Валиум

Описание за валиум

Валиум (Диазепам) is a benzodiazepine derivative. The chemical name of Диазепам is 7-chloro-13-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-14-benzodiazepin- 2-one. It is a colorless to light yellow crystalline compound insoluble in water. The empirical formula is C ₁₆ H ₁₃ Cln ₂ O и молекулното тегло е 284,75. Структурната формула е следната:

Странични ефекти на Temazepam 30 mg

Валиумът се предлага за перорално приложение като таблетки, съдържащи 2 mg 5 mg или 10 mg диазепам. В допълнение към активния състав Diazepam Всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: безводен лактозен царевичен нишесте предглатинизирано нишесте и калциев стеарат със следните багрила: 5 mg таблетки съдържат FD

Използване за валиум

Валиумът е показан за управление на тревожни разстройства или за краткосрочно облекчаване на симптомите на тревожност. Тревожността или напрежението, свързани със стреса от ежедневието, обикновено не изискват лечение с анксиолитично.

При остро изтегляне на алкохол валиумът може да бъде полезен при симптоматичното облекчение на остър тремор на възбуда, предстоящ или остър делириум и халюциноза.

Валиумът е полезен допълнение за облекчаването на спазма на скелетния мускул поради рефлексен спазъм до локална патология (като възпаление на мускулите или ставите или вторично спрямо травмата) спастичност, причинена от горни двигателни неврони (като синдром на церебрална паралсия и параплегия) атетаза и синдром на Стипенс.

Оралният валиум може да се използва допълнително при конвулсивни разстройства, въпреки че не се е оказал полезен като еднолична терапия.

Ефективността на валиума при дългосрочна употреба, която е повече от 4 месеца, не е оценена чрез систематични клинични проучвания. Лекарят трябва периодично да преоценява полезността на лекарството за отделния пациент.

Дозировка за валиум

Доза should be individualized for maximum beneficial effect. While the usual daily dosages given below will meet the needs of most patients there will be some who may require higher doses. In such cases dosage should be increased cautiously to avoid adverse effects.

Прекратяване или намаляване на дозата валиум

За да намалите риска от реакции на изтегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите валиума или да намалите дозата. Ако пациентът развие реакции на отнемане, помислете за пауза на конуса или увеличаване на дозата до предишното ниво на конусна доза. Впоследствие намаляват дозата по -бавно (виж Предупреждения : Реакции на зависимост и оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Колко се доставя

За орално прилагане валиумът се доставя като кръгли плоскокачествени таблетки с V-образна перфорация и скосени ръбове. Валиумът се предлага по следния начин:

2 mg Бяло - бутилки от 100 ( NDC -80725-004-01)
5 mg Жълто - бутилки от 100 ( NDC -80725-005-01)
10 mg Синьо - бутилки от 100 ( NDC -80725-006-01)

Гравиран на таблетки

2 mg - 2 и Валиум® on the outside edge; vertically scored on reverse side
5 mg - 5 и Валиум® on the outside edge; vertically scored on reverse side
10 mg - 10 и Валиум® on the outside edge; vertically scored on reverse side

Съхранение

Съхранявайте при стайна температура от 59 ° до 86 ° F (15 ° до 30 ° C). Разпределете се в тесни лагери, както е дефинирано в USP/NF.

Разпространено от: Waylis Therapeutics LLC Wixom MI 48393. Ревизиран: октомври 2023 г.

Странични ефекти for Valium

Най -често се съобщават, че страничните ефекти са сънливостта на умората на мускулната слабост и атаксията. Съобщава се и за следните:

Централна нервна система: объркване depression dysarthria headache размазана реч tremor vertigo

Стомашно -чревна система: запек гадене gastrointestinal disturbances

Специални сетива: замъглена визия диплопия замаяност

Сърдечно -съдова система: хипотония

Психиатрични и парадоксални реакции: стимулация неспокойствие Острата хиперексови състояния тревожност Егитация на агресивност Раздраздимост Ярост халюцинации Психози Залуки повишени мускулна спастичност безсъние нарушения на съня и кошмари. Съобщава се за неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти при използване на бензодиазепини. Ако те се появят използването на лекарството трябва да бъде прекратено. По -вероятно е да се появят при деца и при възрастни хора.

Урогенитална система: Промени в инконтиненцията в задържането на либидовите урина

Кожа и придатъци: Кожни реакции

Лаборатории: повишени трансаминази и алкална фосфатаза

Други: Промени в слюновъдството, включително хиперсаливация от сухота в устата

Антеградна амнезия може да се появи с помощта на терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнистичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение.

Незначителни промени в моделите на ЕЕГ обикновено са наблюдавани бърза активност с ниско напрежение при пациенти по време на и след терапията с валиум и нямат известно значение.

Поради изолирани съобщения за неутропения и жълтеница периодичната кръвна картина и тестовете за чернодробна функция са препоръчителни по време на дългосрочната терапия.

Опит за постмаркетиране

Отравяне с наранявания и процедурни усложнения

Има съобщения за падания и фрактури при потребителите на бензодиазепин. Рискът се увеличава при тези, които приемат съпътстващи успокоителни (включително алкохол) и при възрастни хора.

Лекарствени взаимодействия for Valium

Не е предоставена информация

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Valium съдържа диазепам A Списано IV контролирано вещество.

Злоупотреба

Валиумът е бензодиазепин и депресант на ЦНС с потенциал за злоупотреба и пристрастяване. Злоупотребата е умишлената нетерапевтична употреба на лекарство дори веднъж заради желаните му психологически или физиологични ефекти. Злоупотребата е умишлената употреба за терапевтични цели на лекарство от физическо лице по начин, различен от предписания от доставчик на здравни грижи или за когото не е предписано. Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост. Дори приемането на бензодиазепини, както е предписано, може да изложи на пациентите на риск от злоупотреба и злоупотреба с техните лекарства. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини могат да доведат до пристрастяване.

Злоупотреба и misuse of benzodiazepines often (but not always) involve the use of doses greater than the maximum recommended dosage и commonly involve concomitant use of other medications alcohol и/or illicit substances which is associated with an increased frequency of serious adverse outcomes including respiratory depression overdose or death. Benzodiazepines are often sought by individuals who abuse drugs и other substances и by individuals with addictive disorders (see Предупреждения : Злоупотреба Misuse And Addiction ).

Следните нежелани реакции са настъпили при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: коремна болка амнезия Анорексия Агресия Агресия Атаксия замъглява визия объркване депресия дезинфекция Дезориентация замаяност Евфория Увреждане на концентрацията и паметта застъпничество на мискусността Мускулна болки в речта на речта и вертиго.

Следните тежки нежелани реакции са възникнали при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: Делириум параноя самоубийствена идея и поведение припадъци Кома дишане и смърт. Смъртта е по -често свързана с употребата на полисубност (особено бензодиазепините с други депресанти на ЦНС като опиоиди и алкохол).

Зависимост

Физическа зависимост

Валиумът може да доведе до физическа зависимост от продължителна терапия. Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на оттегляне и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството. Рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на бензодиазепини или прилагане на флумазенил Антагонистът на бензодиазепин може да ускори острите реакции на изтегляне, включително припадъци, които могат да бъдат животозастрашаващи. Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на отнемане след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози (т.е. по -високи и/или по -чести дози) тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба (виж Предупреждения : Зависимост And Реакции на оттегляне ).

За да намалите риска от реакции на изтегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите валиума или да намалите дозата (виж Доза и приложение : Прекратяване или намаляване на дозата на валиум и предупреждения : Реакции на зависимост и оттегляне ).

Остри признаци и симптоми на оттегляне

Остра признаци и симптоми на оттегляне, свързани с бензодиазепини, са включили анормални неволни движения тревожност замъглена визия деперсонализация депресия делеализация на замаяност умора стомашно -чревни нежелани реакции (напр. Настяване на токопоставяне на диария от загуба на тегло Намалява апетит) главоболие Хиперакусис Хипертозия Дразнимости. Неспокойствие тахикардия и тремор. По-тежките остри признаци и симптоми на оттегляне, включително животозастрашаващи реакции, са включили кататония конвулсии делириум трепереха депресия халюцинации мания психоза и самоубийство.

Продължителен синдром на отнемане

Продължителният синдром на отнемане, свързан с бензодиазепините, се характеризира с тревожност когнитивно увреждане депресия на безсъние, формиране на двигатели Симптоми (напр. Тремор на тремор мускулни потрепвания) парестезия и шум в ушите, които продължават над 4 до 6 седмици след първоначалното изтегляне на бензодиазепин. Продължителните симптоми на оттегляне могат да продължат седмици до повече от 12 месеца. В резултат на това може да има затруднения при разграничаване на симптомите на оттегляне от потенциално повторно появяване или продължаване на симптомите, за които се използва бензодиазепинът; Въпреки това малко толерантност се развива към амнистичните реакции и други когнитивни нарушения, причинени от бензодиазепини.

Толерантност

Толерантност to Valium may develop from continued therapy. Толерантност is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose). Толерантност to the therapeutic effect of Valium may develop; however little tolerance develops to the amnestic reactions и other cognitive impairments caused by benzodiazepines.

Предупреждения for Valium

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини, включително валиум и опиоиди, може да доведе до дълбока седация на кома за дихателна депресия и смърт. Поради тези рискове резервирайте, съпътстващо предписването на тези лекарства при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоиди. Ако бъде взето решение да се предпише валиум едновременно с опиоиди, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителност на едновременната употреба и следвайте пациентите отблизо за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска първоначална доза валиум, отколкото е посочено при липса на опиоид и тират въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоид при пациент, който вече приема валиум, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоида и титрат въз основа на клиничен отговор.

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато валиумът се използва с опиоиди. Посъветвайте се с пациентите да не шофират или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите на едновременната употреба с опиоида (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия ).

Злоупотреба Misuse And Addiction

Използването на бензодиазепини, включително валиум, излага потребителите на рисковете от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, което може да доведе до предозиране или смърт. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини често (но не винаги) включват използването на дози, по -големи от максималната препоръчителна доза и обикновено включват съпътстваща употреба на други лекарства алкохол и/или незаконни вещества, които са свързани с повишена честота на сериозни неблагоприятни резултати, включително предоставяне на респираторна депресия или смърт Злоупотреба с наркотици и зависимост : Злоупотреба ).

Преди да предпишете валиум и по време на лечението преценете риска от злоупотреба и пристрастяване на всеки пациент (например, използвайки стандартизиран инструмент за скрининг). Използването на валиум, особено при пациенти с повишен риск, налага консултации за рисковете и правилното използване на валиум, заедно с мониторинг за признаци и симптоми на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Предписва най -ниската ефективна доза; Избягвайте или свеждате до минимум съпътстващата употреба на депресанти на ЦНС и други вещества, свързани с злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например стимуланти на опиоидни аналгетици); и посъветвайте пациентите за правилното изхвърляне на неизползвано лекарство. Ако се подозира, че разстройството на употребата на вещества оценява пациента и института (или ги насочете към) ранното лечение, както е подходящо.

Зависимост And Реакции на оттегляне

За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите валиума или да намалите дозата (специфичен за пациента план трябва да се използва за заострена дозата) (виж Доза и приложение : Прекратяване или намаляване на дозата валиум ).

Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на изтегляне след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози, и тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба.

levaquin pneumonia колко време да се работи

Остри реакции на оттегляне

Продължаващата употреба на бензодиазепини, включително валиум, може да доведе до клинично значима физическа зависимост. Рязко прекратяване или бързо намаляване на дозата на валиум след продължителна употреба или прилагане на флумазенил (антагонист на бензодиазепин) може да утаи остри реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи (напр. Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Продължителен синдром на отнемане

В някои случаи потребителите на бензодиазепин са развили продължителен синдром на оттегляне със симптоми на оттегляне, продължили седмици до повече от 12 месеца (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Валиумът не се препоръчва при лечението на психотични пациенти и не трябва да се използва вместо подходящо лечение.

Тъй като валиумът има централна нервна система, депресантният ефект трябва да се посъветва срещу едновременното поглъщане на алкохол и други лекарства за CNSDepressant по време на терапията с валиум.

Както при други агенти, които имат антиконвулсантна активност, когато валиумът се използва като допълнение при лечение на конвулсивни разстройства, възможността за увеличаване на честотата и/или тежестта на грандиовите MAL пристъпи може да изисква увеличаване на дозата на стандартните антиконвулсантни лекарства. Рязкото оттегляне на валиум в такива случаи може също да бъде свързано с временно увеличаване на честотата и/или тежестта на пристъпите.

Синдром на неонатална седация и оттегляне

Употребата на валиум късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойствие тремори неутежаеми плачещи и хранителни трудности) в новороденото (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност ). Monitor neonates exposed to Valium during pregnancy or labor for signs of sedation и monitor neonates exposed to Valium during pregnancy for signs of withdrawal; manage these neonates accordingly.

Предпазни мерки for Valium

Общи

Ако валиумът трябва да се комбинира с други психотропни агенти или антиконвулсантни лекарства, трябва да се обмисли вниманието на фармакологията на агентите, които трябва да бъдат използвани - особено с известни съединения, които могат да потенцират действието на диазепам, като фенотиазини наркотици Барбитурати Мао инхибитори и други антидепресанти (виж (виж наркотици мао инхибитори и други антидепресанти (виж ( Лекарствени взаимодействия ).

Обичайните предпазни мерки са показани за силно депресирани пациенти или тези, при които има доказателства за латентна депресия или тревожност, свързани с депресия, особено признанието, че могат да присъстват самоубийствени тенденции и могат да бъдат необходими защитни мерки.

Известно е, че се появяват психиатрични и парадоксални реакции при използване на бензодиазепини (виж Нежелани реакции ). Should this occur use of the drug should be discontinued. These reactions are more likely to occur in children и the elderly.

Препоръчва се по -ниска доза за пациенти с хронична респираторна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.

Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

При инвалидирани пациенти се препоръчва дозата да бъде ограничена до най -малкото ефективно количество, за да се изключи развитието на атаксия или надценка (2 mg до 2,5 mg веднъж или два пъти дневно първоначално, за да се увеличава постепенно, ако е необходимо и се понасят). Известна загуба на отговор на ефектите на бензодиазепините може да се развие след многократна употреба на валиум за продължително време.

Информация за пациенти

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от потенциално фатална респираторна депресия и седация, когато валиумът се използва с опиоиди и да не се употребяват такива лекарства едновременно, освен ако не се контролират от доставчика на здравни грижи. Посъветвайте се с пациентите да не шофират или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите на едновременната употреба с опиоида (виж Предупреждения : Рискове от едновременна употреба с опиоиди и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия ).

Злоупотреба Misuse And Addiction

Информирайте пациентите, че употребата на валиум дори при препоръчителни дозировки излага потребителите на рискове от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, които могат да доведат до предозиране и смърт, особено когато се използват в комбинация с други лекарства (например опиоидни аналгетици) алкохол и/или незаконни вещества. Информирайте пациентите за признаците и симптомите на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване на бензодиазепин; да потърсят медицинска помощ, ако развият тези признаци и/или симптоми; и при правилно изхвърляне на неизползвано лекарство (виж Предупреждения : Злоупотреба Misuse и Addiction и Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Реакции на оттегляне

Информирайте пациентите, че продължителната употреба на валиум може да доведе до клинично значима физическа зависимост и че рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на валиум може да ускори острите реакции на изтегляне, което може да бъде животозастрашаващо. Информирайте пациентите, че в някои случаи пациентите, приемащи бензодиазепини, са развили продължителен синдром на отнемане със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца. Инструктирайте пациентите, които прекратяват или намаляване на дозата валиум може да изисква бавен конус (виж Предупреждения : Реакции на зависимост и оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Пациентите трябва да бъдат посъветвани срещу едновременното поглъщане на алкохол и други лекарства с депресанти на ЦНС по време на терапията с валиум. Както е вярно за повечето пациенти с лекарства, които получават валиум, трябва да бъдат предупредени от участието в опасни професии, изискващи пълна психическа бдителност, като експлоатационна машина или шофиране на моторно превозно средство.

Бременност

Посъветвайте бременните жени, че употребата на валиум късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойно тремори несъобразими плачещи и хранителни затруднения) при новородени (виж Предупреждения : Синдром на неонатална седация и оттегляне и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност ). Instruct patients to inform their healthcare provider if they are pregnant.

Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на валиум по време на бременност (виж Предпазни мерки Бременност ).

Кърмене

Съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с валиум (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Кърмене Mothers ).

Лекарствени взаимодействия

Опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини и опиоиди увеличава риска от респираторна депресия поради действия на различни рецепторни места в ЦНС, които контролират дишането. Бензодиазепините взаимодействат на сайтове и опиоиди GABAA взаимодействат предимно в MU рецепторите. Когато бензодиазепините и опиоидите се комбинират, потенциалът за бензодиазепини значително влошава опиоидната респираторна депресия. Ограничете дозирането и продължителността на съпътстващата употреба на бензодиазепини и опиоиди и следете пациентите отблизо за респираторна депресия и седация.

Централно действащи агенти

If Valium is to be combined with other centrally acting agents careful consideration should be given to the pharmacology of the agents employed particularly with compounds that may potentiate or be potentiated by the action of Valium such as phenothiazines antipsychotics anxiolytics/sedatives hypnotics anticonvulsants narcotic analgesics anesthetics sedative antihistamines narcotics barbiturates MAO inhibitors и други антидепресанти .

Алкохол

Едновременната употреба с алкохол не се препоръчва поради подобряване на седативния ефект.

Антиациди

Диазепамните пикови концентрации са с 30% по -ниски, когато антиацидите се прилагат едновременно. Въпреки това няма ефект върху степента на абсорбция. По -ниските концентрации на пик се появяват поради по -бавна скорост на абсорбция с времето, необходимо за постигане на пикови концентрации средно с 20 - 25 минути по -голямо в присъствието на антиациди. Тази разлика обаче не беше статистически значима.

Съединения, които инхибират определени чернодробни ензими

Съществува потенциално значително взаимодействие между диазепам и съединения, които инхибират определени чернодробни ензими (по -специално цитохром P450 3A и 2C19). Данните показват, че тези съединения влияят на фармакокинетиката на диазепам и могат да доведат до повишена и продължителна седация. Понастоящем се знае, че тази реакция се проявява с флувоксетин и омепразол на циметидин и омепразол.

Phable

Има също така съобщения, че метаболитното елиминиране на фенитоин се намалява чрез диазепам.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В проучвания, при които мишки и плъхове се прилагат диазепам в диетата при доза 75 mg/kg/ден (приблизително 6 и 12 пъти съответно максималната препоръчителна доза на човека [MRHD = 1 mg/kg/ден] на база Mg/m²) за двата вида. Наличните в момента данни са недостатъчни за определяне на мутагенния потенциал на диазепам. Изследванията за репродукция при плъхове показват намаляване на броя на бременността и в броя на оцелелото потомство след прилагане на орална доза от 100 mg/kg/ден (приблизително 16 пъти по -голямо от MRHD на база Mg/m²) преди и по време на чифтосване и по време на гестацията и лактацията. Не са забелязани неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или жизнеспособността на потомството при доза от 80 mg/kg/ден (приблизително 13 пъти по -голяма от MRHD на база mg/m²).

Бременност

Бременност Exposure Registry

Има регистър на бременността, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на психиатрични лекарства, включително валиум по време на бременност.

Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства на 1-866-961-2388 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.

Обобщение на риска

Съобщава се, че новородени, родени от майки, използващи бензодиазепини Предупреждения : Неонатална седация и Синдром на оттегляне и клинични съображения ). Available data from published observational studies of pregnant women exposed to benzodiazepines do not report a clear association with benzodiazepines и major birth defects (see Данни ).

Показано е, че диазепамът е тератогенен при мишки и хамстери, когато се прилага перорално в дневни дози от 100 mg/kg или по -големи (приблизително осем пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза [MRHD = 1 mg/kg/ден] или по -голяма на база mg/m²). Вкусът на небцето и енцефалопатията са най -често срещаните и последователно съобщавани малформации, произведени при тези видове чрез прилагане на високи токсични дози диазепам по време на органогенезата.

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общото население на САЩ прогнозният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Бензодиазепините пресичат плацентата и могат да произвеждат хипотония и седация на респираторна депресия при новородени. Следете новородените, изложени на валиум по време на бременност и труд за признаци на седация на хипотония на дихателна депресия и проблеми с храненето. Следете новородените, изложени на валиум по време на бременност за признаци на оттегляне. Управлявайте съответно тези новородени (вижте Предупреждения : Синдром на неонатална седация и оттегляне ).

Труд или доставка

Трябва да се внимава, когато валиумът се използва по време на труда и доставката, тъй като високите единични дози могат да доведат до нередности в сърдечната честота на плода и хипотония лоша хипотермия на смучене и умерена респираторна депресия при новородените. При новородените бебета трябва да се помни, че ензимната система, участваща в разпадането на лекарството, все още не е напълно развита (особено при недоносени бебета).

Данни

Човешки данни

Публикувани данни от наблюдателни проучвания за употребата на бензодиазепини по време на бременност не съобщават за ясна връзка с бензодиазепините и големи вродени дефекти. Въпреки че ранните проучвания съобщават за повишен риск от вродени малформации с диазепам и хлордиазепоксид, не се отбелязва постоянен модел. В допълнение по-голямата част от по-новите проучвания за контрол на случаите и кохортата на употребата на бензодиазепин по време на бременност, които бяха коригирани за объркване на експозицията на алкохолен тютюн и други лекарства, не са потвърдили тези открития.

Данни за животните

Показано е, че диазепамът е тератогенен при мишки и хамстери, когато се прилага перорално в дневни дози от 100 mg/kg или по -големи (приблизително осем пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза [MRHD = 1 mg/kg/ден] или по -голяма на база mg/m²). Вкусът на небцето и енцефалопатията са най -често срещаните и последователно съобщавани малформации, произведени при тези видове чрез прилагане на високи токсични дози диазепам по време на органогенезата. Rodent studies have indicated that prenatal exposure to Диазепам doses similar to those used clinically can produce long-term changes in cellular immune responses brain neurochemistry и behavior.

Кърмене Mothers

Diazepam присъства при кърма. Има съобщения за седация лошо хранене и лошо наддаване на тегло при кърмачета, изложени на бензодиазепини чрез кърма. Поради потенциала за сериозна нежелана реакция, включително симптоми на седация и оттегляне при кърмачета, съветват пациента, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с валиум.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 6 -годишна възраст не са установени.

Гериатрична употреба

При възрастни пациенти се препоръчва дозата да бъде ограничена до най -малкото ефективно количество, за да се предотврати развитието на атаксия или надценка (2 mg до 2,5 mg веднъж или два пъти дневно първоначално, за да се увеличава постепенно, ако е необходимо и се понасят).

най-евтините хотели

Забелязано е широко натрупване на диазепам и основният му метаболит десметилдиазепам след хронично приложение на диазепам при здрави възрастни мъже. Известно е, че метаболитите на това лекарство са значително екскретирани от бъбрека и рискът от токсични реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Чернодробна недостатъчност

Намаляване на клирънс и свързване на протеини и увеличаване на обема на разпределение и полуживот са съобщени при пациенти с цироза. При такива пациенти се съобщава за увеличение на средния полуживот от 2 до 5 пъти. Съобщава се и за забавено елиминиране за активния метаболит десметилдиазепам. Бензодиазепините обикновено са замесени в чернодробната енцефалопатия. Съобщава се и за увеличаване на полуживота при чернодробна фиброза и при остър и хроничен хепатит (виж Клинична фармакология : Фармакокинетика в специални популации : Чернодробна недостатъчност ).

Информация за предозиране за валиум

Предоставянето на бензодиазепините се характеризира с депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки до умерени случаи симптомите могат да включват сънливост объркване Дисартрия летаргия хипнотично състояние намалява рефлексите атаксия и хипотония. Може да възникне рядко парадоксални или дезинхибиторни реакции (включително възбуда на раздразнителност импулсивност на насилственото поведение неспокойствие и приказливост). При тежки случаи на предозиране пациентите могат да развият респираторна депресия и кома. Предоставянето на бензодиазепините в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол и опиоиди) може да бъде фатално (виж Предупреждения : Реакции на зависимост и оттегляне ). Markedly abnormal (lowered or elevated) blood pressure heart rate or respiratory rate raise the concern that additional drugs и/or alcohol are involved in the overdosage.

При управлението на предозиране на бензодиазепин използва общи мерки за поддържане, включително интравенозни течности и управление на дихателните пътища. Flumazenil Специфичен антагонист на бензодиазепин рецептор е посочен за цялостно или частично обръщане на седативните ефекти на бензодиазепините при управлението на предотвратяването на бензодиазепин, може да доведе до оттегляне и нежелани реакции, включително призраци, особено в контекста на смесена пренасочване с лекарства, които увеличават сейзовите рискове (например, с контекста на смесена пренаселение с лекарства, които увеличават селсещите рискове (например, с контекста на смесена пренаселение с лекарства, които увеличават призрачните рискове, по -специално в контекста на смесена пренаселение с лекарства, които увеличават сейзовите рискове (напр. Дългосрочна употреба на бензодиазепин и физическа зависимост. Рискът от припадъци от изтегляне с употреба на флумазенил може да бъде увеличен при пациенти с епилепсия. Flumazenil е противопоказан при пациенти, които са получили бензодиазепин за контрол на потенциално животозастрашаващо състояние (например епилептик на статуса). Ако е взето решение да се използва флумазенил, то трябва да се използва като допълнение към не като заместител на поддържащото управление на предозиране на бензодиазепин. Вижте информацията за инжектиране на флумазенил.

Помислете да се свържете с линията за помощ от отрови (1-800-222-1222) или медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното прекарване.

Противопоказания за валиум

Валиумът е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към диазепам и поради липса на достатъчен клиничен опит при педиатрични пациенти под 6 -месечна възраст. Валиумът също е противопоказан при пациенти с миастения гравис тежка респираторна недостатъчност Тежка чернодробна недостатъчност и синдром на сънна апнея. Може да се използва при пациенти с отворен ъгъл глаукома които получават подходяща терапия, но е противопоказана при остра тесноъгълна глаукома.

Клинична фармакология for Valium

Diazepam е бензодиазепин, който упражнява анксиолитични седативни мускулно-релаксантни антиконвулсантни и амнистични ефекти. Смята се, че повечето от тези ефекти са резултат от улесняване на действието на гама аминобитазна киселина (GABA) инхибиращ невротрансмитер в централната нервна система.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение> 90% от диазепама се абсорбира, а средното време за постигане на пикови плазмени концентрации е 1,5 часа с диапазон от 0,25 до 2,5 часа. Абсорбцията се забавя и намалява, когато се прилага с умерено хранене на мазнини. При наличието на храната средните времена на изоставане са приблизително 45 минути в сравнение с 15 минути при гладуване. Има и увеличение на средното време за постигане на пикови концентрации до около 2,5 часа в присъствието на храна в сравнение с 1,25 часа при гладуване. Това води до средно намаление на CMAX от 20% в допълнение към 27% намаление на AUC (диапазон от 15% до 50%), когато се прилага с храна.

Разпределение

Диазепам и неговите метаболити са силно свързани с плазмените протеини (диазепам 98%). Диазепам и неговите метаболити преминават кръвно-мозъчните и плацентарните бариери и се намират и в кърмата в концентрации приблизително една десета от тези в майчината плазма (дни от 3 до 9 след раждането). При млади здрави мъже обемът на разпределение в стационарно състояние е 0,8 до 1,0 L/kg. Спадът в профила на плазмената концентрация след перорално приложение е двуфазен. Първоначалната фаза на разпределение има полуживот приблизително 1 час, въпреки че може да варира до> 3 часа.

Метаболизъм

Diazepam е N-деметилиран от CYP3A4 и 2C19 към активния метаболит Ndesmethyldiazepam и се хидроксилиран от CYP3A4 до активния метаболит темазепам. N-десметилдиазепам и Temazepam са допълнително метаболизирани до оксазепам. Темазепам и оксазепам се елиминират до голяма степен от глюкуронидация.

Елиминиране

Първоначалната фаза на разпределение е последвана от удължена фаза на елиминиране на терминал (полуживот до 48 часа). Полуживотът на елиминирането на терминала на активния метаболит N-десметилдиазепам е до 100 часа. Диазепам и неговите метаболити се отделят главно в урината предимно, тъй като техните глюкуронидни конюгати. Разчистването на диазепам е от 20 до 30 ml/min при млади възрастни. Diazepam се натрупва при многократно дозиране и има някои доказателства, че полуживотът на терминалния елиминиране е леко удължен.

Фармакокинетика в специални популации

Деца

При деца на 3 - 8 години се съобщава, че средният полуживот на Диазепам е 18 часа.

Новородени

В пълен срок бебета елиминация на полуживота около 30 часа са съобщени с по-дълъг среден полуживот от 54 часа, отчетени при недоносени бебета на 28-34 седмици гестационна възраст и 8-81 дни след раждането. Както при преждевременните, така и при пълносрочните бебета активният метаболит десметилдиазепам показва доказателства за продължително натрупване в сравнение с децата. По-дългият полуживот при кърмачета може да се дължи на непълно узряване на метаболитни пътища.

Гериатричен

Елиминиране half-life increases by approximately 1 hour for each year of age beginning with a half-life of 20 hours at 20 years of age. This appears to be due to an increase in volume of distribution with age и a decrease in clearance. Consequently the elderly may have lower peak concentrations и on multiple dosing higher trough concentrations. It will also take longer to reach steadystate. Conflicting information has been published on changes of plasma protein binding in the elderly. Reported changes in free drug may be due to significant decreases in plasma proteins due to causes other than simply стареене .

Чернодробна недостатъчност

При лека и умерена цироза средният полуживот се увеличава. Средното увеличение е отчетено по различен начин от 2 пъти до 5 пъти с отчети от отделни полувреме за 500 часа. Има и увеличение на обема на разпределението и средния клирънс намалява с почти половината. Средният полуживот също е удължен с чернодробна фиброза до 90 часа (диапазон 66 - 104 часа) с хроничен активен хепатит до 60 часа (диапазон 26 - 76 часа) и с остър вирусен хепатит до 74 часа (диапазон 49 - 129). При хроничния активен клирънс на хепатит се намалява с почти половината.

Информация за пациента за валиум

Валиум
(Val-ee-um) (диазепам) таблетки

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за валиума?

• Валиум is a benzodiazepine medicine. Taking benzodiazepines with opioid medicines alcohol or other central nervous system (CNS) depressants (including street drugs) can cause Тежка сънливост breathing problems (respiratory depression) coma и death. Получете аварийна помощ веднага, ако се случи някое от следните:
  • Плитко или забавено дишане
  • Дишането спира (което може да доведе до спиране на сърцето)
  • Прекомерна сънливост (седация).

Не шофирайте и не работете с тежки машини, докато не разберете как приемането на валиум с опиоиди ви влияе.

• Риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Съществува риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване с бензодиазепини, включително валиум, което може да доведе до предозиране и сериозни странични ефекти, включително кома и смърт.
  • Сериозни странични ефекти, включително кома и смърт, са се случили при хора, които са злоупотребявали или злоупотребявали с бензодиазепини, включително валиум. Тези сериозни странични ефекти могат също да включват делириум параноя самоубийствени мисли или действия припадъци и затруднено дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някое от тези сериозни странични ефекти.
  • Можете да развиете зависимост, дори ако приемате валиум точно както е предписано от вашия доставчик на здравни услуги.
  • Вземете валиум точно както е предписан вашият доставчик на здравни услуги.
  • Не споделяйте вашия валиум с други хора.
  • Дръжте валиум на сигурно място и далеч от децата.
• Физическа зависимост и реакции на оттегляне. Валиум can cause physical dependence и withdrawal reactions.
  • Не спирайте внезапно да приемате валиум. Спирането на валиум внезапно може да доведе до сериозни и пристрастителни странични ефекти, включително необичайни движения реакции или изрази пристъпи внезапно и тежко психическо или нервна система променя депресията, виждайки или чувайки неща, които другите не виждат или чуват изключително увеличаване на дейността или говорят, че губят връзка с реалността и самоубийствените мисли или действия. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някой от тези симптоми.
  • Някои хора, които внезапно спират бензодиазепините, имат симптоми, които могат да продължат няколко седмици до повече от 12 месеца Включването на безпокойство Проблем с запомнянето на обучението или концентрирането на проблеми с депресията, чувствайки се като насекоми, пълзят под кожата ви слабост, треперейки мускули, потрепвайки или убождащо усещане в ръцете ви ръце или крака и звъни в ушите ви.
  • Физическата зависимост не е същата като наркоманията. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви разкаже повече за разликите между физическата зависимост и наркоманиите.
  • Не приемайте повече валиум, отколкото предписан или приемайте валиум за повече време, отколкото предписаното.

Какво е валиум?

• Валиум is a prescription medicine used:
  • за лечение на тревожни разстройства
  • За краткосрочното облекчаване на симптомите на тревожност
  • За да се облекчи симптомите на оттегляне на алкохол, включително разклащане на възбуда (тремор) внезапни и тежки промени в психическата или нервната система (делириум тремори) и да видят или чуят неща, които другите не виждат или чуват (халюцинации)
  • заедно с други лекарства за облекчаване на мускулните спазми
  • заедно с други лекарства за лечение на нарушения в пристъпите.
• Валиум is a federal controlled substance (C-IV) because it contains Диазепам that can be abused or lead to dependence. Дръжте валиум на безопасно място, за да предотвратите злоупотреба и злоупотреба. Продажбата или раздаването на валиум може да навреди на другите и е против закона. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте се злоупотребявали или сте били зависими от лекарства, отпускани по лекарско предписание за алкохол или улични лекарства.
• Не е известно дали валиумът е безопасен и ефективен при деца под 6 -месечна възраст.
• Не е известно дали валиумът е безопасен и ефективен за употреба по -дълго от 4 месеца.

Не приемайте валиум, ако вие:

• са алергични към диазепам или някоя от съставките във валиум. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките във валиум.
• имат заболяване, което може да причини мускулна слабост, наречена миастения гравис
• имат сериозни проблеми с дишането (тежка дихателна недостатъчност)
• имат тежки чернодробни проблеми
• имат проблем със съня, наречен сън апнея синдром

Преди да вземете валиум, кажете на вашия доставчик на здравни услуги за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• са имали или са имали проблеми с настроението на депресия или самоубийствени мисли или поведение
• имат белодробни заболявания или проблеми с дишането
• имат проблеми с черния дроб или бъбреците
• са бременни или планират да забременеят.
  • Приемането на валиум късно по бременност може да доведе до симптоми на успокояване на вашето бебе (проблеми с дишането на мускулни тонуси) и/или симптоми на оттегляне (неспокойност на трептене неспокойност разтърсва прекомерни проблеми с храненето).
  • Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако забременеете или смятате, че сте бременна по време на лечение с валиум.
  • Има регистър на бременността за жени, които приемат валиум по време на бременност. Целта на регистъра е да събира информация за здравето на вас и вашето бебе. Ако забременеете по време на лечение с Valium, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за психиатрични лекарства. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-866-961-2388 или посетите https://womensmentalhealth.org/pregnancyregistry/.
• са кърмещи или планират да кърмят. Валиумът преминава в кърмата ви.
  • Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете валиум.
  • Кърменето не се препоръчва по време на лечение с валиум.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства с рецепта и прекомерно текущи витамини и билкови добавки.

Приемането на валиум с определени други лекарства може да причини странични ефекти или да повлияе на това колко добре валиум или другите лекарства работят. Не стартирайте и не спирайте други лекарства, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Как да взема валиум?

• Вземете валиум точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете. Вашият доставчик на здравни услуги ще ви каже колко валиум да вземете и кога да го вземете.
• Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за бавно спиране на валиум, за да избегнете симптомите на оттегляне.
• Ако вземете твърде много валиум, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какви са възможните странични ефекти на валиума? Валиумът може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за валиума?
• Припадъци. Приемането на валиум с други лекарства, използвани за лечение на епилепсия, може да доведе до увеличаване на броя или тежестта на големите MAL пристъпи.
• Валиум can make you sleepy or dizzy и can slow your thinking и motor skills.
  • Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как валиумът ви влияе.
  • Не пийте алкохол или приемайте други лекарства, които могат да ви направят сънливи или замаяни, докато приемате валиум, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Когато се приема с алкохол или наркотици, които причиняват сънливост или замаяност, валиумът може да направи вашата сънливост или замаяност много по -лоша.
• Подобно на други антиепилептични лекарства валиумът може да причини самоубийствени мисли или действия при много малък брой хора около 1 на 500.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от тези симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

• • мисли за самоубийство или умиране
  • нова или по -лоша депресия
  • Чувствате се развълнувани или неспокойни
  • Проблем със съня (insomnia)
  • действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
  • Други необичайни промени в поведението или настроението
  • Опити за самоубийство
  • Ново или по -лошо безпокойство или раздразнителност
  • Изключително увеличаване на активността и говоренето (мания)
  • нови или по -лоши панически атаки
  • действайки върху опасни импулси

Как мога да гледам за ранни симптоми на самоубийствени мисли и действия?

• Обърнете внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
• Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги между посещенията, ако е необходимо, особено ако се притеснявате от симптомите.

Самоубийствените мисли или действия могат да бъдат причинени от неща, различни от лекарства. Ако имате самоубийствени мисли или действия, вашият доставчик на здравни услуги може да провери за други причини.

Най -често срещаните странични ефекти на валиума включват:

• сънливост
• мускулна слабост
• Загуба на контрол на движенията на тялото (атаксия)
• умора

Това не са всички възможни странични ефекти на валиума. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти.

Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Можете също така да отчетете странични ефекти на Уейлис на 1-303-557-7642

Как трябва да съхранявам валиум?

• Съхранявайте валиум в плътно затворен контейнер при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C) и извън светлината.
• Дръжте валиум и всички лекарства извън обсега на децата.

Общи information about the safe и effective use of Валиум.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте валиум за условие, за което не е предписано. Не давайте валиум на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за валиум, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките във валиум?

Активна съставка: Диазепам

Неактивни съставки: безводен лактозен царевичен нишесте предгелатинизирано нишесте и калциев стеарат

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.