Инжектиране на амикацин сулфат

Предупреждение

Пациентите, лекувани с парентерални аминогликозиди, трябва да бъдат под тясно клинично наблюдение поради потенциалната ототоксичност и нефротоксичност, свързани с тяхната употреба. Безопасност за периоди на лечение, които са по -дълги от 14 дни, не са установени.

Невротоксичността, проявена като вестибуларна и постоянна двустранна слухова ототоксичност, може да възникне при пациенти с съществуващо бъбречно увреждане и при пациенти с нормална бъбречна функция, лекувани при по -високи дози и/или за периоди, по -дълги от препоръчителните. Рискът от индуцирана от аминогликозид ототоксичност е по-голям при пациенти с бъбречно увреждане. Високочестотната глухота обикновено се появява първо и може да бъде открита само чрез аудиометрично тестване. Вертиго може да възникне и може да бъде доказателство за вестибуларно нараняване. Други прояви на невротоксичност могат да включват изтръпване на кожата на изтръпване на кожата и конвулсии. Рискът от загуба на слуха поради аминогликозиди се увеличава със степента на излагане на високи пикови или високи серумни концентрации. Пациентите, развиващи кохлеарни увреждания, може да нямат симптоми по време на терапията, за да ги предупредят в развитие на осем нервна токсичност и обща или частична необратима двустранна глухота може да възникне след прекратяване на лекарството. Аминогликозид-индуцираната ототоксичност обикновено е необратима.

Аминогликозидите са потенциално нефротоксични. Рискът от нефротоксичност е по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция и при тези, които получават високи дози или продължителна терапия.

Съобщава се за невромускулна блокада и респираторна парализа след локална инстилация на парентерално инжектиране (както при ортопедично и коремно напояване или при локално лечение на емпиема) и след перорална употреба на аминогликозиди. Възможността за тези явления трябва да се разглежда, ако аминогликозидите се прилагат по някакъв път, особено при пациенти, получаващи анестетици невромускулни блокиращи средства като тубокурарин сукцинилхолин декаметоний или при пациенти, получаващи масивни трансфузии на цитрат-антиануагулирана кръв. Ако се появи блокиране на калциеви соли може да обърне тези явления, но може да е необходима механична респираторна помощ.

Бъбречната и осмо-нервната функция трябва да се следи отблизо, особено при пациенти с известни или подозрителни бъбречни нарушения в началото на терапията, а също и при тези, чиято бъбречна функция е първоначално нормална, но която развива признаци на бъбречна дисфункция по време на терапията. Серумните концентрации на амикацин трябва да се наблюдават, когато се осъществи, за да се осигурят адекватни нива и да се избегнат потенциално токсични нива и продължителни пикови концентрации над 35 микрограма на ml. Урината трябва да се изследва за намалена специфична гравитация, повишена екскреция на протеини и наличието на клетки или отливки. Кръв урея Азотен серумен креатинин или креатинин клирънс трябва да се измерва периодично. Трябва да се получат серийни аудиограми, когато при пациенти, които са достатъчно възрастни, за да бъдат тествани особено пациенти с висок риск. Доказателство за ототоксичност (замаяност световъртеж в ушите, рев в ушите и загубата на слуха) или нефротоксичността, изисква прекратяване на регулирането на лекарството или дозата.

Трябва да се избягва едновременната и/или последователната системна орална или локална употреба на други невротоксични или нефротоксични продукти, особено бацитрацин цисплатин амфотерицин В цефалоридин Паромомицин виомицин полимиксин В колистин ванкомицин или други аминогликозиди. Други фактори, които могат да увеличат риска от токсичност, са напреднала възраст и дехидратация.

Едновременното използване на амикацин с мощни диуретици (етакринна киселина или фуросемид) трябва да се избягва, тъй като самите диуретици могат да причинят ототоксичност. В допълнение, когато прилаганата интравенозно диуретици може да засили токсичността на аминогликозид чрез промяна на концентрациите на антибиотици в серума и тъканите.

Описание за инжектиране на амикацин сулфат

Амикацин сулфат е полусинтетичен аминогликозиден антибиотик, получен от канамицин. Това е c ₂₂ H ₄₃ N ₅ O ₁₃ • 2H ₂ Така че ₄ • O-3-амино-3-дезокси-α-d-глюкопиранозил- (1 → 4) -o- [6-амино-6-дезокси-α-dglucopyranosyl- (1 → 6)]-N3- (4-амино-L-2-хидроксибутирил) -2--L-STREPTAMINE SULFATE (1: 2

M.W. 585.61

Формата на дозата се доставя като стерилна безцветна до светлинна оцветена от слама разтвор за интрамускулна или интравенозна употреба. Всеки ml съдържа 250 mg амикацин (като сулфат) 0,66% натриев метабисулфит 2,5% дихидрат на натриев цитрат с рН, коригирано на 4,5 със сярна киселина.

Използване за инжектиране на амикацин сулфат

Инжектирането на амикацин сулфат USP е показано при краткосрочното лечение на сериозни инфекции поради чувствителни щамове на грам-отрицателни бактерии, включително Видове Pseudomonas Escherichia coli видове индол-позитивен и индол-отрицателен Видове Proteus Providencia Клебсиела- видове Enterobacter-Seratia и Acinetobacter ( Мима-Херелеа ) видове.

Клиничните проучвания показват, че инжектирането на амикацин сулфат USP е ефективно при бактериална септицемия (включително неонатален сепсис); При сериозни инфекции на костите на дихателните пътища и ставите централна нервна система (включително менингит) и кожа и мека тъкан; интраабдоминални инфекции (включително перитонит); и при изгаряния и следоперативни инфекции (включително след съдова хирургия). Клиничните проучвания показват, че амикацинът също е ефективен при сериозни сложни и повтарящи се инфекции на пикочните пътища поради тези организми. Аминогликозидите, включително инжектирането на амикацин сулфат USP, не са показани в неусложнени първоначални епизоди на инфекции на пикочните пътища, освен ако причинителните организми не са податливи на антибиотици с по -малка потенциална токсичност.

Трябва да се извършват бактериологични изследвания за идентифициране на причинителни организми и тяхната чувствителност към амикацин. Амикацинът може да се счита за първоначална терапия при предполагаеми грам-отрицателни инфекции и терапия може да бъде въведена, преди да се получат резултатите от тестване на чувствителност. Клиничните изпитвания показват, че амикацинът е ефективен при инфекции, причинени от гентамицин и/или резистентни на тобрамицин щамове от грамотрицателни организми, особено Proteus rettgeri providencia stuartiii serratia marcenscens и Pseudomonas aeruginosa . Решението за продължаване на терапията с лекарството трябва да се основава на резултатите от тестовете за чувствителност тежестта на инфекцията Реакцията на пациента и важните допълнителни съображения, съдържащи се в Предупреждение за кутия по -горе.

Amikacin has also been shown to be effective in staphylococci infections and may be considered as initial therapy under certain conditions in the treatment of known or suspected staphylococcal disease such as severe infections where the causative organism may be either a Gram-negative bacterium or a staphylococcus infections due to susceptible strains of staphylococci in patients allergic to other antibiotics and in mixed Staphylococci/Gram-отрицателни инфекции.

При някои тежки инфекции като неонатален сепсис съпътстваща терапия с лекарство от типа пеницилин може да бъде показана поради възможността за инфекции поради грам-положителни организми като стрептококи или пневмококи.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на амикацин и други антибактериални лекарства, амикацинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които са доказани или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Доза за амикацин сулфат Injection

Трябва да се получи телесно тегло на пациента за изчисляване на правилната доза. Инжектирането на амикацин сулфат USP може да се прилага интрамускулно или интравенозно.

Състоянието на бъбречната функция трябва да бъде оценено чрез измерване на концентрацията на серумния креатинин или изчисляване на скоростта на клирънс на ендогенния креатинин. Азотът на кръвния урея (BUN) е много по -малко надежден за тази цел. Преоценяването на бъбречната функция трябва да се прави периодично по време на терапията.

колко оксикодон можете да вземете

Всеки път, когато е възможно, концентрациите на амикацин в серума трябва да бъдат измерени, за да се гарантира адекватни, но не и прекомерни нива. Желателно е да се измерват едновременно серумните концентрации на пикови и корита по време на терапията. Трябва да се избягват пикови концентрации (30 до 90 минути след инжектиране) над 35 микрограма на ml и концентрации на корито (непосредствено преди следващата доза) над 10 микрограма на ml. Дозировката трябва да се регулира, както е посочено.

Интрамускулно приложение за пациенти с нормална бъбречна функция

Препоръчителната доза за възрастни деца и по -големи бебета (виж Предупреждение за кутия ) С нормална бъбречна функция е 15 mg/kg/ден, разделен на 2 или 3 равни дози, прилагани на еднакво разделени интервали, т.е. 7,5 mg/kg q12h или 5 mg/kg q8h. Лечението на пациенти в по -тежките часове по тегло не трябва да надвишава 1,5 грама/ден.

Когато амикацинът е посочен при новородени (виж Предупреждение за кутия ) Препоръчва се първоначално да се администрира доза от 10 mg/kg първоначално да се следва със 7,5 mg/kg на всеки 12 часа.

Обичайната продължителност на лечението е от 7 до 10 дни. Желателно е да се ограничи продължителността на лечението до краткосрочно, когато е възможно. Общата дневна доза по всички пътища на приложение не трябва да надвишава 15 mg/kg/ден. При трудни и сложни инфекции, при които лечението след 10 дни се счита за употреба на амикацин, трябва да се преоценява. Ако трябва да се наблюдават продължаващи серумни нива на амикацин и бъбречните слухови и вестибуларни функции. При препоръчаното ниво на дозата неусложнени инфекции поради чувствителните към амикацин организми трябва да реагират за 24 до 48 часа. Ако определен клиничен отговор не се появи в рамките на 3 до 5 дни терапията трябва да бъде спряна и да се провери моделът на чувствителност към антибиотици на нахлуващия организъм. Неуспехът на инфекцията да реагира може да се дължи на резистентност на организма или на наличието на септични огнища, изискващи хирургичен дренаж.

Когато амикацинът е показан при неусложнени инфекции на пикочните пътища, може да се използва доза от 250 mg два пъти дневно.

Интрамускулно приложение за пациенти с нарушена бъбречна функция

Всеки път, когато възможните концентрации на амикацин трябва да се наблюдават чрез подходящи процедури за анализ. Дозите могат да се регулират при пациенти с нарушена бъбречна функция или чрез прилагане на нормални дози на продължителни интервали или чрез прилагане на намалени дози при фиксиран интервал. И двата метода се основават на стойностите на креатинина на пациента или серумните стойности на креатинина, тъй като е установено, че корелират с полуживота на аминогликозид при пациенти с намалена бъбречна функция. Тези схеми на дозиране трябва да се използват заедно с внимателни клинични и лабораторни наблюдения на пациента и трябва да бъдат модифицирани при необходимост. Нито един метод не трябва да се използва, когато се извършва диализа.

Нормална доза на продължителни интервали

Ако скоростта на клирънс на креатинина не е налична и състоянието на пациента е стабилно, интервал на дозата за часове за нормалната доза може да се изчисли чрез умножаване на серумния креатинин на пациента на 9, напр. Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg на 100 ml, препоръчителната единична доза (NULL,5 mg/kg) трябва да се прилага на всеки 18 часа.

Намалена доза на фиксирани интервали от време

Когато бъбречната функция е нарушена и е желателно да се администрира амикацин при фиксиран интервал от време, трябва да бъде намален. При тези пациенти трябва да се измерват серумните концентрации на амикацин, за да се гарантира точното прилагане на амикацин и да се избегнат концентрации над 35 mcg/ml. Ако определянето на серумния анализ не е налице и състоянието на пациента е стабилно серумен креатинин и стойности на креатинина, са най -лесно достъпните показатели за степента на бъбречно увреждане, което да се използва като ръководство за дозировка.

Първа терапия с иницииране чрез прилагане на нормална доза 7,5 mg/kg като доза за зареждане. Тази доза за натоварване е същата като обикновено препоръчителната доза, която би била изчислена за пациент с нормална бъбречна функция, както е описано по -горе. За да се определи размера на дозите за поддържане, прилагани на всеки 12 часа, дозата на зареждане трябва да бъде намалена пропорционално на намаляването на скоростта на креатинина на пациента:

Алтернативно грубо ръководство за определяне на намалената доза на 12-часови интервали (за пациенти, чиито стационарни стойности на креатинина са известни) е да се раздели нормално препоръчителната доза от серумния креатинин на пациента. Горните схеми на дозата не са предназначени да бъдат строги препоръки, но се предоставят като ръководства за дозата, когато измерването на серумните нива на амикацин не е възможно.

Интравенозно приложение

Индивидуалната доза общата дневна доза и общата кумулативна доза на амикацин сулфат са идентични на дозата, препоръчана за интрамускулно приложение. Разтворът за интравенозна употреба се приготвя чрез добавяне на съдържанието на 500 mg флакон до 100 или 200 ml стерилен разредител, като инжектиране на натриев хлорид от 0,9% или 5% инжектиране на декстроза или някоя от съвместимите разтвори, изброени по -долу.

Разтворът се прилага на възрастни за период от 30 до 60 минути. Общата дневна доза не трябва да надвишава 15 mg/kg/ден и може да бъде разделена на 2 или 3 еднакво разделени дози на еднакво разделени интервали.

При педиатрични пациенти количеството на използваната течност ще зависи от количеството на амикацин, поръчано за пациента. Тя трябва да бъде достатъчно количество за влива в инжектирането на амикацин сулфат USP за период от 30 до 60 минути. Бебетата трябва да получат инфузия от 1 до 2 часа.

Амикацинът не трябва да бъде физически предварително предварително с други лекарства, но трябва да се прилага отделно според препоръчителната доза и маршрут.

Стабилност в IV течности

Амикацин сулфат е стабилен в продължение на 24 часа при стайна температура при концентрации 0,25 и 5 mg на ml в следните разтвори:

• 5% декстроза инжекция USP
• 5% декстроза и 0,2% инжектиране на натриев хлорид USP
• 5% декстроза и 0,45% инжектиране на натриев хлорид USP
• 0,9% инжекция на натриев хлорид USP
• Лактираният инжекционен usp на Ringer
• Нормосол® М при инжекция с 5% декстроза (или плазмен-латен 56 инжекция при 5% декстроза във вода)
• Нормасол® R при инжектиране на 5% декстроза (или плазмен-латен инжекция при 5% декстроза във вода)

В горните разтвори с концентрации на инжектиране на амикацин сулфат от 0,25 и 5 mg на ml разтвори, налечени в продължение на 60 дни при 4 ° С и след това се съхранява при 25 ° С, има време за полезност от 24 часа.

При същите концентрации разтвори замръзнали и отлежали в продължение на 30 дни при -15 ° С размразени и съхранявани при 25 ° С имат времена на полезност от 24 часа.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди администрирането, когато разтворът и контейнерът разрешават.

Аминогликозидите, прилагани по някой от горните маршрути, не трябва да се преобразуват физически с други лекарства, но трябва да се прилагат отделно.

Поради потенциалната токсичност на аминогликозидите фиксирани препоръки за дозиране, които не се основават на телесно тегло, не се препоръчват. По -скоро е важно да се изчисли дозата, за да се отговаря на нуждите на всеки пациент.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Амикацин сулфат Инжекционната USP се доставя по следния начин:

Амикацин сулфат Инжекционният USP се доставя като безцветен разтвор, който не изисква охлаждане. Понякога разтворът може да стане много бледожълт; Това не показва намаляване на потентността.

Условия за съхранение

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

*Изхвърлете неизползваната част.

Стерилен непирогенен консервант без консервант.

Затварянето на контейнера не е направено с естествен каучуков латекс.

Произведени за: Sagent Pharmaceuticals Schaumburg IL 60195 (САЩ), направени в Испания. Ревизиран: септември 2022 г.

Странични ефекти за инжектиране на амикацин сулфат

Всички аминогликозиди имат потенциал да индуцират слухова вестибуларна и бъбречна токсичност и нервно -мускулна блокада (виж Предупреждение за кутия ). Те се срещат по -често при пациенти с настояща или минала анамнеза за бъбречно увреждане на лечението с други ототоксични или нефротоксични лекарства и при пациенти, лекувани за по -дълги периоди и/или с по -високи дози, отколкото се препоръчва.

Невротоксичност-автотоксичност

Токсичните ефекти върху осмия череп нерв могат да доведат до загуба на загуба на слуха на баланс или и двете. Амикацин засяга предимно слуховата функция. Кохлеарните увреждания включват високочестотна глухота и обикновено се появяват, преди да може да се открие клинична загуба на слуха.

Невротоксичност-невромускулна блокада

Острата мускулна парализа и апнея могат да се появят след лечение с лекарства на аминогликозид.

Нефротоксичност

Съобщава се за повишаване на серумната креатинина албуминурия на червени и бели клетки, хвърлящи азотемия и олигурия. Промените в бъбречната функция обикновено са обратими, когато лекарството е прекратено. Както би се очаквало при всички доклади на аминогликозид за токсична нефропатия и остра бъбречна недостатъчност, са получени по време на следното надзор.

Други

В допълнение към описаните по -горе други нежелани реакции, за които се съобщава при редки случаи, са кожна облицовка лекарство за лекарство, главоболие на парестезия Тремор гадене и повръщане на еозинофилия Артралгия Анемия Хипотония Анемия Хипотония и хипомагнезиемия. Съобщава се за макулен инфаркт, който води до постоянна загуба на зрение след интравитрозно приложение (инжектиране в окото) на амикацин.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Sagent Pharmaceuticals Inc. на 1-866-625-1618 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Лекарствени взаимодействия за инжектиране на амикацин сулфат

Не е предоставена информация

Предупреждения for Амикацин сулфат Injection

Виж Предупреждение за кутия ..

Аминогликозидите могат да причинят вреда на плода, когато се прилагат на бременна жена. Аминогликозидите пресичат плацентата и има няколко съобщения за тотална необратима двустранна вродена глухота при деца, чиито майки са получавали стрептомицин по време на бременност.

Въпреки че не са съобщени сериозни странични ефекти върху плода или новородените при лечението на бременни жени с други аминогликозиди, съществува потенциал за вреда. Репродукционните изследвания на амикацин са проведени при плъхове и мишки и не разкриват доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради амикацин. Няма добре контролирани проучвания при бременни жени, но разследващият опит не включва никакви положителни доказателства за неблагоприятни ефекти върху плода. Ако това лекарство се използва по време на бременност или ако пациентът забременее по време на приемането на това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалната опасност за плода.

Съдържа натриев метабисулфит А сулфит, който може да причини реакции на алергичен тип, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-малко тежки астматични епизоди при определени чувствителни хора. Общото разпространение на чувствителността към сулфит в общата популация е неизвестно и вероятно ниско. Чувствителността към сулфит се наблюдава по -често при астматични, отколкото нестатични хора.

Clostridium difficile Съобщава се, че свързаната диария (CDAD) с употреба на почти всички антибактериални средства, включително инжектиране на амикацин сулфат USP и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Риск от ототоксичност поради варианти на митохондриална ДНК

Наблюдавани са случаи на ототоксичност с аминогликозиди при пациенти с определени варианти в митохондриално кодирания 12S rRNA ген ( MT-RNR1 ) по -специално m. 1555A> G вариант. Ототоксичността е възникнала при някои пациенти, дори когато техните серумни нива на аминогликозид са били в препоръчителния диапазон. Вариантите на митохондриалните ДНК присъстват при по -малко от 1% от общата популация на САЩ и делът на вариантните носители, които могат да развият ототоксичност, както и тежестта на ототоксичността не е известна. В случай на известна история на майката на ототоксичност поради употребата на аминогликозид или известен вариант на митохондриална ДНК при пациента обмисля алтернативни лечения, различни от аминогликозиди, освен ако повишеният риск от постоянна загуба на слуха не се надвишава от тежестта на инфекцията и липсата на безопасни и ефективни алтернативни терапии.

Предпазни мерки for Амикацин сулфат Injection

Общи

Предписването на амикацин при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Аминогликозидите се усвояват бързо и почти напълно, когато се прилагат локално, с изключение на пикочния мехур във връзка с хирургичните процедури. Съобщава се за необратима глухота бъбречна недостатъчност и смърт поради невромускулна блокада след напояване както на малки, така и на големи хирургични полета с аминогликозид.

Амикацин сулфат Injection USP is potentially nephrotoxic ototoxic и neurotoxic. The concurrent or serial use of other ototoxic or nephrotoxic agents should be avoided either systemically or topically because of the potential for additive effects. Increased nephrotoxicity has been reported following concomitant parenteral administration of aminoglycoside antibiotics и cephalosporins. Concomitant cephalosporins may spuriously elevate creatinine determinations.

Тъй като амикацинът присъства във високи концентрации в системата на бъбречната екскретност, пациентите трябва да бъдат добре хидратирани, за да се сведе до минимум химическото дразнене на бъбречните тубули. Бъбречната функция трябва да се оценява по обичайните методи преди започване на терапия и ежедневно по време на лечението.

Ако се появят признаци на бъбречно дразнене (хидратацията на бели или червени клетки или албумин) трябва да се увеличи. Намаляване на дозата (виж Доза и приложение ) може да бъде желателно, ако възникнат други доказателства за бъбречна дисфункция, като намален креатинин клирънс; намалена специфична гравитация на урината; Повишен креатинин или олигурия. Ако азотемията се увеличи или ако възникне прогресивно намаляване на изхода на урина, лечението трябва да бъде спряно.

ЗАБЕЛЕЖКА: Когато пациентите са добре хидратирани и бъбречната функция е нормална, рискът от нефротоксични реакции с амикацин е нисък, ако препоръките на дозата (виж дозата и приложението) не са надвишени.

Възрастните пациенти могат да имат намалена бъбречна функция, която може да не е очевидна при рутинни скринингови тестове като Bun или серумен креатинин. Определянето на креатинин клирънс може да бъде по -полезно. Мониторингът на бъбречната функция по време на лечение с аминогликозиди е особено важно.

Аминогликозидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с мускулни разстройства като миастения гравис или паркинсонизъм, тъй като тези лекарства могат да влошат мускулната слабост поради потенциалния им ефект, подобен на кура върху невромускулния възел.

In vitro Смесването на аминогликозиди с бета-лактамни антибиотици (пеницилин или цефалоспорин) може да доведе до значителна взаимна инактивация. Намаляване на серумния полуживот или серумното ниво може да възникне, когато лекарство от тип аминогликозид или пеницилин се прилага по отделни маршрути. Инактивирането на аминогликозида е клинично значимо само при пациенти със силно нарушена бъбречна функция. Инактивирането може да продължи в образци на телесни течности, събрани за анализ, което води до неточни показания на аминогликозид. Такива екземпляри трябва да се обработват правилно (анализирани незабавно замразени или третирани с бета-лактамаза).

Демонстрирана е кръстосана алергенност сред аминогликозидите.

Както при други антибиотици, употребата на амикацин може да доведе до свръхрастеж на неизпълнителни организми. Ако това се случи, трябва да се въведе подходяща терапия. Аминогликозидите не трябва да се дават едновременно с мощни диуретици (виж Предупреждение за кутия ).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал не са проведени и мутагенността не е проучена. Амикацин, прилаган подкожно на плъхове при дози до 4 пъти повече от човешката дневна доза, не нарушава плодовитостта на мъжете или жените.

Бременност

Тератогенни ефекти;

Бременност Category D

(Вижте ПредупреждениеS раздел.)

Кърмещи майки

Не е известно дали амикацинът е екскретен в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от амикацин трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Аминогликозидите трябва да се използват с повишено внимание при недоносени и неонатални бебета поради бъбречната незрялост на тези пациенти и произтичащото удължаване на серумния полуживот на тези лекарства.

Информация за предозиране за инжектиране на амикацин сулфат

В случай на предозиране или токсична реакция перитонеална диализа или хемодиализа ще помогне за отстраняването на амикацин от кръвта. При новороденото обмен на бебета може да се вземе предвид и трансфузията.

Противопоказания за инжектиране на амикацин сулфат

A history of hypersensitivity to amikacin is a contraindication for its use. A history of hypersensitivity or serious toxic reactions to aminoglycosides may contraindicate the use of any other aminoglycoside because of the known cross-sensitivities of patients to drugs in this class.

Клинична фармакология for Амикацин сулфат Injection

Интрамускулно приложение

Амикацинът бързо се абсорбира след интрамускулно приложение. При нормални възрастни доброволци средните пикови серумни концентрации от около 12 16 и 21 mcg/ml се получават 1 час след интрамускулно приложение от 250 mg (NULL,7 mg/kg) 375 mg (5 mg/kg) 500 mg (NULL,5 mg/kg) единични дози съответно. На 10 часа серумните нива са съответно около 0,3 mcg/ml 1,2 mcg/ml и 2,1 mcg/ml.

Изследванията на толерантността при нормални доброволци разкриват, че амикацинът се понася добре на локално ниво след многократно интрамускулно дозиране и когато се прилага при максимално препоръчителни дози не ототоксичност или нефротоксичност. Няма данни за натрупване на лекарства с многократна доза в продължение на 10 дни, когато се прилага съгласно препоръчаните дози.

С нормалната бъбречна функция около 91,9% от интрамускулната доза се отделя непроменена в урината през първите 8 часа и 98,2% в рамките на 24 часа.

Средните концентрации на урина за 6 часа са 563 mcg/ml след 250 mg доза 697 mcg/ml след 375 mg доза и 832 mcg/ml след 500 mg доза.

Предварителните интрамускулни проучвания при новородени с различно тегло (по-малко от 1,5 kg 1,5 до 2,0 kg над 2,0 kg) при доза 7,5 mg/kg разкриват, че подобно на други аминогликозиди на серумните стойности на полуживота са били свързани обратно с след раналната възраст и бъбречните чистинси на амикацин. Обемът на разпределение показва, че амикацин като други аминогликозиди остава предимно в пространството на извънклетъчните течности на новородените. Многократното дозиране на всеки 12 часа във всички горепосочени групи не демонстрира натрупване след 5 дни.

Интравенозно приложение

Единичните дози от 500 mg (NULL,5 mg/kg), прилагани на нормални възрастни като инфузия за период от 30 минути, произвеждат средна пикова серумна концентрация от 38 mcg/ml в края на инфузията и нивата на 24 mcg/ml 18 mcg/ml и 0,75 mcg/ml при 30 минути 1 час и 10 часа след инфузия съответно. Осемдесет и четири процента от прилаганата доза се отделя в урината за 9 часа и около 94% в рамките на 24 часа.

Повтарящите се инфузии от 7,5 mg/kg на всеки 12 часа при нормални възрастни се понасят добре и не причиняват натрупване на лекарства.

Общи

Фармакокинетичните изследвания при нормални възрастни субекти показват, че средният серумен полуживот е малко над 2 часа със среден общ важен обем на разпределение на 24 литра (28% от телесното тегло). Чрез ултрафилтрационната техника съобщава за диапазон на свързване на серумните протеини от 0 до 11%. Средната скорост на серумния клирънс е около 100 ml/min, а скоростта на бъбречен клирънс е 94 ml/min при лица с нормална бъбречна функция.

Амикацинът се отделя предимно чрез гломерулна филтрация. Пациентите с нарушена бъбречна функция или намалено гломерулно филтриране налягане отделят лекарството много по-бавно (ефективно удължаване на серумния полуживот). Следователно бъбречната функция трябва да се наблюдава внимателно и съответно да се коригира дозата (вижте предложения график на дозата под Доза и приложение ).

След прилагането на препоръчителните дози терапевтични нива се намират в костния сърдечен мехур и белодробната тъкан в допълнение към значителни концентрации в урината дори Бронхиални секрети на храчки Интерстициални плеврални и синовиални течности.

Нивата на гръбначната течност при нормални бебета са приблизително 10 до 20% от серумните концентрации и могат да достигнат 50%, когато менингите са възпалени.

Доказано е, че амикацинът преминава през плацентарната бариера и дава значителни концентрации в околоплодната течност. Пиковата концентрация на плода серумната концентрация е около 16% от пиковата концентрация на серума на майката и стойностите на полуживота на майката и фетала са съответно около 2 и 3,7 часа.

Микробиология

Механизъм на действие

Амикацин аминогликозид се свързва с прокариотичната рибозома, инхибираща синтеза на протеин в чувствителните бактерии. Той е бактерициден in vitro срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Механизъм на съпротивление

Известно е, че аминогликозидите са неефективни срещу Салмонела и Шигела видове при пациенти. Следователно in vitro Резултатите от тестовете за чувствителност не трябва да се съобщават.

Амикацинът се съпротивлява на разграждането от определени аминогликозидни инактивиращи ензими, за които се знае, че засягат гентамицин тобрамицин и канамицин.

Аминогликозидите като цяло имат нисък ред на активност срещу грам-положителни организми, различни от Стафилококов изолати.

Взаимодействие с други антимикробни средства

In vitro Проучванията показват, че амикациновият сулфат, комбиниран с бета-лактамски антибиотик, синергично срещу много клинично значими грамнегативни организми.

Антимикробна активност

Доказано е, че амикацинът е активен срещу следните бактерии и двете in vitro и in clinical infections (see Показания ).

Грам-положителни бактерии

Видове Staphylococcus

Грам-отрицателни бактерии

Видове Pseudomonas
Те изложиха студ
Протейски видове (индол-позитивен и индол-отрицателен)
Видове Klebsiella
Enterobacter видове
Видове Serratia
Acinetobacter species

Амикацин демонстрира in vitro активност срещу следните бактерии. Безопасността и ефективността на амикацин при лечение на клинични инфекции поради тези бактерии не са установени в адекватни и добре контролирани изпитвания.

Citrobacter freundii

Тестване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Информация за пациента за инжектиране на амикацин сулфат

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително амикацин, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато е предписан амикацин за лечение на бактериална инфекция, пациентите трябва да се кажат, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършване на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от амикацин или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.