Пентам 300

Описание за Пентам 300

Пентам 300 (Пентамидин Исетионат за инжектиране) Анти-протозоален агент е стерилен непирогенен лиофилизиран продукт. След възстановяване той трябва да се прилага по интрамускулни (IM) или интравенозни (iv) маршрути (виж Доза и приложение ). Пентамидин, исетионат е бял кристален прах, разтворим във вода и глицерин леко разтворим в алкохол и неразтворим в етер ацетон и хлороформ. Той е химически обозначен като 44- [15-Пентанедилбис (OXY)] бисбензенцербоксидидамид със следната структурна формула:

Всеки флакон съдържа

Пентамидин Исетионат: 300 mg

Използване за Pentam 300

Пентам 300 (Пентамидин Исетионат за инжектиране) е посочен за лечение на пневмония поради Pneumocystis carinii.

Дозировка за Пентам 300

Внимание: Не използвайте инжектиране на натриев хлорид USP за първоначално възстановяване, тъй като ще се появят валежи. Пентамидин, исетионат, трябва да се прилага само IM или IV. Препоръчителният режим за възрастни и педиатрични пациенти след 4 -месечна възраст е 4 mg/kg веднъж на ден в продължение на 14 до 21 дни. Терапията за повече от 21 дни с пентамидин исетионат също се използва, но може да бъде свързана с повишена токсичност.

Интрамускулна инжекция

Съдържанието на един флакон (300 mg) трябва да се разтваря в 3 ml стерилна вода за инжектиране на USP при 22 ° - 30 ° С (72 ° - 86 ° F). След това изчислената дневна доза трябва да бъде изтеглена и прилагана чрез дълбока IM инжекция.

Интравенозна инжекция

Съдържанието на един флакон (300 mg) първо трябва да бъде разтворено в 3 до 5 ml стерилна вода за инжектиране на USP или 5% декстроза инжекция USP при 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F). Изчислената доза пентамидин исетионат трябва да бъде изтеглена и разредена допълнително в 50 до 250 ml 5% декстроза инжекция USP.

Какъв тип антидепресант е Wellbutrin

Разредените IV разтвори, съдържащи пентамидин, исетионат, трябва да се вливат за период от 60 до 120 минути.

Асептичната техника трябва да се използва при подготовката на всички решения. Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Стабилност

След възстановяване със стерилна вода Пентам разтворът е стабилен в продължение на 48 часа в оригиналния флакон при стайна температура, ако е защитен от светлина. За да се избегне кристализацията при 22 ° - 30 ° C (72 ° - 86 ° F). Интравенозните инфузионни разтвори на пентамидин исетионат при 1 mg/ml и 2,5 mg/ml, приготвени при 5% декстроза инжекция USP, са стабилни при стайна температура до 24 часа.

Показано е, че интравенозните (IV) разтвори на пентамидин исетионат са несъвместими с флуконазол и натрий на Foscarnet. Показано е, че IV разтворите на пентамидин етионат са съвместими с IV разтвори на зидовудин (AZT) и Diltiazem хидрохлорид.

Колко се доставя

Съхранявайте сухия продукт при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP]. Предпазва от светлина.

БЕЗПЛАТНО. Изхвърлете неизползваната част.

Производство от: App Pharmaceuticals LLC Schaumburg IL 60173. Ревизиран: март 2008 г.

Странични ефекти за Pentam 300

Внимание

Смъртността поради тежки хипотония Хипогликемия остър панкреатит и сърдечните аритмии са съобщени при пациенти, лекувани с пентамидин, исетионат както по маршрутите на IM, така и по IV. Нефротоксичните събития (повишена креатинина, нарушена бъбречна функция азотемия и бъбречна недостатъчност) са често срещани с парентералното приложение на пентамидин, исетионат. Следователно прилагането на лекарството трябва да бъде ограничено до пациентите, при които Pneumocystis carinii е демонстриран.

Най -често съобщаваните спонтанни нежелани събития (1 до 30%), докладвани в клинични изпитвания, независимо от връзката им с пентамидиновата терапия са били както следва (n = 424):

Нежеланите събития с честота по -малка от 1% честота са следните (не е установена причинно -следствена връзка с лечението за тези нежелани събития):

От клиничния опит след пазара с пентамидин е докладват следните нежелани събития: кашлица Диабет захарен /инфилтрация на диспнея на кетоацидоза (екстравазация - вижте Предупреждения ) И усукване на съветите.

Лекарствени взаимодействия за Pentam 300

Не са проведени проучвания за взаимодействие с лекарства с Пентам 300.

Странични ефекти от увеличаването на дозата на Zoloft

Тъй като нефротоксичните ефекти могат да бъдат адитивни, съпътстващата или последователната употреба на пентамидин исетионат и други нефротоксични лекарства като аминогликозиди Амфотерицин В цисплатин Фоскарнет или Ванкомицин трябва да се наблюдават внимателно и да се избягват, ако е възможно.

Предупреждения for Pentam 300

Смъртността поради тежки хипотония Хипогликемия остър панкреатит и cardiac arrhythmias have been reported in patients treated with pentamidine isethionate both by the IM и IV routes. Severe хипотония may result after a single IM or IV dose и is more likely with rapid IV administration (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Следователно прилагането на лекарството трябва да бъде ограничено до пациентите, при които Pneumocystis carinii е демонстриран. Patients should be closely monitored for the development of serious adverse reactions (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ).

Съобщава се за екстравазации, които в някои случаи пристъпват към некроси на язви на тъканите е и/или се разпръскват на мястото на инжектиране. Макар да не е често срещано хирургично разрушаване и присаждане на кожа в някои от тези случаи; Съобщава се за дългосрочни последствия. Превенцията е най -ефективното средство за ограничаване на тежестта на екстравацията. Интравенозната игла или катетър трябва да бъде правилно разположена и внимателно наблюдавана през целия период на пентамидин, асетионат. Ако възникне екстравазацията, инжекцията трябва да бъде прекратена незабавно и да се рестартира в друга вена. Тъй като няма известни местни мерки за лечение, които се оказаха полезно управление на екстравазацията, трябва да бъдат симптоматични.

Предпазни мерки for Pentam 300

Общи

Пентамидин, исетионат, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертония хипотония камерна тахикардия Хипогликемия Хипергликемия Хипокалцемия Панкреатит левкопения тромбоцитопения анемия Червена или бъбречна дисфункция и синдрома на Стивънс-Йонсън.

Пациентите могат да развият внезапна тежка хипотония след единична доза пентамидин етионат, независимо дали е даден IV или IM. Следователно пациентите, получаващи лекарството, трябва да лежат и кръвното налягане трябва да се следи отблизо по време на прилагането на лекарството и няколко пъти след това, докато кръвното налягане е стабилно. Оборудването за аварийно реанимация трябва да бъде лесно достъпно. Ако се прилага пентамидин, исетионат IV, той трябва да се влива за период от 60 до 120 минути.

Пентамидин, индуцирана от изоетионат хипогликемия, е свързана с некроза на островките на панкреаса и неподходящо високи плазмени концентрации на инсулин. Хипергликемия и захарен диабет със или без предшестваща хипогликемия също са настъпили понякога няколко месеца след терапията с пентамидин -асетионат. Следователно нивата на кръвната глюкоза трябва да се наблюдават ежедневно по време на терапията с пентамидин исетионат и няколко пъти след това.

Светгът клиндамицин фосфатен гел

Бъбречно и чернодробно увреждане

Ефикасността или безопасността на алтернативните протоколи за дозиране на Пентам 300 не са установени за пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Лабораторни тестове

Следните тестове трябва да се извършват преди и след терапията:

1. Ежедневна кръв урея Определяне на азот и серумен креатинин.
2. Ежедневна кръв glucose determinations.
3. Пълна кръвна картина и platelet count.
4. Тест за чернодробна функция, включително серумна билирубинова алкална фосфатаза AST (SGOT) и ALT (SGPT).
5. Серумни определяния на калций.
6. Електрокардиограми.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени проучвания за оценка на потенциала на пентамидиновия изоетионат като канцероген мутаген или причина за нарушена плодовитост.

Бременност

Бременност Category C

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с пентамидин исетионат. Също така не е известно дали пентамидин, исетионат, може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на капацитета за възпроизвеждане. Пентамидин, исетионат, не трябва да се дава на бременна жена, освен ако потенциалните ползи не се оценяват да надвишават неизвестните рискове.

Кърмещи майки

Не е известно дали пентамидин, исетионат, е екскретен в човешкото мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от пентамидин е взето решение, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката. Тъй като много лекарства се отделят в пентамидин от човешко мляко, не трябва да се дават на кърмеща майка, освен ако потенциалните ползи не се оценяват да надвишават неизвестните рискове.

Педиатрична употреба

Интравенозният и интрамускулен пентамидин е описан като ефективно лечение за Pneumocystis carinii пневмония (PCP) in immunocompromised pediatric patients beyond 4 months of age. The efficacy и safety profiles in these pediatric patients were similar to those observed in adult patients (see Доза и приложение и Предозиране ).

Информация за предозиране за Pentam 300

17 -месечно бебе, което неволно е получило 1600 mg интравенозен пентамидин, исетионат, който е последван от хипотония на нарушение на бъбречната и чернодробната функция и кардиопулмоналния арест. Лечението включва кардиопулмонална реанимация Епинефрин атропин и интубация. В допълнение четиричасов курс на хемоперфузия на въглен е придружен от намаляване на пентамидиновата серумна концентрация и стабилизиране на състоянието на пациента. Пациентът се възстанови от тези нежелани събития, но по -късно почина поради неизвестна причина. ¹

Противопоказания за Pentam 300

Противопоказани при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към пентамидин еетионат.

Справка

1. Watts RG; Conte Je Jr.; Zurlinden e; Waldo FB: Ефект на хемоперфузия на дървени въглища върху клирънс на пентамидин исетионат след случайно предозиране. J Toxicol Clin Toxicol 1997; 35: 89-92.

Клинична фармакология for Pentam 300

Пентамидин Исетионат Ароматен диамидин е известно, че има активност срещу Pneumocystis carinii. Начинът на действие на пентамидин не е напълно разбран. In vitro Проучванията показват, че лекарството пречи на протозолния ядрен метаболизъм чрез инхибиране на ДНК РНК фосфолипид и синтез на протеини.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри след прилагането на 4 mg/kg пентамидин еетионат като единична двучасова интравенозна инфузия или след единична интрамускулна инжекция на 12 пациенти със СПИН са представени в следната таблица:

При седем пациенти, лекувани с ежедневни дози Пентамидин при 4 mg/kg за 10 до 12 дни плазмени концентрации са между 300 до 500 ng/ml. Концентрациите не се променят значително с времето след инжектиране или от ден на ден. По -високи плазмени концентрации се срещат при пациенти с азот на повишен кръвен урея. Пациентите продължават да отделят намаляващи количества пентамидин в урина до 6 до 8 седмици след прекратяване на лечението.

След множество интравенозно приложение на пентамидин -асетионат (NULL,7 до 4 mg/kg/ден, вливана в продължение на 4 часа) до 6 пациенти, като СПИН се лекува за PCP, фармакокинетичните параметри, получени на 14 и 7 дни, са обобщени в следната таблица:

В сравнение със средната AUC на AUC AUC на ден 4 и ден 7 бяха около 2 и 3 пъти по -високи съответно, което предполага, че стабилното състояние не е постигнато до 7 -ия ден от дозирането.

В други публикувани доклади за фармакокинетиката на пентамидин след ежедневни интравенозни дози от 2 до 4 mg/kg/дневен клирънс варира от 30 до 40 ml/min/kg, а VDSS варира от 200 до 400 L/kg. Отчетените стойности за терминалния полуживот от 2,8 до 12 дни предполагат дълбоко периферно отделение. В урината до 12% от приложената доза е възстановена по време на дозиращ интервал като непроменен пентамидин.

Разпределението на тъканите се изследва при мишки, като се получава единична интраперитонеална инжекция на пентамидин при 10 mg/kg. Концентрацията е най -висока в бъбреците, последвана от черния дроб. При мишки пентамидинът се отделя непроменено предимно чрез бъбреците с известно елиминиране в изпражненията. Съотношението на количествата, отделени в урината и изпражненията (4: 1), е постоянно през периода на изследване.

сулфамет триметоприм 800 160, използван за

Разпределението на тъканите също е проучено при нормални и при бъбречно увредени кучета (n = 3 всяка), като се получава 13 mg/kg пентамидин IV в 2 дози, разделени на пет седмици. Концентрацията на пентамидин е най -висока в черния дроб, последвана от бъбреци и бели дробове. Пентамидинът се концентрира в тези органи приблизително 70 до 1000 пъти повече от тази на пиковата серумна концентрация. Подобни открития са отчетени при нормални и при бъбречно увредени кучета (n = 2 всяка), като се получава 97,5 mg/kg пентамидин IV в 15 дневни дози. След многократни дози органите показаха натрупване на още 3 до 7 пъти, докато серумните концентрации остават непроменени.

Информация за пациента за Pentam 300

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.