Напрежение XR

Сърдечно -съдов риск

• НСПВС могат да причинят повишен риск от сериозни сърдечно -съдови тромботични събития миокарден инфаркт и инсулт, които могат да бъдат фатални. Този риск може да се увеличи с продължителността на употребата. Пациентите със сърдечно -съдови заболявания или рискови фактори за сърдечно -съдови заболявания могат да бъдат изложени на по -голям риск. (Вижте Предупреждения .)
• Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP are contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Предупреждения ).

Стомашно -чревен риск

• НСПВС причиняват повишен риск от сериозни стомашно -чревни нежелани събития, включително възпаление на кървене язва и перфорация на стомаха или червата, което може да бъде фатално. Тези събития могат да се появят по всяко време по време на употреба и без предупредителни симптоми. Възрастните пациенти са изложени на по -голям риск от сериозни стомашно -чревни събития. (Вижте Предупреждения .)

Описание за Voltaren XR

Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a benzeneacetic acid derivative. Волтарен-XR is available as extended-release tablets of 100 mg (light pink) for oral administration. The chemical name is 2-[(26-dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid monosodium salt. The molecular weight is 318.14. Its molecular formula is C ₁₄ H ₁₀ Cl ₂ Nnao ₂ И има следната структурна формула

Неактивните съставки във Voltaren-XR включват: цетил алкохолен хидроксипропил метилцелулозен железен оксид магнезиев стеарен полиетилен гликол полисорбат повидон силиций диоксид захароза талк титаниев диоксид.

Използва за Voltaren XR

Внимателно обмислете потенциалните ползи и рискове от таблетки Voltaren®-XR (Diclofenac натриев удължено освобождаване) USP и други възможности за лечение, преди да решите да използвате Voltaren-XR. Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност, съответстваща на индивидуалните цели за лечение на пациента (виж Предупреждения ).

Волтарен-XR is indicated:

• За облекчаване на признаците и симптомите на остеоартрит
• За облекчаване на признаците и симптомите на ревматоиден артрит

Дозировка за Voltaren XR

Внимателно обмислете потенциалните ползи и рискове от Voltaren®-XR (Diclofenac натриев таблетки с удължено освобождаване) (Diclofenac натриев удължено освобождаване) таблетки USP и други възможности за лечение, преди да решите да използвате Voltaren-XR. Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност, съответстваща на индивидуалните цели за лечение на пациента (виж Предупреждения ).

След наблюдение на отговора на първоначалната терапия с Voltaren-XR дозата и честотата трябва да бъдат коригирани, за да отговарят на нуждите на индивидуалния пациент.

За облекчаване на остеоартрит препоръчителната доза е 100 mg q.d.

За облекчаване на ревматоидния артрит препоръчителната доза е 100 mg Q.D. При редкия пациент, където Voltaren-XR 100 mg/ден е незадоволителен, дозата може да бъде увеличена до 100 mg B.I.D. Ако ползите надвишават клиничните рискове от повишени странични ефекти.

Различни състави на диклофенак [Voltaren® (таблетки с натриево покритие на натриево покритие); Voltaren®-XR (Diclofenac натриев удължено освобождаване) таблетки USP; Cataflam® (Diclofenac калий с незабавно освобождаване на таблетки)] не са непременно биоеквивалентни, дори ако силата на милиграма е същата.

Колко се доставя

Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP

100 mg

Светло розово филмово покритие кръгъл биконвекс със скосени ръбове (отпечатан Voltaren XR от едната страна и 100 от другата страна с черно мастило)

Бутилки от 100 ………………………… .. NDC 0078-0446-05

Не съхранявайте над 30 ° C (86 ° F). Предпазвайте от влага.

Разпределете в тесен контейнер (USP).

Rev: февруари 2011 г. Произведено от: Novartis Pharma Stein Ag Stein Switzerland за Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover NJ 07936

Странични ефекти for Волтарен XR

При пациенти, приемащи Voltaren®-XR (Diclofenac натриев удължено освобождаване) таблетки USP или други НСПВС, най-често съобщаваните неблагоприятни преживявания, възникващи при приблизително 1% -10% от пациентите, са:

Стомашно -чревни преживявания, включително: запек на корема на корема Диария Диспепсия Муталство Бруто кървене/Перфорация Източници гадене GI язви (стомашно/дуоденал) и повръщане.

Ненормална бъбречна функция анемия замаяност оток Повишени чернодробни ензими главоболие Повишено време за кървене Поррат обриви и шум в ушите.

Допълнителните неблагоприятни преживявания, отчетени от време на време, включват:

Тяло като цяло: Сепсис на треска

Сърдечно -съдова система: застойна сърдечна недостатъчност хипертония тахикардия синкоп

Храносмилателна система: сухота в устата езофагит стомашен/пептични язви гастрит стомашно -чревен кървящ глосат хематемаза хепатит жълтеница

Какво ви прави Vyvanse

Хемическа и лимфна система: Екхимоза еозинофилия левкопения мелена пурпура ректално кървене стоматит тромбоцитопения

Метаболитни и хранителни: Промяна на теглото

Нервна система: Тревожност Астения объркване депресия Сън аномалии Сънливост Безсъние на нервността нервност Парестезия Сомноленство Тремор Вертиго

Дихателна система: астма диспнея

Кожа и придатъци: Алопеция фоточувствителност изпотяването се увеличи

Специални сетива: замъглено зрение

Урогенитална система: Цистит dysuria хематурия Интерстициален нефрит олигурия/полиурия протеинурия бъбречна недостатъчност.

Други нежелани реакции, които се проявяват рядко, са

Тяло като цяло: Анафилактични реакции Апетитът променя смъртта

Сърдечно -съдова система: аритмия хипотония миокарден инфаркт на сърцебиене Васкулит

Храносмилателна система: Колити за изригване на колит фулминант хепатит със и без жълтеница чернодробна недостатъчност на черния дроб некроза панкреатит

Хемическа и лимфна система: агранулоцитоза Хемолитична анемия Апластична анемия Лимфаденопатия Паситопения

Най -често срещаният страничен ефект на литий

Метаболитни и хранителни: хипергликемия

Нервна система: Конвулсии Кома халюцинации менингит

Дихателна система: Пневмония на респираторна депресия

Кожа и придатъци: Ангиоедем токсична епидермална некролиза еритема мултиформена ексфолиативна дерматит Стивънс-Джонсън Уртикария Уртикария

Специални сетива: Увреждане на слуха на конюнктивит.

Лекарствени взаимодействия for Волтарен XR

Аспирин

Когато Voltaren-XR се прилага с аспирин, свързването на протеина се намалява. Клиничното значение на това взаимодействие не е известно; Въпреки това, както и при другите НСПВС, съпътстващо приложение на диклофенак и аспирин, обикновено не се препоръчва поради потенциала на повишени неблагоприятни ефекти.

Метотрексат

Съобщава се, че НСПВС конкурентно инхибира натрупването на метотрексат в резени бъбреци на заек. Това може да показва, че те биха могли да засилят токсичността на метотрексат. Трябва да се използва предпазливост, когато НСПВС се прилагат едновременно с метотрексат.

Циклоспорин

Волтарен-XR like other NSAIDs may affect renal prostaglиins и increase the toxicity of certain drugs. Therefore concomitant therapy with Волтарен-XR may increase cyclosporine's nephrotoxicity. Caution should be used when Волтарен-XR is administered concomitantly with cyclosporine.

АСЕ инхибитори

Докладите сочат, че НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Това взаимодействие трябва да се обмисли при пациенти, приемащи НСПВС едновременно с АСЕ инхибитори.

Фуросемид

Clinical studies as well as postmarketing observations have shown that Волтарен-XR can reduce the natriuretic effect of furosemide и thiazides in some patients. This response has been attributed to inhibition of renal prostaglиin synthesis. During concomitant therapy with NSAIDs the patient should be observed closely for signs of renal failure (see Предупреждения Бъбречни ефекти ), както и да се осигури диуретична ефикасност.

Литий

НСПВС са довели до повишение на плазмените нива на литий и намаляване на бъбречния литий. Средната минимална концентрация на литий се увеличава с 15%, а бъбречният клирънс е намален с приблизително 20%. Тези ефекти се дължат на инхибиране на синтеза на бъбречен простагландин от НСПВС. По този начин, когато се прилагат НСПВС и литий, едновременно трябва да се наблюдават внимателно за признаци на литиева токсичност.

Варфарин

Ефектите от варфарин и НСПВС върху кървенето на ГИ са синергични, така че потребителите на двете лекарства заедно имат риск от сериозно кървене на ГИ по -високо от потребителите само на всякакви лекарства.

CYP2C9 инхибитори или индуктори

Диклофенак се метаболизира от цитохром Р450 ензими предимно от CYP2C9. Съвместното прилагане на диклофенак с CYP2C9 инхибитори (напр. Вориконазол) може да засили експозицията и токсичността на диклофенака, докато съвместното прилагане може да доведе до компрометирана ефективност на Diclofenac. Използвайте предпазливост, когато дозирате диклофенак с CYP2C9 инхибитори или индуктори може да се оправдае коригиране на дозата (виж Клинична фармакология Фармакокинетика Лекарствени взаимодействия ).

Предупреждения for Волтарен XR

Сърдечно -съдови ефекти

Сърдечно -съдови тромботични събития

Clinical trials of several COX-2 selective и nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events myocardial infarction и удар which can be fatal. All NSAIDs both COX-2 selective и nonselective may have a similar risk. Patients with known CV disease or risk factors for CV disease may be at greater risk. To minimize the potential risk for an adverse CV event in patients treated with an NSAID the lowest effective dose should be used for the shortest duration possible. Physicians и patients should remain alert for the development of such events even in the absence of previous CV symptoms. Patients should be informed about the signs и/or symptoms of serious CV events и the steps to take if they occur.

Няма последователни доказателства, че едновременното използване на аспирин смекчава повишения риск от сериозни CV тромботични събития, свързани с употребата на НСПВС. Едновременното използване на аспирин и НСПВС увеличава риска от сериозни събития на ГИ (виж Предупреждения GI ефекти ).

Две големи контролирани клинични изпитвания на селективен НСПВС на COX-2 за лечение на болка през първите 10-14 дни след операцията на CABG откриват повишена честота на инфаркт на миокарда и инсулт (виж Противопоказания ).

Хипертония

НСПВС могат да доведат до появата на нова хипертония или влошаване на съществуващата хипертония, всяка от които може да допринесе за повишената честота на CV събитията. Пациентите, приемащи тиазиди или циклични диуретици, могат да имат нарушен отговор на тези терапии при приемане на НСПВС. НСПВС, включително Voltaren®-XR (Diclofenac натриев удължено освобождаване) таблетки USP трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония. Кръвното налягане (ВР) трябва да се следи отблизо по време на започване на лечение с НСПВС и през целия терапия.

Застойна сърдечна недостатъчност и оток

Задържане на течности и оток са наблюдавани при някои пациенти, приемащи НСПВС. Voltaren-XR трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със задържане на течности или сърдечна недостатъчност.

Стомашно -чревни (GI) Ефекти: Риск от кървене и перфорация на ГИ улцерация

НСПВС, включително Voltaren-XR, могат да причинят сериозни стомашно-чревни (GI) неблагоприятни събития, включително възпаление на кървене язва и перфорация на стомаха тънко черво или дебело черва, което може да бъде фатално. Тези сериозни нежелани събития могат да се появят по всяко време с или без предупредителни симптоми при пациенти, лекувани с НСПВС. Само един на всеки петима пациенти, които развиват сериозно нежелано събитие на горния GI на НСПВС терапия, са симптоматични. Горното ГИ язви брутното кървене или перфорация, причинено от НСПВС, се среща при приблизително 1% от пациентите, лекувани в продължение на 3-6 месеца, а при около 2% -4% от пациентите, лекувани за една година. Тези тенденции продължават с по -голяма продължителност на употребата, увеличавайки вероятността от развитие на сериозно GI събитие в известно време по време на терапията. Въпреки това дори краткосрочната терапия не е без риск.

НСПВС трябва да бъдат предписани с изключително внимание при тези с предишен История на язвеното заболяване или стомашно -чревно кървене. Пациентите с предишна анамнеза за пептична язва и/или стомашно-чревно кървене, които използват НСПВС, имат по-голям от 10-кратен повишен риск от развитие на GI кървене в сравнение с пациенти с нито един от тези рискови фактори. Други фактори, които увеличават риска от кървене на ГИ при пациенти, лекувани с НСПВС, включват едновременна употреба на перорални кортикостероиди или антикоагуланти по -голяма продължителност на терапията с НСПВС употреба на алкохол по -възрастната възраст и лошото общо здравословно състояние. Повечето спонтанни съобщения за фатални GI събития са при възрастни или инвалидирани пациенти и следователно трябва да се внимава за лечението на тази популация.

За да се сведе до минимум потенциалния риск от неблагоприятно събитие на ГИ при пациенти, лекувани с НСПВС, трябва да се използва най -ниската ефективна доза за най -кратка възможна продължителност. Пациентите и лекарите трябва да останат нащрек за признаци и симптоми на GI язва и кървене по време на терапия с НСПВС и незабавно инициират допълнителна оценка и лечение, ако се подозира сериозно нежелано събитие. Това трябва да включва прекратяване на НСПВС, докато не се изключи сериозно събитие на ГИ. За пациентите с висок риск трябва да се обмислят алтернативни терапии, които не включват НСПВС.

Бъбречни ефекти

Трябва да се използва предпазливост при започване на лечение с Voltaren-XR при пациенти със значителна дехидратация.

Дългосрочното приложение на НСПВС доведе до бъбречна папиларна некроза и други бъбречни наранявания. Бъбречната токсичност е наблюдавана и при пациенти, при които бъбречните простагландини имат компенсаторна роля в поддържането на бъбречната перфузия. При тези пациенти прилагането на нестероидно противовъзпалително лекарство може да причини дозозависимо намаляване на образуването на простагландин и вторично в бъбречния кръвен поток, което може да ускори явната бъбречна декомпенсация. Пациентите с най -голям риск от тази реакция са тези с нарушена бъбречна функция сърдечна недостатъчност на чернодробната дисфункция тези, които приемат диуретици и АСЕ инхибитори и възрастни хора. Прекратяването на нестероидното противовъзпалително лекарство (НСПВС) терапията обикновено е последвана от възстановяване в състоянието на предварително лечение.

Напреднало бъбречно заболяване

Няма информация от контролирани клинични проучвания относно употребата на Voltaren-XR при пациенти с напреднало бъбречно заболяване. Следователно лечението с Voltaren-XR не се препоръчва при тези пациенти с напреднало бъбречно заболяване. Ако терапията с Voltaren-XR трябва да бъде започнато внимателно наблюдение на бъбречната функция на пациента е препоръчително.

Чернодробни ефекти

Повишаването на един или повече чернодробни тестове може да възникне по време на терапия с Voltaren-XR. Тези лабораторни аномалии могат да бъдат прогрес могат да останат непроменени или могат да бъдат преходни с продължителна терапия. Повишаването на границите (т.е. по-малко от 3 пъти по-голяма от ULN [ULN = горната граница на нормалния диапазон]) или по-големи повишения на трансаминазите се наблюдава при около 15% от пациентите, лекувани с диклофенак. От маркерите на чернодробната функция ALT (SGPT) се препоръчва за наблюдение на чернодробното увреждане.

В клиничните изпитвания смислени височини (т.е. повече от 3 пъти по -голям от ULN) на AST (GOT) (ALT не се измерва във всички проучвания) се наблюдава при около 2% от приблизително 5700 пациенти по време на лечението с диклофенак. В голямо проучване с контролиран отворен етикет от 3700 пациенти, лекувани в продължение на 2-6 месеца, пациентите са били наблюдавани първо на 8 седмици, а 1200 пациенти са били наблюдавани отново на 24 седмици. Значимо повишаване на ALT и/или AST се наблюдава при около 4% от пациентите и включва маркирани повишения (т.е. повече от 8 пъти по -голяма от ULN) при около 1% от 3700 пациенти. В това проучване на открито-етикет се наблюдава по-висока честота на граничните (по-малко от 3 пъти по-голяма от ULN) (3-8 пъти по-голяма от ULN) и маркирана (> 8 пъти по-голяма от ULN) повишенията на ALT или AST при пациенти, получаващи диклофенак в сравнение с други НСПВС. Повишаването на трансаминазите се наблюдава по -често при пациенти с остеоартрит, отколкото при тези с ревматоиден артрит.

Почти всички значими повишения в трансаминазите са открити преди пациентите да станат симптоматични. Ненормални тестове са настъпили през първите 2 месеца на терапията с диклофенак при 42 от 51 пациенти във всички изпитвания, които са разработили маркирани трансаминазни повишения.

При доклади за постмаркетинг случаите на индуцирана от лекарства хепатотоксичност са докладвани през първия месец, а в някои случаи първите 2 месеца терапия, но могат да се появят по всяко време по време на лечението с диклофенак. Наблюдението на постмаркетинг съобщава за случаи на тежки чернодробни реакции, включително чернодробна некроза на жълтеница фулминант на хепатит със и без жълтеница и чернодробна недостатъчност. Някои от тези съобщени случаи доведоха до жертви или чернодробна трансплантация.

Лекарите трябва периодично да измерват трансаминазите при пациенти, получаващи дългосрочен план

Ако анормалните чернодробни тестове продължават или се влошават, ако се развиват клинични признаци и/или симптоми, съответстващи на чернодробното заболяване или ако се появят системни прояви (например еозинофилия обрив корем на корема Диария тъмна урина и т.н.) Волтарен-XR трябва да бъде прекратен незабавно.

За да се сведе до минимум възможността чернодробното нараняване да стане тежко между измерванията на трансаминазата, лекарите трябва да информират пациентите за предупредителните признаци и симптомите на хепатотоксичност (напр. Умора умора на летаргията диария) и съответните действия трябва да приемат тези признаци и да се появят.

За да се сведе до минимум потенциалния риск от неблагоприятно събитие, свързано с черния дроб при пациенти, лекувани с Voltaren-XR, най-ниската ефективна доза трябва да се използва за възможно най-кратка продължителност. Трябва да се внимава при предписване на Voltaren-XR със съпътстващи лекарства, за които е известно, че са потенциално хепатотоксични (например антибиотици антиепилептици).

Анафилактични реакции

Както при други НСПВС анафилактични реакции могат да възникнат както при пациенти с аспиринната триада, така и при пациенти без известна чувствителност към НСПВС или известна предварително излагане на Voltaren-XR. Voltaren-XR не трябва да се дава на пациенти с триадата на аспирина. Този симптоматичен комплекс обикновено се среща при астматични пациенти, които изпитват ринит със или без носни полипи или които проявяват тежък потенциално фатален бронхоспазъм след приемане на аспирин или други НСПВС. (Вижте Противопоказания и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Предварителна астма .) Anaphylaxis-type reactions have been reported with NSAID products including with diclofenac products such as Волтарен-XR. Emergency help should be sought in cases where an anaphylactic reaction occurs.

Взаимодействия с черни семена с лекарства

Кожни реакции

НСПВС, включително Voltaren-XR, могат да причинят сериозни кожни нежелани събития като ексфолиативен дерматит Стивънс-Джонсън синдром (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет), които могат да бъдат фатални. Тези сериозни събития могат да се случат без предупреждение. Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на сериозни прояви на кожата и употребата на лекарството трябва да бъде прекратена при първата поява на кожен обрив или всякакъв друг признак на свръхчувствителност.

Бременност

При късната бременност, както и при други НСПВС Voltaren-XR, трябва да се избягва, тъй като може да доведе до преждевременно затваряне на дуктусния артериоз.

Предпазни мерки for Волтарен XR

Общи

Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP cannot be expected to substitute for corticosteroids or to treat corticosteroid insufficiency. Abrupt discontinuation of corticosteroids may lead to disease exacerbation. Patients on prolonged corticosteroid therapy should have their therapy tapered slowly if a decision is made to discontinue corticosteroids.

Фармакологичната активност на Voltaren-XR при намаляване на треската и възпалението може да намали полезността на тези диагностични признаци при откриване на усложнения на предполагаемите неинфекциозни болезнени състояния.

Хематологични ефекти

Анемията понякога се наблюдава при пациенти, получаващи НСПВС, включително Voltaren-XR. Това може да се дължи на задържане на течности, окултно или груба загуба на кръв от ГИ или непълно описан ефект върху еритропоезата. Пациентите на дългосрочно лечение с НСПВС, включително Voltaren-XR, трябва да проверят техния хемоглобин или хематокрит дали проявяват признаци или симптоми на анемия.

НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и е доказано, че удължава времето за кървене при някои пациенти. За разлика от аспирина, техният ефект върху функцията на тромбоцитите е количествено по -малко от по -кратката продължителност и обратим. Пациентите, получаващи Voltaren-XR, които могат да бъдат повлияни неблагоприятно от промени във функцията на тромбоцитите, като тези с коагулационни нарушения или пациенти, получаващи антикоагуланти, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Предварителна астма

Пациентите с астма могат да имат чувствителна към аспирин астма. Използването на аспирин при пациенти с аспирин-чувствителна астма е свързано с тежък бронхоспазъм, който може да бъде фатален.

Тъй като кръстосаната реактивност, включваща бронхоспазъм между аспирин и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, се съобщава при такива пациенти, чувствителни към аспирин Voltaren-XR, не трябва да се прилага на пациенти с тази форма на чувствителност към аспирин и трябва да се използва с повишено внимание при всички пациенти с предходно астма.

Информация за пациенти

Пациентите трябва да бъдат информирани за следната информация, преди да започне терапия с НСПВС и периодично по време на текущата терапия. Пациентите също трябва да бъдат насърчавани да четат НСПВС Ръководство за лекарства които придружават всяка рецепта.

1. Волтарен-XR like other NSAIDs may cause serious CV side effects such as MI or удар which may result in hospitalization и even death. Although serious CV events can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs и symptoms of Болки в гърдите shortness of breath weakness slurring of speech и should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Предупреждения Сърдечно -съдови ефекти ).
2. Волтарен-XR like other NSAIDs can cause GI discomfort и rarely more serious GI side effects such as ulcers и bleeding which may result in hospitalization и even death. Although serious GI tract ulcerations и bleeding can occur without warning symptoms patients should be alert for the signs и symptoms of ulcerations и bleeding и should ask for medical advice when observing any indicative sign or symptoms including epiГазtric pain dyspepsia melena и hematemesis. Patients should be apprised of the importance of this follow-up (see Предупреждения Стомашно -чревни ефекти: риск от кървене и перфорация).
3. Волтарен-XR like other NSAIDs can cause serious skin side effects such as exfoliative dermatitis SJS и TEN which may result in hospitalizations и even death. Although serious skin reactions may occur without warning patients should be alert for the signs и symptoms of skin rash и blisters fever or other signs of hypersensitivity such as сърбеж и should ask for medical advice when observing any indicative signs or symptoms. Patients should be advised to stop the drug immediately if they develop any type of rash и contact their physicians as soon as possible.
4. Пациентите трябва незабавно да отчитат признаци или симптоми на необяснимо наддаване на тегло или оток на своите лекари.
5. Пациентите трябва да бъдат информирани за предупредителните признаци и симптомите на хепатотоксичност (напр. Умора от гадене летаргия Pruritus жълтеница с десен горен квадрант нежност и грип-подобни симптоми). Ако те се появят пациенти трябва да бъдат инструктирани да спрат терапията и да търсят незабавна медицинска терапия (виж Предупреждения Чернодробни ефекти ).
6. Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците на анафилактична реакция (например затруднено дишане на подуване на лицето или гърлото). Ако те се появят пациенти, трябва да бъдат инструктирани да търсят незабавна спешна помощ (виж Предупреждения Анафилактични реакции ).
7. При късната бременност, както и при други НСПВС Voltaren-XR, трябва да се избягва, защото това ще доведе до преждевременно затваряне на дуктусния артериоз.

Лабораторни тестове

Тъй като сериозните улцерации на GI тракт и кървене могат да възникнат без предупреждение симптоми, които лекарите трябва да наблюдават признаци или симптоми на кървене на GI. При пациенти на дългосрочно лечение с НСПВС, включително Voltaren-XR, CBC и химически профил (включително нива на трансаминаза) трябва да се проверяват периодично. Ако се появяват клинични признаци и симптоми, съответстващи на чернодробните или бъбречните заболявания, развиват системни прояви (например еозинофилия обрив и т.н.) или ако ненормалните чернодробни тестове продължават да продължат или да се влошат Волтарен-XR.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Репродуктивните изследвания, проведени при плъхове и зайци, не са демонстрирали доказателства за нарушения в развитието. Въпреки това проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.

Нетератогенни ефекти

Поради известните ефекти на нестероидните противовъзпалителни лекарства върху феталната сърдечно-съдова система (затваряне на дуктус артериоз) трябва да се избягва употребата по време на бременност (особено късна бременност).

Труд и доставка

При проучвания на плъхове с НСПВС, както при други лекарства, за които се знае, че инхибират синтеза на простагландин, повишена честота на забавено раждане и намалена преживяемост на PUP. Ефектите на Voltaren-XR върху труда и раждането при бременни жени са неизвестни.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от кърмачета от Voltaren-XR трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при лечението на възрастните хора (65 години и повече).

Информация за предозиране за Voltaren XR

Симптомите след остра предопределеност на НСПВС обикновено са ограничени до летаргия за сънливост гадене и епигастрална болка, които обикновено са обратими с поддържаща грижа. Може да се появи стомашно -чревно кървене. Хипертонията остра бъбречна недостатъчност респираторна депресия и кома може да се появи, но са редки. Съобщава се за анафилактоидни реакции с терапевтично поглъщане на НСПВС и може да възникне след предозиране.

Пациентите трябва да се управляват чрез симптоматична и поддържаща грижа след предозиране на НСПВС. Няма специфични антидоти. Емезис и/или активиран въглен (60 до 100 g при възрастни 1 до 2 g/kg при деца) и/или осмотичен катартик могат да бъдат показани при пациенти, наблюдавани в рамките на 4 часа след поглъщане със симптоми или след голямо предозиране (5 до 10 пъти по -голяма от обичайната доза). Принудителната диуреза Алкалинизацията на хемодиализата на урината или хемоперфузия може да не е полезна поради високо свързване на протеини.

Противопоказания за Voltaren XR

Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is contraindicated in patients with known hypersensitivity to diclofenac.

Волтарен-XR should not be given to patients who have experienced asthma urticaria or allergic-type reactions after taking aspirin or other NSAIDs. Severe rarely fatal anaphylactic-like reactions to NSAIDs have been reported in such patients (see Предупреждения Анафилактични реакции и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Предварителна астма ).

Волтарен-XR is contraindicated for the treatment of perioperative pain in the setting of coronary artery bypass graft (CABG) surgery (see Предупреждения ).

Клинична фармакология for Волтарен XR

Фармакодинамика

Волтарен®-XR (diclofenac sodium extended-release) tablets USP is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that exhibits anti-inflammatory analgesic и antipyretic activities in animal models. The mechanism of action of Волтарен-XR like that of other NSAIDs is not completely understood but may be related to prostaglиin synthetase inhibition.

Фармакокинетика

Абсорбция

Диклофенак се абсорбира 100% след перорално приложение в сравнение с приложението IV, измерено чрез възстановяване на урината. Въпреки това поради метаболизма от първи път само около 50% от абсорбираната доза е системно достъпна (виж Таблица 1 ). When Волтарен-XR is taken with food there is a delay of 1 to 2 hours in the Tmax и a two-fold increase in Cmax values. The extent of absorption of diclofenac however is not significantly affected by food intake.

Таблица 1: Pharmacokinetic Parameters for Диклофенак

Разпределение

Очевидният обем на разпределение (v/f) на диклофенак натрий е 1,4 L/kg. Диклофенак е повече от 99%, обвързан с човешки серумни протеини предимно с албумин. Свързването на серумния протеин е постоянно в диапазона на концентрация (NULL,15-105 µg/ml), постигнато с препоръчителни дози.

Диклофенак дифузира в и извън синовиалната течност. Дифузията в ставата възниква, когато плазмените нива са по -високи от тези в синовиалната течност, след която процесът се обръща и нивата на синовиалната течност са по -високи от плазмените нива. Не е известно дали дифузията в ставата играе роля в ефективността на диклофенака.

Метаболизъм

Пет метаболита на диклофенак са идентифицирани в човешката плазма и урина. Метаболитите включват 4'-хидрокси-5-хидрокси-3'-хидрокси-4'5-дихидрокси- и 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак. Основният диклофенак метаболит 4'-хидрокси-диклофенак има много слаба фармакологична активност. Образуването на 4'-хидрокси диклофенак се медиира предимно от CPY2C9. Както диклофенак, така и неговите оксидативни метаболити претърпяват глюкуронизация или сулфация, последвано от жлъчна екскреция. Ацилглюкуронидацията, медиирана от UGT2B7 и окисляването, медиирано от CPY2C8, също може да играе роля в метаболизма на диклофенак. CYP3A4 е отговорен за образуването на малки метаболити 5-хидрокси- и 3'-хидрокси-диклофенак. При пациенти с бъбречна дисфункция пикови концентрации на метаболити 4'-хидрокси- и 5-хидроксидиклофенак са приблизително 50% и 4% от родителското съединение след единично перорално дозиране в сравнение с 27% и 1% при нормални здрави индивиди.

Екскреция

Диклофенак се елиминира чрез метаболизъм и последващата уринарна и жлъчна екскреция на глюкуронида и сулфатните конюгати на метаболитите. Малко или никакво свободно непроменено диклофенак се отделя в урината. Приблизително 65% от дозата се отделя в урината и приблизително 35% в жлъчката като конюгати на непроменени диклофенак плюс метаболити. Тъй като бъбречното елиминиране не е значителен път на елиминиране за непроменена регулиране на дозирането на диклофенак при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция не е необходимо. Терминалният полуживот на непроменен диклофенак е приблизително 2 часа.

Лекарствени взаимодействия

При съвместно администриране с вориконазол (инхибитор на CYP2C9 2C19 и 3A4 ензим), CMAX и AUC на диклофенак се увеличават съответно с 114% и 78% (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Лекарствени взаимодействия ).

Специални популации

Педиатрична : Фармакокинетиката на Voltaren-XR не е изследвана при педиатрични пациенти.

Състезание : Фармакокинетичните разлики поради раса не са идентифицирани.

Чернодробна недостатъчност : Чернодробният метаболизъм представлява почти 100% от елиминирането на Voltaren-XR, така че пациентите с чернодробно заболяване могат да изискват намалени дози Voltaren-XR в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция.

Бъбречна недостатъчност : Диклофенак фармакокинетиката е изследвана при лица с бъбречна недостатъчност. Не са открити разлики във фармакокинетиката на диклофенака при проучвания на пациенти с бъбречно увреждане. При пациенти с бъбречно увреждане (клирънс на инулин 60-90 30-60 и <30 mL/min; N=6 in each group) AUC values и elimination rate were comparable to those in healthy subjects.

Информация за пациента за Voltaren XR

Ръководство за лекарства за нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

(Вижте края на това ръководство за лекарства за списък с лекарства, отпускани по лекарско предписание.)

Коя е най-важната информация, която трябва да знам за лекарствата, наречени нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)?

Лекарствата на НСПВС могат да увеличат вероятността от сърдечен удар или инсулт, който може да доведе до смърт.

Този шанс се увеличава:

• С по -дълга употреба на лекарства с НСПВС
• При хора, които имат сърдечно заболяване

Лекарствата за НСПВС никога не трябва да се използват точно преди или след сърдечна операция, наречена коронарна артерия байпас присадка (CABG).

Лекарствата на НСПВС могат да причинят язви и кървене в стомаха и червата по всяко време по време на лечението. Язви и кървене:

• Може да се случи без предупредителни симптоми
• може да причини смърт

Шансът човек да получи язва или кървене се увеличава с:

• Приемане на лекарства, наречени кортикостероиди и антикоагуланти
• по -дълга употреба
• пушене
• пиене на алкохол
• по -стара възраст
• с лошо здраве

НСПАСКИ лекарства трябва да се използват само:

• точно както е предписано
• при възможно най -ниската доза за вашето лечение
• За най -краткото време е необходимо

Какви са нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)?

НСПВС лекарства се използват за лечение на болка и зачервяване на подуване и топлина (възпаление) от медицински състояния като:

• различни видове артрит
• менструални спазми и други видове краткосрочна болка

Кой не трябва да приема нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)?

Не приемайте лекарство за НСПВС:

• Ако сте имали астматични кошери или друга алергична реакция с аспирин или друго лекарство за НСПВС
• за болка точно преди или след сърдечен байпас операция

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи:

• за всички ваши медицински състояния.
• за всички лекарства, които приемате. НСПВС и някои други лекарства могат да си взаимодействат помежду си и да причинят сериозни странични ефекти. Съхранявайте списък с вашите лекарства, които да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт.
• Ако сте бременна. Лекарствата на НСПВС не трябва да се използват от бременни жени в края на бременността.
• Ако кърмите. Говорете с Вашия лекар.

Какви са възможните странични ефекти на нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС)?

Получете аварийна помощ веднага, ако имате някой от следните симптоми:

ябълков оцет и разредители на кръвта

• задух или проблеми с дишането
• Болки в гърдите
• слабост в една част или страна на тялото ви
• размазана реч
• подуване на лицето или гърлото

Спрете лекарството си с НСПВС и се обадете веднага на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някой от следните симптоми:

• гадене
• по -уморен или по -слаб от обикновено
• сърбеж
• кожата или очите ви изглеждат жълти
• Болки в стомахаs
• Грипоподобни симптоми
• повръщане кръв
• В движението на червата ви има кръв или е черна и лепкава като катран
• необичайно наддаване на тегло
• Кожен обрив или мехури с треска
• Подуване на ръцете и краката на ръцете и краката

Това не са всички странични ефекти с лекарствата за НСПВС. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за повече информация относно лекарствата за НСПВС. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800FDA-1088.

Друга информация за нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

• Аспирин is an NSAID medicine but it does not increase the chance of a сърдечен удар. Аспирин can cause bleeding in the brain stomach и intestines. Аспирин can also cause ulcers in the stomach и intestines.
• Някои от тези лекарства за НСПВС се продават в по -ниски дози без рецепта (на гише). Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, преди да използвате над броячните НСПВС за повече от 10 дни.

НСПАСКИ лекарства, които се нуждаят от рецепта

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.