Quelicin

Предупреждение

Риск от сърдечен арест от хиперкалемична рабдомиолиза

Има редки съобщения за остра рабдомиолиза с хиперкалиемия, последвана от камерна дисртитмии сърдечен арест и смърт след прилагането на сукцинилхолин на очевидно здрави педиатрични пациенти, за които впоследствие е установено, че имат недиагностицирана скелетна мускулна миопатия, най -често Дюшенска мускулна дисстрофия.

Този синдром често се представя като върхови Т-вълни и внезапно спиране на сърдечния сърдечен в рамките на минути след прилагането на лекарството при здрави педиатрични пациенти (обикновено, но не изключително мъже и най-често на 8 или по-млади на 8 години). Има и доклади при подрастващите.

Следователно, когато здравословното появяване на бебето или детето развива сърдечен арест скоро след прилагането на сукцинилхолин, който не се смята, че се дължи на неадекватна вентилационна оксигенация или незабавно лечение на предозиране на анестетици за хиперкалиемия. Това трябва да включва приложение на интравенозен калциев бикарбонат и глюкоза с инсулин с хипервентилация. Поради рязкото начало на този синдром рутинни реанимационни мерки вероятно ще бъдат неуспешни. Въпреки това необикновените и продължителни реанимационни усилия доведоха до успешна реанимация в някои съобщени случаи. В допълнение в присъствието на признаци на злокачествена хипертермия, подходящото лечение трябва да се образува едновременно.

Тъй като може да има признаци или симптоми, които да предупреждават практикуващия, към който пациентите са изложени на риск, се препоръчва използването на сукцинилхолин при педиатрични пациенти да бъде запазено за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазм труден дихателен път пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба и Доза и приложение ).

Това лекарство трябва да се използва само от индивиди, запознати с характеристиките и опасностите на действията му.

Описание за Quelicin

Quelicin (Succinylcholine Chloride Injection USP) is a sterile nonpyrogenic solution to be used as a short-acting depolarizing skeletal мускулен релаксант. See Колко се доставя За обобщение на съдържанието и характеристиките на решенията. Решенията са за i.m. или i.v. употреба.

₁₄ H ₃₀ Cl ₂ N ₂

Той има следната структурна формула:

Succinylcholine е дикватернарна основа, състояща се от дихлоридната сол на дихолиновия естер на сукциновата киселина. Това е бял леко горчив прах, много разтворим във вода. Лекарството е несъвместимо с алкални разтвори, но сравнително стабилно в киселинни разтвори. Разтворите на лекарството губят потентност, освен ако не са охладени.

Разтворът, предназначен за приложение с множество дози, съдържа 0,18% метилпарабен и 0,02% пропилпарабен като консерванти (списък № 6629). Решението, предназначено за администриране на една доза, не съдържа консерванти. Неизползваният разтвор трябва да се изхвърли. Продуктът, който не изисква разреждане (многократно флиптоп флакон), съдържа натриев хлорид, за да се направи изотоничен. Може да съдържа натриев хидроксид и/или солна киселина за регулиране на рН. pH е 3,6 (NULL,0 до 4,5). Вижте таблицата в Колко се доставя за характеристики.

Натриевият хлорид USP химически обозначен NaCl е бяло кристално съединение, свободно разтворимо във вода.

Използване за Quelicin

Quelicin е показан при възрастни и педиатрични пациенти:

• Като допълнение към общата анестезия
• За улесняване на трахеалната интубация
• да се осигури релаксация на скелетните мускули по време на операция или механична вентилация.

Дозировка за Quelicin

Важна информация за дозата и администрацията

• Quelicin е само за интравенозна или интрамускулна употреба.
• Quelicin трябва да бъде титриран, за да се възползва или под надзора на опитни клиницисти, които са запознати с неговите действия и с подходящи техники за нервно -мускулно наблюдение.
• Quelicin трябва да се прилага само от тези, които са квалифицирани в управлението на изкуственото дишане и само когато съоръженията са незабавно достъпни за трахеална интубация и за осигуряване на адекватна вентилация на пациента, включително прилагане на кислород при положително налягане и елиминиране на CO ₂ . Клиницистът трябва да е готов да подпомогне или контролира дишането.
• Дозировката на quelicin трябва да бъде индивидуализирана и винаги трябва да се определя от клиничния лекар след внимателна оценка на пациента.
• За да се избегне бедствие към пациента, не прилагайте Quelicin преди да бъде предизвикано безсъзнание [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Появата на брадиархитмии с прилагане на квалицин може да бъде намалена чрез предварителна обработка с антихолинергици (например атропин) [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Наблюдавайте невромускулната функция с периферния нервен стимулатор, когато използвате Quelicin чрез инфузия [виж Препоръки за дозиране за интравенозна употреба при възрастни ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Визуално проверете quelicin за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разрешат. Не администрирайте решения, които не са ясни и безцветни.
• Quelicin, доставен във флакони с една доза, трябва да се разрежда преди употреба. Quelicin, доставен във флакони с множество дози, не изисква разреждане преди употреба [виж Подготовка на Quelicin ].

Риск от лекарствени грешки

Случайното прилагане на нервно -мускулни блокиращи агенти може да бъде фатално. Съхранявайте Quelicin с капачката и ферулето непокътнат и по начин, който свежда до минимум възможността за избор на грешен продукт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Препоръки за дозиране за интравенозна употреба при възрастни

За кратки хирургични процедури

Средната доза, необходима за получаване на невромускулна блокада и за улесняване на трахеалната интубация, е 0,6 mg/kg quelicin, дадена интравенозно. Оптималната интравенозна доза Quelicin ще варира сред пациентите и може да бъде от 0,3 mg/kg до 1,1 mg/kg за възрастни. След интравенозно приложение на дози в този диапазон нервно -мускулната блокада се развива за около 1 минута; Максималната блокада може да продължи около 2 минути, след което възстановяването се извършва в рамките на 4 до 6 минути. За определяне на чувствителността на пациента и индивидуалното време на възстановяване може да се използва интравенозна тестова доза от 5 до 10 mg за определяне на чувствителността на пациента и индивидуалното време за възстановяване ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

За дълги хирургични процедури

Непрекъсната интравенозна инфузия

Дозировката на квалицина, прилагана чрез непрекъсната интравенозна инфузия, зависи от продължителността на хирургичната процедура и необходимостта от мускулна релаксация.

Разрушени кв. Подготовка на Quelicin ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stиpoint of ease of control of the rate of administration of QUELICIN и hence of relaxation. This diluted QUELICIN solution containing 1 mg/mL Succinylcholine may be administered intravenously at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) per minute to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation required. The average rate of continuous intravenous infusion for an adult ranges between 2.5 mg per minute и 4.3 mg per minute.

Следете невромускулната функция с стимулатор на периферния нерв, когато използвате Quelicin чрез инфузия, за да избегнете предозиране Откриване на развитие на блок от фаза II Следвайте скоростта му на възстановяване и оценете ефектите на обърнатите агенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Периодична интравенозна инжекция

Повторно интравенозни инжекции на Quelicin също могат да се използват за осигуряване на мускулна релаксация за дълги процедури. Интравенозна инжекция от 0,3 mg/kg до 1,1 mg/kg може да бъде приложена първоначално на подходящи интервали чрез допълнителни интравенозни инжекции от 0,04 mg/kg до 0,07 mg/kg, за да се поддържа необходимата степен на релаксация.

Препоръки за дозиране за интравенозна употреба при педиатрични пациенти

За аварийна трахеална интубация или в случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, интравенозната доза на Quelicin е 2 mg/kg за бебета и други малки педиатрични пациенти; За по -възрастни педиатрични пациенти и юноши интравенозната доза е 1 mg/kg [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ]. The effective dose of QUELICIN in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates и infants up to 6 months of age и 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Клинична фармакология ].

Препоръки за дозировка за интрамускулна употреба при възрастни и педиатрични пациенти

Ако подходящата вена е недостъпна Quelicin, може да се прилага интрамускулно при доза до 3 mg/kg до 4 mg/kg на бебета по -възрастни педиатрични пациенти или възрастни. Общата доза, прилагана по интрамускулен път, не трябва да надвишава 150 mg. Настъпването на ефекта на сукцинилхолин, даден интрамускулно, обикновено се наблюдава за около 2 до 3 минути.

Подготовка на Quelicin

Quelicin, доставен във флакони с една доза, трябва да се разрежда преди употреба. Quelicin, доставен във флакони с множество дози, не изисква разреждане преди употреба.

Quelicin може да се разрежда до 1 mg/ml или 2 mg/ml в разтвор като: например:

• 5% декстроза инжекция usp или
• 0,9% инжекция на натриев хлорид USP

Пригответе разредения разтвор на Quelicin само за употреба на един пациент. Съхранявайте разредения разтвор на Quelicin в хладилник [2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F) и използвайте в рамките на 24 часа след подготовката. Визуално проверете разредения разтвор на Quelicin за прахови частици и обезцветяване преди администрирането. Не администрирайте решения, които не са ясни и безцветни. Изхвърлете всяка неизползвана част от разредения разтвор на Quelicin.

Несъвместимост на лекарството

Келицинът е кисел (pH е между 3,0 и 4,5) и може да не е съвместим с алкални разтвори с рН по -голямо от 8,5 (например барбитурни разтвори). Следователно не смесвайте quelicin с алкални разтвори.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Quelicin ™ (инжектиране на сукцинилхолин хлорид USP) се доставя като ясно безцветно решение, както следва:

• 1000 mg/10 ml (100 mg/ml) в флакони с едно доза флиптоп съдържа: 100 mg сукцинилхолин безводен (еквивалентен на 113,27 mg сукцинилхолин хлорид USP).
• 200 mg/10 ml (20 mg/ml) във флаконите с множество дози съдържа: 20 mg сукцинилхолин безводен (еквивалентен на 22,65 mg сукцинилхолин хлорид USP).

Съхранение и обработка

Quelicin ™ (инжектиране на сукцинилхолин хлорид USP) се доставя като ясно безцветно решение в следните концентрации и пакети:

Хладилността на неразредения Quelicin ще осигури пълна потентност до изтичане на датата на изтичане.

Едно дози флиптоп флакони : Изхвърлете неизползваната част.

Съхранявайте в хладилник 2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F). Цените с множество дози са стабилни за до 14 дни при стайна температура без значителна загуба на потентност.

Разпространено от Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Ревизиран: ноември 2022 г.

Странични ефекти за quelicin

Следните клинично значими нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Вентрикуларен дисритмия сърдечен арест и смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Анафилаксия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хиперкалиемия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Злокачествена хипертермия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Bradycardia [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Увеличаване на вътреочното налягане [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Продължителен невромускулен блок поради фаза II блок и тахифилаксия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Следните нежелани реакции, свързани с използването на сукцинилхолин, бяха идентифицирани в клинични проучвания или доклади за постмаркетингови пазари. Тъй като някои от тези реакции са докладвани доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

Сърдечно -съдови нарушения: Сърдечен арест аритмия bradycardia tachycardia хипертония хипотония

Електролитни нарушения: Хиперкалиемия

Очни нарушения: Повишено вътреочно налягане

Стомашно -чревни разстройства: Прекомерно слюноотделяне

Нарушения на имунната система: Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия (в някои случаи животозастрашаващи и фатални)

Мускулно -скелетни разстройства: Злокачествена хипертермия рабдомиолиза с възможна миоглобинурична остра бъбречна недостатъчност Мускулна фаскулация на челюстта твърдост следоперативна мускулна болка

Хлорхексидин глюконат 0,12 използва орално изплакване

Респираторни разстройства: Продължителна респираторна депресия или апнея

Кожни нарушения: Обрив

Лекарствени взаимодействия за Quelicin

Лекарства, които могат да повлияят на нервно -мускулното блокиращо действие на Quelicin

Лекарствата, които могат да засилят невромускулно блокиращо действие на сукцинилхолин, включват: промазин окситоцин апротинин определени непеницилин антибиотици хинидин β-адренергични блокери и терабаин лидокаин триметафан литий карбонат магнезиев соли и терокин.

The neuromuscular blocking effect of succinylcholine may be enhanced by drugs that reduce plasma cholinesterase activity (e.g. chronically administered oral contraceptives glucocorticoids or certain monoamine oxidase inhibitors) or by drugs that irreversibly inhibit plasma cholinesterase [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ако по време на същата процедура трябва да се използват други нервно -мускулни блокиращи агенти, разгледайте възможността за синергичен или антагонистичен ефект.

Предупреждения за Quelicin

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Quelicin

Вентрикуларен дисритмия Сърдечен арест и смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти

Има съобщения за камерна дисритмия сърдечен арест и смърт, второстепенно за остра рабдомиолиза с хиперкалиемия при очевидно здрави педиатрични пациенти, които са получили сукцинилхолин. Впоследствие са установени, че много от тези педиатрични пациенти имат миопатия на скелетната мускулатура като Дюшенска мускулна дистрофия чиито клинични признаци не бяха очевидни.

Синдромът често се представя като внезапен сърдечен арест в рамките на минути след прилагането на сукцинилхолин. Тези педиатрични пациенти обикновено са били, но не изключително мъже и най -често на 8 или по -млади на 8 години. Има и доклади при подрастващите. Възможно е да няма признаци или симптоми, които да предупреждават практикуващия, към който пациентите са изложени на риск. Внимателната история и физическата могат да идентифицират забавянето на развитието, предполагащи миопатия. Предоперативната креатин киназа може да идентифицира някои, но не всички пациенти в риск.

Когато здравословният педиатричен пациент развива сърдечен арест в рамките на минути след прилагането на Quelicin, който не се смята, че се дължи на неадекватна вентилационна оксигенация или незабавно лечение на предозиране на анестетично доза за хиперкалиемия. Поради рязкото начало на този синдром рутинни реанимационни мерки вероятно ще бъдат неуспешни. Внимателното наблюдение на електрокардиограмата може да предупреди практикуващия за пикови Т-вълни (ранен знак). Прилагането на интравенозен калциев бикарбонат и глюкоза с инсулин с хипервентилация доведе до успешна реанимация в някои от докладваните случаи. Изключителни и продължителни реанимационни усилия са били ефективни в някои случаи. В допълнение в присъствието на признаци на злокачествена хипертермия подходящо лечение трябва да се започне едновременно [виж Злокачествена хипертермия ].

Тъй като е трудно да се идентифицира кои пациенти са изложени на риск, да се запазят употребата на Quelicin при педиатрични пациенти за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазм труден дихателен път пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна.

Анафилаксия

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including succinylcholine have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Allergic cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering QUELICIN.

Риск от смърт поради лекарствени грешки

Прилагането на Quelicin води до парализа, която може да доведе до арест и смърт на диханието; Тази прогресия може да е по -вероятно да се случи при пациент, за когото не е предназначена. Потвърдете правилния избор на предвидения продукт и избягвайте объркване с други инжекционни решения, които присъстват в критичните грижи и други клинични условия. Ако друг доставчик на здравни грижи администрира продукта, гарантира, че предвидената доза е ясно обозначена и съобщавана.

Хиперкалиемия

Quelicin може да предизвика сериозни сърдечни аритмии или сърдечен арест поради хиперкалиемия при пациенти с електролитни аномалии и тези, които могат да имат дигиталис токсичност.

Quelicin е противопоказан след острата фаза на нараняване след големи изгаряния множество травми обширни денервация на скелетния мускул или увреждане на горния мотоцикон [виж Противопоказания ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time и usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent и location of the injury. The precise time of onset и the duration of the risk period are undetermined.

Пациентите с хронична коремна инфекция субарахноиден кръвоизлив или състояния, причиняващи дегенерация на централната и периферната нервна система, са изложени на повишен риск от развитие на тежка хиперкалиемия след прилагането на квалицин. Помислете за избягване на употребата на ктелицин при тези пациенти или проверете, че нивата на основния калий на пациента са в нормалния диапазон преди прилагането на Quelicin.

Злокачествена хипертермия

При чувствителни индивиди Succinylcholine може да предизвика злокачествена хипертермия хиперметаболитно състояние на скелетния мускул, водещо до високо търсене на кислород. Съобщава се за фатални резултати от злокачествена хипертермия.

Рискът от развитие на злокачествена хипертермия се увеличава със съпътстващото приложение на сукцинилхолин и летливи анестетични средства. Куелицинът може да индуцира злокачествена хипертермия при пациенти с известна или подозрителна чувствителност въз основа на генетични фактори или фамилна анамнеза, включително тези с определен наследствен рецептор на рианодин (RYR1) или дихидропиридин рецептор (CACNA1s). [Вижте Противопоказания Клинична фармакология ].

Признаците, съответстващи на злокачествената хипертермия, могат да включват хипертермия хипоксия хиперкапния мускулна твърдост (напр. Мускулен спазъм на челюстта) тахикардия (напр. По -специално, която не реагира за задълбочаване на анестезия или аналгетично приложение на лекарства) тахипнея цианоза аретитмии хиповолемия и хемодинамична нестабилност. Коагулопатиите на кожното петиране и бъбречната недостатъчност могат да възникнат по -късно в хода на хиперметаболичния процес.

Успешното лечение на злокачествена хипертермия зависи от ранното разпознаване на клиничните признаци. Ако се подозира, че злокачествената хипертермия прекрати всички задействащи агенти (т.е. летливи анестетични средства и сукцинилхолин), прилагат интравенозен натрий на натрий и инициират поддържащи терапии. Консултирайте се с предписването на информация за интравенозен натрий от Dantrolene за допълнителна информация относно управлението на пациентите. Подкрепящите терапии включват прилагане на допълнителен кислород и респираторна поддръжка въз основа на клинична нужда поддържане на хемодинамична стабилност и адекватно управление на изхода на урина на течности и електролитен баланс на корекцията на киселинни базови дезажанти и институция на мерките за контрол на повишаването на температурата.

Bradycardia

Интравенозното болусно приложение на Quelicin при педиатрични пациенти (включително бебета) може да доведе до дълбока брадикардия или рядко асистол. Както при възрастни, така и при педиатрични пациенти, честотата на брадикардия, която може да премине към асистола, е по -висока след втора доза сукцинилхолин. Честотата и тежестта на брадикардията са по -високи при педиатрични пациенти, отколкото възрастните. Докато брадикардията е често срещана при педиатрични пациенти след първоначална доза от 1,5 mg/kg брадикардия се наблюдава при възрастни само след многократна експозиция. Предварителната обработка с антихолинергични средства (например атропин) може да намали появата на брадиархитмии.

Увеличаване на вътреочното налягане

Succinylcholine причинява увеличаване на вътреочното налягане. Избягвайте quelicin в случаи, в които увеличаването на вътреочното налягане е нежелателно (например тесен ъгъл глаукома проникване в нараняване на очите), освен ако потенциалната полза от употребата му надвишава потенциалния риск.

Продължителен невромускулен блок поради фаза II блок и тахифилаксия

Когато quelicin се дава за продължителен период от време, характерният блок за деполяризация на мионевралното възел (фаза I блок) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II блок). Продължителна парализа на дихателните мускули или слабост може да се наблюдава при пациенти, проявяващи този преход към фаза II блок. Тахифилаксията се среща с многократно приложение [виж Клинична фармакология ].

Когато се подозира фаза II блок в случаите на продължителна невромускулна блокада положителна диагноза трябва да се постави чрез стимулация на периферния нерв преди прилагане на всяко антихолинестераза. Обръщането на блок от фаза II е медицинско решение, което трябва да бъде взето на базата на клиничната фармакология на пациента и опита и преценката на клиничния лекар. Наличието на блок от фаза II се обозначава с избледняване на отговорите на последователни стимули (за предпочитане „влак от четири“). Използването на лекарство за антихолинестераза като неостигмин за обратна фаза II блок трябва да бъде придружено от подходящи дози антихолинергично лекарство за предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм. След адекватно обръщане на фаза II блок с антихолинестеразен агент пациентът трябва непрекъснато да се наблюдава поне 1 час за признаци на връщане на мускулна релаксация. Обръщането не трябва да се опитва, освен ако: (1) стимулатор на периферния нерв се използва за определяне на наличието на блок от фаза II (тъй като антихолинестеразните средства ще засилят фаза I блок, индуциран от фаза I) и (2) спонтанно възстановяване на мускулното потрепване е наблюдавано бавно в продължение на поне 20 минути и е достигнало плато с по-нататъшно възстановяване на мускулното изтръпване в продължение на най-малко 20 минути и е достигнало плато с по-нататъшно възстановяване, което се наблюдава бавно; Това забавяне е да се осигури пълна хидролиза на сукцинилхолин чрез плазмена холинестераза преди прилагането на антихолинестеразата. Ако типът на блока бъде диагностицирана погрешно деполяризация на типа, първоначално индуциран от сукцинилхолин (т.е. блок от фаза I), ще бъде удължен от антихолинестеразен агент.

Риск от продължителен невромускулен блок при пациенти с намалена плазмена холинестераза активност

Quelicin не се препоръчва при пациенти с известна активност на намалена плазмена холинестераза (псевдохолинестераза) поради вероятността от продължителен нервно -мускулен блок след прилагане на Quelicin при такива пациенти.

Plasma cholinesterase activity may be diminished in the presence of genetic abnormalities of plasma cholinesterase (e.g. patients heterozygous or homozygous for atypical plasma cholinesterase gene) pregnancy severe liver or kidney disease malignant tumors infections burns anemia decompensated heart disease peptic ulcer or myxedema. Plasma cholinesterase activity may also be diminished by chronic administration of oral contraceptives glucocorticoids or certain monoamine oxidase inhibitors and by irreversible inhibitors of plasma cholinesterase (e.g. organophosphate insecticides echothiophate and certain antineoplastic drugs) [see Лекарствени взаимодействия ].

Пациентите хомозиготни за нетипичен плазмен ген на холинестераза (1 на 2500 пациенти) са изключително чувствителни към нервно -мускулния блокиращ ефект на сукцинилхолин. Ако Quelicin се прилага на пациент хомозиготен за нетипична плазмена холинестераза, получена апнея или продължителна мускулна парализа, трябва да се лекува с контролирано дишане.

Риск от допълнителна травма при пациенти с фрактури или мускулни спазми

Quelicin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с фрактури или мускулен спазъм, тъй като първоначалните мускулни фасцикулации могат да причинят допълнителна травма. Следете невромускулното предаване и развитието на фасцикулации по време на използването на нервно -мускулни блокиращи средства.

Увеличаване на вътречерепното налягане

Куелицинът може да причини преходно увеличение на вътречерепното налягане; Въпреки това адекватната анестетична индукция преди прилагането на Quelicin ще сведе до минимум този ефект.

Риск от аспирация поради увеличаване на интрагастралното налягане

Сукцинилхолинът може да повиши интрагастралното налягане, което може да доведе до регургитация и възможна аспирация на стомашното съдържание. Оценете пациентите с риск от аспирация и регургитация. Следете пациентите по време на индуциране на анестезия и невромускулна блокада за клинични признаци на повръщане и/или аспирация.

Продължителен невромускулен блок при пациенти с хипокалиемия или хипокалцемия

Невромускулната блокада може да бъде удължен при пациенти с хипокалиемия (например след тежка повръщане на диария дигитализация и диуретична терапия) или хипокалцемия (например след масивна трансфузии). Коригирайте тежки смущения в електролитите, когато е възможно. За да се помогне да се предотврати възможно удължаване на невромускулния блок монитор на невромускулното предаване по време на използването на Quelicin.

Рискове поради неадекватна анестезия

Невромускулната блокада при съзнателния пациент може да доведе до дистрес. Използвайте Quelicin в присъствието на подходяща седация или обща анестезия. Наблюдавайте пациентите, за да гарантирате, че нивото на анестезия е адекватно. В спешни ситуации обаче може да се наложи да се администрира quelicin, преди да се предизвика безсъзнание.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Не са проведени дългосрочни проучвания при животни, които да оценят канцерогенния потенциал на сукцинилхолин.

Мутагенеза

Не са завършени адекватни проучвания за оценка на генотоксичния потенциал на сукцинилхолин.

Увреждане на плодовитостта

Няма проучвания, които да оценят потенциалното въздействие на сукцинилхолин върху плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от публикуваната литература от доклади за случаи и серии от случаи през десетилетия на употреба със сукцинилхолин по време на бременност не са идентифицирали риск от наркотици от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Succinylcholine се използва обикновено по време на раждането от цезарово сечение, за да се осигури мускулна релаксация. Ако по време на раждането се използва сукцинилхолин, има риск от продължителна апнея при някои бременни жени (виж Clinical Considerations ). Animal reproduction studies have not been conducted with Succinylcholine chloride.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Какво е общото за виагра

Clinical Considerations

Нежелани реакции на майката

Нивата на плазмената холинестераза се намаляват с приблизително 24% по време на бременност и в продължение на няколко дни след раждането, което може да удължи ефекта на сукцинилхолин. Следователно някои бременни пациенти могат да изпитат продължителна апнея.

Фетални/неонатални нежелани реакции

Апнея и бракуйна могат да възникнат при новороденото след многократни високи дози до или в присъствието на нетипична плазмена холинестераза при майката.

Труд или доставка

Succinylcholine обикновено се използва за осигуряване на мускулна релаксация по време на раждането чрез цезарово сечение. Известно е, че Succinylcholine преминава плацентарната бариера в количество, което зависи от градиента на концентрацията между циркулацията на майката и плода.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на сукцинилхолин или неговия метаболит в човешко или животински мляко ефектите върху кърменото кърмаче или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Quelicin и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Quelicin или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на сукцинилхолин хлорид са установени в педиатрични възрастови групи на пациента, новородени до юноши. Поради риск от камерна дисритмия сърдечен арест и смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти резервират употребата на ктелицин при педиатрични пациенти за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазъм Труден дихателен път Пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Интравенозното болусно приложение на Quelicin при педиатрични пациенти (включително бебета) може да доведе до дълбока брадикардия или рядко асистол. Честотата и тежестта на брадикардията са по -високи при педиатрични пациенти, отколкото възрастни [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ефективната доза от ктелицин при педиатрични пациенти може да бъде по -висока от тази, предвидена само от дозиране на телесното тегло [виж Доза и приложение ].

Гериатрична употреба

Clinical studies of QUELICIN did not include sufficient numbers of subjects aged 65 years и over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly и younger patients.

Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране на Quelicin

Предоставянето с квалицин може да доведе до невромускулен блок извън времето, необходимо за операция и анестезия. Това може да се прояви чрез слабост на скелетните мускули намалява респираторен резерв с нисък обем или апнея. Основното третиране е поддържането на патентен дихателен път и дихателна подкрепа до възстановяване на нормалното дишане. В зависимост от дозата и продължителността на прилагането на Quelicin, характерният деполяризиращ нервно-мускулен блок (фаза I) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II) [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Противопоказания за Quelicin

Quelicin е противопоказано:

• При пациенти със скелетни мускулни миопатии [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• При пациенти с известна свръхчувствителност към сукцинилхолин. Съобщава се за тежки анафилактични реакции на сукцинилхолин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• След острата фаза на нараняване след големи изгаряния множество травми - обширна денервация на скелетния мускул или увреждане на горния мотор, което може да доведе до тежка хиперкалиемия и сърдечен арест [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• При пациенти с известна или подозрителна генетична чувствителност към злокачествена хипертермия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Клинична фармакология ]

Клинична фармакология for Quelicin

Механизъм на действие

Succinylcholine е деполяризиращ невромускулен блокер. Както и ацетилхолинът, той се комбинира с холинергичните рецептори на крайната плоча на двигателя, за да се получи деполяризация. Тази деполяризация може да се наблюдава като фаскулации. Следващото невромускулно предаване се инхибира, докато адекватната концентрация на сукцинилхолин остава на мястото на рецептора. Появата на слаба парализа е бърза (по -малко от една минута след интравенозно приложение) и с единично приложение продължава приблизително 4 до 6 минути.

Парализата след прилагане на сукцинилхолин е прогресивна с различна чувствителност на различни мускули. Това първоначално включва последователно мускулите на леватора на мускулите на лицето на глотиса и накрая интермосталите и диафрагмата и всички други скелетни мускули.

Фармакодинамика

В зависимост от дозата и продължителността на приложението Succinylcholine, характерният деполяризиращ нервно-мускулен блок (фаза I блок) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II блок). Това може да бъде свързано с продължителна парализа или слабост на дихателните мускули при пациенти, които проявяват прехода към блок от фаза II. Тахифилаксията се среща с многократно приложение [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in 7 of 7 patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg Succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis и prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N ₂ O/o ₂ /Наркотично-тиопентален) и инфузия на сукцинилхолин Преходът е по-малко рязък с голяма индивидуална променливост в дозата сукцинилхолин, необходим за получаване на блок от фаза II. От 32 пациенти изследвани 24 разработени фаза II блок. Тахифилаксисът не е свързан с прехода към блок фаза II, а 50% от пациентите, които са развили фаза II блок, са имали продължително възстановяване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Succinylcholine няма пряк ефект върху миокарда. Succinylcholine стимулира както автономните ганглии, така и мускариновите рецептори, които могат да причинят промени в сърдечния ритъм, включително сърдечен арест. Промените в ритъма, включително сърдечния арест, също могат да бъдат резултат от вагулна стимулация, които могат да възникнат по време на хирургични процедури или от хиперкалиемия, особено при педиатрични пациенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

Succinylcholine причинява увеличаване на вътреочното налягане веднага след инжектирането и по време на фазата на фаскулация и увеличения, които могат да продължат след появата на пълна парализа [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Succinylcholine може да причини повишаване на вътречерепното налягане веднага след инжектирането и по време на фазата на фаскулация [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Както и при други невромускулни блокиращи агенти, потенциалът за освобождаване на хистамин е налице след прилагане на сукцинилхолин. Признаците и симптомите на хистамино-медиирано освобождаване като хипотония на промиване и бронхоконстрикция обаче са рядкост при нормална клинична употреба.

Succinylcholine няма ефект върху прага или церебрацията на съзнанието [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Succinylcholine няма пряко действие върху матката или други гладко мускулни структури.

Фармакокинетика

Елиминиране

Съобщава се, че нивата на сукцинилхолин са под границата на откриване 2 μg/ml след 2,5 минути от интравенозна болусна доза от 1 или 2 mg/kg при 14 анестезирани пациенти.

Метаболизъм

Сукцинилхолинът се хидролизира бързо от плазмената холинестераза до сукцинилмонохолин (който притежава клинично незначителни свойства на релаксант на мускули) и след това по -бавно до яма киселина и холин.

Екскреция

Около 10% от лекарството се отделя непроменено в урината.

Специфични популации

Педиатрични пациенти

Поради сравнително големия обем на разпределение при педиатричния пациент спрямо възрастния пациент ефективната доза от Quelicin при педиатрични пациенти може да бъде по -висока от тази, предвидена само от дозиране на телесното тегло [виж Доза и приложение ].

Фармакогеномика

RYR1 и CACNA1 са полиморфни гени, а множество патогенни варианти са свързани със злокачествена чувствителност към хипертермия (MHS) при пациенти, получаващи сукцинилхолин, включително Quelicin. Доклади за случаи, както и бивш Vivo Проучванията са идентифицирали множество варианти в RYR1 и CACNA1, свързани с MHS. Патогенността на варианта трябва да бъде оценена въз основа на предишен клиничен опит Функционални изследвания Информация за разпространение или други доказателства [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Информация за пациента за Quelicin

Не е предоставена информация. Моля, вижте ПредупреждениеS и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.