Remeron

Самоубийство и антидепресантни лекарства

Антидепресантите повишават риска в сравнение с плацебо от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при детски юноши и млади възрастни при краткосрочни проучвания на големи депресивни разстройства (MDD) и други психиатрични разстройства. Всеки, който обмисля използването на таблетки Remeron® (Mirtazapine) или друг антидепресант при детски юноша или млад възрастен, трябва да балансира този риск с клиничната нужда. Краткосрочните проучвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст над 24 години; Наблюдава се намаляване на риска с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години. Депресията и някои други психиатрични разстройства са самите свързани с увеличаване на риска от самоубийство. Пациентите от всички възрасти, които са стартирани на терапия с антидепресанти, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаваща се самоубийство или необичайни промени в поведението. Семействата и полагащите грижи трябва да бъдат посъветвани за необходимостта от внимателно наблюдение и комуникация с предписващия лекар. Remeron не е одобрен за нас при педиатрични пациенти. (Вижте Предупреждения : Клинично влошаване и риск за самоубийство Информация за пациента и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба)

Описание за Remeron

Таблетките Remeron® (Mirtazapine) са орално приложено лекарство. Миртазапин има тетрациклична химическа структура и принадлежи към групата на съединенията на Piperazino-Azepine. Той е обозначен 12341014b-hexahydro-2-methylpyrazino [21-a] pyrido [23-c] бензазепин и има емпиричната формула на С ₁₇ H ₁₉ N ₃ . Молекулното му тегло е 265,36. Структурната формула е следната и е рацемичната смес:

Миртазапин е бял до кремообразен бял кристален прах, който е леко разтворим във вода.

Remeron се доставя за перорално приложение като таблетки с покритие с филми, съдържащи 15 или 30 mg миртазапин и неработещи таблетки, покрити с филми, съдържащи 45 mg миртазапин. Всяка таблетка съдържа също така царевична нишесте хидроксипропил целулозна магнезиев стеарен колоиден силиконов диоксид лактоза и други неактивни съставки.

Използване за Remeron

Remeron/Remeronsoltab са показани за лечение на основно депресивно разстройство (MDD) при възрастни [виж Клинични изследвания ].

Дозировка за Remeron

Препоръчителна доза

Препоръчителната начална доза на Remeron/Remeronsoltab е 15 mg веднъж дневно прилагано устно за предпочитане вечер преди сън. Ако пациентите нямат адекватен отговор на първоначалната доза 15 mg, увеличете дозата до максимум 45 mg на ден. Промените в дозата не трябва да се правят в интервали по -малко от 1 до 2 седмици, за да се даде достатъчно време за оценка на отговора на дадена доза [виж Клинична фармакология ].

Администриране на Remeronsoltab

• Таблетът трябва да остане в пакета за блистери, докато пациентът не е готов да го вземе.
• Пациентът или болногледачът трябва да използва сухи ръце, за да отвори блистера.
• Щом се отвори блистерът, таблетът трябва да бъде отстранен и поставен на езика на пациента.
• Използвайте Remeronsoltab веднага след отстраняването от своя блистер; След като се отстрани, той не може да се съхранява.
• Целият таблет трябва да бъде поставен на езика и да се остави да се разпадне, без да дъвче или смазва. Не се опитвайте да разделяте таблета.
• Таблетът ще се разпадне в слюнката, така че да може да бъде погълнат.

Екран за биполярно разстройство преди започване на Remeron/Remeronsoltab

Преди да започнете лечение с Remeron/Remeronsoltab или друг пациенти с антидепресант за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Превключване на пациентите към или от моноаминов оксидазен инхибитор антидепресант

Най -малко 14 дни трябва да изтекат между прекратяването на антидепресанта на моноамин оксидаза (MAOI) и започване на Remeron/Remeronsoltab. В допълнение трябва да изтекат поне 14 дни след спиране Противопоказания и Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Модификации на дозата поради лекарствени взаимодействия

Силни индуктори на CYP3A

Използване на увеличаване на дозата на Remeron/Remeronsoltab със съпътстващ силен CYP3A индуктор (например карбамазепин фенитоин рифампин). И обратно, може да се наложи намаляване на дозата на Remeron/Remeronsoltab, ако индукторът на CYP3A бъде прекратен [виж Лекарствени взаимодействия ].

Силни CYP3A инхибитори

Може да се наложи намаляване на дозата на Remeron/Remeronsoltab със съпътстваща употреба на силни CYP3A4 инхибитори (например кетоконазол кларитромицин). И обратно, може да се наложи увеличаване на дозата на Remeron/Remeronsoltab, ако инхибиторът CYP3A4 е прекратен [виж Лекарствени взаимодействия ].

Циметидин

Може да се наложи намаляване на дозата на Remeron/Remeronsoltab със съпътстваща употреба на циметидин. Обратно, може да се наложи увеличаване на дозата на Remeron/Remeronsoltab, ако циметидинът е прекратен [виж Лекарствени взаимодействия ].

Прекратяване на лечението Remeron/Remeronsoltab

Нежеланите реакции могат да възникнат при прекратяване или намаляване на дозата на Remeron/Remeronsoltab [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Gradually reduce the dosage of Remeron/RemeronSolTab rather than stopping abruptly whenever possible.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Remeron се доставя като:

• 15 mg таблетки: Овал отбеляза жълто с „MSD“, разрушен от едната страна и „T ₃ Z 'от другата страна от двете страни на линията на резултата
• 30 mg таблетки: Овал отбеляза червено-кафяво с „MSD“, разрушен от едната страна и „T ₅ Z 'от другата страна от двете страни на линията на резултата

Remeronsoltab се доставя като:

• 15 mg перорално разпадащи се таблетки: кръгло бяло с 't ₁ Z 'разруши от едната страна
• 30 mg перорално разпадащи се таблетки: кръгло бяло с 't ₂ Z 'разруши от едната страна
• 45 mg перорално разпадащи се таблетки: кръгло бяло с 't ₄ Z 'разруши от едната страна

Съхранение и обработка

Remeron Таблетките се доставят като:

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP]. Предпазвайте от светлина и влага.

RemeronSolTab Основно разпадащи се таблетки се доставят като:

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP]. Предпазвайте от светлина и влага. Use immediately upon opening individual tablet blister.

Разпространено от: Organon USA LLC Субсидия на Organon

Колко често мога да приемам Klonopin

Странични ефекти for Remeron

Следните нежелани реакции са описани по -подробно в други раздели на информацията за предписване:

• Свръхчувствителност [виж Противопоказания ]
• Самоубийствени мисли и поведения [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Агранулоцитоза [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на Серотон [виж Противопоказания Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ]
• Глаукома за затваряне на ъгъл [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Qt разширение и усукващи обрати [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Увеличен апетит и наддаване на тегло [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Сомнолентност [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Активиране на мания или хипомания [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадъци [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Повишен холестерол и триглицериди [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хипонатриемия [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Трансаминазни повишения [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на прекратяване [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Употреба при пациенти със съпътстващо заболяване [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит за клинично изпитване

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Данните, описани по -долу, са от клинични изпитвания, в които Remeron/Remeronsoltab е прилаган на 2796 пациенти във фаза 2 и 3 клинични проучвания. Изпитванията се състоят от двойно-слепи контролирани и отворени проучвания на стационарни и амбулаторни изследвания, фиксирани дози и титруване.

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението

Приблизително 16% от 453 пациенти, които са получили Remeron в 6-седмичните плацебо-контролирани клинични изпитвания в САЩ, прекратяват лечението поради нежелана реакция в сравнение със 7% от 361 плацеботрирани пациенти в тези проучвания. Най -честите реакции, водещи до прекратяване (≥1% и със скорост поне два пъти по -голяма от тази на плацебо), са включени в таблица 2.

Таблица 2: Нежелани реакции (≥1% и поне два пъти плацебо), водещи до прекратяване на Remeron в 6-седмични клинични изпитвания при пациенти с MDD

Общи нежелани реакции

Най -често срещаните нежелани реакции (≥5% и два пъти плацебо), свързани с използването на Remeron, са изброени в таблица 3.

Таблица 3: Нежелани реакции (≥5% и два пъти плацебо) в 6-седмични клинични изпитвания в САЩ на Remeron при пациенти с MDD

Таблица 4 изброява нежеланите реакции, възникнали при ≥1% от пациентите, лекувани с Remeron, и са по-чести от пациентите, лекувани с плацебо, които са участвали в 6-седмични американски плацебо-контролирани изпитвания, в които пациентите са дозирани в диапазон от 5 до 60 mg/ден. Тази таблица показва процента на пациентите във всяка група, които са имали поне 1 епизод на нежелана реакция по време на лечението си.

Таблица 4: Нежелани реакции (≥1% и по-големи от плацебо) в 6-седмични клинични проучвания на САЩ при пациенти с MDD

ЕКГ се променя

Анализирани са електрокардиограмите за 338 пациенти, които са получили Remeron и 261 пациенти, които са получили плацебо в 6-седмични плацебо-контролирани изпитвания. Remeron е свързан със средно увеличение на сърдечната честота от 3,4 bpm в сравнение с 0,8 bpm за плацебо. Клиничното значение на тези промени е неизвестно.

Други нежелани реакции, наблюдавани по време на предвидената оценка на Remeron

Следващият списък не включва реакции: 1) вече изброени в предишни таблици или другаде в етикети 2), за които причината за лекарството е била отдалечена 3), които са били толкова общи или прекомерно специфични, така че да са неинформативни 4), които не се считат за значителни клинични последици или 5), които са възникнали със скорост, равна или по -малка от плацебото.

Нежеланите реакции се категоризират по телесна система съгласно следните дефиниции: честите нежелани реакции са тези, които се срещат при поне 1/100 пациенти; Редрените нежелани реакции са тези, които се срещат при пациенти от 1/100 до 1/1000; Редки нежелани реакции са тези, които се срещат при по -малко от 1/1000 пациенти.

топ блогове за пътуване

Тяло като цяло: Чести: Маллаз коремна болка коремен синдром остър; рядко: втрисане треска face edema ulcer photosensitivity reaction neck rigidity neck pain abdomen enlarged; рядко: Целулит в гърдите на гърдите под.

Сърдечно -съдова система: Чести: вазодилатация на хипертония; рядко: Ангина пекторис миокарден инфаркт брадикардия Вентрикуларна екстрасистоли Синкоп Хипотония на мигрена; рядко: предсърдна аритмия Bigeminy съдово главоболие белодробна емболия церебрална исхемия Кардиомегалия флебит остави сърдечна недостатъчност.

Храносмилателна система: Чести: повръщане anorexia; рядко: Ерктация Гласит холецистит гадене и повръщане на кръвоизлив на венцито стоматит колит чернодробна функция тестове ненормални; рядко: Език Премахване на цвета на улцеровата стоматит Слюнлена жлеза Уголемяване Повишено слюноотделяне чревна обструкция Панкреатит афтозен стоматит цироза на черния дроб гастроентерит перорален монилиазен език.

Ендокринна система: рядко: Гуйтър хипотиреоидизъм.

Хемическа и лимфна система: рядко: Лимфаденопатия левкопения петехия анемия Тромбоцитопения лимфоцитоза Паситопения.

Метаболитни и хранителни разстройства: Чести: жажда; рядко: Дехидратация за загуба на тегло; рядко: подагра SGOT повишена лечебна анормална киселина фосфатаза повишава SGPT повишена хипонатриемия на захарен диабет.

Мускулно -скелетна система: Чести: Мистения Артралгия; рядко: артрит теносиновит; Редки: Патологична фрактура остеопороза фрактура на костна болка Миозит сухожилие на сухожилие на сухожилие на артроза Бурсит.

Нервна система: Чести: Химестезия Апатия депресия Хипокинезия Вторование Изтръпване Агитация Тревожност Амнезия Хиперкинезия Парестезия; рядко: Атаксия делириум заблуждавания Деперсонализация Дискинезия Екстрапирамидален синдром либидо повишена координация Ненормална дисартрия халюцинации Маниакална реакция Невроза Дистония Вътрешност Рефлекси на повишена емоционална лилъчност Евфория параноидна реакция; рядко: Афазия Нистагъм Акатизия (Психомоторна неспокойствие) Ступана деменция Диплопия Зависимост на наркотици Парализата гранд Мал Хипотония Миоклонус Психотична депресия Синдром на серотонин синдром.

Дихателна система: Чести: кашлица повишава синузит; рядко: Епистаксис бронхит астма пневмония; рядко: Asphyxia laryngitis pneumothorax hiccup.

Кожа и придатъци: Чести: Рамит обрив; рядко: Акне ексфолиативна дерматит суха кожа херпес симплекс алопеция; рядко: urticaria херпес зостер кожна хипертрофия себорея кожа язва.

Специални сетива: рядко: Аномалия на болката в очите на настаняването конюнктивит глухота Кератоконистунктивит Лакумация Разстройство на ъгъл-затваряне Глаукома Хиперакузис Ушна болка; рядко: Блефарит Частична преходна глухота Отит.

Урогенитална система: Чести: Инфекция на пикочните пътища; рядко: Бъбречно смятане Цистит Дисурия Уринана инконтиненция Задържане на урина Вашинит Хематурия Болка на гърдата Аменорея Дисменорея левкорея импотентност; рядко: Полиурия уретрит metrorrhagia menorrhagia ненормална еякулация на гърдите Увеличаване на гърдите урина за урина.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Remeron след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сърдечни разстройства: Вентрикуларна аритмия (Torsades de pointe)

Ендокринни разстройства: Хиперпролактинемия (и свързани симптоми, например галакторея и гинекомастия) мускулно -скелетни и съединителни тъкани: повишена нива на кръвта на креатин киназа и рабдомиолиза

Психиатрични разстройства: сомнамбулизъм (амбулация и други сложни поведения извън леглото)

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Приапизъм

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Тежки кожни реакции, включително рокля Стивънс-Джонсън синдром на синдром на дерматит еритема Мултиформен и токсична епидермална некролиза

Лекарствени взаимодействия for Remeron

Таблица 5 включва клинично важни лекарствени взаимодействия с Remeron/Remeronsoltab [виж Клинична фармакология ].

Таблица 5: Клинично важни лекарствени взаимодействия с Remeron/Remeronsoltab

Предупреждения за Remeron

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Remeron

Самоубийствени мисли и поведение при юноши и млади възрастни

При обединени анализи на плацебо-контролирани изпитвания на антидепресантни лекарства (SSRI и други класове на антидепресанти), които включват приблизително 77000 възрастни пациенти и 4500 педиатрични пациенти, честотата на самоубийствените мисли и поведение при пациенти, третирани с антидепресанти, на възраст 24 години, а по-младият е по-голям, отколкото при пациенти, третирани с плацебо. Имаше значителни различия в риска от самоубийствени мисли и поведение сред лекарствата, но съществува повишен риск, идентифициран при млади пациенти за повечето изследвани лекарства. Имаше разлики в абсолютния риск от самоубийствени мисли и поведение в различните показатели с най -висока честота при пациенти с MDD. Разликите в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийствени мисли и поведение на 1000 лекувани пациенти са предоставени в таблица 1.

Таблица 1: Разлики в риска от броя на пациентите със самоубийствени мисли и поведение при обединените плацебо-контролирани изпитвания на антидепресанти при педиатрични и възрастни пациенти

Не е известно дали рискът от самоубийствени мисли и поведение при детски юноши и млади възрастни се простира до дългосрочна употреба, т.е. след четири месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддръжка при възрастни с MDD, които антидепресантs Забавяне на повторението на депресията и че самата депресия е рисков фактор за самоубийствени мисли и поведение.

Следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за всякакви индикации за клинично влошаване и поява на самоубийствени мисли и поведения, особено през първоначалните няколко месеца на лекарствената терапия и в моменти на промени в дозата. Съветвайте членовете на семейството или полагащите грижи на пациентите, които да наблюдават промени в поведението и да предупредят доставчика на здравни грижи. Помислете за промяна на терапевтичния режим, включително евентуално преустановяване на Remeron/Remeronsoltab при пациенти, чиято депресия е постоянно по -лоша или които изпитват възникващи самоубийствени мисли или поведения.

Агранулокоцитис

При предразполагащи клинични изпитвания 2 (1 със синдрома на Sjögren) от 2796 пациенти, лекувани с Remeron, развит Агранулокоцитис [ Абсолютен брой неутрофили (ANC) <500/mm ³ със свързани признаци и симптоми, напр. Инфекция с треска и т.н.] и трети пациент развие тежко неутропения (Anc <500/mm ³ без свързани симптоми). За тези 3 пациенти появата на тежка неутропения е открито съответно на 61 9 и 14 от лечението. Всички 3 пациенти, възстановени след спиране на Ремерон. Ако пациентът развие a възпалено гърло треска stomatitis or other signs of infection along with a low white blood cell (WBC) count treatment with Remeron/RemeronSolTab should be discontinued и the patient should be closely monitored.

Синдром на Серотон

Серотонинергичните антидепресанти, включително Remeron/Remeronsoltab, могат да утаят синдрома на серотонин в потенциално животозастрашаващо състояние. The risk is increased with concomitant use of other serotonergic drugs (including triptans tricyclic antidepressants fentanyl lithium tramadol tryptophan buspirone amphetamines and St. John’s Wort) and with drugs that impair metabolism of serotonin i.e. MAOIs [see Противопоказания Лекарствени взаимодействия ]. Serotonin syndrome can also occur when these drugs are used alone.

Serotonin syndrome signs and symptoms may include mental status changes (e.g. agitation hallucinations delirium and coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure dizziness diaphoresis flushing hyperthermia) neuromuscular symptoms (e.g. tremor rigidity myoclonus hyperreflexia incoordination) seizures and gastrointestinal symptoms (e.g. nausea повръщане диария).

Едновременното използване на Remeron/Remeronsoltab с Maois е противопоказано. В допълнение не инициирайте Remeron/Remeronsoltab при пациент, който се лекува с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо. Никакви доклади не включваха прилагането на метиленово синьо по други маршрути (като орални таблетки или локална тъканна инжекция). Ако е необходимо да се започне лечение с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо при пациент, приемащ Remeron/Remeronsoltab, преустановете Remeron/Remeronsoltab, преди да започнете лечение с MAOI [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

Наблюдавайте всички пациенти, приемащи Remeron/Remeronsoltab за появата на синдром на серотонин. Прекратяване на лечението с Remeron/Remeronsoltab и всякакви съпътстващи серотонинергични средства незабавно, ако по -горе се появят симптоми и инициирате поддържащо симптоматично лечение. Ако едновременната употреба на Remeron/Remeronsoltab с други серотонинергични лекарства е клинично оправдана, информирайте пациентите за повишен риск от синдром на серотонин и мониторинг на симптоми.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Дялото на зеничността, която се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително Remeron/Remeronsoltab, може да предизвика атака на ъгъл на затваряне при пациент с анатомично тесни ъгли, които нямат патентна иридектомия.

Qt разширение и торсади на съвети

Ефектът на Remeron (Mirtazapine) върху QTC интервала се оценява в клинично рандомизирано проучване с плацебо и положителни (Moxifloxacin) контроли, включващи 54 здрави доброволци, използвайки анализ на реакцията на експозиция. Това проучване показа положителна връзка между концентрациите на миртазапин и удължаването на QTC интервала. Въпреки това степента на удължаване на QT, наблюдавана както с 45 mg, така и с 75 mg (NULL,67 пъти по -голяма от максималната препоръчителна дневна доза) дози миртазапин не е на ниво, обикновено считано за клинично значимо. По време на постмаркетинг употребата на миртазапинови случаи на QT удължаване на торсадите de pointes вентрикуларна тахикардия и внезапна смърт [виж Нежелани реакции ]. The majority of reports occurred in association with overdose or in patients with other risk factors for QT prolongation including concomitant use of QTc-prolonging medicines [see Лекарствени взаимодействия и Предозиране ]. Exercise caution when Remeron/RemeronSolTab is prescribed in patients with known cardiovascular disease or family history of QT prolongation и in concomitant use with other drugs thought to prolong the QTc interval.

Лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля)

Лекарствена реакция с Еозинофилия и systemic symptoms (DRESS) has been reported with postmarketing use of Миртазапин. DRESS may present with a cutaneous reaction (such as rash or exfoliative dermatitis) Еозинофилия треска и/or lymphadenopathy with systemic complications such as hepatitis nephritis pneumonitis myocarditis и/or pericarditis. DRESS is sometimes fatal. Discontinue Remeron/RemeronSolTab immediately if DRESS is suspected и institute appropriate treatment [see Противопоказания Нежелани реакции ].

Увеличен апетит And Наддаване на тегло

В американските контролирани клинични проучвания апетитът се съобщава при 17% от пациентите, лекувани с Remeron в сравнение с 2% за плацебо. В същите тези изпитвания наддаването на тегло от ≥7% от телесното тегло е съобщено при 7,5% от пациентите, лекувани с миртазапин в сравнение с 0% за плацебо. В набор от предимстващи клинични проучвания в САЩ, включително много пациенти за дългосрочно лечение с отворен етикет 8% от пациентите, получаващи Remeron, са прекратени за наддаване на тегло.

В 8-седмично педиатрично клинично изпитване на дози между 15 до 45 mg/ден 49% от лекуваните с Remeron Pediatric пациенти имат наддаване на тегло от поне 7% в сравнение с 5,7% от пациентите, лекувани с плацебо. Безопасността и ефективността на Remeron/Remeronsoltab при педиатрични пациенти с MDD не са установени [виж Използване в конкретни популации ].

Сънливост

В американските контролирани проучвания се съобщава за сънливост при 54% от пациентите, лекувани с Remeron в сравнение с 18% за плацебо. В тези проучвания сънливостта доведе до прекратяване на 10,4% от пациентите, лекувани с Remeron, в сравнение с 2,2% за плацебо. Не е ясно дали толерантността се развива към мрачните ефекти на Remeron/Remeronsoltab. Поради потенциално значимите ефекти на Remeron/Remeronsoltab върху нарушаване на ефективността на пациентите, които внимават към участието в дейности, които изискват бдителност, включително експлоатационни опасни машини и моторни превозни средства, докато не са сигурни, че Remeron/Remeronsoltab не ги засяга неблагоприятно. Трябва да се избягва едновременната употреба на бензодиазепини и алкохол с Remeron/Remeronsoltab [виж Лекарствени взаимодействия ].

Активиране на мания или хипомания

При пациенти с Биполярно разстройство Лечението на депресивен епизод с Remeron/Remeronsoltab или друг антидепресант може да утаи смесен/маниакален епизод. При контролирани клинични изпитвания пациентите с биполярно разстройство обикновено са изключени; Въпреки това симптомите на мания или хипомания са съобщени при 0,2% от пациентите, лекувани с Remeron. Преди да започнете лечение с пациенти с екрана Remeron/Remeronsoltab за всякаква лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания.

Припадъци

Remeron/RemeronSolTab has not been systematically evaluated in patients with Припадък disorders. In premarketing clinical trials 1 Припадък was reported among the 2796 U.S. и non-U.S. patients treated with Remeron. Remeron/RemeronSolTab should be prescribed with caution in patients with a Припадък disorder.

Повишен холестерол и триглицериди

В американските контролирани проучвания, които не са бързо увеличаване на холестерола до ≥20% над горните граници на нормалното, се наблюдават при 15% от пациентите, лекувани с Remeron в сравнение със 7% за плацебо. В същите тези проучвания не са бързо увеличаване на триглицеридите до ≥500 mg/dL са наблюдавани при 6% от пациентите, лекувани с Remeron в сравнение с 3% за плацебо.

Хипонатриемия

Хипонатриемия may occur as a result of treatment with serotonergic антидепресантs including Remeron/RemeronSolTab. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L има been reported.

Признаците и симптомите на хипонатриемията включват затруднения с главоболие при концентриране на увреждане на паметта слабост и нестабилност, което може да доведе до падане. Признаци и симптоми, свързани с по -тежки или остри случаи, са включени халюцинация Syncope Seizure Coma Респираторен арест и смърт. В много случаи тази хипонатриемия изглежда е резултат от синдрома на неподходяща антидиуретична секреция на хормона (SIADH).

При пациенти с symptomatic hyponatremia discontinue Remeron/RemeronSolTab и institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking diuretics и those who are volumedepleted may be at greater risk of developing hyponatremia [see Използване в конкретни популации ].

Трансаминазни повишения

Клинично значими повишения на ALT (SGPT) (≥3 пъти по-голяма от горната граница на нормалния диапазон) са наблюдавани при 2,0% (8/424) пациенти, лекувани с Remeron в набор от краткосрочни контролирани изпитвания в САЩ в сравнение с 0,3% (1/328) пациенти с плацебо. Докато някои пациенти бяха прекратени за увеличаване на ALT в други случаи, нивата на ензима се върнаха в нормално, въпреки продължителното лечение на Remeron. Remeron/Remeronsoltab трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Синдром на прекратяване

Има съобщения за нежелани реакции при прекратяване на Remeron/Remeronsoltab (особено когато е рязко), включително, но не само следното: замаяност ненормално Сънища сензорни смущения (включително парестезия и електрически шок усещания) Агитация на тревожност Объркване на умора объркване на главоболие Тремор гадене на гадене и изпотяване или други симптоми, които могат да имат клинично значение.

Препоръчва се постепенно намаляване на дозата, а не рязко прекратяване [виж Доза и приложение ].

Употреба при пациенти със съпътстващо заболяване

Remeron/RemeronSolTab has not been systematically evaluated or used to any appreciable extent in patients with a recent history of myocardial infarction or other significant heart disease. Remeron was associated with significant orthostatic хипотония В ранните клинични фармакологични изпитвания с нормални доброволци. Ортостатичната хипотония се наблюдава рядко при клинични изпитвания с депресирани пациенти [виж Нежелани реакции ]. Remeron/RemeronSolTab should be used with caution in patients with known cardiovascular or cerebrovascular disease that could be exacerbated by хипотония (history of myocardial infarction angina or ischemic stroke) и conditions that would predispose patients to хипотония (dehydration hypovolemia и treatment with antihypertensive medication).

Рискове при пациенти с фенилкетонурия

Фенилаланинът може да бъде вреден за пациенти с фенилкетонурия (PKU). Remeronsoltab съдържа фенилаланин компонент на аспартам. Remeronsoltab съдържа следното количество фенилаланин: 2,6 mg в 15 mg перорално разпадаща се таблетка 5,2 mg в 30 mg перорално разпадаща се таблет и 7,8 mg в 45 mg перорално дезинтегрираща таблетка. Преди да предпишете Remeronsoltab на пациент с PKU, помислете за комбинираното ежедневно количество фенилаланин от всички източници, включително Remeronsoltab.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Лекарства, използвани за контрол на пристъпите на мозъка

Самоубийствени мисли и поведение

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи да търсят появата на самоубийство, особено рано по време на лечението и когато дозата е коригирана нагоре или надолу и ги инструктира да докладват такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж Предупреждение за бокс и Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Агранулокоцитис

Посъветвайте се с пациентите да се свържат с лекаря си, ако изпитват треска втрисане на болки в гърлото Лигавица мембрана Улцерация Грип-подобни оплаквания или други симптоми, които могат да предложат инфекция [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на Серотон

Внимавайте пациентите за риска от синдром на синдрома, особено при едновременната употреба на Remeron/Remeronsoltab с други серотонинергични лекарства, включително трициклични антидепресанти на фентанил литий трамадол триптофан амфетамини на Сейнт Джон с наркотици с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонините на серотонини с уст. Също и други като линезолид). Посъветвайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи или да докладват в спешното отделение, ако изпитват признаци или симптоми на синдром на серотонин [виж Доза и приложение Противопоказания Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

Qt разширение и торсади на съвети

Информирайте пациентите да се консултират незабавно с лекаря си, ако изпитват слабо загуба на съзнание или имат сърцебиене на сърцето [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия Предозиране ]. Advise patients to inform physicians that they are taking Remeron/RemeronSolTab before any new drug is taken.

Лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля)

Посъветвайте пациентите да докладват на своя доставчик на здравни грижи при най -ранното начало на треска обрив, подути лимфни възли или други признаци и симптоми, предполагащи лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) [виж Противопоказания Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Сънливост

Посъветвайте пациентите, че Remeron/Remeronsoltab може да наруши мисленето на преценката и особено двигателните умения поради известния си седативен ефект. Внимавайте пациентите относно извършването на дейности, изискващи психическа бдителност, като например експлоатация на опасни машини или експлоатация на моторно превозно средство, докато не са сигурни, че терапията Remeron/Remeronsoltab не влияе неблагоприятно върху способността им да участват в подобни дейности. [Вижте Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Алкохол

Съветвайте пациентите да избягват алкохола, докато приемат Remeron/Remeronsoltab [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

Активиране на мания/хипомания

Посъветвайте пациентите и техните полагащи грижи да наблюдават признаци на активиране на мания/хипомания и ги инструктират да докладват такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на прекратяване

Посъветвайте се с пациентите да не прекратяват рязко Remeron/Remeronsoltab и да обсъждат някакъв режим на усупване с техния доставчик на здравни грижи. Нежеланите реакции могат да възникнат, когато Remeron/Remeronsoltab е прекратен [виж Доза и приложение Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Алергични реакции

Посъветвайте пациентите да уведомяват своя доставчик на здравни грижи, ако развият алергична реакция, като подуване на кошери от обрив или затруднение в дишането [виж Противопоказания Нежелани реакции ].

Бременност

• Посъветвайте се с пациентите да уведомят своя лекар, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапията Remeron/Remeronsoltab.
• Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на Remeron/Remeronsoltab по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Посъветвайте пациентите да уведомяват лекаря си, ако кърмят бебе [виж Използване в конкретни популации ].

Глаукома за затваряне на ъгъл

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че приемането на Remeron може да причини леко разширяване на зениците, което при чувствителни индивиди може да доведе до епизод на затваряне на ъгъла глаукома . Съществуващата глаукома е почти винаги с отворен ъгъл глаукома, защото Глаукома за затваряне на ъгъл Когато е диагностициран, може да се лекува окончателно с иридектомия. Отворен глаукома не е рисков фактор за глаукома за затваряне на ъгъла. Пациентите могат да пожелаят да бъдат изследвани, за да се определи дали са податливи на ъгъл на затваряне и имат профилактична процедура (например иридектомия), ако са податливи [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .]

Пациенти с фенилкетонурия

Информирайте пациентите с фенилкетонурия, че Remeronsoltab съдържа фенилаланин [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Проучванията на канцерогенността са проведени с миртазапин, даден в диетата при дози от 2 20 и 200 mg/kg/ден на мишки и 2 20 и 60 mg/kg/ден на плъхове. Най -високите използвани дози са приблизително 20 и 12 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 45 mg/ден въз основа на телесната повърхност (mg/m ² ) съответно при мишки и плъхове. Има повишена честота на хепатоцелуларен аденом и карцином при мъжки мишки при висока доза. При плъхове се наблюдава увеличение на хепатоцелуларния аденом при жените в средната и високите дози и при хепатоцелуларни тумори и фоликуларен аденом/цистаденом на щитовидната жлеза при мъже при висока доза.

Мутагенеза

Миртазапин не е мутагенна или кластогенен и не предизвиква общо увреждане на ДНК, както е определено в няколко теста за генотоксичност: AMES тест in vitro Анализ на генна мутация в клетките на китайски хамстер V 79 in vitro Тест за обмен на сестрински хроматиди в култивирани заешки лимфоцити напразно Тест за микронуклеус на костния мозък при плъхове и непланиран ДНК синтез анализ в клетките на HeLa.

Увреждане на плодовитостта

В проучване на плодовитостта при плъхове миртазапин се дава при дози до 100 mg/kg [20 пъти по -голямо от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) въз основа на телесната повърхност (mg/m/m ² )]. Читъка и зачеването не са засегнати от лекарството, но естровото колоездене е нарушено при дози, които са били 3 или повече пъти по-голям от загубите на MRHD и предимплантацията на 20 пъти по-голям от MRHD.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на антидепресанти по време на бременност. Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за антидепресанти на 1-844-405-6185 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistrytory/antidepressants/.

Обобщение на риска

Продължителният опит с миртазапин при бременни жени въз основа на публикувани наблюдателни проучвания и доклади за постмаркетинг не е надеждно идентифицирал свързания с наркотици риск от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Има рискове, свързани с нелекувана депресия при бременност (виж Клинични съображения ).

При изследвания на репродукция на животни пероралното приложение на миртазапин към бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза не разкрива данни за тератогенни ефекти до 20 и 17 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) от 45 mg, съответно на базата на MG/m ² площ на телесната повърхност. Въпреки това при плъхове се наблюдава увеличение на загубата на постмплантация на 20 пъти по -голяма от MRHD на базата на mg/m ² площ на телесната повърхност. Орално приложение на миртазапин на бременни плъхове по време на бременност и лактация доведе до увеличаване на смъртта на кученцето и намаляване на теглото за раждане в кученцето в дози 20 пъти по -голямо от MRHD на базата на mg/m ² Площ на повърхността на тялото (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Жените, които прекратяват антидепресантите по време на бременност, са по -склонни да изпитат рецидив на голяма депресия отколкото жени, които продължават антидепресанти. Тази констатация е от проспективно надлъжно проучване, което последва 201 бременни жени с история на голямо депресивно разстройство, които са били евтимични и приемат антидепресанти в началото на бременността. Помислете за риска от нелекувана депресия при прекратяване или промяна на лечението с антидепресант лекарства по време на бременност и след раждането.

Данни

Данни за животните

Миртазапин се прилага перорално на бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза при дози съответно 2,5 15 и 100 mg/kg/ден и 2,5 10 и 40 mg/kg/ден, които са до 20 и 17 пъти повече от препоръчителната доза човешка (MRHD) от 45 mg на базата на mg/m ² площ на повърхността на тялото съответно. Не са наблюдавани доказателства за тератогенни ефекти. Въпреки това при плъхове се наблюдава увеличение на загубата на постмплантация в язовирите, лекувани с миртазапин при 100 mg/kg/ден, което е 20 пъти по -голямо от MRHD на базата на mg/m ² площ на телесната повърхност. Орално приложение на миртазапин при дози от 2,5 15 и 100 mg/kg/ден на бременни плъхове по време на бременност и лактация доведе до увеличаване на смъртните случаи на PUP през първите 3 дни на лактация и намаляване на теглото на раждаемостта на PUP на 20 пъти по -голямо от MRHD на базата на mg/m ² площ на телесната повърхност. Причината за тези смъртни случаи не е известна. Нивото на дозата без ефект е 3 пъти по -голямо от MRHD на базата на mg/m ² площ на телесната повърхност.

Лактация

Обобщение на риска

Данни from published literature report the presence of Миртазапин in human milk at low levels with relative infant doses for Миртазапин ranging between 0.6 и 2.8% of the maternal weight-adjusted dose (see Данни ). No adverse effects on the breastfed infant има been reported in most cases of maternal use of Миртазапин. There are no data on the effects of Миртазапин on milk production.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от миртазапин и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от миртазапин или от основното състояние на майката.

Данни

При публикуван обединен анализ на 8 двойки за кърмене на майката, средните (мин. Макс) общите относителни дози за бебета за миртазапин и неговия десметил метаболит са 1,5% (NULL,6% 2,8%) и 0,4% (NULL,1% 0,7%) от теглото на теглото на майката (нагласена от 38 мг (Median (Min Max) доза от 38 mg (Median (MINEN (MIN MAX) доза от 38 mg (30 mg 120 mg). Не се съобщават за неблагоприятни лекарствени ефекти за нито едно от бебетата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Remeron/Remeronsoltab не са установени при педиатрични пациенти с MDD. Проведени са две плацебо-контролирани проучвания при 258 педиатрични пациенти с MDD с Remeron и данните са недостатъчни за установяване на безопасността и ефективността на Remeron/Remeronsoltab при педиатрични пациенти с MDD.

Антидепресантите увеличават риска от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични пациенти [виж Предупреждение за бокс и Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

В 8-седмично клинично изпитване при педиатрични пациенти, получаващи дози между 15 и 45 mg на ден 49% от пациентите, лекувани с Remeron, са имали повишаване на теглото от поне 7% в сравнение с 5,7% от пациентите, лекувани с плацебо. Средното увеличение на теглото е 4 kg (2 kg SD) за пациенти, лекувани с Remeron срещу 1 kg (2 kg SD) за пациенти, лекувани с плацебо [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Гериатрична употреба

Приблизително 190 пациенти на възраст ≥65 години са участвали в клинични проучвания с Remeron. Известно е, че Remeron/Remeronsoltab е значително екскретиран от бъбрека (75%) и рискът от намален клирънс на това лекарство е по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Фармакокинетичните изследвания разкриват намален клирънс на миртазапин при възрастни хора [виж Клинична фармакология ]. Sedating drugs including Remeron/RemeronSolTab may cause объркване и over-sedation in the elderly. Elderly patients may be at greater risk of developing hyponatremia. Caution is indicated when administering Remeron/RemeronSolTab to elderly patients [see Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ]. In general dose selection for an elderly patient should be conservative usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function и of concomitant disease or other drug therapy.

Бъбречно или чернодробно увреждане

Разчистването на миртазапин се намалява при пациенти с умерено до тежко бъбречно или чернодробно увреждане. Следователно нитазапинът на плазмата може да бъде повишен при тези групи пациенти в сравнение с нивата, наблюдавани при пациенти без бъбречно или чернодробно увреждане. Намаляването на дозата може да е необходимо при прилагане Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Гериатрична употреба и Клинична фармакология ].

Пациенти с фенилкетонурия

RemeronSolTab contains phenylalanine a component of aspartame. RemeronSolTab contains the following amount of phenylalanine: 2.6 mg in 15 mg orally disintegrating tablet 5.2 mg in 30 mg orally disintegrating tablet и 7.8 mg in 45 mg orally disintegrating tablet [see Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Информация за предозиране за Remeron

Човешки опит

При предходните клинични проучвания има съобщения само за предозиране на Remeron или в комбинация с други фармакологични средства. Признаците и симптомите, отчетени във връзка с предозиране, включват сънливост на дезориентацията, нарушена паметта и тахикардия.

Въз основа на докладите за пощенски пазари могат да възникнат сериозни резултати (включително смъртни случаи) в дозировки, по -високи от препоръчителните дози, особено при смесени предози. В тези случаи са докладвани и удължаване на QT и Torsades de pointes [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции и Лекарствени взаимодействия ].

Управление на предозиране

Не са известни специфични антидоти за миртазапин.

Zanaflex срещу Flexeril, който е по -силен

Свържете се с контрола на отровата (1-800-222-1222) за най-новите препоръки.

Противопоказания за Remeron

Remeron/RemeronSolTab is contraindicated in patients:

• Вземане или в рамките на 14 дни след спиране на маоа (включително маоански линезолид и интравенозно метиленово синьо) поради повишен риск от синдром на серотонин [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].
• С известна свръхчувствителност към миртазапин или към някой от помощните вещества в Remeron/Remeronsoltab. Съобщава се за тежки кожни реакции, включително лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) Стивънс-Джонсън Булозен дерматит Еритема и токсична епидермална некролиза след използването на Remeron/Remeronsoltab [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Клинична фармакология for Remeron

Механизъм на действие

Механизмът на действие на миртазапин за лечение на голямо депресивно разстройство е неясен. Въпреки това ефикасността му може да бъде медиирана чрез неговата активност като антагонист в централния пресинаптик α ₂ - Адренергични инхибиторни авторецептори и хетерорецептори и засилване на централната норадренергична и серотонинергична активност.

Фармакодинамика

В предклиничните изследвания миртазапинът действа като антагонист при α ₂ -Дренергични инхибиторни авторецептори и хетерорецептори и като антагонист при серотонин 5-НТ ₂ и 5-HT ₃ рецептори. Миртазапин няма значителен афинитет към 5-НТ _1А и 5-HT _1B рецептори.

Миртазапин също действа като антагонист на хистамин (H ₁ ) рецептори периферни α ₁ -Дренергични рецептори и мускаринови рецептори. Действията на тези рецептори могат да обяснят някои от другите клинични ефекти на миртазапин (напр. Неговите видни сомнолентни ефекти и ортостатична хипотония могат да бъдат обяснени с инхибирането му на хистамин (H ₁ ) рецептори и периферни α ₁ -Дренергични рецептори съответно).

Сърдечна електрофизиология

Ефектът на Remeron (миртазапин) върху QTC интервала се оценява при здрави лица. При доза от 75 mg (NULL,67 пъти повече от максималната препоръчителна доза) Remeron не удължава интервала QTC в клинично значима степен.

Фармакокинетика

Плазмените нива на миртазапин са линейно свързани с дозата в диапазон на дозата от 15 до 80 mg (NULL,78 пъти повече от максималната препоръчителна доза). Плазмените нива на миртазапин се постигат в рамките на 5 дни с около 50% натрупване (съотношение на натрупване = 1,5). Енантиомерът (-) има елиминационен полуживот, който е приблизително два пъти по-дълго от () енантиомера и следователно постига плазмени нива, които са около 3 пъти по-високи от тези на енантиомера.

Абсорбция

Миртазапин има абсолютна бионаличност от около 50% след перорално приложение. Пиковите плазмени концентрации на миртазапин се достигат в рамките на около 2 часа след дозата.

Хранителен ефект

Наличието на храна в стомаха има минимален ефект както върху скоростта, така и върху степента на абсорбция.

Разпределение

Миртазапинът е приблизително 85% обвързан с плазмени протеини в диапазон на концентрация от 0,01 до 10 mcg/ml.

Елиминиране

Миртазапин има полуживот от около 20 до 40 часа след орално приложение на Remeron или Remeronsoltab.

Метаболизъм

Миртазапинът се метаболизира широко след перорално приложение. Основните пътища на био-трансформацията са деметилиране и хидроксилиране, последвано от конюгиране на глюкуронид. In vitro Данните от човешки чернодробни микрозоми показват, че CYP2D6 и CYP1A2 участват в образуването на 8-хидрокси метаболит на миртазапин, докато CYP3A се счита за отговорен за образуването на N-десметил и N-оксид метаболит. Няколко неконюгирани метаболити притежават фармакологична активност, но присъстват в плазмата при много ниски нива.

Екскреция

Миртазапин и неговите метаболити се елиминират предимно (75%) чрез урина с 15% в изпражненията.

Специфични популации

Гериатрични пациенти

След перорално приложение на таблетки Remeron 20 mg/ден в продължение на 7 дни на субекти с различна възраст (диапазон от 25 до 74 години) оралното клирънс на миртазапин е намален при възрастни хора в сравнение с по -младите лица. Клирънсът при възрастни мъже е бил с 40% по -нисък в сравнение с по -младите мъже, докато клирънсът е с 10% по -нисък при възрастни жени в сравнение с по -младите жени [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ].

Мъжки и жени пациенти

Средният елиминиращ полуживот на миртазапин след перорално приложение варира от приблизително 20 до 40 часа в цялата възраст и половите подгрупи с жени от всички възрасти, показващи значително по-дълъг елиминиращ полуживот от мъжете (средно полуживот от 37 часа за жени срещу 26 часа за мъже).

Състезание

Няма клинични проучвания, които да оценят ефекта на раса върху фармакокинетиката на Remeron.

Пациенти с бъбречно увреждане

В сравнение с субекти с нормална бъбречна функция общият клирънс на тялото на миртазапин е намален приблизително 30% при пациенти с бъбречно увреждане с GFR = 11–39 ml/min/1,73 m ² и approximately 50% in renal impaired patients with GFR= <10 mL/min/1.73 m ² ) [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ].

Пациенти с чернодробно увреждане

След единична 15-mg перорална доза на Remeron, устният клирънс на миртазапин при пациенти с чернодробно увреждане е намален с приблизително 30% в сравнение с лица с нормална чернодробна функция [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ].

Лекарствени взаимодействия Studies

Варфарин

Миртазапин (30 mg дневно) в стабилно състояние предизвика статистически значимо увеличение (NULL,2) в международното нормализирано съотношение (INR) при лица, лекувани с варфарин [виж Лекарствени взаимодействия ].

QTC-Продължаващи лекарства

Рискът от удължаване на QT и/или камерни аритмии (напр. Torsades de pointes) може да бъде увеличен със съпътстваща употреба на лекарства, които удължават QTC интервала (например някои антипсихотици и антибиотици) и при миртазапин свръхдоза [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия и Предозиране ].

Phable

При здрави мъже (n = 18) фенитоин (200 mg дневно в стабилно състояние) повишава миртазапин (30 mg дневно в стационарно състояние) клирънс около 2 пъти, което води до намаляване на средните плазмени концентрации на миртазапин от 45% [виж Лекарствени взаимодействия ]. Mirtazapine did not significantly affect the pharmacokinetics of phenytoin.

Карбамазепин

При здрави мъже (n = 24) карбамазепин (400 mg два пъти на ден в стабилно състояние) повишава миртазапин (15 mg два пъти на ден в стабилно състояние), около 2 пъти, което води до намаляване на средните плазмени концентрации на миртазапин от 60% [виж Лекарствени взаимодействия ].

Циметидин

При здрави мъже (n = 12), когато циметидин слаб инхибитор на CYP1A2 CYP2D6 и CYP3A4, даден на 800 mg B.I.D. В стационарно състояние се съвпадат с миртазапин (30 mg дневно) в стабилно състояние, зоната под кривата (AUC) на миртазапин се увеличава над 50% [виж Лекарствени взаимодействия ]. Mirtazapine did not cause relevant changes in the pharmacokinetics of cimetidine.

Кетоконазол

При здрави мъжки кавказки субекти (n = 24) съвместно приложение на силния инхибитор на CYP3A4 кетоконазол (200 mg B.I.D. в продължение на 6,5 дни) повишава пиковите плазмени нива и AUC на единична 30 mg доза миртазапин с приблизително 40% и 50% съответно [виж съответно [виж доза миртазапин с приблизително 40% и 50% [виж [виж доза миртазапин с приблизително 40% и 50% [виж [виж доза миртазапин с приблизително 40% и 50% [виж [виж доза миртазапин с приблизително 40% и 50% [виж [виж доза миртазапин с приблизително 40% и 50% [виж [виж съответно [виж приблизително 40% и 50%. Лекарствени взаимодействия ].

Амитриптилин

При здрави пациенти с метаболизатор на метаболизатор на CYP2D6 (n = 32) амитриптилин (75 mg дневно) в стабилно състояние не причинява съответни промени във фармакокинетиката на стационарно миртазапин (30 mg дневно); Миртазапин също не доведе до подходящи промени във фармакокинетиката на амитриптилин.

Пароксетин

При здрави CYP2D6 обширни пациенти с метаболизатор (n = 24) миртазапин (30 mg/ден) в стабилно състояние не причиняват подходящи промени във фармакокинетиката на стационарно пароксетин (40 mg/ден) инхибитор на CYP2D6.

Литий

Не са наблюдавани съответни клинични ефекти или значителни промени във фармакокинетиката при здрави мъжки лица при едновременно лечение с литий 600 mg/ден в продължение на 10 дни в стабилно състояние и единична доза 30 mg миртазапин. Ефектите на по -високите дози литий върху фармакокинетиката на миртазапин са неизвестни.

Рисперидон

Миртазапин (30 mg дневно) в стационарно състояние не влияе на фармакокинетиката на рисперидон (до 3 mg два пъти на ден) при лица (n = 6), нуждаещи се от лечение с антипсихотично и антидепресантно лекарство.

Алкохол

Съпътстващото приложение на алкохол (еквивалентно на 60 g) има минимален ефект върху плазмените нива на миртазапин (15 mg) при 6 здрави мъже. Въпреки това е показано, че нарушаването на когнитивните и двигателните умения, произведени от Remeron, е добавено към тези, произведени от алкохол.

Диазепам

Съпътстващото приложение на диазепам (15 mg) има минимален ефект върху плазмените нива на миртазапин (15 mg) при 12 здрави индивида. Въпреки това е показано, че нарушаването на двигателните умения, произведени от Remeron, е добавено към тези, причинени от диазепам.

Клинични изследвания

Ефикасността на Remeron като лечение на голямо депресивно разстройство е установена в 4 плацебоконтролирани 6-седмични изпитвания при възрастни амбулаторни пациенти, отговарящи на критериите за DSM-III за голямо депресивно разстройство. Пациентите са титрувани с Remeron от доза от 5 mg до 35 mg/ден. Средната доза миртазапин за пациенти, завършили тези 4 проучвания, варира от 21 до 32 mg/ден. Като цяло тези проучвания показват, че Remeron е по-добър от плацебо в поне 3 от следните 4 мерки: общата оценка на оценката на депресията на Hamilton на Hamilton (HDRS); HDRS депресирано настроение; CGI оценка на тежестта; и скала за оценка на депресията на Montgomery и Asberg (MADRS). Настоящото превъзходство на Remeron над плацебо също е открито за определени фактори на HDRs, включително коефициент на тревожност/соматизация и фактор за нарушаване на съня.

Изследването на възрастта и пола подмножества на населението не разкрива никаква диференциална отзивчивост въз основа на тези подгрупи.

В дългосрочно проучване пациентите, които отговарят на критериите (DSM-IV) за голямо депресивно разстройство, които са отговорили по време на първоначалните 8 до 12 седмици остро лечение на Remeron, са рандомизирани на продължаване на Remeron или Placebo за до 40 седмици наблюдение за рецидив. Отговорът по време на отворената фаза се определя като постигнат общ резултат от HAM-D 17 от ≤8 и CG-IMPROVEMENT оценка 1 или 2 при 2 последователни посещения, започващи с 6-та седмица от 8 до 12 седмици във фазата на открито на фазата на изследването. Рецидивът по време на двойно-сляпа фаза се определя от отделните изследователи. Пациентите, получаващи продължително лечение на ремерон, са имали значително по -ниски проценти на рецидив през следващите 40 седмици в сравнение с тези, които получават плацебо. Този модел е демонстриран както при мъже, така и при жени.

Информация за пациента за Remeron

Remeron ^®
(Rooi ' - ermen)
(Миртазапин) Таблетки за устна употреба

RemeronSolTab ^®
(плъх ' - ern - lon - sac' - tâb)
(Миртазапин) перорално разпадащи се таблетки за устна употреба

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Remeron и Remeronsoltab?

Remeron и RemeronSolTab may cause serious side effects including:

• Повишен риск от самоубийствени мисли или действия при някои деца и млади възрастни. Remeron RemeronSolTab и other антидепресант medicines may increase suicidal thoughts or actions in some people 24 years of age и younger особено в рамките на първите няколко месеца от лечението или когато дозата се променя. Remeron и Remeronsoltab не са за употреба при деца.
  • Депресията или други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли или действия.

    Как мога да гледам и да се опитам да предотвратя самоубийствени мисли и действия?

  • Обърнете голямо внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението или ако развиете самоубийствени мисли или действия. Това е много важно, когато се стартира лекарство за антидепресанти или когато дозата се промени.
  • Обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи, за да съобщите нови или внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
  • Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план. Обадете се на вашия доставчик на здравеопазване между посещенията, ако е необходимо, особено ако имате притеснения относно симптомите.
• Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или получете спешна медицинска помощ веднага, ако вие или членовете на вашето семейство имате някой от следните симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:
  • Опити за самоубийство
  • действайки върху опасни импулси
  • действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
  • мисли за самоубийство или умиране
  • нова или по -лоша депресия
  • Панически атаки
  • Ново или по -лошо безпокойство
  • Чувствате се много развълнувани или неспокойни
  • Нова или по -лоша раздразнителност
  • Изключително увеличаване на активността или говоренето (мания)
  • Проблем със съня
  • Други необичайни промени в поведението или настроението

Какво е Remeron и Remeronsoltab?

Remeron и RemeronSolTab are prescription medicines used to treat a certain type of depression called Major

Депресивно разстройство (MDD) при възрастни.

Не е известно дали Remeron и Remeronsoltab са безопасни и ефективни за употреба за лечение на MDD при деца.

Кой не трябва да приема Remeron и Remeronsoltab?

Не приемайте Remeron или Remeronsoltab, ако вие:

• Вземете инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI)
• спряха да приемат маои през последните 14 дни
• се лекуват с антибиотик линезолидно или интравенозно метиленово синьо
• Ако сте алергични към миртазапин или някоя от съставките в Remeron или Remeronsoltab. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките в Remeron и Remeronsoltab.

Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате MAOI, включително антибиотичния линезолид или интравенозно метиленово синьо.

Не започвайте да приемате MAOI поне 14 дни, след като спрете лечението с Remeron или Remeronsoltab.

Преди да вземете Remeron или Remeronsoltab, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат история на самоубийство или депресия
• имат история или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания
• имат ниско Брой на белите кръвни клетки
• имат глаукома (високо налягане в окото)
• са имали или са имали сърдечни проблеми или инсулт
• Имайте ненормален сърдечен ритъм, наречен QT удължаване или фамилна анамнеза за удължаване на QT
• имат припадъци
• имат високи нива на холестерол или триглицериди
• Имате ниски нива на натрий в кръвта си
• са имали или са имали проблеми с бъбреците или черния дроб
• има Ниско кръвно налягане
• има phenylketonuria (PKU). RemeronSolTab contains phenylalanine which is a part of aspartame.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Remeron и Remeronsoltab ще навредят на вашето неродено бебе.
  • Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако забременеете или смятате, че може да сте бременна по време на лечение с Remeron и Remeronsoltab.
  • Ако забременеете, докато приемате Remeron и Remeronsoltab, говорете с вашия доставчик на здравни услуги относно регистрацията в Националния регистър на бременността за антидепресанти. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1- 844-405-6185 или посещавате онлайн на https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchprograms/ breningancygistry/antidepressants/. Целта на този регистър е да наблюдава резултатите от бременността при жени, които са били лекувани с Remeron и Remeronsoltab по всяко време по време на бременност.
• са кърмещи или планират да кърмят. Remeron и Remeronsoltab могат да преминат в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да храните бебето си по време на лечението с Remeron и Remeronsoltab.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Remeron и RemeronSolTab и other medicines may affect each other causing possible serious side effects.

Remeron и RemeronSolTab may affect the way other medicines work и other medicines may affect the way Remeron и RemeronSolTab work.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• Мойсей
• Лекарства за лечение на мигренозни главоболия, известни като триптани
• Трициклични антидепресанти
• фентанил
• Литий
• Трамадол
• триптофан
• Buspirone
• амфетамини
• Бензодиазепини
• Сейнт Йоан калаш
• Лекарства, използвани за лечение на тревожност на настроението Психотични или мисловни разстройства, включително селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) и инхибиторите на обратното захващане на серотонин (SNRIS)
• Лекарства, които могат да повлияят на сърдечния ви ритъм (като определени антибиотици и някои антипсихотици)

Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни дали приемате някое от тези лекарства. Вашият доставчик на здравни грижи може да ви каже дали е безопасно да вземете Remeron и Remeronsoltab с другите си лекарства.

Не стартирайте и не спирайте други лекарства по време на лечение с Remeron или Remeronsoltab, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Спирането на Remeron или Remeronsoltab внезапно може да ви накара да имате сериозни странични ефекти. Виж Какви са възможните странични ефекти на Remeron и Remeronsoltab?

Познайте лекарствата, които приемате. Запазете списък с тях, за да се покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите 3 ново лекарство.

Как трябва да взема Remeron или Remeronsoltab?

• Вземете Remeron и Remeronsoltab точно както ви казва вашият доставчик на здравни услуги. Не променяйте дозата си или спрете да приемате Remeron или Remeronsoltab, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да промени дозата на Remeron или Remeronsoltab, докато не е правилната доза за вас.
• Вземете Remeron или Remeronsoltab 1 път всеки ден за предпочитане вечер преди лягане.
• Ако вземете твърде много Remeron или Remeronsoltab, обадете се на вашия доставчик на здравни услуги или център за контрол на отровите на 1- 800-222-1222 веднага или отидете в най-близкото болнично отделение за спешна помощ.

Как да приемам Remeronsoltab:

• Дръжте Remeronsoltab в пакета Blister, докато не сте готови да го вземете. Remeronsoltab трябва да се използва веднага след отваряне на блистерния пакет. Не го спестявайте за бъдеща употреба.
• Използвайте сухи ръце, за да отворите блистерния пакет.
• Щом се отвори пакетът за блистери, премахнете веднага Remeronsoltab и го поставете на езика.
• Поставете Remeronsoltab на езика и го оставете да се стопи (се разпада). Не дъвчете смачкани и не разделяйте Remeronsoltab.
• RemeronSolTab will disintegrate rapidly on the tongue и can be swallowed with saliva. No water is needed for taking it.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Remeron и Remeronsoltab?

• Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Remeron и Remeronsoltab ви влияят. Remeron и Remeronsoltab могат да причинят сънливост или могат да повлияят на способността ви да карате решенията да мислят ясно или да реагират бързо.
• Избягвайте да пиете алкохол по време на лечение с Remeron и Remeronsoltab.
• Избягвайте приемането на лекарства, използвани за лечение на безпокойство безсъние и припадъци, наречени бензодиазепини по време на лечение с Remeron и Remeronsoltab. Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни дали приемате някое от тези лекарства.

Какви са възможните странични ефекти на Remeron и Remeronsoltab?

Remeron и RemeronSolTab may cause serious side effects including:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Remeron и Remeronsoltab?
• Нисък брой на белите кръвни клетки. Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако развиете някакви признаци или симптоми на нисък брой на белите кръвни клетки, включително:
  • треска
  • втрисане
  • възпалено гърло
  • Мани от уста или нос
  • Грипоподобни симптоми
  • инфекции
• Синдром на Серотон. Потенциално животозастрашаващ проблем, наречен синдром на серотонин, може да се случи, когато приемате Remeron или Remeronsoltab с някои други лекарства. Виж Кой не трябва да приема Remeron и Remeronsoltab? Спрете да приемате Remeron или Remeronsoltab и се обадете на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако имате някой от следните признаци и симптоми на синдрома на серотонин:
  • агитация
  • Виждане или чуване на неща, които не са истински (халюцинации)
  • объркване
  • Кома
  • Бърз сърдечен ритъм
  • Промяна на кръвното налягане
  • замаяност o изпотяване
  • промиване
  • Висока телесна температура (хипертермия)
  • тремори твърди мускули or muscle twitching
  • загуба на координация
  • Припадъкs
  • гадене повръщане диария
• Проблеми с очите (глаукома за затваряне на ъгъл). Remeron и RemeronSolTab may cause a certain type of eye problem called Глаукома за затваряне на ъгъл. Call your healthcare provider if you има eye pain changes in your vision or swelling or redness in or around the eye. Only some people are at risk for these problems. You may want to undergo an eye examination to see if you are at risk и receive preventative treatment if you are.
• Проблеми с сърдечния ритъм.
• Тежка реакция на кожата. Remeron и RemeronSolTab may cause a severe skin reaction that may include rash треска swollen glиs и other organ involvement such as liver kidney lung и heart. The reaction may sometimes be fatal. Tell your healthcare provider right away if you experience any of these signs.
• Увеличен апетит и наддаване на тегло.
• Сънливост. Вижте какво трябва да избягвам, докато приемам Remeron и Remeronsoltab?
• Мания или хипомания (маниакални епизоди) при хора, които имат история на биполярно разстройство. Симптомите могат да включват:
  • значително повишена енергия за силни проблеми със съня
  • състезателни мисли o reckless behavior
  • необичайно големи идеи
  • прекомерно щастие или раздразнителност
  • говорейки повече или по -бързо от обикновено
  • Припадъци (convulsions).
• Повишени нива на мазнини (холестерол и триглицериди) в кръвта ви.
• Ниски нива на натрий в кръвта ви (хипонатриемия). Ниските нива на натрий в кръвта ви могат да бъдат сериозни и могат да причинят смърт. Възрастните хора могат да бъдат изложени на по -голям риск за това. Признаците и симптомите на ниски нива на натрий в кръвта ви могат да включват:
  • главоболие
  • Трудност при концентриране
  • променя паметта
  • объркване
  • слабост и unsteadiness on your feet which can lead to falls

  При тежки или повече внезапни случаи признаците и симптомите включват:

  • халюцинации (seeing or hearing things that are not real)
  • припадък
  • Припадъкs
  • Кома
  • респираторен арест
  • смърт
• Промени в тестовете за чернодробна функция.
• Синдром на прекратяване. Внезапно спирането на Remeron и Remeronsoltab може да ви накара да имате сериозни странични ефекти. Вашият доставчик на здравни услуги може да иска бавно да намали дозата ви. Симптомите могат да включват:
  • замаяност
  • гадене и повръщане
  • главоболие
  • раздразнителност и възбуда
  • Проблеми сън
  • ненормални сънища
  • безпокойство
  • умора
  • Промени в настроението ви
  • изпотяване
  • объркване
  • Хипомания
  • Припадъкs
  • сензация на електрически шок (парестезия)
  • звънене в ушите ви (шум в ушите)
  • треперене (тремор)

Най -често срещаните странични ефекти на Remeron и Remeronsoltab включват:

• сънливост
• увеличен апетит
• наддаване на тегло
• замаяност

Това не са всички възможни странични ефекти на Remeron и Remeronsoltab.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Remeron и Remeronsoltab?

• Съхранявайте Remeron и Remeronsoltab при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Remeron и Remeronsoltab далеч от светлината и влагата.

Дръжте Remeron Remeronsoltab и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Remeron и Remeronsoltab.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Remeron и Remeronsoltab за условие, за което не е предписано. Не давайте на Remeron и Remeronsoltab на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Remeron и Remeronsoltab, които са написани за здравни специалисти.

Какви са съставките в Remeron и Remeronsoltab?

Активна съставка: Миртазапин

Неактивни съставки:

Remeron Таблеткаs: Колоиден силиций диоксид безводен царевичен нишесте железен оксид (жълт) хидроксипропил целулоза хипромелоза полиетилен гликол 8000 лактозен монохидрат магнезиев стеарат и титанов диоксид. 30 mg таблетки съдържат и железен оксид (червен).

RemeronSolTab: Аспартам лимонена киселина безводен фин гранулиран кросповидон Хипромелозен магнезиев стеарат манитол гранулиран манитол 2080 Микрокристална целулоза Естествен и изкуствен оранжев аромат Полиметакрилат (Eudragit E100) Povidone натриев бикарбонатен захари (направен от низша от низша).

Как се чувствате Focalin

За патентна информация: www.organon.com/our-solutions/patent/ © 2021 Organon Group of Companies. Всички права запазени.

За повече информация относно Remeron/Remeronsoltab се обадете на 1-844-674-3200. USMG-OG8246-T-TOD-2111R001

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата