Локситан

Предупреждение

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция

Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Анализите на седемнадесет плацебо-контролирани изпитвания (модална продължителност от 10 седмици) до голяма степен при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, разкриват риск от смърт при пациенти, лекувани с лекарства между 1,6 до 1,7 пъти по-голям от риска от смърт при пациенти, третирани с плацебо. В хода на типично 10-седмично контролирано изпитване процентът на смъртта при пациенти, лекувани с лекарства, е около 4,5% в сравнение със скорост от около 2,6% в групата на плацебо. Въпреки че причините за смъртта са били разнообразни, повечето от смъртните случаи изглеждаха или сърдечно -съдови (например внезапна смърт на сърдечна недостатъчност) или инфекциозни (например пневмония) в природата. Наблюдателни проучвания предполагат, че подобно на атипичните антипсихотични лекарства лечение с конвенционални антипсихотични лекарства може да увеличи смъртността. Степента, в която откритията за повишена смъртност при наблюдателни изследвания могат да бъдат причислени към антипсихотичното лекарство, за разлика от някои характеристики (и) на пациентите, не е ясна. Локситанът не е одобрен за лечение на пациенти с деменция на психоза (виж ПредупреждениеS ).

Описание за локситан

Локситан локсапин Дибензоксазепин съединение представлява подклас от трициклични антипсихотични средства, химически различни от тиоксантените бутирофенони и фенотиазини. Химически той е 2-хлоро-11- (4-метил-1-пиперазинил) дибенц [BF] [14] оксазепин. Тя присъства като сукцината сол.

Всяка капсула за перорално приложение съдържа локсапин сукцинат USP 6.8 13.6 34.0 или 68.1 mg, еквивалентен на 5 10 25 или 50 mg локсапинова основа съответно. Той също така съдържа следните неактивни съставки: желатин силиконов диоксид nf натриев лаурил сулфат nf безводен лактоза D

Използване за локситан

Локситанът е показан за лечение на шизофрения. Ефикасността на локситана при шизофрения е установена в клинични проучвания, които записват ново хоспитализирани и хронично хоспитализирани остро болни пациенти с шизофрения като субекти.

Дозировка за локситан

Локситанът се прилага обикновено в разделени дози два до четири пъти на ден. Ежедневната доза (по отношение на базовите еквиваленти) трябва да се приспособи към нуждите на отделния пациент, оценявани от тежестта на симптомите и предишната история на реакция на антипсихотичните лекарства.

Какъв клас лекарство е невронтин

Устна администрация

Първоначалната доза от 10 mg два пъти дневно се препоръчва, въпреки че при силно нарушени пациенти първоначалната доза до общо 50 mg дневно може да бъде желана. След това дозата трябва да се увеличава доста бързо през първите седем до десет дни, докато има ефективен контрол на симптомите на шизофрения. Обичайният терапевтичен и поддържащ диапазон е от 60 mg до 100 mg дневно. Въпреки това, както при други лекарства, използвани за лечение на шизофрения, някои пациенти реагират на по -ниска доза, а други изискват по -висока доза за оптимална полза. Ежедневната доза по -висока от 250 mg не се препоръчва.

Loxitane C Oral Concentrate трябва да се смесва с портокалов или грейпфрут сок малко преди прилагането. Използвайте само затворения калибриран (10 mg 15 mg 25 mg 50 mg) за доза.

Поддържаща терапия

За поддържащата терапия дозата трябва да бъде намалена до най -ниското ниво, съвместима с контрола на симптомите; Много пациенти се поддържат задоволително при дозировки в диапазона от 20 до 60 mg дневно.

Колко се доставя

Локситан ^® Локсапин сукцинат капсули се предлагат в следните силни страни:

Локсапин сукцинат USP 6,8 mg, еквивалентна на 5 mg локсапин твърда обвивка непрозрачни тъмнозелени капсули, отпечатани с лого Уотсън на едната половина и локситан над 5 mg от другата, се доставят, както следва:

NDC 52544-811-01-Бутилка от 100s

Локсапин сукцинат USP 13,6 mg, еквивалентна на 10 mg локсапин твърда обвивка непрозрачна с жълто тяло и тъмнозелена капачка, отпечатана с над Уотсън на едната половина и локситан над 10 mg, на другия се доставят, както следва:

NDC 52544-812-01-Бутилка от 100s
NDC 52544-812-10-Бутилка от 1000S

Локсапин сукцинат USP 34,0 mg, еквивалентна на 25 mg локсапин твърда обвивка непрозрачна с леко-зелено тяло и тъмнозелена капачка, отпечатана с над Уотсън на едната половина и локситан над 25 mg от другата, се доставят, както следва:

NDC 52544-813-01-Бутилка от 100s
NDC 52544-813-10-Бутилка от 1000S

Локсапин сукцинат USP 68,1 mg, еквивалентна на 50 mg локсапин твърда обвивка, непрозрачна със синьо тяло и тъмнозелена капачка, отпечатана с над Уотсън на едната половина и локситан над 50 mg на другия, се доставят по следния начин:

NDC 52544-814-01-Бутилка от 100s
NDC 52544-814-10-Бутилка от 1000S

Съхранявайте на 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Разпределете в тесен детски контейнер.

Локситан ^® C Локсапин хидрохлорид Оралният концентрат се доставя, както следва:

NDC 52544-815-34-4 унция на течността (120 ml) с калибриран капкомер.

Всеки ml съдържа локсапин HCl, еквивалентен на 25 mg локсапинова основа.

Съхранявайте при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).

най-добрите младежки хостели в Амстердам

Не замръзвайте.

MFD за: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054. Ревизиран: януари 2025 г.

Странични ефекти за локситан

Ефекти на ЦНС

Прояви на неблагоприятните ефекти върху централната нервна система, различни от екстрапирамидалните ефекти, се наблюдават рядко. Сънливостта обикновено може да се появи в началото на терапията или когато се увеличава дозата. Обикновено отшумява с продължаваща терапия с локситанова. Честотата на седацията е била по -малка от тази на някои алифатни фенотиазини и малко повече от фенотиазините на пиперазин. Съобщава се за замаяност приятност, поразителна походка, разбъркваща походка, която потрепва слабост на безсънието на безсъние за раздвижване на агитацията Акинезия, за да се изтръпне и объркващо състояния. Съобщава се за невролептичен злокачествен синдром (NMS) (виж ПредупреждениеS ).

Съобщава се, че екстрапирамидни симптоми -невромускулни (екстрапирамидни) реакции по време на прилагане на локситан често се съобщават през първите няколко дни от лечението. При повечето пациенти тези реакции включваха симптоми, подобни на паркинсони, като твърдост на тремор, прекомерно слюноотделяне и маскирани фации. Съобщава се също за акатизия (неспокойствие на двигателя) сравнително често. Тези симптоми обикновено не са тежки и могат да бъдат контролирани чрез намаляване на дозата на локситан или чрез прилагане на антипаркинсонови лекарства в обичайната доза.

Дистония

Класен ефект

Симптомите на дистония продължителни анормални контракции на мускулни групи могат да възникнат при чувствителни индивиди през първите няколко дни от лечението. Дистоничните симптоми включват: спазъм на мускулите на шията, понякога прогресирайки до стегнатост на гърлото, поглъщащо затруднено затруднение и/или изпъкналост на езика. Докато тези симптоми могат да се появят при ниски дози, те се появяват по -често и с по -голяма тежест с висока потентност и при по -високи дози антипсихотични лекарства от първо поколение. Повишен риск от остра дистония се наблюдава при мъже и по -млади възрастови групи.

Устойчивата тардивна дискинезия -тъй като при всички антипсихотични средства TARDIVE DISKINESIA може да се появи при някои пациенти на дългосрочна терапия или може да се появи след прекратяване на лекарствената терапия. Изглежда рискът е по-голям при пациенти в напреднала възраст при терапия с високи дози, особено жени. Симптомите са постоянни и при някои пациенти изглежда необратими. Синдромът се характеризира с ритмично неволно движение на езика на езика или челюстта (например изпъкнало на езика, издуване на бузи, пушещи движения за дъвчене на устата). Понякога те могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците.

Няма известно ефективно лечение на тардивна дискинезия; Антипаркинсоновите агенти обикновено не облекчават симптомите на този синдром. Предполага се, че всички антипсихотични средства да бъдат прекратени, ако се появят тези симптоми. Ако е необходимо да се възстанови лечението или да се увеличи дозата на агента или да премине към различен антипсихотичен агент, синдромът може да бъде маскиран. Предполага се, че фините вермикуларни движения на езика могат да бъдат ранен признак на синдрома и ако лекарствата са спрени по това време, синдромът може да не се развива.

Сърдечно -съдови ефекти

Съобщава се за хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатична хипостатичност.

Съобщава се за няколко случая на промени в ЕКГ, подобни на тези, наблюдавани с фенотиазини. Не е известно дали те са били свързани с администрацията на локситан.

Хематологичен

Рядко агранулоцитоза тромбоцитопения левкопения.

Кожа

Съобщава се за дерматит оток (подпухналости на лицето) Pruritus Rash Alopecia и себорея с локсапин.

Антихолинергични ефекти

Сухота в устата Назално задръстване запек замъглява визия за задържане на урина и паралитичен илеус са настъпили.

Стомашно -чревен

При някои пациенти са съобщени гадене и повръщане. Съобщава се за хепатоцелуларно увреждане (т.е. SGOT/SGPT) във връзка с прилагането на локсапин и рядко жълтеница и/или хепатит, по съмнение, свързан с лечението с локситан.

Други нежелани реакции

При някои пациенти се съобщава за отслабване на теглото за отслабване, за да се отслабва тегло за зачервена фация и полидипсия. Рядко се съобщават за галакторея аменорея гинекомастия и менструална нередност на несигурната етиология.

Лекарствени взаимодействия за локситан

Има редки съобщения за значителна ступора и/или хипотония на респираторна депресия със съпътстващата употреба на локсапин и лоразепам.

Рискът от използване на локсапин в комбинация с CNS-активни лекарства не е систематично оценен. Следователно се препоръчва предпазливост, ако се изисква съпътстващото приложение на локсапин и CNS-активни лекарства.

Предупреждения for Loxitane

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция

Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Локситанът не е одобрен за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция (вж. Предупреждение за бокс).

Тардивна дискинезия

Тардивна дискинезия А синдром, състоящ се от потенциално необратими неволни дискинетични движения, може да се развие при пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства. Въпреки че разпространението на синдрома изглежда най -високо сред възрастните хора, особено възрастните жени, е невъзможно да се разчита на оценките на разпространението, за да се предвиди при създаването на антипсихотично лечение, което пациентите вероятно ще развият синдрома. Дали антипсихотичните лекарствени продукти се различават по своя потенциал да причинят тардивна дискинезия, не е известно.

Както рискът от развитие на синдрома, така и вероятността да стане необратим, се смята, че се увеличават с продължителността на лечението и общата кумулативна доза антипсихотични лекарства, прилагани за увеличаване на пациента. Въпреки това синдромът може да се развие, макар и много по -рядко след сравнително кратки периоди на лечение при ниски дози.

Няма известно лечение за установени случаи на тардивна дискинезия, въпреки че синдромът може да се отмени частично или напълно, ако антипсихотичното лечение е оттеглено. Самото антипсихотично лечение обаче може да потисне (или частично потиска) признаците и симптомите на синдрома и по този начин евентуално може да маскира основния процес на заболяване. Ефектът, който симптоматичното потискане има върху дългосрочния ход на синдрома, не е известен.

Като се имат предвид тези съображения антипсихотиците трябва да бъдат предписани по начин, който най -вероятно е да сведе до минимум появата на тардивна дискинезия. Хроничното антипсихотично лечение обикновено трябва да бъде запазено за пациенти, които страдат от хронично заболяване, което 1) е известно, че реагира на антипсихотични лекарства и 2), за които алтернатива еднакво ефективна, но потенциално по -малко вредни лечения не са налични или подходящи. При пациенти, които изискват хронично лечение, трябва да се търси най -малката доза и най -кратката продължителност на лечението, произвеждащо задоволителен клиничен отговор. Необходимостта от продължително лечение трябва да бъде преоценявана периодично.

Ако признаците и симптомите на тардивна дискинезия се появят при пациент на антипсихотично прекратяване на лекарството, трябва да се обмислят. Някои пациенти обаче могат да изискват лечение, въпреки наличието на синдрома. (Вижте Нежелани реакции и Информация за пациента секции.)

Невролептичен злокачествен синдром (NMS)

Съобщава се за потенциално фатален симптоматичен комплекс, който понякога се нарича невролептичен злокачествен синдром (NMS) във връзка с антипсихотични лекарства. Клиничните прояви на NMS са хиперпирексия мускулна твърдост, променена психичен статус и доказателства за автономна нестабилност (неправилна импулс или диафореза на тахикардията на кръвното налягане и сърдечна дисритмия).

Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозни медицински заболявания (например пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми (EPS). Други важни съображения в диференциалната диагноза включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт лекарство и патология на първичната централна нервна система (ЦНС).

Управлението на NMS трябва да включва: 1) незабавно прекратяване на антипсихотичните лекарства и други лекарства, които не са от съществено значение за едновременната терапия 2) интензивно симптоматично лечение и медицински мониторинг и 3) лечение на всякакви съпътстващи сериозни медицински проблеми, за които са налични специфични лечения. Няма общо съгласие относно специфичните режими на фармакологично лечение за неусложнени НС.

Ако пациентът се нуждае от лечение с антипсихотично лекарство след възстановяване от NMS, потенциалното повторно въвеждане на лекарствена терапия трябва да се обмисли внимателно. Пациентът трябва да се наблюдава внимателно, тъй като са докладвани рецидиви на NMS.

колко дни да приемате клиндамицин

Локситан like other antipsychotics may impair mental и/or physical abilities especially during the first few days of therapy. Therefore ambulatory patients should be warned about activities requiring alertness (e.g. operating vehicles or machinery) и about concomitant use of alcohol и other CNS depressants.

Локситан has not been evaluated for the management of behavioral complications in patients with mental retardation и therefore it cannot be recommended.

Пада

Локситан may cause somnolence postural hypotension motor и sensory instability which may lead to falls и consequently fractures or other injuries. For patients with diseases conditions or medications that could exacerbate these effects complete fall risk assessments when initiating antipsychotic treatment и recurrently for patients on long­term antipsychotic therapy.

Предпазни мерки for Loxitane

Левкопения неутропения и агранулоцитоза

В клинични изпитвания и постмаркетингови събития на левкопения/ неутропения и агранулоцитоза са съобщени временно свързани с антипсихотични средства.

Възможните рискови фактори за левкопения/неутропения включват съществуващ нисък брой на белите кръвни клетки (WBC) и анамнеза за левкопения/неутропения, индуцирана от лекарства. Пациентите с съществуваща ниска WBC или анамнеза за левкопения/неутропения, индуцирана от лекарства Пълна кръвна картина (CBC) се наблюдава често през първите няколко месеца на терапията и трябва да прекрати локситана при първия признак на спад в WBC при липса на други причинителни фактори.

Пациентите с неутропения трябва да бъдат внимателно наблюдавани при треска или други симптоми или признаци на инфекция и да се лекуват незабавно, ако се появят такива симптоми или признаци. Пациенти с тежка неутропения ( Абсолютен брой неутрофили <1000/mm³) should discontinue Локситан и have their WBC followed until recovery.

Общи

Локситан should be used with extreme caution in patients with a history of convulsive disorders since it lowers the convulsive threshold. Seizures have been reported in patients receiving Локситан at antipsychotic dose levels и may occur in epileptic patients even with maintenance of routine anticonvulsant drug therapy.

Локситан has an antiemetic effect in animals. Since this effect may also occur in man Локситан may mask signs of overdosage of toxic drugs и may obscure conditions such as intestinal obstruction и brain tumor.

Локситан should be used with caution in patients with cardiovascular disease. Increased pulse rates have been reported in the majority of patients receiving antipsychotic doses; transient hypotension has been reported. In the presence of severe hypotension requiring vasopressor therapy the preferred drugs may be norepinephrine or angiotensin. Usual doses of epinephrine may be ineffective because of inhibition of its vasopressor effect by Локситан.

Възможността за очна токсичност от локсапин не може да бъде изключена по това време. Следователно трябва да се направи внимателно наблюдение за пигментарна ретинопатия и лещовидна пигментация, тъй като те са наблюдавани при някои пациенти, получаващи някои други антипсихотични лекарства за продължителни периоди.

Поради възможно антихолинергично действие лекарството трябва да се използва предпазливо при пациенти с глаукома или тенденция към задържане на урина, особено със съпътстващото приложение на антихолинергични лекарства за антипаркинсон.

Досега опитът показва възможността за малко по -голяма честота на екстрапирамидни ефекти след интрамускулно приложение, отколкото обикновено се очаква с орални състави. Увеличението може да се дължи на по -високи плазмени нива след интрамускулна инжекция.

Антипсихотичните лекарства повишават нивата на пролактин; Повишаването продължава по време на хронично приложение. Експериментите с тъканна култура показват, че приблизително една трета от рака на гърдата на човека са зависим от пролактин in vitro фактор с потенциално значение, ако предписанието на тези лекарства се предвижда при пациент с предварително открит рак на гърдата. Въпреки че смущения като галакторея аменорея гинекомастия и импотентност са съобщени, че клиничната значимост на повишените нива на серумния пролактин не е известно за повечето пациенти. Увеличаване на млечните новообразувания е установено при гризачи след хронично приложение на антипсихотични лекарства. Публикуваните епидемиологични изследвания показват непоследователни резултати при изследване на потенциалната връзка между хиперпролактинемия и рак на гърдата.

Използване в конкретни популации

Бременност

Нетератогенни ефекти

Новородените, изложени на антипсихотични лекарства през третия триместър на бременността, са изложени на риск от симптоми на екстрапирамидални и/или оттегляне след раждането. Има съобщения за агитация на хипотония хипотония Тремор сомолетен респираторен дистрес и разстройство на храненето при тези новородени. Тези усложнения варират по тежест; Докато в някои случаи симптомите са били самоограничени в други случаи новородените са изисквали поддръжка на интензивно лечение и продължителна хоспитализация.

Локсапинът трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Безопасното използване на локситан по време на бременност или лактация не е установена; Следователно употребата му при бременност при кърмещи майки или при жени с потенциал за раждане на деца изисква ползите от лечението да бъдат претеглени спрямо възможните рискове за майката и детето. Не се наблюдава ембриотоксичност или тератогенност при проучвания при зайци или кучета на плъхове, въпреки че с изключение на едно изследване на заек, най -високата доза е била само два пъти по -голяма от максималната препоръчителна доза на човека и в някои проучвания е била под тази доза. Перинаталните проучвания показват бъбречни папиларни аномалии при потомство на плъхове, лекувани от средата на бременността с дози 0,6 и 1,8 mg/kg дози, които приближават обичайната човешка доза, но които са значително под максималната препоръчителна доза на човека.

Кърмещи майки

Степента на екскреция на локситан или неговите метаболити в човешкото мляко не е известна. Въпреки това е показано, че локситанът и неговите метаболити са транспортирани в млякото на кърмещи кучета. Администрацията на локситан за медицински сестри трябва да се избягва, ако е клинично възможно.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на локситан при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за локситан

Признаците и симптомите на предозиране ще зависят от погълнатата сума и отделния толеранс на пациента. Както би се очаквало от фармакологичните действия на лекарството, клиничните находки могат да варират от лека депресия на ЦНС и сърдечно -съдови системи до дълбока хипотония респираторна депресия и безсъзнание. Трябва да се има предвид възможността за появяване на екстрапирамидни симптоми и/или конвулсивни припадъци. Съобщава се и за бъбречна недостатъчност след предозиране на локсапин.

Лечението на предозиране е по същество симптоматично и поддържащо. Може да се очаква ранната стомашна промивка и удължената диализа. Централно действащата еметика може да има малък ефект поради антиеметичното действие на локсапин. В допълнение елхът трябва да се избягва поради възможността за аспирация на повръщането. Избягвайте аналептици като пентилентетразол, които могат да причинят конвулсии. Може да се очаква тежка хипотония да отговори на прилагането на норепинефрин или фенилефрин.

Епинефринът не трябва да се използва, тъй като употребата му при пациент с частична адренергична блокада може допълнително да намали кръвното налягане. Тежките екстрапирамидни реакции трябва да се лекуват с антихолинергични антипаркинсонови средства или дифенхидрамин хидрохлорид и антиконвулсантна терапия трябва да се започне, както е посочено. Допълнителните мерки включват кислород и интравенозни течности.

посетете Индия

Противопоказания за локситан

Локситан is contraindicated in comatose or severe drug-induced depressed states (alcohol barbiturates narcotics etc.).

Локситан is contraindicated in individuals with known hypersensitivity to dibenzoxazepines.

Клинична фармакология for Loxitane

Фармакодинамика

Фармакологично локсапинът е антипсихотик, за който не е установен точният начин на действие. Въпреки това са наблюдавани промени в нивото на възбудимост на субкортикалните инхибиторни области при няколко животински вида във връзка с такива прояви на успокояване като успокояващи ефекти и потискане на агресивното поведение.

При нормални човешки доброволци признаци на седация се наблюдават в рамките на 20 до 30 минути, след като прилагането са най-изразени в рамките на една и половина до три часа и са продължили до 12 часа. Подобно време на първичните фармакологични ефекти се наблюдава при животни.

Метаболизъм и екскреция на разпределение на абсорбция

Абсорбцията на локсапин след перорално приложение на практика е завършена. Лекарството се отстранява бързо от плазмата и се разпределя в тъканите. Проучванията върху животни предполагат първоначално преференциално разпространение в белите дробове на мозъка на далака и бъбрек. Локсапинът се метаболизира широко и се екскретира главно през първите 24 часа. Метаболитите се отделят в урината под формата на конюгати и в изпражненията неконюгирани.

Информация за пациента за локситан

Като се има предвид вероятността някои пациенти да излагат хронично на антипсихотици да развият тардивна дискинезия, се препоръчва всички пациенти, при които се обмисля хронична употреба, да бъде дадена, ако е възможно пълна информация за този риск. Решението за информиране на пациентите и/или техните настойници очевидно трябва да отчита клиничните обстоятелства и компетентността на пациента да разбере предоставената информация.