Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност

Символ

Резюме на наркотиците

Какво е Симбринза?

Simbrinza (brinzolamide/brimonidine tartrate) 1%/0.2% is a combination of a carbonic anhydrase inhibitor and an alpha 2 adrenergic receptor agonist used to reduce intraocular pressure ( IOP ) in patients with глаукома или очна хипертония.

Какви са страничните ефекти на Симбринза?

Символ

  • Бързо или ударно сърцебиене
  • Болки в очите или клепачите Изгаряне или подуване
  • Екстремна чувствителност към светлината
  • Визията се променя
  • припадък
  • Бавен или нередовен сърдечен ритъм
  • обрив
  • сърбеж
  • Подуване на лицето на лицето или гърлото
  • Тежка замаяност и
  • Проблем с дишането

Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.



Общите странични ефекти на Simbrinza включват:

  • замъглено зрение
  • дразнене на очите
  • лош вкус в устата
  • сухота в устата
  • сънливост
  • воднисти очи
  • сърбящи очи
  • червени очи или
  • алергична реакция.

Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:

  • Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
  • Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапно замаяност Лекоглавия или раздаване;
  • Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.

Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.

Дозировка за Симбринза

Симбринза трябва да се разклаща доста преди употреба. Симбринза е доза като една капка в засегнатото око три пъти на ден. Ако трябва да се приемат повече от едно локално приложено лекарство за очите на очите на очите най -малко пет минути.

Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат със Симбринза?

Известно е, че съставките в Симбринза взаимодействат с някои лекарства, предписани за депресия, включително трициклични антидепресанти и инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI). Симбринза също вероятно ще взаимодейства с лекарства, които потискат централната нервна система (депресанти на ЦНС) и някои лекарства, предписани за високо кръвно налягане.

е strattera същата като adderall

Симбринза по време на бременност или кърмене

Симбринза не е проучена при бременни жени и трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Не е известно дали Симбринза е екскретирана в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от сестрин от Симбринза трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.

Допълнителна информация

Симбринза (Бринзоламид/Бримонидин тартарат) 1%/0,2% Страничен център Лекарственият център осигурява изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството върху потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.

Информация за наркотиците на FDA

Описание за Симбринза

Симбринза (бринзоламид/бримонидин таррат офталмологична суспензия) 1%/0,2% е фиксирана комбинация от въглеронен инхибитор на анхидраза и алфа 2 адренергичен рецептор агонист.

Бринзоламидът се описва химически като: (R)-() -4-етиламино-2- (3-метоксипропил) -34-дихидро-2hthieno [32-E] -12-тиазин-6-сулфонамид-11-диоксид. Емпиричната му формула е c 12 H 21 N 3 O 5 S 3 И структурната му формула е:

Бринзоламидът има молекулно тегло 383,5. Това е бял прах, който е неразтворим във вода, много разтворим в метанол и разтворим в етанол.

Бримонидиновият таррат се описва химически като: 5-бромо-6- (2-имидазолидинилиденамино) хиноксалин L-таррат. Неговата емпирична формула на c 11 H 10 Brn 5 - c 4 H 6 O 6 И структурната му формула е:

Бримонидиновият тартрат има молекулно тегло 442.2. Това е бял до жълт прах, който е разтворим във вода (34 mg/ml) при рН 6.5.

Симбринза (бринзоламид/бримонидин таррат офталмологична суспензия) 1%/0,2% се доставя като стерилна водна суспензия, която е формулирана така, че да бъде лесно спряна след разклащане. Той има рН приблизително 6,5 и осмолалност приблизително 270 mosm/kg.

Всеки ml simbrinza (бринзоламид/бримонидин таррат офталмологична суспензия) 1%/0,2% съдържа: Активни съставки: Бринзоламид 10 mg бримонидин таррат 2 mg (еквивалентен на 1,32 mg като основа без бримонидин); Консервант: Бензалкониев хлорид 0,03 mg; Неактивни съставки: Пропилен гликол карбомер 974p Борнова киселина Манитол Натриев хлорид Тилоксапол и пречистена вода. За регулиране на pH може да се добави хидрохлорна киселина и/или натриев хидроксид.

Използване за Симбринза

Симбринза (бринзоламид/бримонидин тартарат офталмологична суспензия) 1%/0,2% е фиксирана комбинация от инхибитор на въглеронен анхидраза и алфа 2 адренергичен рецептор агонист, показана за намаляване на повишеното вътреочно налягане (IOP) при пациенти с отворен ъгън, глаукома или очна хипертония.

Дозировка за Симбринза

Препоръчителната доза е една капка Симбринза в засегнатото око (и) три пъти дневно. Разклатете добре преди употреба. Офталмологичната суспензия на Симбринза може да се използва едновременно с други локални офталмологични лекарствени продукти за понижаване на ВОН. Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко пет (5) минути един от друг.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологична суспензия, съдържаща 1% (10 mg/ml) бринзоламид и 0,2% (2 mg/ml) бримонидин тартарат.

Символ (Бринзоламид/бримонидин таррат офталмологична суспензия) 1%/0,2% се доставя в бели бутилки с ниска плътност (LDPE) с естествен LDPE-връх и светлозелена полипропилен капачка, както следва:

8 ml в бутилка от 10 ml NDC 0065-4147-27

Съхранение и обработка

Съхранявайте Simbrinza при 2 ° C до 25 ° C (36 ° F до 77 ° F). След отваряне на Симбринза може да се използва до срока на годност на бутилката.

Разпространено от: Â

Странични ефекти на инжектиране на коляно в коляното

Странични ефекти for Simbrinza

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат директно в сравнение със скоростта в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Символ

В две клинични изпитвания с продължителност три месеца 435 пациенти са лекувани със Симбринза, а 915 са лекувани с двата отделни компонента. Най -често се съобщават за нежелани реакции при пациенти, лекувани със симбринза, възникващи при приблизително 3% до 5% от пациентите при низходящ ред на честота, са замъглени зрение за дразнене на очите Дисгеус (лош вкус) сухота в устата и алергията към очите. Скоростта на нежеланите реакции, отчетени при отделните компоненти, са сравними. Прекратяването на лечението се съобщава главно поради нежелани реакции при 11% от пациентите със Симбринза.

Други нежелани реакции, които са докладвани с отделните компоненти по време на клинични изпитвания, са изброени по -долу.

Бринзоламид 1%

При клинични проучвания на офталмологична суспензия на бринзоламид 1% най -често се съобщава за нежелани реакции, отчетени при 5% до 10% от пациентите са замъглени зрение и горчиво кисело или необичайно вкус. Нежелани реакции, възникващи при 1% до 5% от пациентите, са били блефарит дерматит сухо око чуждно тяло на главоболие Хиперемия Очен изпускане Очен дискомфорт Очен кератит Очна болка Очен сърбеж и ринит.

Следните нежелани реакции са съобщени при честота под 1%: алергични реакции Алопеция болки в гърдите конюнктивит диария диплопия замаяност сухота в устата Диспнея Диспепсия Очна умора Хипертония Кератоконюнктивит Кератопатия Болко болкоуспокояване Кръстовидна крика или лепкава сензация Наусия Фарингит Скъп и уртикари.

Бримонидин тартрат 0,2%

В клинични проучвания на бримонидин тартарат 0,2% нежелани реакции, възникващи при приблизително 10% до 30% от субектите в низходящ ред на честота, включват орална сухота Очна хиперемия Изгаряне и ужилване на главоболие, замъгляващо чуждото усещане за сензация на тялото/сънливостта.

Реакциите, възникващи при приблизително 3% до 9% от субектите в низходящ ред, включват оцветяване на роговица/ерозия фотофобия еритема Очна ACHE/болка Очна сухота Разкъсване на горните дихателни симптоми на отоци.

Следните нежелани реакции са съобщени при по -малко от 3% от пациентите: конюнктивална конюнктивална конюнктивална кръвоизлив Ненормален вкус безсъние конюнктивална депресия на депресия Хипертония тревожност/аритмия Назална сухота и синкоп.

Опит за постмаркетиране

Бринзоламид

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на продукти, съдържащи бринзоламид, съдържащ бринзоламид. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сериозни реакции на кожата и подкожната тъкан като синдрома на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсичната епидермална некролиза (десет) могат да възникнат с използването на бринзоламид поради компонента на сулфонамид [виж Предупреждения и предпазни мерки и Информация за консултиране на пациента Сулфонамид реакции ].

Бримонидин тартрат

Следните реакции са идентифицирани по време на постмаркетинг използването на бримонидин таррат офталмологични разтвори в клиничната практика. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) and tachycardia.

Апнея брадикардия Кома Хипотония Хипотермия Хипотония летаргия Палма респираторна депресия и сънливост са съобщени при кърмачета, получаващи бримонидин таррат офталмологични разтвори [виж Противопоказания ].

Лекарствени взаимодействия for Simbrinza

Устни въглеродни инхибитори на анхидраза

Съществува потенциал за адитивен ефект върху известните системни ефекти на инхибирането на въглеродна анхидраза при пациенти, получаващи орален въглеронен инхибитор на анхидраза и бринзоламидна офталмологична суспензия 1% А компонент на офталмичната суспензия на Симбринза. Не се препоръчва съпътстващото приложение на инхибиторите на Симбринза и Устното въглеродна анхидраза.

Терапия с високи дози салицилат

Инхибиторите на въглеродните анхидрази могат да произвеждат киселинно-базови и електролитни промени. Тези промени не са докладвани в клиничните изпитвания с офталмологична суспензия на бринзоламид 1%. Въпреки това при пациенти, лекувани с орални въглеродни инхибитори на анхидраза, са възникнали редки случаи на изменения на киселинно-базови промени при терапия с високи дози салицилат. Следователно потенциалът за такива лекарствени взаимодействия трябва да се разглежда при пациенти, получаващи Симбринза.

Депресанти на централната нервна система

Въпреки че със Симбринза не са проведени специфични проучвания за взаимодействие с лекарства, трябва да се вземат предвид възможността за добавяне или потенциращ ефект с централната нервна система (ЦНС) депресанти (алкохолни опиати барбитурати или анестетици).

Антихипертезивни/сърдечни гликозиди

Тъй като бримонидинът тартрат се препоръчва компонент на Симбринза може да намали предпазливостта на кръвното налягане при използване на лекарства като антихипертензивни и/или сърдечни гликозиди със симбринза.

Трициклични антидепресанти

Съобщава се, че трицикличните антидепресанти изтъняват хипотензивния ефект на системния клонидин. Не е известно дали едновременното използване на тези агенти със Симбринза при хора може да доведе до възникване на намеса с понижаващия ефект на ВОН. Вниманието се препоръчва при пациенти, приемащи трициклични антидепресанти, които могат да повлияят на метаболизма и усвояването на циркулиращите амини.

Хапче от Втората световна война

Инхибитори на моноамино оксидаза

Инхибиторите на моноамино оксидазата (MAO) могат теоретично да попречат на метаболизма на бримонидиновия тартрат и потенциално да доведат до повишен системен страничен ефект като хипотония. Вниманието се препоръчва при пациенти, приемащи MAO инхибитори, които могат да повлияят на метаболизма и поглъщането на циркулиращи амини.

Предупреждения за Симбринза

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Симбринза

Реакции на свръхчувствителност на сулфонамид

Символ contains brinzolamide a sulfonamide и although administered topically is absorbed systemically. Therefore the same types of adverse reactions that are attributable to sulfonamides may occur with topical administration of Символ. Fatalities have occurred due to severe reactions to sulfonamides including Stevens-Johnson syndrome toxic epidermal necrolysis fulminant hepatic necrosis agranulocytosis aplastic anemia и other blood dyscrasias. Sensitization may recur when a sulfonamide is re-administered irrespective of the route of administration. If signs of serious reactions or hypersensitivity occur discontinue the use of this preparation immediately [see Нежелани реакции и Информация за консултирането на пациентите ].

Ендотел на роговицата

Активността на въглеродната анхидраза е наблюдавана както в цитоплазмата, така и в плазмените мембрани на ендотела на роговицата. Има повишен потенциал за развитие на оток на роговица при пациенти с нисък брой на ендотелните клетки. Трябва да се използва предпазливост при предписване на Симбринза на тази група пациенти.

Тежко бъбречно увреждане

Символ has not been specifically studied in patients with severe renal impairment (CrCl less than 30 mL/min). Since brinzolamide и its metabolite are excreted preдоминиращly by the kidney Символ is not recommended in such patients.

Глаукома за остра ъгъл

Управлението на пациенти с остра глаукома за затваряне на ъгъла изисква терапевтични интервенции в допълнение към очни хипотензивни агенти. Симбринза не е изследвана при пациенти с остра глаукома за затваряне на ъгъла.

Износване на контактни лещи

Консерватът в Simbrinza Benzalkonium Chloride може да бъде абсорбиран от меки контактни лещи. Контактните лещи трябва да бъдат отстранени по време на инстилация на Симбринза, но могат да бъдат преназначени 15 минути след инстилация [виж Информация за консултирането на пациентите ].

Тежка сърдечно -съдова болест

Бримонидин тартарат Компонентът на Симбринза има средно от 5% средно намаление на кръвното налягане два часа след дозиране в клиничните проучвания; Трябва да се внимава при лечение на пациенти с тежко сърдечно -съдови заболявания.

Тежка чернодробна увреждане

Тъй като бримонидин тартарат, при пациенти трябва да се изследва компонент на Симбринза при пациенти с чернодробно увреждане.

Потенциране на съдовата недостатъчност

Бримонидин таррат Компонент на Симбринза може да засили синдромите, свързани със съдова недостатъчност. Симбринза трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с депресивна мозъчна или коронарна недостатъчност на ортостатичната хипостатична хипотания или обрабците на тромбоангит.

Замърсяване на локални офталмологични продукти след употреба

Има съобщения за бактериален кератит, свързан с използването на множество дози контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или прекъсване на очната епителна повърхност [виж Информация за консултирането на пациентите ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Бринзоламид caused urinary bladder tumors in female mice at oral doses of 10 mg/kg/day и in male rats at oral doses of 8 mg/kg/day in 2 year studies. Бринзоламид was not carcinogenic in male mice or female rats dosed orally for up to 2 years. The carcinogenicity appears secondary to kidney и urinary bladder toxicity. These levels of exposure cannot be achieved with topical ophthalmic dosing in humans.

The following tests for mutagenic potential of brinzolamide were negative: (1) in vivo mouse micronucleus assay; (2) in vivo sister chromatid exchange assay; and (3) Ames E. coli test. The in vitro mouse lymphoma forward mutation assay was negative in the absence of activation but positive in the presence of microsomal activation. In this assay there was no consistent dose-response relationship to the increased mutation frequency and cytotoxicity likely contributed to the high mutation frequency. Carbonic anhydrase inhibitors as a class are not mutagenic and the weight of evidence supports that brinzolamide is consistent with the class. In reproduction studies of brinzolamide in rats there were no adverse effects on the fertility or reproductive capacity of males or females at doses up to 18 mg/kg/day (180 times the recommended human ophthalmic dose).

Бримонидиновият тартарат не е канцерогенен нито в 21-месечна мишка, нито в 24-месечно проучване на плъхове. В тези проучвания диетичното приложение на бримонидинов тартрат при дози до 2,5 mg/kg/ден при мишки и 1 mg/kg/ден при плъхове води до плазмени концентрации на лекарства 80 и 120 пъти по -високи от нивото на плазменото лекарство при човешката при препоръчителната клинична доза. Бримонидин таррат не е мутагенна или цитогенен в серия от in vitro и in vivo проучвания, включително тест за тест на AMES хромозомна аберация в клетките на яйчниците на китайски хамстер (CHO) Главният анализ и цитогенни изследвания при мишки и A A и A доминиращ Смъртоносен анализ. В репродуктивни проучвания, извършвани при плъхове с перорални дози от 0,66 mg база на бримонидин/kg (приблизително 100 пъти по -голямо от нивото на концентрация на плазменото лекарство, наблюдавано при хора след множество офталмологични дози) плодовитостта не е нарушена.

Използване в конкретни популации

Бременност

Developmental toxicity studies with brinzolamide in rabbits at oral doses of 1 3 and 6 mg/kg/day (20 60 and 120 times the recommended human ophthalmic dose) produced maternal toxicity at 6 mg/kg/day and a significant increase in the number of fetal variations such as accessory skull bones which was only slightly higher than the historic value at 1 and 6 mg/kg. При плъхове статистически намалява телесното тегло на плода от язовири, получаващи перорални дози от 18 mg/kg/ден (180 пъти по -голямо от препоръчителната човешка офталмологична доза) по време на гестацията са пропорционални на намаленото увеличаване на майката, без статистически значими ефекти върху развитието на органа или тъканите. Увеличаването на несифицираните стернебри намалява осификацията на черепа и несифицирания Hyoid, възникнал при 6 и 18 mg/kg, не са статистически значими. Не са наблюдавани малформации, свързани с лечението. След устно прилагане на 14 С-бринзоламид 14 Установено е, че Cbrinzolamide към бременни плъхове радиоактивността преминава през плацентата и присъства в феталните тъкани и кръвта.

Проучванията за токсичност за развитие, проведени при плъхове с перорални дози от 0,66 mg бримонидин основа/kg, не разкриват данни за вреда на плода. Дозирането на това ниво доведе до концентрация на плазмено лекарство приблизително 100 пъти по -висока от тази, наблюдавана при хората при препоръчителната човешка офталмологична доза. В изследвания на животни бримонидинът пресича плацентата и влезе в циркулацията на плода в ограничена степен.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Симбринза трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Лактация

В проучване на бринзоламид при лактиращи плъхове намалява на увеличаване на телесното тегло при потомство при перорална доза от 15 mg/kg/ден (150 пъти по -голяма от препоръчителната човешка офталмологична доза) се наблюдават по време на лактация. Не са наблюдавани други ефекти. Въпреки това след устно прилагане на 14 С-бринзоламид to lactating rats radioactivity was found in milk at concentrations below those in the blood и plasma. In animal studies brimonidine was excreted in breast milk.

Не е известно дали бринзоламидът и бримонидиновият тартрат се отделят в човешкото мляко след локално очно приложение. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от сестри от Симбринза (Бринзоламид/Бримонидин Таррат Офталмологична суспензия) 1%/0,2% трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, което се отчита значението на наркотиците.

Педиатрична употреба

Индивидуалният компонент бринзоламид е проучен при пациенти с педиатрична глаукома от 4 седмици до 5 -годишна възраст. Индивидуалният компонент бримонидин тартарат е изследван при педиатрични пациенти на възраст от 2 до 7 години. Сомнолентност (50-83%) и намалена бдителност се наблюдава при пациенти на възраст от 2 до 6 години. Офталмологичната суспензия на Симбринза е противопоказано при деца на възраст под 2 години [виж Противопоказания ].

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и възрастни пациенти.

Информация за предозиране за Симбринза

Въпреки че няма налични човешки данни за електролитен дисбаланс на ацидотично състояние и евентуални ефекти на нервната система могат да възникнат след орално предозиране на бринзоламид. Серумните нива на електролити (особено калий) и нивата на рН на кръвта трябва да се наблюдават.

Съществува много ограничена информация за случайно поглъщане на бримонидин при възрастни; Единственото нежелано събитие, отчетено до момента, е хипотонията. Съобщава се за симптоми на предозиране на бримонидин при новородени и деца, получаващи бримонидин като част от медицинско лечение на вродена глаукома или случайно усвояване на перорално. Лечението на орално предозиране включва поддържаща и симптоматична терапия; Трябва да се поддържа патентна дихателни пътища.

Противопоказания за Симбринза

Свръхчувствителност

Символ is contraindicated in patients who are hypersensitive to any component of this product.

Bactrim Forte 800 160 mg доза

Новородени и бебета (на възраст под две години)

Символ is contraindicated in neonates и infants (under the age of two years) [see Използване в конкретни популации ].

Клинична фармакология for Simbrinza

Механизъм на действие

Символ is comprised of two components: brinzolamide (carbonic anhydrase inhibitor) и brimonidine tartrate (alpha 2 adrenergic receptor agonist). Each of these two components decreases elevated IOP. Elevated IOP is a major risk factor in the pathogenesis of optic nerve damage и глаукомаtous visual field loss. The higher the level of IOP the greater the likelihood of глаукомаtous field loss и optic nerve damage.

Бринзоламид inhibits carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye to decrease aqueous humor secretion presumably by slowing the formation of bicarbonate ions with subsequent reduction in sodium и fluid transport. Бринзоламид has a peak ocular hypotensive effect occurring at two to three hours post-dosing. Fluorophotometric studies in animals и humans suggest that brimonidine tartrate has a dual mechanism of action by reducing aqueous humor production и increasing uveoscleral outflow. Бримонидин tartrate has a peak ocular hypotensive effect occurring at two hours post-dosing. The result is a reduction in intraocular pressure (IOP).

Фармакокинетика

След локалното очно приложение бринзоламидът се абсорбира в системната циркулация. Поради афинитета му към Caâii бринзоламид се разпространява широко в червените кръвни клетки (RBCs) и проявява дълъг полуживот в пълна кръв (приблизително 111 дни). При хората се образува метаболит N-десетил бринзоламид, който също се свързва с Ca и се натрупва в RBC. Този метаболит се свързва главно с CA-I в присъствието на бринзоламид. В плазмата както родителските бринзоламид, така и концентрацията на N-десетил бринзоламид са <10 ng/mL. Binding to plasma proteins is approximately 60%. Бринзоламид is eliminated preдоминиращly in the urine as unchanged drug. N-Desethyl brinzolamide is also found in the urine along with lower concentrations of the N-desmethoxypropyl и O-desmethyl metabolites.

След очно приложение на 0,2% разтвор на плазмените концентрации на бримонидин тартарат достигнаха своя връх в рамките на 1 до 4 часа и намаляват със системен полуживот от приблизително 3 часа. При хората системният метаболизъм на бримонидин е обширен. Той се метаболизира предимно от черния дроб. Екскрецията на урината е основният път на елиминиране на лекарството и неговите метаболити. Приблизително 87% от орално администрирана радиоактивна доза се елиминира в рамките на 120 часа, като 74% се намират в урината.

При хората е проведено проучване за оценка на фармакокинетиката на фиксираната комбинация от бринзоламид/бримонидин тартарат 1%/0,2% офталмологична суспензия. Здравословните доброволци бяха на случаен принцип да получават два пъти или три пъти на ден или фиксираната комбинация или някой от отделните му компоненти бринзоламид или бримонидин. Субектите, които са били назначени само на бринзоламид или комбинирани рамена, са били приложени орални капсули на бринзоламид в продължение на две седмици, преди да започнат дозиране с локалното очно окачване. Резултатите показват, че системната плазмена експозиция (AUC и CMAX) на бринзоламид и бримонидин при хора е подобно след дозиране с фиксираната комбинация с тази, наблюдавана след дозиране с отделните компоненти.

Клинични изследвания

Две клинични проучвания с продължителност 3 месеца са проведени при пациенти с глаукома с отворен ъгъл или очна хипертония, за да се сравни ефектът на понижаването на IOP на Симбринза (бринзоламид/бримонидин таррат офталмологичен суспензия) 1%/0,2% дозирани три пъти дневно на индивидуално администриране на 1% бринзоламид три пъти дневно и 0.2% бримонидин трикратно на всеки процент. Средните стойности на IOP в началото са представени в таблица 1.

Таблица 1: Средни (SD) стойности на вътреочното налягане в началото

Проучване 1 Символ
(n = 209)
Бринзоламид
(n = 224)
Бримонидин
(n = 216)
8 сутринта 26.9 (2.63) 27.1 (2.64) 27.0 (2.56)
10 сутринта 25.3 (2.76) 25.4 (2.74) 25.4 (2.78)
15:00 23.7 (2.98) 23.8 (3.24) 24.0 (3.27)
17:00 23.2 (3.08) 23.6 (3.39) 23.7 (3.30)
Проучване 2 (n = 218) (n = 229) (n = 232)
8 сутринта 27.2 (2.75) 27.2 (2.72) 27.3 (2.73)
10 сутринта 25.8 (3.09) 26.0 (3.20) 25.8 (3.02)
15:00 24.4 (3.67) 24.4 (3.58) 24.0 (3.39)
17:00 24.1 (3.71) 24.2 (3.86) 23.7 (3.58)

Понижаващият ефект на IOP на офталмологичната суспензия на Симбринза е с 1 до 3 mmHg по-голям от монотерапията с 1% бринзоламид или 0,2% бримонидин тартрат през цялата продължителност на изпитванията. Най -малко квадратни средни IOP (MMHG) и резултатите на седмица 2 седмица 6 и 3 -и месец за всяко проучване са дадени в таблица 2.

Таблица 2.

Проучване 1 Символ
(N = 209)
Бринзоламид
(N = 224)
Бримонидин
(N = 216)
Означава Означава Разлика
(95% CI) †
Означава Разлика
(95% CI) †
Седмица 2
8 сутринта 20.4 22.0 -1.6
(-2.3 -0.9)
22.4 -2.0
(-2.7 -1.3)
10 сутринта 17.1 20.5 -3.4
(-4.1 -2.7)
19.4 -2.3
(-3.0 -1.6)
15:00 18.4 20.4 -1.9
(-2.6 -1.3)
20.6 -2.2
(-2.9 -1.5)
17:00 16.6 19.7 -3.2
(-3.9 -2.5)
18.4 -1.9
(-2.6 -1.2)
Седмица 6
8 сутринта 20.4 21.9 -1.5
(-2.2 -0.8)
22.6 -2.3
(-3.0 -1.6)
10 сутринта 17.5 20.2 -2.7
(-3.4 -2.0)
19.5 -2.0
(-2.7 -1.3)
15:00 18.9 20.2 -1.2
(-1.9 -0.5)
21.1 -2.1
(-2.8 -1.4)
17:00 17.0 19.7 -2.6
(-3.3 -1.9)
18.6 -1.5
(-2.2 -0.8)
Месец 3
8 сутринта 20.5 21.6 -1.1
(-1.8 -0.4)
23.3 -2.8
(-3.5 -2.1)
10 сутринта 17.2 20.4 -3.2
(-3.9 -2.5)
19.7 -2.5
(-3.2 -1.8)
15:00 18.7 20.4 -1.8
(-2.5 -1.1)
21.3 -2.6
(-3.3 -1.9)
17:00 17.0 20.0 -3.0
(-3.7 -2.3)
18.8 -1.8
(-2.5 -1.1)
Седмица 2
8 сутринта 20.5 22.2 -1.7
(-2.4 -1.0)
22.8 -2.4
(-3.1 -1.7)
10 сутринта 17.4 20.7 -3.3
(-4.0 -2.6)
19.2 -1.8
(-2.5 -1.2)
15:00 18.7 20.5 -1.7
(-2.4 -1.1)
21.1 -2.3
(-3.0 -1.6)
17:00 16.5 20.1 -3.6
(-4.3 -2.9)
18.3 -1.8
(-2.4 -1.1)
Седмица 6
8 сутринта 20.7 21.9 -1.2
(-1.9 -0.5)
23.2 -2.5
(-3.2 -1.8)
10 сутринта 17.4 20.5 -3.1
(-3.8 -2.4)
19.7 -2.3
(-3.0 -1.6)
15:00 19.3 20.2 -0.8
(-1.5 -0.2)
21.2 -1.9
(-2.6 -1.2)
17:00 16.9 19.9 -3.0
(-3.7 -2.3)
18.5 -1.7
(-2.4 -1.0)
Месец 3
8 сутринта 21.1 22.0 -1.0
(-1.7 -0.3)
23.2 -2.2
(-2.9 -1.5)
10 сутринта 18.0 20.8 -2.8
(-3.5 -2.1)
19.9 -1.9
(-2.6 -1.2)
15:00 19.5 20.7 -1.2
(-1.9 -0.5)
21.5 -2.0
(-2.7 -1.3)
17:00 17.2 20.4 -3.2
(-3.9 -2.5)
18.9 -1.7
(-2.4 -1.0)
Съкращения: CI 95% доверителен интервал; ВСИОК Въточно налягане.
** Въз основа на популацията за намерение за лечение, определена като всички пациенти, които са получавали лекарство за изследване и са завършили поне 1 посещение на терапевтични изследвания.
† Оценките се основават на най -малко квадратни средства, получени от линеен смесен модел, който отчита корелираните измервания на ВОН в рамките на пациента; Разликата в лечението е Симбринза минус индивидуалния компонент.

Фигури 1 и 2 представят средната стойност на отделните промени в предмета от изходното ниво на 2 седмица 6 и на 3-и месец въз основа на наблюдаваните данни за популацията за намерение за лечение.

Фигура 1: Средна промяна в IOP от изходното ниво (проучване 1)

Фигура 2: Средна промяна в IOP от изходното ниво (проучване 2)

Информация за пациента

Реакции на свръхчувствителност на сулфонамид

Съветвайте пациентите, че ако възникнат сериозни или необичайни очни или системни реакции или признаци на свръхчувствителност, те трябва да преустановят използването на продукта и да се консултират незабавно с лекаря си [вижте незабавно [виж Предупреждения и предпазни мерки и Нежелани реакции ].

Временна замъглена визия

Визията може да бъде временно замъглена след дозиране със Симбринза. Трябва да се внимава при експлоатационните машини или да шофирате моторно превозно средство [виж Нежелани реакции ].

Ефект върху способността за шофиране и използване на машини

As with other drugs in this class SIMBRINZA may cause fatigue and/or drowsiness in some patients. Caution patients who engage in hazardous activities of the potential for a decrease in mental alertness.

Избягване на замърсяване на продукта

Инструктирайте пациентите, че очните разтвори, ако се обработват неправилно или ако върхът на контейнера за разпределяне контактува окото или околните структури могат да се замърсят от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозни увреждания на окото и последваща загуба на зрение може да бъде резултат от използване на замърсени решения [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Какво прави Коннтенолон за вас

Включени очни условия

Посъветвайте се с пациентите, че ако имат очна хирургия или развият междурелствено очно състояние (например травма или инфекция), те трябва незабавно да потърсят съветите на своя лекар относно продължаващата употреба на настоящия контейнер с много дози.

Съпътстваща локална очна терапия

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко пет минути [виж Доза и приложение ].

Износване на контактни лещи

Консерватът в Simbrinza Benzalkonium Chloride може да бъде абсорбиран от меки контактни лещи. Контактните лещи трябва да бъдат отстранени по време на инстилация на Симбринза, но могат да бъдат преназначени 15 минути след инстилация [виж Предупреждения и предпазни мерки ].