Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност
Антидисритмици, ivВерапамил хидрохлорид
Резюме на наркотиците
Какво е Верапамил?
Верапамил хидрохлорид с удължено освобождаване е инхибитор на приток на калциев йон (бавен канал блокер или антагонист на калциев йон), показан за лечение на хипертония За понижаване на кръвното налягане. Верпамил хидрохлорид е достъпен в генеричен форма.
Какви са страничните ефекти на Верапамил?
Общите странични ефекти на верапамил хидрохлорид включват:
- запек
- главоболие
- замаяност
- умора
- лошо храносмилане
- Кожен обрив
- Подуване на глезените
- проблеми със съня и
- мускулна болка
Верапамил хидрохлорид може да причини сериозни странични ефекти, включително:
- Болки в гърдите
- Бърза или бавна сърдечна честота
- Лекоглавия
- задух
- подуване
- Бързо наддаване на тегло
- треска
- Болка на горния стомах
- не се чувствам добре
- безпокойство
- изпотяване
- Бледа кожа
- хрипове
- задъхаване на дъх и
- кашлица с пенеста слуз
Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.
Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:
- Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
- Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност лекомисленост или раздаване;
- Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.
Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.
Доза за верапамил
Обичайната дневна доза капсули с удължено освобождаване на верапамил капсули е 240 mg, дадена през устата веднъж дневно сутрин.
Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с верапамил?
Верапамил хидрохлорид може да взаимодейства с Еритромицин Ритонавир рифампин аторвастатин бета-блокери клонидин дигоксин перорални антихипертензивни лекарства (напр. Вазодилататори ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори диуретици бета-блокери) антиартмични алкохолни алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол алкохол. Аспирин Циметидин сок от грейпфрут карбамазепин Литий Рифампин фенобарбитал Циклоспоринови анестетици и нервно -мускулни блокиращи средства. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате.
Верапамил по време на бременност и кърмене
Кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или забременеете, преди да използвате хидрохлорид Verapamil. Верапамил хидрохлорид преминава в кърма. Кърменето по време на използването на верапамил хидрохлорид не се препоръчва.
Допълнителна информация
Нашият лекарствен център за странични ефекти на верапамил хидрохлорид предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството върху потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.
Информация за наркотиците на FDA
- Описание на лекарството
- Показания
- Доза
- Странични ефекти
- Лекарствени взаимодействия
- Предупреждения
- Предпазни мерки
- Предозиране
- Клинична фармакология
- Ръководство за лекарства
Пластмасова спринцовка ANSYR ™
Lightbulb
Флиптоп флакон
Описание за верапамил хидрохлорид
Верапамил хидрохлоридът е антагонист на калций или бавно канален инхибитор. Инжектирането на верапамил хидрохлорид USP е стерилен непирогенен разтвор, съдържащ верапамил хидрохлорид 2,5 mg/ml и натриев хлорид 8,5 mg/ml във вода за инжектиране. Разтворът не съдържа бактериостат или антимикробен агент и е предназначен за интравенозно приложение с едно доза. Той може да съдържа солна киселина за регулиране на рН; pH е 4,9 (NULL,0 до 6,5).
Химическото наименование на верапамил хидрохлорид USP е бензенеацетонитрил α- [3-[{2- (34-диметоксифенил) етил} метиламино] пропил] -34-диметокси-α- (1-метилетил) хидрохлорид. Верапамил хидрохлоридът е бял или практически бял кристален прах. На практика е без мирис и има горчив вкус. Разтворим е във вода; свободно разтворим в хлороформ; пестеливо разтворим в алкохол; практически неразтворими в етер. Той има следната структурна формула:
|
Молекулно тегло: 491.07
Молекулна формула: c 27 H 38 N 2 O 4 • HCl
Верапамил хидрохлоридът не е химически свързан с други антиаритмични лекарства.
Пластмасовата спринцовка е оформена от специално формулиран полипропилен. Водната прониква от вътрешността на контейнера с изключително бавна скорост, която ще има незначителен ефект върху концентрацията на разтвора върху очаквания срок на годност. Разтворите в контакт с пластмасовия контейнер могат да изхвърлят определени химични компоненти от пластмасата в много малки количества; Биологичното тестване обаче подкрепя безопасността на материала за спринцовка.
Употреба за верапамил хидрохлорид
Инжектиране на верапамил хидрохлорид USP е посочен за следното:
- Бързото превръщане в синусов ритъм на пароксизмални суправентрикуларни тахикардии, включително тези, свързани с байпас на аксесоари (Wolff-Parkinson-White [W-P-W] и Low-Ganong-levine [L-G-L] синдроми). Когато клинично препоръчителни подходящи вагулни маневри (например маневра на валсалва) трябва да се опитват преди приложението на верапамил хидрохлорид.
- Временният контрол на бързата камерна скорост в предсърдно трептене или предсърдно мъждене, освен когато предсърдното трептене и/или предсърдно мъждене са свързани с байпасни участъци (Wolff-Parkinson-White (WP-W) и синдроми на Lown-Ganong-Levine (L-G)).
В контролирани проучвания в Съединените щати около 60% от пациентите с суправентрикуларна тахикардия, превърнати в нормален синусов ритъм в рамките на 10 минути след интравенозен хидрохлорид на Верапамил. Неконтролираните проучвания, отчетени в световната литература, описват процент на конверсия от около 80%. Около 70% от пациентите с предсърдно трептене и/или фибрилация с по -бърза камерна скорост реагират с намаляване на камерната скорост от поне 20%. Преобразуването на предсърдно трептене или мъждене в синусов ритъм е рядкост (около 10%) след верапамил хидрохлорид и може да отразява спонтанната скорост на конверсия, тъй като скоростта на конверсия след плацебо е сходна. Забавянето на камерната скорост при пациенти с предсърдно фибрилация/трептене продължава 30 до 60 минути след едно инжектиране.
маршрути в Сан Франциско
Защото като фракция на мола ( <1%) of patients treated with verapamil hydrochloride respond with life-threatening adverseres ponses (rapid ventricular rate in atrial flutter/fibrillation и an accessory bypass tract marked хипотония or extreme bradycardia/asystole – see Противопоказания и Предупреждения ) Първоначалната употреба на инжектиране на верапамил хидрохлорид, ако е възможно, ако е възможно в обстановка за лечение с мониторинг и реанимация, включително възможност за D.C.-Cardioversion (виж Нежелани реакции Предложено лечение на остри сърдечно -съдови нежелани реакции). Тъй като запознаването с отговора на пациента се използва в офис обстановка, може да бъде приемливо.
Кардивърсия се използва безопасно и ефективно след инжектиране на верапамил хидрохлорид.
Доза за верапамил Hydrochloride
Само за интравенозна употреба. Инжектирането на верапамил хидрохлорид трябва да се прилага като бавна интравенозна инжекция за поне двуминутен период от време при непрекъснато електрокардиографско (ЕКГ) и мониторинг на кръвното налягане. Препоръчителните интравенозни дози инжектиране на верапамил хидрохлорид са както следва:
Възрастен
Първоначална доза - 5 до 10 mg (NULL,075 до 0,15 mg/kg телесно тегло), дадено като интравенозен болус за поне 2 минути.
Повтаряйте дозата - 10 mg (NULL,15 mg/kg телесно тегло) 30 минути след първата доза, ако първоначалният отговор не е адекватна. Оптимален интервал за последващ i.v. Дозите не са определени и трябва да бъдат индивидуализирани за всеки пациент.
По -възрастни пациенти - Дозата трябва да се прилага за най -малко 3 минути, за да се сведе до минимум риска от неблагоприятни ефекти на лекарството.
Педиатрична
Първоначална доза:
0 до 1 година: 0,1 до 0,2 mg/kg телесно тегло (обичайният диапазон на единична доза: 0,75 до 2 mg) трябва да се прилага като интравенозен болус за поне 2 минути при непрекъснат мониторинг на ЕКГ.
1 до 15 години: 0,1 до 0,3 mg/kg телесно тегло (обичайният диапазон на единична доза: 2 до 5 mg) трябва да се прилага като интравенозен болус за поне 2 минути. Не надвишавайте 5 mg.
Повторете дозата
0 до 1 година: 0,1 до 0,2 mg/kg телесно тегло (Обичаен диапазон на единична доза: 0,75 до 2 mg) 30 минути след първата доза, ако първоначалният отговор не е адекватна (при непрекъснато наблюдение на ЕКГ). Оптимален интервал за последващ i.v. Дозите не са определени и трябва да бъдат индивидуализирани за всеки пациент.
1 до 15 години: 0,1 до 0,3 mg/kg телесно тегло (Обикновено диапазон на единична доза: 2 до 5 mg) 30 минути след първата доза, ако първоначалният отговор не е адекватна. Не надвишавайте 10 mg като s ingle dos e. Оптимален интервал за последващ i.v. Дозите не са определени и трябва да бъдат индивидуализирани за всеки пациент.
Забележка: Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши. Използвайте само ако разтворът е ясно и флаковият уплътнение е непокътнато. Неизползваното количество разтвор трябва да се изхвърли веднага след оттеглянето на всяка част от съдържанието.
Странични ефекти на Zithromax Z Pak
От съображения за стабилност този продукт не се препоръчва за разреждане с натриев лактат инжекция USP Inpolyvinyl Chloride торбички. Верапамил е физически съвместим и химически стабилен в продължение на най -малко 24 часа при 25 ° С, защитен от светлина в най -често срещаните парентерални разтвори с голям обем. Трябва да се избягва инжектирането на примес на верапамил хидрохлорид с албумин амфотерицин В хидралазинов хидрохлорид и триметоприм със сулфаметоксазол. Инжектирането на верапамил хидрохлорид ще се утаи във всеки разтвор с рН над 6.0.
Колко се доставя
Инжектиране на верапамил хидрохлорид USP 2,5 mg/ml се доставя в контейнери с една доза, както следва:
| NDC No. | Контейнер | Обем | Общо съдържание |
| 0409-4011-01 | Lightbulb | 2 ml | 5 mg |
| 0409-9633-05 | Пластмасова спринцовка ANSYR ™ | 4 ml | 10 mg |
| 0409-1144-01 | Флиптоп флакон | 2 ml (5 pack carton) | 5 mg |
| 0409-1144-02 | Флиптоп флакон | 4 ml | 10 mg |
| 0409-1144-05 | Флиптоп флакон | 2 ml (25 pack tray) | 5 mg |
Съхранявайте на 20 до 25 ° C (68 до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура .]
Защитете от светлина, като запазите в пакета до готовност за употреба.
Ревизиран: март 2010 г. Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 САЩ. Ревизиран: юни 2014 г.
Странични ефекти for Verapamil Hydrochloride
Следните реакции са съобщени с инжекция с верапамил хидрохлорид, използвана в контролирани клинични изпитвания в САЩ, включващи 324 пациенти:
Сърдечно -съдов: Симптоматичен хипотония (NULL,5%); брадикардия (NULL,2%); Тежка тахикардия (NULL,0%). Световният опит в отворените клинични изпитвания при повече от 7900 пациенти беше подобен.
Ефекти на централната нервна система: Замаяност (NULL,2%); главоболие (NULL,2%). Съобщава се за случаи на припадъци по време на инжектиране на верапамил.
Стомашно -чревен: Гадене (NULL,9%); Коремният дискомфорт (NULL,6%).
В редки случаи на свръхчувствителни пациенти брончо/ларингеален спазъм, придружен от сърбеж и уртикария.
Следните реакции са отчетени при ниска честота: Емоционална депресия Ротационна нистагъм сънливост Свързаност Маскулна умора диафореза и дихателна недостатъчност.
Предложено лечение на остри сърдечно -съдови нежелани реакции *
| Честотата на тези нежелани реакции беше доста ниска и опитът с лечението им е ограничен. | ||
| Нежелана реакция | Доказано ефективно лечение | Поддържащо лечение |
| 1. Симптоматична хипотония, изискваща лечение | Допамин I.V. Калциев хлорид I.V. Норпинефрин Bitartrete i.v. Метараминол битаррат i.v. Изопротеренол HCl I.V. | Интравенозни течности Trendelenburg позиция |
| 2. Bradycardia с блок Asystole | Изопротеренол HCl I.V. Калциев хлорид I.V. Норпинефрин Bitartrete i.v. Атропин i.v. Сърдечен крачка | Интравенозни течности (бавно капка) |
| 3. Бърза вентрикуларна скорост (поради антеградна проводимост във трептене/фибрилация с W-P-W или L-G-L синдроми) | DC-Cardioversion (може да се изисква висока енергия) Procainamide i.v. Lidocaine i.v. | Интравенозни течности (бавно капка) |
| *Действителното лечение и дозировка трябва да зависят от тежестта на клиничната ситуация и преценката и опита на лекуващия лекар. |
Лекарствени взаимодействия for Verapamil Hydrochloride
(Вижте Предупреждения : Съпътстваща антиаритмична терапия .) Инжектирането на верапамил хидрохлорид се използва едновременно с други кардиоактивни лекарства (особено дигиталиси) без данни за сериозни отрицателни лекарствени взаимодействия. В редки случаи, включително когато пациенти с тежка кардиомиопатия застойна сърдечна недостатъчност или неотдавнашен инфаркт на миокарда беше даден интравенозен бетаадренергичен блокиращ блокиращ или диспирамид едновременно с интравенозни верапамилни сериозни неблагоприятни ефекти са възникнали сериозни неблагоприятни ефекти. Едновременната употреба на верапамил хидрохлорид с β-адренергични блокери може да доведе до преувеличен хипотензивен отговор. Такъв ефект се наблюдава в едно проучване след съпътстващото приложение на верапамил и празозин. Може да се наложи да се намали дозата верапамил и/или доза на нервно -мускулния блокиращ агент, когато лекарствата се използват едновременно. Тъй като верапамил е силно свързан с плазмените протеини, той трябва да се прилага с повишено внимание на пациенти, получаващи други висококачествени лекарства, свързани с протеини.
Други
Циметидин : Взаимодействието между циметидин и хронично прилаган верапамил не е проучено. В остри проучвания на здрави доброволци клирънсът на верапамил е бил намален или непроменен.
Литий : Съобщава се за повишена чувствителност към ефектите на литий (невротоксичност) по време на съпътстващата терапия с верапамил-литиева без промяна или повишаване на серумните нива на литий. Добавянето на верапамил обаче също доведе до понижаване на нивата на серумния литий при пациенти, получаващи хроничен стабилен орален литий. Пациентите, получаващи и двете лекарства, трябва да бъдат наблюдавани внимателно.
Карбамазепин : Терапията с верапамил може да увеличи концентрациите на карбамазепин по време на комбинирана терапия. Това може да доведе до странични ефекти на карбамазепин като диплопично главоболие атаксия или замаяност.
Рифампин : Терапията с рифампин може значително да намали бионаличността на устната верапамил.
Фенобарбитал : Фенобарбитал therapy may increase verapamil clearance.
Циклоспорин : Терапията с верапамил може да повиши серумните нива на циклоспорин.
Анестетици в инхалацията : Експериментите с животни показват, че инхалационните анестетици депресират сърдечно -съдовата активност чрез намаляване на вътрешното движение на калциеви йони. Когато се използват едновременно инхалационни анестетици и калциеви антагонисти (като верапамил) трябва да се титруват внимателно, за да се избегне прекомерната сърдечно -съдова депресия.
Невромускулни блокиращи средства : Клиничните данни и проучвания на животни предполагат, че верапамил може да потенцира активността на деполяризиращи и недеполяризиращи невромускулни блокиращи средства. Може да се наложи да се намали дозата верапамил и/или дозата на нервно -мускулния блокиращ агент, когато лекарствата се използват едновременно.
The Dantrols : Две проучвания на животни предполагат, че едновременната интравенозна употреба на верапамил и натрий от датролен може да доведе до сърдечно -съдов срив. Има един доклад за хиперкалиемия и депресия на миокарда след съвместното приложение на перорален верапамил и интравенозен даттролен.
Предупреждения for Verapamil Hydrochloride
Верапамил хидрохлорид трябва да се прилага като бавна интравенозна инжекция за поне двуминутен период от време (виж Доза и приложение ).
Хипотония
Инжектирането на верапамил хидрохлорид често води до намаляване на кръвното налягане под базовите нива, което обикновено е преходно и безсимптомно, но може да доведе до замаяност. Систолно налягане по -малко от 90 mm Hg и/или диастолно налягане по -малко от 60 mm Hg се наблюдава при 5% до 10% от пациентите при контролирани американски изпитвания при суправентрикуларна тахикардия и при около 10% от пациентите с предсърдно трептене/мъждене. Честотата на симптоматичната хипотония, наблюдавана при проучвания, проведени в САЩ, е приблизително 1,5%. Три от петте симптоматични пациенти се нуждаят от интравенозно фармакологично лечение (норепинефрин битаррат метараминол битарат или 10% калциев глюконат). Всички се възстановиха без последствия.
Можете ли да предозирате черния кохош
Екстремна брадикардия/асистол
Верапамил хидрохлоридът засяга възлите AV и SA и рядко може да произвежда Bradycardia от втора или трета степен и в екстремни случаи асистол. Това е по -вероятно да се случи при пациенти с болен синус Синдром (SA възлово заболяване), който е по -често при по -възрастни пациенти. Брадикардия, свързана със синдром на болен синус, е съобщено при 0,3% от пациентите, лекувани в контролирани двойно-слепи изпитвания в САЩ, общата честота на брадикардия (камерна скорост по-малка от 60 удара/мин) е 1,2% в тези проучвания. Асистолът при пациенти, различни от тези със синдром на болен синус, обикновено е с кратка продължителност (няколко секунди или по -малко) със спонтанно връщане към AV възловия или нормален синусов ритъм. Ако това не се случи незабавно подходящо лечение, трябва да се започне незабавно. (Вижте Нежелани реакции и Предложено лечение на остри сърдечно -съдови нежелани реакции .)
Сърдечна недостатъчност
Кога сърдечна недостатъчност не е тежка или свързана с скоростта, тя трябва да се контролира с дигитални гликозиди и диуретици, както е подходящо, преди да се използва верапамил. При пациенти с умерено тежка до тежка сърдечна дисфункция (белодробно налягане на клина над 20 mm Hg фракция на изхвърляне по -малко от 30%) може да се види остро влошаване на сърдечната недостатъчност.
Съпътстваща антиаритмична терапия
Digitalis : Инжектирането на верапамил хидрохлорид се използва едновременно с препаратите на дигиталиси без появата на сериозни неблагоприятни ефекти. Въпреки това, тъй като и двете лекарства забавят пациентите с проводимост на AV трябва да бъдат наблюдавани за AV блок или прекомерна брадикардия.
Процес : Инжектирането на верапамил хидрохлорид е приложено на малък брой пациенти, получаващи перорален прокаинамид без появата на сериозни неблагоприятни ефекти.
Хинидин : Инжектирането на верапамил хидрохлорид е приложено на малък брой пациенти, получаващи перорален хинидин, без появата на сериозни неблагоприятни ефекти. Въпреки това са описани трима пациенти, при които комбинацията доведе до преувеличен хипотензивен отговор, вероятно от комбинираната способност на двете лекарства да антагонизират ефектите на катехоламините върху α-адренергичните рецептори. Следователно трябва да се използва предпазливост при използване на тази комбинация от лекарства.
Бета-адренергични блокиращи лекарства : Инжектирането на верапамил хидрохлорид е приложено на пациенти, получаващи перорални бета-блокери, без развитието на сериозни неблагоприятни ефекти. Въпреки това, тъй като и двете лекарства могат да потиснат миокардната контрактилност и AV проводимостта, трябва да се вземе предвид възможността за пагубни взаимодействия. Съпътстващото приложение на интравенозни бета-блокери и интравенозна верапамил доведе до сериозни нежелани реакции (виж Противопоказания ) особено при пациенти с тежка кардиомиопатия застойна сърдечна недостатъчност или скорошен инфаркт на миокарда.
Dispyramide : Докато не се получават данни за възможните взаимодействия между верапамил и всички форми на дископирамид фосфат не трябва да се прилагат в рамките на 48 часа преди или 24 часа след прилагането на верапамил.
Флекаинид : Проучване при здрави доброволци показа, че съпътстващото приложение на флекаинид и верапамил може да има добавки, намалявайки миокардната контрактилност, удължаване на AV проводимостта и удължаване на реполяризацията.
Сърдечен блок : Верапамил удължава времето за проводимост на AV. Докато AV блокът с висока степен не е наблюдаван при контролирани клинични изпитвания в Съединените щати, в световната литература е отчетено нисък процент (по-малко от 0,5%). Разработването на AV блок от втора или трета степен или еднофасцикуларен бифаскуларен или трифаскуларен блок на клона изисква намаляване на последващите дози или прекратяване на верапамил и институция на подходяща терапия, ако е необходимо. (Вижте Нежелани реакции Предложено лечение на остри сърдечно -съдови нежелани реакции .)
Чернодробна и бъбречна недостатъчност : Значителната чернодробна и бъбречна недостатъчност не трябва да увеличава ефектите на единична интравенозна доза верапамил хидрохлорид, но може да удължи продължителността му. Многократните инжекции на инжекция с верапамил хидрохлорид при такива пациенти могат да доведат до натрупване и прекомерен фармакологичен ефект на лекарството. Няма опит да се ръководи използването на множество дози при такива пациенти и това обикновено трябва да се избягва. Ако многократните инжекции са основно кръвно налягане и интервалът на PR трябва да се следи тясно и трябва да се използват по -малки повторни дози.
Верапамил не може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Преждевременни камерни контракции : По време на превръщането в нормален синусов ритъм или значително намаляване на камерната скорост, могат да се видят няколко доброкачествени комплекса с необичаен вид (понякога наподобяващи преждевременни камерни контракции) след лечение с верапамил хидрохлорид. Подобни комплекси се наблюдават по време на спонтанно превръщане на суправентрикуларни тахикардии след D.C.-кардиовърсия и друга фармакологична терапия. Изглежда, че тези комплекси нямат клинично значение.
Мускулната дистрофия на Дюшен : Инжектирането на верапамил хидрохлорид може да утаи респираторната мускулна недостатъчност при тези пациенти и следователно трябва да се използва с повишено внимание.
Повишено вътречерепно налягане : Вижда се, че инжектирането на верапамил хидрохлорид повишава вътречерепното налягане при пациенти с супратенториални тумори по време на индукция на анестезия. Трябва да се внимава и да се извърши подходящ мониторинг.
Предпазни мерки for Verapamil Hydrochloride
Бременност
Тератогенни ефекти
Бременност Category C . Изследванията за репродукция са проведени при зайци и плъхове при перорални дози верапамил до 1,5 (15 mg/kg/ден) и 6 (60 mg/kg/ден) пъти повече от дозата на устната устна доза и не разкриват доказателства за тератогенност. При плъховете това множество от човешката доза е ембриоциден и забавен растеж и развитие на плода вероятно поради неблагоприятни ефекти на майката, отразени в намаленото наддаване на теглото на язовирите. Показано е, че тази устна доза причинява хипотония при плъхове. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.
Труд и доставка
Има малко контролирани проучвания, за да се определи дали използването на верапамил по време на труд или доставка има незабавни или забавени неблагоприятни ефекти върху плода или дали удължава продължителността на труда или увеличава необходимостта от доставка на щипци или друга акушерска интервенция. Такива неблагоприятни преживявания не са съобщени в литературата, въпреки дългата история на използването на инжектиране на верапамил хидрохлорид в Европа при лечението на сърдечни странични ефекти на бета-адренергичните агонистки агенти, използвани за лечение на преждевременна работна ръка.
Кърмещи майки
Верапамил пресича плацентарната бариера и може да бъде открита в кръв от пъпна вена при раждане. Също така верапамил се отделя в човешкото мляко. Поради потенциала за нежелани реакции при кърмачета от кърмене от сестринството на Верапамил трябва да се преустанови, докато се прилага верапамил.
Педиатрична Use
Контролираните проучвания с верапамил не са проведени при педиатрични пациенти, но неконтролиран опит с интравенозно приложение при повече от 250 пациенти на около 12 -месечна възраст и около 25% новородено показва, че резултатите от лечението са подобни на тези при възрастни. В редки случаи обаче са възникнали тежки хемодинамични странични ефекти - някои от тях са фатални - след интравенозното приложение на верапамил към новородени и бебета. Следователно трябва да се използва предпазливост при прилагане на верапамил на тази група педиатрични пациенти. Най -често използваните единични дози при пациенти до 12 -месечна възраст варират от 0,1 до 0,2 mg/kg телесно тегло, докато при пациенти на възраст от 1 до 15 години най -често използваните единични дози варират от 0,1 до 0,3 mg/kg телесно тегло. Повечето от пациентите са получили по -ниската доза 0,1 mg/kg веднъж, но в някои случаи дозата се повтаря веднъж или два пъти на 10 до 30 минути.
Информация за предозиране на верапамил хидрохлорид
Лечението на предозиране трябва да бъде подкрепящо и индивидуализирано. Бета-адренергичната стимулация и/или парентералното приложение на инжекции с калций може да увеличи потока на калциевия йон по бавния канал и ефективно се използва при лечение на умишлено предозиране с перорален верапамил хидрохлорид. Верапамил не може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Клинично значимите хипотензивни реакции или AV блок с висока степен трябва да се лекуват съответно с вазопресорни средства или сърдечен крачка. Asystole трябва да се обработва от обичайните мерки, включително изопротеренол хидрохлорид Други вазопресорни средства или кардиопулмонална реанимация (виж Нежелани реакции : Предложено лечение на остри сърдечно -съдови нежелани реакции ).
Противопоказания за верапамил хидрохлорид
Инжектирането на верапамил хидрохлорид е противопоказано в:
- Тежка хипотония или кардиоген шок .
- AV блок от втора или трета степен (освен при пациенти с функциониращ изкуствен камер пейсмейкър ).
- Синдром на болен синус (с изключение на пациенти с функциониращ изкуствен вентрикуларен пейсмейкър).
- Тежка застойна сърдечна недостатъчност (освен ако вторична спрямо суправентрикуларна тахикардия, подлежаща на терапия с верапамил).
- Пациентите, получаващи интравенозни бета-адренергични блокиращи лекарства (например пропранолол). Интравенозните верапамилни и интравенозни бета-адренергични блокиращи лекарства не трябва да се прилагат в непосредствена близост един до друг (в рамките на няколко часа), тъй като и двете могат да имат депресант върху миокардната контрактилност и AV проводимост.
- Пациентите с предсърдно трептене или предсърдно мъждене и байпас на аксесоари (например синдроми на Wolff-Parkinson-White Lown-Ganong-Levine) са изложени на риск за развитие на вентрикуларна тахиархитмия, включително камерна мъждене, ако се прилага верапамил. Следователно използването на верапамил при тези пациенти е противопоказано.
- Вентрикуларна тахикардия: Прилагане на интравенозна верапамил при пациенти с широко сложна камерна тахикардия (QRS ≥ 0,12 сек) може да доведе до значително влошаване на хемодинамика и камерна фибрилация. Правилната диагностика и диференциация на Pretherapy от широко сложна суправентрикуларна тахикардия е наложителна при обстановката на спешното отделение.
Известна свръхчувствителност към верапамил хидрохлорид.
Клинична фармакология for Verapamil Hydrochloride
Механизъм на действие
Верапамил инхибира притока на калциев йон (и евентуално натриев йон) през бавни канали в проводника и контрактилни миокардни клетки и съдови гладко мускулни клетки. Антиаритмичният ефект на верапамил изглежда се дължи на ефекта му върху бавния канал в клетките на системата за сърдечна проводимост. Вазодилататорният ефект на верапамил изглежда се дължи на ефекта му върху блокадата на калциевите канали, както и на α рецепторите.
Temazepam (Restoril) странични ефекти
В изолираните концентрации на сърдечни заешки сърдечни концентрации на верапамил, които значително засягат SA възлови влакна или влакна в горния и средния региони на AV възел, имат много малък ефект върху влакната в долния AV възел (NH регион) и няма ефект върху потенциалите на предсърдно действие или неговите влакна.
Електрическата активност в SA и AV възлите зависи до голяма степен от притока на калций през канала. Чрез инхибиране на този приток Верапамил забавя AV проводимостта и удължава ефективния огнеупорен период в AV възел по начин, свързан с скоростта. Този ефект води до намаляване на камерната скорост при пациенти с предсърдно трептене и/или предсърдно мъждене и бърз камерна реакция.
Чрез прекъсване на повторното въвеждане на AV възел Верапамил може да възстанови нормалния синусов ритъм при пациенти с разпоредксизмални суправентрикуларни тахикардии (PSVT), включително PSVT, свързан с синдрома на Уолф-Паркинсън-Уайт.
Верапамил не предизвиква периферна артериален спазъм.
Верапамил има локално анестетично действие, което е 1,6 пъти повече от това на Procaine на еквимоларна основа. Не е известно дали това действие е важно в дозите, използвани в човека.
Верапамил не променя общите нива на калций в серума.
Хемодинамика
Верапамил намалява контрактилитета на следнатоварването и миокарда. Често използваните интравенозни дози от 5 до 10 mg верапамил хидрохлорид произвеждат преходно обикновено безсимптомно намаляване на нормалното системно артериално налягане системно съдово съпротивление и контрактилност; Налягането на лявата камера за пълнене е леко увеличено. При повечето пациенти, включително тези с органично сърдечно заболяване, отрицателното инотропно действие на верапамил се противодейства на намаляване на след натоварването и сърдечният индекс обикновено не се намалява. Въпреки това при пациенти с умерено тежка до тежка сърдечна дисфункция (белодробно налягане на клина над 20 mm Hg фракция на изхвърляне по -малко от 30%) може да се види остро влошаване на сърдечната недостатъчност. Пиковите терапевтични ефекти възникват в рамките на 3 до 5 минути след инжектиране на болус.
Фармакокинетика
Показано е, че интравенозно прилаганият хидрохлорид на верапамил е бързо метаболизиран. След интравенозната инфузия в човека верапамил се елиминира двуекспоненциално с бърза фаза на ранно разпределение (полуживот около 4 минути) и по-бавна фаза на елиминиране на терминала (полулиф 2 до 5 часа). При здрави мъже орално прилаган верапамил хидрохлорид претърпява обширен метаболизъм в черния дроб, като 12 метаболити са били идентифицирани най -много в количества следи. Основните метаболити са идентифицирани като различни N- и O-диекилирани продукти на верапамил. Приблизително 70% от прилаганата доза се отделя в урината и 16% повече в изпражненията в рамките на 5 дни. Около 3% до 4% се отделя като непроменено лекарство.
Стареене може да повлияе на фармакокинетиката на верапамил, даден на хипертонични пациенти. Елиминационният полуживот може да бъде удължен при възрастни хора.
Информация за пациента за верапамил хидрохлорид
Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.