Вироптик

Описание за Viroptic

Viroptic е името на марката за трифлуридин (известен също като Trifluorotymidine f ₃ Tdrf ₃ T) an антивирусен Лекарство за локално лечение на епителен кератит, причинено от вируса на херпес симплекс. Химическото наименование на трифлуридин е αα α -трифлуоротимидин; Той има следната структурна формула:

Вироптичният стерилен офталмологичен разтвор съдържа 1% трифлуридин във воден разтвор с оцетна киселина и натриев ацетат (буфери) натриев хлорид и тимерозал 0,001% (добавена като консервант). Диапазонът на pH е 5,5 до 6,0, а осмолалността е приблизително 283 mosm.

Използване за вироптик

Вироптичният офталмологичен разтвор 1% (трифлуридин офталмологичен разтвор) е показан за лечение на първичен кератоконистунктивит и повтарящ се епителен кератит поради вируса на вируса на херпес симплекс 1 и 2.

Дозировка за вироптик

Натиснете една капка вироптичен офталмологичен разтвор 1% върху роговицата на засегнатото око на всеки 2 часа, докато буден за максимална дневна доза от девет капки, докато язвата на роговицата напълно се реипизира. След лечение с повторна епителизация за допълнителни 7 дни от един спад на всеки 4 часа, докато се препоръчва буден за минимална дневна доза от пет капки.

Ако няма признаци на подобрение след 7 дни терапия или пълна повторна епителизация, не е настъпила след 14 дни терапия, трябва да се вземат предвид други форми на терапия. Непрекъснатото прилагане на вироптик за периоди над 21 дни трябва да се избягва поради потенциална очна токсичност.

Колко се доставя

Вироптичен офталмологичен разтвор 1% се доставя като стерилен офталмологичен разтвор в пластмасова бутилка Dose® Dose® от 7,5 ml ( NDC 61570-037-75).

Съхранявайте под хладилник 2 до 8 ° C (36 ° до 46 ° F).

Разпространено от: Pfizer Inc. New York NY 10017. Ревизиран: юли 2016

Странични ефекти за Viroptic

Най -честите нежелани реакции, отчетени по време на контролирани клинични изпитвания, са леко преходно изгаряне или ужилване при инстилация (NULL,6%) и палпебрален оток (NULL,8%). Други нежелани реакции в намаляващ ред на отчетената честота са повърхностна пунктатна кератопатия епителна кератопатия свръхчувствителност реакция стромален оток Дразете кератит SICCA хиперемия и повишено вътреочно налягане.

Лекарствени взаимодействия за Viroptic

Не е предоставена информация

Предупреждения за Viroptic

Препоръчителната доза и честотата на приложение не трябва да се надвишава (виж Доза и приложение ).

Предпазни мерки за вироптик

Общи

Вироптичен офталмологичен разтвор 1% should be prescribed only for patients who have a clinical diagnosis of herpetic keratitis.

Viroptic може да причини леко локално дразнене на конюнктивата и роговицата, когато се налагат, но тези ефекти обикновено са преходни.

Бяло кръгло хапче 027 Една страна

Въпреки че не се съобщава за документирана in vitro вирусна резистентност към трифлуридин след множество експозиции на Viroptic, съществува възможност за развитие на вирусна резистентност.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Мутагенна потенциал

Показано е, че трифлуридин упражнява мутагенни ДНК-увреждащи и клетъчно-трансформиращи дейности в различни стандартни in vitro тестови системи и кластогенна активност в клетките на Vicia FABA. Той не индуцира хромозомни аберации в клетките на костния мозък на мъжки или женски плъхове след единична подкожна доза от 100 mg/kg, но е слабо положителна при женските, но не и при мъжки плъхове след ежедневно подкожно приложение при 700 mg/kg/ден в продължение на 5 дни.

Въпреки че значението на тези резултати от теста не е ясно или напълно разбрано, съществува възможността мутагенните агенти да причинят генетично увреждане при хората.

Онкогенен потенциал

Извършва се биологични анализи на карциногенността на живота при плъхове и мишки, дадени ежедневни подкожни дози трифлуридин. Плъховете, тествани при 1,5 7,5 и 15 mg/kg/ден, имат повишени случаи на аденокарциноми на чревния тракт и млечни жлези хемангиосаркоми на далака и чернодробните карциносаркоми на простатната жлеза и гранулоза-тъкални клетъчни тумори на яйчината. Мишките бяха тествани при 1 5 и 10 mg/kg/ден; Дадени 10 mg/kg/ден трифлуридин имат значително повишени случаи на аденокарциноми на чревния тракт и матката. Дадени 10 mg/kg/ден също имат значително повишена честота на атрофия на тестисите в сравнение с мишки за контрол на носител.

Бременност

Тератогенни ефекти

Трифлуридинът не е тератогенен при дози до 5 mg/kg/ден (23 пъти по -голямо от прогнозната човешка експозиция), когато се дава подкожно на плъхове и зайци. Въпреки това токсичността на плода, състояща се от забавена осификация на части от скелета, се наблюдава при нива на дозата от 2,5 и 5 mg/kg/ден при плъхове и при 2,5 mg/kg/ден при зайци. В допълнение както 2,5, така и 5 mg/kg/ден произвеждат смърт и резорбция на плода при зайци. Както при плъхове, така и при зайци 1 mg/kg/ден (5 пъти по-голямо от прогнозната експозиция на човека) е било ниво на ефект. Няма тератогенни или фетотоксични ефекти след локално прилагане на вироптичен офталмологичен разтвор 1% (приблизително 5 пъти по -голямо от прогнозната експозиция на човека) към очите на зайци на 6 -ти до 18 -ия ден на бременността. В нестандартен тестов трифлуридин разтвор е показано като тератогенен, когато се инжектира директно в жълтъчния торбич на пилешките яйца. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Вироптичният офталмологичен разтвор 1% трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Малко вероятно е трифлуридинът да се екскретира в човешко мляко след офталмологично инстилация на вироптик поради сравнително малката доза (≤5 mg/ден) нейното разреждане в телесните течности и изключително краткия му полуживот (приблизително 12 минути). Лекарството не трябва да се предписва за кърмещи майки, освен ако потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти на възраст под шест години не са установени.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи клинични разлики в безопасността или ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Информация за предозиране за Viroptic

Предоставянето чрез очна инстилация е малко вероятно, тъй като всеки излишен разтвор трябва бързо да бъде изгонен от конюнктивалния сак.

Не е настъпило остра предотвратяване чрез случайно усвояване на орално поглъщане на вироптик. Ако обаче такова поглъщане настъпи 75 mg дозата на трифлуридин в 7,5 ml бутилка вироптик, вероятно няма да доведе до неблагоприятни ефекти. Единичните интравенозни дози от 1,5 до 30 mg/kg/ден при деца и възрастни с неопластично заболяване произвеждат обратима депресия на костния мозък като единственият потенциално сериозен токсичен ефект и само след три до пет курса на терапия. Острият орален LD в мишката и плъха е бил 4379 mg/kg или по -високо.

Противопоказания за Viroptic

Вироптичен офталмологичен разтвор 1% is contraindicated for patients who develop hypersensitivity reactions or chemical intolerance to trifluridine.

Клинична фармакология for Viroptic

Трифлуридинът е флуориран пиримидин нуклеозид с in vitro и in vivo активност срещу херпес симплекс вирус типове 1 и 2 и ваксиниавирус. Някои щамове на аденовирус също се инхибират in vitro.

Viroptic също е ефективен при лечението на епителен кератит, който не е реагирал клинично на локалното приложение на идокуридин или когато е възникнала очна токсичност или свръхчувствителност към идокуридин. При по -малък брой пациенти, за които се установява, че са резистентни към локален видарабин вироптик също е ефективен.

Трифлуридин пречи на синтеза на ДНК в култивирани клетки на бозайници. Неговият антивирусен механизъм на действие обаче не е напълно известен.

Проучванията in vitro перфузия на изрязани заешки роговици показват, че трифлуридин прониква в непокътнатата роговица, както се вижда от възстановяването на родителското лекарство и основния му метаболит 5-карбокси-2'-дезоксиридин от ендотелната страна на роговицата. Липсата на роговия епител засилва проникването на трифлуридин приблизително двукратно.

Вътреокуларно проникване на трифлуридин възниква след локално инстилация на вироптик в човешките очи. Намалената цялост на роговицата или стромалното или UVEAL възпалението може да засили проникването на трифлуридин в воден хумор . За разлика от резултатите от очното проникване на трифлуридин in vitro 5-карбокси-2'-дезоксиридин не е открит в откриваеми концентрации във водния хумор на човешкото око.

Системната абсорбция на трифлуридин след терапевтична доза с вироптично изглежда е незначителна. Не са открити откриваеми концентрации на трифлуридин или 5-карбокси-2'-дезоксиуридин в серумите на здрави нормални лица на възрастни, които вироптик са насаждали в очите им седем пъти дневно в продължение на 14 поредни дни.

Клинични изследвания

По време на контролирано многоцентрово клинично изпитване 92 от 97 (95%) пациенти (78 от 81 с дендритен и 14 от 16 с географски язви) реагира на терапия с вироптична, както се доказва от пълна реипителка на роговицата в рамките на 14-дневния терапия. Петдесет и шест от 75 (75%) пациенти (49 от 58 с дендритна и 7 от 17 с географски язви) са реагирали на терапия с идокуридин. Средното време за повторна епителизация на роговицата за дендритните язви (6 дни) и географските язви (7 дни) беше подобна и за двете терапии.

В други клинични проучвания Viroptic е оценен при лечението на кератит на вируса на херпес симплекс при пациенти, които не са реагиращи или нетолерантни към локалното приложение на идокуридин или видарабин. Viroptic е ефективен при 138 от 150 (92%) пациенти (109 от 114 с дендритен и 29 от 36 с географски язви), както е видно от реепителизацията на роговицата. Средното време за реепителизация на роговицата е 6 дни за пациенти с дендритни язви и 12 дни за пациенти с географски язви.

Клиничната ефикасност на вироптичния при лечението на стромален кератит и увеит поради херпес симплекс вирус или офталмологични инфекции, причинени от ваксиниавирус и аденовирус, не е установена от добре контролирани клинични изпитвания. Не е доказано, че Viroptic е ефективен при профилактиката на херпес симплекс вирус кератоконктивит и епителен кератит чрез добре контролирани клинични изпитвания. Viroptic не е ефективен срещу бактериални гъбички или хламидиални инфекции на роговицата или невирусни трофични лезии.

Фармакология на животните и токсикологията на животните

Изследванията за заздравяване на рани в роговицата при зайци показват, че вироптичният не забавя значително затварянето на епителните рани. Въпреки това се наблюдават леки токсични промени като вътреклетъчен оток на базалния клетъчен слой леко изтъняване на горния епител и намалена сила на стромалните рани.

Докато инстилацията на вироптик в заешки очи по време на изследване на субхроничната токсичност доведе до известна степен на изтъняване на епител на роговицата 12-месечно изследване на хроничната токсичност при зайци, при които вироптикът се налагаше в прекомерни множествени курсове за пълна терапия, не показва промени, свързани с лекарството в роговицата.

Информация за пациента за Viroptic

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.