Вазострикт

Описание за вазострикт

Вазопресинът е полипептиден хормон, който причинява свиване на съдови и други гладки мускули и антидиуреза. Вазостриктът е стерилен воден разтвор на синтетичен аргинин вазопресин за интравенозно приложение. 1 ml разтворът съдържа вазопресин 20 единици/ml хлоробутанол NF 0,5% като консервант и вода за инжектиране USP, регулиран с оцетна киселина до рН 3.4 - 3,6.

Химичното наименование на вазопресин е цикло (1-6) L-цистеинил-L-тирозил-L-фенилаланил-lGlutaminyl-L-аспарагинил-L-цистеинил-L-пролил-L-аргинил-L-глицинамид. Той е бял до бял аморфен прах, свободно разтворим във вода. Структурната формула е:

Една mg е еквивалентна на 530 единици.

Използване за вазострикт

Вазострикт ^® е показано за повишаване на кръвното налягане при възрастни с вазодилататорен шок, които остават хипотензивни въпреки течностите и катехоламините.

Дозировка за вазострикт

Подготовка на разтвор

Проверете парентералните лекарствени продукти за прахови частици и обезцветяване преди употреба, когато разтворът и контейнерът разрешат.

Вазострикт ^® Разтвор за разреждане 20 единици/ml и 200 единици/10 ml (20 единици/ml)

Разрешаване на вазострикт ^® При нормален физиологичен разтвор (NULL,9% натриев хлорид) или 5% декстроза във вода (D5W) преди употреба за интравенозно приложение. Изхвърлете неизползвания разреден разтвор след 18 часа при стайна температура или 24 часа под хладилник.

За какво се използва epiduo forte

Таблица 1 Подготвяне на разредени разтвори

Вазострикт ^® Премиксиран разтвор 20 единици/100 ml (NULL,2 единици/ml) 40 единици/100 ml (NULL,4 единици/ml) и 60 единици/100 ml (NULL,6 единици/ml)

Този продукт не изисква допълнително разреждане преди администрирането.

Администрация

Като цяло титрат до най -ниската доза, съвместима с клинично приемлив отговор.

Препоръчителната начална доза е:

Пост-кардитомия шок: 0,03 единици/минута

Септичен шок: 0,01 единици/минута

Титрирайте с 0,005 единици/минута на интервали от 10 до 15 минути, докато се достигне целевото кръвно налягане. Има ограничени данни за дози над 0,1 единици/минута за шок следкардиотомия и 0,07 единици/минута за септичен шок. Очаква се нежеланите реакции да се увеличат с по -високи дози.

След поддържането на кръвното налягане в продължение на 8 часа без използването на инжектиране на катехоламини, конус вазопресин с 0,005 единици/минута на всеки час, тъй като се толерира за поддържане на целевото кръвно налягане.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Вазострикт ^® (Вазопресин инжектиране на USP) е ясен практически безцветен разтвор, наличен като 20 единици/ml в единична доза флакон и 200 единици/10 ml (20 единици/ml) в много доза флакон. Да се ​​използва след разреждане.

Вазострикт ^® също се предлага предварително предварително предварително като 20 единици/100 ml (NULL,2 единици/ml) 40 единици/100 ml (NULL,4 единици/ml) и 60 единици/100 ml (NULL,6 единици/ml) в флакони с единична доза. Готов за използване.

Съхранение и обработка

Вазострикт ^® (Вазопресин инжектиране USP) е ясно практически безцветно решение за интравенозно приложение, налично като:

NDC 42023-164-10: Картона с 10 флакони с единична доза. Всеки флакон съдържа вазопресин 1 ml при 20 единици/ml.
NDC 42023-164-25: Картон от 25 флакони с единична доза. Всеки флакон съдържа вазопресин 1 ml при 20 единици/ml.
NDC 42023-190-01: Картона с 1 много доза флакон. Всеки флакон съдържа вазопресин 10 ml при 200 единици/10 ml (20 единици/ml).
NDC 42023-219-10: Картон от 10 флакони с единична доза. Всеки флакон съдържа вазопресин 100 ml при 40 единици/100 ml (NULL,4 единици/ml).
NDC 42023-220-10: Картон от 10 флакона с единична доза. Всеки флакон съдържа вазопресин 100 ml при 60 единици/100 ml (NULL,6 единици/ml).
NDC 42023-237-10: Картон от 10 флакони с единична доза. Всеки флакон съдържа вазопресин 100 ml при 20 единици/100 ml (NULL,2 единици/ml).

Съхранявайте между 2 ° C и 8 ° C (36 ° F и 46 ° F). Не замръзвайте.

Флаконите могат да се задържат до 12 месеца след отстраняване от хладилни до условия на съхранение на стайна температура (20 ° C до 25 ° C [68 ° F до 77 ° F] USP контролирана стайна температура) по всяко време в срок на годност. След като бъде отстранен от хладилния неотворен флакон, трябва да се маркира, за да се посочи преработената 12 -месечна дата на изтичане. Ако първоначалната дата на изтичане на производителя е по -кратка от преработената дата на изтичане, тогава трябва да се използва по -късата дата. Не използвайте вазострикт ^® Отвъд датата на изтичане на производителя, подпечатана на флакона.

След първоначално влизане в 10 ml флакон останалото съдържание трябва да бъде хладилник. Изхвърлете хладилния 10 ml флакон след 30 дни след първото пункция.

Условията за съхранение и периодите на изтичане са обобщени в следната таблица.

Разпространено от: PAR Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Ревизиран: декември 2022 г.

Странични ефекти for Вазострикт

Следните нежелани реакции, свързани с използването на вазопресин, бяха идентифицирани в литературата. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Изхвърляния на кървене/лимфни системи: Хеморагичен шок Намалени тромбоцити неразрешимо кървене

Сърдечни разстройства: Дясна сърдечна недостатъчност предсърдно мъждене брадикардия миокардна исхемия стомашно -чревни разстройства: мезентериална исхемия

Хепатобилиар: Повишени нива на билирубин

Бъбречни/уринарни разстройства: Остра бъбречна недостатъчност

Флувоксамин Други лекарства в същия клас

Съдови нарушения: Дистална исхемия на крайниците

Метаболик: Хипонатриемия

Кожа: Исхемични лезии

Опит за постмаркетиране

Обратим диабет insipidus [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Лекарствени взаимодействия for Вазострикт

Катехоламини

Използвайте с катехоламини се очаква да доведе до адитивен ефект върху средното артериално кръвно налягане и други хемодинамични параметри. Препоръчва се хемодинамичен мониторинг; Регулирайте дозата вазопресин според нуждите.

xanax за какво е предписано

Индометацин

Използвайте с индометацин може да удължи ефекта на вазострата ^® на сърдечен индекс и системно съдово съпротивление. Препоръчва се хемодинамичен мониторинг; Регулирайте дозата вазопресин според нуждите [виж Клинична фармакология ].

Ганглийни блокиращи агенти

Използвайте с ганглийни блокиращи агенти може да увеличи ефекта на вазострата ^® На средното артериално кръвно налягане. Препоръчва се хемодинамичен мониторинг; Регулирайте дозата вазопресин според нуждите [виж Клинична фармакология ].

Лекарства, заподозрени в причиняване на SIADH

Използвайте с Лекарства, заподозрени в причиняване на SIADH (напр. SSRIS трициклични антидепресанти халоперидол хлорпропамид еналаприл метилдопа пентамидин винкристин циклофосфамид ифосфамид фелбамат) може да увеличи ефекта на пресока в допълнение към антидиуретичния ефект на вазостракта) ^® . Препоръчва се хемодинамичен мониторинг; Регулирайте дозата вазопресин според нуждите

Лекарства, заподозрени в причиняване на диабет insipidus

Използвайте с Лекарства, заподозрени в причиняване на диабет insipidus (напр. Клозапин от литиев демеклоциклин Foscarnet) може да намали ефекта на пресока в допълнение към антидиуретичния ефект на вазострикта ^® . Препоръчва се хемодинамичен мониторинг; Регулирайте дозата вазопресин според нуждите.

Предупреждения за вазострикт

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за вазострикт

Влошаване на сърдечната функция

Намаляване на сърдечния индекс може да се наблюдава при използването на вазопресин.

Облътен диабет insipidus

Пациентите могат да изпитат обратим диабет insipidus, проявен от развитието на полиурия, разредена урина и хипернатриемия след прекратяване на лечението с вазопресин. Следете серумните електролити състоянието на течността и изхода на урината след прекратяване на вазопресин. Някои пациенти могат да се нуждаят от реализация на вазопресин или прилагане на десмопресин за коригиране на смени на течности и електролити.

Неnclinical Toxicology

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не formal carcinogenicity or fertility studies with vasopressin have been conducted in animals. Vasopressin was found to be negative in the in vitro тест за бактериална мутагенност (AMES) и in vitro Тест за аберация на клетъчна хромозома на китайски хамстер (CHO). Съобщава се, че при мишки вазопресин оказва влияние върху функцията и оплождането на способността на сперматозоидите.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма налични данни за Vasostrict ^® Използвайте при бременни жени, за да информирате лекарството, свързано с риск от големи вродени дефекти, спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени.

Клинични съображения

Корекции на дозата по време на бременност и следродилен период

Поради повишен клирънс на вазопресин през втория и третия триместър дозата вазострикт ^® може да се наложи да се увеличи [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Нежелани реакции на майката

Вазострикт ^® може да доведе до тонични контракции на матката, които биха могли да застрашат продължаването на бременността.

Лактация

Няма данни за наличието на инжектиране на вазопресин в човешко или животинско мляко върху ефектите върху кърменото кърмаче или ефектите върху производството на мляко.

Педиатрична употреба

Безопасност и ефективност на вазострата ^® При педиатрични пациенти с вазодилатарен шок не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на вазопресин не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив, който обикновено се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции и Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за вазострикт

Предоставяне с вазострикт ^® може да се очаква да се прояви като последици от вазоконстрикцията на различни съдови легла (периферна мезентериална и коронарна) и като хипонатриемия. В допълнение, предозирането може да доведе до по-рядко до вентрикуларните тахиаритмии (включително торсад де точки) рабдомиолиза и неспецифични стомашно-чревни симптоми. Директните ефекти ще разрешат в рамките на минути след оттегляне на лечението.

Противопоказания за вазострикт

Вазострикт ^® 10 ml многократна доза флакон се противопоставя при пациенти с известна алергия или свръхчувствителност към 8-L-аргинин вазопресин или хлоробутанол. 1 ml флакон с една доза и 100 ml предварително смесен флакон с единична доза не съдържа хлоробутанол и следователно е противопоказан само при пациенти с известна алергия или свръхчувствителност към 8-L-аргинин вазопресин.

Клинична фармакология for Вазострикт

Механизъм на действие

Вазопресин причинява вазоконстрикция чрез свързване към v ₁ Рецептори на съдовата гладка мускулатура, съчетани с GQ/11-фосфолипаза С-фосфатидил-инозитол-трифосфатен път, което води до освобождаване на вътреклетъчен калций. В допълнение вазопресинът стимулира антидиурезата чрез стимулиране на v ₂ Рецептори, които са свързани с аденил циклаза.

Фармакодинамика

При терапевтични дози екзогенният вазопресин предизвиква вазоконстриктивен ефект в повечето съдови легла, включително спланзичната бъбречна и кожна циркулация. В допълнение вазопресин при дози на пресор задейства контракции на гладките мускули в стомашно -чревния тракт, медииран от мускулна v V ₁ -Рецептори и освобождаване на пролактин и ACTH чрез v ₃ рецептори. При по -ниски концентрации, характерни за антидиуретичния хормон вазопресин, инхибира водната диуреза чрез бъбречна v ₂ рецептори. В допълнение е доказано, че вазопресинът причинява вазодилатация в множество съдови легла, които се медиират от v ₂ V ₃ Окситоцин и пуринергични Р2 рецептори.

При пациенти с вазодилатарен шок вазопресин в терапевтични дози увеличава системната съдова резистентност и средното артериално кръвно налягане и намалява изискванията за дозата за норепинефрин. Вазопресинът има тенденция да намалява сърдечната честота и сърдечната продукция. Ефектът на пресока е пропорционален на скоростта на инфузия на екзогенния вазопресин. Ефектът на пресока достига своя връх в рамките на 15 минути. След спиране на инфузията ефектът на пресока избледнява в рамките на 20 минути. Няма доказателства за тахифилаксия или толерантност към ефекта на пресока на вазопресин при пациенти.

Фармакокинетика

Плазмените концентрации на вазопресин се увеличават линейно с увеличаване на скоростта на инфузия от 10 до 200 μU/kg/min. Концентрациите на плазмените стационарни плазмени се постигат след 30 минути непрекъсната интравенозна инфузия.

Не селективни срещу селективни бета блокери

Разпределение

Изглежда, че вазопресинът не свързва плазмения протеин. Обемът на разпределение е 140 ml/kg.

Елиминиране

При скорост на инфузия, използвани при вазодилатарен шок (NULL,01 до 0,1 единици/минута), клирънсът на вазопресин е от 9 до 25 ml/min/kg при пациенти с вазодилататорен шок. Очевидният t _1/2 на вазопресина на тези нива е ≤10 минути.

Метаболизъм

Серин протеаза карбоксипептидаза и дисулфид оксидо-редуктаза разцепват вазопресин на места, свързани с фармакологичната активност на хормона. По този начин не се очаква генерираните метаболити да запазят важна фармакологична активност.

Екскреция

Вазопресинът се метаболизира предимно и само около 6% от дозата се отделя непроменена в урина.

Специфични популации

Бременност

Поради преливане в кръв от плацентарна вазопресиназа клирънтът на екзогенния и ендогенния вазопресин се увеличава постепенно в хода на бременността. През първия триместър на бременността клирънсът се увеличава само леко. Въпреки това до третия триместър клирънсът на вазопресин се увеличава около 4 пъти и при срок до 5 пъти. След доставката клирънсът на вазопресин се връща в базовата линия на предварително захващане в рамките на две седмици.

Лекарствени взаимодействия

Индометацин more than doubles the time to offset for vasopressin’s effect on peripheral vascular resistance и cardiac output in healthy subjects [see Лекарствени взаимодействия ].

Ганглионовото блокиращо средство Тетра-Етиламоний увеличава ефекта на пресока на вазопресин с 20% при здрави индивиди [виж Лекарствени взаимодействия ].

Халотан морфин фентанил алфентанил и суфентанил не влияят на излагането на ендогенен вазопресин.

Токсикология на животните и/или фармакология

Не toxicology studies were conducted with vasopressin.

Клинични изследвания

Увеличаване на систолното и средното кръвно налягане след прилагане на вазопресин са наблюдавани при 7 проучвания при септичен шок и 8 при вазодилататория на кардиотомията.

Информация за пациента за вазострикт

Не information provided. Please refer to the Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.