Сома съединение с кодеин

Предупреждение: Може да е образуване на навици.

Описание за сома съединение с кодеин

Сома съединение с Кодеин (Каризопродол Аспирин and Кодеин фосфат tablets) (Каризопродол Аспирин and Кодеин фосфат tablets USP) is a fixed-dose combination product containing the following three products:

• 200 mg каризопродол Централно действащ мускулен релаксант
• 325 mg аспирин Аналгетик с антипиретични и противовъзпалителни свойства
• 16 mg кодеин фосфат Наркотичен аналгетик на централно действие.

Предлага се като двупластова бяла и жълта таблетка с овална форма за перорално приложение.

Каризопродол : Химически каризопродол е N-изопропил-2-метил-2-пропил-13-пропанедиол дикарбамат и молекулната му формула е c ₁₂ H ₂₄ N ₂ O ₄ с a molecular weight of 260.33. The structural formula of carisoprodol is:

Какво е офталмологичен разтвор на олопатадин хидрохлорид

Аспирин : Химически аспирин (ацетилсалициклична киселина) е 2- (ацетилокси)- бензоена киселина и молекулната му формула е С ₉ H ₈ O ₄ с a molecular weight of 180.16. The structural formula of Аспирин is:

Кодеин Phosphate : Химически кодеин фосфат е 78-дидехидро-45α-епокси-3метокси-17-метилморфинан-6α-ол фосфат (1: 1) (сол) Хемихидрат и молекулната му формула е c ₁₈ H ₂₄ Не ₇ P с молекулно тегло 406,37. Структурната формула на кодеиновия фосфат е:

Други съставки в съединението на сома с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки) са Croscarmellose Натриев D

Използва за сома съединение с кодеин

Сома съединение с Кодеин (Каризопродол Аспирин and Кодеин фосфат tablets) is indicated for the relief of discomfort associated с acute painful musculoskeletal conditions in adults. Сома съединение с Кодеин should only be used for short periods (up to two or three weeks) because adequate evidence of effectiveness for more prolonged use has not been established and because acute painful musculoskeletal conditions are generally of short duration (see Доза и приложение ).

Дозировка за сома съединение с кодеин

Препоръчителната дневна доза сома съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки) е 1 или 2 таблетки четири пъти дневно при възрастни. Едно сома съединение с кодеин (таблетки за аспирин и кодеин фосфат на каризопродол) съдържа 200 mg каризопродол 325 mg аспирин и 16 mg кодеин фосфат. Максималната дневна доза (т.е. две таблетки, взети четири пъти дневно), ще осигурява 1600 mg каризопродол 2600 mg аспирин и 128 mg кодеин фосфат на ден. Препоръчителната максимална продължителност на сома съединение с употреба на кодеин е до две или три седмици.

Колко се доставя

Сома съединение с Кодеин (Каризопродол Аспирин and Кодеин фосфат tablets) (Каризопродол 200 mg Аспирин 325 mg and Кодеин фосфат 16 mg) Tablets are oval convex two-layered and inscribed on the white layer с SOMA CC and on the yellow layer с WALLACE 2403. The tablets are available in bottles of 100 ( NDC 0037-2403-01).

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Предпазвайте от влага. Разпределете в плътно светло устойчив контейнер.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с MEDA Pharmaceuticals Inc. на 1-800-526-3840 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset New Jersey 08873-4120. Rev 10/09.

Странични ефекти for Сома съединение с Кодеин

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с MEDA Pharmaceuticals Inc. на 1-800-526-3840 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Следните нежелани реакции, възникнали само при прилагането на отделните продукти, могат да възникнат и с използването на сома съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки). Следните събития са докладвани по време на индивидуална употреба на аспирин и кодеин на Каризопродол и кодеин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Каризопродол

Сърдечно -съдов : Тахикардия Постурална хипотония и промиване на лицето (виж Предоставяне ).

Централна нервна система : Сънливост замаяност световъртеж Атаксия Тремор Егитация на раздразнителност главоболие Депресивни реакции Синкоп безсъние и припадъци (виж Предоставяне ).

Стомашно -чревен : Гадене повръщане и епигастрален дискомфорт.

Хематологичен : Левкопения паситопения.

Аспирин

Най -често срещаните нежелани реакции, свързани с употребата на аспирин, са били стомашно -чревни, включително както коремната болка анорексия, да повръща гастрит и окултно кървене (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Стомашно -чревен Adverse Reactions ). Other adverse reactions associated с the use of Аспирин include elevated liver enzymes rash pruritus purpura intracranial hemorrhage interstitial nephritis остра бъбречна недостатъчност и шум в ушите. Тинитус може да е знак за високи серумни нива на салицилат (виж Предоставяне ).

Кодеин Phosphate

Гадене повръща запек миоза седация замаяност.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество: График C-III (виж Предупреждения ).

Прекратяването на каризопродола при животни или при хора след хронично приложение може да доведе до знаци за изтегляне и има публикувани доклади за случаи на човешка каризопродолна зависимост.

In vitro проучванията показват, че каризопродол предизвиква ефекти, подобни на барбитурат. Проучванията за поведение на животните показват, че Каризопродол създава възнаграждаващи ефекти. Маймуни самостоятелно администриране на Каризопродол. Проучванията за дискриминация на лекарствата, използващи плъхове, показват, че Каризопродол има положителни засилващи и дискриминиращи ефекти, подобни на барбиталния мепробамат и хлордиазепоксид.

Кръгло бяло хапче с 44 159

Лекарствени взаимодействия for Сома съединение с Кодеин

Каризопродол

Седативният ефект на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) може да бъде добавен. Следователно трябва да се внимава при пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно. Едновременна употреба на каризопродол и мепробамат не се препоръчва метаболит на каризопродол (виж (виж Предупреждения Седация ).

Каризопродол is metabolized in the liver by CYP2C19 to form meprobamate (see Клинична фармакология ). Co-administration of CYP2C19 inhibitors such as omeprazole or fluvoxamine с carisoprodol could result in increased exposure of carisoprodol and decreased exposure of meprobamate. Co-administration of CYP2C19 inducers such as rifampin or St. John's Wort с carisoprodol could result in decreased exposure of carisoprodol and increased exposure of meprobamate. Low dose Аспирин also showed an induction effect of CYP2C19. The full pharmacological impact of these potential alterations of exposures in terms of either efficacy or safety of carisoprodol is unknown.

Аспирин

Клинично важни взаимодействия могат да възникнат, когато определени лекарства или алкохол се прилагат едновременно с аспирин.

Алкохол : Едновременната употреба на аспирин с ≥ 3 алкохолни напитки може да увеличи риска от кървене на GI (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Антикоагуланти : Едновременна употреба на аспирин и антикоагуланти (напр. Хепарин варфарин клопидогрел) увеличават риска от кървене от ГИ (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ). Additionally Аспирин can displace warfarin from protein binding sites leading to prolongation of the international normalized ratio (INR).

Антихипертезивни : The concomitant administration of aspirin with angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors angiotensin receptor blockers (ARBs) beta-blockers and diuretics may diminish the hypotensive effects of these anti-hypertensive products due to aspirin's inhibition of renal prostaglandins which may lead to decreased renal blood flow and increased sodium and fluid retention. Едновременната употреба на аспирин и ацетазоламид може да доведе до високи серумни концентрации на ацетазоламид поради конкуренцията в бъбречния тубул за секреция.

Кортикостероиди : Съпътстващото приложение на аспирин и кортикостероиди може да намали плазмените нива на салицилат.

Метотрексат : Аспирин may enhance the toxicity of methotrexate due to displacement of methotrexate from its plasma protein binding sites and/or reduction of the renal clearance of methotrexate.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС ): Едновременната употреба на аспирин със селективни и неселективни НСПВС увеличава риска от сериозни GI нежелани реакции (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Агенти за орални хипогликемици : Аспирин may increase the serum glucose-lowering action of insulin and sulfonylureas leading to Хипогликемия .

Продукти, които влияят на pH на урината : Амониев хлорид и други лекарства, които подкисляват урината, могат да повишат плазмените концентрации на салицилат. За разлика от това антиациди чрез алкализиране на урината може да намали плазмените концентрации на салицилат.

Урикозурични агенти : Салицилатите антагонизират урикозуричното действие на пробенецид и сулфинпирази.

Кодеин Phosphate

Седативните ефекти на кодеиновия фосфат и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини други опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни. Следователно трябва да се внимава при пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно (виж Предупреждения Дихателна депресия и седация ).

Предупреждения for Сома съединение с Кодеин

Каризопродол

Седация

Каризопродол has sedative properties and may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a motor vehicle or operating machinery. Има съобщения след маркетинг на произшествия с моторни превозни средства, свързани с използването на каризопродол.

Тъй като седативните ефекти на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трицилни антидепресанти) могат да бъдат адитивни, трябва да се внимава с пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на ЦНС едновременно.

Оттегляне и злоупотреба с зависимост от наркотици

При опит след маркетинг с каризопродолни случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са докладвани с продължителна употреба. Повечето случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са възникнали при пациенти, които са имали анамнеза за пристрастяване или са използвали каризопродол в комбинация с други лекарства с потенциал за злоупотреба. Въпреки това има съобщения за нежелани събития след маркетинг на злоупотреба, свързана с каризопродол, когато се използват без други лекарства с потенциал за злоупотреба. Съобщава се за симптоми на оттегляне след рязко прекратяване след продължителна употреба. За да се намали вероятността от отнемане на зависимостта или злоупотребата с каризопродол, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с пристрастяване и при пациенти, приемащи други депресанти на ЦНС, включително алкохол и каризопродол, не трябва да се използва повече от две до три седмици за облекчаване на острия мускудо -скелетна дискомфорт.

Каризопродол and one of its metabolites meprobamate (a controlled substance) may cause dependence (see Клинична фармакология ).

Аспирин

Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции

Аспирин can cause serious gastrointestinal (GI) adverse reactions including bleeding perforation and obstruction of the stomach small intestine or large intestine which can be fatal. Аспирин-associated serious GI adverse reactions can occur anywhere along the GI tract at any time с or сout warning symptoms. Patients at higher risk of Аспирин-associated serious upper GI adverse reactions include patients с a history of Аспирин associated GI bleeding from ulcers (complicated ulcers) a history of Аспирин-associated ulcers (uncomplicated ulcers) geriatric patients patients с poor baseline health status patients taking higher doses of Аспирин and patients taking concomitant anticoagulants NSAIDs and/or large amounts of alcohol. To minimize the risk for Аспирин-associated GI serious adverse reactions the lowest effective Аспирин dose should be used for the shortest possible duration.

Анафилаксия и анафилактоидни реакции

Аспирин may cause an increased risk of serious anaphylaxis and anaphylactoid reactions which can occur in patients сout known prior exposure to Аспирин (see Противопоказания ). Patients с a serious anaphylaxis and anaphylactoid reaction should receive emergency care.

Кодеин Phosphate

Дихателна депресия

Дихателната депресия е сериозна нежелана реакция на опиоидни агонисти, включително кодеин фосфат. Опиоид-асоциирана респираторна депресия е по-вероятно да се появи при пациенти с гериатрични пациенти, инвалидирани пациенти при пациенти, които не са толерантни, на които получават големи първоначални дози опиоиди и при пациенти, които получават съпътстващи респираторни депресанти (например други опиоиди бензодиазепини трициклични антидепресанти фенотиазински скелетни мускули на скелета на скелета на скелета). В допълнение пациентите с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) Рестриктивната белодробна болест намалява респираторното движение и/или респираторната депресия са изложени на по-голям риск от дихателна депресия, свързана с опиоиди. Респираторната депресия, свързана с опиоиди, може да бъде повишена при пациенти с повишено вътречерепно налягане (например пациенти с интракраниални лезии на травмата на главата).

Злоупотреба и отклонение

Кодеин phosphate is a Schedule III controlled substance. Administration of opioids including Кодеин фосфат has been associated с abuse. Healthcare professionals should contact their State Professional Licensing Board or State Substances Authority for information on how to prevent or detect abuse or diversion of Кодеин фосфат.

Зависимост и толерантност

Използването на опиоиди, включително кодеин фосфат, може да доведе до психологическа и/или физическа зависимост. Симптомите на оттегляне, свързани с рязкото прекратяване на опиоиди, включват безпокойство Раздърпване Тревожност ЛАКРИМИРАНЕ НА РИНОРХИЯ, изпотяване на втрисане на мидриаза, безсъние диария тахипнея тахикардия и/или хипертония. Използването на опиоиди, включително употребата на кодеин фосфат, може да доведе до толерантност - необходимостта от увеличаване на дозите за поддържане на желания ефект при липса на други фактори (например прогресия на заболяването).

Стомашно -чревен Obstruction

Опиоидите, включително кодеин фосфат, могат да причинят стомашно -чревна обструкция.

Седация

Опиоидите, включително кодеин фосфат, могат да нарушат умствените и физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи, като например шофиране на моторно превозно средство или операционни машини. Тъй като седативните ефекти на кодеиновия фосфат и други депресанти на ЦНС (например други опиоиди бензодиазепини трициклични антидепресанти скелетни мускулни релаксанти алкохол) могат да бъдат адитивни, трябва да се внимава при пациенти с пациенти, които приемат повече от един от тези депресанти на CNS едновременно.

Хипотония

Използването на опиоиди, включително кодеин фосфат, може да причини хипотония. Опиоидната хипотония е по-вероятно при пациенти с дехидратация или със съпътстващата употреба на лекарства, свързани с хипотония.

Предпазни мерки for Сома съединение с Кодеин

Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция

Безопасността и фармакокинетиката на SOMA съединение с кодеин при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане не са оценени.

Каризопродол

Тъй като каризопродолът се отделя от бъбрека и се метаболизира в черния дроб, трябва да се упражнява, ако Каризопродол се прилага на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция. Каризопродол е диализируем от хемодиализа и перитонеална диализа.

Припадъци

Има съобщения след пазара за припадъци при пациенти, които са получили каризопродол. Повечето от тези случаи са настъпили при настройката на множество предозирани с наркотици (включително наркотици от злоупотреби с незаконни наркотици и алкохол) (виж Предоставяне ).

Аспирин

Стомашно -чревен Adverse Reactions

В допълнение към сериозните стомашно -чревни нежелани реакции, използването на аспирин е свързано и с гастрит стомашно -чревни ерозии коремна болка киселини повръщане and гадене (see Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ).

Кодеин Phosphate

Затъмняване на медицински състояния

Опиоидите, включително кодеин фосфат, могат да затъмнят клиничния ход на пациенти с наранявания на главата поради депресивните ефекти на опиоидите на ЦНС. В допълнение опиоидите, включително кодеин фосфат, могат да затъмнят симптомите и/или признаците, които се използват за диагнозата или за наблюдение на пациенти с остри коремни състояния.

Ултра-рапидни метаболизатори на кодеин

Някои пациенти могат да бъдат ултра-рапидни метаболизатори на кодеинов фосфат поради специфичен CYP2D6*2x2 генотип. Тези пациенти превръщат кодеина в неговия активен метаболит морфин по -бързо и напълно от пациентите, които са нормални метаболизатори на кодеин, което води до по -високи от очакваните нива на серумен морфин. Дори при белязани дозирани схеми на пациенти с кодеин фосфат, които са ултра-рапидни метаболизатори, могат да изпитат симптоми на предозиране като респираторна депресия изключителна сънливост или делириум. Съобщава се за токсични серумни нива на морфин при кърмачета на кърмещи майки, които могат да бъдат ултра-рапидни метаболизатори (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Кърмещи майки ). The prevalence of this CYP2D6 phenotype has been estimated at 16 to 28% in North Africans Ethiopians and Arabs; 1 to 10% in Caucasians; 3% in African Americans; and 0.5 to 1% in Chinese Japanese and Hispanics. Data is not available for other ethnic groups. When healthcare providers prescribe codeine-containing products they should choose the lowest effective dose for the shortest period of time.

Употреба при пациенти с панкреатична или жлъчна болест на канала

Опиоидите, включително кодеин фосфат, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с панкреатична или жлъчна болест, тъй като опиоидите могат да причинят спазъм на сфинктера на ODDI и намаляване на панкреаса и/или жлъчна секреция.

Канцерогени Мутагенеза Нарушения на плодовитостта:

Не са извършени дългосрочни проучвания на канцерогени със сома съединение с кодеин.

Каризопродол

Не са проведени дълги проучвания на TERN при животни за оценка на канцерогенния потенциал на каризопродола.

Каризопродол was not formally evaluated for genotoxicity. In published studies carisoprodol was mutagenic in the in vitro Анализът на миши лимфомни клетки при липса на метаболизиращи ензими, но не е мутагенно в присъствието на метаболизиращи ензими. Каризопродол е кластогенен в in vitro Хромозомният анализ на аберацията, използващ клетките на яйчниците на китайски хамстер със или без наличието на метаболизиращи ензими. Други видове генотоксични тестове доведоха до отрицателни находки. Каризопродол не е мутагенен в анализа на обратната мутация на AMES, използвайки щамове S. typhimurium със или без метаболизиращи ензими и не е кластогенен в A A in vitro Мишки микронуклеус Анализ на циркулиращи кръвни клетки.

Каризопродол was not formally evaluated for effects on fertility. Published reproductive studies of carisoprodol in mice found no alteration in fertility although an alteration in reproductive cycles characterized by a greater time spend in estrus was observed at a carisoprodol dose of 1200 mg/kg/day. In a 13-week toxicology study that did not determine fertility mouse testes weight and sperm motility were reduced at a dose of 1200 mg/kg/day. In both studies the no effect level was 750 mg/kg/day corresponding to approximately 2.6 times the human equivalent dosage of 350 mg four times a day based on a body surface area comparison.

Значението на тези открития за плодовитостта на човека не е известно.

Нормална реакция на тест за кожа на туберкулоза

Аспирин

Прилагането на аспирин в продължение на 68 седмици в подаването на плъхове не е канцерогенно. В Ames Salmonella Assay аспиринът не е мутагенен; Въпреки това аспиринът предизвиква хромозомни аберации в култивирани човешки фибробласти. Доказано е, че аспиринът инхибира овулацията при плъхове (виж Бременност ).

Бременност

Бременност Category D

Не е известно дали сома съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки) може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на способността за възпроизвеждане. Адекватни проучвания за възпроизвеждане на животни не са проведени със SOMA съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки). Сома съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатни таблетки) трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Каризопродол

Няма данни за използването на каризопродол по време на бременността при хора. Проучванията върху животни показват, че каризопродол пресича плацентата и води до неблагоприятни ефекти върху растежа на плода и следродилната преживяемост. Основният метаболит на каризопродол мепробамат е одобрен анксиолик. Ретроспективните проучвания след маркетинг не показват последователна връзка между употребата на меробамат на майката и повишен риск от конкретни вродени малформации.

Тератогенни ефекти: Проучванията върху животни не са оценили адекватно тератогенните ефекти на каризопродола. Няма увеличаване на честотата на вродените малформации, отбелязани в репродуктивните изследвания при зайци на плъхове и мишки, лекувани с мепробамат. Ретроспективните след маркетинг проучвания на мепробамат по време на бременността при хора са били двусмислени за демонстриране на повишен риск от вродени малформации след експозицията на първия триместър. В проучвания, които показват повишен риск, видовете малформации са непоследователни.

Нетератогенни ефекти: В проучвания на животни каризопродол намалява теглото на плода следродилното наддаване на теглото и следродилната преживяемост при майчините дози, еквивалентни на 1 до 1,5 пъти повече от човешката доза (въз основа на сравнение на повърхността на тялото). Плъховете, изложени на мепробамат in-utero, показаха промени в поведението, които се запазват в зряла възраст. За деца, изложени на мепробамат in-utero, едно проучване не открива неблагоприятни ефекти върху психичното или двигателното развитие или IQ оценките. Каризопродол трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае риска за плода.

Аспирин

Тератогенни ефекти: Преди 30 седмици аспиринът на бременността трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Започвайки от 30 седмици бременността аспиринът трябва да се избягва от бременните жени като преждевременно затваряне на феталния ductus arteriosus, което може да доведе до белодробна хипертония на плода и смърт на плода. Продуктите от салицилат също са свързани с промени в механизмите на майката и неонаталната хемостаза Намаляване на теглото при раждане Повишена честота на вътречерепните кръвоизливи при недостиг на недостиг на бебета и смъртта на неоната. Проучванията при гризачи показват, че салицилатите са тератогенни, когато се прилагат в ранна гестационна и ембриоцидална, когато се прилагат в по -късна гестация в дози, значително по -големи от обичайните терапевтични дози при хората.

Труд и доставка

Каризопродол

Няма информация за ефектите на Каризопродол върху майката и плода по време на раждането и раждането.

Аспирин

Поглъщането на аспирин в рамките на една седмица след раждането или по време на труда може да удължи доставката или да доведе до прекомерна загуба на кръв при майката плод или новородено. Съобщава се за продължителен труд поради инхибиране на простагландин при употреба на аспирин.

Кодеин Phosphate

Използването на кодеин фосфат по време на раждането може да доведе до респираторна депресия при новородените.

Кърмещи майки

Каризопродол

Много ограничени данни при хората показват, че Каризопродол присъства в разбиване на мляко и може да достигне концентрации две до четири пъти по -големи от концентрациите на плазмата на майката. В един случай докладва за кърменото бебе е получило около 4 до 6% от дневната доза на майката, въпреки че кърмата и не е имало неблагоприятни ефекти. Въпреки това производството на мляко беше недостатъчно и бебето беше допълнено с формула. В лактационните проучвания при мишки женските PUP оцеляване и теглото на кученцето при отбиване са намалени. Тази информация предполага, че майчината употреба на каризопродол може да доведе до намалено или по -малко ефективно хранене на бебета (поради седация) и/или намалено производство на мляко. Трябва да се внимава, когато Каризопродол се прилага на медицинска сестра.

Аспирин

Кърметовите майки трябва да избягват употребата на аспирин, тъй като салицилатът се отделя в кърмата, което може да доведе до кървене при бебето.

Кодеин Phosphate

Кодеин is secreted into human milk. In women с normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of codeine-associated adverse reactions in nursing infants are rare. Nursing mothers who are ultra-rapid metabolizers of codeine have higher-than-expected levels of morphine (the active metabolite of codeine) in their blood leading to higher levels of morphine in their breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore in nursing mothers who are ultra-rapid metabolizers of codeine the maternal use of codeine can lead to serious adverse reactions including death; in their nursing infants and in the nursing mothers (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Ултра-рапидни метаболизатори на кодеин ).

Преди да се предпише медицински сестри, кодеин фосфат, рискът от излагане на бебета на кодеин и морфин чрез кърма трябва да се претегля спрямо ползите от кърменето както за майката, така и за бебето. Ако е избран продукт, съдържащ кодеин, трябва да се предпише най -ниската доза за най -кратки срокове за постигане на желания клиничен ефект. Предписателите трябва да наблюдават внимателно двойките на майката и да уведомяват, че лекуват педиатрите за използването на кодеин по време на кърменето.

Педиатрична употреба

Безопасността на ефикасността и фармакокинетиката на сома съединение с кодеин при педиатрични пациенти на възраст под 16 години не са установени.

Гериатрична употреба

Безопасността на ефикасността и фармакокинетиката на сома съединение с кодеин при педиатрични пациенти на възраст над 65 години не са установени.

Информация за предозиране за сома съединение с кодеин

Признаци и симптоми

Всяка от следните признаци и симптоми, за които е съобщено с предозиране на отделните продукти, може да възникне с предозиране на сома съединение с кодеин и може да бъде модифициран в различна степен от ефектите на останалите продукти, присъстващи в сома с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфатен таблетки).

Странични ефекти от инжектирането на Depo Medrol

Каризопродол

Предоставянето на каризопродол обикновено произвежда депресия на ЦНС. Смъртта Кома Дихателна депресия Хипотония Припадъци Делириум халюцинации Дистонични реакции Нистагъм замъглява визия Мидриаза Евфория Мускулна инкоорнинация е съобщавана за твърдост и/или главоболие. Много от предозирането на каризопродол са настъпили при определянето на множество предозиви на наркотици (включително наркотици от незаконни наркотици и алкохол). Ефектите от предозиране на каризопродол и други депресанти на ЦНС (например алкохолни бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти) могат да бъдат адитивни, дори когато едно от лекарствата е прието в препоръчителната доза. Съобщава се за фатални случайни и неслучайни предозиране на каризопродол или в комбинация с депресанти на ЦНС.

Аспирин

Салицилатната токсичност може да бъде резултат от предозиране на остро поглъщане или хронична интоксикация. Лекото до умерено отравяне с салицилат обикновено се свързва с плазмени концентрации на салицилни около 200 μg/ml и се характеризира с шум в ушите, слухов затруднено главоболие DIM VISION DIZZINCEN TACHYPNEA Увеличава жаждата гадене, повръщайки изпотяване и диария. В ранните стадии на предозиране на СНС стимулация и дихателна алкалоза могат да се появят; Въпреки това в по -късните етапи могат да се появят депресия на ЦНС и метаболитна ацидоза.

Симптомите и признаците на тежко отравяне с салицилат, свързани с плазмени концентрации на салицилни, по -големи, че 400 µg/ml включват белодробен оток на делирий на хипертермия и депресия на CNS (напр. Кома). Смъртта обикновено се дължи на дихателна недостатъчност или сърдечно -съдов срив.

Предозиране на аспирин при педиатрични пациенти : Отравянето с салицилат трябва да се разглежда при педиатрични пациенти със симптоми на повръщане на хиперпнея и хипертермия. Отравянето с салицилат трябва да се разглежда при кърмачета с метаболитна ацидоза и всички педиатрични пациенти с тежко отравяне с салицилат.

Кодеин Phosphate

Острото предозиране на опиоиди, включително кодеин фосфат, се характеризира с депресия на ЦНС (сънливост, прогресираща до кома) Хипотония на респираторната депресия Миоза на скелетната мускулна мускулна мускула и студена и залита кожа.

Лечение на предозиране

Осигуряват симптоматично и поддържащо лечение, както е посочено. За повече информация относно управлението на свръхдоза на SOMA съединение с кодеин (каризопродол аспирин и кодеин фосфат USP) таблетки се свържете с център за контрол на отрови.

Каризопродол

Основните мерки за подкрепа на живота трябва да бъдат създадени, както е продиктувано от клиничното представяне на предозиране на Каризопродол. Индуцираният емезис не се препоръчва поради риска от ЦНС и респираторна депресия, което може да увеличи риска от аспирационна пневмония. Стомашното промиване трябва да се разглежда скоро след поглъщане (в рамките на един час). Циркулаторната поддръжка трябва да се прилага с инфузия на обем и вазопресорни средства, ако е необходимо. Припадъците трябва да се лекуват с интравенозни бензодиазепини и повторното възникване на припадъци може да се лекува с фенобарбитал. В случаите на тежки ЦНС депресирани защитни рефлекси на дихателните пътища могат да бъдат компрометирани и трябва да се обмисли трахеална интубация за защита на дихателните пътища и дихателна подкрепа. Следните видове лечение са използвани успешно с предозиране на мепробамат метаболит на каризопродол: активен въглен (орален или чрез назогастрална тръба) принудителна диуреза перитонеална диализа и хемодиализа (каризопродол също е диализируема). Необходимо е внимателно наблюдение на уринарната продукция и трябва да се избягва свръххидратация. Наблюдавайте за възможен рецидив поради непълно изпразване на стомаха и забавено абсорбция

Аспирин

Тъй като няма специфични антидоти за отравяне на салицилат, целта на лечението е да се засили елиминирането на салицилат; намаляване на по -нататъшната абсорбция на салицилат; правилен течен електролит или киселина/основна дисбаланс; и осигуряват кардио-респираторна подкрепа. Състоянието на киселинно-базата трябва да се следва тясно със серийни серумни определения на рН (като се използва газ от артериална кръв). Ако ацидозата е налице интравенозен натриев бикарбонат, трябва да се прилага заедно с адекватна хидратация, докато нивата на салицилат не намалят до терапевтичния диапазон. За да се подобри елиминиращата принудителна диуреза и алкалинизацията на урината, може да бъде от полза. Стомашно изпразване и/или промиване се препоръчват възможно най -скоро след поглъщане, дори ако пациентът е повръщал спонтанно. След промиване и/или прилагането на емезис на активен въглен е полезно, ако са изминали по -малко от 3 часа след поглъщането. Поглъщането на дървени въглища не трябва да се използва преди емизията и промиването. При пациенти с бъбречна недостатъчност или в случаи на животозастрашаваща аспиринова интоксикална хемодиализа или перитонеална диализа.

Допълнително лечение на предозиране на аспирин при педиатрични пациенти : Педиатричните пациенти трябва да бъдат разбъркани с тежка вода. Може да се наложи инфузия на глюкоза за контрол на хипогликемията. Обменното преливане може да бъде показано при кърмачета и малки деца.

Кодеин Phosphate

След тежкото опиоидно предозиране трябва да се обърне на необходимостта от възстановяване на патентен дихателен път и институция на асистирана вентилация. Може да е необходимо елиминиране или евакуация на стомашно съдържание, за да се елиминира небсорбирано лекарство. Преди да се опитате да лекувате чрез изпразване на стомаха или активирана грижа за дървени въглища, трябва да се внимава, за да се осигури дихателните пътища. Чистият опиоиден антагонист (напр. Налоксон Nalmefene) е специфични антидоти към тежки респираторни и депресия на ЦНС в резултат на предозиране с опиоиди. Ако отговорът на тези опиоидни антагонисти е под-оптимален допълнителен антагонист, трябва да се прилага. Тъй като продължителността на действието на кодеин може да надвиши тази на опиоидния антагонист, дихателният статус на пациента трябва да се наблюдава непрекъснато за необходимостта от допълнителни дози антагонист за поддържане на адекватно дишане.

Противопоказания за сома съединение с кодеин

Сома съединение с Кодеин (Каризопродол Аспирин and Кодеин фосфат tablets) is contraindicated in patients с a history of:

Добре ли е черно семената масло за

• Сериозно усложнение на ГИ (т.е. препятствие на кървещите перфорации) поради употребата на аспирин
• Аспирин induced asthma (a symptom complex с occurs in patients who have asthma rhinosinusitis and nasal polyps who develop a severe potentially fatal bronchospasm shortly after taking Аспирин or other NSAIDs)
• реакция на свръхчувствителност към карбамат като мепробамат
• Остра периодична профирия

Клинична фармакология for Сома съединение с Кодеин

Механизъм на действие

Каризопродол

Механизмът на действие на каризопродола при облекчаване на дискомфорта, свързан с остри болезнени мускулно -скелетни състояния, не е ясно идентифициран. При изследвания на животни мускулната релаксация, индуцирана от каризопродол, е свързана с променена интерневронална активност в гръбначния мозък и в низходящото ретикуларно образуване на мозъка.

Аспирин

Механизмът на действие на аспирина при облекчаване на болката е чрез инхибиране на производството на простагландини от организма, за които се смята, че причиняват усещания за болка чрез стимулиране на мускулните контракции и разширяване на кръвоносните съдове.

Кодеин Phosphate

Точният механизъм на действие на кодеиновия фосфат Не е установен опиоиден агонист при облекчаване на болката. Свързването на кодеиновия фосфат с MU Delta и Kappa опиоидни рецептори в централната нервна система (ЦНС) може да промени възприемането на болката. Аналгетичната активност на кодеиновия фосфат вероятно се дължи на превръщането му в морфин.

Фармакодинамика

Каризопродол

Каризопродол is a centrally-acting muscle relaxant that does not directly relax tense skeletal muscles. A metabolite of carisoprodol meprobamate has anxiolytic and sedative properties. The degree to which these properties of meprobamate contribute to the safety and efficacy of Сома съединение с Кодеин is unknown.

Аспирин

Аспирин is a non-narcotic analgesic с anti-inflammatory and anti-pyretic activity. Inhibition of prostaglandin biosynthesis appears to account for most of its antiinflammatory and for at least part of its analgesic and antipyretic properties. In the CNS Аспирин works on the hypothalamus heat-regulating center to reduce треска. Аспирин can cause serious gastrointestinal injury including bleeding obstruction and perforations from ulcers possibly by inhibition of the production of prostaglandins compromising the defenses of the gastric mucosa and the activity of substances involved in tissue repair and ulcer healing (see Предупреждения ). Аспирин inhibits platelet aggregation by irreversibly inhibiting prostaglandin cyclo-oxygenase. This effect lasts for the life of the platelet and prevents the formation of the platelet aggregating factor thromboxane A2.

Кодеин Phosphate

Кодеин phosphate is a centrally-acting narcotic analgesic. Its actions are qualitatively similar to morphine but its potency is substantially less. Opioids including Кодеин фосфат have the following effects:

• Респираторна депресия с пряк ефект върху респираторните центрове на мозъчния ствол
• Депресия на рефлекса на кашлицата чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в медулата
• свиване на учениците (т.е. миоза)
• Намалени стомашни жлъчни и панкреатични секрети
• Намаляване на подвижността на стомаха и малкия и дебелото черво, което води до запек и забавено храносмилане
• гадене and повръщане by directly stimulating the chemoreceptor trigger zone
• Повишено налягане на жлъчните пътища в резултат на спазма на сфинктера на ODDI
• периферна вазодилатация, която може да доведе до ортостатична хипотония
• освобождаване на хистамин, което може да доведе до промиване и изпотяване на сърбежи
• Повишен тон на мускулните уретри на мускулите на пикочния мехур и везикалния сфинктер, което може да доведе до задържане на урина

Фармакокинетика

Каризопродол

Фармакокинетиката на каризопродола и неговия метаболит мепробамат са изследвани в проучване на 24 здрави лица (12 мъже и 12 жени), които са получили единични дози от 350 mg каризопродол (виж Таблица 1 ). The Cmax of meprobamate was 2.5 ± 0.5 μg/mL (mean ± SD) after administration of a single 350 mg dose of carisoprodol which is approximately 30% of the Cmax of meprobamate (approximately 8 μg/mL) after administration of a single 400 mg dose of meprobamate.

Таблица 1: Pharmacokinetic Parameters of Каризопродол and Мепробамат (Mean ± SD n=24)

Абсорбция : Абсолютната бионаличност на каризопродола не е определена. След прилагане на единична доза от 350 mg каризопродол средното време за пикови плазмени концентрации (TMAX) на каризопродол е приблизително от 1,5 до 2 часа. Коадминацията на хранене с високо съдържание на мазнини с 350 mg каризопродол не оказва влияние върху фармакокинетиката на каризопродола.

Метаболизъм : Основният път на метаболизма на Каризопродол е чрез черния дроб чрез цитохром ензим CYP2C19 за образуване на мепробамат. Този ензим проявява генетичен полиморфизъм (виж Пациенти с намалена активност на CYP2C19 по -долу ).

Елиминиране : Каризопродол is eliminated by both renal and non-renal routes с a terminal elimination half-life of approximately 2 hours after administration of a single dose of 350 mg of carisoprodol. The half-life of meprobamate is approximately 10 hours after administration of a single dose of 350 mg of carisoprodol.

Пол : Излагането на каризопродол е по -високо при жените, отколкото при мъжки лица (приблизително 30 до 50% на тегло, коригирано). Общата експозиция на мепробамат е сравнима между женските и мъжките субекти.

Пациенти с намалена активност на CYP2C19 : Каризопродол should be used с caution in patients с reduced CYP2C19 activity. Published studies indicate that patients who are poor CYP2C19 metabolizers have a 4-fold increase in exposure to carisoprodol and 50% reduced exposure to meprobamate compared to normal CYP2C19 metabolizers. The prevalence of poor metabolizers in Caucasians and African Americans is approximately 3 to 5% and in Asians is approximately 15 to 20%.

Аспирин

Абсорбция : Скоростта на абсорбция на аспирин от стомашно -чревния (GI) тракт зависи от наличието или отсъствието на хранително стомашно рН (наличие на липса на GI антиациди) и други физиологични фактори. След абсорбция аспиринът се хидролизира до салицилова киселина в стената на червата и по време на метаболизма на първия проход с пикови плазмени нива на салицилова киселина, възникващи в рамките на 1 до 2 часа след дозирането.

Разпределение : Салициловата киселина е широко разпространена във всички тъкани и течности в тялото, включително централната нервна система (ЦНС) кърма и фетални тъкани. Най -високите концентрации се намират в плазмените чернодробни бъбреци сърцето и белите дробове. Свързването на протеина на салицилат зависи от концентрацията, т.е. нелинейно. При плазмени концентрации на салицилова киселина <100 μg/mL and> 400 µg/ml приблизително 90 и 76 процента от плазмения салицилат е обвързан съответно с албумин.

Метаболизъм : Аспиринът, който има полуживот от около 15 минути, се хидролизира в плазмата до салицилова киселина, така че плазмените нива на аспирин може да не бъдат открити от 1 до 2 часа след дозиране. Салициловата киселина, която има плазмен полуживот от приблизително 6 часа, се конюгира в черния дроб, за да образува салицилурова киселина Салицил фенолен глюкурониден салицил ацил глюкуронидна дженсинова киселина и джентисуринова киселина. При по -високи серумни концентрации на салицилова киселина общият клирънс на салицилова киселина намалява поради ограничената способност на черния дроб да образува както салицилуринова киселина, така и фенолен глюкуронид. След токсични дози аспирин (например> 10 грама) плазменият полуживот на салицилова киселина може да се увеличи до над 20 часа.

Елиминиране : Елиминирането на салицилова киселина е постоянно във връзка с концентрацията на плазмената салицилова киселина. След терапевтичните дози аспирин приблизително 75 10 10 и 5 процента се установява екскретирана в урината като салицилуринова киселина салицилова киселина, фенолен глюкуронид на салицилова киселина и ацил глюкуронид съответно салицилова киселина. Тъй като pH на урината се повишава над 6,5, бъбречният клирънс на свободния салицилат се увеличава от по -малко от 5 процента до повече от 80 процента. Алкалинизацията на урината е ключова концепция за управлението на предозиране на салицилат (виж Предоставяне Лечение на предозиране ). Clearance of salicylic acid is also reduced in patients с renal impairment.

Кодеин Phosphate

Абсорбция : Кодеин is readily absorbed from the GI tract. At therapeutic doses the analgesic effect reaches a peak сin 2 hours and persists between 4 and 6 hours.

Разпределение : Кодеин is rapidly distributed from the intravascular spaces to the tissues с preferential uptake by the liver spleen and kidney. Кодеин crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration of codeine does not correlate с brain concentration of codeine or the relief of pain.

Метаболизъм : Плазменият полуживот на кодеин е около 2,9 часа.

Елиминиране : Елиминирането на кодеина е предимно чрез бъбреците и около 90% от оралната доза се отделя от бъбреците в рамките на 24 часа след дозирането. Продуктите на уринарната секреция се състоят от свободен и конюгиран с глюкуронид кодеин (около 70%) свободен и конюгиран норкодеин (около 10%) свободен и конюгиран морфин (около 10%) норморфин (4%) и хидрокодон (1%). Останалата част от дозата се отделя в изпражненията.

Информация за пациента за сома съединение с кодеин

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват някакви нежелани реакции на SOMA съединение с кодеин.

Каризопродол

1. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че Каризопродол може да причини сънливост и/или замаяност и е свързан с произшествия с моторни превозни средства. PPATIEN Предупреждения Седация ).
2. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват алкохолни напитки, докато приемат каризопродол и да се консултират със своя лекар, преди да приемат други депресанти на ЦНС като бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти, успокояващи антихистамини или други успокоителни (виж (вижте Предупреждения Седация ).
3. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че лечението с каризопродол трябва да бъде ограничено до остра употреба (до две или три седмици) за облекчаване на остър мускулно -скелетният дискомфорт. В след пускането на опит с каризопродолни случаи на оттегляне на зависимост и злоупотреба са докладвани с продължителна употреба. Ако мускулно -скелетните симптоми все още продължават пациентите, трябва да се свържат с техния доставчик на здравни услуги за допълнителна оценка.
   
   Аспирин
   
   
4. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че аспиринът може да причини епигастрален дискомфорт стомашни и дванадесетитни язви и сериозни нежелани реакции на GI, като кървящи перфорации и/или запушване на стомаха или червата, което може да доведе до хоспитализация и смърт. Въпреки че сериозно кървене на ГИ може да се появи без предупредителни симптоми (напр. Хематемеза Мелена хематочезия) пациентите трябва да бъдат нащрек за тези симптоми и трябва да търсят спешна медицинска помощ, ако се появи някоя от тези индикативни симптоми (виж (виж Предупреждения Сериозни стомашно -чревни нежелани реакции ). In addition patients should be alert for symptoms of ulcers (e.g. night time epigastric discomfort повръщане weight loss) and should seek medical attention if these symptoms occur. Patients who consume three or more alcoholic drinks a day should be counseled about the GI bleeding risks involved с the use of Аспирин с alcohol.
5. Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на анафилактоидна реакция или анафилаксия (напр. Трудно потъване на подуване на лицето или гърлото). Ако се появят тези симптоми, пациентите трябва да бъдат инструктирани да търсят незабавна спешна помощ.
   
   Кодеин Phosphate
   
   
6. Тъй като кодеиновият фосфат може да причини сънливост и/или замаяност пациентите трябва да бъдат посъветвани да оценят индивидуалния си отговор на кодеиновия фосфат, преди да се включат в потенциално опасни дейности като шофиране на моторно превозно средство или операционни машини (виж Предупреждение Седация ).
7. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват алкохолни напитки, докато приемат кодеинов фосфат и да се консултират със своя лекар, преди да приемат други депресанти на ЦНС, като други опиоиди бензодиазепини трициклични антидепресанти, успокояващи антихистамини или други успокоителни (виж (виж Предупреждения Дихателна депресия и седация ).
8. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че кодеин фосфатът е контролирано вещество. Кодеин фосфатът може да доведе до психологическа и физическа зависимост (виж Предупреждение Зависимост и толерантност ).
9. Кодеин phosphate tablets should be placed in a secure place out of the reach of children
10. Пациентите трябва да бъдат уведомени, че опиоидите, включително кодеин фосфат, могат да причинят запек и трябва да се предприемат подходящи мерки за намаляване на риска от запек (например диетични промени слабителни).
11. Пациентите трябва да бъдат уведомени, че опиоидите, включително кодеин фосфат, са били свързани с хипотония и стомашно -чревна обструкция ( Предупреждения Хипотония Стомашно -чревен Obstruction ).
12. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че подгрупа от хора, които използват кодеин (ултра-рапидни метаболизатори), могат да преобразуват кодеин в неговия активен метаболит морфин, в резултат на което по-високо от очакваното излагане на морфин, което може да доведе до повишена опиоидна токсичност (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Ултра-рапидни метаболизатори на кодеин ).
13. Кърметовите майки, използващи кодеин, трябва да се информират, че подгрупа от хора, които използват кодеин (ултра-рапидни метаболизатори), може да превърне кодеина в неговия активен метаболит морфин, в резултат на което по-голямо от очакваното излагане на морфин, което може да доведе до токсични серумни нива на морфин при кърмачета. Кърметовите майки трябва да бъдат информирани как да разпознаят симптомите на токсичност на морфина при техните бебета, като затруднения на седацията при кърмене на дишане и намален тон (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Ултра-рапидни метаболизатори на кодеин ).