Простигмин

Описание за простигмин

Простигмин (Неостигмин bromide) an anticholinesterase agent is available for oral administration in 15 mg tablets. Each tablet also contains gelatin lactose corn starch stearic acid sugar и talc.

Химически неостигмин бромид е ( m -Хидроксифенил) триметиламониев бромид диметилкарбамат. Това е бял кристален горчив прах разтворим 1: 1 във вода с молекулно тегло 303.20 и следната структурна формула:

Използване за простигмин

Простигмин (Неостигмин) is indicated for the symptomatic treatment of Myasthenia gravis. Its greatest usefulness is in prolonged therapy where no difficulty in swallowing is present. In acute Мистенична криза where difficulty in breathing и swallowing is present the parenteral form (Неостигмин methylsulfate) should be used. The patient can be transferred to the oral form as soon as it can be tolerated.

Дулоксетин 20 mg капсула забавено освобождаване

Дозировка за простигмин

Появата на действие на простигмин (неостигмин), дадено устно, е по -бавно, отколкото когато се даде парентерално, но продължителността на действието е по -дълга и интензивността на действието е по -равномерна. Изискванията за дозиране за оптимални резултати варират от 15 mg до 375 mg на ден. В някои случаи може да се наложи да се надвишат тези дози, но трябва да се признае възможността за холинергична криза. Средната доза е 10 таблетки (150 mg), прилагани за период от 24 часа. Интервалът между дозите е от първостепенно значение. Графикът на дозата трябва да бъде коригиран за всеки пациент и да се промени, тъй като възникне нуждата. Често се изисква терапия ден и нощ. По -големи части от общата дневна доза могат да се дават в моменти, когато пациентът е по -предразположен към умора (следобедни времена и т.н.). Пациентът трябва да бъде насърчаван да води ежедневен доклад за неговото състояние, за да помогне на лекаря при определяне на оптимален терапевтичен режим.

Колко се доставя

Оценка на бели таблетки, съдържащи 15 mg Neostigmine Bromide - бутилки от 100 ( NDC 0187-3100-10). Отпечатък върху таблетки: (отпред) Простигмин (Neostigmine) 15; (Назад) Icn.

Valeant Pharmaceuticals Северна Америка Едно предприятие. Aliso Viejo CA 92656 САЩ. Откр. 08/06.

Странични ефекти за простигмин

Страничните ефекти обикновено се дължат на преувеличение на фармакологичните ефекти, от които слюнката и фаскулацията са най -често срещани. Може да се появят и спазми и диария.

Следните допълнителни нежелани реакции са докладвани след използването на неостигмин бромид или неостигмин метилсулфат:

Алергични: Алергични реакции и анафилаксия.

Неврологичен: Замаяност Конвулсии Загуба на съзнание сънливост главоболие Дисартрия миоза и визуални промени.

Работи ли пчелен цветен прашец за алергии

Сърдечно -съдов: Съобщават се за сърдечна аритмии (включително Bradycardia tachycardia a-V блок и възел) и неспецифични промени в EKG, както и синкоп и хипотония на сърдечния арест. Те са отбелязани предимно след използването на инжекционната форма на простигмин (неостигмин).

Дихателни: Повишена орална фарингеална и брошурна секреция и диспнея. Съобщава се за респираторна депресия и бронхоспазъм след използването на инжекционната форма на простигмин (неостигмин).

Дерматологичен: Обрив и уртикария.

Стомашно -чревен: Метачка на гадене на емюза и повишена перисталтика.

Genitourinar: Честота на урината.

Musculeskeletal: Мускулни крампи и спазми Артралгия.

Разни: Диафореза зачервяване и слабост.

Лекарствени взаимодействия за простигмин

Определени антибиотици, особено неомицин стрептомицин и канамицин, имат леко, но определено недеполяризиращо блокиращо действие, което може да подчертае невромускулния блок. Тези антибиотици трябва да се използват при пациента с миастеничен пациент, когато определено е посочено и след това трябва да се направи внимателна корекция на допълнителна доза антихолинестераза.

Локалните и някои общи антиаритмични средства и други лекарства, които пречат на невромускулното предаване, трябва да се използват предпазливо, ако изобщо при пациенти с миастения гравис; Дозата на простигмин (неостигмин) може да се наложи съответно да се увеличи.

Силваден крем за изгаряне на тезгяха

Предупреждения for Prostigmin

Простигмин (Неостигмин) should be used with caution in patients with epilepsy bronchial asthma bradycardia recent coronary occlusion vagotonia hyperthyroidism cardiac arrhythmias or peptic ulcer. As a rule 15 mg of Неостигмин bromide orally is equivalent to 0.5 mg of Неостигмин methylsulfate parenterally due to poor absorption of the tablet from the intestinal tract. Large doses should be avoided in situations where there might be an increased absorption rate from the intestinal tract. It should be used with caution when co-administered with anticholinergic drugs in order to avoid reduction of intestinal motility.

Предпазни мерки for Prostigmin

Общи

Важно е да се направи разлика между миастеничната криза и холинергичната криза, причинена от прекосата на простигмин (неостигмин). И двете условия водят до екстремна мускулна слабост, но изискват коренно различно лечение. (Вижте Предоставяне раздел.)

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Не е имало проучвания с простигмин (неостигмин), които биха позволили оценка на неговия канцерогенен или мутагенен потенциал. Изследвания върху ефекта на простигмин (неостигмин) върху плодовитостта и възпроизвеждането не са извършени.

Бременност

Тератогенни ефекти: Категория на бременността В. Няма адекватни или добре контролирани проучвания на простигмин (неостигмин) при лабораторни животни, или при бременни жени. Не е известно дали простигмин (неостигмин) може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на репродуктивния капацитет. Простигмин (Neostigmine) трябва да се дава на бременна жена само ако е ясно необходимо.

Нетератогенни ефекти

Антихолинестеразните лекарства могат да причинят раздразнителност на матката и да предизвикат преждевременна работна ръка, когато се прилагат интравенозно на бременни жени в близост.

Кърмещи майки

Не е известно дали простигмин (неостигмин) е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции от простигмин (Neostigmine) при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение, дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при децата не са установени.

Информация за предозиране за простигмин

Overdosage of Prostigmin (neostigmine) can cause cholinergic crisis which is characterized by increasing muscle weakness and through involvement of the muscles of respiration may result in death. Myasthenic crisis due to an increase in the severity of the disease is also accompanied by extreme muscle weakness and may be difficult to distinguish from cholinergic crisis on a symptomatic basis. However such differentiation is extremely important because increases in the dose of Prostigmin (neostigmine) or other drugs in this class in the presence of cholinergic crisis or of a refractory or insensitive state could have grave consequences. The two types of crises may be differentiated by the use of Tensilon® (edrophonium chloride) as well as by clinical judgment.

Лечението на двете състояния се различава коренно. Като има предвид, че присъствието на Мистенична криза изисква по -интензивна антихолинестераза терапия Холинергична криза Призовава за бързо оттегляне на всички лекарства от този тип. Препоръчва се и непосредственото използване на атропин при холинергична криза.

Атропин може също да се използва за премахване или минимизиране на стомашно -чревните странични ефекти или други мускаринови реакции; Но такава употреба чрез маскиране на признаци на предозиране може да доведе до неволно индуциране на холинергична криза.

Ld ₅₀ на неостигмин метилсулфат при мишки е 0,3 ± 0,02 mg/kg интравенозно 0,54 ± 0,03 mg/kg подкожно и 0,395 ± 0,025 mg/kg интрамускулно; при плъхове LD ₅₀ е 0,315 ± 0,019 mg/kg интравенозно 0,445 ± 0,032 mg/kg подкожно и 0,423 ± 0,032 mg/kg интрамускулно.

Противопоказания за простигмин

Простигмин (Неостигмин) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because of the presence of the bromide ion it should not be used in patients with a previous history of reaction to bromides. It is contraindicated in patients with peritonitis or mechanical obstruction of the intestinal or urinary tract.

Клинична фармакология for Prostigmin

Неостигминът инхибира хидролизата на ацетилхолин, като се конкурира с ацетилхолин за прикрепване към ацетилхолинестераза на места на холинергично предаване. Той засилва холинергичното действие чрез улесняване на предаването на импулси през нервно -мускулни кръстовища. Той също има директен холиномиметичен ефект върху скелетните мускули и евентуално върху автономни ганглийни клетки и неврони на централната нервна система. Неостигминът претърпява хидролиза от холинестераза и също се метаболизира от микрозомални ензими в черния дроб. Свързването на протеин с човешки серумен албумин варира от 15 до 25 процента.

Неостигминовият бромид се абсорбира слабо от стомашно -чревния тракт след перорално приложение. Като правило 15 mg неостигмин бромид перорално е еквивалентно на 0,5 mg неостигмин метилсулфат парентерално поради лоша абсорбция на таблета от чревния тракт. В проучване при пациенти с миастенични пациенти степента на абсорбция се оценява на 1 до 2 процента от погълнатата 30 mg единична орална доза. Пиковите концентрации в плазмата се наблюдават 1 до 2 часа след поглъщането на лекарството със значителни индивидуални вариации. Полуживът варира от 42 до 60 минути със среден полуживот от 52 минути.

Колко дълго можете да вземете пиридий

Информация за пациента за простигмин

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.