Мигергот

Предупреждение

Сериозна и/или животозастрашаваща периферна исхемия е свързана с съвместното приложение на ерготамин тартарат и кофеин с мощни CYP 3A4 инхибитори, включително протеазни инхибитори и макролидни антибиотици. Тъй като инхибирането на CYP 3A4 повишава серумните нива на ерготамин тартрат и кофеин, рискът от вазоспазъм, водещ до мозъчна исхемия и/или исхемия на крайниците, се увеличава. Следователно съпътстващата употреба на тези лекарства е противопоказана. (Вижте също раздел „Противопоказания и предупреждения“)

Описание за Мигергот

Ерготамин тартрат и кофеинов супозитория

ерготамин таррат usp 2 mg

кофеин USP 100 mg

Неактивни съставки : винарово киселина NF и твърда мазнина NF

Ерготамин тартарат и кофеин супозитории са само за ректално приложение.

Ерготаминовият тартрат и кофеиновите супозитории са запечатани във фолио, за да се осигури защита от изтичане. Ако неизбежният период на излагане на топлина омекне супозиторията, той трябва да бъде охладен в ледено студена вода, за да я втвърди, преди да се отстрани фолиото.

Как ви кара Strattera да се чувствате

Използване за Мигергот

Ерготамин тартрат и кофеин

Показано като терапия за абортиране или предотвратяване на съдово главоболие, напр. Варианти на мигренозна мигрена или така наречените „Хистамини за цефалгия“.

Дозировка за Мигергот

Процедура

За най -добри резултати дозата трябва да започне от първия признак на атака.

Ректално

Две супозитории са максималната доза за индивидуална атака.

Общата седмична доза не трябва да надвишава 5 супозитории. Ерготамин тартарат и кофеин супозитории не трябва да се използват за хронично ежедневно приложение.

Какви са страничните ефекти на циклобензаприн

При внимателно подбрани пациенти с надлежно отчитане на максимални препоръки за дозиране прилагането на лекарството преди лягане може да бъде подходяща краткосрочна превантивна мярка.

Колко се доставя

Ерготамин тартрат и кофеин супозитории USP се доставят в кутии с 12 увити супозитории.

NDC 0713-0166-12

Съхранявайте и раздайте

Произведено от: Cosette Pharmaceuticals Inc. 111 Coolidge Street South Plainfield NJ 07080. Ревизиран: юли 2019

Странични ефекти за Мигергот

Сърдечно -съдов

Вазоконстриктивните усложнения от сериозен характер могат да възникнат на моменти. Те включват исхемия цианоза отсъствие на пулсирани студени крайници гангрена прекордиален дистрес и болка EKG промени и мускулни болки. Въпреки че тези ефекти се проявяват най-често при дългосрочна терапия при сравнително високи дози, те също са съобщени с краткосрочни или нормални дози. Други сърдечно -съдови нежелани ефекти включват преходна тахикардия или брадикардия и хипертония.

Стомашно -чревен

Гадене и повръщане; ректална или анална язва (от прекомерна употреба на супозитории).

Неврологични

Парестезии изтръпване слабост и световъртеж.

Алергични

Локализиран оток и сърбеж.

Фиброзни усложнения

(Вижте ПредупреждениеS ).

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Cosette Pharmaceuticals Inc. на 1-800-922-1038 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/Medwatch.

Лекарствени взаимодействия за Мигъргот

CYP 3A4 инхибитори (например макролидни антибиотици и протеазни инхибитори)

Виж Противопоказания и ПредупреждениеS .

Ерготаминовият тартрат и кофеинът не трябва да се прилагат с други вазоконстриктори. Използването със симпатомиметика (пресорни агенти) може да причини изключително повишаване на кръвното налягане. Съобщава се, че бета-блокерът (пропранолол) засилва вазоконстриктивното действие на ерготаминовия тартрат и кофеин, като блокира вазодилиращото свойство на епинефрин. Никотинът може да провокира вазоконстрикция при някои пациенти, предразполагащи към по -голям исхемичен отговор на терапията с ерго.

Съобщава се, че нивата на ерготамин, съдържащи от ерготамин, са повишени от съпътстващото приложение на макролидни антибиотици и вазоспастични реакции са съобщени с терапевтични дози на лекарствата, съдържащи ерготамин, когато се извършват съвместно с тези антибиотици.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Има съобщения за злоупотреба с наркотици и психологическа зависимост при пациенти от ерготамин тартрат и кофеин терапия. Поради хроничността на съдовото главоболие е наложително пациентите да бъдат посъветвани да не надвишават препоръчителните дози с дългосрочна употреба, за да избегнат ерготизма. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ )

Предупреждения for Migergot

CYP 3A4 инхибитори (например макролидни антибиотици и протеазни инхибитори)

Съвместното приложение на ерготамин с мощни CYP 3A4 инхибитори като протеазни инхибитори или макролидни антибиотици е свързано със сериозни нежелани събития; Поради тази причина тези лекарства не трябва да се дават едновременно с ерготамин (виж Противопоказания ). While these reactions have not been reported with less potent CYP 3A4 inhibitors there is a potential risk for serious toxicity including vasospasm when these drugs are used with ergotamine. Examples of less potent CYP 3A4 inhibitors include: saquinavir nefazodone fluconazole fluoxetine grapefruit juice fluvoxamine zileuton metronidazole и clotrimazole. These lists are not exhaustive и the prescriber should consider the effects on CYP 3A4 of other agents being considered for concomitant use with ergotamine.

Фиброзни усложнения

Има няколко съобщения за пациенти на ерготамин тартарат и кофеин терапия, развиващи ретроперитонеална и/или плевропулмонална фиброза. Има и редки съобщения за фиброзно удебеляване на аортната митрална трикуспидна и/или белодробни клапи с дългосрочна непрекъсната употреба на ерготамин тартрат и кофеин. Ерготаминовите супозитории за таррат не трябва да се използват за хронично ежедневно приложение (виж Доза и приложение ).

Предпазни мерки for Migergot

Общи

Въпреки че признаците и симптомите на ерготизма рядко се развиват дори след дългосрочна периодична употреба на ректално прилаганата грижа за лекарството, трябва да се упражнява, за да остане в границите на препоръчителната доза.

Ерготизмът се проявява чрез интензивна артериална вазоконстрикция, произвеждаща признаци и симптоми на периферна съдова исхемия. Ерготаминът предизвиква вазоконстрикция чрез директно действие върху съдовия гладък мускул. При хронично опиянение с главоболие на производни на ергота периодична клаудикация Мускулни болки вкоменост на изтръпване и бледност на цифрите могат да възникнат. Ако условието е позволено да прогресира нелекуваната гангрена, може да доведе до това.

Докато повечето случаи на ерготизъм, свързани с лечението на ерготамин, са резултат от предотвратяване на Франк, някои случаи включват очевидна свръхчувствителност. Има малко съобщения за ерготизъм сред пациентите, приемащи дози в препоръчителните граници или за кратки периоди от време. В редки случаи пациентите, особено тези, които са използвали лекарствата безразборно за дълги периоди от време, могат да показват симптоми на отнемане, състоящи се от главоболие от отскок при прекратяване на лекарството.

Редки случаи на уединена ректална или анална язва са възникнали от злоупотреба с ерготаминови супозитории, обикновено в по -високи от препоръчителните дози или при непрекъсната употреба при препоръчителната доза в продължение на много години. Спонтанното изцеление се случва в рамките на обикновено 4-8 седмици след оттеглянето на лекарството.

Неклинична токсикология

Бременност

Тератогенни ефекти

Няма проучвания за плацентарния трансфер или тератогенност на комбинираните продукти на ерготамин тартрат и кофеин. Известно е, че кофеинът преминава през плацентата и е показано, че е тератогенен при животни. Ерготаминът пресича плацентата в малки количества, въпреки че изглежда не е ембриотоксичен в това количество. Въпреки това продължителната вазоконстрикция на съдовете на матката и/или повишеният миометриален тонус, водещ до намален миометриален и плацентарен кръвен поток, може да е допринесъл за забавяне на растежа на плода, наблюдавано при животните. (Вижте Противопоказания )

lidocaine за какво се използва

Нетератогенни ефекти

Ерготаминовият тартрат и кофеинът е противопоказан при бременност поради окситоките на ерготамин. (Вижте Противопоказания )

Използване в конкретни популации

Труд и доставка

Ерготаминът тартарат и кофеинът са противопоказани в труда и доставката поради своя окситочен ефект, който е максимален в третия триместър. (Вижте Противопоказания )

Кърмещи майки

Известно е, че ерготните лекарства инхибират пролактина, но няма съобщения за намалена лактация с ерготамин тартрат и кофеин. Ерготаминът се отделя в кърмата и може да причини симптоми на повръщане на диария слаб пулс и нестабилно кръвно налягане при кърмачета за кърмене. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от кърмачета от ерготамин тартрат и кофеин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Предозиране Information for Migergot

Токсичните ефекти на острия предозиране на ерготаминов тартрат и кофеин се дължат предимно на ерготаминовия компонент. Количеството кофеин е такова, че токсичните му ефекти ще бъдат засенчени от тези на ерготамин. Симптомите включват повръщане на изтръпване на изтръпване на болката и цианоза на крайниците, свързани с намалени или отсъстващи периферни импулси; хипертония или хипотония ; сънливост Стуулсиране на студовете и шок . Съобщава се за случай за обратим двустранен папилит с пръстен Scotomata при пациент, който е получил пет пъти по -голяма от препоръчителната дневна доза за възрастни за период от 14 дни.

Лечението се състои в отстраняване на нарушителното лекарство чрез клизма. Поддържането на адекватна белодробна вентилация Корекция на хипотонията и контрол на конвулсиите и кръвното налягане са важни съображения. Лечението на периферния вазоспазъм трябва да се състои от топлина, но не и топлина и защита на исхемичните крайници. Вазодилататорите могат да бъдат полезни, но трябва да се внимава, за да се избегне влошаването на вече съществуваща хипотония.

Противопоказания for Migergot

Coadministration of ergotamine with potent CYP 3A4 inhibitors (ritonavir nelfinavir indinavir erythromycin clarithromycin and troleandomycin) has been associated with acute ergot toxicity (ergotism) characterized by vasospasm and ischemia of the extremities (see Лекарствени взаимодействия ) с някои случаи, което води до ампутация. Има редки съобщения за церебрална исхемия при пациенти на терапия с протеазен инхибитор, когато ерготаминът и кофеинът е бил съвместен поне един, което води до смърт. Поради повишения риск от ерготизъм и други сериозни вазоспастични нежелани събития ерготамин употреба е противопоказано с тези лекарства и други мощни инхибитори на CYP 3A4 (например кетоконазол итраконазол) (виж ПредупреждениеS : CYP 3A4 инхибитори ).

Ерготаминът тартарат и кофеинът могат да причинят вреда на плода, когато се прилагат на бременни жени. Ерготаминът тартарат и кофеинът са противопоказани при жени, които са или могат да забременеят. Ако това лекарство се използва по време на бременност или ако пациентът забременее по време на приемането на този продукт, пациентът трябва да бъде представен за потенциалната опасност за плода.

Периферна съдова болест Коронарна сърдечна болест Хипертония нарушава чернодробната или бъбречната функция и сепсисът.

Свръхчувствителност към някой от компонентите.

Клинична фармакология for Migergot

Ерготаминът е алфа адренергичен блокиращ агент с директен стимулиращ ефект върху гладката мускулатура на периферните и черепните кръвоносни съдове и предизвиква депресия на централните вазомоторни центрове. Съединението също има свойствата на антагонизма на серотонина. В сравнение с хидрогенирания ерготамин действията за блокиране на адренергичното блокиране са по -слабо изразени и вазоконстриктивните действия са по -големи.

Кофеинът също се добавя черепна вазоконстриктор за по -нататъшно засилване на вазоконстриктивния ефект без необходимостта от увеличаване на дозата на ерготамин.

Много пациенти с мигрена изпитват прекомерно гадене и повръщане по време на атаки, което им прави невъзможно да запазят някакви орални лекарства. Следователно в такива случаи единственото практическо средство за лекарство е чрез ректалния път, където лекарствата могат да достигнат до черепните съдове, директно да избягват спланзичната васкулатура и черния дроб.

Фармакокинетика

Взаимодействия

Фармакокинетични взаимодействия (повишени нива на ерготамин в кръвта) са съобщени при пациенти, лекувани перорално с ерготамин и макролидни антибиотици (напр. Троледомицин кларитромицин еритромицин) и при пациенти, лекувани перорално с ерготамин и протеазни инхибитори (напр. Ритонавир) с предположението, поради инхибитор на инхибицията на цитохромицин) и при пациенти, лекувани перорално с ерготамин и протеазни инхибитори (напр на ерготамин (виж Противопоказания ). Ergotamine has also been shown to be an inhibitor of cytochrome P450 3A catalyzed reactions. No pharmacokinetic interactions involving other cytochrome P450 isoenzymes are known.

Информация за пациента за Мигергот

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че една супозитория на ерготаминовия тартрат и кофеина трябва да се приема при първия знак на a Мигренозно главоболие . Не трябва да се приемат повече от 2 супозитории за една една мигрена атака. Не трябва да се приемат повече от 5 супозитории през всеки 7-дневен период. Прилагане на ерготамин тартрат и кофеин супозитории не трябва да надвишава насоките за дозиране и не трябва да се използва за хронично ежедневно приложение (виж Доза и приложение ). Ergotamine tartrate и кофеин should be used only for Мигренозно главоболиеs. It is not effective for other types of headaches и it lacks analgesic properties. Patients should be advised to report to the physician immediately any of the following: numbness or tingling in the fingers or toes muscle pain in the arms и legs слабост in the legs pain in the chest or temporary speeding or slowing of the heart rate swelling or сърбеж.