здраво ангажирани да се откажете! Спрете да пушите веднага щом започнете да използвате инхалатора. Не пушете и не използвайте други тютюневи изделия по всяко време, докато използвате инхалатора на Nicotrol.

• Може да се появи предозиране на никотин. Ако се появят симптоми на предозиране, обадете се незабавно лекар или център за контрол на отровата. Симптомите на предозиране включват: лоша главоболие замаяност разстрои стомаха на спускане повръщане диария студена пот слаба и нередовен пулс замъглено виждане затруднения с психично объркване слабост и припадък .

2. Дръжте извън обсега на деца и домашни любимци. Инхалаторът на никотрол може да причини сериозни заболявания при деца и домашни любимци - дори в много малки количества. Ако детето дъвче или поглъща патроните на инхалаторите на никотрол, обадете се на лекар или център за контрол на отровата. След като патрон се използва изхвърлете извън обсега на деца и домашни любимци. Дори използваните касети съдържат достатъчно никотин, за да навредят сериозно на децата и домашните любимци. Инхалаторът на никотрол е детски продукт. Моля, прочетете внимателно инструкциите относно това как да отворите затваряне и заключване.

3. Кажете на Вашия лекар, ако имате:

• сърдечни проблеми (скорошни сърдечен удар нередовен сърдечен ритъм тежък или влошаващ се сърдечна болка)
• стомашни язви или киселини
• свръхактивна щитовидна жлеза
• високо кръвно налягане
• Алергии към лекарства
• диабет, изискващ инсулин
• бъбречно или чернодробно заболяване
• хрипове or asthma
• Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате - Дозировките може да се наложи да бъдат променени. Консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемате ново лекарство, докато използвате инхалатор Nicotrol.

4. Ако сте бременна или кърмите, използвайте само това лекарство по съвет на вашия доставчик на здравни грижи. Пушенето може сериозно да навреди на вашето дете. Опитайте се да спрете да пушите, без да използвате лекарство за подмяна на никотин. Смята се, че това лекарство е по -безопасно от тютюнопушенето. Въпреки това рисковете за вашето дете от това лекарство не са напълно известни.

Следвайки посока →

Преди да използвате - Прочетете информация от двете страни. Следвайте точно всички указания!

• Следвайте указанията на лекаря.
• Спрете да пушите напълно по време на програмата за лечение на инхалатор на никотрол.

• Извадете мундщука от пластмасова обвивка.
• Натиснете горната и дъното заедно и завъртете двете парчета, за да подредите маркировките.
• Издърпайте горната и отдолу настрана.

• Извадете таблата на патрона.
• Отлепете обратно, за да освободите 1 касета.
• Поставете патрона в инхалатор.
• Натиснете силно върху патрона, докато не изскочи на мястото си.

• Отново подредете маркировките и натиснете двете парчета отново заедно, така че да се впишат здраво.
• Завъртете горните и долните парчета, така че маркировките да не се подреждат и отново е заключена.
• Съхранявайте касетите в пластмасов калъф, когато не се използва.

• Вдишайте дълбоко в гърба на гърлото или пух на кратки вдишвания.
• Докато вдишвате или издувате през мундщука, никотинът се превръща в пара и се абсорбира в устата и гърлото ви.
• Използвайте инхалатор по -дълго и по -често в началото, за да помогнете за контролирането на желанието за цигари.

• Никотинът в патроните се използва след около 20 минути активно подпухване.
• Опитайте различни графици, за да помогнете за контролирането на желанието. Подуване на инхалатора за 5 минути. в даден момент ще ви даде достатъчно никотин за 4 употреби. След няколко дни ще намерите това, което работи най -добре и ще знаете кога се използва никотин в касетите.
• Използвайте инхалатор при стайна температура (над 60 ° F) Студените температури Намалете количеството никотин, който вдишвате.

• Когато патронът е празен, свалете върха на мундщука.
• Хвърлете използваната касета извън обсега на деца и домашни любимци.
• Когато не се използва, дръжте мундщука в заключено положение и винаги съхранявайте мундщук и патрони в пластмасов калъф извън обсега на деца и домашни любимци.

Прочетете

• Странични ефекти: You may experience mild irritation of the mouth or throat и кашлица when you first use the Инхалатор на никотрол. You should get used to these effects in a short time. Stomach upset may also occur.
• Не използвайте повече от 16 патрона всеки ден, освен ако не е насочено да го направите от Вашия лекар.
• Не използвайте повече от 6 месеца.
• Съхранявайте касетите при стайна температура, за да не надвишават 77 ° F (25 ° C).
• Ако държите патроните в колата, бъдете внимателни: Интериорите се нагряват бързо.
• Предпазва от светлина.
• Почиствайте редовно мундщука със сапун и вода.