Questran Light

Описание за Questran Light

Холестирамин за перорална суспензия USP светлината хлоридната сол на основна анионна обменна смола. За перорално приложение е предназначен за понижаване на холестерола агент. Холестираминовата смола е доста хидрофилна, но неразтворима във вода. Холестираминовата смола не се абсорбира от храносмилателния тракт. Всеки 4,8 грама холестирамин за перорална суспензия USP светлина съдържа 4 грама холестирамин смола. Той е представен от следната структурна формула:

Представяне на структурата на основните полимерни групи

Неактивни съставки: Аспартам лимонена киселина безводен колоиден силиконов диоксид пропилен гликол алгинат ксантан гума Естествен оранжев аромат D

Използване за Questran Light

1) Холестирамин за перорална суспензия USP светлината е показана като допълнителна терапия на диета за намаляване на повишения серумен холестерол при пациенти с първична хиперхолестеролемия (повишена липопротеин с ниска плътност [LDL] холестерол), които не реагират адекватно на диета. Холестираминът за перорална суспензия USP светлина може да бъде полезен за понижаване на LDL холестерола при пациенти, които също имат хипертриглицеридемия, но не е показано там, където хипертриглицеридемията е аномалията на най -притесненията.

Терапията с отклоняващи се липиди трябва да бъде компонент на интервенцията на множествен рисков фактор при тези индивиди със значително повишен риск от атеросклеротично съдово заболяване поради хиперхолестеролемия. Лечението трябва да започне и да продължи с диетичната терапия, специфична за вида на хиперлипопротеинемията, определена преди започване на лекарствената терапия. Излишното телесно тегло може да бъде важен фактор и калоричното ограничение за нормализиране на теглото трябва да бъде разгледано преди лекарствената терапия при наднорменото тегло.

Преди започване на терапия с холестирамин смола вторични причини за хиперхолестеролемия (например слабо контролиран захарен диабет хипотиреоидизъм Нефротичен синдром диспротеинемии, обструктивни чернодробни заболявания, други лекарствени алкохолизъм) трябва да бъдат изключени и липиден профил, извършен за оценка на общата холестеропия HDL-C-C и триглайцериди (TG). За лица с TG по -малко от 400 mg/dl ( <4.5 mmol/L) Ldl-C can be estimated using the following equation:

Ldl-C = Total холестерол - [(TG/5) + HDL-C]

Бактробан е същият като бацитрацин

За нивата на TG> 400 mg/dl това уравнение е по-малко точно и концентрациите на LDL-C трябва да се определят чрез ултрацентрифугиране. При хипертриглицеридемични пациенти LDL-C може да бъде нисък или нормален, въпреки повишеното общо С. В такива случаи може да не е посочена холестираминова смола.

Серумните нива на холестерол и триглицериди трябва да се определят периодично въз основа на указанията на NCEP за потвърждаване на първоначалния и адекватен дългосрочен отговор. Предстои благоприятна тенденция в намаляването на холестерола през първия месец на терапията с холестирамин смола. Терапията трябва да продължи да поддържа намаляване на холестерола. Ако не се постигне адекватно намаляване на холестерола, увеличавайки дозата на холестираминова смола или добавяне на други липидни понижаващи агенти в комбинация с холестирамин смола.

Тъй като целта на лечението е да понижи LDL-C NCEP ⁴ препоръчва нивата на LDL-C да се използват за иницииране и оценка на реакцията на лечението. Ако нивата на LDL-C не са налични, тогава може да се използва само Total-C за наблюдение на дългосрочната терапия. Анализът на липопротеина (включително определянето на LDL-C) трябва да се извършва веднъж годишно. Насоките за лечение на NCEP са обобщени по -долу.

Доказано е, че монотерапията с холестирамин смола забавя скоростта на прогресия ²³ и increase the rate of regression ³ на коронарна атеросклероза.

2) Холестирамин за перорално окачване USP светлината е посочена за облекчаване на сърбеж, свързан с частична жлъчна запушване. Доказано е, че холестираминската смола има променлив ефект върху серумния холестерол при тези пациенти. Пациентите с първична жлъчна цироза могат да проявяват повишен холестерол като част от заболяването си.

Доза for Questran Light

Препоръчителната стартираща доза за възрастни за холестирамин за перорална суспензия USP светлина е една торбичка или на едно ниво лъжичка (NULL,8 грама холестирамин за перорална суспензия USP светлина съдържа 4 грама анхидрови холестираминова смола) веднъж или два пъти на ден. Препоръчителната доза за поддържане на холестирамин за перорална суспензия USP светлина е 2 до 4 торбички или лъжички дневно (8 до 16 грама безводна холестираминова смола), разделена на две дози. Препоръчва се увеличаването на дозата да бъде постепенно с периодична оценка на нивата на липид/липопротеин на интервали не по -малко от 4 седмици. Максималната препоръчителна дневна доза е 6 торбички или лъжички холестирамин за перорална суспензия USP светлина (24 грама безводна холестираминова смола). Предполагаемото време на приложение е по време на хранене, но може да бъде модифицирано, за да се избегне намесата при усвояване на други лекарства. Въпреки че препоръчителният график за дозиране е два пъти дневен холестирамин за перорално окачване USP светлина може да се прилага в 1 до 6 дози на ден.

Холестирамин за перорално окачване USP светлина не трябва да се приема в сухата му форма. Винаги смесете сухия прах с вода или други течности преди поглъщане. Вижте Инструкции за подготовка.

Съпътстваща терапия

Предварителните доказателства сочат, че ефектите на холестирамин на липидите върху общия и LDL-холестерола се засилват, когато се комбинират с HMG-COA редуктазен инхибитор, напр. Pravastatin lovastatin simvastatin и fluvastatin. Адитивните ефекти върху LDLCHOLESTEROL също се наблюдават с комбинирана терапия с никотинова киселина/холестирамин. Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия За препоръки за прилагане на съпътстваща терапия.

Подготовка

Цветът на холестирамин за перорално окачване USP светлина може да варира донякъде от партида до партида, но тази промяна не влияе на работата на продукта. Поставете съдържанието на една торбичка с една доза или едно ниво, зареждаща холестирамин за перорално окачване USP светлина в стъкло или чаша. Добавете най-малко 2 до 6 унции вода или друга невъоръжена напитка по ваш избор. Разбъркайте до еднаква консистенция и пийте.

Холестираминът за перорална суспензия USP светлина може също да се смесва с силно течни супи или пулпирани плодове с високо съдържание на влага, като ябълков сос или натрошен ананас.

Колко се доставя

Холестирамин за перорално окачване USP Лекият оранжев аромат се предлага в картонена опаковка от 60 торбички с една доза 4,8 грама и в консерва, съдържаща 201.6 грама. Всяка 4,8 грама доза холестирамин за перорална суспензия USP светлина съдържа 4 грама безводна холестираминова смола.

NDC -51224-009-20 Кашон от 60 торбички с една доза
NDC -51224-009-10 може 201.6 g (съдържащ лъжичка, която не е взаимозаменяема с лъжички от други продукти)

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура].

Винаги сменяйте пластмасовия капак след използване

Пазете извън обсега на децата.

ЛИТЕРАТУРА

2. Brensike JF Levy Ri Kelsey SF et al. Ефекти на терапията с холестирамин върху прогресията на коронарната артериосклероза: резултати от изследването на коронарната интервенция на NHLBI тип II. Циркулация 1984; 69: 313-24.

3. Watts GF Lewis B Brunt Jnh Lewis Es et al. Ефекти върху болестта на коронарната артерия на диетата за понижаване на липидите или диетата плюс холестирамин в регресионното изследване на Свети Томас Атеросклероза (звезди). Lancet 1992; 339: 563-69.

4. Национална образователна програма за холестерол. Втори доклад на експертния панел за оценка на откриването и лечение на високо кръвен холестерол при възрастни (Панел за лечение на възрастни II). Циркулация 1994 март; 89 (3): 1333-445.

Лабораторна лаборатория S.A. Индустрия 29 Pol. Инд. Граф на SERT 08755-Castellbisbal (Барселона)

Странични ефекти for Questran Light

Най -често срещаната нежелана реакция е запек. Когато се използват като фактори за понижаване на холестерола, предразполагащи фактори за повечето оплаквания от запек, са висока доза и повишена възраст (на възраст над 60 години). Повечето случаи на запек са леки преходни и контролирани с конвенционална терапия. Някои пациенти изискват временно намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

По -рядко нежелани реакции - коремна дискомфорт и/или болка метеоризъм гадене повръщане диария Изригване на анорексия стеаторея тенденции зона. Редки съобщения за чревна запушване, включително две смъртни случая, са съобщени при педиатрични пациенти.

Кетаминът идва ли във форма на хапче

Понякога се наблюдава калцифициран материал в жлъчно дърво, включително калцификация на жлъчния мехур при пациенти, на които е дадена холестираминова смола. Това обаче може да е проява на чернодробното заболяване, а не свързаното с лекарството.

Един пациент е преживял жлъчни колики на всеки от три пъти, на които е взел холестирамин за орален суспендиращ продукт. Установено е, че един пациент, диагностициран като остър корем на коремния симптом, има „пастова маса“ в напречното дебело черво на рентгенова снимка.

Други събития (не непременно свързани с лекарството), съобщени при пациенти, приемащи холестираминова смола, включват включват

Стомашно -чревен: Ги-ректално кървене черни столове Хемороидално кървене от кървене от известна дуоденална язва дисфагия хълцане на язве

Промени в лабораторния тест: Аномалии на чернодробната функция.

Хематологичен: Продължително протромбинова анемия на екхимоза.

Свръхчувствителност: Уртикария астма хриптяща задух.

Musculeskeletal: Мускулни болки в гърба и ставни болки артрит.

Неврологичен: Главоболие тревожност Военноволно замаяност умора умора в ушите в синкоп сънливост на сънливостта на бедрата на бедрената нерва.

Око: Увеит.

Бъбречно: Hematuria dysuria Изгорена миризма до диуреза на урината.

Разни: Тегло отслабване Наддаване на тегло повишено либидо подути жлези оток зъбно кървене зъбни кариери ерозия на обезцветяване на зъб емайл.

Лекарствени взаимодействия for Questran Light

Холестираминовата смола може да забави или намали усвояването на съпътстващи перорални лекарства, като фенилбутазон варфарин тиазид диуретици (киселинни) или пропранолол (основен), както и тетрациклин пеницилин G фенобарбитален щитовидник и тироксин препарати естрогени и прогенезии и дигиталии. Наблюдава се намеса в усвояването на оралните фосфатни добавки с друг положително зареден дори киселинни секвестрант. Холестираминовата смола може да попречи на фармакокинетиката на лекарствата, които претърпяват ентерохепатална циркулация. Прекратяването на холестираминовата смола може да представлява опасност за здравето, ако потенциално токсично лекарство като Digitalis е титрирано до ниво на поддържане, докато пациентът е приемал холестираминова смола.

Тъй като холестираминът свързва жлъчните киселини холестираминните смола може да попречи на нормалното храносмилане и усвояване на мазнини и по този начин може да предотврати абсорбцията на мастноразтворими витамини като D E и K., когато холестираминовата смола се дава за дълги периоди от време, като се добавят, като се добавят с вода с вода.

Тъй като холестираминската смола може да свързва други лекарства, като се има предвид едновременно, се препоръчва пациентите да приемат други лекарства поне 1 час Преди Или 4 до 6 часа След Холестирамин смола (или при възможно най -голям интервал), за да се избегне възпрепятстване на тяхната абсорбция.

Предупреждения за Questran Light

Фенилкетонурика

Холестирамин за перорална суспензия USP светлина съдържа 16,8 mg фенилаланин на 4,8 грама доза.

Предпазни мерки за Questran Light

Общи

Хроничната употреба на холестирамин смола може да бъде свързана с повишена тенденция на кървене поради хипопротромбинемия, свързана с Витамин К. дефицит. Това обикновено ще реагира незабавно на парентерален витамин К ₁ и recurrences can be prevented by oral administration of Витамин К. ₁ . Съобщава се за намаляване на серумния или червения клетъчен фолат при дългосрочно приложение на холестирамин смола. Добавка с фолиева киселина трябва да се разглежда в тези случаи.

Има възможност продължителната употреба на холестирамин смола, тъй като е хлоридна форма на анионна обменна смола, да доведе до хиперхлоремична ацидоза. Това би било особено вярно при по -млади и по -малки пациенти, при които относителната доза може да е по -висока. Трябва да се внимава и при пациенти с бъбречна недостатъчност или изчерпване на обема и при пациенти, получаващи съпътстващ спиронолактон.

Холестираминовата смола може да произвежда или влошава съществуващо запек. Дозировката трябва да се увеличава постепенно при пациенти, за да се сведе до минимум риска от развитие на фекално въздействие. При пациенти с съществуващо запек началната доза трябва да бъде 1 торбичка или 1 лъжичка веднъж дневно в продължение на 5 до 7 дни, увеличавайки се до два пъти дневно с мониторинг на запек и на серумните липопротеини поне два пъти 4 до 6 седмици един от друг. Повишеният прием на течности и прием на фибри трябва да се насърчава да облекчи запека и понякога може да се посочи омекотител за изпражнения. Ако първоначалната доза се понася добре, дозата може да се увеличи според нуждите от една доза/ден (на месечни интервали) с периодично наблюдение на серумните липопротеини. Ако запекът се влоши или желаният терапевтичен отговор не се постига при една до шест дози на ден комбинирана терапия или алтернативна терапия. Трябва да се положат особени усилия, за да се избегне запек при пациенти със симптоматично коронарна болест. Запек, свързан с холестирамин смола, може да влоши хемороидите.

Лабораторни тестове

Нивата на серумния холестерол трябва да се определят често през първите няколко месеца на терапията и периодично след това. Серумните нива на триглицериди трябва да се измерват периодично, за да се открие дали са настъпили значителни промени.

LRC-CPPT показа увеличение на серума, свързан с дозата триглицериди от 10,7% до 17,1% в групата, третирана с холестирамин, в сравнение с увеличение от 7,9% до 11,7% в групата на плацебо. Въз основа на средните стойности и коригиране на групата на плацебо, групата, третирана с холестирамин, показа увеличение с 5% спрямо нивата преди влизане през първата година на изследването и увеличение с 4,3% на седмата година.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В проучвания, проведени при плъхове, при които холестирамин смола се използва като инструмент за изследване на ролята на различни чревни фактори като соли на мастна жлъчка и микробна флора в развитието на чревни тумори, индуцирани от мощни карциногени, честотата на такива тумори се наблюдава по-големи при холестираминови смоли, отколкото за контролни плъхове.

Диабет лекарства, които започват с a

Уместността на това лабораторно наблюдение от проучвания при плъхове към клиничната употреба на холестираминова смола не е известна. В проучването LRCCPPT, посочено по -горе, общата честота на фатални и нефатални новообразувания е сходна и в двете групи за лечение. Когато многото различни категории тумори се изследват, различни ракови заболявания на алиментарната система бяха малко по -разпространени в холестираминовата група. Малките числа и множеството категории предотвратяват извеждането на заключенията. Въпреки това с оглед на факта, че холестираминовата смола е ограничена до GI тракта и не се абсорбира и в светлината на експериментите с животни, посочени по-горе шестгодишно следтично проследяване на LRC-CPPT ⁵ Популацията на пациентите е завършена (общо 13,4 години проследяване плюс след проследяване) и не разкрива значителна разлика в честотата на специфичната за причината смъртност или заболеваемостта на рака между пациенти, лекувани с холестирамин и плацебо.

Бременност

Бременност Category C

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Използването на холестирамин при бременност или лактация или от жени на детеродна възраст изисква потенциалните ползи от лекарствената терапия да се претеглят спрямо възможните опасности за майката и детето. Холестираминът не се абсорбира систематично, но е известно, че пречи на абсорбцията на мастноразтворими витамини; Съответно редовната пренатална добавка може да не е адекватна (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ).

Кърмещи майки

Трябва да се внимава, когато холестирамин смола се прилага на кърмачка. Възможната липса на подходяща абсорбция на витамин, описана в предпазните мерки Бременност, може да окаже влияние върху кърмачетата за кърмене.

Педиатрична употреба

Въпреки че оптималният график на дозата не е установен стандартни текстове ⁽⁶⁷⁾ Избройте обичайната педиатрична доза от 240 mg/kg/ден на безводна холестираминова смола в две до три разделени дози, които обикновено не надвишават 8 g/ден с титруване на дозата въз основа на отговор и толерантност.

При изчисляване на педиатричните дози 83,3 mg безводна холестираминова смола се съдържат в 100 mg холестирамин за перорална суспензия USP светлина.

Ефектите от дългосрочното прилагане на лекарствата, както и ефектът му за поддържане на по-ниски нива на холестерол при педиатрични пациенти са неизвестни. Вижте също Нежелани реакции .

ЛИТЕРАТУРА

5. Изследователите на липидните изследвания. Клиниките за липидни изследвания Коронарни първични профилни резултати от 6 години след проследяване проследяване Арка вътрешна с 1992; 152: 1399-1410.

6. Behrman re et al (eds): Нелсън Учебник по педиатрия Ed 15. Philadelphia PA WB Saunders Company 1996.

7. Takemoto CK et al (eds): Педиатричен наръчник за дозиране Ed 3. Кливланд/Akron OH Lexi-Comp Inc. 1996/1997.

Информация за предозиране за Questran Light

Съобщава се за предозиране на холестирамин смола при пациент, приемащ 150% от максималната препоръчителна дневна доза за период от няколко седмици. Не се съобщават за лоши ефекти. Ако възникне предозиране, основната потенциална вреда би била възпрепятстване на стомашно -чревния тракт. Местоположението на такава потенциална запушване Степента на запушване и наличието или отсъствието на нормална подвижност на червата би определило лечението.

Противопоказания за Questran Light

Холестирамин за перорално окачване USP light is contraindicated in patients with complete biliary obstruction where дори is not secreted into the intestine и in those individuals who have shown hypersensitivity to any of its components.

Клинична фармакология for Questran Light

Холестеролът вероятно е единственият предшественик на жлъчните киселини. По време на нормалното храносмилане жлъчните киселини се секретират в червата. Основна част от жлъчните киселини се абсорбират от чревния тракт и се връщат в черния дроб чрез ентерохепаталната циркулация. В нормалния серум се намират само много малки количества жлъчни киселини.

Холестираминовата смола адсорби и се комбинира с жлъчните киселини в червата, за да образува неразтворим комплекс, който се отделя в изпражненията. Това води до частично отстраняване на жлъчните киселини от ентерохепаталната циркулация чрез предотвратяване на тяхната абсорбция.

Повишената фекална загуба на жлъчни киселини поради прилагането на холестирамин смола води до повишено окисляване на холестерола до жлъчни киселини намаляване на бета липопротеина или нивата на липопротеин с ниска плътност и намаляване на нивата на серумния холестерол. Въпреки че при човека холестирамин смола води до увеличаване на чернодробния синтез на нивата на холестерол плазмен холестерол.

При пациенти с частична жлъчна обструкция Намаляването на нивата на серумната жлъчна киселина чрез холестирамин смола намалява излишните жлъчни киселини, отложени в дермалната тъкан с резултат на намаляване на сърбежа.

Клинични изследвания

В голямо плацебо-контролирано многоклинично проучване LRC-CPPT ¹ Хиперхолестеролемичните лица, лекувани с холестирамин смола, имат средно намаление на общия и липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C), които надвишават тези за диета и плацебо лечение съответно с 7,2% и 10,4%. През седемгодишния период на изследване групата на холестирамин смола е имала 19% намаление (спрямо честотата в групата на плацебо) в комбинираната скорост на смъртта на коронарната болест на сърцето плюс нефатален инфаркт на миокарда (кумулативни случаи на 7% холистаминова смола и 8,6% плацебо). Субектите, включени в проучването, са мъже на възраст от 35 до 59 години със серумни нива на холестерол над 265 mg/dl и няма предишна анамнеза за сърдечни заболявания. Не е ясно до каква степен тези открития могат да бъдат екстраполирани за жени и други сегменти от хиперхолестеролемичната популация. (Вижте също ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта ).

Две контролирани клинични проучвания са изследвали ефектите на холестираминовата монотерапия върху коронарните атеросклеротични лезии, използвайки коронарна артериография. В изпитването за коронарна интервенция на NHLBI тип II ² 116 пациенти (80% мъже) с коронарна болест на артерията (CAD), документирани чрез артериография, са рандомизирани на холестираминова смола или плацебо за пет години лечение. Окончателното изследване Артериографията разкрива прогресия на коронарната артериална болест при 49% от пациентите с плацебо в сравнение с 32% от групата на холестирамин смола (P <0.05).

В регресионното проучване на Сейнт Томас Атеросклероза (звезди) ³ 90 Хиперхолестеролемични мъже с CAD бяха рандомизирани на три заслепени лечения: обичайна грижа за липидите диета и диета за понижаване на липидите плюс холестираминова смола. След 36 месеца последващата коронарна артериография разкрива прогресиране на заболяването при 46% от обичайните пациенти с грижи 15% от пациентите на диета за понижаване на липидите и 12% от тези, които получават диета плюс холестираминова смола (P <0.02). The mean absolute width of coronary segments decreased in the usual care group increased slightly (0.003 mm) in the diet group и increased by 0.103 mm in the diet plus cholestyramine group (p <0.05). Thus in these rиomized controlled clinical trials using coronary arteriography cholestyramine resin monotherapy has been demonstrated to slow progression ²³ и promote regression ³ на атеросклеротични лезии в коронарните артерии на пациенти с коронарна болест.

Ефектът от интензивната терапия с понижаване на липидите върху коронарната атеросклероза е оценен чрез артериография при пациенти с хиперлипидемия. В тези рандомизирани контролирани клинични изпитвания пациентите са лекувани в продължение на две до четири години или чрез конвенционални методи (диета плацебо, или в някои случаи смола с ниска доза) или интензивна комбинирана терапия с помощта на диета плюс colestipol (анионна обменна смола с механизъм на действие и ефект, подобен на серума липидs до този на холестирамин за перорална суспензия USP светлина) плюс никотинова киселина или ловастатин. В сравнение с конвенционалните мерки за интензивна комбинирана терапия с понижаване на липидите значително намалява честотата на прогресията и повишава честотата на регресия на коронарните атеросклеротични лезии при пациенти с или изложени на риск от коронарна артерия.

ЛИТЕРАТУРА

1. Резултатите от проучванията за липидни изследвания на коронарни първични профилактични изпитвания: (i) намаляване на честотата на коронарната болест на сърцето; (Ii) Връзката на намаляване на честотата на коронарната сърдечна болест с намаляването на холестерола. Джама. 1984; 251: 351-374.

2. Brensike JF Levy Ri Kelsey SF et al. Ефекти на терапията с холестирамин върху прогресията на коронарната артериосклероза: резултати от изследването на коронарната интервенция на NHLBI тип II. Циркулация 1984; 69: 313-24.

Какъв вид лекарство е трамадол

3. Watts GF Lewis B Brunt Jnh Lewis Es et al. Ефекти върху болестта на коронарната артерия на диетата за понижаване на липидите или диетата плюс холестирамин в регресионното изследване на Свети Томас Атеросклероза (звезди). Lancet 1992; 339: 563-69.

Информация за пациента за Questran Light

Информирайте лекаря си, ако сте бременна или планирате да забременеете или кърмите. Пийте много течности и смесете всяка 4,8 грама доза холестирамин за перорална суспензия USP светлина в поне 2 до 6 унции течност преди приемане. Отпиването или задържането на суспензията на смолата в устата за продължителни периоди може да доведе до промени в повърхността на зъбите, което води до ерозия на обезцветяване на емайла или разпад; Трябва да се поддържа добра хигиена на устната кухина.