Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност
Антипаркинсонови агенти, допамин агонисти
Symmetrel
Резюме на наркотиците
Какво е Symmetrel?
Симетрил (амантадин хидрохлорид) е анти-Паркинсон и А антивирусен лекарство, предписано за предотвратяване или лечение на симптоми на инфекция, причинени от щамове на грип А вирус. Symmetrel се използва и при лечението на Болест на Паркинсон и подобни условия. Symeterel е достъпен в генеричен форма.
Какви са страничните ефекти на симерела?
Symmetrel
- кошери
- затруднено дишане
- Подуване на лицето ви устни Език или гърло
- Екстремна сънливост
- Заспиването внезапно дори след като се почувства нащрек
- Лекоглавия
- задух
- Подуване в ръцете или краката ви
- болезнено или трудно уриниране
- депресия
- агитация
- агресия
- поведението се променя
- халюцинации
- мисли или наранявате себе си
- Припадък
- много твърди (твърди) мускули
- висока температура
- изпотяване
- объркване
- бързи или неравномерни сърдечни удари и
- тремори
Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.
Общите странични ефекти на симерела включват:
- гадене
- стомашно разстройство
- диария
- запек
- загуба на апетит
- замаяност
- сънливост
- главоболие
- Проблеми със съня (безсъние)
- странни сънища
- нервно чувство
- сухота в устата
- сух нос
- замъглено зрение или
- загуба на баланс или координация.
Кажете на Вашия лекар, ако имате малко вероятно, но сериозни странични ефекти на Symmetrel, включително:
- лилаво-червени петна по кожата
- Подуване на глезените или краката
- трудност при уриниране или
- Визията се променя.
Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:
- Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
- Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност замаяност или раздаване;
- Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.
Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.
Дозировка за симетрил
Ежедневната доза за възрастни от симетела е 200 mg на ден, взета устно. Дозата за пациенти над 65 е 100 mg на ден и педиатричната доза се изчислява въз основа на теглото на детето. Дозите могат да бъдат модифицирани въз основа на вашето медицинско състояние и отговора ви на терапията.
Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат със Symmetrel?
Не приемайте симетелала, ако сте приемали грипна ваксина, вдигната през носа, тъй като могат да се появят сериозни нежелани реакции. Symmetrel може да взаимодейства с атропин дицикломин гликопиролат хиосямин мепеензолат метскополамин Propantheline Scopolamine Quinine Quinidine Duuretics (водни хапчета) или фенотиазини. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате.
Симетрил по време на бременност или кърмене
Symmeterel не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е необходимо, тъй като може да причини сърдечни дефекти в плода. Не се препоръчва за жени, които кърмят, тъй като могат да преминат в кърма. Не спирайте внезапно да приемате симетела, тъй като симптомите или страничните ефекти могат да се влошат.
Допълнителна информация
Нашият лекарствен център за странични ефекти на Symmetrel предоставя цялостен поглед върху наличната информация за лекарството върху потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.
Информация за наркотиците на FDA
- Описание на лекарството
- Показания
- Доза
- Странични ефекти
- Лекарствени взаимодействия
- Предупреждения
- Предозиране
- Клинична фармакология
- Ръководство за лекарства
Описание за Symmetrel
Symmetrel (амантадин хидрохлорид USP) е обозначен като амантадин хидрохлорид и химически като 1-адамантанамин хидрохлорид.
|
Амантадин хидрохлоридът е стабилен бял или почти бял кристален прах, свободно разтворим във вода и разтворим в алкохол и в хлороформ.
Амантадин хидрохлорид има фармакологични действия като анти-Паркинсон и антивирусно лекарство.
Symmetrel (амантадин хидрохлорид) се предлага в таблетки и сироп.
Странични ефекти на пневмококова ваксина при кърмачета
Всяка таблетка, предназначена за перорално приложение, съдържа 100 mg амантадин хидрохлорид и има следните неактивни съставки: хидроксипропил метилцелулозен магнезиев стеарат микрокристална целулоза натриев нишесте гликолат FD
Сиропът на Symmetrel съдържа 50 mg амантадин хидрохлорид на 5 ml и има следните неактивни съставки: изкуствен малинов аромат на лимонена киселина метилпарабен пропилпарабен и сорбитол разтвор.
Използване за Symmetrel
Лечение на болестта на Паркинсон
- Идиопатичен паркинсонизъм;
- Вторичен паркинсонизъм (например след енцефалитен тип мозъчно-съдов произход или индуциран от лекарства паркинсонизъм) (виж раздел Лекарствени взаимодействия ).
Превенция и лечение на признаци и симптоми на инфекция, причинени от различни щамове на грип А вирус
- За индивидуална и масова профилактика при субекти, изложени на риск от инфекция, особено когато ваксинацията не е налична или противопоказана;
- Профилактика във връзка с инактивирана ваксина по време на огнище, докато се развият защитни антитела
Амантадин е показан при лечението на активна грип А инфекция, когато се прилага в рамките на 48 часа след появата на симптомите.
Сред педиатричните пациенти симетрел е посочен само при деца на възраст 5 години и повече.
Когато използвате Symmetrel или при индивиди, или при групи пациенти, е от съществено значение лечението да се провежда под медицински надзор.
Дозировка за симетрил
Доза Regimen
Обща целева популация
Болест на Паркинсон
Първоначално 100 mg на ден се увеличава след една седмица до 200 mg на ден в 2 разделени дози. Дозата може да бъде титрувана срещу признаци и симптоми. Сумите, надвишаващи 200 mg дневно (до максимум 300 mg дневно в разделени дози) могат да осигурят някои допълнителни облекчения, но могат също да бъдат свързани с увеличаване на токсичността. В тези случаи дозата трябва да се повдига постепенно на интервали не по-малко от 1-седмична. Амантадин действа в рамките на няколко дни, но често изглежда губи част от своята ефикасност в рамките на няколко месеца след непрекъснатото лечение.
Ефективността на амантадин може да бъде удължена чрез временно оттегляне, което изглежда възстановява активността.
Лечението със симерел трябва да бъде намалено постепенно, тъй като рязкото прекратяване може да изостри синдрома на Паркинсон, независимо от отговора на пациента на терапията (вж. Раздел Предупреждения и предпазни мерки ).
Symmetrel трябва да се приема по време на хранене, за предпочитане в сутринта и в обяд.
Комбинирано лечение: Други антипаркинсонови лекарства с H, което пациентът вече се лекува, трябва да продължи по време на първия етап на лечение със симетрил. В много случаи е възможно постепенно да се намали дозата на другия Wmedication, без да се натрапва реакцията на лечението. Ако възникнат увеличени странични ефекти, обаче дозата му трябва да бъде намалена по -бързо. При пациенти, които вече получават големи дози антихолинергични средства или L-DOPA, първоначалната фаза на лечение с ниска доза със симерел трябва да бъде удължена до 15 дни.
Паркинсонизъм, предизвикан от наркотици
Когато управлението на паркинсонизма, индуциран от лекарства, чрез намаляване на дозата на причинно -следственото лекарство, не е практичен симетрил, може да се инициира при 100 mg два пъти дневно. Лечението със симетрил може да бъде намалено, когато допълнителните пирамидални симптоми са под контрол за определен период от време.
Тип вирусен грип - профилактика и лечение
Възрастни (на възраст 19-65 години): 200 mg на ден в 2 разделени дози. .
Съобщава се за ефективна превенция и лечение на грип А с доза от 100 mg дневно (в случай на непоносимост до 200 mg на ден може да се използва доза от 100 mg дневно).
Превенция: За профилактика този режим трябва да се стартира в очакване на контакт и да продължи за продължителността на огнището на грипа, обикновено за около 6 седмици. Когато се използва с инактивиран грип, ваксината амантадин трябва да продължи 2 до 3 седмици след прилагането на ваксината.
Лечение: Препоръчително е да започнете да лекувате грипа възможно най -рано и да продължите 4 до 5 дни. Когато амантадинът се стартира в рамките на 48 часа след появата на симптомите, продължителността на треска и други ефекти се намалява с 1 ден и възпалителната реакция на второстепенното бронхиално дърво, което обикновено придружава грип, решава по -бързо.
Специални популации
Педиатрични пациенти (под 18 години)
Тип вирусен грип - профилактика и лечение
- Деца на възраст от 5 до 9 години: 100 mg на ден като единична доза.
- Деца на възраст от 10 до 18 години: 200 mg на ден в 2 разделени дози.
Гериатрични пациенти (65 години или повече)
Плазмените концентрации на амантадин се влияят от бъбречната функция. При възрастни хора елиминационният полуживот има тенденция да бъде по-дълъг и бъбречен клирънс по-нисък, отколкото при по-младите лица. Следователно се препоръчва доза, която не надвишава 100 mg дневно при пациенти в напреднала възраст без бъбречно заболяване. Ако пациентът има някакво нарушение на бъбречната функция, интервалът на дозиране трябва да бъде коригиран (вижте раздел Доза и приложение - Бъбречно увреждане ).
Бъбречно увреждане
При пациенти с компрометирана бъбречна функция и под хемодиализа елиминиращият полуживот на амантадин е значително удължен, което води до повишени плазмени концентрации. При тези пациенти е необходимо внимателно регулиране на дозата на симетрила чрез увеличаване на интервала на дозиране съгласно клирънса на креатинина (виж таблица 1).
За пациенти с компрометирана бъбречна функция, лекувани за грип, инфекция трябва да се прилага натоварваща доза симетрил 200 mg през първия ден. За пациенти с компрометирана бъбречна функция, които се инициират лечение със симетрил за болестта на Паркинсон, трябва да се използва зареждаща доза от 100 mg на ден.
Доза след това: 100 mg на интервал, показан по -долу
Таблица 1 Просвезда на креатинин при доза 100 mg
| Креатинин клирънс ml/(min 1.73 m 2 ) | 100 mg доза интервал |
| <15 | 7 дни |
| 15-25 | 3 дни |
| 25-35 | 2 дни |
| 35-75 | 1 ден |
| > 75 | 12 часа |
За пациентите на хемодиализа трябва да се дава поддържаща доза от 100 mg веднъж на всеки 7 дни (т.е. веднъж седмично), започвайки от 8 -ия ден.
В идеалния случай плазмените концентрации на амантадин трябва да се наблюдават. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациента (вижте раздел Клинична фармакология/фармакокинетика/специални популации ).
Метод на администриране
Капсулите трябва да се приемат перорално с храна, за да се избегне стомашно дразнене.
Колко се доставя
Съхранение и обработка
Вижте сгъваемо поле.
Symmetrel не трябва да се използва след датата, отбелязана EXP на опаковката.
Производител: Novartis Pharma AG Basel Switzerland. Ревизиран: април 2019.
мога ли да взема ибупрофен с феназопиридин
Странични ефекти fили Symmetrel
Нежеланите ефекти на Амантадин често имат мек и преходен характер. Те обикновено се появяват в рамките на първите 2-4 дни от лечението и незабавно изчезват в рамките на 24-48 часа след прекратяване на амантадин.
Не е доказана пряка връзка между дозата и честотата на страничните ефекти; Изглежда обаче, че има тенденция към по -често срещани нежелани лекарствени реакции (особено засягащи централната нервна система) с увеличаване на дозите.
Adverse drug reactions from clinical trials spontaneous reports and literature cases (Table 2) are listed by MedDRA system organ class. Within each system organ class the adverse drug reactions are ranked by frequency with the most frequent reactions first. Within each frequency grouping adverse drug reactions are presented in order of decreasing seriousness. In addition the corresponding frequency category for each adverse drug reaction is based on the following convention (CIOMS III): very common (≥1/10); common (≥1/100 to <1/10); uncommon (≥1/1000 to <1/100); rare (≥1/10000 to <1/1000); very rare ( <1/10000).
Таблица 2 Нежелани лекарствени реакции
| Нарушения на нервната система | |
| Нечести: | Замаяност главоболие летаргия ataxia dysarthria |
| Рядко: | Тремор дискинезия Конвулсия |
| Много рядко: | Симптоми, подобни на NMS |
| Психиатрични разстройства | |
| Нечести: | Депресия тревожност Повишена агитация на настроението нервност безсъние кошмари кошмари. |
| Объркването на халюцинациите и кошмарите са по -чести, когато амантадин се прилага едновременно с антихолинергични средства или когато пациентът има основно психиатрично разстройство. | |
| Рядко: | Объркващо състояние дезориентация Психотично разстройство |
| Съобщава се за делириум хипомания и мания, но честотата им не може да бъде лесно изведена от литературата. | |
| Очни нарушения | |
| Нечести: | Зрението замъглено |
| Рядко: | Роговични лезии, напр. пунктатни под епителни непрозраци, които могат да бъдат свързани с повърхностна пунктатен кератит роговичен епителен оток и значително намалена зрителна острота. |
| Общи разстройства и условия на администрация | |
| Често срещано: | Оток периферна |
| При след пускане на пазара се съобщава за хипотермия на експозиция при деца (виж също раздел Предупреждения и предпазни мерки ). The frequency can not be established | |
| Кожни и подкожни тъканни нарушения | |
| Често срещано: | LiveDo reticularis |
| Нечести: | Хиперхидроза |
| Рядко: | Обрив |
| Много рядко: | Реакция на фоточувствителност |
| Сърдечни разстройства | |
| Нечести: | Сърцебиене |
| Много рядко: | Сърдечна недостатъчност |
| Съдови нарушения | |
| Нечести: | Ортостатична хипотония |
| Нарушения в кръвта и лимфната система | |
| Много рядко: | Левкопения |
| Разследвания | |
| Много рядко: | Обратимо повишаване на чернодробните ензими |
| Стомашно -чревни разстройства | |
| Нечести: | Сухота в устата гадене повръщане запек |
| Рядко: | Диария |
| Метаболизъм и разстройства на храненето | |
| Нечести: | Намален апетит |
| Бъбречни и уринарни разстройства | |
| Рядко: | Задържане на урина на урина на урина на урина |
Допълнителни нежелани лекарствени реакции от спонтанни доклади и случаи на литература (честота не е известна)
Нарушения за контрол на импулси
Патологични хазартни увеличени либидо хиперсексуалност натрапчиви разходи или закупуване на хапване и натрапчиво хранене при пациенти, лекувани с лекувани с допамин агонисти, включително Symmetrel (виж раздел Предупреждения и предпазни мерки ).
Лекарствени взаимодействия fили Symmetrel
Наблюдавани взаимодействия, водещи до това, че не се препоръчва употреба
Съвместното прилагане на амантадин с фиксирана доза комбинация от хидрохлоротиазид и триамтерен може да намали системния клирънс на лекарството, което води до повишени плазмени концентрации и токсични ефекти (объркване халюцинации Атаксия миоклонус).
В изолирани случаи е съобщено психотична декомпенсация при пациенти, получаващи амантадин и съпътстващи антипсихотични лекарства или леводопа. Съвместно приложение на амантадин и антихолинергични агенти или леводопа може да увеличи объркването на кошмарите на стомашно-чревните смущения или други атропинови странични ефекти (виж раздел Предозиране ).
За какво се използва омепразол д -р
Очакваните взаимодействия, които трябва да бъдат разгледани
Лекарства, действащи по централната нервна система
Съпътстващото Т -амантадин и лекарства или вещества (например алкохол), действащи върху централната нервна система, може да доведе до адитивна токсичност на ЦНС. Препоръчва се близко наблюдение (вижте раздел Предозиране ).
Предупреждения за Symmetrel
Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел
Предпазни мерки за Symmetrel
Съобщава се, че пациентите с съществуващи нарушения на пристъпите развиват повишена честота на генерализирани припадъци по време на терапията с амантадин. Намаляването на дозата може да сведе до минимум този риск. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Увеличаване на объркването на халюцинациите и кошмарите може да се случи при пациенти с основни психиатрични разстройства.
Поради възможността за сериозни неблагоприятни ефекти трябва да се наблюдава предпазливост при предписване на симерел на пациенти, лекувани с лекарства, които имат ефекти на ЦНС или за които рисковете надвишават ползите от лечението. По време на лечението са съобщени малък брой опити за самоубийство, някои от които са фатални. Тъй като някои пациенти също са се опитали да се самоубият чрез използване на предозиране на амантадин предписания, трябва да бъдат написани за най -малкото количество, съответстващо на доброто управление на пациентите.
Периферният оток вероятно се дължи на локално съдово смущение по време на лечение със симетрил. Това трябва да се вземе предвид при пациенти с анамнеза за сърдечна недостатъчност.
Изисква се конкретна грижа при пациенти, страдащи от или с анамнеза за повтарящи се Екзема Стомашна язва или сърдечно -съдови нарушения.
Symmetrel трябва да се използва предпазливо при пациенти с чернодробни или бъбречни разстройства. В случаи на нарушена бъбречна функция дозата трябва да се регулира според креатининовия клирънс на отделния пациент и в идеалния случай плазмените амантадин трябва да бъдат наблюдавани. Тъй като само малки количества амантадин се елиминират от пациенти, подложени на хемодиализа за бъбречна недостатъчност, тези пациенти трябва да бъдат внимателно коригирани дозата си, за да избегнат нежелани реакции (вижте раздел Доза и приложение и раздел Предозиране ).
Наблюдава се хипотермия при деца. Трябва да се внимава при предписване на симерел на децата за предотвратяване и лечение на грипна вирусна болест тип А (виж също раздел Доза и приложение ).
Тъй глаукома .
Ако се появят замъглено зрение или други визуални проблеми, трябва да се свържете с офталмолог, за да се изключи оток на роговицата. В случай, че оток на роговицата е диагностициран лечение с амантадин, трябва да бъде прекратен.
Прекратяване на лечението
Рязкото прекратяване на амантадин може да доведе до влошаване на симптомите на болестта на Паркинсон или при симптоми, наподобяващи невролептичен злокачествен синдром (NMS) кататония, както и при когнитивни прояви (например объркване дезориентация влошаване на делириума на психичния статус). Има изолирани съобщения за възможна връзка между появата или влошаването на NMS или невролептик-индуцираната кататония и изтеглянето на амантадин при пациенти, които едновременно приемат невролептични средства. Следователно лечението с амантадин не трябва да бъде спряно рязко.
Съпротива
Съпротива to amantadine and rimantadine is readily achieved by serial passage of influenza virus strains in vitro или напразно В присъствието на лекарството. Грипени вируси (кръстосано), устойчиви на амантадин и римантадин, могат да се появят, когато тези лекарства се използват за лечение на грипни инфекции. Очевидното предаване на устойчиви на лекарства вируси може да е причината за неуспех на профилактиката и лечението при домакински контакти и пациенти с домашни сестри. Към днешна дата няма доказателства, че резистентният вирус произвежда заболяване, което по някакъв начин се различава от това, произведено от чувствителни вируси.
Нарушения за контрол на импулси
Пациентите трябва редовно да се наблюдават за разработване на нарушения в контрола на импулсите. Пациентите и полагащите грижи трябва да бъдат запознати, че поведенческите симптоми на нарушения на контрола на импулсите, включително патологични хазартни игри, повишени либидо хиперсексуалност натрапчиви разходи или закупуване на хранене и натрапчиво хранене могат да се появят при пациенти, лекувани с допаминови агонисти, включително симетрил. Трябва да се обмисли намаляване на дозата/конусово прекратяване, ако се развият такива симптоми.
Шофиране и използване на машини
Пациентите, получаващи симетрил, трябва да се предупреждават, че замаяването замаяно зрение и други централни нервни симптоми (виж раздел Нежелани реакции ) може да възникне и да наруши реакцията на пациента, в този случай те не трябва да шофират или използват машини.
Бременност Лактация женски и мъже с репродуктивен потенциал
Бременност
Обобщение на риска
Symmetrel е противопоказан по време на бременност. Съобщава се за свързани с амантадин усложнения по време на бременност
Данни за животните
Проучванията за репродуктивна токсичност са проведени при плъхове и зайци. При плъхове перорални дози от 50 и 100 mg/kg се оказаха тератогенни
Лактация
Обобщение на риска
Амантадин се прехвърля в кърма. Съобщава се за нежелани лекарствени реакции при кърмани бебета. Кърметовите майки не трябва да приемат симерел.
Жени и мъже с репродуктивен потенциал
Женските от потенциал за носене на деца трябва да използват ефективна контрацепция (методи, които водят до по-малка от 1 % бременност) по време на лечението и в продължение на 5 дни след последната им доза амантадин.
Безплодие
Симетрил в доза от 32 mg/kg/ден (равен на максималната препоръчителна доза на човека върху mg/m 2 Основа), администрирана както на мъжки, така и на женски плъхове, нарушава плодовитостта (виж раздел Неклинична токсикология ).
Информация за предозиране за Symmetrel
Предозиране (остро предозиране с кратни на максималната препоръчителна доза или свръхекспозиция поради високи дози за пациенти в напреднала възраст и/или бъбречно увреждане) със симерел може да доведе до фатален резултат (виж раздел Предупреждения и предпазни мерки ).
Признаци и симптоми
Невромускулни смущения и симптоми на остра психоза са видни характеристики на остро отравяне с амантадин.
Централна нервна система
Хиперрефлексия двигател Неспокойствие Конвулсии Екстрапирамидални знаци (торсионни спазми Дистонично позиране) Разширени зеници Дисфагия Конфузия Дезориентация Делириум Визуални халюцинации Миоклонус Агресия/Враховитост Потиснато ниво на съзнание и кома.
Дихателна система
Хипервентилационен белодробен оток Респираторен дистрес, включително възрастен Респираторен дистрес синдром .
Сърдечно -съдова система
Съобщава се за сърдечен арест и внезапна сърдечна смърт. Синусова тахикардия Аритмия Хипертония.
Стомашно -чревна система
Гадене повръща сухота в устата.
Бъбречна функция
Задържане на урина Бъбречна дисфункция, включително увеличаване на BUN и намален креатинин клирънс.
Предозиране от комбинирано лечение с лекарства
Периферните и централните неблагоприятни ефекти на антихолинергичните лекарства се увеличават чрез едновременната употреба на амантадин и остри психотични реакции, които могат да бъдат идентични на тези, причинени от атропиново отравяне, могат да се появят, когато се използват големи дози антихолинергични средства. Когато алкохол или централни нервни стимуланти са взети едновременно, признаците и симптомите на остро отравяне с амантадин могат да бъдат утежнени и/или модифицирани.
Управление
Няма конкретен антидот.
Отстраняване и/или инактивиране на отравящ агент (и): Индукция на повръщане и/или стомашен аспирация и промиване, ако пациентът е съзнателен активен с въглен физиологичен разтвор, ако е преценен за подходящо. Тъй като амантадин е до голяма степен екскретиран непроменен при поддържането на урината на бъбречната екскреторна функция обилна диуреза и принудителна диуреза, ако е необходимо, са ефективни при отстраняването му от кръвния поток. Окисляването на урината благоприятства екскрецията на амантадин в урината. Хемодиализата не премахва значителни количества симетрил; При пациенти с бъбречна недостатъчност 4-часовата хемодиализа отстранява 7 до 15 mg след единична 300 mg перорална доза.
Мониторинг на кръвното налягане сърдечна честота ЕКГ дишане на телесната температура и лечение за възможна хипотония и сърдечни аритмии, ако е необходимо. Необходима е предпазливост при прилагане на адренергични вещества в случай на сърдечен аритмии и хипотония, тъй като клиничният статус може да се влоши поради аритмогенния характер на адренергичните лекарства.
Конвулсии и прекомерна неспокойствие на двигателя: Администрирайте антиконвулсанти като Diazepam i.v. Paraldehyde i.m. или на ректум или фенобарбитал i.m.
Остри психотични симптоми Делириум дистонски позиви миоклонични прояви: Физистигмин чрез бавно i.v. Съобщава се за инфузия (1 mg дози при възрастни 0,5 mg при деца) при многократно приложение според първоначалния отговор и последваща нужда.
Keppra 1000 mg два пъти на ден
Задържане на урината: Пикочният мехур трябва да бъде катетеризиран; Катетър за постоянство може да бъде оставен на мястото си за необходимото време.
Противопоказания за Symmetrel
- Бременност;
- Известна свръхчувствителност към амантадин или към някой от помощните вещества на симерела.
Клинична фармакология fили Symmetrel
Фармакотерапевтична група
Антипаркинсонов агент и анти-инфлуензал виростатик.
Механизъм на действие (MOA)/ фармакодинамика (PD)
Като антипаркинсонов агент
Смята се, че амантадин действа чрез засилване на освобождаването на допамин от централните неврони и чрез забавяне на захватането му в синаптични везикули.
Той може също да упражнява някаква антихолинергична активност.
Когато се прилага самостоятелно или в комбинация с други лекарства, амантадин подобрява както кардиналните признаци, така и симптомите на паркинсонизъм и функционалния капацитет.
Ефектът обикновено определя след 2 до 5 дни след началото на лечението. Той упражнява положителен ефект, особено върху твърдостта и тремора на Akinesia.
Като анти-инфлуензален вирусостатик
Амантадин конкретно инхибира репликацията на грип А вируси при ниски концентрации. Използването на чувствителен тест за редукция на плака, че човешкият грип А вируси, включително H1N1 H2N2 H3N2 подтипове, се инхибират с 0,4 микрограма/ml или по-малко от амантадин. Точният механизъм на антивирусен Активността на амантадин не е напълно изяснена. Амантадин блокира активността на йонния канал на М2 вирусен протеин в грипния вирус чрез алостерично инхибиране и в резултат на това не може да се осъществи вирусно покритие. Това в крайна сметка инхибира репликацията на вируса. Открити са ефекти върху късните репликативни стъпки с нарушено сглобяване на вируса за определени вируси на птичия грип.
Фармакокинетика (PK)
Абсорбция
Амантадин се абсорбира бавно, но почти напълно. Пиковите плазмени концентрации от приблизително 250 ng/ml и 500 ng/ml се постигат в рамките на 3-4 часа след единично перорално приложение съответно 100 mg и 200 mg амантадин.
След многократно прилагане на 200 mg дневно плазмената концентрация на стационарно състояние се установява при 300 ng/ml в рамките на 3 дни.
Разпределение
In vitro 67% от амантадин е свързан с плазмени протеини. Значително количество амантадин е длъжен да червените кръвни клетки. Еритроцитната амантадин концентрация при нормални здрави доброволци е 2,66 пъти по -голяма от плазмената концентрация.
Очевидният обем на разпределение (VD) на лекарството е 5-10 L/kg, което предполага широко свързване на тъканите. Той намалява с увеличаване на дозите. Концентрацията на амантадин в черния дроб и далакът на белите дробове е по -висока, отколкото в кръвта.
Лекарството се натрупва в носните секрети след няколко часа.
какво има viagra в него
Амантадин пресича кръвно-мозъчната бариера; Въпреки това не е възможно да се определи количествено това събитие.
Биотрансформация / метаболизъм
Амантадин се метаболизира в малка степен и са идентифицирани 8 метаболити на лекарството. Основният метаболит N-ацетилираният метаболит представлява 5-15% от прилаганата доза. Фармакологичната ефикасност или токсичност на метаболитите не е известна.
Въпреки че въздействието на състоянието на ацетилатора на индивида върху метаболизма на лекарството не се проучва широко проучвания, показва, че няма връзка между NAT1
Елиминиране
Амантадин се елиминира при здрави млади възрастни със среден полуживот на плазмения елиминиране от 15 часа (10-31 часа).
Общият плазмен клирънс е приблизително същият като бъбречния клирънс (250 ml/min). Бъбречният амантадин клирънс е много по -висок от креатининния клирънс, предполагащ бъбречна тръбна секреция.
Единична доза амантадин се отделя за 72 часа, както следва: 65-85% непроменени 5-15% като ацетилов метаболит в урината и 1% в изпражненията. След 4-5 дни 90% от дозата изглежда непроменена в урината. PH на урината оказва значително влияние върху скоростта на елиминиране и увеличаването на рН на урината може да доведе до значително намаляване на скоростта на елиминиране на амантадин.
Пропорционалност на дозата
Амантадин проявява дозо-пропорционална фармакокинетика в диапазон от доза от 100 до 200 mg.
Специални популации
Полов ефект
Няколко проучвания показват възможността за по -висок бъбречен клирънс на амантадин при мъжете, отколкото при жените.
Гериатрични пациенти
В сравнение с данните от здрави млади възрастни, полуживотът се удвоява и бъбречният клирънс намалява. Коефициентът на бъбречно/креатинин клирънс при възрастни лица е по -ниско, отколкото при младите хора. Като цяло тръбната секреция е по -намалена от гломерулната филтрация при възрастни хора. При възрастни пациенти с бъбречна функция нарушаването на повторното приложение на 100 mg дневно в продължение на 14 дни увеличава плазмената концентрация в токсичния диапазон.
Бъбречно увреждане
Тъй като амантадинът се отделя предимно през бъбреците, той може да се натрупва при пациенти с бъбречно увреждане. Креатинин клирънс под 40 ml/[мин. 1,73 m 2 ] причинява увеличение на полуживота от 3- до 5 пъти и 5-кратно намаляване на общия и бъбречния клирънс. Бъбречното елиминиране е доминиращ дори в случаи на бъбречна недостатъчност.
Възрастни пациенти или пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, трябва да получават адекватно намалена доза в съответствие с отделен клирънс на креатинина. Целевата плазмена концентрация на амантадин не трябва да надвишава максимум 300 нанограма/ml.
Хемодиализа
Малкият амантадин се отстранява чрез хемодиализа; Тази неефективност може да бъде свързана с обширното му свързване на тъканите. По-малко от 5% от дозата се елиминира след 4-часова хемодиализа. Средният полуживот достига 24 диализа - часа.
Чернодробно увреждане
Въздействието на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на амантадин не е известно. Основната част от приложената доза амантадин се отделя непроменена в урината и само малка част от лекарството претърпява метаболизъм в черния дроб (виж Биотрансформация/метаболизъм по -горе).
Хранителен ефект
Храната няма значително влияние върху фармакокинетиката на амантадин. Леко забавяне на началото на абсорбцията може да се наблюдава след прилагането на симетрил с храната.
Етническа чувствителност
Въпреки че въздействието на етническата чувствителност и расата върху фармакокинетиката на амантадин не е проучено широко, не е известно, че разположението на амантадин се управлява от генетични фактори (виж Биотрансформация/метаболизъм по -горе).
Клинични изследвания
Symmetrel е утвърден продукт. Не са проведени скорошни клинични проучвания.
Информация за пациента за симерел
Инструкции за употреба и обработка
Забележка: Symmetrel трябва да се пази извън обсега и да погледне децата.